Флутиказон инструкция по применению аэрозоль. Способ применения и дозы. Международное непатентованное название

Препарат Флутиказон (Fluticasone) - ГКС для ингаляционного применения.
Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и др. биологически активных веществ (гистамина, Pg, лейкотриенов, цитокинов).
В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что способствует уменьшению симптомов, частоты и тяжести обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).
Системное действие выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Терапевтический эффект после ингаляционного применения начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 нед и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.

Показания к применению

Препарат Флутиказон применяется для лечения бронхиальной астмы (базисная терапия, в т.ч. при тяжелом течении заболевания и зависимости от системных ГКС), ХОБЛ.

Способ применения

Флутиказон применяется только ингаляционно.
Препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания.
Кратность ингаляций - 2 раза в сутки. Терапевтический эффект обычно наступает через 4-7 дней после начала лечения.
У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные ГКС, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала ингаляций.
В зависимости от индивидуальной реакции на лечение начальную дозу можно увеличивать до появления эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы.
Начальная доза флутиказона пропионата соответствует 1/2 суточной дозы беклометазона дипропионата. Препарат можно вводить через спейсер (например "Волюматик").
Взрослым и подросткам старше 16 лет начальная доза при легком течении бронхиальной астмы составляет 100-250 мкг 2 раза в день; средней степени тяжести - 250-500 мкг 2 раза в день; тяжелом течении - 0.5-1 мг 2 раза в день.
Детям старше 4 лет назначают 50-100 мкг 2 раза в день.
Доза для детей 1-4 лет - 100 мкг 2 раза в день.
Детям младшего возраста требуются более высокие дозы по сравнению с детьми старшего возраста (вследствие затрудненного поступления препарата при ингаляционном введении - меньший просвет бронхов, применение спейсера, интенсивное носовое дыхание у детей младшего возраста).
Препарат особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы и вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например "Бэбихалер").
Для лечения ХОБЛ взрослым назначают 500 мкг в день. Больным с нарушениями функции печени или почек, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Местные реакции: кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм.
Системные побочные эффекты: при длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или предшествующем применении ГКС системного действия в редких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления.
Крайне редко - аллергические реакции.

Беременность

Данные о применении Флутиказона у беременных женщин ограничены, и его применение во время беременности допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Результаты ретроспективного эпидемиологического исследования не обнаружили повышенного риска возникновения серьезных врожденных пороков развития после применения флутиказона по сравнению с другими ингаляционными ГКС в течение I триместра беременности.
Репродуктивные исследования на животных показали, что при значениях системной экспозиции, превышающих наблюдаемые при применении рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз, отмечаются только эффекты, характерные для ГКС.
В результате доклинических исследований было выявлено, что наружное применение ГКС у беременных животных может вызывать отклонение эмбрионального развития, однако значимость этого явления для людей не была установлена. При местном применении у беременных женщин необходимо наносить флутиказон в минимальном количестве и использовать максимально короткий период времени, достаточный для проявления клинического эффекта.
Применение флутиказона в период грудного вскармливания допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Выделение флутиказона в грудное молоко у человека не изучалось.
Когда после п/к введения лабораторным крысам в период лактации были получены поддающиеся измерению концентрации вещества в плазме крови, флутиказон был также обнаружен в грудном молоке. Однако после ингаляционного применения в рекомендуемых дозах его концентрация в плазме крови у пациентов, скорее всего, будет низкой.
Безопасность терапии ГКС для местного применения в период грудного вскармливания не установлена. Отсутствуют доступные данные для подтверждения возможности системного всасывания ГКС для местного применения в объеме, достаточном для их обнаружения в грудном молоке. При наружном применении флутиказона в период грудного вскармливания его не следует наносить на область молочных желез для предотвращения случайного проглатывания ребенком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимые лекарственные взаимодействия при местном применении Флутиказона маловероятны.
Однако сопутствующая терапия ЛС, оказывающими ингибирующее действие на изофермент CYP3A4 (например ритонавир, итраконазол, эритромицин), может привести к ингибированию метаболизма ГКС, что сопровождается усилением системного воздействия. Степень клинической значимости таких взаимодействий зависит от активности ингибитора изофермента CYP3A4, дозы и способа введения ГКС.
Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор CYP3А4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказон интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам ГКС, включая синдром Иценко-Кушинга и угнетение функции надпочечников.
Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения ритонавира и флутиказона за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов ГКС.
Исследования других ингибиторов CYP3А4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении сильных ингибиторов CYP3А4 (например кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона в плазме.

Передозировка

Симптомы: острая передозировка может привести к временному угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковй системы, что обычно не требует экстренной терапии, т.к.

функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.
При длительном применении доз, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу Флутиказона 1000 мкг/сут и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги.
Острый адреналовый криз может развиваться на фоне таких состояний, как тяжелая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона.
Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона при интраназальном введении. У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона 2 раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияние на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (доза в 20 раз выше терапевтической).
При наружном применении флутиказон может всасываться в достаточном количестве для проявления системного действия. Вероятность острой передозировки крайне низкая, однако при хронической передозировке или неправильном применении могут развиваться признаки гиперкортицизма (синдром Иценко-Кушинга).
Лечение: необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы флутиказона. При передозировке флутиказона отмену лечения проводят постепенно путем снижения частоты применения или перехода на менее активный ГКС во избежание риска развития глюкокортикоидной недостаточности. При развитии клинической картины передозировки показано проведение симптоматической терапии.

Форма выпуска

Флутиказон - аэрозоль для ингаляций дозированный, порошок для ингаляций дозированный.

Состав

Аэрозоль для ингаляций содержит действующее вещество: флутиказона пропионат (микронизированный) 50 мкг 8. 83 мг 0. 83 мг
Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан в 1 дозе - до 60 мг, в 120 дозах - до 10. 6 г, в 1 г - 999. 17 мг

Дополнительно

Не предназначен для купирования приступов бронхиальной астмы. Аэрозоль для ингаляций - режим дозирования для детей младше 12 лет не установлен. Порошок для ингаляций - режим дозирования для детей младше 4 лет не установлен. Фликсотид с осторожностью назначают одновременно с ингибиторами фермента CYP3A4. Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор, а также предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу, если отмечается снижение эффективности бронходилататоров короткого действия или требуется более частое применение ингалятора. Увеличение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов короткого действия свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому необходимо срочно решить вопрос об увеличении дозы ГКС. При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного флутиказона и, в случае необходимости, назначить препарат из группы системных ГКС и/или при развитии инфекции - антибиотик. Для профилактики охриплости голоса и развития кандидоза следует полоскать рот и горло после ингаляций. При необходимости на протяжении всего периода лечения можно назначать местную противогрибковую терапию. В случае развития парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить ингаляции, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимости назначить др. лекарственные средства. Парадоксальный бронхоспазм следует немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Учитывая это, при достижении терапевтического эффекта дозу флутиказона рекомендуется уменьшить до минимального эффективного уровня. При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности. В подобных стрессовых ситуациях следует всегда учитывать возможную надпочечниковую недостаточность и при необходимости дополнительно назначать ГКС. В связи с возможностью наличия скрытой надпочечниковой недостаточности следует соблюдать особую осторожность (регулярно оценивать функцию коры надпочечников) при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение ЛС для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного флутиказона нужно проводить постепенно. Пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса (например при развитии тяжелых сопутствующих заболеваний, хирургических операциях, травмах и т. д.). В редких случаях при переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут появляться состояния, сопровождающиеся гиперэозинофилией (например синдром Churg-Strauss). Как правило, это происходит во время снижения дозы или отмены системных ГКС, однако прямая связь не установлена. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут проявляться аллергические реакции (например аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ЛС. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными ЛС и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения. Следует регулярно контролировать динамику роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени. Как и у большинства ЛС для ингаляций в аэрозольных упаковках, эффект снижается при охлаждении баллончика. Ротадиск можно хранить в дискхалере, однако ячейку следует прокалывать только непосредственно перед проведением ингаляции. Перевод больных, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой, с системных ГКС на ингаляции флутиказона требует особого внимания, поскольку восстановление функции надпочечников требует длительного времени. Следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и соблюдать осторожность при снижении дозы системных ГКС. Постепенное снижение дозы системных ГКС можно начинать приблизительно через 1 нед после назначения флутиказона. При поддерживающей дозе преднизолона (или др. ГКС в эквивалентной дозе) менее 10 мг/сут снижение дозы не должно превышать 1 мг/сут и должно проводиться с интервалами не менее 1 нед. При поддерживающей дозе преднизолона свыше 10 мг/сут (в пересчете на сутки) - более 1 мг/сут также с интервалами не менее 1 нед. Некоторые пациенты в период снижения дозы системных ГКС жалуются на общее недомогание на фоне стабилизации или даже улучшения показателей функции внешнего дыхания. Если при этом отсутствуют объективные признаки надпочечниковой недостаточности, их следует убедить продолжить переход на ингаляционные ГКС и постепенную отмену системных ГКС.

Основные параметры

Название:	ФЛУТИКАЗОН
Код АТХ:	R03BA05 -

Флутиказон МНН (аэрозоль для ингаляций)

Международное название: Флутиказон

Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный

Химическое название:

(6альфа, 11бета, 16альфа, 17альфа) - 6, 9 - дифтор - 11, 17 - дигидрокси - 16 - метил - 3 - оксоандроста - 1, 4 - диен - 17 карботионовой кислоты S - (фторметиловый) эфир

Фармакологическое действие:

ГКС для ингаляционного применения. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и др. биологически активных веществ (гистамина, Pg, лейкотриенов, цитокинов). В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что способствует уменьшению симптомов, частоты и тяжести обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема). Системное действие выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Терапевтический эффект после ингаляционного применения начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 нед и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.

Фармакокинетика:

После ингаляционного введения абсолютная биодоступность составляет 13.5% (порошок) и 30% (аэрозоль). Абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень (биодоступность при пероральном приеме - менее 1%). Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и выраженностью системного действия. Связь с белками плазмы - 91%. Объем распределения - около 300 л (4.2 л/кг). Общий клиренс - 1150 мл/мин (почечный клиренс - менее 0.02%). Метаболизируется в печени при участии фермента CYP3A4 системы цитохрома P450 с образованием неактивного метаболита. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. T1/2 - около 8 ч. С мочой в виде метаболита выводится менее 5%.

Показания:

Бронхиальная астма (базисная терапия, в т.ч. при тяжелом течении заболевания и зависимости от системных ГКС), ХОБЛ.

Противопоказания:

Режим дозирования:

Только ингаляционно. Препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Кратность ингаляций - 2 раза в сутки. Терапевтический эффект обычно наступает через 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные ГКС, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала ингаляций. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение начальную дозу можно увеличивать до появления эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы. Начальная доза флутиказона пропионата соответствует 1/2 суточной дозы беклометазона дипропионата. Препарат можно вводить через спейсер (например "Волюматик"). Взрослым и подросткам старше 16 лет начальная доза при легком течении бронхиальной астмы составляет 100-250 мкг 2 раза в день; средней степени тяжести - 250-500 мкг 2 раза в день; тяжелом течении - 0.5-1 мг 2 раза в день. Детям старше 4 лет назначают 50-100 мкг 2 раза в день. Доза для детей 1-4 лет - 100 мкг 2 раза в день. Детям младшего возраста требуются более высокие дозы по сравнению с детьми старшего возраста (вследствие затрудненного поступления препарата при ингаляционном введении - меньший просвет бронхов, применение спейсера, интенсивное носовое дыхание у детей младшего возраста). Препарат особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы и вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например "Бэбихалер"). Для лечения ХОБЛ взрослым назначают 500 мкг в день. Больным с нарушениями функции печени или почек, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Местные реакции: кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм. Системные побочные эффекты: при длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или предшествующем применении ГКС системного действия в редких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления. Крайне редко - аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: при острой передозировке возможно временное снижение функции коры надпочечников, при хронической передозировке - стойкое подавление их функции. При острой передозировке не требуется экстренной терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников. Лечение должно быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Особые указания:

Не предназначен для купирования приступов бронхиальной астмы. Аэрозоль для ингаляций - режим дозирования для детей младше 12 лет не установлен. Порошок для ингаляций - режим дозирования для детей младше 4 лет не установлен. Фликсотид с осторожностью назначают одновременно с ингибиторами фермента CYP3A4. Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор, а также предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу, если отмечается снижение эффективности бронходилататоров короткого действия или требуется более частое применение ингалятора. Увеличение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов короткого действия свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому необходимо срочно решить вопрос об увеличении дозы ГКС. При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного флутиказона и, в случае необходимости, назначить препарат из группы системных ГКС и/или при развитии инфекции - антибиотик. Для профилактики охриплости голоса и развития кандидоза следует полоскать рот и горло после ингаляций. При необходимости на протяжении всего периода лечения можно назначать местную противогрибковую терапию. В случае развития парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить ингаляции, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимости назначить др. ЛС. Парадоксальный бронхоспазм следует немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Учитывая это, при достижении терапевтического эффекта дозу флутиказона рекомендуется уменьшить до минимального эффективного уровня. При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности. В подобных стрессовых ситуациях следует всегда учитывать возможную надпочечниковую недостаточность и при необходимости дополнительно назначать ГКС. В связи с возможностью наличия скрытой надпочечниковой недостаточности следует соблюдать особую осторожность (регулярно оценивать функцию коры надпочечников) при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение ЛС для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного флутиказона нужно проводить постепенно. Пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса (например при развитии тяжелых сопутствующих заболеваний, хирургических операциях, травмах и т. д.). В редких случаях при переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут появляться состояния, сопровождающиеся гиперэозинофилией (например синдром Churg-Strauss). Как правило, это происходит во время снижения дозы или отмены системных ГКС, однако прямая связь не установлена. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут проявляться аллергические реакции (например аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ЛС. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными ЛС и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения. Следует регулярно контролировать динамику роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени. Как и у большинства ЛС для ингаляций в аэрозольных упаковках, эффект снижается при охлаждении баллончика. Ротадиск можно хранить в дискхалере, однако ячейку следует прокалывать только непосредственно перед проведением ингаляции. Перевод больных, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой, с системных ГКС на ингаляции флутиказона требует особого внимания, поскольку восстановление функции надпочечников требует длительного времени. Следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и соблюдать осторожность при снижении дозы системных ГКС. Постепенное снижение дозы системных ГКС можно начинать приблизительно через 1 нед после назначения флутиказона. При поддерживающей дозе преднизолона (или др. ГКС в эквивалентной дозе) менее 10 мг/сут снижение дозы не должно превышать 1 мг/сут и должно проводиться с интервалами не менее 1 нед. При поддерживающей дозе преднизолона свыше 10 мг/сут (в пересчете на сутки) - более 1 мг/сут также с интервалами не менее 1 нед. Некоторые пациенты в период снижения дозы системных ГКС жалуются на общее недомогание на фоне стабилизации или даже улучшения показателей функции внешнего дыхания. Если при этом отсутствуют объективные признаки надпочечниковой недостаточности, их следует убедить продолжить переход на ингаляционные ГКС и постепенную отмену системных ГКС.

Взаимодействие:

Взаимодействие с др. ЛС маловероятно, поскольку при ингаляционном пути введения концентрации флутиказона в плазме очень низкие. При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазолом, ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской

И фармацевтической деятельности

Министерства Здравоохранения
Республики Казахстан

От «___» __________ 201_ г.

№ _____________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Фликсотид™ 50

Фликсотид™ 125

Фликсотид™ 250

Торговое название

Фликсотид™ 50

Фликсотид™ 125

Фликсотид™ 250

Международное непатентованное название

Флутиказон

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций, дозированный 50, 125 и 250 мкг/доза

Состав

Одна доза содержит

Активное вещество - флутиказона пропионат 50 мкг, 125 мкг или 250 мкг,

Вспомогательное вещество - GR106642X (1,1,1,2-тетрафторэтан или HFA 134a, несодержащий фреона)

Описание

Суспензия белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты ингаляционного применения для лечения бронхиальной астмы. Глюкокортикоиды.

Код АТХ R03BA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После ингаляционного введения только 10-30% флутиказона поступает непосредственно в легкие. Часть ингаляционной дозы заглатывается, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень.

Биодоступность при приеме внутрь составляет менее 1%. Связь с белками плазмы составляет 91%. Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения - около 300 л. Флутиказона пропионат метаболизируется в печени при участии фермента CYP3А4 системы цитохрома Р450, с образованием неактивного метаболита. Плазменный клиренс флутиказона пропионата составляет 1150 мл/мин. Время полувыведения составляет приблизительно 8 ч. Почечный клиренс менее 0,2%. Менее 5% выводится с мочой в виде метаболита.

Фармакодинамика

В рекомендуемых дозах Фликсотид™ оказывает выраженное противовоспалительное и антиаллергическое действие. Тормозит процессы экссудации и этим ограничивает набухание слизистых оболочек, нередко являющееся главной причиной обструкции дыхательных путей. Оказывает пермиссивное действие, т.е. восстанавливает реакцию бета-адренорецепторов на катехоламины. Кроме того, Фликсотид™ препятствует взаимодействию иммуноглобулина Е с Fc-рецептором на поверхности тучных клеток и базофилов. Ингибирует фосфолипазу А2 и тем самым уменьшает образование и выделение медиаторов анафилаксии. При синдроме бронхиальной обструкции ингаляция Фликсотида™ обеспечивает противоотечный эффект, предупреждает бронхоспазм, снижает продукцию и улучшает эвакуацию густой, вязкой мокроты.

Системное действие препарата минимально. В терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Показания к применению

Базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы у взрослых и детей (включая пациентов с легким, средним и тяжелым течением заболевания, а также у пациентов с зависимостью к системным глюкокортикостероидам)

Хроническая обструктивная болезнь легких у взрослых

Способ применения и дозы

Фликсотид™ аэрозоль для ингаляций, дозированный предназначен только для ингаляционного введения. Препарат необходимо принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется.

Терапевтический эффект Фликсотида™ при бронхиальной астме наступает через 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные глюкокортикостероиды, улучшение может отмечаться уже через 24 часа после начала применения препарата.

Если пациент считает, что лечение бронходилататорами быстрого действия становится менее эффективным, или ему требуется большое число ингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание.

Взрослые и подростки старше 16 лет

Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания:

Бронхиальная астма легкой степени тяжести: 100-250 мкг 2 раза в день,

Бронхиальная астма средней степени тяжести: 250-500 мкг 2 раза в день,

Бронхиальная астма тяжелой степени тяжести: 500-1000 мкг 2 раза в день.

Начальную дозу препарата можно увеличить до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы, в зависимости от индивидуального ответа пациента.

Альтернативно, начальная доза флутиказона пропионата может быть рассчитана как половина суточной дозы беклометазона дипропионата или его эквивалента в форме дозированного аэрозоля для ингаляций.

Дети в возрасте 4 лет и старше

У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяя дозы 50-100 мкг 2 раза в сутки. У детей с недостаточно контролируемой астмой возможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза в сутки.

Начальную дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы, в зависимости от индивидуального ответа пациента.

Дети от 1 года до 4-х лет

Рекомендуемая доза составляет 100 мкг 2 раза в сутки. Детям младшего возраста требуются более высокие дозы препарата по сравнению с детьми старшего возраста вследствие затрудненного поступления препарата при ингаляционном введении. Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской, например, «Бебихалер».

Фликсотид™, аэрозоль дозированный особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы.

Диагностика и лечение бронхиальной астмы должны выполняться при регулярном осмотре пациента врачом.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

Взрослым рекомендуемая доза составляет 500 мкг 2 раза в сутки. Пациенты должны иметь в виду, что Фликсотид™ должен применяться ими ежедневно для достижения оптимального результата. Улучшение наступает в период между тремя и шестью месяцами от начала приема препарата. Если же улучшения не наступило, необходимо обратиться к лечащему врачу.

Инструкция по использованию ингалятора

Проверка исправности ингалятора

Перед первым применением или после длительного (неделя или более) перерыва в работе ингалятора, следует снять колпачок мундштука путем легкого надавливания на бока колпачка, тщательно встряхнуть ингалятор и распылить две дозы препарата в воздух, чтобы убедиться в исправности устройства.

Применение ингалятора

1. Снять колпачок мундштука путем легкого надавливания на бока колпачка.

2. Проверить мундштук внутри и снаружи на предмет чистоты.

3. Тщательно встряхнуть ингалятор, чтобы содержимое ингалятора равномерно перемешалось.

4. Поместить ингалятор вертикально между большим и указательным пальцами, расположив большой палец на основании, ниже мундштука.

5. Сделать глубокий, насколько возможно, выдох. Поместить мундштук между зубами, не прикусывая его, и плотно обхватить губами.

6. Сделать глубокий вдох через рот. Продолжая делать глубокий вдох, нажать на верхнюю часть ингалятора, чтобы осуществить распыление лекарственного вещества.

7. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать указательный палец с верхней части ингалятора. Продолжать сдерживать дыхание так долго, насколько это возможно.

8. Если необходимо продолжить ингаляции, следует подождать приблизительно полминуты, держа ингалятор вертикально, а затем повторить этапы с 3-го по 7-ой.

9. После ингаляции необходимо прополоскать полость рта водой и выплюнуть ее.

10. Закрыть колпачок мундштука путем нажатия и защелкивания в нужном положении.

ВНИМАНИЕ

Не торопитесь при выполнении действий, указанных в пункте 5, 6 и 7.

Очень важно начать вдыхать настолько медленно, насколько возможно, непосредственно перед проведением распыления. Первые несколько раз потренируйтесь перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или около рта появляется «облачко», это указывает на неправильную технику ингаляции и необходимо повторить действия, начиная с пункта 2.

Чистка ингалятора

Ингалятор следует чистить не менее одного раза в неделю.

1. Снимите колпачок мундштука.

2. Не вынимайте металлический баллончик из пластикового устройства.

3. Вытрите мундштук изнутри и снаружи сухой салфеткой или тканью.

4. Закройте колпачок мундштука.

НЕ ОПУСКАТЬ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОНЧИК В ВОДУ.

Побочные действия

Нежелательные реакции различаются по частоте согласно следующей классификации: очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 - <1/10, нечасто ≥1/1000 - <1/100, редко ≥1/10000 - <1/1000, очень редко <1/10000.

Очень часто

Кандидоз слизистой оболочки рта и глотки

Пневмония (при ХОБЛ)

Гематомы

Кожные аллергические реакции

Очень редко

Ангионевротический отек (в основном отек лица и ротоглотки),

Анафилактические реакции, диспноэ, бронхоспазм

Снижение функции коры надпочечников, снижение минерализации

Костной ткани, задержка роста у детей, синдром Иценко-Кушинга,

Кушингоидные симптомы

Катаракта, глаукома

Тревога, нарушения сна, изменения в поведении, в том числе

Гиперактивность и раздражительность (в основном у детей)

Гипергликемия

Парадоксальный бронхоспазм

Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм, который проявляется в увеличении хрипов после приема дозы. Парадоксальный бронхоспазм необходимо немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма необходимо сразу же прекратить применение флутиказона пропионата, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата

Детский возраст до 1 года

Острый бронхоспазм

Астматический статус

Бронхит неастматической этиологии

Лекарственные взаимодействия

При ингаляционном пути введения Фликсотида™ концентрации его в плазме крови очень низкие вследствие активного метаболизма при первом прохождении и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома Р450 3А4. Поэтому клинически значимые лекарственные взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны.

Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 3А4) может в значительной степени повысить содержание флутиказона пропионата в плазме крови, что приводит к существенному снижению концентраций кортизола в сыворотке крови. В ходе пострегистрационного применения наблюдалить клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, принимающих интраназальный или ингаляционный флутиказона пропионат совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам кортикостероидов, включая синдром Иценко-Кушинга и угнетение функции надпочечников. Таким образом, следует избегать совместного применения Фликсотида™ и ритонавира за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов кортикостероидов.

Исследования показали, что другие ингибиторы цитохрома Р450 3А4 вызывают незначительное (эритромицин) и умеренное (кетоназол) повышение системного воздействия Фликсотида™ без существенных понижений сывороточной концентрации кортизола. Однако, рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении активных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (к примеру, кетоназол) вследствие вероятного повышения системного действия Фликсотида™.

Увеличение потребности в применении ингаляционных агонистов β2-адренорецепторов короткого действия свидетельствует об ухудшении заболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос об увеличении дозы глюкокортикостероидов (ГКС).

Фликсотид™ предназначен для длительного лечения бронхиальной астмы, а не для купирования приступов. Для купирования приступов пациентам следует назначать ингаляционные бронходилататоры короткого действия с быстрым наступлением эффекта.

При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного флутиказона пропионата и в случае необходимости назначить препарат из группы системных глюкокортикостероидов и/или антибиотики при развитии инфекции.

При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако, вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, катаракту и глаукому. Поэтому при достижении терапевтического эффекта доза Фликсотида™ должна быть снижена до минимально эффективной дозы, контролирующей течение заболевания.

Перевод больных, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой, с системных ГКС на ингаляции Фликсотида™ требует особого внимания, поскольку восстановление функции надпочечников занимает длительное время. Следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и соблюдать осторожность при снижении дозы системных ГКС.

Отмену системных ГКС на фоне приема ингаляционного Фликсотида™ следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса.

При переводе пациентов с приема системных ГСК на ингаляционную терапию могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в том числе ГКС для местного применения.

Резко прекращать лечение Фликсотидом™ не рекомендуется.

Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат больным сахарным диабетом.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.

При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств может потребоваться консультация специалиста для определения степени надпочечниковой недостаточности. В подобных стрессовых ситуациях следует всегда учитывать возможную надпочечниковую недостаточность и при необходимости дополнительно назначать ГКС.

У отдельных пациентов может отмечаться индивидуальная высокая чувствительность к ингаляционным ГКС. Функция коры надпочечников при назначении флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах, как правило, остается в пределах нормы. Преимущества ингаляционного введения флутиказона пропионата сводят к минимуму необходимость в назначении системных ГКС. Однако может сохраняться вероятность развития побочных эффектов у пациентов, ранее получавших или периодически принимающих ГКС внутрь.

Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, получавших флутиказона пропионат в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать.

В период снижения дозы системных ГКС возможно общее недомогание на фоне стабилизации или даже улучшения показателей функции внешнего дыхания. Если при этом отсутствуют объективные признаки надпочечниковой недостаточности, больные должны продолжить переход на ингаляционные ГКС с постепенной отменой системных ГКС.

Эффект от приема препарата снижается при охлаждении баллончика.

Беременность и период лактации

Препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Маловероятно.

Передозировка

Симптомы: острая передозировка препарата может привести к временному угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обычно не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона пропионата 1000 мкг в сутки и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги.

Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: тяжёлая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона пропионата.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Глаксо Вэллком С.А., Испания

Владелец регистрационного удостоверения

Глаксо Вэллком С.А., Испания

(Avenida de Extremadura 3, 09400 Aranda de Duero, Burgos)

Фликсотид является торговой маркой группы компаний ГлаксоСмитКляйн.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане

050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273

Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Номер факса: + 7 727 258 28 90

Адрес электронной почты: [email protected]

Инструкция по применению спрея Флутиказон, служит для пациента руководством по правильному применению лекарства. Помимо нее, ниже представлены аналоги, отзывы и цены на препарат.

Форма, состав, упаковка

Флутиказон - препарат лекарственного назначения, который выпускают в форме спрея для применения назальным путем. Суспензия помещена внутрь флакона, имеет возможность образовывать спрей благодаря оснащению емкости устройством для дозирования при его нажатии. Жидкость изготавливается в белом цвете.

Активным компонентом лекарства служит пропионат флутиказона дополненный до полного состава хлоридом бензалкония, безводной декстрозой, фенилэтанолом, авицелом RC-591, полисорбатом 80 и очищенной водой.

Препарат реализуется во флаконах из стекла затемненного объемом двенадцать миллилитров и рассчитан на сто двадцать доз. Флакон располагается на пластиковом поддоне и имеет индивидуальную картонную упаковку.

Срок и условия хранения

Спрей Флутиказон подлежит хранению не более трех лет в тех местах, где отсутствует сырость, а температура воздуха не превышает двадцать пять градусов. Основным условием сохранности лекарственного средства является его предохранение от замораживания. Детям доступа к месту содержания лекарства быть не должно.

Фармакология

Препарат обладает противоаллергическим и противозудным, а также эффективен против воспаления. Его воздействие данной направленности происходит благодаря способности к подавлению деления клеток тучных, макрофагов и нейтрофилов, а также лимфоцитов и эозинофилов с их последующим разрастанием. К тому же Флутиказон способствует снижению образовательного процесса воспалительных медиаторов и их дальнейшего высвобождения.

Интраназальное применение лекарства приводит к устранению заложенности и ощущений неприятного характера в полости носа, а также ринита и чихания. Глаза становятся менее раздраженными, их покидает слезотечение и краснота.

После начала применения Флутиказона эффект проявляет себя уже через три часа и длится в течение суток.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата составляет не более тридцати процентов. С плазменными белками связывается больше чем на девяносто процентов.

Метаболизируется в печени при первом прохождении. Выведение препарата осуществляется посредством почек и кишечника. Период полувыведения около трех часов.

Спрей Флутиказон показания к применению

Препарат Флутиказон рекомендуют к применению при наличии аллергического ринита , как круглогодичного , так и сезонного . Назначен препарат пациенту, может быть и для лечения и для профилактических мер.

Противопоказания

При назначении Флутиказона следует обратить внимание на противопоказания что бы ни нанести вреда пациенту лечебными мерами. Не проводят лечения препаратом:

• при наличии у больного гиперчувствительности к его активному компоненту либо к прочим веществам состава лекарства;
• малышам до четырех лет.

• когда имела место недавняя травма в области носа или хирургическое вмешательство, а также, если слизистая носовых ходов изъязвлена;
• при необходимости одновременного лечения с препаратами кетоконазол и ритонавир;
• когда в полости носа или в пазухах придаточных развилась инфекция, требующая соответствующих терапевтических мер, но не являющаяся противопоказанием к использованию данного лекарства;
• при необходимости совмещения с ГКС.

Флутиказон инструкция по применению

Применение препарата допустимо исключительно интраназальным путем.

Полный терапевтический эффект возможен только при регулярном применении лекарства примерно на третий или четвертый день лечения.

Для подростков и взрослых пациентов

В лечебных или профилактических целях, когда имеет место ринит аллергический (сезонный) круглогодичный, назначают по два раза впрыснуть в каждую из ноздрей один раз за сутки в утренние часы. При необходимости доза и кратность приема может быть увеличена вдвое.

Для детей (4-12 лет)

Назначают по одному разу впрыскивать в каждый ход носа по утрам. Доза может быть увеличена до двух раз и двух впрыскиваний если на то имеется необходимость.

В пожилом возрасте для лечения, а также профилактики заболевания используют обычную дозировку взрослого пациента.

Пользование ингалятором

Прежде чем осуществлять процедуру впрыскивания флакон необходимо энергично встряхнуть. При перерыве в использовании или первом применении следует произвести проверочное нажатие для контроля над исправностью распылителя. Для этого наконечник распылителя направить в противоположную от себя сторону и произвести несколько нажатий пока не будет видно, что спрей функционирует нормально.

После очищения носовых ходов можно производить впрыскивание лекарственного препарата. Для этого необходимо закрывать одну из ноздрей рукой и ввести наконечник в другую. Голова пациента должна быть немного наклонена вперед. Флакон удерживают вертикально. Больной делает вдох носом и сразу же нужно нажимать на дозатор флакона. Выдох осуществляется ртом. При необходимости, следует выполнить повторное распыление и, перейти к другой ноздре полностью повторяя предыдущие действия.

По окончании процедуры наконечник дозирующего распылителя протереть влажной салфеткой и поместить на него предохранительный колпачок.

Один раз в неделю распылитель подвергать промыванию в теплой воде. При выявлении засорения в отверстии наконечника распылителя необходимо оставить его на некоторое время в емкости с водой, и затем промыв под струей проточной воды просушить и установить на место закрыв колпачком. Не допускается устранение засорений наконечника острыми предметами.

Флутиказон при беременности

При беременности Флутиказон назначается лишь при крайне острой необходимости в лечении женщины, невзирая на потенциальные риски для будущего ребенка.

Флутиказон для детей

Детям до четырехлетнего возраста применять Флутиказон нельзя.

Побочные эффекты

Явления побочного характера возникают у пациентов с различной частотой со стороны некоторых систем организма.

Система иммунитета

Фиксировались редкие случаи развития бронхоспазма, реакций анафилактических, высыпаний на коже, а также отеков в области языка и лица.

Система нервная

Довольно часто поступали жалобы на головные боли и возникновение ощущений неприятных примесей во вкусе и запахах.

Зрительные органы

В редких случаях у пациентов выявляли катаракту, глаукому и отмечали повышение ВД.

Система дыхания

Часто наблюдалось кровотечение из носа. Также не редкостью является возникновение раздражений слизистых носоглотки и сухости в носу. Значительно реже отмечались случаи перфорации перегородки носовой.

Передозировка

Случаев передозировки данным препаратом не фиксировалось. Однако при назначении спрея пациентов информируют о недопустимости завышения рекомендованных дозировок во избежание угнетения функциональности надпочечников пусть и временного характера.

Взаимодействие с лекарствами

Поскольку после применения препарата интраназально его концентрации в плазме очень малы клинически значимого лекарственного взаимодействия Флутиказона с иными медикаментами практически не наблюдается. Тем не менее, имеется ряд препаратов, совмещения спрея с которыми рекомендуется избегать, поскольку оно чревато повышением риска развития побочных явлений системного характера. К таким препаратам относят:

• Ритонавир;
• Кетоканазол;
• Эритромицин.

Дополнительные указания

Использование препарата допускается исключительно интраназальным путем.

Более полугода применение спрея без наблюдения специалиста не допустимо.

При вынужденно длительном лечении требуется регулярно контролировать функциональность надпочечников.

Помимо описанных побочных эффектов применение препарата, особенно в завышенных дозах в течение продолжительного периода могут привести к развитию психических и поведенческих расстройств, а также депрессивному и ли агрессивному состоянию, тревожности, гиперактивности психомоторной и нарушениям сна.

При лечении пациентов детского возраста наблюдали, как снижалась скорость их роста. Поэтому поддерживающая доза для больных данной возрастной категории рекомендуется в меньшем размере, чтобы только иметь возможность адекватно контролировать симптоматику заболевания.

При лечении данным препаратом целесообразно вести его регулярный прием поскольку лечебный эффект полностью проявляет себя лишь через несколько дней использования лекарства.

В некоторых случаях, когда требуется купировать побочные проявления по части офтальмологии или при превышении в воздухе всех допустимых норм содержания аллергенов пациенту может понадобиться комплекс дополнительных лечебных мер.

Хотя предостерегающих указаний по поводу использования препарата водителями и другими категориями пациентов, чья профессиональная деятельность связана с техникой не имеется, все же следует соблюдать осторожность в связи с возможным проявлением побочных действий, которые спрей способен вызвать.

Флутиказон аналоги

Флутиказон спрей цена

Стоимость спрея Флутиказон нужно уточнять при приобретении, поскольку нет достоверных данных о его цене на данный период времени.

Флутиказон отзывы

Много положительных отзывов, которыми располагает спрей Флутиказон, свидетельствуют об его эффективности в лечении аллергии. Многие довольны его надежным действием и простотой использования. О развитии побочных реакций сообщается не часто, поэтому жалоб или негативных мнений по данному лекарству практически не встречается.

Маргарита: Препаратом Флутиказон лечила ринит медикаментозный, который развился у меня в виде зависимости на сосудосуживающие препараты, когда уже спать ночью без них не могла. Лечение назначил врач и приобретя препарат я поначалу подумала что зря потратила деньги и чуть было не возобновила прием капель для того чтобы дышать носом во время сна. Однако решила еще потерпеть, а через несколько дней примерно на третий день лечения Флутиказоном, наконец, ощутила его эффект. Он оказался довольно мощным и, практически больше не потребовалось дальнейшего приема лекарственного спрея. Итого лечилась не более четырех дней. Пока я свободна от необходимости капать в нос на ночь.

Марина: Этот препарат увидела у своей мамы. Она у нас страдает от аллергии на весеннее цветение и пользуется Флутиказон спреем уже не первый год. Ее действие лекарства устраивает и она его всячески хвалит, когда достает из аптечки. Я заинтересовалась им, потому что мой сын стал плохо дышать ночью носом после перенесенного ОРВИ. У нас разумеется тоже имеется средство для лечения но эффект от его применения наступает не сразу да и длиться непродолжительно. Решила попробовать этот спрей для начала в целях сравнения. Уже на третий день лечения малыш стал спать спокойнее. У него очистилось носовое дыхание, а после пятидневного приема проблема была исчерпана. Теперь тоже приобретаю этот препарат для домашней аптечке, куда помещаю все эффективные лекарства на все случаи, что надежно проверены на себе.

Богдана: В прошлые годы мой муж очень страдал от сезонного аллергического ринита на цветение многих растений. Состояние его было довольно тяжелым. Бывали дни, когда приходилось брать больничный лист, поскольку постоянное чихание и слезящиеся глаза, уже не говоря о муке от заложенности носа, попросту не давали работать. В последнее время его недуг протекает гораздо легче. Все дело в том, что аллерголог назначил ему поддерживающую терапию на период проявления аллергии и длительный профилактическо-подготовительный период перед обострением. В лечебно-профилактический комплекс входит несколько препаратов, где ведущее место занимает спрей Флутиказон. Нельзя сказать, что проблема полностью устранена, но лечение очень помогает и, у супруга бывают лишь незначительные проявления симптомов, когда аллергенов уж слишком много. Когда цветение идет на спад и его самочувствие практически уравнивается со здоровым человеком. Так что препарату в виде спрея Флутиказон ставим большой плюс, и наши рекомендации, но не советуем назначать себе его прием самостоятельно. Мало ли что. Принимать рекомендуется, когда назначит врач.

Людмила: Проживание в городе, где достаточно много промышленных предприятий, которые сводят на нет всю экологию, сказывается на здоровье практически каждого горожанина. И наша семья не исключение. Особенно ощутимо страдает наш младший сынишка девяти лет. Его часто мучают простудные заболевания, и развивается немало аллергических реакций. Врачи советуют укреплять иммунную систему закаливанием, а от аллергического ринита прописали спрей Флутиказон. Препарат удобен в применении и легко впрыскивается, хотя ни его вкус, ни сам процесс использования не нравятся ребенку. Однако он у нас уже большой и стойко все выносит, понимая какое наступает облегчение после использования лекарства. Правда эффекта от первого применения практически нет, но зато примерно на третий день, когда результат лечения уже начинает вовсю проявлять себя можно чувствовать себя вполне здоровым.

Формула: C22H27F3O4S, химическое название: 6альфа,9-дифтор-17-[[(фторметил)сульфанил]карбонил]-11бета-гидрокси-16альфа-метил-3-оксоандроста-1,4-диен-17альфа-ил пропионат.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикостероиды.
Фармакологическое действие: противоаллергическое, противовоспалительное, противозудное, противоотечное.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Синтетический глюкокортикостероид для местного использования. Флутиказон связывается с глюкокортикостероидными рецепторами. Подавляет пролиферацию эозинофилов, тучных клеток, лимфоцитов, нейтрофилов, макрофагов, снижает образование и высвобождение воспалительных медиаторов и прочих биологически активных веществ (включая простагландины, гистамин, цитокины, лейкотриены) во все фазы аллергической реакции. Уже через 2 - 4 часа после первого использования проявляется противоаллергический эффект.
Флутиказон уменьшает чихание, зуд в носу, насморк, неприятные ощущения в области придаточных пазух, заложенность носа, ощущение давления вокруг глаз и носа. Облегчает глазные симптомы, которые связаны с аллергическим ринитом. Препарат действует в течение суток после однократного использования.
Флутиказон при применении в терапевтических дозах не проявляет системного действия и почти не влияет на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. При интраназальном введении препарата (200 мкг в сутки) максимальная концентрация в сыворотке крови у большинства пациентов ниже уровня определения, то есть менее 0,01 нг/мл. Из-за низкой растворимости препарата в воде непосредственное всасывание со слизистой оболочки носовой полости крайне мало, поэтому этого большая часть препарата, поступающего в кровоток, проглатывается. При приеме внутрь в кровь поступает меньше 1% дозы из-за низкого всасывания и пресистемного метаболизма. При ингаляционном введении абсолютная биодоступность составляет 10 – 30%. С белками плазмы связывается на 91%. Объем распределения в стабильном состоянии составляет примерно 318 литров. Флутиказон имеет эффект первого прохождения через печень. В печени метаболизируется с участием изофермента CYP3А4 системы цитохрома Р450, при этом образуется негативный карбоксильный метаболит. Период полувыведения составляет 3 часа. В основном выводится через кишечник. Почечный клиренс флутиказона меньше 0,2%, почечный клиренс метаболита, который содержит карбоксиловую группу, меньше 5%. При ингаляционном введении период полувыведения составляет 8 часов; выводится с мочой в виде метаболита.

Показания

Интраназально: терапия и профилактика круглогодичного и сезонного аллергического ринита.
Местно: экзема (дискоидная, атопическая, у детей), псориаз (кроме распространенного бляшечного), узловатая почесуха, нейродерматозы (включая красный плоский лишай, простой лишай, себорейный дерматит), красная потница, дискоидная красная волчанка, аллергические контактные реакции, укусы насекомых, зуд, генерализованная эритродермия (дополнительное средство к системному лечению).
Ингаляционно: бронхиальная астма (базисное противовоспалительное лечение) у пациентов старше 1 года, хроническая обструктивная болезнь легких у взрослых.

Способ применения флутиказона и дозы

Флутиказон применяется интраназально, местно, ингаляционно.
Интраназально: пациенты старше 12 лет: 100 мкг в каждый носовой ход 1 раз в сутки, желательно утром; максимальная суточная доза 400 мкг; при достижении терапевтического эффекта возможно введение поддерживающей дозы 50 мкг в сутки в каждый носовой ход. Пациентам от 4 до 12 лет: по 50 мкг один раз в сутки в каждый носовой ход, желательно утром; максимальная суточная доза 200 мкг. Пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.
Местно: крем или мазь наносят 1 – 2 раза в сутки тонким слоем на пораженные участки кожи; курс терапии составляет 2 недели; при достижении терапевтического эффекта частоту использования уменьшают (2 раза в неделю без наложения окклюзионной повязки).
Ингаляционно: хроническая обструктивная болезнь легких: взрослые, 2 раза в сутки по 500 мкг; бронхиальная астма: пациенты старше 16 лет: 2 раза в сутки по 100 – 1000 мкг, в зависимости от тяжести заболевания: тяжелая - 500 – 1000 мкг, средняя - 250 – 500 мкг, легкая форма - 100 – 250 мкг; пациенты старше 4 лет: 50 – 100 мкг 2 раза в сутки; дети от 1 года до 4 лет: по 100 мкг 2 раза в день. Детям младшего возраста необходимы более высокие дозы препарата по сравнению с детьми старшего возраста из-за сниженного поступления препарата при ингаляционном введении (интенсивное носовое дыхание, меньший просвет бронхов).
Необходимо использовать минимальную дозировку, которая обеспечивает эффективное устранение симптомов.
При совместном использовании флутиказона с ингибиторами изофермента CYP3А4 (кетоконазол, ритонавир и другие) необходим тщательный контроль пациента.
При длительном использовании глюкокортикостероидов возрастает риск развития системных реакций, поэтому необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.
Глюкокортикостероиды могут вызывать замедление роста детей (в особенности при продолжительном лечении), поэтому необходим регулярный контроль роста ребенка.
Избегать попадания препарата в глаза (возможны повышение внутриглазного давления, местное раздражение).
После ингаляционного использования необходимо полоскать рот водой.
Ингаляционная форма не предназначена для купирования приступов бронхиальной астмы.
Флутиказон необходимо использовать регулярно в течение всего курса терапии даже при отсутствии признаков заболевания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; для интраназального использования - возраст до 4-х лет; для местного применения: периоральный дерматит, угри розовые и обыкновенные, первичные вирусные, зуд аногенитальной области, грибковые и бактериальные инфекции кожи; для ингаляционного использования: острый бронхоспазм, бронхит неастматической природы, астматический статус (как первоочередное средство), возраст до 1 года.

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Флутиказон при беременности назначать не рекомендуется. При необходимости применения флутиказона следует оценить предполагаемую пользу лечения для матери и возможный риск для плода. На время использования препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия флутиказона

Интраназально: анафилактическая реакция, бронхоспазм, ангионевротический отек, реакция кожной гиперчувствительности, головная боль, нарушение обоняния, нарушение вкусовых ощущений, глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта, носовое кровотечение, сухость и раздражение слизистой оболочки носоглотки, перфорация носовой перегородки, изъязвление подкожно-слизистого слоя, снижение функции коры наконечников, задержка роста у детей, остеопороз.
Местно: аллергический контактный дерматит, вторичные инфекции, аллергические реакции: зуд и жжение (необходима отмена препарата); при продолжительном использовании в высоких дозах - локальные атрофические изменения кожи (стрии, истончение, гипертрихоз, расширение поверхностных сосудов, гипопигментация), системное всасывание с признаками гиперкортицизма, угнетение функции коры надпочечников, толерантность, рецидивы.
Ингаляционно: охриплость (после ингаляции необходимо полоскать рот и горло водой), кандидоз полости рта и глотки, парадоксальный бронхоспазм (необходима отмена препарата, и продолжение лечения другими средствами), развитие аллергических реакций (ангионевротический отек, кожная сыпь, анафилактические реакции, диспноэ или бронхоспазм), остеопороз, снижение функции коры надпочечников, задержка роста у детей, повышение внутриглазного давления, катаракта.

Взаимодействие флутиказона с другими веществами

Взаимодействие с другими препаратами маловероятно, так как при применении плазменный уровень флутиказона очень низкий. Содержание флутиказона в крови может увеличиваться на фоне дарунавира. При одновременном использовании флутиказона с кетоконазолом и эритромицином (ингибиторы CYP3A4) незначительно повышается уровень флутиказона в сыворотке крови, но это не вызывает заметного снижения содержания кортизола в плазме крови. При совместном использовании флутиказона с ритонавиром (сильный ингибитор CYP3A4) возможно значительное увеличение содержания флутиказона в сыворотке крови, поэтому такая комбинация не рекомендована. Есть сообщения о развитии у больных, которые получали ритонавир и ингаляции флутиказона, системных побочных реакций (включая угнетение функции коры надпочечников, синдром Кушинга и другие).

Передозировка

При острой передозировке флутиказоном временно снижается функция коры надпочечников; при хронической - происходит подавление функции коры надпочечников.

Торговые названия препаратов с действующим веществом флутиказон

Комбинированные препараты:
Салметерол + Флутиказон: Салтиказон®-натив, Серетид®, Серетид® Мультидиск, Тевакомб.