«Эуфиллин»: отзывы. «Эуфиллин»: показания к применению. Заменители «Эуфиллина»: сравнительная характеристика Противопоказания к использованию

Для лечения вирусного крупа этот препарат в чистом виде

практически не применяется. Но каждому педиатру хорошо знаком

эуфиллин (аминофиллин), представляющий собой сочетание

теофиллина с этилендиамином (последний потенцирует

спазмолитическую активность).

Эуфиллин, вне всякого сомнения, относится к числу препаратов,

наиболее широко используемых в комплексной терапии вирусного

Его влияние на гемодинамику, в сравнении с эфедрином,

позволяет отметить целый ряд принципиально иных эффектов.

Особенно существенны сосудорасширяющее действие, уменьшение

периферического сопротивления и давления в малом круге

кровоообращения.

Главный и практически единственный отрицательный момент

эуфиллина связан с его действием на миокард - повышение

потребления кислорода.

В этом аспекте, уместна аналогия с эфедрином, но гораздо

более важный практический вывод состоит в том, что сочетанное

применение этих препаратов должно однозначно рассматриваться,

как недопустимое. Указанным положением во многом может быть

объяснено негативное отношение к эфедрину. Спазмолитическая

активность и эуфиллина и эфедрина примерно одинакова, но

количество нежелательных реакций у последнего несоизмеримо

Целесообразность выбора именно эуфиллина обусловлена целым

рядом присущих ему положительных эффектов, не связанных

непосредственно с воздействием на гемодинамику и

спазмолитической активностью.

1. Уменьшение агрегации тромбоцитов - немаловажно, особенно

при наличии большого числа факторов, нарушающих реологию крови.

2. Стимуляция сократительной активности диафрагмы и

межреберных мышц.

3. Увеличение выделения с мочой ионов натрия и хлора, что

может оказаться очень полезным при использовании гидрокортизона,

преднизолона и фуросемида.

4. Противоаллергическая активность, основанная на замедлении

выхода из тучных клеток медиаторов анафилаксии.

5. Стимуляция синтеза сурфактанта.

Все вышеизложенное позволяет рассматривать эуфиллин в

качестве препарата выбора для лечения вирусного крупа,

показанного не только для оказания неотложной помощи, но и при

проведении плановой терапии.

Говоря о способах его введения, следует подчеркнуть

достаточную возможность выбора - внутрь, ректально,

ингаляционно, в/м, в/в.

Подкожное введение опасно (раздражение тканей, резкая

болезненность). В/м инъекции, по крайней мере для лечения

вирусного крупа, нельзя признать рациональными, поскольку

всасывание препарата довольно медленное, а боль - значительная.

Для оказания неотложной помощи наиболее целесообразно в/в,

очень медленное, а еще лучше капельное введение (в

изотоническом растворе натрия хлорида). При учете моментов,

связанных с опасностью в/в инъекций (см.4.16.) - оптимален

ингаляционный путь (ультразвуковой ингалятор, минимально

возможная дисперсность).

Применение эуфиллина в равной степени показано при

любых клинических формах вирусного крупа.

Адекватное дозирование препарата - исключительно важно. Малые

дозы бессмысленны, а высокие способны привести к развитию

токсических эффектов. К последним относят тахикардию, головную

боль, мышечный тремор, тошноту. Изредка имеет место возбуждающее

действие.

Если эуфиллин показан, то его доза должна быть никак не меньше

4-5 мг/кг в сутки. Возможности ее увеличения весьма существенны,

а использование этих возможностей очень часто обосновано.

Отметим, что для детей до года максимальная суточная доза

ориентировочно равна 20 мг/кг, а от года до 9-ти лет может

достигать 30 мг/кг в сутки!

На практике, с завышением дозы сталкиваться приходится очень

редко, а ситуаций прямо противоположных - сколько угодно.

Запись в листе назначений: "эуфиллин 0,01 х 3 раза внутрь" для

годовалого ребенка - абсолютно типична.

Указанный вариант назначения эуфиллина полезен только

теоретически, а единственное, что его оправдывает - так это

отсутствие не только положительных, но и отрицательных эффектов.

Гораздо хуже, когда, невзирая на детские крики и рыдания матери

возле двери манипуляционной, с преодолением значительных

технических сложностей пунктируется вена, только для того, чтобы

ввести эуфиллин в дозе 1-2 мг/кг. Недопустимость подобных

действий однозначна хотя бы потому, что теоретически возможный

положительный эффект несоизмерим с риском ухудшения состояния.

Резюмируя приведенную информацию отметим следующее.

1. Возможны 4 варианта применения эуфиллина:

а) оказание неотложной помощи - круп II (реже I-II).

Оптимально - в/в введение. Ингаляционный путь возможен, но

эффективность заметно ниже;

б) плановая терапия компенсированного крупа - прием через рот

или, при невозможности последнего (возраст, негативные

психоэмоциональные реакции) ингаляционное введение;

в) плановая терапия детей, прошедших через этап оказания

неотложной помощи. Выбор путей введения аналогичен предыдущему

г) плановое в/в введение, возможное только в тех случаях,

когда пациенту обеспечен постоянный венозный доступ, -

например, катетеризирована подключичная вена.

2. При крупе II-III введение эуфиллина может быть оправдано

только на фоне масочной ингаляции кислорода, при условии, что

последняя эффективна.

3. При декомпесированном крупе введение эуфиллина

противопоказно поскольку существенно повышается риск гипоксии

миокарда. Ясно, что после обеспечения проходимости дыхательных

путей включение в/в введений эуфиллина в плановую терапию -

а) ингаляционная терапия:

0,2 мл 2,4% раствора на кг веса на одну ингаляцию. Каждый мл

разводится 5-10 мл физиологического раствора;

б) в/в введение:

детям до года 3-5 мг/кг, старше года - 5-7 мг/кг.

а) ингаляционное введение:

0,25 мл 2,4% раствора на кг веса за 3-4 ингаляции;

б) назначение внутрь:

5-10 мг/кг в 3-4 приема;

в) в/в введение:

капельно, с интервалом в 6 часов в изотоническом растворе

Включающих затрудненное дыхание, стридор, ощущение сдавленности груди и одышку. Этот лекарственный препарат открывает дыхательные пути в легких и увеличивает поток воздуха через них, облегчая тем самым дыхание. Аминофиллин идентичен теофиллину с той лишь разницей, что аминофиллин содержит 1,2-этилендиамин, который вызвал у некоторых людей появление сыпи. По этой причине теофиллин предпочтительнее аминофиллина если необходим пероральный прием препаратов этой группы. (Оба лекарственных препарата существуют также в лекарственных формах для парентерального введения, предназначенных для применения в условиях стационара.)

Аминофиллин следует принимать в точном соответствии с предписаниями врача. Вследствие узкого терапевтического интервала, врач должен постоянно отслеживать принимаемую дозу и уровень препарата в крови. Слишком малая доза препарата может привести к развитию , а слишком большая - к передозировке. Серьезные признаки передозировки включают: судороги, сердечную аритмию, громкое сердцебиение. Менее серьезные признаки могут предшествовать им или нет.

Предпочтительными лекарственными формами аминофиллина являются жидкая форма и простые таблетки без оболочки. В организме эти формы абсорбируются лучше остальных. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и прологированные лекарственные формы ненадежны в использовании. Элексир содержит алкоголь.

Избегайте контактов с объектами, способными вызвать приступы аллергии или астмы, как, например, животных, постельными принадлежностями, химикатами, косметикой, лекарственными препаратами, пылью, плесенью, пищевыми продуктами, пыльцой или дымом. Ношение маски уменьшает вдыхание лекарственных препаратов, пыльцы и дыма.

Аспирин может у людей, с аллергией на салицилаты, то же справедливо и в отношении бета-блокаторов. Инфекции усугубляют течение данных заболеваний. Во время эпидемий респираторных заболеваний избегайте мест скопления людей и чаще мойте руки, чтобы предотвратить заражение. Если у вас астма, сделайте противогриппозную прививку.

Приведенная информация относится к случаям астмы, не требующих неотложной медицинской помощи.

Следует быть чрезвычайно осторожным при совместном назначении фторхинолонов, таких как, например, ципрофлоксацин (КВИНТОР, РЕЦИПРО), эноксацин (ЭНОКСОР), ломефлоксацин (МАКСАКВИН), норфлоксацин (НОЛИЦИН) и офлоксацин (ТАРИВИД) наряду с аминофиллином или теофиллином, особенно пожилых пациентов. В начале лечения фторхинолонами следует уменьшить принимаемые дозы аминофиллина на 30 - 50%. При уменьшении доз следует исходить из клинического состояния пациента, приема других лекарственных препаратов и уровня аминофиллина в крови. Кроме того, следует проверить уровень аминофиллина в крови не позднее, чем через два дня после начала лечения фторхинолонами.

Не следует принимать этот препарат, если у вас наблюдаются или наблюдались ранее: аллергия на кофеин или к любой другой ксантин, например, теобромин (содержится в шоколаде и теофиллине).

Сообщите своему лечащему врачу, если у Вас наблюдаются или наблюдались: аллергии на лекарственные препараты, алкогольная зависимость, аритмия, сердечная недостаточность, диарея, кистозно-фиброзная мастопатия, гастрит, язвенная болезнь, длительный жар, респираторные инфекции, судороги, заболевания печени, пониженная активность щитовидной железы, если Вы недавно находились на диете с низким содержанием белка и высоким содержанием углеводов или с высоким содержанием белка и низким содержанием углеводов, регулярное курение марихуаны или табака в последние два года.

Сообщите своему лечащему врачу о том, какие препараты Вы принимаете, включая аспирин, травы, витамины и другие лекарственные препараты.

Не принимайте чаще и в больших дозах, чем назначено врачом. Не меняйте принимаемую форму или дозу без консультаций с врачом или фармацевтом.

Сократите потребление жареной пищи и продуктов, содержащих кофеин, как, например, шоколад, какао, чай, кофе и тонизирующие напитки.

Немедленно обращайтесь к врачу при появлении жара, диареи или гриппа во время приема аминофиллина, так как в этих случаях повышается вероятность развития отрицательных побочных эффектов лекарственного препарата.

Если вам предстоит хирургическое вмешательство, включая лечение зубов, информируйте врача о том, что Вы принимаете данный препарат.

Принимайте на пустой желудок, по крайней мере, за час до еды или через два часа после еды для ускорения всасывания препарата. Если препарат вызывает раздражение желудка, то принимайте с пищей.

Не храните препарат в ванной комнате. Не подвергайте воздействию тепла, влаги или прямого солнечного света.

Если Вы пропустили прием, примите препарат, как только вспомнили об этом, но пропустите, если уже почти время следующего приема. Не принимайте двойные дозы.

Аллопуринол, карбамазепин, циметидин, ципрофлоксацин, дисульфирам, эритромицин, фуросемид, галотан, интерферон альфа, препараты лития, мексилетин, норфлоксацин, офлоксацин, панкурония бромид, фенобарбитал, фенитоин, пропранолол, пирантел, рифампин, табак, такрин, верапамил вызывают "клинически высокозначительные" или "клинически значительные" взаимодействия при совместном использовании с данным препаратом. Некоторые другие препараты, особенно относящиеся к тем же группам, что и перечисленные ниже, при взаимодействии с описываемым препаратом могут вызывать серьезные побочные эффекты. С увеличением числа новых препаратов, рекомендованных к продаже, увеличивается и риск возникновения неблагоприятных взаимодействий при совместном применении, которые зачастую отождествляются со старыми препаратами. Будьте бдительны. Обязательно сообщите своему лечащему врачу обо всех препаратах, которые Вы принимаете, и обратите особое внимание врача если Вы принимаете какие-либо из лекарственных препаратов, взаимодействующих с рассматриваемым препаратом.

Незамедлительно вызовите врача, если у Вас наблюдаются: признаки передозировки: кровянистый или черный, дегтеобразный стул; спутанность сознания или изменение поведения; приступы; диарея; головокружение или состояние бреда; приливы крови к лицу; головная боль; усиление мочеиспускания; раздражительность; потеря аппетита; подергивания мышц; продолжительная или сильная тошнота; боль или спазмы в желудке; дрожь; нарушенный сон; необычайно учащенное дыхание (гипервентиляция легких); тяжелое или нерегулярное сердцебиение; необычная усталость или слабость; рвота кровью или кофейной гущей, изжога и/или рвота, сыпь на коже, боль в груди, сниженное артериальное давление, озноб или жар.

Вызовите врача если постоянно, в течение достаточно длительного времени, у Вас наблюдаются следующие симптомы: головная боль, тахикардия, увеличение суточного количества мочи, тошнота, нервозность, дрожь.

Спросите у своего врача какие из перечисленных обследований должны периодически проводиться при приеме данного лекарственного препарата: определения уровня аминофиллина в крови, исследования функции легких, определение уровня концентрации кофеина.

В течение беременности препарат следует применять только в случае крайней необходимости. Прежде чем принимать этот препарат следует информировать своего лечащего врача, если Вы беременны или у вас есть подозрения, что Вы беременны.

Энциклопедия Лекарственной безопасности составлена на основе перевода книги Sidney M.Wolf "Worst pills Best pills", а так же данных из других источников.

Лекарственная безопасность это не отказ от применения лекарств, а грамотное применение необходимого лекарства в нужный момент.

Данная информация представлена для того, что бы пациенту вместе с врачом было легче справиться с болезнью без негативных последствий.

Все, что касается здоровья и медицины может быть потенциально опасным, даже обычная еда.

Для того чтобы отличить теофиллин-салицилат кальция от аминофиллина или эуфиллина, небольшое количество исследуемого материала растирают в микротигле с каплей аммиака и затем обрабатывают каплей раствора родизоната натрия. Образуется только родизонат кальция (ср. стр. 738) фиолетовый родизонат этилендиамина при этом не образуется. 

Эуфиллин (ЕирЬу1Ипит). В медицинской практике применяется производное теофиллина - эуфиллин. Он представляет собой сочетание одной молекулы теофиллина с одной молекулой этилендиамина  

    Эуфиллин - белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым аммиачным запахом, растворим в воде со ш,елочной реакцией. На воздухе поглош,ает углекислоту, вследствие чего растворимость в воде снижается. Дает мурексидную реакцию аналогично другим пуринам (кофеин, теобромин, теофиллин). Прн смешении препарата с раствором сульфата меди возникает фиолетовая окраска. 

В соответствии с требованиями ГФ X в препарате эуфиллин определяют количество теофиллина косвенно методом нейтрализации после высушивания и кипячения препарата для удаления этилендиамина. Содержание безводного теофиллина в препара- 

Эуфиллин для инъекций должен содержать 18-22% этилендиамина и 75-82% теофиллина. 

ЭУФИЛЛИН. ТЕОФИЛЛИН с 1.2-ЭТИЛЕНДИАМИНОМ О 

Как фармакологическая, так и химическая классификации имеют свои недостатки. Недостатком фармакологической классификации является то, что в одну группу лекарственных веществ объединяются вещества различного химического строения и происхождения. Например, в группу сердечно-сосудистых средств объединены природные соединения гетероциклического ряда (алкалоиды - теофиллин, эуфиллин, дипрофил- 

Спектрофотометрическое определение с применением ацетилацетона и п-диметиламинобензальдегида при обработке ацетилацетоном, едким натром и п-диметиламинобепзальдегидом кофеин дает синюю окраску. На этом основано его количественное определение в присутствии теобромина, теофиллина, эуфиллина и других пуриновых и пиримидиновых оснований. Алкалоиды и другие основания не мешают определению. 

Пурин в природе не обнаружен, но пуриновые соединения распространены весьма широко в животном и растительном мире. Из них в качестве лекарственных средств применяют кофеин, теобромин, теофиллин, метилкофеин и их производные - диуретин, эуфиллин. 

Эуфиллин был шолучен при поисках растворимых препаратов теофиллина. Он представляет собой соль теофиллина с органическим основанием-этилендиамином, полученную за счет кислых свойств теофиллина. 

Около 0,3 г эуфиллина растворяют в стаканчике в Омл раствора аммиака, приливают 30 мл 0,1 н. раствора нитрата серебра, нагревают, опустив стаканчик с раствором в кипящую воду, в течение 10 минут и приливают разведенной уксусной кислоты до ясного запаха последней. Осадок серебряной соли теофиллина переносят на беззольный фильтрат и промывают водой до тех пор, пока промывная вода перестанет давать реакцию на ион серебра. Осадок вместе с фильтром переносят в стакан, растворяют при нагревании в 10 жл азотной кислоты, охлаждают, прибавляют 90 мл воды и титруют 0,1 н. раствором роданида аммония до оран-жево-красноватого окрашивания (индикатор - железоаммониевые квасцы). 1 жл 0,1 н. раствора роданида аммония соответствует 0,01812 г безводного теофиллина, которого в препарате должно быть 75-82%. 

По действию теофиллин близок к Другим пуриновым алкалоидам. Применяется для расширения сосудов при хронической коронарной недостаточности, при бронхиальной астме, а также в качестве мочегонного средства. Является основной частью эуфиллина. 

Теофиллин и теобромин за счет кислых свойств образуют водорастворимые соли с металлами (теобромин-Ыа, темисал) и органическими основаниями (эуфиллин). 

Помимо кислорода, лекарства при хранении могуг взаимодействовать с углекислым газом, находящимся в воздухе д ифенин разлагается с образованием нерастворимого дифенил гидантоина магния окись превращается в карбонат магния основной эуфиллин, взаимодействуя с углекислотой воздуха, превращается в труднорастю-римый теофиллин, С углекислым газом воздуха вступают в реаюдию соли щелочных металлов и слабых органических кислот (натриевые соли сульфаниламидов, производные барбитуровой кислоты), производные пурина (эуфиллин), неорганические препараты магния, цинка, свинца и др,  

Эуфиллин, как и теофиллин, оказывает сосудорасширяющее и диуретическое действие. Применяется при бронхиальной астме, стенокардии. 

Эуфиллин, соединение теофиллина (80-85%) и эти-лендиамина (14-18%) 7HsN402-(H2)2(NH2)2, горючее порошкообразное вещество белого цвета. Мол. вес 240,1 кажущаяся плотн. 500 кг/л в воде растворяется хорошо. Взвешенная в воздухе пыль взрывоопасна пыль фракции 250 мк имеет нижн. предел взр. 50,0 г м Тушить на открытой поверхности тонкораспыленной водой со смачивателями.  

За последнее время значительно возросло значение теофиллина благодаря получению хорошо растворимого соединения теофиллина с этилендиамином, известного под названием эуфиллин, или аминофиллин  

Аргентометрическое определение теофиллина в эуфиллине. 250 мг препарата растворяют в воде, приливают 8 мл раствора аммиака и нагревают смесь на водяной бане до растворения. Прибавляют 20 мл 0,1 н. раствора нитрата серебра, нагревают еще 15 мин, смесь охлаждают до 5-10°С и через 20 мин фильтруют. Осадок промывают водой 3 раза по 10 мл, фильтрат и промьшную жидкость соединяют, подкисляют азотной кислотой и прибавляют 3 мл избыточной кислоты. Охлаждают, прибавляют 2 мл раствора железоаммониевых квасцов 

К пуриновым производным относятся алкалоиды какао (теобромин), кофе и чая (кофеин) и чая (теофиллин или эуфиллин). Они представляют собой метилированные по азоту ксантины  

Теобромин и теофиллин (и их производные - диуретин и эуфиллин) являются мочегонными и расширяющими коронарные сосуды препаратами они входят в состав различных антигипертонических, антиастматических и других средств. 

Примечание. Эуфиллин для инъекций должен содержать эти-лендиамина 18-22 /о, теофиллина 75-82% и выдерживать следующее дополнительное испытание. 

При приёме внутрь эуфиллин хорошо всасывается в ЖКТ, концентрация теофиллина в плазме крови зависит от принятой дозы и функционального состояния печени (табл. 11-3). 

Приём водно-спиртовых растворов эуфиллина внутрь повышает всасываемость теофиллина при этом его концентрация в плазме крови и терапевтический эффект близки к таковым при внутривенном введении. Всасывание теофиллина из ректальных суппозиториев частичное, медленное и вариабельное. При внутривенном введении эуфиллина концентрация теофиллина плазме снижается до 5 мкг/л к концу 1 ч, через 7 ч препарат в крови отсутствует. При приёме пролонгированных препаратов теофиллина препарат в плазме крови обнаруживают через 2 ч, отмечают в течение 4-8 ч, а через 12 ч содержание теофиллина составляет 20-30% от максимального. 

Режим дозирования. Эуфиллин (в/в) - препарат выбора для купирования острой бронхиальной обструкции. Пациентам, не принимавшим теофиллин систематически до эпизода бронхиальной обструкции, эуфиллин вводят в ударных (5,6 мг/кг в течение 30 мин) и поддерживаюш.их (0,9 мг/кг в течение 3,5 ч) дозах в/в капельно при развитии острой бронхиальной обструкции на фоне курсового лечении теофиллином дозу эуфиллина следует снизить на 50% и более. Пероральные пролонгированные препараты теофиллина (таблетки или капсулы, содержаш.ие микрокапсулированный теофиллин в дозах 100, 200 и 300 мг) - средства выбора для лечения больных с ночными симптомами бронхиальной обструкции, длительного лечения больных с тяжёлой обструкцией дыхательных путей и лёгочной гипертензией. Препараты назначают начиная с малых доз с постепенным их повышением (при отсутствии побочных эффектов) вплоть до достижения клинического улучшения, например в 1-3-й день лечения 200-400 мг, на 4-6-й день 400-600 мг, на 7-9-й день 600-800 мг и более (не более 1000-1200 мг). При необходимости концентрацию теофиллина в плазме крови определяют через 4 ч после очередного приёма (при условии, что режим дозирования не изменяли в течение 3 предшествуюш.их дней). 

Физико-химические свойства - производные ксантина, расслабляют гладкую мускулатуру ды­хательных путей, но также оказывают и другие фармакологические действия. Аминофиллин от­личается от теофиллина только тем, что к его структуре добавлен этилендиамин и у него может быть различное количество молекул гидратной во-

ды. 100 мг аминофиллина (водного) содержит приблизительно 79 мг теофиллина (безводного) и 100 мг аминофиллина (безводного) содержит при­близительно 86 мг теофиллина (безводного). На­против, 100 мг теофиллина (безводного) эквива­лентно 116 мг аминофиллина (безводного) и 127 мг аминофиллина (водного).

Аминофиллин - белый или слегка желтоватый порошок или гранулы с горьким вкусом и незна­чительным аммиачным запахом, рК а =- 5. Амино­филлин растворим в воде и нерастворим в спирте.

Теофиллин - белый, кристаллический поро­шок без запаха, с горьким вкусом, с точкой плавле­ния между 270-274 °С. Трудно растворим в воде (мало растворим в воде при рН=7, но раствори­мость повышается с увеличением рН).

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -аминофиллин для инъекций следует хранить в герметичной упаковке, из которой удален углекис­лый газ. Также следует соблюдать температурный режим ниже 30 "С, предохранять от заморажива­ния и света. При контакте с воздухом аминофил­лин поглощает углекислый газ, освобождает эти­лендиамин и выделяет свободный теофиллин, ко­торый может преципитировать из раствора. Не следует вводить растворы аминофиллина, в кото­рых содержится преципитат или видимые крис­таллы.

По имеющимся данным, аминофиллин для инъекций совместим со всеми часто используемы­ми растворами для в/в введения, но он может быть несовместим с 10% раствором фруктозы или рас­творами инвертного сахара.

Препараты, с которыми допустимо смешива­ние аминофиллина: амобарбитал натрия (барба-мил), бретилиум тозилат (орнит), кальция глюко-нат, хлорамфеникола натрия сукцинат (левомице-тин), дексаметазона натрия фосфат, допамина ги­дрохлорид, эритромицина лактобионат, гепарин натрия, гидрокортизона натрия сукцинат, лидока-ина гидрохлорид, мефентермина сульфат, мети-циллин натрия, метилдофа гидрохлорид, метрони-дазол с натрия бикарбонатом, пентобарбитал на­трия, фенобарбитал натрия, калия хлорид, секо-барбитал натрия, натрия бикарбонат, натрия йо-дид, тербуталина сульфат, тиопентал натрия, вера-памила гидрохлорид.

Препараты, с которыми, по имеющимся дан­ным, несовместим аминофиллин (или данные противоречивы): амикацина сульфат, аскорбино­вая кислота для инъекций, блеомицина сульфат, цефалотин натрия, цефапирин натрия, клиндами-цина фосфат, кодеина фосфат, кортикотропин, ди-

ЭУФИЛЛИН (Еuphyllinum). Теофиллин с 1,2-этилендиамином. Содержание теофиллина составляет около 80 %, этилендиамина - 20 %. Синонимы: Aminocardol, Aminophyllinum, Ammophyllin, Diaphyllin, Genophyllin, Methaphyllin, Neophyllin, Novphyllin, Synthophyllin, Theophyllamin, Theophylline ethylendiamine и др. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака. Растворим в воде. Водные растворы (рН 9,0 9,7) готовят асептически. Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина . Этилендиамин усиливает спазмолитическую активность и способствует растворению препарата. Молекулярный механизм действия эуфиллина в основном сходен с механизмом действия теофиллина . Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его парентерального (внутривенного) введения. Подобно теофиллину , эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, связанное преимущественно с понижением канальцевой реабсорбции; вызывает увеличение выведения с мочой воды и злектролитов, особенно ионов натрия и хлора. Препарат сильно тормозит агрегацию тромбоцитов. Применяют эуфиллин при бронхиальной астме и бронхиолоспазмах различной этиологии (в основном для купировапия приступов); гипертензии в малом круге кровообращения, а также при сердечной астме, особенно когда приступы сопровождаются бронхиолоспазмом и нарушениями дыхания по типу Чейна Стокса. Рекомендуется также для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах, а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения. Препарат улучшает почечный кровоток и может быть использован при наличии соответствующих показаний. Назначают эуфиллин внутрь, в мышцы, вену и микроклизмах. Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они вызывают раздражение тканей. Способ введения зависит от особенностей случая: при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяжелых случаях - внутримышечно или внутрь. Внутрь взрослые принимают по 0,15 г после еды 1 - 3 раза в день. Детям внутрь дают из расчета 7 - 10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев. В вену вводят взрослым медленно (в течение 4 -6 мин) по 0,12 0,24 г (5 - 10 мл 2,4 % раствора), которые предварительно разводят в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты, скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10 - 20 мл 2,4 % раствора (0,24 0,48 г) разводят в 1ОО - 150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30 - 50 капель в минуту. При невозможности введения в вену вводят внутримышечно по 1 мл 24 % раствора. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки не более 14 дней. Детям внутривенно вводят из расчета разовой дозы 2 - 3 мг/кг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений). Можно назначать эуфиллин ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых 1О - 20 мл 2,4 % раствора в 20 - 25 мл теплой воды; детям меньше, в соответствии с возрастом. В ы с ш и е д о з ы эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечно и ректально: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г; в вену: разовая 0,25 г, суточная 0,5 г. В ы с ш и е д о з ы для детей внутрь, внутримышечно и ректально: разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; внутривенно: разовая - 3 мг/кг. При приеме эуфиллина внутрь (особенно при приеме натощак) возможны диспепсические явления, связанные с раздражающим действием препарата; при быстром внутривенном введении возможны головокружение , головная боль, сердцебиение , тошнота, рвота , судороги, резкое понижение АД. Внутривенное введение должно проводиться под тщательным наблюдением за показателями кровообращения, дыханием и общим самочувствием больного. При повышенной чувствительности к этилендиамину возможны эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция и другие побочные явления; при внутримышечном введении эуфиллина возможна болезненность в месте введения. При ректальном введении может наблюдаться раздражение слизистой оболочки прямой кишки. Применение эуфиллина, особенно внутривенно, противопоказано при резко пониженном АД, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии. Не следует также применять препарат при сердечной недостаточности, особенно связанной с инфарктом миокарда, когда имеются коронарная недостаточность и нарушение сердечного ритма. Формы выпуска: таблетки по 0,015 г; 24 % раствор в ампулах для внутримышечного введения и 2,4 % раствор в ампулах по 10 мл для внутривенных инъекций. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Rр.: Sol. Еuphyllini 2,4 % 10 ml D.t.d. 3 in ampull. S. В вену (развести в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида). Вводить медленно! Rр.: Sol. Еuphyllini 24 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл в мышцы 1 - 2 раза в день Rp.: Еuphyllini О,1 Ерhedrini hydrochloridi 0,025 Sacchari 0,2 М.f. pulv. D.t.d. N. 12 in caps. gel. S. По 1 капсуле 2 - 3 раза в день (при бронхиальной астме) Rр.: Таb. Еuphyllini 0,15 D.t.d. N. ЗО S. По 1 таблетке 1 - 3 раза в день (после еды) Выпускаемый за рубежом (Венгрия) препарат "Диафиллин 24 %" (Diaphyllinum) содержит в 1 ампуле 1 мл 24 % раствора (0,24 г) эуфиллина и 0,01 г