Эуфиллин показания и противопоказания. Эуфиллин раствор - инструкция по применению. В острой фазе взрослым

Заболевания дыхательной системы являются одними из наиболее распространенных и у взрослых, и в детском возрасте. В их лечении часто применяют весьма эффективный и проверенный временем спазмолитический препарат под названием «Эуфиллин». Его использование помогает облегчить кашель у ребенка и устраняет обструкцию, но требует соблюдения некоторых предосторожностей.

Форма выпуска

«Эуфиллин» производят многие отечественные фармацевтические компании, такие как «Дальхимфарм», «Озон», «Новосибхимфарм», «Органика» и другие, а также некоторые зарубежные фирмы. Такой препарат выпускается только в двух формах. Одной из них являются ампулы, содержащие 5 или 10 мл прозрачного раствора, который бывает как бесцветным, так и с небольшим желтоватым оттенком. Такой «Эуфиллин» предназначен для внутривенного введения, а также используется для ингаляций и электрофореза. Одна упаковка может вмещать 5, 10 или 20 ампул.

Вторая форма лекарства – таблетки, у которых белый или бело-желтый цвет, а также плоская круглая форма. Чаще всего они выпускаются по 30 таблеток в пачке, но существуют и упаковки, содержащие от 10 до 100 штук в одной коробке. Такой «Эуфиллин» бывает как в ячейковых упаковках, так и в баночках. В виде капсул, сиропа, свечей, суспензии и прочих форм такое лекарство не выпускается.

Состав

Действующий компонент обеих форм «Эуфиллина» называется аминофиллином. Поскольку процент раствора для уколов – 2,4%, то содержание такого ингредиента в 5 мл лекарства составляет 120 мг, а ампула емкостью 10 мл является источником 240 мг аминофиллина. Одна таблетка содержит такое вещество в дозе 150 мг. Из 24 мг активного вещества, представленного в 1 мл инъекционного раствора, 19,2 мг приходится на теофиллин, а остаток (4,8 мг) представляет этилендиамин.

В составе такого лекарства имеется и один вспомогательный компонент – стерильная вода. Другие химические вещества в жидком «Эуфиллине» отсутствуют. Неактивными ингредиентами таблеток бывают стеарат кальция, картофельный крахмал и другие вещества, которые различаются у разных производителей.

Принцип действия

Входящий в составе лекарства теофиллин относится к производным ксантина и способен угнетать фермент, который называется фосфодиэстеразой, а также блокировать рецепторы аденозина, препятствовать переносу кальциевых ионов через клеточные мембраны и снижать сократительную способность гладких мышц. Благодаря этим свойствам у лекарства имеется выраженный бронходилатирующий эффект, то есть под действием «Эуфиллина» мускулатура бронхов расширяется, бронхоспазм устраняется, а дыхательный центр стимулируется и становится более чувствительным к влиянию углекислого газа.

В результате вентиляция легких улучшается, дыхательная функция нормализуется, а кровь лучше насыщается кислородом.

Помимо этого, медикамент вызывает:

• активизацию работы сердца, влияя на частоту и силу его сокращений, а также улучшая кровоток в коронарных сосудах;
• понижение тонуса и сопротивления сосудов почек, кожи и головного мозга;
• расширение периферических вен;
• снижение сопротивления сосудов в легких, из-за чего давление в малом круге кровообращения понижается;
• усиление кровотока в почках, что приводит к умеренному увеличению диуреза;
• укрепление мембран тучных клеток, вследствие чего медиаторы аллергии выделяются в меньшем количестве;
• подавление агрегации тромбоцитов, а также повышение устойчивости красных кровяных клеток к деформации, благодаря чему микроциркуляция в тканях улучшается, а риск образования тромбов снижается;
• повышение кислотности желудочного сока;
• усиление местной защиты слизистых оболочек дыхательных путей от влияния внешних факторов.

Показания

Причиной назначить «Эуфиллин» ребенку чаще всего выступает обструкция бронхов, которая вызвана бронхиальной астмой. Медикамент также выписывают при кашле, возникающем при бронхите, ларинготрахеите, ларингите, пневмонии или иных заболеваниях легких. Еще одним показанием к использованию лекарства выступает гипертензия малого круга кровообращения. Препарат также может добавляться в комплекс лечения нарушений кровообращения в сосудах мозга, левожелудочковой недостаточности или отеках, спровоцированных болезнями почек.

Электрофорез с «Эуфиллином» применяют при хроническом бронхите, гипо- или гипертонусе мышц, повышении внутричерепного давления.

Такое использование препарата также показано грудничкам, у которых долго не зарастает родничок или выявлена дисплазия тазобедренного сустава .

С какого возраста разрешен?

Инъекционное применение «Эуфиллина» возможно в любом возрасте, но пациентам младше 14 лет уколы назначают при веских причинах и лишь под контролем врача. Таблетированный «Эуфиллин» выписывают детям старше трех лет. Ингаляции с «Эуфиллином» не назначают детям младше года, а электрофорез разрешен в любом возрасте.

Противопоказания

Лечение «Эуфиллином» запрещено:

• при повышенной чувствительности к любому ингредиенту лекарства, а также при непереносимости других производных ксантина (кофеина, теобромина и другого);
• при эпилепсии;
• при повышенной кислотности желудочного сока, а также при гастрите и язвенной болезни;
• при выраженном снижении или повышении давления крови;
• при тахикардии и аритмии;
• при геморрагическом инсульте;
• при обнаружении кровоизлияния в сетчатке глаз.

Если у ребенка есть нарушения функции почек или работы печени, выявлены болезни щитовидной железы, кардиомиопатии или прочие серьезные заболевания, решение о целесообразности применения «Эуфиллина» должен принимать врач.

Побочные действия

Эти и другие побочные реакции требуют осмотра врача и нередко вынуждают отменить «Эуфиллин», подобрав вместо него аналог, который будет лучше переноситься маленьким пациентом.

Как правильно принимать?

Лекарство назначает врач, однако прежде чем принимать, необходимо ознакомиться с инструкцией по применению.

Уколы

Инъекционное применение лекарства востребовано при острых состояниях, когда ребенку требуется неотложная помощь, например, при астматическом статусе. «Эуфиллин» детям вводится лишь внутривенно через капельницу после разбавления лекарства раствором натрия хлорида. Частота инъекций составляет до трех раз в день, а продолжительность терапии – до 14 дней. Дозировку лекарства рассчитывают по весу и с учетом характера заболевания.

Максимально во время одной инъекции ребенку можно вводить не более 3 мг/1 кг. К примеру, если малыш весит 12 кг, то максимальной разовой дозировкой для него будет 36 мг аминофиллина, что соответствует 1,5 мл раствора. Допустимые суточные дозы для детей разного возраста такие:

• для малышей первых трех месяцев – от 30 до 60 мг;
• для грудничков 4-12 месяцев – от 60 до 90 мг;
• для 2-3-летних деток – от 90 до 120 мг;
• для пациентов 4-7 лет – от 120 до 240 мг;
• для детей старше 8 лет – от 250 до 500 мг.

Таблетки

Такой вариант лекарства наиболее востребован при бронхоспазме. «Эуфиллин» в твердой форме должен приниматься после еды 3-4 раза в день. Препарат может назначаться как коротким курсом (всего на несколько дней), так и на несколько месяцев. Продолжительность применения, как и дозировка лекарства, зависит от диагноза, реакции детского организма на лечение и других нюансов, поэтому определяется врачом для каждого ребенка отдельно.

Таблетированную форму выписывают из расчета 7-10 мг на каждый килограмм веса маленького пациента. Это средняя суточная дозировка «Эуфиллина».

Максимально на один прием ребенок может получить 7 мг/кг, а в сутки – 15 мг/кг. Такие дозировки превышать нельзя.

Ингаляции

Этот способ применения лекарства позволяет максимально быстро доставить медикамент к бронхам, поэтому часто применяется у маленьких детей при обструктивном бронхите, «лающем» кашле, стенозе гортани и прочих показаниях. Однако он противопоказан, если у малыша повышена температура тела, развился отит или повреждена слизистая оболочка ротоглотки.

Процедуру проводят с помощью современных приборов, называемых небулайзерами. Кроме того, перед ингаляцией «Эуфиллин» в жидкой форме нужно разводить физраствором. Обычно используют такие пропорции: на 1-2 мл лекарства берут 10 мл физиологического раствора. Однако в зависимости от состояния ребенка врач может изменить соотношение, а также определить, как часто следует проводить процедуру (от 1 до 4 раз в день).

Физиопроцедуры

Неврологи широко назначают «Эуфиллин» детям разного возраста, включая грудничков. Наиболее частым способом использования препарата является электрофорез, поскольку это безболезненная, эффективная и безвредная процедура. Однако и для ее проведения существуют некоторые ограничения, например, она противопоказана при заболеваниях крови, инфекционных или аллергических поражениях кожи.

Попадание препарата в ткани с помощью электрического тока улучшает кровообращение и обеспечивает питание нервных клеток, а также устраняет мышечный спазм и нормализует тонус мускулатуры. Электрофорез с «Эуфиллином» также понижает внутричерепное давление (если оно выше нормы), улучшает сон и общее самочувствие маленького пациента.

Для процедуры применяют инъекционную форму препарата, а электроды обычно накладываются на шейный отдел (воротниковую зону), чтобы воздействовать на сосуды и ткани мозга. А также возможно проведение электрофореза на поясницу. Такая манипуляция будет воздействовать на почки, оказывая мочегонное действие.

Передозировка

Если в организм ребенка попадет больше «Эуфиллина», чем назначено врачом, это приведет к болям в животе, ухудшению аппетита, светобоязни, тошноте, тахикардии, бессоннице, судорогам и прочим негативным симптомам. Тяжелое отравление грозит гипоксией, снижением давления крови, эпилептиформными припадками, спутанностью сознания и другими опасными состояниями. Для лечения сразу же отменяют препарат и промывают желудок, назначают слабительные средства, сорбенты и нужные симптоматические средства.

Медикаментозное взаимодействие

«Эуфиллин» нельзя сочетать со многими лекарствами, среди которых глюкокортикоиды, сорбенты, макролидные антибиотики, диуретики, фторхинолоны и многие другие медикаменты.

И поэтому, если ребенок уже принимает какие-либо лекарственные средства, то об этом важно сообщить врачу до начала применения «Эуфиллина».

Условия продажи

Обе формы «Эуфиллина» относятся к средствам, реализуемым по рецепту, поэтому осмотр врача перед покупкой такого лекарства обязателен. Стоимость таблетированного препарата отличается у разных производителей и в разных аптеках, но является невысокой. В среднем за 30 таблеток нужно заплатить 10-14 рублей. Цена инъекционного раствора немного выше, но тоже доступная. Десять ампул по 5 мл можно приобрести за 30-50 рублей, а упаковка из 10 ампул по 10 мл обходится примерно в 40-75 рублей.

Условия хранения

Срок годности раствора «Эуфиллин» в ампулах составляет 3 года, таблеток – 5 лет. Пока указанная на упаковке дата не прошла, лекарство должно лежать в недоступном для детей месте. Хранить медикамент рекомендовано при температуре от +2 до +25 градусов.

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 11

Немного фактов

По причине плохой экологии, неправильного питания и наличия слабого иммунитета многие люди в последнее время подвергаются тяжелым респираторным заболеваниям. В первую очередь под удар попадают органы дыхательной системы – бронхи и легкие. Большинство бронхообструктивных заболеваний начинается с воспалительного процесса, который оказывает негативное воздействие на оболочку легких. Особенно слабыми к данной патологии являются дети и пожилые люди, имеющие слабые организмы.

Воспаления возникают из-за болезнетворных микробов, вирусных инфекций, аллергии или вдыхания ядовитого воздуха, насыщенного газами и химическими соединениями. При первых проявлениях бронхообструктивного синдрома следует незамедлительно обратиться за помощью в медицинское учреждение. По результатам обследования больному будет назначено продуктивное медикаментозное лечение, которое устранит кашлевой рефлекс и прочие признаки недуга.

Эуфиллин – это медикаментозный препарат, предназначенный для системного применения при лечении обструктивных патологий органов бронхолегочного аппарата. Он наделен высокоэффективным действием спазмолитического, диуретического, бронходилатирующего характера.

Лекарство является производным ксантина, который представлен в виде ингибитора фосфодиэстеразы. Он способствует увеличению циклического аденозинмонофосфата в мягких тканях, снижению ионов кальция, поступающего через пути клеточных мембран, а также блокированию аденозиновых рецепторов. Кроме того, активное вещество медикамента направлено на уменьшение сократительной активности гладких мышц.

Форма выпуска, состав и упаковка

Эуфиллин поступает в продажу в виде твердых плосковидных таблеток с фаской, имеющих преимущество белый или светло-желтый цвет. Основу лекарства составляет аминофиллин, а неактивные вещества представлены стеаратом кальция и картофельным крахмалом. Таблетки расфасовывают в контурно-ячейковые упаковки по 10 единиц и в картонные пачки по 3 блистера.

Также медикамент выпускают в качестве инъекционного раствора для внутривенного введения. Он выполнен в виде бесцветной прозрачной жидкости, не имеющей осадка и запаха. Действующим веществом выступает аминофиллин, а в качестве вспомогательного компонента используется вода для инъекций. Ампулы с раствором упаковывают в подложки и картонные пачки, к которым прилагается инструкция. Лекарство бронхолитического действия отпускают в аптеке по рецепту врача.

Фармакологические свойства

Активным компонентом препарата является аминофиллин, задача которого заключается в блокировании пуриновых А2-рецепторов, которые сосредоточены в гладкомышечных клетках бронхов. Также его механизм действия направлен на подавление фосфодиэстеразы и уменьшение сокращений гладких структур.

Лекарство способствует расслаблению мышц органов дыхания, увеличению защиты слизистой оболочки бронхов, улучшению альвеолярной вентиляции легких, а также стимулированию диафрагмовых сокращений и дыхательного центра. Все эти действия направлены на снижение амплитуды дыхания.

Эуфиллин в полной мере насыщает кровь кислородом и тем самым принимает участие в нормализации дыхательных движений. Он уменьшает напряжение сосудистых стенок и расширяет периферические сосуды, стабилизируя давление в легочном круге кровообращения.

После перорального приема лекарство быстро и практически полностью всасывается из пищеварительной системы и распределяется по мягким тканям и кровеносной системе. Около 60% аминофиллина связывается с альбумином плазмы. Максимальная концентрация активного вещества в крови наступает через 1-2 часа. Метаболизм лекарства осуществляется путем биотрансформации, образуя из аминофиллина кофеин.

Период полувыведения варьируется в зависимости от сложности заболевания и возраста пациента. К примеру, у людей, которые имеют сердечную недостаточность, хроническую обструктивную болезнь легких этот промежуток может достигать 24 часов. Выводится препарат из организма при помощи почек.

Показания к началу приема Эуфиллина

Медикаментозное лечение таблетками на основе аминофиллина проводится для людей, страдающих от следующих заболеваний:

• бронхиальной астмы;
• обструктивного бронхита;
• эмфиземы легких;
• хронического легочного сердца;
• ночного пароксизмального апноэ.

Инъекционная терапия уместна при развитии:

• бронхообструктивного синдрома;
• гипертензии в малом кругу кровообращения;
• левожелудочковой недостаточности;
• мигрени;
• цереброваскулярной недостаточности головного мозга.

Препарат отпускают по рецепту и применяют под строгим контролем лечащего врача.

Инструкция по применению

Эуфиллин в таблетированной лекарственной форме употребляют перорально, запивая достаточным количеством очищенной воды. Суточная доза и длительность приема для каждого пациента устанавливается индивидуально. В случае отсутствия терапевтического эффекта врач может увеличивать дозу медикамента с интервалом кратности в 3 дня до достижения положительного результата.

Детям возрастом от 6 до 17 лет для лечения бронхообструктивных заболевания прописывают по 1 таблетке не более 3 раз в сутки. Для взрослых, страдающих от хронической обструктивной болезни легких в острой форме, устанавливается дозировка по 5-6 мг на 1 кг массы тела. При необходимости объем может быть увеличен до 400 мг в 3 приема на протяжении дня.

При бронхите лицам весом более 50 кг назначают от 450 до 900 мг аминофиллина в сутки в 4 приема через каждые 6 часов. Пациентам с массой тела 45-55 кг таблетки рекомендуется принимать в объеме 450-600 мг в течение дня.

Для интенсивной терапии взрослым может назначаться Эуфиллин в ампулах для приготовления инфузионного раствора. Пациентам внутривенно в течение 30 минут вводят препарат в дозировке 5,6 мг на 1 кг массы тела. В состав инфузии в равных пропорциях используется аминофиллин и 0,9% водный раствор натрия хлорида, а также 250-500 мл физраствора.

Лекарство может применяться по инструкции в качестве поддерживающей терапии. Для этого пациенту внутривенно вводят по 0,9 мг/кг на протяжении 1-3,5 часа. В случае совместного приема аминофиллина с теофиллином дозировку первого вещества необходимо сократить в 2 раза.

Противопоказания к применению

Препарат в таблетках запрещено употреблять людям, у которых существует высокий риск развития следующих недугов:

• острой почечной недостаточности;
• тахиаритмии;
• гипертиреоза;
• острого инфаркта миокарда;
• непереносимости аминофиллина;
• нарушения функций печени;
• эпилепсии;
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

При внутривенном введении также возможно проявление таких заболеваний, как:

• стенокардия;
• отек легких;
• острая сердечная недостаточность;
• атеросклероз;
• гипо-/гипертензия;
• сепсис;
• тяжелое функциональное нарушение работы печени/почек;
• повышенная активность щитовидной железы;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• наследственное нарушение пигментного обмена;
• кровоизлияния вещества в мозг или оболочку сетчатки глаза.

Следует отметить, что бронхолитическое таблетированное средство противопоказано к приему детям возрастом младше 6 лет. Раствор для внутривенных инъекций может назначаться детям от 3-х лет. Также препарат с осторожностью следует применять во время беременности и в лактационный период.

Побочные действия

Индивидуальная непереносимость действующего компонента может проявляться разными клиническими признаками в зависимости от способа приема лекарственного средства. Побочные эффекты таблеток Эуфиллина часто сопровождаются:

• головокружением;
• бессонницей;
• тревогой;
• судорогами;
• повышенной частотой сердечных сокращений;
• альбуминурией.

Инъекционная терапия бронхолитическим медикаментом для некоторых пациентов имеет негативное влияние. На ее фоне возможно развитие таких симптомов:

• тошноты и рвоты;
• диареи и боли в области живота;
• аллергии: кожной сыпи, крапивницы и зуда;
• головной боли;
• повышенного возбуждения;
• тахикардии и аритмии;
• усиленного потоотделения;
• приливов.

Чтобы устранить действия побочного характера следует снизить дозу или прекратить прием препарата, используя вместо него аналог другой фармакологической группы.

Передозировка

Неконтролируемое употребление лекарства без соблюдения инструкции может стать причиной усиления побочных эффектов. Признаки превышения дозировки, составляющей свыше 20 мкг/мл аминофиллина, проявляются сильной рвотой, диареей, судорогами, аритмией сердца, повышенной чувствительностью глаз к свету. Уровень активного вещества в плазме крови более 40 мкг/мл приводит к развитию комы.

При передозировке пациенту оказывают первую помощь, направленную на дезинтоксикацию организма путем форсированного диуреза. В случае достижения показателя аминофиллина в крови 50 мкг/мл медицинские специалисты должны провести гемосорбцию, гемодиализ, плазмоферез, а также предоставить респираторную поддержку, используя аппараты искусственной вентиляции легких и подачи кислорода. При устранении последствий превышения назначенной дозировки, сопровождающейся судорожным симптомом, запрещено использование барбитуратов.

Взаимодействие с другими препаратами

В период прохождения курса лечения бронхообструктивного синдрома различной этиологии следует соблюдать ряд рекомендации по комбинированию аминофиллина с другими веществами.

Стоит учитывать, что возможно усиление действия Эуфиллина при одновременном приеме с кофеином, бета-адренорецепторами, эфедрином и фуросемидом. Снизить эффект аминофиллина и ускорить его метаболический процесс способны препараты на основе изониазида, фенобарбитола, сульфинпиразона, рифампицина, карбамазеина и фенитоина. Также подобные явления часто наблюдаются у людей, которые ежедневно выкуривают от 20 до 40 сигарет.

Во избежание развития побочных эффектов стоит исключить прием бронхолитического средства с фторированными производными медикаментами для наркоза, минералокортикостероидами, антидепрессантами и психостимуляторами.

Не следует вести совместный курс лечения с глюкокортикостероидами и бета-адреномиметиками, так как это может привести к снижению уровня глюкозы в плазме крови. Кроме того, аминофиллин имеет способность ослаблять терапевтическое действие бета-адреноблокаторов и солей лития.

Особые указания

Эффект бронходилатирующего препарата наступает при концентрации аминофиллина в крови до показателя 0,01-0,02 мг/мл. Препарат может начать оказывать токсическое действие на организм, когда его насыщенность превысит 0,02 мг/мл.

Следует с осторожностью принимать Эуфиллин новорожденным детям и лицам возрастом старше 55 лет, так как у них довольно слабые ферментативные системы печени, которые принимают участие в метаболическом процессе.

Пациентам, проходящим курс терапии аминофиллином, стоит исключить из повседневного рациона кофе, шоколад, крепкий чай, мате, какао и другие продукты, которые являются производными ксантина. На время лечения рекомендуется отказаться от алкоголя, который оказывает негативное воздействие на активное вещество медикаменты и способствует ускорению его всасывания.

Так как препарат, предназначенный для устранения симптомов обструктивных заболеваний дыхательных путей, может ухудшить концентрацию внимания или замедлить психомоторную реакцию, в этот период лучше воздержаться от вождения транспортного средства или работы с механизмами.

Аналоги

При крайней необходимости Эуфиллин можно заменить медикаментом, имеющим подобный состав. Среди структурированных аналогов следует выделить:

• Эуфиллин-фарм.
• Аминофиллин-Эском.
• Эуфиллин-Дарница.

Также в случае диагностирования у пациента индивидуальной непереносимости активного вещества медикамента есть возможность заменить его препаратом, имеющим сходный механизм действия:

• Теобромином.
• Теофиллином.
• Дипрофиллином.
• Неотеопэком А.
• Нео-Теофедрином.
• Теотардом.
• Теобиолонгом.

О безопасности и целесообразности приема аналога следует узнать у лечащего врача. Именно он может предоставить квалифицированную консультацию и выписать рецепт назначения.

Условия и сроки хранения

Препарат Эуфиллин принадлежит к лекарственному списку «Б». Его рекомендуется хранить в сухом и темном месте при температурном режиме от +8 до +25 °С и относительной влажности не выше 60%. Медикамент должен содержаться в плотно закрытой вторичной упаковке в недоступном для детей месте.

Дата изготовления и конечного использования указана на маркировке лекарства. Срок годности составляет 2 года. Просроченный диуретик запрещен к применению и подлежит утилизации.

Инструкция по применению «Эуфиллина» в ампулах разъясняет, что это за препарат и когда его прописывают. Раствор лекарства используют для капельниц внутривенного и внутримышечного введения, проводят с ним ингаляции. Латинское название медикамента euphyllini, и купить его можно в аптеках по рецепту врача.

2, 4 % раствор «Эуфиллина» выпускают в ампулах по 5 и 10мл; 1 мл содержит 24мг аминофиллина и воду для инъекций. Способы, которыми следует вводить лекарство:

• внутривенный струйный;
• внутримышечный;
• капельный.

Стеклянная ампула, запаянная сверху, содержит прозрачную жидкость. Качественный раствор бесцветный, без посторонних примесей и осадка. Выпуск препарата производит «Мосхимфармпрепараты» им.Н.А. Семашко, а также ЗАО «Дарница» г. Киев.

Цена средства зависит от дозировки и количества упакованных ампул, варьирует от 15 до 26 грн.

Аналоги «Эуфиллина»:

• «Аэрофиллин»;
• «Неофиллин»;
• «Пуроксан»;
• «Теопек»;
• «Теотард»;
• «Теофидрин».

Инструкция утверждает, что данные препараты имеют бронхолитическое действие и их применение дает такой же терапевтический эффект, как и употребление «Эуфиллина».

Прежде, чем использовать заменители, нужно посоветоваться с врачом. Он назначит другой препарат, если к этому есть противопоказания.

Фармакологическая способность

Действие «Эуфиллина» направленно на снижение тонуса гладкой мускулатуры. Под воздействием препарата снижается спазм мышц. Это свойство лекарства используется официальной медициной для лечения застойных состояний, инъекция позволяет улучшить сосудистое кровообращение, способствует очищению бронхов. Уколы «Эуфиллина» оказывают следующие лечебные эффекты:

• снимают спазм в бронхах;
• активизируют дыхательный центр;
• повышают ЧС миокарда;
• улучшают коронарное кровообращение;
• понижают тонус сосудов;
• предупреждают развитие аллергии.

Спектр патологий, при которых применяется раствор «Эуфиллина», достаточно широк, но основное показание к использованию препарата – это купирование бронхоспазма.

Когда применяют

«Эуфиллин» внутримышечно или внутривенно колют для устранения критического состояния, независимо от вызвавших его факторов. Таблетки следует пить при хронической форме болезни с периодическими обострениями. Врач устанавливает курс приема лекарства, а также способ его использования.

Эуфиллин в ампулах помогает при следующих патологиях:

• бронхиальной астме;
• затяжном кашле;
• обструктивном бронхите;
• легочной эмфиземе;
• ночном апноэ новорожденных;
• астме сердца;
• застое малого круга кровообращения.

Новорожденным для лечения апноэ вводят раствор «Эуфиллина» с помощью зонда (дозировка 0,5г на 1кг веса малыша). Взрослым пациентам назначают препарат парентерально, колоть его нужно при нарушении дыхательной функции по типу Чейн-Стокса (поверхностное и учащенное дыхание) в комплексе с иными медикаментами.

Способы применения

Внутривенно струйно нужно вводить медленно, следить за состоянием больного, разговаривать с ним во время процедуры. Важно правильно приготовить раствор для укола. Для этого 5 мл препарата разводят в 15 мл натрий хлорида, подогревают смесь до 35-37 градусов, и тогда производят инъекцию. Так средство не вызывает раздражения и хорошо переносится больными.

Лучше, если препарат поступает в организм капельно. Технология приготовления такая же, но разводят 20 мл 2,4-процентного эуфиллина 150 мл физраствора.

Техника введения лекарства предполагает такую скорость, чтобы его действие сохранялось сутки (дозатор на капельнице устанавливают на 35-45 кап\мин).

Внутримышечный укол производят в верхний наружный квадрат ягодицы. Для этого берут длинную иглу, смотрят, чтобы по сечению она была шире, чем для в\в инъекции. Это позволит лекарству попасть в мышечный слой и с током крови распространиться по организму. Так действие препарата наступит раньше, чем, если «Эуфиллин» скопится в жировом слое (при уколе маленькой иглой).

Использование при беременности

Руководство по применению «Эуфиллина» ограничивает использование лекарства во время вынашивания ребенка. Поникая через плаценту, средство негативно действует на плод. Оно не вызывает патологии развития, но после рождения у малыша возникает аритмия, интоксикация, рвота.

К необратимым изменениям у плода медикамент не приводит, поэтому оно может с осторожностью назначаться беременным при наличии показаний (отеки, плацентарная недостаточность).

Но во время лечения женщина должна строго придерживаться рекомендуемой дозировки. Нельзя самостоятельно назначать себе препарат для снятия симптоматики. Гинекологи, прописывая «Эуфиллин», учитывают пользу от применения и потенциальную вредность лекарства.

Применение педиатрами

Зачастую «Эуфиллин» применяют для лечения патологий дыхательных путей у взрослых. Но существуют такие критические состояния у малышей, когда инъекции препарата вводят в 3-х месячном возрасте. Более старшим детям в\в и в\м уколы делают для снятия острой симптоматики, вызванной бронхоспазмом. После введения лекарства ребенок находится под наблюдением врача, поскольку препарат оказывает выраженное воздействие на функцию ССС.

Ингаляции с эуфиллином

Данный препарат не оказывает никакого результата при использовании его в виде раствора для ингаляций.

Известно, что лекарство имеет терапевтическое действие только при попадании в кровоток.

Скапливаясь на слизистой носоглотки и горла, средство не может попасть в кровь, а отхаркивающий эффект достигается за счет влияния на дыхательные пути испарений воды.

Спазмолитическое действие «Эуфиллина» наблюдается только при в\в или в\м введении, а ингаляции с ним безрезультатны.

Лечение кашля

Кашлевой синдром, при котором отхождение мокроты затруднительно, ухудшает состояние больных, вызывает боль в области легких, сопровождается свистом и хрипами, нарушением дыхательной функции. Для расширения бронхов и облегчения выделения мокроты, пациентам колют «Эуфиллин». После купирования приступа переводят больных на таблетки (взрослые по 1 табл., а детям по 1\4 трижды в сутки), постепенно снижая количество приемов до 1 раза на ночь. Полезно делать ингаляцию с минералкой. Это способствует быстрому отхождению секрета.

Электрофорез с «Эуфиллином»

Есть много патологических состояний, спровоцированных гипертонусом мышц. Для снятия спазма и улучшения кровообращения используют электрофорез с «Эуфиллином». Такую процедуру проводят в стационаре, где больной находится под присмотром врача. Взрослым назначают при следующих патологиях:

• остеохондрозе;
• суставных заболеваниях;
• снижении церебрального кровообращения;
• поражении лицевого нерва;
• бронхите хронического типа.

«Эуфиллин» для электрофореза прописывают педиатры при таких нарушениях у грудничка:

• повышение внутричерепного давления;
• длительно не зарастает «родничок»;
• мышечный гипертонус;
• нарушение мозгового кровообращения.

Вводимый посредством слабого электрического тока препарат хорошо переносится пациентами, не вызывает побочных реакций, поскольку вещество скапливается в пораженном участке, минуя ЖКТ и почки.

«Эуфиллин» от целлюлита

Чтобы кожа была гладкой и шелковистой, многие девушки используют для массажа или обертывания «Эуфиллин».

Он улучшает циркуляцию крови, снимает отечность, разогревает и подтягивает кожные покровы путем выведения излишней жидкости. Но перед применением следует ознакомиться с инструкцией, поскольку лекарство имеет много противопоказаний.

Когда использовать нельзя

Препарат оказывает негативное влияние на ЖКТ, поэтому людям с язвенной болезнью, гиперацидном гастрите или дисфункцией печени «Эуфиллин» противопоказан. Кроме этого, нельзя его назначать больным в таких ситуациях:

• аллергия на компоненты;
• гипер- или гипотония;
• кровоизлияние в мозг;
• эпилепсические припадки;
• аритмия;
• тахикардия;
• мультифокальный атеросклероз;
• инфаркт миокарда.

Также противопоказаниями к приему являются патологии щитовидной железы, беременность и период лактации. С осторожность назначают «Эуфиллин» пожилым людям.

Побочные реакции и передозировка

Практически любой препарат способен вызывать нежелательные проявления в организме. «Эуфиллин» не исключение.

Возможных побочных эффектов при использовании этого лекарства не так уж и мало. Вот примерный перечень основных негативных реакций:

• отек Квинке;
• кожные высыпания;
• обморок;
• бессонница;
• раздражение;
• аритмия;
• диспепсические расстройства.

Если количество накопившегося лекарства в организме превышает 20 мг\кг веса, у больного развиваются симптомы передозировки препаратом:

• гиперемия кожных покровов;
• судороги;
• возбуждение;
• нарушение ритма сердца;
• гипотензия;
• дисфункция почек;
• спутанность сознания.

Такие нарушения часто отмечают у пожилых пациентов.

Скопление лекарства в дозах до 40мг\кг вызывает кому.

Взаимодействие с другими лекарствами

«Эуфиллин» для уколов нельзя разводить растворами, содержащими кислоту.

Также его не нужно принимать с глюкокортикоидами («Преднизолон», «Дексаметазон»), поскольку повышается риск появления нежелательного действия. Адсорбирующие средства снижают эффективность «Эуфиллина», поэтому его нужно пить через час после или за час до приема сорбентов.

Лечебное свойство медикамента усиливается на фоне употребления макролидов или алкоголя. Тогда дозу лекарственного средства уменьшают.

Препарат повышает действие диуретиков и бета-адреномиметиков.

Срок годности и условия хранения

Средство годно на протяжении двух лет от даты производства. Хранить его нужно в заводской упаковке при температуре воздуха не выше 25*С.

Следить, чтобы препарат находился в недоступном детям месте, прямые солнечные лучи не должны попадать на него. Отпускается лекарство в рецептурном отделе аптеки.

Catad_pgroup Противоастматические средства

Эуфиллин раствор - инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Эуфиллин

МНН:

Аминофиллин

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав:

В 1 мл содержится:

Активное вещество:
эуфиллин для инъекций (аминофиллин) - 24,0 мг;

Вспомогательное вещество:
вода для инъекций - до 1 мл

Описание:

прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа:

бронходилатирующее средство

Код ATX:

R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, усиливает выброс адреналина надпочечниками. Оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика
Биодоступность препарата - 90-100 %.

Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин.

Объем распределения находится в диапазоне 300-700 мл/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 450 мл/кг.

Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у новорожденных - 36 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови -5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуется 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного периода полувыведения кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес - более 24 ч; у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у курильщиков (20-40 сигарет сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики происходит на 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), легочно-сердечной недостаточностью -свыше 24 ч.

Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Показания к применению:

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с бронхиальной астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, гипертензия в «малом» круге кровообращения, ночное апноэ. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).

Левожелудочковая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе.

С осторожностью

Сепсис, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), пожилой возраст (старше 55 лет), неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, гиперплазия предстательной железы, детский возраст до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Беременность и период лактации

При необходимости применения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Способ введения: внутривенно.

Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

При появлении ощущения сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят аминофиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая - 0,25 г, суточная -0,5 г.

При необходимости детям вводят аминофиллин внутривенно капельно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, от 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме -снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата, при замене способа введения (со струйного на капельное).

Местные реакции : уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью). желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь. тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные судороги (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в том числе внутривенно метоклопрамид - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорог внутривенно вводить диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы ослабляют действие аминофиллина (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина).

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличение его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Перед употреблением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.
По 5 или 10 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.
При использовании ампул с насечкой, точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпуск по рецепту.

Адрес предприятия-изготовителя/
Организация, принимающая претензии:

ул. Большие Каменщики, д. 9, г. Москва, 115172

Место производства

ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А.Семашко»
1. ул. Сергия Радонежского, д. 15-17, г. Москва. 107120;
2. ул. Б. Каменщики, д. 9, г. Москва. 115172.

**** *ТЮМЕНСКИЙ ХФЗ* *ФАРМАСИНТЕЗ АО* Ай Ди Ти Биологика ГмбХ Ай Си Эн Октябрь ОАО АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, ФКП Асфарма,ООО БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП Биосинтез ОАО Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО Борисовский завод медпрепартов, РУП БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО ВЕКТОР-ФАРМ ПРОИЗВ.-СБЫТОВАЯ ФИРМА Верофарм,АО ВИФИТЕХ ПКП Гротекс, ООО Дальхимфарм ОАО Дарница фарм. компания, ЗАО ЕКАТЕРИНБУРГСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ ПО ПРОИЗВОДСТВУ БАКПР ЗДОРОВЬЕ ИРБИТСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, ОАО МАРБИОФАРМ ОАО МИКРОГЕН НПО ФГУП Микроген НПО ФГУП МЗ РФ "Вирион" г. Томск Микроген НПО ФГУП Минздравсоцразвития Россия/ФармВ Микроген НПО, ФГУП Минздрава России г. Томск Московский эндокринный завод,ФГУП Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Мосхимфармпрепараты ОАО им.Н.А. Семашко по заказу Новосибхимфарм ОАО ОЗОН,ООО Органика ОАО ПОЛИФАРМ ICN СибирьФарм, ООО Синтез АКО ОАО Сишуи Ксирканг Фармасьютикал Ко.Лтд Татхимфармпрепараты ОАО ТХФЗ ICN УРАЛБИОФАРМ, ОАО Уфавита Уфимский витаминный звод ОАО Фармасинтез АО Фармсинтез, ПАО Фармстандарт-Лексредства ОАО ФЕРЕЙН Шаньдун Шэнлу Фармасьютикал Ко.Лтд.

Страна происхождения

Китай Республика Беларусь Россия Украина

Группа товаров

Дыхательная система

Бронхолитический препарат- ингибитор фосфодиэстераз

Формы выпуска

• 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 ампул по 10 мл в упаковке 10 ампул по 5 мл 10 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 30 таб в уп 5 ампул по 5 мл в упаковке Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл - по 5 мл в ампулы - 10шт в уп. Раствор для внутривенного введения, 24 мг/мл - по 10 мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности - 10 штук в упаковке Раствор для внутривенного введения, 24 мг/мл - по 5 мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности - 10 штук в упаковке упак 10 ампул по 5мл упак 10 ампул по 10 мл упак 10 ампул по 10мл упак 10 ампул по 5мл

Описание лекарственной формы

• Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость. Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Раствор для в/в введения Таблетки Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской Таблетки круглые, плоскоцилиндри-ческие с риской и фаской белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи. Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови. Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2?), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл. Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком. Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%. Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия. T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч. T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени. Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких. Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Особые условия

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь). Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ. У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы. При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови. Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай). С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами. Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы. Не применять ректально у детей.

Состав

• аминофиллин 24 мг 120 мг, в т.ч. теофиллин 19.2 мг 96 мг этилендиамин 4.8 мг 24 мг 1 мл аминофиллин 24 мг 1 мл препарата содержит: активное вещество: аминофиллин (эуфиллин) - 24 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл. 1 таб. аминофиллин 150 мг 1 таб. аминофиллин 150 мг 1 таблетка содержит: действующее вещество: эуфиллин- 150 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат. Активное вещество: Аминофиллин (эуфиллин) (в перерасчете на сухое вещество)-24 мг Вспомогательные вещества: вода для инъекций- до 1 мл. Активное вещество: Аминофиллин (эуфиллин) (в перерасчете на сухое вещество)-24 мг Вспомогательные вещества: вода для инъекций- до 1 мл. Аминофиллин 0,24г; Вспомогательные в-ва: вода до 10мл аминофиллин 24 мг 120 мг, в т.ч. теофиллин 19.2 мг 96 мг этилендиамин 4.8 мг 24 мг аминофиллин 24 мг 120 мг, в т.ч. теофиллин 19.2 мг 96 мг этилендиамин 4.8 мг 24 мг Аминофиллин 24мг/мл; Вода д/ин на 1 мл: Действующее вещество: эуфиллин (аминофиллин) -24 мг. Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Эуфиллин показания к применению

• Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Эуфиллин противопоказания

• Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Эуфиллин дозировка

• 150 мг 24 мг/мл 240 мг/мл

Эуфиллин побочные действия

• Со стороны ЦНС: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиение, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия. Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка. Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия. Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит. Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Лекарственное взаимодействие

Препарат несовместим с раствором глюкозы, фруктозы. Следует принимать во внимание pH смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Доксапрам при одновременном применении с эуфиллином увеличивает стимуляцию дыхательного центра в центральной нервной системе. Эуфиллин проявляет синергичную токсичность с эфедрином и другими симпато-миметиками. При их совместном применении возрастает риск возникновения аритмий. Совместное применение эуфиллина и производных ксантина, включая пентоксифиллин, противопоказано вследствие риска развития токсичности. Эноксацин уменьшает выведение эуфиллина вследствие угнетения цитохрома Р4501А2; при этом эффект эуфиллина увеличивается на 300 %, что приводит к увеличению риска развития судорог. Совместное применение эуфиллина и флувоксамина следует избегать. Если их совместное применение необходимо, следует уменьшить дозу эуфиллина вдвое и внимательно следить за концентрацией эуфиллина в плазме крови. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличение его дозы. При одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с фторхинолонами, небольшими дозами этанола, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, гормональными контрацептивами для приема внутрь, рекомбинантным интерфероном альфа, изопреналином, вилоксазином, метотрексатом, пропафеноном, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие диуретиков (в т. ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками. С осторожностью назначают одновременно с антиагрегантами (тиклопидином) - подавляет агрегацию тромбоцитов.

Передозировка

При передозировке наблюдаются гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендов

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Аминомал, Аминофиллин, Аминофиллин безводный, Диафиллин глютеузум, Фармафиллин