1 таблетка содержит:

активное вещество: нитроглицерин разведенный 10% (лактозой) в пересчете на нитроглицерин - 0,5 мг;

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая - 2,0 мг, крахмал картофельный - 4,0 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский - 2,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,0 мг, магния стеарат - 0,8 мг, аспартам -1,6 мг, кросповидон - 12,0 мг, сахар молочный (лактоза) - достаточное количество для получения таблетки массой 80,0 мг.

Таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации циклического гуанозинмонофосфата приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен.

Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При применении подъязычных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, антиангинальный эффект сохраняется от 30 мин до 60 мин.

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек полости рта. При приеме под язык исключается эффект "первичного прохождения" через печень. При приеме 1 таблетки под язык биодоступность составляет приблизительно 100%, время достижения максимальной концентрации в крови - 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови - 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, период полувыведения - 4-5 мин.

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить. кормление грудью.

При стенокардии (сразу после появления ангинозной боли) 1 таблетку поместить под язык до полного рассасывания. У части больных со стабильной стенокардией эффект наступает от меньшей дозы, поэтому если боль быстро проходит, остаток таблетки, полно­стью не рассосавшейся, рекомендуется выплюнуть. Обычно эффект проявляется через 0,5-2 мин, в некоторых случаях - 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 мин необходимо принять еще одну таблетку.

Максимальная суточная доза - 3 мг (6 таблеток), но в некоторых случаях, в зависимости от клинической ситуации, может быть выше.

При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток необходимо срочно вызвать врача (вероятность развития инфаркта миокарда).

Действие нитроглицерина длится в течении 30-60 мин.

При приеме под язык толерантность к нитроглицерину развивается редко, однако у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно повышать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение артериального давления; редко - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны центральной и периферической нервной системы и органов чувств: "нитратная" головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость; редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, обострение закрытоугольной глаукомы.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Прочие: гипотермия, гиперемия кожи, ощущение жара; редко - метгемоглобинемия.

Симптомы : снижение артериального давления (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение : перевод больного в горизонтальное положение с приподнятием ног выше головы (для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени); в тяжелых случаях - применение плазмозаменителей, внутривенное введение агонистов α -адренорецепторов ().

Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции.

Для ликвидации метгемоглобинемии, в зависимости от степени тяжести, назначают аскорбиновую кислоту внутрь (1 г) или, в форме натриевой соли внутривенно, 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленовый синий) в дозе 1-2 мг/кг (до 50 мл), оксигенотерапию; гемодиализ, переливание крови.

По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 40 таблеток в банки из стекломассы, или в контейнеры пластмассовые для лекарственных средств, или в банки полимерные.

Одну контурную ячейковую упаковку, или одну банку, или один контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.

Препарат уже второе столетие быстро и эффективно облегчает жизнь больным с сердечными заболеваниями. Но изучение и создание всевозможных фармакологических форм продолжается. За долгое время ученые и медики открыли много благоприятных свойств и выяснили, от чего помогает нитроглицерин, воздействуя на сосудистую систему.

Как действует нитроглицерин

Механизм действия нитроглицерина с конца двадцатого века уже не является загадкой. Ученые, раскрывшие ее, были удостоены Нобелевской премии. Лекарство оказывает расслабляющее действие на гладкомышечный слой сосудистой стенки, благодаря чему просвет сосуда становится шире.

Причина тому – высвобождающийся из нитроглицерина азот. Он вступает в реакцию со свободным кислородом и образует оксид азота, который активирует особое вещество – гуанилатциклазу, отвечающую в организме за расслабление гладкой мускулатуры.

Нитроглицерин — от чего помогает препарат

Гладкомышечные волокна расположены не только в сосудах. Их содержат также стенки кишечника, бронхов, мочеточников, желчных и панкреатических протоков. Применяя нитроглицерин, можно снять спазм этих анатомических образований.

• Сердечно-сосудистая система. Основная и самая часто используемая «мишень» нитроглицерина.
  • Расширяя коронарные артерии, препарат увеличивает приток богатой кислородом крови к сердечной мышце. В результате купируются стенокардитические боли.
  • Расширение венозных сосудов, особенно при внутривенном введении лекарства, уменьшает венозный возврат к сердцу, «разгружая» его правые отделы. Итог – уменьшение застойных явлений, предотвращение отека легких. Кроме того, при уменьшении нагрузки объемом крови на сердце, его потребность в кислороде соответственно снижается, что также оказывает обезболивающее действие при стенокардии.
  • Препарат применяют при оперативных вмешательствах для проведения управляемой гипотонии.
  • Реабилитационный период после инфаркта также не обходится без этого препарата.
  • Гипертоническая болезнь, сопровождающаяся кризами с болями в сердце и одышкой — также показание для применения нитроглицерина.
• Желчные и панкреатические протоки. Нитроглицерин снимает спазм стенок протоков при желчной колике, дискинезии желчного пузыря или остром панкреатите.
• Желудочно-кишечный тракт. Препарат облегчает боли при коликах и дискинезиях.
• Мочевыводящие протоки. Расслабляя стенки мочеточника, нитроглицерин ослабляет боли при почечной колике.

Побочное действие

Чудесное свойство препарата расслаблять гладкую мускулатуру может вызвать и неприятные последствия. Причина – быстрое расширение сосудов, падение артериального давления

• Головная боль, возможны обморочные состояния.
• Учащенное сердцебиение.
• Тошнота, диспепсия, ощущение сухости во рту.

Передозировка может вызывать нервное возбуждение, дезориентацию или заторможенность. При тяжелой интоксикации наблюдается коллапс, нарушение дыхания, что требует немедленной медицинской помощи.

При обморочном состоянии, вызванном приемом нитроглицерина, следует прекратить поступление препарата в организм, пациента уложить с приподнятыми ногами и немного опущенной головой. Нормализация артериального давления обычно наступает в течение 20 минут.

Правила приема

За более чем сотню лет фармацевтическая промышленность выпускала самые разнообразные формы препарата. Наиболее популярны и эффективны – сублингвальные и буккальные. Производятся еще внутривенные и накожные, а также прологнированные формы.

Как принимать нитроглицерин в таблетках под язык

Сублингвальные таблетки по 0,5 мг. Их следует принимать для купирования стенокардитических болей. Препарат быстрого действия.

Правила приема. При приступе болей по типу стенокардии, следует прекратить нагрузку, во время которой он возник, сесть и положить 1 таблетку нитроглицерина под язык. Пациент ощутит эффект через 1-3 минуты. Продолжительность – до 10 минут. Если не помогло, можно через 5 минут после первой, принять вторую таблетку, еще через 5 минут третью. Отсутствие обезболивания в течение 15 минут при употреблении 3 таблеток – повод обратиться за медицинской помощью, так как возможно развитие инфаркта миокарда.

Следует соблюдать условия хранения таблеток:

• в открытой упаковке (стеклянная трубочка) нитроглицерин сохраняет активность не больше двух месяцев;
• пластиковые упаковки для нитроглицерина не годятся, за три дня хранения он теряет 80% действенности;
• стеклянная трубочка должна быть закрыта резиновой пробкой, без ваты, которая впитывает нитроглицерин;
• Незакрытая упаковка в течение недели теряет 32% активности.

Из побочных эффектов чаще всего возникают головные боли, чувство распирания, шум в ушах, покраснение лица. Возможно головокружение, гипотония. Это обусловлено расширением венозных сосудов в голове и затруднением венозного оттока.

Для уменьшения побочных эффектов можно принять половину таблетки нитроглицерина, добавив валидол или ментол, помогающие улучшить венозный отток из полости черепа.

Другие формы нитроглицерина, оказывающие быстрый эффект

Под язык можно принимать не только таблетки. Выпускают также спиртовой раствор нитроглицерина, масляный раствор в желатиновых капсулах, спрей и аэрозоль, пластинки, приклеиваемые к десне

• Спиртовой раствор. На кусочек сахара капают 4 капли раствора (Некоторым пациентам хватает и 2-3), кладут под язык. Так же, как и с сублингвальными таблетками, допускается трехкратный прием в течение 15 минут при отсутствии должного эффекта.
• Желатиновые капсулы с масляным раствором. Применение предусматривает помещение предварительно раздавленной зубами капсулы под язык.
• Ингаляционные формы. Спрей и аэрозоль при 1 распылении выделяют 0,4 и 0,2 мг нитроглицерина. Одной сублингвальной таблетке соответствует 2-4 нажатия клапана. Эффект распыления наступает быстрее и держится до 20 минут. Препарат хорошо зарекомендовал себя при отеке легких и кардиальной астме. Препарат распыляют в полость рта, задержав дыхание. При вдыхании аэрозоля возможно развитие бронхоспазма.

• Пластинки на десну. Содержат 4, 2 или 1 мг нитроглицерина. Полимерные пластинки приклеиваются на десну верхней челюсти в зоне клыков и малых коренных зубов. Эффект наступает в течение 1 или 2 минуты, и длится весь период рассасывания пластинки. Он индивидуален и в зависимости от этого подбирается доза препарата. Если рассасывание происходит в течение полутора часов, назначают пластинку с содержанием препарата 1 мг, 2-3 ч – вдвое больше, 4-6 часов – 4 мг. Если нагрузка, вызывающая боли, прекратилась раньше, пластинку имеет смысл снять. Если же требуется увеличить поступление нитроглицерина, необходимо лизнуть пластинку два-три раза.

Противопоказания к приему нитроглицерина

Прием нитроглицерина может ухудшить состояние пациентов при

• повышенном внутричерепном давлении;
• кровоизлиянии в мозг;
• аллергии на нитраты;
• гипотензии ниже 100/60 мм рт. ст.;
• гиповолемии ЦВД менее 4-5 мм рт. ст.;
• закрытоугольной глаукоме при высоком внутриглазном давлении;
• беременности, лактации;
• гипертрофической кардиомиопатии;
• выраженной почечной и печеночной недостаточности;
• тиреотоксикозе.

Применение нитроглицерина, как и других лекарственных средств, должно быть согласовано с лечащим врачом после тщательного обследования и установления точного диагноза.

Были времена, когда всего лишь несколько лабораторий производили его в ничтожно малых дозах. И был он тогда основой для производства динамита. Огромная разрушительная сила таилась в Нитроглицерине. Но если взять вещество в очень малых дозах, то оно становится лекарством, способным спасти в ряде случаев жизнь.

МирСoветов предлагает поговорить о Нитроглицерине, его фармакологических свойствах, способах применения, противопоказаниях и нежелательных эффектах.

Немного истории

Тринитрат глицерина, а именно он является активным веществом Нитроглицерина, впервые был получен химиком из Италии Асканьо Собреро в 1847 году. Образовался этот сложный эфир при реакции глицерина и азотной кислоты и использовался изначально только как взрывчатка. Кстати, именно Собреро обратил внимание, что если попробовать на язык небольшое количество этого вещества, то возникает сильная . Константин Геринг в 1849 году при исследованиях на добровольцах подтвердил, что вещество способствует появлению головной боли. Он надеялся использовать Нитроглицерин как средство гомеопатии при лечении головной боли, руководствуясь принципом о том, что «подобное лечить надо подобным». Геринг дал веществу название «Глоноин», оно используется в гомеопатии и ныне. В 1851 году Альфред Нобель начал промышленное производство нитроглицерина как взрывчатого вещества в Швеции, запатентовав свой способ производства. Судьба бывает иронична – Нобель, страдавший от сердечных приступов, отверг в те годы применение Нитроглицерина в качестве лекарства. Уильям Меррел (английский доктор), наблюдавший за состоянием рабочих, занимающихся производством нитроглицерина, заметил, что пары вещества влияют на их состояние здоровья. Этот врач впервые в 1876 году использовал данное средство для снятия приступа «грудной жабы» (именно так именовали стенокардию в 19-м веке). Пациенту капали на язык одну или две капли тринитрата глицерина, после чего боли в области сердца утихали. Позже была разработана твёрдая форма препарата. Одна из известных фирм США в 1882 году занялась производством препарата Нитроглицерин в пяти разных дозировках. Вот так и вошёл Нитроглицерин в медицинскую практику. В 1998 году Луис Игнарро, Роберт Ферчготт, Ферид Мурад были удостоены Нобелевской премии за раскрытие тайны влияния Нитроглицерина (точнее, высвобождающегося оксида азота с валентностью II) на тонус сосудов.

Применение Нитроглицерина как лекарства

Это сосудорасширяющее средство (периферический вазодилататор), широко применяемое в кардиологии, относят к группе органических нитратов.

Обезболивающее действие препарата проявляется очень быстро (через 1,5-2 минуты), а через 45 минут следов от лекарства в крови уже нет. Влияет он преимущественно на коронарные артерии, венозные сосуды и сосуды в мозге. При приёме препарата происходит перераспределение коронарного кровотока, то есть кровь несёт питательные вещества и кислород непосредственно к ишемизированным участкам миокарда. В малом круге кровообращения снижается давление. Помимо этого препараты Нитроглицерина расслабляют гладкую мускулатуру желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта и других органов.

В каких случаях можно прибегнуть к помощи Нитроглицерина?

1. При спазмах сосудов сердца, чтобы снять (или предупредить) приступ стенокардии, купировать боль сердечного происхождения. Многие сердечники принимают под язык таблетку Нитроглицерина, чтобы предупредить приступ стенокардии, если им предстоит эмоциональная или физическая нагрузка (например, перед подъёмом в гору, по лестнице, перед волнительным публичным выступлением).
2. При , левожелудочковой недостаточности.
3. При дискинезии желчевыводящих путей, печёночной колике, остром панкреатите.
4. Эмболия, произошедшая в центральной артерии сетчатки глаза.
5. Отёк лёгких.

Как принимать лекарство?

Выпускается препарат в виде дозированного подъязычного аэрозоля, таблеток, капель, капсул, применяемых сублингвально (то есть под язык), плёнок (наклеиваемых на десну), концентрата, используемого для приготовления раствора для инъекций, таблеток с пролонгированным действием.

Одна сублингвальная таблетка содержит всего лишь 0,5 мг активного вещества, помимо которого в ней имеются глюкоза, повидон 25, молочный сахар, кросповидон, макрогол 6000.

Чтобы лекарство было эффективным, принесло пользу, следует знать правила его приёма. Если у вас возникла боль в сердце, когда вы дали физическую нагрузку организму (или подверглись эмоциональным нагрузкам), то сначала успокойтесь, остановите нагрузку на несколько минут. В это время положите под язык одну таблеточку Нитроглицерина либо капсулу. Под языком располагается слизистая оболочка, хорошо снабжённая кровеносными сосудами, поэтому очень быстро (приблизительно за две минуты) таблетка рассосётся, лекарство тут же попадёт в кровоток. Уже через 60-120 секунд должно наступить улучшение состояния. Важный момент – перед тем, как положите под язык лекарство, постарайтесь сесть, иногда препарат вызывает головокружение или даже обморок (у пожилых людей). Если человек в совсем преклонном возрасте, то ему препарат лучше принимать и вовсе лёжа. При появлении болевых ощущений в области грудной клетки в состоянии покоя сначала примите половинку таблетки, если это не помогает, то через 3 минуты примите уже целую таблетку сублингвально. Нет улучшений – разрешается принять ещё через пять минут таблетку. Если через 15 минут приступ так и не купировался, то надо срочно вызывать « », ведь это может быть сигналом инфаркта миокарда.

Если вы первый раз в жизни принимаете Нитроглицерин, сначала положите под язык только половинку таблетки, (иногда у людей бывает повышенная чувствительность к данному лекарству).

Лекарственная форма в виде спрея используется следующим образом: больной садится, затем нажимает один или два раза на дозирующий клапан, вводя препарат под язык (или на него). Дыхание надо задержать, после чего сразу закрыть рот. В течение 15 минут можно ввести только три дозы. Обратите внимание, что упаковку встряхивать предварительно не надо!

Если у вас в аптечке есть капсулы, то их принимают аналогичным образом, как и сублингвальные таблетки, только их на половинки не делят. Если капсулы ваши красного цвета, это говорит о том, что внутри них масляный раствор, такие капсулы нельзя использовать для срочного снятия приступа, они годятся только как профилактическое средство.

Дозировать раствор Нитроглицерина надо следующим образом. Учитывайте, что 3 капли приравниваются к одной таблетке. Поэтому капайте 2-3 капельки сразу на язык (или под него), другой допустимый вариант – рассасывать под языком кусочек сахара, на который капнули указанную дозу.

В более тяжёлых случаях, например, при острой стадии инфаркта миокарда или отёке лёгких доктора используют препарат для внутривенного введения.

Больше двух таблеток за один раз применять нельзя, а высшая суточная доза составляет 6 таблеток. Если человек превышает дозировку, то может развиться коллапс – состояние, когда резко падает артериальное давление. Тогда человек бледнеет, его тошнит, ощущается слабость.

О побочных эффектах и противопоказаниях

Достоинства у Нитроглицерина значимые. Порою он спасает людям жизнь, являясь антиангинальным средством экстренной помощи. Но МирCoветов хочет предупредить читателей, что случаются и побочные эффекты при его приёме:

• головная боль;
• резкое снижение давления, головокружение, вплоть до обморока (у особо чувствительных к препарату пациентов);
• учащение сердцебиения;
• покраснение кожи, ощущение жара, шум в ушах;
• крайне редко отмечаются тревожность или, наоборот, заторможенность, аллергические реакции;
• боли в области живота, подташнивание.

Все эти нежелательные явления можно смягчить или вовсе устранить, если принимать лекарство в положении сидя. Напомним, что людям преклонного возраста препарат надо давать, по возможности, когда они лежат. И начинайте лечение только с половины дозы, чтобы проверить, как организм отреагирует на препарат. Если человек плохо переносит данное средство, то можно попробовать сочетать его с Валидолом. Либо использовать Карниланд или капли Вотчала, содержащие не только Нитроглицерин, но и ментол, настойки из растительных компонентов – ландыша, валерианы, красавки. Больные сообщают, что лучше переносят такой комплекс, принимая его по 10-15 капелек.

А теперь МирСоветов перечислит серьёзные противопоказания к приёму Нитроглицерина:

• инфаркт миокарда, протекающий с резким падением АД;
• кровоизлияние в мозг, геморрагический инсульт;
• повышенное внутричерепное давление;
• совсем недавно перенесённая пациентом травма головы;
• коллапс, шок;
• токсический отёк лёгких;
• тяжёлая ;
• повышенная чувствительность к нитратам;
• вынашивание плода и период, когда женщина кормит младенца грудью (приём допускается только в особых случаях).

Детям до 18-летнего возраста этот препарат не назначают, так как нет данных о том, безопасен ли он в таком раннем возрасте.

Если у пациента есть печёночная (или почечная) недостаточность, надо быть особо осторожными при применении Нитроглицерина.

Во время лечения следует воздерживаться от спиртных напитков (это чревато коллапсом). При лечении нельзя водить автотранспорт и другие механизмы на производстве.

Хранение Нитроглицерина

Следует помнить, что активное вещество таблеток быстро разрушается в тепле и на свету. Поэтому желательно хранить их в холодильнике. Контейнер и ватка в нём обработаны специальным раствором, способным уменьшить потерю активности действующим веществом. После того, как вынули таблетку, старайтесь сразу же закрыть флакон, чтобы не снижалась эффективность средства. Не надо вынимать из контейнера несколько таблеток и упаковывать их в бумажку, дескать, «на дорожку», когда вы отправляетесь на прогулку.

Если у лекарства истёк срок годности, использовать его нельзя. Обычно таблетки хранятся 2,5 года, а капли и спрей – 2 года. Берегите эти препараты от детей и огня.

Взяв за основу Нитроглицерин, фармакологи создали много препаратов, обладающих пролонгированным действием, их назначают пациентам со стенокардией для предупреждения приступов. Наиболее известные: Нитросорбид, Сустак, Нитронг, Тринитролонг, Нитрогранулонг…

Учёные продолжают искать новые средства, которые могли бы снимать (купировать) приступы стенокардии, но пока активно используется старый спаситель – Нитроглицерин в разных его формах. И всё же непременно консультируйтесь с кардиологом, если страдаете от болей в сердце.