Спрей под язык от сердца. Взаимодействие и совместимость с другими лекарствами. Показания к применению Нитроспрея

Нитроспрей – это лекарственное средство в форме спрея для распыления под язык. Препарат обладает сосудорасширяющим действием. Его применяют в целях купирования и предотвращения стенокардии, а также при остром инфаркте миокарда.

Эффективность средства и его быстродействие подтверждается многочисленными отзывами пациентов и врачей. Этот препарат может спасти жизнь человеку, поэтому нужно знать, как правильно и безопасно применять Нитроспрей.

Нитроспрей широко используется при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Он относится к лекарственной группе вазодилататоров, которые способствуют расширению коронарных сосудов, благодаря чему нормализуется процесс кровообращения, снимается острая симптоматика.

Стоимость и формы

Емкость флакона с лекарством – 10 мл, что равно 200 лекарственным дозам, в каждой из которых – 0,4 мг активного компонента. Средняя стоимость флакона в аптеках Москвы – 100-125 рублей.

Нитроспрей – это лекарственное средство, представляющее собой прозрачную жидкость. Производится Нитроспрей в виде спрея для дозированного впрыскивания, который распыляют сублингвально. Для удобного распыления флакон оснащен дозирующим насосом со специальной насадкой.

Состав и свойства

Основное действующее вещество препарата – нитроглицерин в виде раствора. Этот компонент способствует расслаблению гладких мышц сосудистой стенки, что вызывает расширение сосудов. Благодаря этому, снижается уровень нагрузки на сердечную мышцу и потребность миокарда в кислороде. Вспомогательное вещество – этанол.

К другим свойствам, которыми обладает основной компонент Нитроспрея, необходимо отнести следующее:

Также препарат способен расслаблять гладкомышечные клетки тонкого и толстого кишечника, бронхов, желчного пузыря.

Нитроспрей начинает действовать быстро: после его распыления в подъязычную область эффект развивается в течение 1-2 минут и продолжается до получаса. Лекарство быстро абсорбируется со слизистых оболочек. Действующие вещества выводятся из организма вместе с мочой.

Показания и противопоказания

• при инфаркте миокарда;
• при острой недостаточности левого желудочка сердечной мышцы;
• в целях профилактики и купирования стенокардических приступов.

Противопоказано применять Нитроспрей в форме аэрозоля при таких болезнях и состояниях, как:

• повышенное кровяное давление;
• повышенная чувствительность организма к основному действующему компоненту препарата;
• геморрагический инсульт;
• периоды вынашивания плода и лактации;
• тяжелые стеноза аортального или митрального клапана;
• сосудистый коллапс;
• инфаркт миокарда на фоне пониженного артериального давления;
• травма головы, полученная недавно;
• констриктивный перикардит;
• глаукома закрытоугольной формы;
• токсический отек легких;
• гипертрофический кардиомиопатия.

Детский возраст также является противопоказанием к применению лекарства, поэтому до 18 лет оно не назначается.

Инструкция по применению

Дозировка средства зависит от того, какое отклонение наблюдается у пациента, но во всех случаях лекарство используется сублингвально, то есть распыляется под язык.

Дозировка

Правила использования спрея:

В целях купирования стенокардического приступа под язык или на него распыляют 1-2 дозы препарата. После первого распыления нужно подождать 30 секунд, а затем произвести следующее впрыскивание. При необходимости аэрозоль можно распылить повторно, но не ранее, чем через 5 минут после последнего впрыскивания.

В течение 15 минут можно распылить не более чем 3 дозы. Максимально допустимая суточная дозировка указанно препарата в форме аэрозоля составляет 6,4 г, что равно 16 дозам. Если впрыскивание трех доз не помогло купировать приступ, необходимо вызвать бригаду скорой помощи: при таких условиях больной нуждается в госпитализации.

Чтобы предотвратить приступ, следует ввести одну дозу Нитроспрея за 5-10 минут до предполагаемой физической нагрузки или стрессовой ситуации, которые способны спровоцировать развитие характерной симптоматики.

Вероятные побочные эффекты, меры предосторожности

К возможным побочным реакциям организма при использовании средства Нитроспрей можно отнести следующее:

• головные боли. Особенно ярко этот симптом проявляется в начале терапевтического курса. Постепенно выраженность цефалгии уменьшается;
• расплывчатость зрительной картины;
• общая слабость;
• головокружения;
• приступы тошноты и рвоты;
• отечность лица;
• сыпь на кожных покровах тела;
• резкое понижение артериального давления;
• сухость в ротовой полости.

При передозировке проявляются такие симптомы:

• судороги;
• выраженные головокружения;
• посинение ногтей, губ и ладоней;
• повышение температуры тела;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• обморочные состояния;
• одышка.

Используя в терапевтических и профилактических целях Нитроспрей, следует выполнять такие правила:

1. Соблюдать осторожность при изменениях положения тела (из вертикального – в горизонтальное), при пребывании в условиях повышенной температуры воздуха.
2. Важно отказаться от приема алкоголя на период использования средства Нитроспрей.
3. Отмена препарата должна происходить постепенно. Этот процесс обязательно контролируется лечащим врачом.

Аналоги

К наиболее популярным аналогам средства Нитроспрей по активному компоненту относятся:

Также можно назвать такие менее известные препараты, включающие нитроглицерин:

К наиболее популярным препаратам со схожим действием, на основе другого активного компонента можно отнести:

1. . Лекарственное средство выпускается в форме таблеток на основе ментола и изовалериановой кислоты. Терапевтический эффект от их применения наступает уже через 10 минут. Стоимость этого препарата – около 15 рублей за 10 штук;
2. . Его выпускают в виде капель для перорального приема. Это – комбинированное средство, в котором присутствуют как синтетические, так и растительные компоненты (фенобарбитал и масла мяты и хмеля). Стоимость – 120 рублей (флакон 20 мл, производство Германии).

Нитроспрей может быть заменен средством аналогичного действия только по рекомендации лечащего врача, в зависимости от показаний, общего состояния пациента и наличия у него сопутствующих заболеваний.

Отзывы специалистов-кардиологов

Аркадий Валентинович Зоб, кардиолог со стажем 21 год: «Нитроспрей – тот же нитроглицерин, но в более удобной форме. Его просто использовать. Это средство быстро снижает нагрузку на сердечную мышцу и купирует приступы стенокардии, справляясь с сильной болью в загрудинной области и выраженной одышкой.

Аэрозоль с нитроглицерином справляется с указанными задачами гораздо быстрее, чем привычные всем таблетки Нитроглицерина. Нужно учитывать, что Нитроспрей – не панацея: если 3 положенные на 15 минут дозы не помогли, не нужно увеличивать их количество: в данном случае следует срочно обращаться в медицинское учреждение. У больного могут быть серьезные нарушения сердечной деятельности».

Наталья Андреевна Никитина, специалист со стажем 11 лет: «Нитроспрей – недорогое средство, которое я назначаю пациентам, страдающим от приступов стенокардии. Чаще всего таким препаратом пользуются пациенты пожилого возраста, у которых имеются проблемы с функциями сердца и сосудов. Он быстро устраняет характерные симптомы, а также предотвращает их появление.

Флакон средства Нитроспрей удобно брать с собой куда угодно, поэтому при любых условиях больной может контролировать работу сердечной мышцы и предупреждать появление боли и одышки. После использования средства я рекомендую немного полежать, так как, при условии пониженного давления, у пациента может закружиться голова.

Особенно это касается людей преклонного возраста. Также всем пациентам необходимо учитывать, что принимать алкоголь при использовании этого препарата недопустимо: спиртное может вызывать побочные реакции с особой выраженностью».

Дмитрий Олегович Данько, кардиолог со стажем 8 лет: «Подъязычный аэрозоль Нитроспрей рекомендую тем, кто страдает от стенокардии, хотя его также применяют при остром инфаркте миокарда и при острой недостаточности левого желудочка. Этот препарат содержит нитроглицерин и действует очень быстро.

Хочу предупредить, что указанную врачом дозировку ни в коем случае нельзя превышать: в моей практике был случай, когда пациент за 15 минут сделал 6 впрыскиваний, после чего его доставили в медицинское учреждение с характерными симптомами передозировки. К счастью, все обошлось благодаря оперативным действиям медиков.

Чтобы не ставить жизнь под угрозу, рекомендую строго придерживаться рекомендаций специалиста и показаний инструкции к спрею. Важно своевременно предпринять необходимые меры: если у больного наблюдается передозировка, следует уложить его на постель, приподнять ноги вверх и быстро вызвать специалистов».

Ай Си Эн Октябрь ОАО Фармстандарт, ООО Фармстандарт-Лексредства ОАО Фармстандарт-Октябрь,ОАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Вазодилатирующее средство - нитрат

Формы выпуска

• флак 10мл

Описание лекарственной формы

• Спрей подъязычный дозированный

Фармакологическое действие

Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.

Фармакокинетика

Нитроглицерин при сублингвальном применении быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100 % при сублингвальном приеме, так как исключается «первичная» печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60 %. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина - экстракция метаболитов с мочой; менее 1 % дозы выделяется в неизменном виде.

Особые условия

Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой. Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено. Влияние на вождение автотранспорта и работу, требующую повышенного внимания В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Состав

• Раствора нитроглицерина 4 % - 250 г (в пересчете на нитроглицерин) - 10 г Этанола - до 1000 г (спирта этилового ректификованного)

Нитроспрей показания к применению

• - предупреждение приступов стенокардии путем профилактического применения препарата перед физической нагрузкой; - купирование приступов стенокардии; - острая левожелудочковая недостаточность (в том числе при остром инфаркте миокарда).

Нитроспрей противопоказания

• - повышенная чувствительность к органическим нитратам; - закрытоугольная форма глаукомы; - выраженная артериальная гипотензия; - повышение внутричерепного давления, обусловленное кровоизлиянием в головной мозг или травмой; - одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы; - возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных). С осторожностью: острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая анемия, тиреотоксикоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Нитроспрей дозировка

• 0,4мг/доза

Нитроспрей побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко - тошнота, рвота, абдоминальная боль. Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд. Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком. Прочие: редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Лекарственное взаимодействие

Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина. Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина. На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс. Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) - силденафил, тадалафил, варденафил - может усиливать способность препарата снижать артериальное давление.

Передозировка

цианоз губ, ногтей, ладоней, головокружение, обморок, ощущение сильного давления в голове, одышка, необычная усталость или слабость, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела, судороги

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Депонит, Нитроглицерин, Нитрогранулонг, Нитроджект, Нитрокардин, Нитронг форте, Сустак форте, Сустонит.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нитроглицерин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нитроглицерина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нитроглицерина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики приступов стенокардии и инфаркта миокарда у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Нитроглицерин - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата (действующее вещество препарата Нитроглицерин) артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие глицерила тринитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов глицерила тринитрата динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие глицерила тринитрата при приеме внутрь. Выводится преимущественно почками.

Показания

Для сублингвального и буккального применения:

• как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь:

• купирование и профилактика приступов стенокардии;
• восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для внутривенного введения:

• острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;
• нестабильная стенокардия;
• отек легких.

Для накожного применения:

• профилактика приступов стенокардии.

Формы выпуска

Таблетки под язык 0,5 мг.

Капсулы подъязычные 0,5 мг.

Спрей или аэрозоль дозированный сублингвальный.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 5,2 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутривенно (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл): 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3-5 мин. до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности - дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).

Сублингвально: таблетки - 0,15-0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин.; аэрозоль - для купирования приступа стенокардии - 1-2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.

Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12-14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10-12 ч для предупреждения развития толерантности.

Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2-4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин. до физической нагрузки, разовая доза составляет 5-13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.

Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.

Побочное действие

• головокружение;
• головная боль;
• тахикардия;
• гиперемия кожных покровов;
• ощущение жара;
• артериальная гипотензия;
• коллапс;
• цианоз;
• тошнота, рвота;
• беспокойство;
• психотические реакции;
• кожная сыпь;
• жжение и покраснение кожи.

Противопоказания

• коллапс;
• артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм. рт.ст., диастолическое АД<60 мм. рт.ст.);
• острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• констриктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• токсический отек легких;
• повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы);
• закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;
• повышенная чувствительность к нитратам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Нитроглицерина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении глицерила тринитрата возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нитроглицерин может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом (алкоголем), этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию глицерила тринитрата в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта глицерила тринитрата на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения Нитроглицерина.

При одновременном применении с с глицерилом тринитратом уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне внутривенного введения Нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом (Виагра) - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом (алкоголем) - резкая слабость и головокружение.

Аналоги лекарственного препарата Нитроглицерин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Глюконит;
• Депонит 10;
• Нирмин;
• Нит-рет;
• Нитрадиск;
• Нитро;
• Нитро Мак Ампулы;
• Нитро Мак ретард;
• Нитро Поль инфуз;
• Нитро-дур;
• Нитро-Ник таблетки;
• Нитроглицерин микрогранулы;
• Нитроглицерин Никомед;
• Нитроглицерин форте;
• Нитрогранулонга таблетки, покрытые оболочкой;
• Нитроджект;
• Нитрокор;
• Нитролингвал-Аэрозоль;
• Нитролонг;
• Нитроминт;
• Нитронг форте;
• Нитронг;
• Нитроперкутен ТТС;
• Нитроспрей;
• Нитроспрей-ICN;
• Нитроспринт;
• Перлинганит;
• Сустак мите;
• Сустак форте;
• Сустонит;
• Тринитролонг.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Нитроглицерин (на латыни называется Nitroglycerinum) – это фармацевтический препарат, в котором содержится сложносоставной глицериновый эфир, соединенный с азотистой кислотой.

Нитроглицерин

Он долгие годы применяется для оперативной борьбы с сердечными приступами. Благодаря обширному списку показаний к употреблению этого медикамента, его можно эффективно использовать в терапии пациентов с кардиологическими болезнями.

Распространенное использование в международной классификации АТХ и медицинской практике обусловлено спазмолитическим и расширяющим сосуды действием нитроглицерина. Однако перед тем, как употреблять это лекарство без рецепта, нужно особо внимательно изучить рекомендации и советы врача, возможные противопоказания и принцип работы лекарства.

Читайте также : Аналог Нитроглицерина – , состав, аналоги, цены и отзывы

Нитроспрей: инструкция по применению

Нитроглицерин в виде аэрозоля поставляется в баллончиках, предусматривающих подъязычное применение. Благодаря такому удобному флакону можно быстро вводить требуемую дозу препарата, чтобы устранить стенокардический приступ или подавить развитие отека легких.

Нитроспрей

Нитроспрей вводят пациенту, когда он находится в сидячем положении. Немного встряхнув флакон, затем нажав один или два раза на дозатор, лекарство распыляют в ротовую полость. В этот момент пациенту нужно на несколько секунд перестать дышать. Сразу глотать препарат не следует, пусть он останется во рту.

Согласно руководству к нитроспрею, можно применять до трех доз (одна порция – одно нажатие) с перерывом между дозами не менее пяти минут. При приступе максимальная доза составляет четыре нажатия. Препарат разрешается использовать по одному нажатию в виде профилактического средства перед предстоящими физическими упражнениями или эмоциональными потрясениями.

Как действует нитроспрей?

Механизм работы нитроглицериновых веществ основан на их способности выделять из собственного состава оксид азота – природное эндотелиальное расслабляющее соединение. Азотистый оксид увеличивает концентрацию гуанозинмонофосфатазы внутри клеток, что препятствует попаданию кальциевых ионов внутрь мышечных клеток и обуславливает их расслабление.

Гладкие мышцы сосудистых стенок расслабляются, что приводит к увеличению просвета сосудов и уменьшает приток крови к сердцу через вены. Также сокращается сопротивление в большом цикле кровоснабжения. Это приводит к уменьшению сердечной нагрузки и потребности органа в поступлении кислорода. При употреблении нитроглицерина увеличение коронарных просветов обеспечивает улучшение кровоснабжения, помогает его перераспределить в области с ухудшенным кровотоком. Благодаря этому усиливается доставка кислорода к сердечной мышце.

За счет сокращения возврата венозной крови уменьшается давление, усиливается кровообращение в кардиальных отделах, регрессируют признаки легочных отеков. Нитроспрей действует очень быстро и так же быстро выводится из организма его главный компонент – нитроглицерин.

Кровообращение

Фармакокинетика

Нитроспрей при сублингвальном употреблении оперативно и в полной мере всасывается из полости рта в систему крови. Биологическая доступность при таком приеме нитроглицерина составляет 99 процентов, поскольку абсолютно исключена первичная трансформация активного вещества в печени. Наивысшая концентрация нитроглицерина в кровяной плазме отмечается спустя 4 минуты после получения дозы.

Связь с кровяными белками нитроглицерина, поступившего из спрея, составляет 60 процентов. Это соединение достаточно быстро метаболизируется под действием нитратредуктазы. При этом образуются простые нитраты – мононитраты и глицерин. Эти вещества покидают организм вместе с мочой.

После приема дозы нитроспрея под язык время его полувыведения из кровяной плазмы составит 3-5 минут. Нитроглицерин, циркулирующий в крови, имеет тесную связь с красными кровяными клетками и накапливается в сосудистых стенках. Затем он выделяется в почечной системе. Меньше 1 процента вещества выходит из организма в неизменной форме.

Нитроглицерин спрей: инструкция по применению и показания

Аэрозольный нитроглицерин в баллончике показан при:

• Купировании стенокардических припадков;
• Профилактике приступов стенокардии за счет употребления нитроглицерина перед интенсивной двигательной активностью;
• Острой недостаточности левых сердечных отделов, а также при приступе инфаркта.

Какие есть противопоказания у нитроспрея?

Противопоказания

1. Высокой чувствительности организма к нитратам органического происхождения;
2. Закрытоугольной форме глаукомы;
3. Острой гипотензии артерий;
4. Увеличенных показателях мозгового давления, что может быть спровоцировано излиянием крови в мозг или травмами;
5. Одновременном употреблении препаратов фосфодиэстеразы (ингибиторов);
6. Детском возрасте (младше 18 лет);
7. Беременности.

С особенной осторожностью и малыми дозами нитроглицерин нужно принимать при:

• Остром разрыве сердца с уменьшенным давлением в левом желудочковом отделе, так как увеличивается риск еще большего уменьшения давления, тахикардии, развития обширной ишемии;
• Хронической недостаточности сердца;
• Тяжелом малокровии;
• Тиреотоксикозе;
• Кардиомиопатии на фоне гипертрофии сердечных отделов;
• Тяжелой недостаточности почек и печени.

Внимание! Употребление нитроглицерина при лактации возможно, однако исследования, подтверждающие попадание нитроглицерина в грудное молоко, не проводились. Поэтому прием препарата должен строго контролироваться врачом.

Взаимодействие и совместимость с другими лекарствами

Одновременное употребление нитроглицерина с гипотензивными средствами, вазодилататорами, БМКК, МННА, диуретиками, антидепрессантами трициклического типа, силденафилом и ингибиторами, может привести к резкому падению давления. При совместном приеме с хинидином может появиться ортостатический коллапс.

Как использовать нитроспрей?

Если приступ стенокардии возник впервые, то нужно применять не более одной дозы спрея нитроглицерина под язык. Если понадобится, то прием разрешается повторить через 5-10 минут. Если давление становится еще выше даже после третьего приема, рекомендуется срочно вызвать врача.

Для профилактики применяется одна доза за десять минут до прогнозируемой нагрузки эмоционального или физического характера. Наибольшая доза за один раз составляет 4 нажатия, а в сутки – 16.

Для приема аэрозоля нитроглицерина нужно сесть на стул, снять колпачок с баллона с нитроспреем, держать флакон в вертикальном положении. Открыв рот, нажать на распылитель, направляя его под язык.

Побочные эффекты

1. Сердце и сосуды: возможен учащенный пульс, резкое уменьшение давления, в редких случаях – цианоз;
2. Органы пищеварения: редко случается рвота, тошнота, сухость во рту;
3. ЦНС: общая подавленность, усталость, чувство тревоги, снижение концентрации;
4. Аллергия бывает редко в виде покраснений кожи и зуда;
5. Местная реакция на нитроглицерин может проявиться как жжение под языком;
6. Более редко встречаются такие симптомы, как гипотермия, снижение четкости зрения.

Передозировка нитроглицерином

В случае преувеличении дозы нитроглицерина у пациентов наблюдаются такие симптомы:

• Гипотензия;
• Головокружение;
• Высокая сонливость;
• Ощущение жара;
• Рвота и жидкий стул;
• Потемнение в глазах;
• Бледность кожи;
• Астения.

Если дозы нитроглицерина крайне высокие, то последствия будут еще более пагубными: диспноэ, цианоз, кома.

В таком случае нужно уложить больного, подняв его ноги над уровнем головы, провести общие меры по борьбе с интоксикацией организма, сделать промывание.

Аналоги нитроспрея

Среди наименований аналогов нитроглицерина в виде аэрозоля встречаются лекарства в другой форме выпуска:

• Нитро Мак;
• Нирмин;
• Нитро-дур;
• Депонит;
• Нитроглицерин форте;
• Нитроглицерин с глюкозой;
• Нитрогранулонг и др.

Аналоги аэрозольного нитроглицерина

Препарат: НИТРОГЛИЦЕРИН (NITROLYCERIN)

Активное вещество: nitroglycerin
Код АТХ: C01DA02
КФГ: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат
Рег. номер: ЛП-001009
Дата регистрации: 18.10.11
Владелец рег. удост.: САМАРАМЕДПРОМ (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

? Спрей подъязычный дозированный в виде бесцветной прозрачной жидкости.

Вспомогательные вещества: этанол 95% до 40 мг (в виде 1% раствора).

10 мл (200 доз) - флаконы (1) с механическим дозирующим насосом - пачки картонные.
10 мл (200 доз) - баллоны (1) с механическим дозирующим насосом - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2011 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием. Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальньгм релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.

Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров. Действие Нитроглицерина при сублингвальном применении начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 минут и длится примерно 30 минут.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Нитроглицерин спрей быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100 % при сублингвальном приеме, так как исключается «первичная» печеночная деградация препарата. C max в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык T 1/2 из плазмы крови составляет 2.5-4.4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина - экстракция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.

ПОКАЗАНИЯ

Стенокардия (купирование и профилактика приступов, в том числе перед физической нагрузкой).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат рекомендуется применять по назначению врача во избежание осложнений. При первых признаках приступа стенокардии, в зависимости от тяжести, ввести Нитроглицерин следующим образом: желательно в положении «сидя» 0.4-0.8 мг (1-2 дозы) путем нажатия на дозирующий клапан наносят на или под язык, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого закрыть рот на несколько секунд. При необходимости - повторное введение, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 минут.

При необходимости для купирования приступа стенокардии применяют повторно с 5-минутними интервалами.

Если после приема трех отмеренных доз в течение 15 минут облегчения не наступило, необходима консультация врача.

С профилактической целью вводится 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.

Перед употреблением упаковку не встряхивать, держать при распылении вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления рот закрывать, сразу не глотать.

Высшая разовая доза: 3 дозы.

Каждое нажатие на дозирующий клапан выпускает одну дозу (0.4 мг нитроглицерина) в виде спрея из баллона. Ни в коем случае не вдыхать спрей. Перед первым применением баллона следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления спрея. После длительного неиспользования баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз, из-за выраженного снижения артериального давления препарат может усиливать симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Иногда наблюдается коллапс с брадиаритмией и потерей сознания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, редко - тошнота, рвота, абдоминальная боль.

Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит.

Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.

Прочие: редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Коллапс;

Возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных);

Одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы пятого типа ФДЭ-5 (в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5);

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);

Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления);

Стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;

Констриктивный перикардит;

Тампонада перикарда;

Острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка;

Тяжелый стеноз аортального и/или митрального клапана, первичная легочная гипертензия (поскольку гиперемия недостаточно вентилируемых альвеолярных зон может привести к гипоксии);

Любое состояние, связанное с повышением внутричерепного давления;

Повышенная чувствительность к нитратам.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение Нитроглицерина при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводится под строгим медицинским наблюдением.

Выделение нитроглицерина в грудное молоко не установлено.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применять с осторожностью при ортостатической гипотензии, геморрагическом инсульте, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, тиреотоксикозе, злоупотреблении алкоголем, эпилепсии, черепно-мозговой травме, закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), мигрени, тяжелой анемии. Особое внимание и наблюдение требуется при терапии пациентов, склонных к развитию ортостатической гипотензии, а также при наличии повышенного внутричерепного давления. Чувствительность к нитратам у разных пациентов может сильно варьировать, что следует учитывать при выборе дозировки. Увеличение дозы может вызвать толерантность к препарату (привыкание). Препарат содержит алкоголь, что важно для пациентов с нарушениями функции печени, злоупотреблении алкоголем, эпилепсией, черепно-мозговой травмой и другими заболеваниями центральной нервной системы, а также беременным женщинам и детям. Нитроглицерин может усиливать эффекты других препаратов. Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.

Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.

Лечение: В легких случаях - перевод пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами. При тяжелых появлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норэпинефрин и/или допамин). Применение эпинефрина противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

1.Витамин С - 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно.

2.Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Другие вазодилататоры и гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноамиооксидазы (МАО), ингибиторы фосфодиэстеразы пятого типа (в том числе силденафил и другие ингибиторы ФДЭ-5), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект Нитроглицерина.

Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина, нитроглицерин повышает концентрацию дигидроэрготамина в сыворотке крови, тем самым усиливая его действие.

Прием ацетилсалициловой кислоты повышает уровень нитроглицерина в крови и усиливает его действие.

Нитроглицерин спрей усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.

Указание особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене: Нет сведений.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Без рецепта.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С, вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.