Таблетки сульфадиметоксин показания. Сульфадиметоксин - официальная* инструкция по применению. Условия и срок хранения

Сульфадиметоксин – противомикробный препарат группы сульфаниламидов. Отличается продолжительным действием. Проявляет конкурентный антагонизм к парааминобензойной кислоте (ростовой фактор многих микроорганизмов), подавлением активности фермента дигидроптероатсинтетазы, результатом чего является нарушение процесса образования тетрагидрофолиевой кислоты, задействованной в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований. Чувствительность к лекарственному средству проявляют стафилококки, стрептококки (в т.ч. пневмококки), клебсиеллы, кишечные палочки, шигеллы, хламидии. После приема per os проникает в кровь в течение получаса. Пиковая концентрация в плазме достигается в течение 8-12 часов. Для достижения терапевтической концентрации препарат принимают в дозе по 1-2 г в первый день и во вдвое сниженной дозе в последующие дни. Вступает во взаимодействие с плазматическими белками, что обеспечивает его аккумуляцию в кровяном русле. Обладает хорошей проникающей способностью (за исключением гематоэнцефалического барьера). Показан при инфекциях, возбудителями которых являются чувствительные к препарату организмы: остром воспалении компонентов лимфатического глоточного кольца (главным образом – небных миндалин), воспалении верхнечелюстной (гайморовой) придаточной пазухи носа, воспалительных процессах в среднем ухе, бронхах, дизентерии, воспалениях элементов урогенитального и желчевыводящего тракта, рожистом воспалении, инфекциях в случайных или операционных ранах, хламидийной инфекции глаз, характеризующейся поражением конъюнктивы и роговицы. Кратность приема – один раз в день после еды. Продолжительность медикаментозного курса составляет 7-10 дней. Возможные нежелательные побочные реакции: цефалгия, диспепсические явления, тягостное ощущение в подложечной области, груди, полости рта и глотке, предшествует рвоте, собственно, рвота, холестатический синдром, высыпание на кожных покровах, повышение температуры тела без участия аллергии (лекарственная лихорадка), лейкопения, агранулоцитоз.

Препарат не применяют при индивидуальной непереносимости производных сульфаниламида, подавлении кроветворения в костном мозге, недостаточности функции печени и/или почек, декомпенсированном нарушении функции миокарда хронического характера, генетически детерминированной патологии, связанной с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирии, повышенном содержание в крови азотистых продуктов обмена, выводимых почками, а также в период беременности. Во время медикаментозного курса с применением Сульфадиметоксина необходимо увеличить потребление жидкости (преимущественно, обладающей щелочной реакцией), обеспечить регулярный контроль за картиной периферической крови и функциональными показателями работы почек. Сульфадиметоксин ослабляет эффект действующих бактерицидно (вызывающих гибель микроорганизмов) антибиотиков, которые действуют исключительно на делящиеся бактерии, включая пенициллины (бензилпенициллина натриевая соль, Бициллин-1, Бициллин-5, ампициллин, амоксициллин и т.д.), цефалоспорины (цефазолин, цефалексин, цефотаксим и т.д.). Местные анестезирующие средства, такие как новокаин, бензокаин и тетракаин, подавляют активность препарата. Парааминосалициловая кислота и производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал), напротив, стимулируют антибактериальную активность лекарственного средства. Производные салициловой кислоты, метотрексат и фенитоин способствуют проявлению токсических свойств Сульфадиметоксина. НПВС тиоацетазон, хлорамфеникол в комбинации с Сульфадиметоксином повышают риск развития лейкопении, агранулоцитоза. Препарат потенцирует эффекты непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, снижающих уровень глюкозы в крови. Сульфадиметоксин подавляет действие таблетированных противозачаточных средств. Препарат стимулирует метаболические биотрансформации циклоспорина.

Фармакология

Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.

Активен в отношении Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, C max достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г - в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - банки полимерные.
15 шт. - пеналы полиэтиленовые.

Дозировка

Взрослым в 1-й день лечения - 1 г, в последующие дни - 500 мг/сут. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена. Детям в 1-й день лечения - 25 мг/кг, в последующие дни - 12.5 мг/кг/сут.

Принимают внутрь 1 раз/сут после еды. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Взаимодействие

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможна головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.

Аллергические реакции: кожные высыпания, лекарственная лихорадка.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами, в т.ч. ангина, гайморит, отит, бронхит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, рожистое воспаление, раневые инфекции, трахома.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, угнетение костномозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Сульфадиметоксин противопоказан к применению при беременности.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при почечной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Особые указания

Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.

Содержание

Для лечения бактериальных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к сульфаниламидам, врачи могут прописать пациенту порошок или таблетки Сульфадиметоксин. Это популярный недорогой препарат, препятствующий жизнедеятельности патогенной микрофлоры. Ознакомьтесь с инструкцией по применению Сульфадиметоксина, используйте его правильно, но только после консультации с врачом.

Инструкция по применению Сульфадиметоксина

Согласно принятой медицинской классификации, препарат Сульфадиметоксин относится к сульфаниламидным антибактериальным средствам. Антимикробный эффект медикамента проявляется за счет входящего в состав одноименного вещества с химическим названием аминобензолсульфамид-диметокси-пиримидин. Он действует на большинство патогенных бактерий.

Состав и форма выпуска

Сульфадиметоксин выпускается в форме таблеток и сухого порошка для приема внутрь. Состав и описание препаратов:

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат эффективен против бактериальных инфекций. Механизм его действия заключается в угнетении фермента глюкозо-6-дегидрогеназы, отвечающего за синтез дигидрофолиевой кислоты (разновидности фолиевой). Она необходима бактериям для выработки пуринов и пиримидинов – входящих в состав ДНК клетки. Активное вещество препарата прекращает размножение, а не убивает инкапсулированные бактерии, находящиеся в состоянии покоя в организме, не вызывает резистентности.

Действующий компонент является аналогом парааминобензойной кислоты, нарушает обмен веществ бактерий и выработку ферментов фосфатаз. Сульфадиметоксин подавляет размножение грамположительных стафилококков, стрептококков, грамотрицательных кишечных палочек, палочки Фридлендера, клебсиелл, пневмококков, возбудителей дизентерии и других шигеллезных инфекций. Лекарство угнетает рост хламидий, слабо воздействует на протеев.

Препарат обнаруживается в крови через полчаса после приема, достигает максимума концентрации через 8-12 часов, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому неэффективен против менингита (вызываемого менингококком) и воспалительных процессов мозга. Активное вещество состава вскоре после всасывания в желудочно-кишечном тракте обнаруживается в суставной и перитонеальной жидкости, плевральном выпоте, экссудате среднего уха. Метаболизм компонента происходит в печени, выводится он с мочой и желчью.

Сульфадиметоксин – это антибиотик или нет

Существуют заблуждения, которые обсуждаются на различных форумах, но Сульфадиметоксин не является антибиотиком. Это антимикробное средство, которое не дает синтезироваться некоторым веществам, необходимым для жизнедеятельности микробной клетки, но не убивает бактерии напрямую. Вся группа сульфаниламидов характеризуется подобным действием.

Показания к применению Сульфадиметоксина

У лекарственного препарата существует множество показаний к применению. Основные из списка:

• воспаление легких, ангина, бронхит;
• гайморит, синусит, отит;
• другие респираторные инфекции с подтвержденной этиологией (не вирусные);
• тонзиллит;
• воспаление мочевых, желчевыводящих путей;
• пиодермия (гнойное поражение кожи), стрептококковая инвазия;
• дизентерия;
• рожистое воспаление кожи;
• раневые инфекции;
• трахома (хламидийная инфекция глаза);
• гонорея;
• неуточненные бактериальные заболевания;
• устойчивая к антибиотикам форма малярии (совместно с противомалярийными препаратами);
• в ветеринарии: заболевания, вызванные кокцидиями.

Как принимать Сульфадиметоксин

В зависимости от назначенной врачом формы выпуска препарата отличается способ применения, частота приема и дозировка. Продолжительность терапии бронхита, синусита или тонзиллита также определяется лечащим доктором. Таблетки и порошок принимаются перорально. Существует еще одна форма Сульфадиметоксина в виде мази, но под другим названием, ее используют наружно для обработки инфицированных ран. Перед началом применения любого лекарства к нему требуется проверить чувствительность патогенной микрофлоры, при ее отсутствии лечение бессмысленно.

Таблетки

Первый день лечения таблетками предполагает прием 1000 мг, затем доза сокращается до 500 мг/сутки. При тяжелом течении инфекции стартовая доза увеличивается до 2 мг, затем - 1 мг. Лекарство принимается раз/сутки после еды курсом 7-10 дней. Детям назначается доза 25 мг/кг веса в первые сутки и 12,5 мг/кг в последующие. После снижения температуры лечение длится еще 2-3 дня.

Во время применения следует ограничить время нахождения пациента на солнце, избегать ультрафиолетового облучения. Если пропущен один прием, удвоение дозы запрещено. Следует выпить таблетки как можно скорее, но не сдвигать употребление слишком близко к следующему – так получится избежать передозировки. В ветеринарии используют детские дозировки.

Порошок

Сульфадиметоксин в формате порошка принимается при синусите и других заболеваниях ЛОР-органов внутрь каждые 24 часа. В первый день взрослым положено 1-2 г, в последующие – 0,5-1 г/сутки. Для детей дозировки равны таблетированным: 25 мг/кг массы тела в первые сутки и 12,5 – в последующие. При тяжелом течении заболеваний лекарство можно сочетать с антибиотиками группы пенициллина, Эритромицином или прочими сульфаниламидами.

Сульфадиметоксин детям

Применение лекарственного средства не противопоказано детям. До возраста 12 лет выписывают дозировку, зависящую от массы тела: 12,5-25 мг/кг веса. Доза принимается однократно после еды. После 12 лет детей и подростков переводят на взрослые дозировки. До двух месяцев лекарство можно применять только для лечения врожденного токсоплазмоза, дозировка определяется педиатром.

Особые указания

Во время лечения Сульфадиметоксином запрещен прием алкоголя, который резко снижает эффективность применения препарата. Совместное употребление лекарства и этанола отрицательно влияет на функцию печени и почек, может вызвать интоксикацию. Во время терапии следует поддерживать нормальный баланс жидкости – принимать не меньше 1200 мл/сутки, желательно щелочного питья, для обеспечения диуреза.

При беременности

Доктора крайне не рекомендуют проводить лечение Сульфадиметоксином пневмонии или тонзиллита во время беременности и грудного вскармливания. Активное вещество состава хорошо проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Последствиями попадания действующего компонента в организм ребенка становятся диспепсия, нарушение работы почек, печени, ядерная желтуха, гемолитическая анемия.

Для лечения животных

В ветеринарной практике препарат применяется в детских дозах, часто в комбинации с Триметопримом для увеличения эффективности лечения. Сульфадиметоксин устраняет бактериальные инфекции птиц, крупного и мелкого рогатого скота, свиней, мелких домашних животных. Порошок используют для приготовления раствора, разводя с Новокаином. Крупным животным положен раствор концентрацией 10-20%, мелким – 5%.

У собак медикамент лечит микоплазмоз, пневмонию, эндометрит, пастереллез, энтероколит, служит средством профилактики изоспороза у щенков. В первый день лечения животному дают две таблетки, далее – половину штуки на 10 кг массы тела курсом 5-10 дней. Для терапии протозойных инфекций курс повторяется каждые 2-3 недели 2-3 раза. Для лечения кокцидиоза домашней птицы (цыплят и молодых куриц) порошок добавляют в еду в дозировке 0,2 г на 1 кг живого веса в первый день и 0,1 г на кг – в последующие. Забой животных на мясо производится через 10 дней после окончания лечения.

Лекарственное взаимодействие

Применяя Сульфадиметоксин для лечения дыхательных путей, нужно аккуратно сочетать его с другими лекарственными средствами. Комбинации и риски:

1. Препарат понижает эффективность антибиотиков, цефалоспоринов, пенициллинов.
2. Прокаин, Тетракаин, Бензокаин снижают бактериостатическое действие медикамента, а парааминосалициловая кислота и барбитураты – усиливают.
3. Противовоспалительные нестероидные и миелотоксические препараты, Анальгин, Тиоацетазон, Хлорамфеникол, Метотрексат потенциируют угнетение кроветворения препаратом.
4. Сульфадиметоксин усиливает действие препаратов, снижающих свертываемость крови, Фенитоина, Дифенина, Бутадиона, других сульфаниламидов, гипогликемических средств, снижает эффективность контрацептивов в виде противозачаточных таблеток.
5. Увеличить концентрацию активного вещества способны Индометацин, салицилаты, производные пиразолона. Мочевина повышает бактериостатическое действие препарата.
6. Снизить эффективность лекарства могут некоторые особенносим питания: большое количество белка, чернослив, изобилие мучного и сладкого, витаминов, вещества, нарушающие пищеварение и увеличивающие кислотность желудочного сока.
7. Медикамент не вызывает торможение психомоторных реакций.

Побочные действия

При появлении побочных эффектов следует снизить дозу препарата или вовсе отменить лечение. К негативным реакциям Сульфадиметоксина относятся:

• головная боль, головокружение;
• кожные высыпания, эритема, крапивница;
• нервное возбуждение;
• сильная жажда, сухость слизистой оболочки полости рта;
• тошнота, рвота, диарея;
• лейкопения (понижение уровня лейкоцитов в крови);
• азотемия (накопление азотистых веществ);
• токсичность для печени, холестатический гепатит (застой желчи).

Передозировка

Симптомами передозировки Сульфадиметоксином служат интенсивная жажда, сильная сухость во рту, снижение количества выделяемой мочи, окрашивание ее в желто-коричневый цвет. Пациент может жаловаться на боль в правом подреберье и пояснице. При биохимическом анализе крови выявляется повышение активности печеночных ферментов. Терапевтическими мерами устранения отравления служат:

• инициация рвоты рефлексогенным способом;
• промывание желудка, очищающая клизма;
• прием пероральных вяжущих и адсорбирующих препаратов;
• солевые слабительные;
• форсированный диурез.

Противопоказания

Средство с осторожностью назначается детям в возрасте до двух месяцев. Противопоказаниями для приема препарата являются:

• беременность, грудное вскармливание;
• токсикоаллергические реакции: деструктивный дерматит, гепатит, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лекарственная лихорадка;
• хроническая сердечная недостаточность;
• возраст старше 65 лет;
• нарушения работы печени, почек.

Условия продажи и хранения

Купить препарат можно только по рецепту, хранить средство следует при комнатной температуре не дольше пяти лет.

Аналоги

Выделяют большое количество аналогов и дженериков препарата с тем же составом и действием. К популярным заменителям относятся:

• Дупосул, Мадрибол, Агрибон – прямые аналоги с тем же составом.
• Сульфален – содержит одноименный действующий компонент.
• Сульфазин – в составе заявлен сульфадиазин натрий.
• Сульфамонометоксин – препарат-заменитель с другой формулой активного вещества.

Цена Сульфадиметоксина

Купить Сульфадиметоксин можно через аптеки или интернет по стоимости, зависящей от формы выпуска препарата, уровня торговой наценки и качества сырья производителя. Примерные цены по Москве.

При пересчете на массовые доли сухого вещества, 1 таблетка содержит 500 грамм основного биологически активного компонента. Дополнительно в составе присутствуют:

• картофельный крахмал ;
• повидон (полное название – низкомолекулярный медицинский );
• безводный диоксид кремния (коллоидная форма);
• стеарат кальция .

Форма выпуска

Препарат выпускается в двух вариациях:

• Порошок (разовая доза содержит 0.2 грамма основного компонента).
• Таблетированный Сульфадиметоксин – по 10 таблеток в контурной ячеечной упаковке (в коробке – 10 ячеистых пластинок).

Фармакологические действие

Сульфадиметоксин, как типичный представитель сульфаниламидных препаратов, оказывает бактериостатический эффект на патологические микроорганизмы. Механизма действия раскрывает органическая химия, основной биологический компонент лекарственного средства является структурным аналогом пара-аминбензойной кислоты , которую он конкурентно ингибирует в процессе образования (ключевой фактор роста и развития большинства микроорганизмов).

Таким образом, подавляется синтез нуклеиновых кислот (как пуриновым, так и пиримидиновым основаниям для существования необходима дигидрофолиевая кислота ), что проявляется в торможении роста и размножения инородных, микроскопических организмов. Человеческая клетка лишь потребляет и утилизирует продукт метаболизма , потому ее жизнедеятельности препарат не угрожает.

Сульфадиметоксин активен в отношении большого количества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Так, препарат отменно борется с пневмококками , разными видами стрепто- и стафилококков , дизентерийной шигеллой , кишечной палочкой и палочкой Фридлендера (клебсиелла ). Несколько хуже заметен эффект в отношении трахомы и протея .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Период полувыведения препарата составляет 24-48 часов, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Сульфадиметоксин хорошо всасывается слизистой желудочно-кишечного тракта. В системном кровотоке связывается с белками плазмы, после чего равномерно распределяется по всем тканям и органам. Лекарственное средство способно проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту . Излюбленным местом накопления являются серозные полости тела .

Метаболизируется препарат в печени, путем ацетилирования. Растворимость продуктов после химической трансформации значительно ухудшается и зависит от кислотности первичной мочи. Выделяется сульфадиметоксин преимущественно почками, иногда может приводить к образованию кристаллов (кристаллурии ).

Показания к применению Сульфадиметоксина

Вот небольшой список, от чего Сульфадиметоксин эффективно помогает в относительно короткий временной промежуток:

• пневмония ;
• верхних дыхательных путей;
• с подтвержденной микробной этиологией;
• синуситы ;
• воспалительные поражения центральной нервной системы ();
• патологии мочевыделительной и мочевыводящей систем с положительным кокковым возбудителем.

Сульфадиметоксин может использоваться в комплексной терапии, когда в схему консервативного лечения включается несколько препаратов разной направленности для более полного спектра лечебного действия. В таком случае показания к применению расширяются посредством следующих заболеваний:

• стойкие формы ;
• раневая инфекция ;
• пиодермия – гнойное воспаление кожный покровов вследствие кокковой инвазии;
• рожа (или рожистое воспаление ) – инфекционное заболевания с характерными эритемами и буллами на верхних и нижних конечностях.

Противопоказания

От приема Сульфадиметоксина следует отказаться, если имеется повышенная чувствительность или непереносимость отдельных компонентов препарата, наследственный или приобретенный дефицит глюкозо-6-дегидрогеназы , азотемии различной этиологии.

Под тщательным наблюдением квалифицированного медицинского персонала следует применять лекарственное средство, если в анамнезе присутствуют заболевания кроветворной системы или декомпенсированные формы сердечной недостаточности .

Побочные действия

Консервативный курс лечения обычно хорошо переносится, если лечение проводится в стационарных условиях. В противном же случае возможны такие нежелательные реакции, как:

• Головная боль и .
• (сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, ).
• – резкий подъем температурной кривой сразу после приема препарата.
• Кожные, зудящие высыпания.
• Лейкопения – снижения уровня свободных лейкоцитов в системном кровотоке, и как следствие снижение резистентности организма.
• Холестатический гепатит – воспалительное заболевания печени с застоем желчи в выводных протоках.
• Аллергические реакции – , или другие.

Отдельно стоит отметить, что Сульфадиметоксин образует специфические кристаллы в моче, от чего таблетки изменяют ее цвет на насыщенно желто-коричневый при определенной кислотности, вследствие образования специфических кристаллов.

Инструкция по применению Сульфадиметоксина (Способ и дозировка)

Прежде всего следует провести пробу на чувствительность патогенных микроорганизмов, вызвавших заболевание, ведь не все штаммы кокковой инфекции отвечают на лечение сульфаниламидными препаратами.

Таблетки следует принимать перорально с интервалом в 24 часа. Курс лечения составляет от 7 до 14 дней, в зависимости от патофизиологии заболевания. Как принимать таблетки в каждом конкретном случае будет прописывать врач, однако общая схема для взрослых – 2 гр в первый день госпитализации и по 1 гр для поддержания стабильного уровня биологически активного компонента в системном кровотоке.

Инструкция на Сульфадиметоксин несколько отличается в педиатрической практике . В первые сутки назначают 25 мг/кг, а далее по 12.5 мг/кг в последующие для детей младшего возраста. Если ребенок старше 12 лет, то первоначальная доза составляет 1 гр, а поддерживающие – 0.5 гр.

Передозировка

Состояние перенасыщения организма препаратом клинически проявляется в интенсивной жажде , сильной сухости во рту , малым количество насыщенно , болью в правом подреберье (проекция печени) и пояснице (почечная локализация). Биохимический анализ выявит значительно повышение таких ферментов, как АСТ , АЛТ и кислой фосфатазы .

Терапевтические меры при передозировке:

• Рефлексогенная инициация рвоты.
• Промывание желудка или высокая очистительная клизма.
• Вяжущие и адсорбирующие препараты перорально.
• Солевые слабительные.
• , если препарат успел полностью всосаться из желудочно-кишечного тракта.

Взаимодействие

Сульфадиметоксин нельзя сочетать с:

• Препаратами угнетающими кроветворение (например, или ).
• Пероральными сахар снижающими средствами (производные сульфонил мочевины ).
• Производными пара-амин бензойной кислоты (местные анестетики группы ).

Действие фармакологических препаратов будет усиливаться, если помимо основного компонента терапевтического курса применяются.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сульфадиметоксин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сульфадиметоксина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сульфадиметоксина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ангины, гайморита и отита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Сульфадиметоксин - антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (стафилококк), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae) (стрептококк); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.

Активен в отношении Chlamydia trachomatis (хламидия).

Состав

Сульфадиметоксин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г - в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами:

• ангина;
• гайморит;
• отит;
• бронхит;
• дизентерия;
• воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей;
• рожистое воспаление;
• раневые инфекции;
• трахома.

Формы выпуска

Таблетки 200 мг и 500 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Взрослым в 1-й день лечения - 1 г, в последующие дни - 500 мг в сутки. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена. Детям в 1-й день лечения - 25 мг/кг, в последующие дни - 12.5 мг/кг в сутки.

Принимают внутрь 1 раз в сутки после еды. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Побочное действие

• головная боль;
• диспептические симптомы;
• тошнота, рвота;
• холестатический гепатит;
• кожные высыпания;
• лекарственная лихорадка;
• лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к сульфаниламидам;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность;
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• порфирия;
• азотемия;
• беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сульфадиметоксин противопоказан к применению при беременности.

Особые указания

Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.

Лекарственное взаимодействие

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Аналоги лекарственного препарата Сульфадиметоксин

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Сульфадиметоксин не имеет.

Аналоги по фармакологической группе (сульфаниламиды):

• Аргедин;
• Аргосульфан;
• Бактрим;
• Бактрим форте;
• Берлоцид;
• Бисептол;
• Брифесептол;
• Гросептол;
• Дапсон Фатол;
• Двасептол;
• Дермазин;
• Дуо Септол;
• Ингалипт;
• Ко-тримоксазол;
• Котрифарм;
• Лидаприм;
• Метосульфабол;
• Ориприм;
• Полсептол;
• Септрин;
• Синерсул;
• Стрептонитол;
• Стрептоцид;
• Стрептоцид растворимый;
• Стрептоцидовая мазь 10%;
• Сулотрим;
• Сульгин;
• Сульфадимезин;
• Сульфален;
• Сульфаметоксазол;
• Сульфаниламид;
• Сульфаргин;
• Сульфасалазин;
• Сульфацетамид;
• Сульфацил натрия (Альбуцид);
• Суметролим;
• Тримезол;
• Фталазол;
• Фталилсульфатиазол;
• Циплин;
• Этазол.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Сульфадиметоксин - антибактериальное средство широкого спектра действия с бактериостатическим эффектом.
Сульфадиметоксин, являясь по химической структуре аналогом парааминобензойной кислоты, препятствует ее усвоению и нарушает биосинтетические процессы в клетках бактерий. Тормозит рост и размножение грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе анаэробов. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp. Активен в отношении Chlamydia trachomatis.
Антимикробное действие сульфадиметоксина значительно ослабляется при наличии гноя и продуктов распада тканей.

Фармакокинетика

.
При приеме внутрь относительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта; в крови обнаруживается через 30 мин. Максимальная концентрация в крови достигается через 8-12 ч. Необходимая терапевтическая концентрация в крови (у взрослых) при приеме 1-2 г отмечается в первый день, поддерживающие дозы (0,5-1 г) обеспечивают терапевтический уровень в крови на протяжении курса лечения.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая плевральный выпот, перитонеальную и синовиальную жидкости, экссудат среднего уха, камерную влагу, ткани мочеполового тракта. Проникает сквозь плаценту и в грудное молоко. Слабо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм осуществляется преимущественно в печени путем микросомального глюкуронирования. Выводится в виде метаболитов, преимущественно почками, а также с желчью.

Показания к применению

Препарат Сульфадиметоксин применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами: дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, бронхит, пневмония, отит, гайморит), желче- и мочевыводящих путей, менингит, шигеллез, раневая инфекция, пиодермия, гонорея, трахома, рожистое воспаление, токсоплазмоз; резистентные формы малярии (в сочетании с противомалярийными препаратами).

Способ применения

Сульфадиметоксин назначают внутрь после еды, 1 раз в сутки с интервалом между приемом 24 ч.
Взрослым назначают:
- при инфекциях легкой степени - в первый день по 1 г (2 таблетки), в последующие дни - по
0,5 г (1 таблетка);
- при инфекциях средней и тяжелой степени - в первый день по 2 г (4 таблетки), в последующие дни - по 1 г (2 таблетки). При необходимости доза может быть увеличена.
Детям младше 12 лет назначают: в первый день по 25 мг/кг, в последующие дни - по 12,5 мг/кг; детям старше 12 лет - в 1-ый день по 1 г (2 таблетки), в последующие дни - по 0,5 г
(1 таблетка).
Продолжительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 7-10 дней.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении 2-3 суток после нормализации температуры тела.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Сульфадиметоксин являются: повышенная чувствительность к сульфаниламидам и другим компонентам препарата, угнетение костно-мозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 2 месяцев.

Беременность

На время лечения препаратом Сульфадиметоксин следует прекратить грудное вскармливание, поскольку препарат проникает в грудное молоко и может вызвать у детей ядерную желтуху, а также гемолитическую анемию у детей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллинов, цефалоспоринов). Антибактериальную активность снижают прокаин, бензокаин и тетракаин, усиливают - барбитураты и парааминосалициловая кислота. Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина; нестероидные противовоспалительные средства, тиоацетазон, хлорамфеникол, миелотоксические препараты усиливают токсическое действие на кровь. Сульфадиметоксин усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; снижает эффективность пероральных контрацептивов. Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию сульфадиметоксина в крови.

Передозировка

:
Возможно усугубление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8оС до 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 5 лет.

Форма выпуска

Сульфадиметоксин - таблетки .
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке и в пачке; по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Состав:
1 таблетка Сульфадиметоксин содержит сульфадиметоксина 0,5 г.
Вспомогательные вещества: натрия крахмал гликолят, крахмал преджелатинизированный, кальция стеарат.

Дополнительно

Применение препарата Сульфадиметоксин у детей в возрасте до 2 месяцев возможно только для лечения врожденного токсоплазмоза по жизненным показаниям.
Ограничением к медицинскому применению препарата является хроническая сердечная недостаточность.
Следует избегать назначения препарата пациентам старше 65 лет из-за повышенного риска развития тяжелых побочных эффектов.
При курсовом лечении необходимо проводить систематический контроль состояния функции почек и картины периферической крови.
Во время терапии рекомендуется большое количество щелочного питья, достаточное для поддержания диуреза на уровне не менее 1,2 л/сутки для взрослых.
Во время лечения препаратом необходимо соблюдать режим дозирования, принимать назначенную дозу через 24 ч, не пропускать приема. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.
Данные о влиянии препарата на способность к вождению транспортных средств и на выполнение потенциально опасных видов деятельности отсутствуют.

Основные параметры

Название:	СУЛЬФАДИМЕТОКСИН
Код АТХ:	J01ED01 -