J.01.D.B.04 Цефазолин

Цефалоспориновый полусинтетический антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, блокируя пенициллин-связывающие белки (например, транспептидазы), нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Распространенность приобретенной резистентности может иметь географические различия, а также изменяться с течением времени, необходимо учитывать местную информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций.

Микроорганизмы, чувствительные к цефазолину

Грамположительные аэробы : Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину); Staphylococcus saprophyticus ; Streptococcus pneumoniae ; Streptococcus agalactiae; Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphtheria , Bacillus anthracis.

Грамотрицательные микроорганизмы : Neisseria meningitides, Neisserria gonorrhoeae , Shigella spp ., Salmonella spp ., Treponema spp., Leptospira spp.

Микроорганизмы , умеренно чувствительные к цефазолину

Грамположительные аэробы : Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis*; Staphylococcus haemolyticus*; Staphylococcus hominis*; Streptococcus pneumoniae* ( умеренно чувствительный к пенициллинам ).

Грамотрицательные аэробы : Escherichia coli; Haemophilus influenzae** ; Klebsiella oxytoca***; Klebsiella pneumoniae; Proteus mirabilis.

Микроорганизмы , обладающие природной устойчивостью к цефазолину

Грамположительные аэробы : Enterococcus spp.; Staphylococcus aureus ( устойчивый к метициллину ); Staphylococcus pneumoniae ( устойчивый к пенициллину ).

Грамотрицательные аэробы : Acinetobacter baumanii; Citrobacter freundii; Enterobacter spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis; Proteus vulgaris; Pseudomonas aeruginosa; Serratia marcescens; Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробы : Bacteroides fragilis.

Прочие микроорганизмы : Chlamydia spp.; Chlamydophila spp.; Legionella spp.; Mycoplasma spp.

Резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae вследствие наличия перекрестной резистентности к цефалоспоринам нечувствительны к цефалоспоринам, включая .

* в некоторых регионах частота резистентности микроорганизмов может превышать 50%;

** актуальные данные по распространенности резистентности отсутствуют, в исследованиях (дав­ностью более 5 лет) сообщалось о частоте резистентности микроорганизмов > 50%;

*** во внебольничных условиях распространенность резистентности не превышает 10%.

При пероральном приеме не всасывается, поэтому препарат применяется только парентерально.

После внутримышечного (в/м) введения быстро всасывается из места инъекции, по сравнению с большинством других цефалоспоринов, концентрации препарата в плазме крови выше и сохраняются дольше.

После в/м или внутривенного (в/в) введения 1,0 г препарата его концентрация в плазме крови изменяется следующим образом:

Связь препарата с белками плазмы крови составляет 70-90%. хорошо проникает в различные органы и ткани, включая легкие, печень, кожу и мягкие ткани, суставы, сердце, брюшину, среднее ухо, миндалины, стенку желчного пузыря, аппендикс, а также в физиологические жидкости организма. Очень высокие концентрации препарата создаются в почках - после введения 1,0 г цефазолина его концентрация в моче достигает 4000 мкг/мл. В отсутствии обструкции желчевыводящих путей через 90-120 минут после введения препарата обнаруживается в желчи в большей концентрации, чем в плазме крови. Следует учитывать, что у пациентов с нарушенной проходимостью желчевыводящих путей концентрация препарата в желчи может быть значительно ниже плазменной. Препарат проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) в незначительных количествах, на фоне воспаления мягкой мозговой оболочки концентрация препарата в СМЖ составляет 0-0,4 мкг/мл. Препарат проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций как в здоровых, так и в пораженных остеомиелитом костях. Концентрация препарата в суставной жидкости сопоставима с концентрацией в плазме крови. В терапевтических концентрациях обнаруживается в асцитической и плевральной жидкостях, воспалительном экссудате.

Цефазолин не метаболизируется в организме человека. Большая часть введенного препарата выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в микробиологически активной форме. В течение первых 6 ч с момента введения с мочой выводится 60-90% препарата, в течение суток - 70-95% от введенной дозы. Небольшая часть препарата выводится из организма вместе с желчью. Период полувыведения у пациентов с нарушениями функции почек (Т 1/2) может удлиняться до 20-40 ч.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

Инфекции дыхательных путей;

Инфекции мочевыводящих и половых путей;

Инфекции желчевыводящих путей;

Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, включая остеомиелит;

Бактериальный эндокардит, сепсис;

Интраоперационная профилактика развития инфекций (профилактическое назначение цефазолина может снизить вероятность развития инфекции в послеоперационном периоде).

Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности. При наличии возможности следует провести определение чувствительности возбудителя к антибактериальным препаратам. Терапия может быть начата эмпирически, до получения результатов теста на чувствительность к антибиотикам.

Повышенная чувствительность к цефазолину;

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактоидных реакций) к цефалоспоринам или любым другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы);

Период новорожденности до 1 месяца, в том числе недоношенные дети.

При использовании раствора лидокаина в качестве растворителя - см. инструкцию по применению лидокаина.

Совместный прием других нефротоксичных препаратов, нетяжелые реакции повышенной чувствительности к пенициллинам в анамнезе.

Хроническая почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст с 1 до 12 месяцев.

Цефазолин проникает через плаценту. Доклинические исследования препарата на животных не показали наличия прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Тем не менее, так как данных по безопасности применения препарата недостаточно, назначение цефазолина при беременности допустимо только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефазолин выделяется в грудное молоко в крайне небольших количествах, при применении препарата в терапевтических дозах воздействие на новорожденного маловероятно. Если у находящегося на грудном вскармливании новорожденного развивается диарея или симптомы кандидоза, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата.

Цефазолин предназначен только для парентерального введения - препарат следует вводить в/в (струйно или капельно) или глубоко в/м.

Дозы препарата и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также потенциальной чувствительности возбудителя.

Средняя суточная доза для взрослых - 1-4 г; кратность введения - 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

В соответствии с принципами антибактериальной терапии курс лечения следует продолжать как минимум в течение 2-3 дней после разрешения лихорадки или до получения подтверждения эрадикации возбудителя.

Применение препарата у взрослых

* В редких случаях применяются дозы до 12 г в сутки.

Профилактика интраоперационных инфекций

За 30 мин-1 ч до операции в/в или в/м следует ввести первоначальную дозу цефазолина - 1,0 г.

При продолжительных операциях (2 ч и дольше) непосредственно во время операции дополнительно вводится 0,5 г-1,0 г препарата. Доза и время введения зависят от типа и продолжительности операции.

В течение 24 ч после операции вводится по 0,5 г-1,0 г препарата в/в или в/м с интервалом 6-8 ч.

Если возможность развития инфекции представляет собой большую опасность для пациента (например, после операции на сердце или серьезной ортопедической операции, такой как полная замена сустава), рекомендуется продолжать введение препарата в течение 3-5 дней. Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке крови и тканях уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика. В случае повышенного риска развития анаэробной инфекции (например, после оперативного вмешательства на толстой кишке) рекомендуется дополнительное назначение препарата, активного против анаэробов.

Коррекция дозы у взрослых пациентов с нарушением функции почек

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Применение у детей от 1 месяца до 18 лет

Для лечения большинства инфекций легкой и средней степени тяжести достаточной является суточная доза 25-50 мг/кг, разделенная на 3-4 введения. В случае тяжелых инфекций суточная доза может быть увеличена до максимальной рекомендованной дозы - 100 мг/кг.

Безопасность применения препарата у новорожденных не установлена. Коррекция дозы у детей с нарушением функции почек

Детям, у которых клиренс креатинина (КК) составляет 70-40 мл/мин/1,73 м 2 , вводится 60% средней суточной дозы цефазолина через 12 ч.

Детям, у которых КК составляет 39 - 20 мл/мин/1,73 м 2 вводится 25% средней суточной дозы препарата через 12 ч.

При КК 19-5 мл/мин/1,73 м 2 назначается 10% средней суточной дозы цефазолина с интервалами в 24 ч.

Приготовление раствора

Для внутримышечного введения 1 г растворяют в 4 мл воды для инъекций или 0,5% растворе лидокаина. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Дозы до 1 г можно вводить путем медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 мин. Большие дозы препарата следует вводить путем внутривенной инфузии в течение 20-30 мин.

Максимальная разовая доза для внутримышечного введения составляет 1 г, препарат следует вводить только в крупные мышцы.

Для приготовления инфузионного раствора можно использовать следующие растворители:

0,9% раствор натрия хлорида;

5% раствор декстрозы или 5% раствор декстрозы с 0,9% раствором натрия хлорида;

Следует применять исключительно свежеприготовленные и прозрачные растворы. Возможная желтоватая окраска, появляющаяся после растворения порошка, не является указанием на какое-либо изменение свойств лекарственного препарата или на отличия в его терапевтической эффективности.

В соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

нечасто : кандидоз полости рта (при долговременном применении);

редко : генитальный кандидоз, вагинит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

редко : лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, тромбоцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия. Как правило, данные нежелательные явления носят кратковременный характер и являются обратимыми;

очень редко : нарушения свертываемости крови и, как следствие, повышенная кровоточивость, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

нечасто: лихорадка, артралгия;

очень редко : анафилактический шок (развитие отека гортани с сужением просвета дыхательных путей, повышение частоты сердечных сокращений, одышка, падение артериального давления, отек языка, отек лица, анальный и/или генитальный зуд).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

редко: гипергликемия или гипогликемия.

Нарушения со стороны нервной системы

нечасто : развитие судорог (у пациентов с нарушением функции почек при применении препарата в высоких дозах при несоблюдении режима дозирования);

редко : головокружение, недомогание, общая слабость, кошмарные сновидения, вертиго, гиперактивность, нервозность или тревожность, бессонница или сонливость, нарушение цветовосприятия, спутанность сознания, повышение судорожной активности головного мозга.

Нарушения со стороны сосудов

редко: "приливы".

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

редко: плевральный выпот, боль в груди, бронхоспазм, одышка, кашель, развитие острого респираторного дистресс-синдрома, ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота, боль в животе. Как правило, умеренной выраженности, данные симптомы часто разрешаются спонтанно во время или после завершения лечения;

очень редко: развитие псевдомембранозного колита. Данное состояние требует немедленного начала лечения (см. также раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

редко: преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT ), щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы, лактатдегидрогеназы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, транзиторный гепатит, холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

часто: сыпь;

нечасто: эритема, экссудативная (полиморфная) эритема, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек (отек Квинке);

редко: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

редко: интерстициальный нефрит, протеинурия, преходящее повышение концентрации мочевины в плазме крови (как правило, у пациентов, получающих терапию в сочетании с другими нефротоксическими препаратами), нефропатия неуточненная и другие проявления нефротоксичности.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

частота неизвестна : ложноположительная реакция Кумбса, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Общие расстройства и реакции в месте введения

часто : боль в месте инъекции после внутримышечного введения, иногда с развитием уплотнения;

2 года.

Состав и форма выпуска

Фармакодинамика

Подавляет процесс синтеза природных органических соединений живыми организмами. Активен в отношении стафилококков, образующих и не образующих пенициллиназу, пневмоккоков, сальмонелл, грамотрицательных палочковидных бактерий, которые не образуют спор, бета-гемолитических стрептококков серологической группы А, острого инфекционного заболевания, вызванного палочкой Леффлера, неподвижных грамотрицательных диплококков, и иных микробов.

В случае инфицирования дыхательных путей средней тяжести, вызванной пневмококками и инфекциями мочевыводящих путей цефазолин назначают по 1 г два раза в день. При терапии грамотрицательных микроорганизмов лекарство назначается в объеме 1г три раза в день. В случае тяжелых инфекций (заражение крови, воспаление внутренней оболочки сердца, воспалении брюшной полости, гнойный плеврит, воспаление суставов и костей, инфекции мочевыводящих путей с осложнениями) доза препарата в сутки может составлять максимум 6г в три приема. Для детей цефазолин назначают в объеме от 20 мг/кг до 50 мг/кг. В случае тяжелого течения болезни суточная детская доза может быть увеличена до 100 мг/кг. Продолжительность терапии препаратом в среднем составляет 10 дней.

В случаях болезни выделительной системы у взрослых следует уменьшить дозу цефазолина и увеличить период времени между инъекциями. Наименьшая доза лекарства для указанных пациентов может составлять 0,5 г.

Для пациентов, страдающих болезнями почек, при наличии азота мочевины в крови 50 мг% и скорости очищения организма от лекарства почками 70 мл / мин количество цефазолина в случае средней тяжести инфекции составляет полграмма два раза в день, при тяжелом течении заболевания -1,25 г два раза в день (период полувыведения составляет от трех до пяти часов).

В случае наличия азота мочевины в крови 50мг% и клиренсе 40 мл / мин количество цефазолина в случае средней тяжести инфекции равно 0,25 г два раза в день, в тяжелых случаях- 0,6 г два раза в день (период полувыведения составляет 12 часов).

Если азот мочевины равен 75 мг% и клиренс составляет 20 мл / мин количество цефазолина при средней тяжести инфекции равно 150 мг один раз в день, а при тяжелых формах инфекции 400г один раз в день (период полувыведения равен 30 часам).

При наличии азота мочевины в крови в количестве 75 мг% и клиренсе 5 мл/ мин количество препарата в случае терапии средней формы тяжести течения инфекции составляет 75 мг один раз в день, при тяжелой форме – 200 мг в день 9 период полувыведения равен сорока часам).

В случаях болезни почек у детей вначале вводят разовую дозу цефазолина, а последующие дозы лекарства изменяют в зависимости от степени почечной недостаточности. Для детей,у которых наблюдается умеренное нарушение функции почек с клиренсом креатина 40 мл / мин количество цефазолина должно быть равно 60% от суточной дозы препарата, применяемой для нормальной работы почек, и разделенной на 2 этапа введения. В случае показателя клиренса креатина 20 мл / мин количество цефазолина приравнивается к четверти от нормы и распределяется на два этапа введения. При тяжелых формах течения инфекционного процесса в почках с клиренсом креатина 5 мл / мин суточная доза равна 10 % от нормы с суточным перерывом введения препарата.

Запрещается объединение растворов цефазолина и иных антибиотиков в одном шприце либо в одном растворе для инъекций. Период терапии зависит от степени заболевания.

Побочные действия

У пациентов, страдающих болезнями почек, в случае терапии препаратом в дозах, превышающих 6г, есть риск развития нарушений функции почек, для которого характерно удержание выведения элементов азотистого обмена, и как следствие дисбаланс кислотно-щелочного, водного равновесия. При внутривенном введении возможны локальная болезненность, есть риск развития воспаления внутренних стенок вены.

В случае внутримышечного введения наблюдается болезненность.

Цефазолин и алкоголь

Противопоказания

При беременности

Особые указания

Совместное применение цефазолина с мочегонными препаратами и лекарствами, препятствующими образованию тромбов, не рекомендуется. В случае наличия болезни почек необходимо сократить объем препарата и увеличить промежутки между введениями лекарства в зависимости от степени поражения почек. Если не наблюдается стабильная работа почек, следует проверять концентрацию препарата в крови для его безопасного применения. Первоначальная доза цефазолина должна составлять 500мг.

Если пациенты, страдают аллергией на пенициллин, то возможно предположить их реакцию на применение цефазолина. Возможно проявление перекрестно-реагирующих антигенов с иными антибиотиками группы цефалоспориновых, и нередко с антибиотиками пенициллиновой группы. Для больных с проблемами желудочно-кишечного тракта назначение цефазолина следует проводить осторожно.

В случае терапии цефазолином возможно проявление пробы Кумбуса и ложной положительной реакции на определение уровня глюкозы в анализе мочи. Научно не доказано безопасное применение цефазолина у недоношенных детей и детей первого месяца жизни. Для пациентов, страдающих колитом, рекомендуется назначать цефазолин с осторожностью. Научно не доказано влияние цефазолина на управление автомобилем и иными средствами, требующими повышенной концентрации внимания.

Взаимодействие

Передозировка

Цена

Аналоги

• Анцеф
• Золин
• Золфин
• Интразолин
• Ифизол
• Кефзол
• Лизолин
• Нацеф
• Оризолин
• Орпин
• Рефлин
• Тотацеф
• Цезолин
• Цефазолин натрия
• Цефазолин Сандоз
• Цефазолин Эльфа
• Цефазолин «Биохеми»
• Цефазолин-АКОС
• Цефазолин-Ферейн
• Цефазолина натриевая соль
• Цефамезин
• Цефаприм
• Цефезол
• Цефоприд

Цефазолин обладает широким спектром воздействия не только на большинство грамположительных видов бактерий, но и на некоторые грамотрицательные виды. Цефазолин оказывает бактерицидное действие (уничтожение бактерий ) в отличие от некоторых других антибиотиков, снижающих численность патогенных бактерий путем блокирования их роста. При попадании в кислую среду желудка препарат практически полностью разрушается. Кроме того, цефазолин абсолютно не всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому единственным путем его доставки в организм является парентеральный путь, то есть посредством уколов.

Данное лекарственное средство можно вводить как внутривенно, так и внутримышечно. Разведение цефазолина проводят в соответствующем количестве физиологического раствора или лидокаина. В обязательном порядке перед применением необходимо провести кожный тест на аллергическую толерантность организма к препарату. Лишь после того как проба окажется отрицательной, можно вводить лекарственное средство.

При внутримышечном введении препарат создает максимальную концентрацию в крови уже через 1 час. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается не позднее получаса с момента введения. Важно отметить, что концентрация антибиотика в желчи и просвете желчного пузыря превышает концентрацию в крови, что указывает на преимущество его назначения при острых холециститах . Помимо этого, препарат способен проникать в ткани сердца , почек, головного мозга, в суставы, плаценту, грудное молоко, мочевыводящие, желчевыводящие и дыхательные пути, кожу и др. Длительность эффекта цефазолина 8 - 12 часов. В связи с этим данное лекарственное средство вводится 2 - 3 раза в сутки.

В отличие от большинства медикаментов цефазолин не обезвреживается в печени, а выводится из организма в чистом виде почками, создавая высокие концентрации в моче. По этой причине данный препарат эффективен в лечении урогенитальных и некоторых венерических заболеваний . Пациентам с хронической или острой почечной недостаточностью препарат должен назначаться по жизненным показаниям и лишь с учетом скорости выведения креатинина из организма (показатель функциональности почек ).

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

На сегодняшний день существует множество производителей цефазолина, каждый из которых присвоил препарату индивидуальное коммерческое название. Зачастую это вводит в заблуждение пациентов, однако для беспокойства нет повода, поскольку все данные препараты содержат одинаковое действующее вещество.

Цефазолин встречается под следующими коммерческими названиями:

• цефаприм;
• цефамезин;
• цефезол;
• цезолин;
• тотацеф;
• орпин;
• лизолин;
• нацеф;
• оризолин;
• кефзол;
• золин;
• интразолин;
• анцеф и др.

Фирмы изготовители цефазолина

Механизм лечебного действия медикамента

Уничтожение патогенных микроорганизмов осуществляется двумя механизмами. Первый механизм заключается в воздействии на фермент транспептидазу, участвующий в регенерации клеточной стенки. При блокировании данного фермента через некоторое время в клеточной оболочке бактерий возникают бреши, сквозь которые вытекает внутриклеточная жидкость и органеллы. Данное состояние несовместимо с поддержанием жизнеспособности клетки, и она погибает.

Второй механизм уничтожения патогенных бактерий заключается в высвобождении в ее полость специальных лизосомальных ферментов, которые в норме находятся в самом микробе, но в инкапсулированном виде. Данные ферменты в норме призваны переваривать ненужные компоненты клеток. Однако, как только они выходят из-под контроля, начинается разрушение органелл бактерии, необходимых для ее существования. Таким образом, бактерия уничтожает сама себя под воздействием цефазолина.

Занимательно то, что препарат абсолютно не разрушается в организме, а снижение его концентрации происходит исключительно из-за секреции его в почечные канальцы. Таким образом, почечная недостаточность замедляет выведение препарата и удлиняет его эффект. Этот факт должен учитываться в подборе доз для соответствующих больных во избежание передозировки и развития побочных эффектов.

При каких патологиях назначается?

Цефазолин уничтожает следующие виды микроорганизмов:

• Staphylococcus aureus;
• Staphylococcus epidermidis;
• Streptococcus pyogenes;
• Streptococcus pneumoniae;
• Corynebacterium diphtheriae;
• Bacillus anthracis;
• Neisseria meningitidis;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Shigella spp.;
• Salmonella spp.;
• Escherichia coli;
• Klebsiella spp.;
• Proteus mirabilis;
• Enterobacter aerogenes;
• Haemophilus influenzae;
• Spirochaetaceae;
• Leptospiraceae.

Цефазолин может использоваться для излечения следующих заболеваний:

Как применять медикамент?

Перед уколом препарат необходимо приготовить. Для этого шприцем набирается необходимое количество стерильного физиологического раствора или обезболивающего препарата (лидокаин или новокаин ) и вводится через резиновую крышку флакона с антибиотиком. Далее, не извлекая шприца (для того чтобы не притуплять иглу при повторных введениях в резину ), получившуюся смесь взбалтывают до полного растворения. После растворения препарат набирается в шприц и откладывается в сторону.

Важно отметить, что для внутримышечного введения препарата предпочтительнее в качестве растворителя антибиотика использовать лидокаин или новокаин. Однако при внутривенном введении используется только физиологический раствор по двум причинам. Во-первых, препарат не вызывает боли при прохождении по венам. Во-вторых, лидокаин и новокаин способен вызвать нарушения сердечного ритма, что является опасным для жизни осложнением.

Предпочтительно непосредственно перед уколом сменить иглу как минимум по двум причинам. Во-первых, новая игла острее, а соответственно менее болезненно проникает в ткани и вносит меньше бактерий с поверхности кожи в рану. Во-вторых, новая игла может быть больше или меньше диаметром и длиной в зависимости от требований в конкретной ситуации. При внутривенных инъекциях значение имеет диаметр вены, в которую планируется введение препарата. Желательно, чтобы диаметр иглы был незначительно меньше диаметра вены. Это обеспечивает лучшее попадание в вену, улучшает степень фиксации иглы в ее просвете и снижает риски прокалывания сосуда. Таким образом, на крупных венах рекомендуются большие номера игл, а не мелких – малые. При внутримышечных уколах значение имеет длина иглы. Для качественного действия любого препарата и тем более антибиотика он должен доставляться непосредственно в мышцу, а не в подкожную клетчатку, которая может быть сильно развита у пациентов с любой степенью ожирения . Глубокое внутримышечное введение обеспечивает хорошее рассасывание препарата и предотвращает образование шишек и абсцессов . В соответствии с этим иглу для внутримышечной инъекции антибиотика рекомендуется подбирать с тем расчетом, чтобы наверняка преодолеть толщу жировой клетчатки.

Важнейшим условием применения антибиотика является проведение накожного аллергического теста непосредственно перед первым введением препарата. В последнее время достаточно часто встречаются аллергические реакции на антибиотики бета-лактамного ряда и новокаин, вплоть до анафилактического шока . Поэтому, для того чтобы обезопасить себя, проводится данный тест. Техника проста – на коже запястья иглой шприца делается маленькая царапина, на которую наносится одна капля раствора антибиотика. Пациент должен держать руку в горизонтальном положении, чтобы капля не стекла. По прошествии 10 – 15 минут оцениваются результаты. Если вокруг царапины образовалась зона отека и покраснения, то проба считается положительной, а препарат противопоказан. Если кожа остается чистой, то препарат можно вводить.

Еще одним условием применения антибиотика является медленная скорость его введения в мышцу. Во-первых, такое введение менее болезненно, во-вторых, улучшается распределение препарата и, в-третьих, снижается риск образования постинъекционных инфильтратов, в населении именующихся «шишками». Скорость введения в вену должна быть умеренной при струйном введении и равняться приблизительно 40 - 60 капель в минуту при капельном введении.

Применение цефазолина пациентами с почечной недостаточностью

У больных с сопутствующей острой или чаще хронической почечной недостаточностью выведение цефазолина осуществляется медленнее. В связи с этим после оценки выделительной функции почек производится корректировка дозы препарата двумя путями. Первым путем является снижение количества вводимого препарата в один прием, а вторым – увеличение интервала между введениями. Функция почек оценивается при помощи такого лабораторного показателя как клиренс креатинина.

Коррекция дозы цефазолина у взрослых больных с почечной недостаточностью исходя из клиренса креатинина

Коррекция дозы цефазолина у детей с почечной недостаточностью исходя из клиренса креатинина

Возможные побочные эффекты

Нарушения со стороны центральной нервной системы

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

• боль в надпупочной области;
• боль в области правого подреберья;
• лейкоцитов с преимущественной локализацией на туловище, ягодицах, бедрах и локтевых сгибах. Сыпь розового или ярко-красного цвета диаметром 1 - 2 мм, слегка выделяется над поверхностью кожи. При прогрессировании крапивницы площадь сыпи может расти, а ее элементы объединяться и образовывать волдыри диаметром до нескольких десятков сантиметров.

  Отек Квинке
  Отек Квинке, или ангионевротический отек, является специфическим видом аллергической реакции, при котором поражается преимущественно рыхлая неоформленная соединительная ткань. Таким образом, содержащие ее части тела воспаляются и отекают. Чаще отек распространяется сверху вниз в следующей последовательности - окологлазная клетчатка, щеки, мочки ушей, губы, ткани шеи и ткани грудной клетки. В некоторых случаях можно наблюдать отек половых губ и мошонки.

  Большую опасность несет распространение отека на голосовые связки, поскольку это приводит к непроходимости дыхательных путей и гибели больного. В зависимости от скорости развития отека Квинке в распоряжении больного может быть от 3 - 5 минут до 12 часов, для того чтобы обратиться за медицинской помощью.

  Анафилактический шок
  Анафилактический шок относится к быстрым проявлениям аллергической реакции. В связи с этим данный вид осложнений является наиболее опасным, в особенности учитывая то, что цефазолин вводится парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт ) и сразу после введения осуществляет контакт с кровью. Шок характеризуется высвобождением в кровь огромного количества комплексов антиген-антитело, вызывающих расширение кровеносных сосудов и резкое падение артериального давления . Данное состояние опасно для многих органов и в первую очередь - для головного мозга, поскольку он недополучает кислород из крови и первым реагирует на его недостаток. Чем дольше мозг недополучает кислород, тем больше шансов, что пациент впадет в коматозное состояние и не выйдет из него. Анафилактический шок может развиться достаточно быстро. Были зарегистрированы случаи падения артериального давления в среднем в течение 30 секунд - нескольких минут с момента контакта с аллергеном . Такая высокая скорость развития симптомов требует экстренных мер по оказанию медицинской помощи.

  Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  Совместное применение цефазолина и петлевых диуретиков (мочегонных препаратов ) задерживает выведение цефазолина из организма. При назначении в комбинации с аминогликозидами происходит инактивация обоих препаратов.

  Приблизительная стоимость медикамента

  Стоимость цефазолина варьирует в аптеках различных регионов Российской Федерации в связи с большим количеством производителей, различной степенью очистки препарата, различными наценками аптек и т. д.
  

  Цены на цефазолин в различных регионах Российской Федерации

  Город	Средняя стоимость
  	Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (500 мг )	Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (1 г )
  Москва	14 рублей	22 рубля
  Орел	15 рублей	23 рубля
  Красноярск	12 рублей	18 рублей
  Ростов-на-Дону	13 рублей	17 рублей
  Самара	13 рублей	15 рублей
  Тюмень	14 рублей	19 рублей

Фармакологическое действие:
Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp., образующим и не образующим пенициллиназу, большинству штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококкам, Corinebacterium dlphtheriae), грамотрицательным микроорганизмам (Escherichia coli, Salmonella spp., Shiqella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemopnylus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (Р morgani. P.vulgaris, P.rettgeri), не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие. Как и пенициллины, угнетает синтез клеточной стенки бактерий.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении продукт быстро всасывается, достигает максимальной концентрации в крови через 1 час и сберегается в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 часов. Выводится в основном (в пределах 90%) почками в неизмененном виде.
Проникает сквозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации находится в материнском молоке.
Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов.
При внутривенном введении создается белее высокая концентрация в крови, но продукт выделяется быстрее (период полувыведения - в пределах 2 часов).

Цефазолин способ применения и дозы:
Цефазолин вводят внутримышечно и внутривенно (струино или капельно). Для внутримышечного введения раствор продукта готовят ex tempore, разводят содержимое флакона в 4-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекции и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения разовую дозу продукта разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно на протяжении 3-5 минут. При внутривенном капельном введении продукт (0.5 - 1,0 г) разводят в 100-250 мл изотонического раствооа натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; инъекцию проводят на протяжении 20-З0 минут (скорость введения 60-80 капель в 1 минуту).

Суточная доза продукта составляет для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.
Разовая доза продукта для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25-0,5 г через 8 часов.

При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевыводящих путей продукт назначают по 0,5 -1,0 г через 12 часов.

При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, продукт назначают по 0,5 - 1,0 г через 6-8 часов.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза продукта может быть увеличена до 6 г (наибольшая) с интервалом между введениями 6-8 часов.

Детям старше 1 месяца продукт назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в 3-4 приема), при тяжелых инфекциях-100 мг/кг (наибольшая доза).

При нарушении выделительной функции у взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу продукта и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза продукта независимо от степени нарушения функции почек составляет 0,5 г.

Рекомендованные дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:
- при азоте мочевины в крови 20-34 мг% и клиренсе креатина 70-40 мл/мин доза продукта при лёгкой или средней тяжести инфекции составляет 0,25-0,5 г через 12 часов, при тяжёлой инфекции – 0,5-1,25 г через 12 часов (период полувыведения составляет 3-5 часов);

При азоте мочевины в крови 35-49 мг% и клиренсе 40-20 мл/мин доза продукта при легкой или средней тяжести инфекции составляет 0,125-0,25 г через 12 часов, при тяжелой инфекции - 0,25 - 0,6 г через 12 часов (период полувыведения составляет 6-12 часов);

При азоте мочевины в крови 50-75 мг% и клиренсе 20-5 мл/мин доза продукта при легкой или средней тяжести инфекции составляет 75-150 мг через 24 часа, при тяжелой инфекции - 150 - 400 г через 24 часа (период полувыведения составляет 15-30 часов);

При азоте мочевины в крови 75 мг% и клиренсе 5 мл/мин доза продукта при легкой или средней тяжести инфекции составляет 37,5-75 мг через 24 часа, при тяжелой инфекции - 75 - 200 мг через 24 часа (период полувыведения составляет 30-40 часов).

При нарушении функции почек у малышей сначала вводится обычная разовая доза продукта Цефазолин, потом в последствиидующие дозы продукта корректируют с расчётом степени почечной недостаточности. У малышей с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатина от 70 до 40 мл/мин) суточная доза составляет 60% суточной дозы продукта, которая применяется при нормальной функции почек, и делится на 2 введения; при клиренсе креатина от 40 до 20 мл/мин доза продукта составляет 25% от нормы и делится на 2 введения; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатина от 20 до 5 мл/мин) суточная доза составляет 10% от нормальной с интервалом между введениями 24 часа.

Не надлежит смешивать растворы продукта Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или в одном растворе для вливания. Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.

Цефазолин противопоказания:
Повышенная восприимчивость заболевшего к продуктам группы цефалоспоринов, беременность, не назначают недоношенным детям и детям в возрасте до одного месяца.

Цефазолин побочные действия:
Возможны аллергические реакции (воспаления и кожный зуд, эозинофилия), транзиторное увеличение уровня аминотрансфераз печени.
У заболевших с предшествующими нарушениями функции почек при лечении большими дозами продукта Цефазолин (6 г) возможны проявления нефротоксичности (увеличение содержания азота мочи и креатина в сыворотке крови). Дозу продукта в этих случаях снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей (не реже одного раза в неделю). Возможны также желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, симптомы колита и другие). При долгом лечении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, вызванная стойкими к его действию возбудителями.
Внутримышечное введения может быть болезненным, при внутривенном возможны флебиты.

Беременность:
В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.
В исследованиях не выявлено неблагоприятного влияния Цефазолина на плод.

Передозировка:
Парентеральное введение в больших дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке продукта или его кумуляции у заболевших с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при всем этом отмечается высокая судорожная готовность, генерализованные клоникотонические судороги, рвота и тахикардия. В случае развития у заболевших токсических реакций, также при признаках передозировки Цефазолина выведение продукта из организма может быть ускорено путём гемодиализа. Перитониальный диализ в данном случае будет неэффективным.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Почечный клиренс Цефазолина снижается при одновременном приёме пробенецида. Могут отмечаться ложно-положительные результаты лабораторных анализов на содержание сахара в моче, если они проводятся с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Вместе с тем Цефазолин не оказывает влияние на результаты анализов на содержимое сахара в моче, произведённых с помошью ферментных методов. Кроме того, могут отмечаться ложноположительные результаты прямого и непрямого теста Кумбса, например, у новорожденных, матери которых лечились Цефазолином.
Препарат не надлежит использовать одновременно с антикоагулянтами, сильными диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).

Форма выпуска:
Порошок для приготовления раствора для инъекции по 0,5, 1 или 2 г во флаконах. 10 флаконов в пачке.

Условия хранения:
Хранить в недоступном для малышей, защищённом от света месте при температуре от 15 до 25°С.
Период годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Цефазолин состав:
Международное и химическое названиия:
Cefazofin;
(6R,7R)-3-[(5-метил)-1,3.4-тиадиазол-2-ил)тиометил]-8-оксо-7--5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2-карбоксилат натрия.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета, очень гигроскопичный.
1 флакон содержит цефазолина натриевой соли стерильной в пересчёте на цефазолин – 0,5, 1 или 2 г.

Дополнительно:
У заболевших со сниженной функцией почек необходим подбор уровней дозировки и интервалов между введениями Цефазолина в зависимости от тяжести функционального поражения почек. В случае нестабильного функционирования почек постоянное наблюдение за уровнями Цефазолина в сыворотке крови позволит обеспечить безопасность применения продукта. В случае появления признаков аллергических реакций введение продукта должно быть прекращено и необходимо назначить соответствующее симптоматическое лечение. Возможно развитие перекрёстных аллергических реакций с прочими цефалоспориновыми антибиотиками, также, в отдельных случаях, и с антибиотиками пенициллинового ряда.
Цефазолин не оказывает влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими препаратами.

Внимание!
Перед применением медикамента "Цефазолин" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Цефазолин ».

Цефазолин – это антибиотик с широким спектром активности. Медикамент назначают для лечения воспалительных заболеваний у пациентов старшей и младшей возрастной категории. Лекарственное средство уничтожает болезнетворные микроорганизмы, тормозит их дальнейшее развитие, как следствие, ребенок выздоравливает.

Цефазолин помогает бороться с воспалительными заболеваниями дыхательной, пищеварительной, мочеполовой и костной системы. Действие препарата обусловлено свойствами компонентов, которые входят в его состав. Во время лечения важно соблюдать схему лечения и правила применения раствора для уколов.

Описание фармацевтической формы

Цефазолин – это антибиотик, который является представителем цефалспоринов. Медикамент поступает в продажу в форме порошка белого цвета с желтоватым оттенком. Перед применением его смешивают с растворителем. Порошок расфасован во флаконы из стекла, объёмом 0.5, 1, 2 мл. Для детей применяют препарат с дозировкой 0.5 и 1 мл.

Состоит препарат из единственного компонента – цефазолин в форме натриевой соли.

Полусинтетический антибиотик уничтожает болезнетворные микроорганизмы, разрушая их клеточную мембрану. Цефазолин обладает широким спектром активности, а поэтому убивает разные типы бактерий. Медикамент является наименее токсичным цефалспориновым антибиотиком.

Препарат уничтожает вредоносные микроорганизмы, которые провоцируют инфекционно-воспалительные болезни. Медикамент проявляет активность к стафилококкам, стрептококкам, протеям, энтеробактериям, сальмонеллам и т. д.

Таким образом, Цефазолин позволяет вылечить все заболевания, вызванные патогенной микрофлорой. Антибактериальный препарат применяют для предупреждения инфекционных болезней перед и после операций на разных органах.

Медикамент плохо впитывается в стенки пищеварительного тракта при пероральном применении, а поэтому его вводят в мышцу и вену. Антибиотик начинает действовать через 60–120 минут после введения. Выводится лекарственное средство через почки в неизменном виде.

Показания

Как указано в инструкции по применению, Цефазолин уколы детям назначают при таких заболеваниях:

• Инфекционное поражение желчевыводящих путей (холецистит);
• Мочеполовые инфекции (воспаление почек, мочевого пузыря);
• Инфекции брюшной полости (перитонит);
• Гнойная инфекция тканей или органов;
• Инфекционное поражение кожи и мягких тканей (вследствие проникновения микробов в ожоги, раны, швы после операций);
• Воспалительное заболевание суставов или костей (артрит, остеомиелит);
• Половые инфекции (гонорея, хламидиоз);
• Воспаление эндокарда;
• Инфекционный .

Перед тем, как колоть Цефазолин детям, нужно посоветоваться с доктором.

Применение и дозирование

Если ребёнок младше 1 месяца, то препарат применяют только при крайней необходимости. Дозировка препарата для детей от 1 месяца до 15 лет зависит от массы тела и тяжести заболевания. Стандартная дневная доза – от 20 до 50 мг/кг трижды или четырежды.

Лекарственное средство вводят в мышцу или вену, применять его перорально или интраназально запрещено.

Терапевтический эффект проявляется через 15 минут после внутривенного применения. Препарат продолжает действовать на протяжении 2–4 часов. Активный компонент уничтожает присутствующие патогенные микроорганизмы и предотвращает образование новых бактерий.

После внутримышечного введения лечебный эффект проявляется через час и сохраняется от 8 до 12 часов.

Технология приготовления раствора:

1. В шприц набирают 5 мл Новокаина (1%).
2. С горлышка бутылочки снимают защитную фольгу.
3. Ватный тампон пропитывают спиртом и протирают крышку на флаконе.
4. Раствор Новокаина вводят в бутылочку с порошком.
5. Раствор взбалтывают до полного растворения порошка.
6. Готовое лекарство набирают в шприц для укола.

Дневная доза препарата зависит от тяжести инфекции и локализации воспалительного очага.

Цефазолин детям первого года жизни при инфекционных заболеваниях респираторных органов или мочеполовой системы дают в следующей дозировке – от 25 до 50 мг/кг от общего веса. Такая дозировка актуальна для болезней лёгкой или средней тяжести.

При гнойной инфекции (например, остеомиелит), воспалении эндокарда или лёгких доза увеличивается – 100 мл/кг. Инъекция вводится с интервалом в 6–8 часов.

При нарушении функциональности почек врач самостоятельно корректирует дозировку и кратность введения препарата.

Правила использования раствора:

• Перед введением препарата доктор проводит тест на чувствительность к цефазолину. Для этого порошок разводят новокаином и лидокаином.
• Внутреннюю сторону предплечья слегка царапают, на повреждённую кожу наносят 2–3 капли лекарства.
• Если через 10–25 минут реакция отсутствует, то антибиотик можно вводить. При проявлении аллергии в виде покраснения или зуда от медикамента следует отказаться и подобрать подходящий аналог.
• При внутримышечном применении иголку вводят как можно глубже в мышцу ягодицы или плеча.
• При внутривенных уколах препарат медленно впускают в вену (на протяжении 3–5 минут). Капельное введение проводится на протяжении 30 минут.

Окончательную дозировку и схему лечения определяет лечащий врач после установления диагноза.

Особые указания

Антибактериальный препарат запрещено использовать при наличии гиперчувствительности к цефазолину. Кроме того, лекарственное средство запрещено использовать для ребёнка до 1 месяца, ослабленных или недоношенных младенцев.

При необоснованном увеличении дозировки или наличии повышенной чувствительности к цефазолину возникают негативные реакции:

• Аллергия в виде покраснения, отёчности, зуда кожи, крапивной лихорадки.
• Нарушается функциональность печени.
• Расстройства пищеварения: понос, тошнота, приступы рвоты. При длительном применении нарушается естественная бактериальная флора кишечника. Вследствие дисбактериоза возникает молочница или псевдомембранозный колит.
• Воспаление кровеносных сосудов (при введении внутрь вены).
• Боль в месте введения лекарственного средства.

Реже повышается активность печёночных трансаминаз (ферменты печени), возникает анафилаксия, боль в суставах, отёк Квинке. Кроме того, с помощью анализов можно выявить снижение концентрации лейкоцитов, тромбоцитов, нейтрофилов в крови. У некоторых пациентов вследствие приёма препарата нарушается функциональность почек.

При внутримышечном введении слишком большой дозы препарата возникает головная боль, головокружение, нарушается чувствительность кожи (онемение, покалывание).

Если у ребёнка были проблемы с почками, то вследствие передозировки антибиотиком возникают непроизвольные мышечные спазмы, рвота, учащение сердечного ритма.

Аналогичные препараты

Цефазолин относится к цефалоспориновым антибактериальным средствам I поколения. Остальные представители этой группы:

• Цефалотин тоже поступает в продажу в форме порошка для инъекций. Назначается для лечения инфекций мочевыводящих путей, дыхательных органов, сердечно-сосудистой, костно-мышечной системы и т. д.
• Экоцефрон – это антибактериальное средство на основе цефалексина. Применяется для лечения болезней чувствительных к цефалоксину микроорганизмов.
• Цефалексин выпускается в форме порошка и капсул. Используется для лечения инфекций мочеполовых, дыхательных, ЛОР-органов и т.д.

Это аналоги Цефазолина, которые обладают схожим механизмом действия.

Таким образом, Цефазолин – это эффективный антибиотик с широким спектром активности, который устраняет инфекционные заболевания разных систем организма (дыхательная, мочеполовая, сердечно-сосудистая, пищеварительная и т. д.). Применяют медикамент только внутривенно и внутримышечно. Во избежание негативных реакций у ребёнка, родители должны строго придерживаться рекомендаций доктора по вопросу приёма препарата.