Новокаин: инструкция по применению

Химическое название: β-Диэтиламиноэтилового эфира пара-аминобензойной кислоты гидрохлорид

Общая характеристика. Лекарственное средство представляет собой прозрачный бесцветный раствор

Состав лекарственного средства.

		2,5 мг/мл					5 мг/мл
		100 мл		250 мл	500 мл		100 мл		250 мл	500 мл
Действующие вещества:
Прокаина гидрохлорид (новокаин)		0,25 г		0,625 г	1,25 г		0,5 г		1,25 г	2,5 г
Вспомогательные вещества:
0,1 М раствор хлористоводородной кислоты			до рН 3,8-4,5
Вода для инъекций			до 100 мл	до 250 мл		до 500 мл		до 100 мл	до 250 мл	до 500 мл

Форма выпуска : Раствор для инъекций

Фармакотерапевтическая группа : Средства для местной анестезии. Сложные эфиры аминобензойной кислоты

Код ATХ. N01BA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na + каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.

При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).

Фармакокинетика. Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (особенно от степени васкуляризации и скорости кровотока в области введения), пути введения и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтонола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).

Период полувыведения составляет 30-50 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде − не более 2 %.

Показания к применению. Инфильтрационная анестезия и лечебные блокады.

Способ применения и дозы

Способ введения: Раствор новокаина медленно вводят в ткани для обезболивания, при этом необходимо избегать случайного внутривенного введения.

Дозировка: Концентрация, количество и способ введения новокаина применяется в зависимости от показаний и назначений врача. Новокаин должен использоваться в самой низкой дозе, которая приводит к эффекту анестезии, чтобы избежать чрезмерно высокой концентрации в плазме, что может привести к побочным эффектам.

Для инфильтрационной анестезии применяют 2,5 мг/мл - 5 мг/мл растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) − 1,25 мг/мл - 2,5 мг/мл растворы.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия лекарственного средства при местной анестезии к раствору новокаина дополнительно добавляют 0,1 % раствор эпинефрина − по 1 капле на 2-5-10 мл раствора новокаина.

При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 5 мг/мл раствора новокаина или 100-150 мл 2,5 мг/мл раствора, а при вагосимпатической блокаде − 30-100 мл 2,5 мг/мл раствора.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции − не более 1,25 г 2,5 мг/мл раствора (т. е. 500 мл) и 0,75 г 5 мг/мл раствора (т. е. 150 мл).

При применении инфильтрационной анестезии в области головы, шеи или гениталий, рекомендуется не превышать максимальную однократную дозу 200 мг новокаина (80 мл 2,5 мг/мл раствора или 40 мл 5 мг/мл раствора) в течение 2 часов. У пожилых и ослабленных пациентов при применении новокаина в области головы и шеи (в анатомической близости от сосудов головного мозга) рекомендуется более низкая дозировка.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;

повышенная чувствительность к местным анестетикам типа эфира, возможность перекрестных аллергических реакций на производные паминобензойной кислоты (парабены) и сульфаниламиды;

миастения гравис;

дефицит холинэстеразы и псевдохолинэстеразы;

одновременное лечение сульфаниламидами и ингибиторами холинэстеразы;

Тяжелые формы брадикардии, AV-блокада II и III степени и другие нарушения проводимости;

Декомпенсированная сердечная недостаточность;

Выраженная артериальная гипотензия;

Гнойно-восполительные процессы, рубцовые изменения ткани на месте введения.

Новокаин не предназначен для внутриартериального и внутривенного введения, эпидуральной или спинальной анестезии.

Дети. Лекарственное средство не применяется у детей.

Меры предосторожности

Инфильтрационная анестезия и проведение лечебных блокад должно быть выполнено квалифицированным специалистом, владеющим методами оказания неотложной помощи и в условиях немедленного (при необходимости) доступа к реанимационному оборудованию (аппарат ИВЛ, дефибриллятор) и лекарственными средствами, применяемыми при шоке (плазмозаменители, адреналин, преднизолон, диазепам, атропин и т.д.).

Особая осторожность требуется при применении новокаина следующим категориям пациентов:

Пациентам с нарушением свертывания крови. Следует отметить, что во время лечения ингибиторами свертывания крови (антикоагулянтами, такие как гепарин), НПВП или плазмозаменителей можно ожидать повышенную склонность к кровотечениям. Кроме того, инъекция может привести к серьезным кровотечениям вследствие случайного повреждения сосуда. Дополнительно необходимо провести анализы на время свертывания крови, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), тромбин и количество тромбоцитов.

Пациентам, принимающим антиаритмические препараты. В ряде случаев необходим ЭКГ-мониторинг у пациентов, принимающих антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон);

Пациентам с частичной или полной блокадой проводящей системы сердца, в связи с тем, что местные анестетики могут подавлять проведение возбуждения через атрио-вентрику-лярное соединение;

Пациентам с почечной или печеночной дисфункцией (в связи с риском кумуляции);

Пожилым и ослабленным пациентам.

Перед проведением местной анестезии рекомендуется обеспечить условия для инфузионной терапии. Существующая гиповолемия должна быть устранена. Используемая доза анестетика должна быть минимальной, обеспечивающей обезболивающий эффект.

У пациентов с известной аллергией на новокаин одновременно может встречаться аллергия на другие местные анестетики группы сложных эфиров и родственные соединения, в том числе, на сульфаниламиды, пероральные противодиабетические средства (групповая парааллергия). При известной аллергии на сульфаниламиды не исключена перекрестная аллергия на новокаин.

У пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы или со значительно сниженной активностью фермента происходит усиление токсических симптомов при применении новокаина.

Для предупреждения побочных реакций сначала следует провести пробу на переносимость. О непереносимости свидетельствуют отек и покраснение места инъекций. При положительной реакции новокаин не применять!

Не вводить в область очага воспаления.

При использовании в области головы и шеи, существует повышенный риск токсичности и передозировки.

При обнаружении первых признаков побочных эффектов введение новокаина должно быть немедленно остановлено.

Побочное действие. Значительные дозозависимые побочные эффекты развиваются, преимущественно, со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Они, как правило, являются результатом ошибок при применении (неправильно выбранной концентрации), превышения максимальной дозы, случайного внутрисосудистого введения, ускоренной резорбции (например, в обильно кровоснабжающихся тканях), у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью с нарушением метаболизма и элиминации новокаина.

Падение артериального давления может быть первым признаком относительной передозировки вследствие угнетения деятельности сердца.

Токсическое действие на ЦНС проявляется рядом симптомов, таких как тошнота, рвота, беспокойство, тремор, спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, звон в ушах, расстройство речи, подергивание мышц с развитием судорог, кома и центральный паралич дыхания.

При тяжелых формах интоксикации местными анестетиками продромальный период может быть очень коротким или отсутствовать, а пациент быстро входит в коматозное состояние.

При перечислении следующих побочных эффектов частота проявления определяется следующим образом:

Очень часто (>1/10)

Часто (<1/100,<1/10)

Иногда (>1/1000, <1/100)

Редко (>1/10000,<1/1000)

Очень редко (<1/10000)

Неизвестно (на основе имеющихся данных не может быть оценено):

Со стороны иммунной системы:

Редко аллергические реакции (крапивница, отек гортани, бронхоспазм, в крайних случаях, анафилактический шок).

Со стороны нервной системы:

Парестезии, головокружение, сонливость.

Признаки и симптомы токсичности ЦНС (судороги, парестезия круговой мышцы рта, онемение языка, гиперакузия, нарушения зрения, тремор, шум в ушах, дизартрия, угнетение ЦНС).

Со стороны сердца:

Брадикардия, тахикардия.

Остановка сердца, сердечные аритмии.

Со стороны сосудов:

Гипотония, гипертония.

Со стороны органов грудной клетки и средостения:

Угнетение дыхания, одышка (см. расстройства иммунной системы)

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Тошнота, рвота.

Передозировка

Симптомы передозировки

В низких дозах новокаин действует как стимулятор центральной нервной системы, в высоких дозах приводит к депрессии функций ЦНС. Интоксикация новокаином гидрохлоридом протекает в 2 фазы:

1. Стимуляция

ЦНС: парестезии век, чувство онемения языка, беспокойство, бред, судороги (тонико-клонические).

Сердечно-сосудистая система: увеличение сердечного выброса, повышение артериального давления, покраснение кожи.

2. Депрессия

ЦНС: кома, остановка дыхания.

Сердечно-сосудистая система: отсутствие пульса, бледность кожных покровов, остановка сердца.

У пациентов на первой стадии интоксикации местными анестетиками проявляются симптомы возбуждения. Они беспокойны, жалуются на головокружение, нарушения зрения, слуха, покалывание и парестезию, особенно в области языка и губ. Парестезия языка, озноб и мышечные судороги являются предвестниками надвигающихся генерализованных судорог. Плазменные концентрации новокаина, не достигающие порога инициации судорог, также часто приводят к сонливости и седации пациента. На первой стадии интоксикации развиваются тонико-клонические судороги. При прогрессирующей интоксикации ЦНС развивается дисфункция ствола головного мозга с угнетением дыхания, симптомами комы, которая может привести к смерти.

Падение артериального давления часто является первым признаком токсического действия на сердечно-сосудистую систему. Гипотензия, в основном, обусловлена угнетением или блокадой сердечной проводимости. Однако токсическое воздействие на сердечно-сосудистую систему имеет клинически относительно небольшое значение.

В случае случайно выполненной общей спинальной анестезии, интоксикация проявляется начальными признаками беспокойства, затем сонливости, которая может перейти в бессознательное состояние и остановку дыхания.

Лечение передозировки:

В случае появления симптомов токсического действия новокаина на ЦНС или сердечно-сосудистую систему необходимо:

Немедленное прекращение введения новокаина;

Обеспечение проходимости дыхательных путей;

При необходимости, ингаляция кислорода или искусственное дыхание;

Тщательный мониторинг артериального давления, частоты пульса и диаметра зрачков;

В случае острого и угрожающего падения артериального давления, пациента переводят в т.н. «противошоковое» положение (лежа горизонтально, с расположением головы ниже уровня ног), вводят внутривенно медленно бета-адренергические средства (адреналин). Кроме того, вводят кристаллоидные растворы для восполнения объема;

При повышении тонуса блуждающего нерва с развитием брадикардии вводят атропин (0,5 мг до 1,0 мг внутривенно);

В случае подозрения на остановку сердца, необходимо выполнять соответствующие реанимационные мероприятия;

При развитии судорог вводят диазепам (около 0,1 мг/кг внутривенно).

Аналептики центрального действия противопоказаны при интоксикации местными анестетиками!

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Беременность. При беременности и в период родов лекарственное средство следует применять только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Период грудного вскармливания. Применение в период грудного вскармливания возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия. Антибактериальная активность сульфаниламидов уменьшается.

Ингибиторы холинэстеразы (например, физостигмин) и ацетазоламид могут ингибировать деградацию новокаина и повысить его эффективность.

Сосудосуживающие средства удлиняют действие местных анестетиков. Эффект недеполяризующих миорелаксантов удлиняется.

При одновременном применении с другими антиаритмическими средствами, бета-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов усиливают тормозящее действие на AV-соединение и внутрижелудочковое распространение стимула и силу сокращения.

Применение одновременно с ингибиторами МАО повышает риск развития артериальной гипотензии.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При одновременном применении новокаина с антикоагулянтами рекомендуется контролировать следующие показатели гемостаза − АЧТВ и протромбиновый индекс (или MHO). Эти исследования должны проводиться у больных из группы риска, а также в случае применения низкомалекулярных гепаринов (профилактическое лечение с ингибитором свертывания крови (гепарином) в низкой дозе). При возможности нужно прекратить антикоагулянтную терапию как можно раньше.

При обработке места инъекции местного анестетика антисептическими растворами, содержащими соли тяжелых металлов, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Инструкция по применению Новокаина 0,5% и 2% раствора для инъекций
в качестве местноанестезирующего средства для животных
(Организация-разработчик: ЗАО «Мосагроген», Московская обл., г. Домодедово)

I. Общие сведения
Торговое наименование лекарственного препарата: Новокаин 0,5% и 2% раствор для инъекций (Novocaini 0,5%, 2% solutio pro injectionibus). Международное непатентованное наименование: прокаин.

Лекарственная форма: раствор для инъекций.
Новокаин 0,5% и 2% раствор для инъекций в качестве действующего вещества в 100 мл содержит соответственно 0,5 г или 2,0 г прокаина гидрохлорида, а в качестве вспомогательного вещества воду для инъекций до 100 мл.
По внешнему виду препарат представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.

Новокаин 0,5% и 2% раствор для инъекций выпускают расфасованным по 20 мл и 100 мл в стеклянных флаконах соответствующей вместимости, укупоренных резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками. Флаконы по 20 мл помещают по 40 штук в картонные коробки вместе с инструкцией по применению.

Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 0°С до 25°С.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения - 3 года с даты производства. Запрещается применение Новокаина 0,5% и 2% раствора для инъекций по истечении срока годности. Следует хранить в местах, недоступных для детей.
Неиспользованный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

II. Фармакологические свойства
Новокаин относится к группе местноанестезирующих препаратов.
Новокаин блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При внутривенном введении оказывает общее действие на организм животных, уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинреактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и возбудимость моторных зон коры головного мозга. В токсических дозах вызывает возбуждение, затем паралич центральной нервной системы.
В организме быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтидаминоэтанол, которые являются фармакологически активными веществами.
После введения лекарственный препарат действует быстро и кратковременно.

По степени воздействия на организм Новокаин 0,5% и 2% раствор для инъекций относится к веществам малоопасным (4 класс опасности), порошок новокаина - к веществам высокоопасным (2 класс опасности) согласно ГОСТ 12.1.007-76.

III. Порядок применения
Новокаин 0,5% и 2% раствор для инъекций применяют, при необходимости предварительно разбавив стерильным физиологическим раствором до нужной концентрации, для инфильтрационной анестезии в виде 0,25%-0,5% раствора; для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125%-0,25%; для проводниковой и спинномозговой анестезии 1%-2%.
В офтальмологии 0,5% раствор новокаина применяют при кератите, кератоконъюнктивите, периодическом воспалении глаз у лошадей (подглазничная блокада).
В акушерско-гинекологической практике растворы новокаина назначают при эндометритах, метритах, выпадении матки и влагалища, задержании последа у коров и коз (паранефральная блокада по А.В. Вишневскому), при серозно-катаральных маститах (блокада нервов вымени по Б.А. Башкирову или Д.Д. Логвинову) в виде 0,25%-0,5% раствора.
Новокаин 0,5% и 2% раствор для инъекций применяют также в качестве растворителя для лекарственных препаратов.

Противопоказаний к применению Новокаина 0,5% и 2% раствора для инъекций не установлено, за исключением индивидуальной повышенной чувствительности к прокаину.

Растворы новокаина применяют подкожно, внутримышечно.

Концентрация раствора, доза, способ применения зависят от характера оперативного вмешательства или течения болезни, вида, массы, возраста животного и его состояния.

При проведении местной анестезии токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу уменьшают или разбавляют стандартный раствор препарата до меньшей концентрации (0,125%-0,25%) стерильным изотоническим раствором натрия хлорида 0,9% или раствором Рингера- Локка. Указанные разведения готовят
непосредственно перед применением.

Максимальные дозы новокаина в мл на одно животное:

Повторное введение растворов новокаина производят по показаниям, но не ранее, чем через 24 часа после первого введения.

При передозировке новокаин вызывает возбуждение, затем - паралич центральной нервной системы. В этих случаях применяют препараты, стимулирующие работу сердечно-сосудистой и дыхательной системы, инфузионные растворы.

Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и отмене не установлено.
Препарат применяют, как правило, однократно.
В рекомендуемых дозах не вызывает у животных побочного действия и осложнений.

Применение Новокаина 0,5% и 2% раствора для инъекций не исключает использования других лекарственных препаратов. Запрещается одновременное применение с сульфаниламидами.

Продукция животного происхождения, полученная от животных после применения Новокаина 0,5% и 2% раствора для инъекций может быть использована без ограничений.

IV. Меры личной профилактики
При работе с Новокаином 0,5% и 2% раствором для инъекций следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.
При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаза, немедленно промыть их большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к прокаину следует избегать прямого контакта с Новокаином 0,5% и 2% раствором для инъекций. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата и этикетку).

Пустую тару из-под препарата запрещается использовать для бытовых целей; она подлежит утилизации с бытовыми отходами.

Организация-производитель ЗАО «Мосагроген», Российская Федерация, Московская обл., 142000, г. Домодедово, Кутузовский пр., д. 10-77.
Адрес производства: 117545, г. Москва, 1-ый Дорожный проезд, д. 1.

С утверждением настоящей инструкции утрачивает силу инструкция по применению Новокаина 0,5% и 2% раствора для инъекций, утвержденная Россельхознадзором 24.04.2009 г.

С лечебной целью впервые применено в СССР коллективом врачей Свердловского института экспериментальной медицины в 1938 г.

Первое сообщение о применении этого метода в ветеринарной практике сделано U1 А. Кумсиевым в 1943 г. . Автор вводил внутривенно выбракованным лошадям по 150-200 мл раствора новокаина в возрастающих концентрациях (0,25, 0,5, 0,75 и 1%) с промежутками между инъекциями в 4-5 дней. В результате такого лечения лошади с хроническими плечевыми хромотами в ряде случаев переставали хромать, а у части больных животных наблюдалось обострение процесса.

В последующие годы внутривенные вливания новокаина применялись для лечения ревматического воспаления копыт , периодического воспаления глаз , суставного и мышечного ревматизма , ран, ожогов и гнойно-воспалительных процессов , а также внутренних незаразных и акушерско-гинекологических болезней животных. Однако, несмотря на широкое внедрение в лечебную практику внутривенных вливаний новокаина, вопрос о показаниях к применению этого метода и дозах препарата решался эмпирически, исходя из личных соображений.

Мы провели экспериментально-клиническое исследование по дальнейшей разработке метода внутривенного введения новокаина, в частности, изучили общее действие препарата на организм клинически здоровых и больных животных. Полученные данные позволили определить оптимальные терапевтические дозы и концентрации растворов новокаина для крупного рогатого скота, лошадей, овец, свиней и собак, а также выяснить лечебную эффективность, установить показания и противопоказания для внутривенного применения новокаина при хирургических заболеваниях.

Методике внутривенного применения новокаина по А. К. Кузнецову. Растворы новокаина готовят на изотоническом растворе хлорида натрия, подогревают до 36-38° и вводят лошадям и крупному рогатому скоту в яремную вену со скоростью не более 30-40 мл в минуту, а собакам - в передне-наружную плюсневую вену или в подкожную вену предплечья со скоростью 2-3 мл в минуту.

Лошадям применяют 0,25%-ные растворы новокаина в количестве 1 мл на 1 кг веса тела (2,5 мг/кг), крупному рогатому скоту 0,25%-ные или 0,5%-ные растворы в количестве 1 мл на 1 кг веса (2,5-5 мг/кг).

Повторные введения новокаина назначают с учетом тяжести и характера заболевания. При остро протекающих как асептических, так и гнойных процессах введение новокаина обычно производят - ежедневно, а при подостром и хроническом течении заболевания - с промежутками в 2-3 дня. За курс лечения применяют в среднем 3-4 введения. Показанием для их прекращения служит улучшение течения патологического процесса или выздоровление животного.

Указанные дозы новокаина вредных влияний на организм животных не оказывают. В первые 5-10 минут после введения новокаина у части животных может отмечаться кратковременное учащение пульса на 6-8 ударов в минуту и непродолжительное слабое возбуждение животного/выражающееся в подергивании головой, движении ушами, настороженном взгляде. Сильное беспокойство животного, значительное учащение пульса и дыхания, шаткость походки при движениях, частые мочеиспускание и дефекация наблюдаются при передозировке или очень быстром введении растворов новокаина.

В свете современного понимания воспалительного процесса, стремление лечащего врача должно быть Направлено не только на восстановление нарушенной нервной регуляции, но и на устранение тех этиологических факторов, под воздействием которых возникает это расстройство. К таким причинным факторам при гнойных воспалительных процессах, естественно, относятся возбудители инфекции. Поэтому при лечении гнойно-воспалительных заболеваний (ран, флегмон, гнойных артритов, тендовагинитов и др.) мы применяли комплексную новокаин-пенициллиновую терапию, при которой новокаин по вышеуказанной методике вводился внутривенно, а пенициллин-внутримышечно .

Методика новокаин-пенициллиновой терапии. Разовую дозу пенициллина растворяют в 3-5 мл 0,5%-ного раствора новокаина. Доза пенициллина зависит от характера и тяжести инфекции, длительности процесса и общего состояния животного. В тех случаях, когда пенициллин назначается с целью профилактики хирургической инфекции (операционные раны, свежие случайные раны и др.) или лечения гнойных воспалительных процессов в начальных стадиях их развития, названный антибиотик применяют в дозе 1,5 тыс. ед. на 1 кг веса животного. Инъекции производят через каждые 10-12 часов на протяжении 3-5 суток. Суточная доза пенициллина при этом составляет 3 тыс. ед на 1 кг веса тела. На курс лечения в среднем расходуют от 3 до 6 млн. ед. антибиотика.

Клинико-экспериментальные исследования показали, что при внутримышечном введении пенициллина в дозе 1,5 тыс. ед. на 1 кг веса животного (крупный рогатый скот, лошадь) концентрация антибиотика в крови удерживается в пределах 0,12-0,03 ед/мл на протяжении 12 часов.

По современным данным , концентрации пенициллина 0,03-0,1 ед. в 1 мл плазмы крови достаточны для подавления большинства чувствительных к пенициллину возбудителей инфекции.

При тяжелом течении острых гнойных заболеваний (флегмоны, артриты, тендовагиниты), анаэробной инфекции и сепсисе применяют большие дозы пенициллина-от 1,5 до 3 млн. ед. в сутки и от 8 до 30 млн. ед. на курс лечения. У этих же больных пенициллин целесообразно назначать в сочетании со стрептомицином. Последний назначают в тех же дозах, что и пенициллин. Инъекции пенициллина и стрептомицина чередуют: утром назначают пенициллин, а вечером-стрептомицин или наоборот.

Новокаин – это местноанестезирующее средство. Его международное название совпадает с названием его действующего вещества – Прокаин.

Лекарственная форма:

Раствор для инъекций;

Мазь для наружного применения;

Суппозитории ректальные.

Фармакологическое действие новокаина

Новокаин оказывается местноанестезирующее действие, обладает широким терапевтическим действием и умеренной анестезирующей активностью. Прокаин – это слабое основание, которое блокирует Na+-каналы и не дает генерироваться импульсам в нервных окончаниях и проводить импульсы по нервным волокнам. Также новокаин меняет потенциал в мембранах нервных клеток, не оказывая значительного влияния на потенциал покоя.

Новокаин подавляет не только болевые импульсы, но и импульсы другой модальности. При всасывании или при введении в ток крови понижает возбудимость периферической холинегрческой системы, устраняет спазмы гладкой мускулатуры, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает возбудимость моторных зон коры головного мозга и миокарда.

При внутривенном введении способен оказать гипотензивное, противошоковое и антиаритмическое действие. Устраняет полисинаптические рефлексы и нисходящие тормозные влияния ствола мозга. Также эффективнее при функциональных нарушениях ЦНС на ранних стадиях у пожилых людей.

Показания к применению новокаина

Спинальная, эпидуральная, проводниковая и инфильтрационная анестезия;

Поверхностная анестезия;

Вагосимпатическая паранефральная или шейная блокада;

Регионарная анестезия;

Трещины заднего прохода;

Геморрой;

Ранее применялся при проблемах с желудком и кожей.

Противопоказания к применению новокаина

Повышенная чувствительность, в том числе к местным анестетикам-эфирам;

При анестезии методом ползучего инфильтрата – фиброзные изменения в ткани;

При субарахноидальной анестезии – артериальная гипотензия, кровотечения, AV-блокада, шок, септицемия.

С осторожностью новокаин следует применять при:

Острой кровопотере;

Снижение печеночного кровотока;

Прогрессирование сердечнососудистой недостаточности;

Воспаление или инфицирование места, куда необходима инъекция;

Возраст до 18 лет или после 65 лет;

Почечная недостаточность;

Тяжелые болезни;

Ослабление организма;

Беременность или период родов.

Возможные побочные действия

Со стороны нервной системы:

Головные боли;

Сонливость;

Головокружения;

Слабость;

Потеря сознания;

Двигательное беспокойство;

• Судороги;

  Нарушение слуха и зрения;

  Синдром конского хвоста (парестезии, паралич ног);

• Паралич дыхательных мышц;

  Респираторный паралич;

  Чувствительный и моторный блок.

Со стороны сердечнососудистой системы:

Снижение или повышение артериального давления;

• Периферическая вазодилатация;

  Бадикардия;

  Боли в грудной клетке;

Со стороны мочевыделительной системы:

Непроизвольные мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы:

• Непроизвольная дефекация.

Со стороны крови:

Метгемоглобинемия.

Аллергические реакции:

Кожная сыпь;

Зуд кожи;

Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок;

Крапивница, как на слизистых, так и на коже.

При анестезии в стоматологии:

Парестезии и нечувствительность языка и губ;

Удлинение анестезии

Прочие побочные эффекты:

Стойкая анестезия;

Возвращение боли;

Импотенция;

Гипотермия

Симптомы передозировки

Бледность слизистых оболочек и кожных покровов;

• Головокружения;

  Холодный пот;

  Тахикардия;

  Учащение дыхания;

  Снижение артериального давления;

• Метгемоглобинемия;

  Чувство страха;

  Судороги;

  Галлюцинации;

  Двигательное возбуждение.

Чтобы избавиться от симптомов передозировки, следует поддерживать адекватную легочную вентиляцию с ингаляциями кислорода, а также осуществлять внутривенное введение короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии.

Способ применения и дозировка новокаина

Для инфильтрационной анестезии – по 350-600 миллиграммов 0,25%-0,5%-го раствора;

Для тугой ползучей инфильтрации (анестезии по методу Вишневского) – 0,125%-0,25%-е растворы;

Для проводниковой анестезии – 1-2%-е растворы до 25 миллилитров;

Для эпидуральной анестезии – 20-25 миллилитров 2% раствора;

Для спинальной анестезии - 2-3 миллилитра 5% раствора;

Для терминальной анестезии, применяемой в оториноларингологии – 10-20%-ный раствор.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме с другими лекарственными средствами усиливают негативное воздействие на ЦНС;

При приеме с антикоагулянтами увеличивают риск возникновения кровотечений;

Если обработать место инъекции дезинфицирующим раствором с тяжелыми металлами, то высока вероятность появление отека или болезненности;

При применении эпидуральной и спинальной анестезии вместе с триметафаном, мекамиламином, гуанетидином и гуанадрелем увеличивается риск брадикардии и понижения артериального давления;

Использование с ингибиторами МАО увеличивает риск гипотензии;

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Имеются противопоказания, необходима консультация специалиста.