При беременности и лактации. Ампулы Винпоцетин, инструкция по применению

Фармакологическое действие

Средство, улучшающее мозговое кровообращение и мозговой метаболизм. Ингибирует активность фосфодиэстеразы, что способствует накоплению в тканях цАМФ. Оказывает вазодилатирующее действие преимущественно на сосуды головного мозга, что обусловлено прямым миотропным спазмолитическим действием. Системное АД понижается незначительно. Улучшает кровоснабжение и микроциркуляцию в тканях головного мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, способствует нормализации реологических свойств крови. Улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиливая поглощение и метаболизм глюкозы. Повышает содержание катехоламинов в тканях мозга.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч. При парентеральном введении V d составляет 5.3 л/кг. T 1/2 составляет около 5 ч.

Показания

Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения. Дисциркуляторная энцефалопатия, сопровождающаяся нарушениями памяти, головокружением, головной болью. Посттравматическая энцефалопатия. Сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Ухудшение слуха сосудистого или токсического генеза, болезнь Меньера, головокружение лабиринтного происхождения. Вегето-сосудистая дистония при климактерическом синдроме.

Режим дозирования

Для приема внутрь - по 5-10 мг 3 раза/сут.

В виде инъекций (главным образом при острых состояниях) разовая доза составляет 20 мг, при хорошей переносимости дозу повышают в течение 3-4 дней до 1 мг/кг; длительность лечения 10-14 дней.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящая артериальная гипертензия, тахикардия; редко - экстрасистолия, увеличение времени возбуждения желудочков.

Противопоказания

Беременность, повышенная чувствительность к винпоцетину.

Для парентерального применения: тяжелая ИБС, тяжелые формы аритмии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

Данные о безопасности применения в период лактации отсутствуют.

Особые указания

С осторожностью применяют внутрь при аритмии, стенокардии, при неустойчивом АД и пониженном сосудистом тонусе. Парентерально, как правило, применяют в острых случаях до улучшения клинической картины, затем переходят на прием внутрь. При хронических заболеваниях винпоцетин принимают внутрь. При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное введение винпоцетина допускается только после уменьшения острых явлений (обычно 5-7 дней).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с варфарином сообщается о небольшом уменьшении антикоагулянтного действия варфарина.

При одновременном парентеральном применении винпоцетина и гепарина возможно повышение риска кровотечений.

Таблетки

Состав

винпоцетин 5 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч. При парентеральном введении Vd составляет 5.3 л/кг. T1/2 составляет около 5 ч.

Побочные действия

При применении препарата по показаняим в рекомендованных дозах побочные эффекты возникали редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT, тахикардия, экстрасистолия, однако, наличие причинной связи не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; лабильность артериального давления, ощущение приливов).

Со стороны ЦНС: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), повышенное потоотделение.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.

Кожные аллергические реакции.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С осторожностью применяют внутрь при аритмии, стенокардии, при неустойчивом АД и пониженном сосудистом тонусе. Парентерально, как правило, применяют в острых случаях до улучшения клинической картины, затем переходят на прием внутрь. При хронических заболеваниях винпоцетин принимают внутрь. При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное введение винпоцетина допускается только после уменьшения острых явлений (обычно 5-7 дней).

Показания

В неврологической практике:

Уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в т.ч. восстановительная стадия ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).

В офтальмологической практике:

Хронические заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.

Винпоцетин показан для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

Противопоказания

Острая фаза геморрагического инсульта;

Тяжелая форма ишемической болезни сердца;

Тяжелые аритмии;

Беременность и период грудного вскармливания;

Детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных о применении препарата у детей);

Повышенная чувствительность к препарату

Лекарственное взаимодействие

При одновременном парентеральном применении винпоцетина и гепарина возможно повышение риска кровотечений.

Состав и форма выпуска

Таблетки - 1 таб.:

Активное вещество: винпоцетин 5 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.

25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "VR" на одной стороне, без запаха.

Фармакологическое действие

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу (PDE).; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.

Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.

Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, общее периферическое сопротивление). Не только не оказывает эффекта "обкрадывания", но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Быстро всасывается, через 1 ч после приема внутрь достигает C max в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь.

Связывание с белками в организме человека - 66%, биодоступность при приеме внутрь - 7%.

При повторных приемах внутрь в дозе 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер.

Метаболизм и выведение

Клиренс 66.7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.

T1/2 у человека 4.83±1.29 ч. Выводится почками и через кишечник в соотношении 3:2.

Клиническая фармакология

Препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм головного мозга.

Показания к применению

В неврологической практике:

уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в т.ч. восстановительная стадия ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).

В офтальмологической практике:

хронические заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

Противопоказания к применению

Острая фаза геморрагического инсульта;
тяжелая форма ишемической болезни сердца;
тяжелые аритмии;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных);
повышенная чувствительность к винпоцетину.

Применение при беременности и детям

Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови матери. При приеме препарата в высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

Винпоцетин противопоказан к применению в период лактации. В течение часа в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. При применении препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение у детей

В связи с отсутствием достаточной информации о применении Винпоцетин противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Побочные явления на фоне применения препарата возникали редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT), тахикардия, экстрасистолия, однако, наличие причинной связи не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; лабильность АД, ощущение приливов.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: аллергические реакции, повышенное потоотделение.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия не наблюдаются при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлортиазидом, имипрамином.

Одновременное применение Винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, после еды.

Курс лечения и доза определяются лечащим врачом.

Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).

Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг.

Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю после начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется 3 месяца.

Пациентам с заболеваниями почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы.

Передозировка

В настоящей момент данные о случаях передозировки винпоцетина ограничены.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, промывание желудка, прием активированного угля.

Меры предосторожности

Наличие синдром пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что 1 таблетка содержит 41.5 мг лактозы моногидрата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами

Данные о влиянии Винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами отсутствуют.

C 10 H 14 ClNO 2

Воздействует на ГАМК-рецепторы в ЦНС, облегчает ГАМКергическую передачу импульсов, улучшает биоэнергетические процессы в головном мозге. Устраняет напряженность, беспокойство, тревогу, страх и улучшает сон; удлиняет и усиливает действие снотворных и нейролептических средств, наркотических анальгетиков. Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в т.ч. ...

За счет активации тормозного действия гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) угнетает возбудимость нейронов центральной нервной системы. Ингибирует процесс перекисного окисления липидов, нормализует интегративную деятельность головного мозга, оказывая анксиолитическое и антидепрессивное действие.

Препарат не обладает седативным действием. ...

C 12 H 14 N 2 O 2

Обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга и устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим...

C 21 H 26 N 2 O 3

Улучшает мозговое кровообращение, стимулирует метаболизм в ЦНС. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов головного мозга, адаптирует церебральное кровообращение к метаболическим потребностям мозга. Ингибирует фосфодиэстеразу, повышает содержание цАМФ в тканях мозга. Снижает концентрацию интрацеллюлярного кальция в тромбоцитах. Усиливает поглощение и обмен глюкозы, ...

C 22 H 26 N 2 O 2

Гамма-аминобутировая кислота (GABA, гамма-аминомасляная кислота) является биогенным амином, восстанавливает процессы метаболизма в головном мозге, способствует утилизации глюкозы мозгом и удалению из него токсических продуктов обмена, обеспечивает нормализацию динамики нервных процессов в головном мозге. Повышает продуктивность мышления, улучшает память, оказывает мягкое психостимулирующее...

Гамма-оксимасляная кислота является структурным аналогом гамма-аминомасляной кислоты, метаболитом мозговой ткани и эндогенным нейромедиатором. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ, увеличивает утилизацию глюкозы и кислорода, обладает ноотропной активностью и стимулирует анаболические процессы в нейронах, влияет на метаболизм дофамина и...

Средство, влияющее на мозговой метаболизм, заменимая аминокислота. Является центральным нейромедиатором тормозного типа действия. Улучшает метаболические процессы в тканях мозга, оказывает седативное и антидепрессивное действие.

Обладает глицин- и GABA-ергическим, α1-адреноблокирующим, антиоксидантным и антитоксическим действием; регулирует деятельность NMDA-рецепторов и за счет этого уменьшает психоэмоциональное...

Ноотропное средство, обладает нейрометаболическими, нейропротекторными и нейротрофическими свойствами. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсичных веществ, стимулирует анаболические процессы в нейронах, сочетает умеренное седативное действие с мягким стимулирующим эффектом, обладает противосудорожным действием, уменьшает моторную возбудимость с одновременным упорядочением поведения. Повышает...

C 11 H 22 N 2 O 6

Ноотропный препарат, по химической структуре близок к естественным метаболитам головного мозга (GABA, глутаминовая кислота). Оказывает церебропротекторное действие, восстанавливает психическую активность, улучшает обучение, облегчает процессы фиксации, консолидации и воспроизведения памятного следа. Стимулирует процессы тканевого обмена, увеличивает амплитуду транскаллозального потенциала, улучшает организацию основного...

Проявляет антиоксидантные свойства, дозозависимо снижает интенсивность перекисного окисления липидов, угнетает спонтанную и АДФ-индуцированную агрегацию, повышает противоокислительный потенциал тромбоцитов и уменьшает содержание в них продуктов перекисного окисления липидов. Нормализует кислотно-основное состояние за счет активации метаболических механизмов его регуляции (особенно почечного и...

Ноотропное средство, оказывает метаболическое действие. Повышает обменные процессы в головном мозге путем активации синтеза глюкозы и АТФ, улучшает кровоснабжение и оксигенацию тканей мозга, способствует выведению лактатов; повышает интенсивность и скорость нейрофизиологических реакций мозговых структур. Замедляя перекисное окисление липидов, предохраняет мембраны нейронов...

C 12 H 16 ClNO 3

Ноотропное средство. В организме расщепляется с образованием пара-хлорфеноксиуксусной кислоты и диметиламиноэтанола, являющегося ингибитором свободных радикалов и умеренным стимулятором ЦНС. Улучшает метаболические процессы в тканях головного мозга, особенно в условиях гипоксии, повышает содержание ацетилхолина в пресинаптических окончаниях и увеличивает плотность холинорецепторов, ...

C 39 H 55 N 9 O 12 S

Аналог фрагмента адренокортикотропного гормона, лишенный гормональной активности. Оказывает нейрометаболическое действие, которое проявляется даже при использовании малых доз препарата. В более высоких дозах оказывает антигипоксическое, ангиопротективное, антиоксидантное и нейротрофическое действие.

Улучшает процессы запоминания и анализа информации, способствует включению синтеза регуляторов роста и...

Препарат представляет собой смесь биологически активных пептидов, аминокислот, которые при введении потенцируют интегративные процессы в центральной нервной системе (усиливают устойчивость нервных клеток к гипоксии/гипогликемии/интоксикации, синтез белка в нейронах). ...

Взаимодействует с пре- и постсинаптическими ГАМК А и ГАМК В рецепторами, изменяет функционирование Ca2+, K+ и Cl- каналов, подавляет высвобождение активирующих медиаторов из пресинаптических окончаний и вызывает постсинаптическое торможение. Угнетает ЦНС. В малых дозах обладает анксиолитическим действием, уменьшает выраженность невротических расстройств и...

Периферический вазодилататор. Улучшает внутриклеточный метаболизм (в т.ч. в областях с нарушенным кровообращением), оказывает антиагрегантное действие. Расширяет периферические артерии, улучшает кровоснабжение и кислородное обеспечение тканей, а также кровообращение в головном мозге и в сетчатке глаза. Способствует повышению уровня АТФ, улучшает утилизацию глюкозы...

C 10 H 11 NaN 2 O 3

Ноотропное средство, расширяет сосуды головного мозга. Оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие. Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление мозговых сосудов, подавляет агрегацию...

C 21 H 26 N 2 O 7

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Предотвращает или устраняет спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими биологически активными веществами. Вызывает...

C 6 H 10 N 2 O 2

Ноотропное средство. Активирует ассоциативные процессы в ЦНС, улучшает память, настроение и ментальность у здоровых и больных людей. Стимулирует интегративную деятельность мозга и интеллектуальную активность, улучшает синаптическую проводимость в коре и связи между полушариями головного мозга, облегчает процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует...

C 16 H 20 N 2 O 4 S 2

Ноотропное средство, производное пиридоксина. Усиливает патологически сниженные обменные процессы в мозговой ткани, повышает усвоение и метаболизм глюкозы, обмен нуклеиновых кислот, активность ряда ферментов и медиаторных систем мозга. При систематическом применении способствует повышению умственной работоспособности, улучшению памяти, повышению способности к обучению в...

Механизм действия препарата обусловлен активацией пептидов нейронов и нейротрофических факторов мозга; оптимизацией баланса метаболизма возбуждающих и тормозных аминокислот, дофамина, серотонина; ГАМКергическим воздействием; снижением уровня пароксизмальной судорожной активности мозга, способностью улучшать его биоэлектрическую активность; предотвращением образования свободных радикалов (продуктов перекисного окисления липидов). ...

Фармакокинетика

Показания

Режим дозирования

Для приема внутрь - по 5-10 мг 3 раза/сут.

Побочное действие

Противопоказания

Беременность, повышенная чувствительность к винпоцетину.

Для парентерального применения: тяжелая ИБС, тяжелые формы аритмии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

Данные о безопасности применения в период лактации отсутствуют.

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

При одновременном парентеральном применении винпоцетина и гепарина возможно повышение риска кровотечений.