«Димедрол» детям: инструкция по применению. Димедрол - признаки употребления, последствия

Инструкция по применению:

Димедрол – противоаллергическое средство, блокатор Н1-рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Димедрола:

• Таблетки: белого цвета, круглой плоскоцилиндрической формы с фаской (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 упаковок; по 10 шт. в безъячейковой контурной упаковке, в пакетике бумажном 1 упаковка или в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 10 шт. или 20 шт. в темных стеклянных банках, в картонной пачке 1 банка);
• Раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: бесцветная прозрачная жидкость в ампулах по 1 мл (по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; 10 шт. в картонной пачке или по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки; по 10 шт. в блистерной упаковке, в картонной пачке 1 упаковка).

• Таблетки: дифенгидрамина гидрохлорид, в 1 шт. – 50 мг;
• Раствор: дифенгидрамин, в 1 мл – 10 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки: метилцеллюлоза водорастворимая – 0,326 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) – 75 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,76 мг, крахмал кукурузный – 23,154 мг, стеариновая кислота – 0,76 мг;
• Раствор: вода для инъекций.

Показания к применению

• Аллергические реакции, в том числе сенная лихорадка, крапивница, ангионевротический отек;
• Геморрагический васкулит;
• Аллергический конъюнктивит;
• Сывороточная болезнь;
• Хорея;
• Вазомоторный ринит;
• Зудящие дерматозы;
• Нарушения сна, в качестве монотерапии или в сочетании со снотворными;
• Рвота беременных;
• Воздушная и морская болезнь;
• Синдром Меньера;
• Премедикация.

Противопоказания

• Стенозирующая язва двенадцатиперстной кишки и/или желудка;
• Бронхиальная астма;
• Закрытоугольная глаукома;
• Стеноз шейки мочевого пузыря;
• Гипертрофия предстательной железы;
• Эпилепсия;
• Гиперчувствительность к дифенгидрамину.

С осторожностью и по строгим показаниям назначают дифенгидрамин при беременности и в период грудного вскармливания, только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает вероятный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозировка

• Таблетки: принимают внутрь. Дозирование для взрослых больных: в качестве снотворного – по 50 мг перед сном; лечение – по 30-50 мг 1-3 раза в сутки, в течение 10-15 дней. Для детей разовая доза составляет: в возрасте до 1 года – 2-5 мг; от 2 до 5 лет – 5-15 мг; от 6 до 12 лет – 15-30 мг;
• Раствор для в/в и в/м введения: взрослым пациентам в/м инъекции в дозе от 50 до 250 мг, в/в капельно – 20-50 мг. Наружно рекомендуется применять 1-2 раза в сутки.

Побочные действия

Применение Димедрола может стать причиной побочных эффектов:

• Возможно: сонливость, непродолжительное онемение слизистой оболочки ротовой полости, снижение внимания, общая слабость; у детей – парадоксальное развитие бессонницы, эйфории и раздражительности;
• Редко: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, тошнота, сухость во рту, фотосенсибилизация, тремор, парез аккомодации.

Особые указания

При беременности и грудном вскармливании применять препарат следует под тщательным врачебным контролем.

С осторожностью назначают пациентам, занимающимся потенциально опасными видами работ, выполнение которых требует быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания.

Лекарственное взаимодействие

Применение Димедрола повышает активность препаратов, угнетающих центральную нервную систему, усиливает действие этанола.

Сочетание с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) увеличивает антихолинергическую активность препарата.

Антагонистическая реакция возникает на фоне совместного назначения с психостимуляторами.

Одновременное применение препарата снижает рвотный эффект апоморфина при лечении отравления.

Препарат увеличивает антихолинергические эффекты средств с холиноблокирующей активностью.

Аналоги

Аналогами Димедрола являются: Димедрол-РОС, Димедрол-УБФ, Димедрол-УВИ, Димедрол-Виал, Димедрол Буфус, Драмина, Кальмабен.

Сроки и условия хранения

• Таблетки: хранить в сухом, защищенном от света месте;
• Раствор: хранить в защищенном от света месте при температуре до 30 °C.

Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Синтетический препарат, Димедрол, который являет клинически одобренным антагонистом H1-рецептора гистамина, применяется при лечении разных состояний, включая сенную лихорадку, контактный дерматит, морскую болезнь. Димедрол противодействует реакции гистамина. Фармакологический препарат вводят перорально, или как внутримышечный/внутривенный укол в виде его гидрохлорида. Седативный эффект – наиболее распространенное побочное действие Димедрола.

Димедрол является относительно нетоксичным антагонистом рецептора гистамина H1. Тем не менее седативный и антихолинергический эффект становятся заметными у людей, которые передозируют препарат.

Описание:

1. Дифенгидрамин (Димедрол), связанный с этаноламином (относится к классу антиоксидантов этаноламина, с клемастином и дименгидратином), обладает антихолинергическими, седативными, антивирусными, противорвотными, антидискинетическими и местными анестезирующими свойствами.
2. Препарат доступен без рецепта (включен в перечень обязательных лекарств).
3. Однако, передозировка Димедролом не менее опасна, чем при назначении седативных средств. Это автономное нарушение связано с гипертонией, гипотонией, тахикардией, желудочковой аритмией и остановкой сердца.
4. Смерть может произойти в течение 2 часов после передозировки, при этом смертельная дозировка для детей оценивается в 500 мг, а для взрослых – от 20 до 40 мг/кг.
5. Из-за холинергических эффектов Димедрола предложено осторожное использование физостигмина в качестве противоядия.
6. Препарат быстро распределяется из плазмы в ткань, так что вынужденный диурез и гемодиализ вряд ли будут эффективны в облегчении его зазора.

Что такое Димедрол? Антигистаминный препарат, принадлежащий к группе антагонистов H1 первого поколения, способных конкурировать с гистамином на уровне рецепторов H1 в гладкой мышце респираторного дерева, сосудов, капилляров и некоторых экзокринных желез (бронхиальные, слюнные, слезные).

От чего Димедрол таблетки? Они могут обладать бронхорасширяющим, спазмолитическим и антисекретивным действием. Применяются при лечении симптомов простуды и аллергии; для стимуляции сна; лечения некоторых симптомов болезни Паркинсона.

Во внутривенных формах (инъекция) препарат используется для лечения тяжелых аллергических реакций и анафилаксии.

Механизм действия, формы выпуска лекарства

Димедрол доступен в нескольких формах: таблетки, капсулы, как пероральный и внутривенный раствор, сироп и успокоительные капли, как крем, мазь и суппозиторий. Лекарственный препарат часто сочетается с другими анальгетиками (анальгин) или симпатомиметическими средствами, чтобы оказывать комбинированное облегчение симптомов при таких состояниях как аллергический ринит и простуда.

Механизм действия:

• рекомендуемая пероральная доза для взрослых составляет от 25 до 50 мг три или четыре раза в день;
• медикамент быстро абсорбируется; единичные пероральные дозы 100 мг приводят к максимальной концентрации в плазме через 2-4 часа, период полувыведения из плазмы составляет около 7 часов;
• демидроловая реакция действует быстро: самые высокие концентрации встречаются в легких, селезенке и печени. Действующее демидроловое средство метаболизируется у людей через 2 последовательных N-деметилирования; первичный амин далее окисляется до карбоновой кислоты.

Метаболизация происходит главным образом в печени, и выделение метаболитов происходит через мочевые пути.

Применяется ли Димедрол при аллергии?

Как противоаллергический препарат Димедрол работает как блокатор гистамина, который выделяет организм во время аллергической реакции. Его эффект «высушивания» таких симптомов как водянистые глаза и насморк на воздушный аллерген, вызван блокированием другого природного вещества, произведенного организмом (ацетилхолин). Как инъекция Димедрол часто используется дополнительно к адреналину при анафилаксии. В форме актуальных рецептур Димедрол (включая кремы, лосьоны, гели и спреи или Димедроловые свечи) помогает для облегчения зуда и имеет преимущество в том, что вызывает минимальное количество системных эффектов в отличие от пероральных форм препарата.

Особенности применения для детей, при беременности, лактации

Поскольку H1-антигистамины первого поколения, к которым относится Димедрол, происходят из одного и того же химического источника, из него также были развиты холинэргические мускариновые антагонисты, транквилизаторы, антипсихотики и антигипертензивные средства. Они имеют низкую селективность в отношении рецепторов. Часто взаимодействуют с рецепторами других биологически активных аминов (вызывают антимускариновые, альфа-адренергические и антисеротониновые эффекты).

Характеристика H1-антигистаминов первого поколения

Пожалуй, самым большим их недостатком является способность преодолевать гематоэнцефалический барьер и мешать гистаминергической передаче. Гистамин является важным нейромедиатором в человеческом мозге, который содержит приблизительно 64 000 нейронов, продуцирующих это вещество, расположенных в туберомамилларном ядре. При активации эти нейроны стимулируют H1 рецептор во всех основных частях головного мозга, мозжечка, заднего гипофиза и спинного мозга. Здесь они усиливают возбуждение циркадного цикла сна/бодрствования, укрепляют эрудицию и память, играют роли в балансе жидкости, подавлении питания, контролируют температуру тела, оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, участвуют в посредничестве, вызванного стрессом высвобождения адренокортикотропного гормона и бета-эндорфина из гипофиза.

Неудивительно, что антигистамины, пересекающие гематоэнцефалический барьер, препятствуют всем этим процессам. Физиологически высвобождение гистамина в течение дня вызывает возбуждение, тогда как его пониженное производство ночью приводит к пассивному снижению реакции возбуждения.

1. Димедрол, когда его принимают в течение дня, даже в рекомендуемых дозах производителей, часто вызывает дневную сонливость, седативный эффект, усталость, нарушение концентрации и памяти.
2. Когда человек начинает принимать средство ночью от бессонницы, оно может способствовать латентности до начала фазы быстрого сна (БДГ-фаза) и уменьшает продолжительность БДГ-фазы.

Последствия неполноценного сна на следующее утро: ухудшение внимания, бдительности, оперативной памяти и сенсорно-моторной характеристики. По этой причине как снотворное Димедрол вряд ли можно назвать эффективным препаратом, хотя оно и может успокаивать.

Димедрол для детей

Вопрос использования Димедрола (включая и любой другой H1 анти гистаминовый препарат первого поколения) для детей ставится под сомнение. Категорическое противопоказание – для детей младше двух лет (Димедрол способен вызывать потенциально опасные побочные эффекты: судороги и тахикардия) и включает предупреждение относительно использования для детей старше двух лет.

1. Средство от кашля и простуды, содержащие H1-антигистамины первого поколения, не следует назначать детям младше шести лет, потребуется его замена. Хотя врачи и педиатры могут рекомендовать детский Димедрол при аллергической реакции.
2. Подросткам в возрасте от 12 лет обычно безопасно принимать взрослый продукт Димедрола, но всегда целесообразно проконсультироваться с врачом, и инструкция должна являться главным руководством.

Общие побочные эффекты включают седативный эффект, нарушение двигательной функции, головокружение, помутнение зрения, сухость во рту и горле, сердцебиение, тахикардия, абдоминальное расстройство, запор и головную боль. Антигистамины могут ухудшить задержку мочи и вызвать глаукому.

Димедрол при беременности и лактации

Примерами антигистаминов первого поколения, кроме Димедрола, являются бромфенирамин, хлорфенирамин, дименгидратин, доксиламин, гидроксизин и фенирамин. Большинство из них, за исключением доксиламина и дименгидратина, которые используются для лечения тошноты и рвоты, и гидроксизина (только по рецепту) – обычно встречаются в безрецептурных препаратах для лечения простуды и аллергии. Вся группа лекарств не увеличивает риск аномального развития плода, и пороков у новорожденных при использовании его в любое время во время беременности.

Димедрол используется в ветеринарии при лечении аллергических симптомов, аллергических реакций, также вызванных укусами насекомых, в основном у собак. Только антигистамины могут контролировать зуд у 20-40% собак. В случае если Димедрол для собак не способен контролировать все аллергические признаки, его прием осуществляется с кортикостероидами.

Показание Димедрола для собак также в качестве противорвотного средства. H1 гистаминергические рецепторы играют роль в рвотном ответе, связанном с заболеванием опорно-двигательного аппарата (но не у кошек). Димедрол вызывает депрессию центральной нервной системы (ЦНС) и седативный эффект (хотя седативные эффекты могут со временем уменьшаться).

Димедрол (и блокаторы Н2, такие как ранитидин или циметидин) используются для собак до хирургического удаления тучноклеточной опухоли (мастоцитома), чтобы предотвратить некоторые эффекты массового высвобождения гистамина из-за дегрануляции тучных клеток.

Эти препараты обычно продолжают использовать в течение периода восстановления, чтобы улучшить заживление ран. Димедрол также назначается для лечения нейротоксичности или экстрапирамидного эффекта из-за фенотиазинов, метоклопрамида и тремора из-за отравления органофосфатом или карбаматом.

Название

Димедрол ампулы

Форма выпуска

раствор для инъекций 10мг/мл

МНН

Diphenhydramine / Дифенгидрамин.

Код АТХ: R06AA02.
Cостав

1 мл раствора содержит

Активные вещества

10 мг димедрола (дифенгидрамина).
Фармакотерапевтическая группа

Н1-антигистаминные средства. Седативные и снотворные средства.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Оказывает антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, местноанестезирующее действие. Блокирует гистаминовые Н1 — рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии по сравнению с системными, т.е. понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистой оболочки полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует Н3 — гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное и противорвотное действие. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин), в меньшей степени — при аллергическом бронхоспазме. При бронхиальной астме малоактивен и используется в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими бронхолитиками.
Фармакокинетика

После внутривенного, внутримышечного введения широко распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связывается с белками плазмы на 98—99%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1—4 ч. Экскретируется с молоком и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. В течение суток полностью выводится из организма преимущественно в виде бензгидрола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, и только в незначительном количестве — в неизмененном виде.

Показания к применению

Препарат назначают при лечении

• крапивницы,
• сенной лихорадки,
• васкулита,
• вазомоторного ринита,
• ангионевротического отека,
• зудящих дерматозов,
• острого иридоциклита,
• аллергических конъюнктивитов и других аллергических осложнений от приема различных лекарств, в том числе антибиотиков.
• Препарат применяют также при лечении лучевой болезни, хореи, морской и воздушной болезни, рвоте.
• Раствор димедрола 1% для инъекций может быть использован для снижения выраженности побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей и других препаратов.
• Препарат применяют как успокаивающее и снотворное средство самостоятельно и в сочетании с другими гипнотиками.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутримышечно, внутривенно. Подкожно препарат не вводят вследствие раздражающего действия. Внутримышечно вводят в дозе 10-50 мг (1-5 мл 1% раствора). Внутривенно вводят капельно 20—50 мг димедрола в 75—100 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Максимальные дозы для взрослых при внутримышечном введении: разовая — 0,05 г (5 мл 1% раствора), суточная — 0,15 г (15 мл 1% раствора).
Особые указания

С осторожностью используют у пациентов с гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и затрудненное дыхание.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Противопоказания

• Гиперчувствительность,
• кормление грудью,
• детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности),
• закрытоугольная глаукома,
• гипертрофия предстательной железы,
• стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки,
• пилородуоденальная обструкция,
• стеноз шейки мочевого пузыря,
• беременность,
• бронхиальная астма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают и пролонгируют холинолитические эффекты.
Передозировка

Симптомы:

сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей — развитие судорог и летальный исход.

Лечение:

симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.
Форма выпуска

Раствор для инъекций 10мг/мл в ампулах по 1 мл в упаковках №10.

Противопоказания

РУП "Белмедпрепараты"

255,355 г/моль CAS 58-73-1 PubChem DrugBank APRD00587 Классификация АТХ D04AA32 D04AA33 , R06AA02 Фармакокинетика Биодоступность 86 % Связывание с белками плазмы 98 %-99 % Период полувыведения 2-8 часов Лекарственные формы ?

Димедрол в ампулах 10мг/мл

Дифенгидрами́н , в России более известен как «Димедро́л» (лат. diphenhydraminum , b-диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид) - антигистаминный препарат первого поколения.

Физические свойства

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, очень легко - в спирте. Водные растворы (рН 1 % раствора 5,0-6,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Фармакологическое действие

Димедрол является одним из основных представителей группы антигистаминных препаратов, блокирующих Н 1 -рецепторы. Он обладает весьма выраженной антигистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.

Важной особенностью димедрола является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством. В действии димедрола на нервную систему существенное значение имеет наряду с влиянием на гистаминовые рецепторы (возможно, Н 3 -рецепторы мозга) его центральная холинолитическая активность.

Фармакокинетика

Димедрол хорошо всасывается при приёме внутрь. Проникает через гематоэнцефалический барьер .

Показания к применению

Димедрол применяют в основном при лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка , ангионевротического отёка , зудящих дерматозов , острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приёма различных лекарств, в том числе антибиотиков .

Как и другие антигистаминные препараты, димедрол применяется при лечении лучевой болезни.

При бронхиальной астме димедрол относительно мало активен, однако его можно назначать при этом заболевании в сочетании с теофиллином , эфедрином и другими лекарственными средствами.

Иногда димедрол применяют при язвенной болезни желудка и гиперацидном гастрите , однако значительно более эффективными при этой болезни являются блокаторы Н2-рецепторов .

Димедрол (так же как и другие блокаторы Н 1 -рецепторов) может быть использован для уменьшения побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей, при применении ферментных и других препаратов.

Применяют также димедрол при хорее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера. Терапевтический эффект препарата при этих заболеваниях может найти объяснение в его седативном и центральном холинолитическом действии. По противорвотной активности более эффективной по сравнению с димедролом является его комплексная соль с хлортеофиллином (дименгидринат).

Применяют также димедрол как успокаивающее и снотворное средство самостоятельно и в сочетании с другими снотворными. Назначают внутрь по 1 таблетке (0,03 или 0,05 г) перед сном.

В анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей (см. Аминазин).

Пути введения

Назначают димедрол внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.

Дозы

Внутрь назначают таблетки взрослым по 0,03-0,05 г 1-3 раза в день. Курс лечения 10-15 дней.

В мышцы вводят 0,01-0,05 г в виде 1 % раствора, в вену - капельным методом 0,02-0,05 г димедрола в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Детям димедрол назначают в меньших дозах: до 1 года - по 0,002-0,005 г, от 2 до 5 лет - по 0,005-0,015 г, от 6 до 12 лет по 0,015-0,03 г на приём.

Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1-2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г димедрола; от 3 до 4 лет по 0,01 г; от 5 до 7 лет - по 0,015 г, 8-14 лет - 0,02 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1 % раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1 % раствора).

Лекарственные формы для местного применения

Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2-0,5 % растворы (лучше на 2 % растворе борной кислоты) по 1-2 капли 2-3-5 раз в сутки.

Иногда димедрол применяют в виде крема или мазей (3-10 %), изготовляемых в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматозах. Следует при этом учитывать, что димедрол всасывается через кожу и при смазывании больших поверхностей может вызвать интоксикацию: сухость во рту, затруднение дыхания, возбуждение, спутанность сознания".

При аллергических вазомоторных, острых ринитах , риносинусопатиях назначают димедрол в нос в виде палочек (палочки с димедролом, Bacilli cum Dimedrolo), содержащих 0,05 г димедрола на полиэтиленоксидной основе. Можно также пользоваться приготовленными ех tempore мазями и каплями.

Формы выпуска

• порошок;
• таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05 г;
• ректальные свечи с димедролом по 0,005; 0,001; 0,015 и 0,02 г (свечи с димедролом предназначены для применения в детской практике);
• палочки по 0,05 г;
• 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках

Побочные явления

При приёме димедрола внутрь в связи с его местноанестезирующим действием может возникнуть кратковременное «онемение» слизистых оболочек полости рта; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота. Побочные явления проходят самостоятельно после отмены препарата или уменьшения дозы.

В связи с влиянием препарата на ЦНС могут возникнуть сонливость и общая слабость.

Из-за седативного и снотворного действия димедрол нельзя назначать для приёма во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

В сочетании с алкоголем, может вызывать бред и галлюцинации.

Хранение

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги; таблетки и ампулы - в защищённом от света месте; свечи - в сухом, прохладном, защищённом от света месте.

Описание препарата Димедрол (Дифенгидрамин)

Фармакологическая группа: антигистаминные препараты; противоаллергические препараты
Воздействие на рецепторы: гистаминовые Н1-рецепторы; мускариновые ацетилхолиновые рецепторы
Систематическое (IUPAC) название: 2 - (дифенилметокси)-N, N-диметилэтанамин
Торговые названия: Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
Правовой статус: доступен в аптеках без рецепта (S2) (AU)
Применение: перорально, парентерально (внутримышечно и внутривенно), местно, в виде суппозиториев
Биодоступность: 40-60%
Связывание с белками плазмы: 98-99%
Метаболизм: различные ферменты цитохрома Р450 в печени: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Период полураспада: 8 часов (у детей)
от 9 до 12 часов (у взрослых)
17 часов (у пожилых людей)
Выделение: 94% через мочу, 6% через фекалии
Формула: C 17 H 21 NO
Мол. масса: 255,355 г/моль
Дифенгидрамин (сокращенно DPH, иногда DHM) представляет собой антигистаминный препарат первого поколения, обладающий антихолинергическим, противокашлевым, противорвотным и седативными свойствами, использующийся в основном для лечения аллергии. Он также используется в лечении лекарственно - индуцированного паркинсонизма и других экстрапирамидных симптомов. Препарат обладает сильным снотворным эффектом и утвержден FDA в качестве доступного без рецепта снотворного средства, особенно в форме цитрата дифенгидрамина. Он производится и продается под торговой маркой Бенадрил от McNeil-PPC (подразделение Johnson & Johnson) в США, Канаде и Южной Африке (торговые названия в других странах - Димедрол, Daedalon и Nytol). Препарат также доступен в качестве генерика или препарата собственной торговой марки.

Применение Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол – это антигистаминный препарат первого поколения, используемый для лечения ряда заболеваний, включая аллергические симптомы и зуд, простуду, бессонницу, болезни движения и экстрапирамидные симптомы.
Дифенгидрамин является значительно более эффективным в лечении аллергии, чем антигистаминные препараты нового поколения. Как следствие, он часто используется в тех случаях, когда при аллергических реакциях требуется быстрое, эффективное средство против массового высвобождения гистамина. Димедрол доступен как препарат, разрешенный к продаже в аптеках без рецепта Раствор для инъекций Димедрола отпускается только по рецепту врача. Инъекции Димедрола могут быть использованы в случае реакций, угрожающих жизни (анафилаксии) на такие аллергены, как пчелиные укусы, арахис или латекс, в качестве дополнения к адреналину.
Как сильный антагонист ацетилхолина на мускариновых рецепторах, Дифенгидрамин используется для лечения экстрапирамидных симптомов, близких к болезни Паркинсона, вызванных типичными антипсихотическими препаратами. Антагонизм мускариновых рецепторов приводит к коррекции уровней дофамина, нейромедиатора, отвечающего за управление двигательной функцией головного мозга, аналогично действию других антимускариновых препаратов, таких как . Димедрол может вызывать сильный седативный эффект и также применяется в качестве анксиолитического средства. Кроме того, было доказано, что препарат имеет мягкий анти-обсессивный эффект. Первоначально разработанный в качестве контрольного препарата, он и в действительности производит значительное уменьшение симптомов обсессивно-компульсивного расстройства.
Из-за этих седативных свойств, Димедрол широко применяется при бессоннице в составе безрецептурных препаратов для сна. Максимальная рекомендованная доза, в соответствии с указанием FDA США, составляет 50 мг (в виде соли гидрохлорида). Препарат входит в качестве компонента в несколько продуктов, продаваемых как снотворные средства, по отдельности или в комбинации с другими ингредиентами, такими как ацетаминофен (). Примером последнего является препарат Tylenol PM. Примеры продуктов, включающих дифенгидрамин в качестве единственного активного ингредиента – Unisom, Tylenol Simply Sleep, Nytol, ZzzQuil и Sominex (версия продается в США и Канаде; в Великобритании используется Прометазин). Толерантность по отношению к седативным эффектам Дифенгидрамина проявляется очень быстро, после трех дней использования при общей дозировке средство уже не более эффективно, чем плацебо.
Димедрол также имеет противорвотные свойства, что делает его полезным в облегчении симптомов тошноты при морской болезни. Так как препарат вызывает значительную седацию у многих пользователей, более предпочтительным для использования может быть более новое поколение антигистаминных препаратов, в том числе Лоратадин, и Дименгидринат.
Также доступен Дифенгидрамин местного применения, в том числе в виде кремов, лосьонов, гелей и аэрозолей. Они используются для облегчения зуда и имеют преимущество, вызывая гораздо меньше системных эффектов (то есть, сонливость), чем пероральные формы препарата. Дифенгидрамин при местном применении также имеет анестезирующие свойства, и применяется у пациентов с аллергией на общие местные анестетики, такие как Лидокаин.

Побочные эффекты Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол является мощным антихолинергическим препаратом. Этот эффект отвечает за такие побочные эффекты, как сухость во рту и горле, учащенное сердцебиение, расширение зрачков, задержка мочи, запор, и, при больших дозах, галлюцинации или бред. Другие побочные эффекты включают в себя двигательные нарушения (атаксия), покраснение кожи, нарушение зрения в точке близкого видения из-за циклоплегии, аномальную чувствительность к яркому свету (светобоязнь), седативный эффект, трудности с концентрацией внимания, краткосрочную потерю памяти, нарушения зрения, нерегулярное дыхание, головокружение, раздражительность, кожный зуд, спутанность сознания, снижение температуры тела (во всем теле, в руках и/или ногах), временную эректильную дисфункцию, возбудимость, и, несмотря на то, что препарат может быть использован для лечения тошноты, более высокие дозы могут вызвать рвоту. Некоторые побочные эффекты, такие как судороги, могут быть отложены до того момента, пока не начнет отступать сонливость, а человек не перейдет в более активный режим.
В качестве побочного действия Димедрола, может проявляться эффект трепетания-мерцания.
Острое отравление препаратом может быть смертельным, и приводить к сердечно-сосудистой недостаточности и смерти в течение 2-18 часов, а в целом лечится с использованием симптоматического и поддерживающего подходов. Диагностика токсичности основана на истории болезни и клинической картине, а не на данных о конкретных уровнях препарата в организме. Существует несколько уровней данных, убедительно указывающих на то, что Дифенгидрамин (аналогично хлорфенирамину) может блокировать калиевый канал замедленного выпрямления и, как следствие, продлевать интервал QT, что приводит к сердечной аритмии, такой, как трепетание-мерцание.
Не существует специфического антидота для борьбы с токсичностью Дифенгидрамина, но в случаях тяжелого бреда или тахикардии антихолинергический синдром лечится при помощи Физостигмина.
У некоторых пациентов может возникать аллергическая реакция на Димедрол в виде крапивницы. Также в качестве побочного эффекта могут проявляться беспокойство или акатизия, усугубляемые повышенным уровнем Димедрола. Поскольку Димедрол широко метаболизируется в печени, лицами с нарушением функций печени следует проявлять осторожность при приеме препарата.

Особые предостережения

Дифенгидрамин не рекомендуется пациентам старше 60 лет или детям в возрасте до шести лет без консультации врача. Этим группам населения следует принимать антигистаминные препараты второго поколения, такие как Лоратадин, Дезлоратадин, Фексофенадин, Левоцетиризин и Азеластин. Благодаря своим сильным антихолинергическим эффектам, Дифенгидрамин входит в список препаратов ограниченного использования для пожилых людей.
Димедрол входит в категорию B в классификации FDA по безопасности лекарственных средств во время беременности. Дифенгидрамин также выделяется в грудное молоко. Парадоксальные реакции на Димедрол были зарегистрированы, в частности, среди детей, и было показано, что вместо седативного эффекта препарат может вызывать возбуждение.

Обнаружение Димедрола (Дифенгидрамина) в организме

Количество Дифенгидрамина в крови, плазме или сыворотке может быть количественно измерено. В качестве скрининг-теста может быть использована газовая хроматография с масс-спектрометрией (ГХ-МС) с электронной ионизацией в режиме полного сканирования. Для быстрого скрининга препарата в моче используются иммунологические данные, основанные на принципе конкурентного связывания, которые могут показывать ложно-положительные результаты на Метадон для пациентов, применяющих Димедрол. Количественная оценка может использоваться для мониторинга терапии, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов, представления доказательства при нарушении правил вождения, или для помощи в расследовании смерти.

Механизм действия Димедрола (Дифенгидрамина)

Дифенгидрамин является обратным агонистом рецептора гистаминовых H1 рецепторов. Он является членом класса антигистаминных препаратов этаноламинов. Путем ликвидации последствий воздействия гистамина на капилляры, он может уменьшать интенсивность аллергических симптомов. Дифенгидрамин также пересекает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и является централизованным антагонистом рецепторов H1. Его воздействие на центральные H1 рецепторы вызывает эффект сонливости.
Как и многие другие антигистаминные препараты первого поколения, Димедрол также является мощным антимускариновым препаратом (конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов) и, таким образом, при высоких дозах может вызывать антихолинергический синдром. Дифенгидрамин применяют в качестве антипаркинсонного препарата из-за его блокирующих воздействий на мускариновых рецепторах ацетилхолина в головном мозге.
Димедрол также действует как внутриклеточный блокатор натриевых каналов, что отвечает за его действие в качестве местного анестетика. Димедрол ингибирует обратный захват серотонина. Кроме того, Димедрол является потенциатором анестезии, вызванной использованием морфина у крыс.

Фармакокинетика Димедрола (Дифенгидрамина)

Биодоступность Димедрола при приеме внутрь находится в диапазоне 40-60%, а пиковые концентрации в плазме наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема. Основной путь метаболизма – это два последовательных деметилирования третичного амина. Полученный в результате этого первичный амин далее окисляется до карбоновой кислоты. Период полувыведения составляет всего лишь 8 часов у детей, и до 17 часов у пожилых людей.

Рекреационное использование Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол иногда используется в качестве рекреационного наркотика, зачастую людьми, которые не имеют доступа к незаконным препаратам. Эти люди используют его из-за седативного эффекта, а также индуцированных бредом галлюцинаций при больших дозах. Злоупотребление дифенгидрамином может вызывать:
Эйфорию
Дисфорию
Галлюцинации (слуховые, зрительные и т.д.)
Учащенное сердцебиение
Чрезмерную сонливость
Сильное головокружение
Нарушения речи (невнятная, ускоренная речь и т.д.)
Рефлекторную гиперемию кожи
Сухость во рту и горле
Дрожь
Судороги
Неспособность мочиться
Рвоту
Двигательные нарушения
Тревогу/нервозность
Дезориентацию
Боль в желудке
Бред
Кому
Смерть

История

Дифенгидрамин был открыт в 1943 году д-ром George Rieveschl, бывшим профессором Университета Цинциннати. В 1946 году препарат становится первым антигистаминным рецептурным препаратом, одобренным FDA США. Дифенгидрамин, N, N-диметил-(дифенилметокси) этиламин, был синтезирован путем простой реакции бензгидрил бромида и 2-диметиламиноэтанола.

Синтез Димедрола (Дифенгидрамина)

В 1960 году было обнаружено, что Дифенгидрамин ингибирует обратный захват нейромедиатора серотонина. Это открытие привело к поиску жизнеспособного антидепрессанта с аналогичной структурой и меньшим количеством побочных эффектов, что привело к изобретению (Prozac), ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС). Аналогичный поиск ранее привел к синтезу первого СИОЗС Зимелидина, из Бромфенирамина, который также является антигистамином.

Общество и культура

Дифенгидрамин иногда используется рекреационно в качестве средства, вызывающего делириум или как потенциатора действия алкоголя, опиатов, Декстрометорфана и других депрессантов. Считается, что Димедрол имеет ограниченный потенциал злоупотреблений из-за его потенциально серьезных побочных эффектов и ограниченного эффекта эйфории, и не является контролируемым веществом (в США). С 2002 года FDA США потребовало специальной предупреждающей маркировки для некоторых продуктов, содержащих Дифенгидрамин, поскольку зачастую Дифенгидрамин присутствует в посмертных образцах, собранных в ходе расследования в случаях внезапной смертности у младенцев; препарат может играть определенную роль в этих событиях.
Димедрол входит в число запрещенных и контролируемых веществ в Республике Замбии. Путешественникам запрещено ввозить этот препарат в страну. За хранение Benadryl и других продающихся без рецепта лекарств, содержащих дифенгидрамин, комиссия по борьбе с наркотиками Замбии задержала несколько американцев.