Бензилпенициллин – препараты (натриевая соль, калиевая соль, новокаиновая соль, бензатин бензилпенициллин и др.), действие, инструкция по применению (как развести, дозировки, способы введения), аналоги, отзывы, цена. Правила разведения антибиотиков Взаимо

Противомикробное средство, антибиотик группы пенициллинов, натриевая cоль бензилпенициллиновой кислоты, продуцируемой различными видами плесневых грибов.

Препараты бензилпенициллина применяют для общего воздействия (главным образом внутримышечно), воздействия на органы и ткани, в которые из крови проникает незначительное количество пенициллина (субарахноидальное введение для действия на спинной мозг и головной мозг, мозговые оболочки при воспалительных процессах в них) и для местного действия на различные органы и ткани.

Код АТХ: J01C E01. Препараты группы пенициллина.

Показания к применению

Натриевую соль бензилпеницилина применяют для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами:

• Заболевания дыхательных путей и лёгких (пневмонии и др.).
• Тяжёлые септические заболевания, септический эндокардит, сепсис.
• Инфекции и инфицированные ранения кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, ожоги.
• Воспалительные заболевания головного и спинного мозга, мозговых оболочек.
• Гнойный плеврит, перитонит, цистит, септицемия и пиемия, остеомиелит.
• Дифтерия, скарлатина, гонорея, рожистое воспаление, бленнорея новорожденных, сифилис, сибирская язва, актиномикоз, в акушерско-гинекологической практике.
• Воспалительные заболевания уха, горла и носа.

Правила применения

Курс лечения препаратом в зависимости от характера и течения заболевания может длиться от нескольких дней (4–8 дней при скарлатине, пневмонии, рожистом воспалении) до 1–2 и более месяцев (при септическом эндокардите). При неосложнённой гонорее лечение проводится в течение одних суток.

Внутримышечное введение натриевой соли бензилпенициллина производится в наружный верхний квадрант ягодичной области. Отношение соли бензилпенициллина к растворителю (дистиллированной воде, изотоническому раствору хлорида натрия или 0,25–0,5% раствору новокаина) - 100 000 ЕД/1 мл. Растворы готовят ex tempore (непосредственно перед применением) без нагревания.

Средняя терапевтическая доза натриевой соли бензилпенициллина составляет: разовая - 50 000–300 000 ЕД, суточная - 200 000–1 000 000–2 000 000 ЕД при введении 3–6 раз в сутки через равные промежутки времени.

При среднетяжёлом течении инфекции бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно и подкожно по 250 000–500 000 ЕД; суточные дозы составляют 10 000 000–20 000 000 ЕД.

Внутривенное введение бензилпенициллина (только при тяжёлых заболеваниях - сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) производится повторно (каждые 3–4 часа) или непрерывно капельным методом: 30–40 капель раствора препарата в 1 минуту в течение 6–12 часов.

При тяжёлых инфекциях вводят до 10 000 000–20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене - 40 000 000–60 000 000 ЕД.

Эндолюмбальное введение применяют при воспалительных заболеваниях головного мозга, спинного мозга и мозговых оболочек. Раствор готовится из расчета 1000–10 000 ЕД в 1 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия. Бензилпенициллин вводится медленно (в течение 1–2 минут) в дозе, в зависимости от характера заболевания, от 5000 до 30 000 ЕД (взрослым) или от 2000 до 5000 ЕД (детям) после предварительного выпускания 5–10 мл спинномозговой жидкости. Суточная доза для взрослых - 25 000–100 000 ЕД.

Иногда раствор натриевой соли бензилпенициллина применяется для обкалывания очагов актиномикоза, лейшманиоза кожи городского типа, хронической пиодермии и других инфекционных заболеваний кожи при отсутствии острого воспаления.

Для ингаляций с целью профилактики и лечения заболеваний дыхательных путей и лёгких бензилпенициллин применяют в виде аэрозоля. На одну ингаляцию расходуют 100 000-300 000 ЕД препарата, растворённого в 3–5 мл дистиллированной воды или изотонического раствора хлорида натрия. По показаниям добавляют 1 мл 1% раствора эфедрина или 1 мл 1% раствора димедрола. Ингаляции проводят 1–2 раза в сутки, продолжительность ингаляции - 10–30 минут.

В брюшную или плевральную полость при перитоните и гнойном плеврите вводят по 10 000–50 000 ЕД на 100 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия.

Для местного применения в случаях инфицированных ранений мягких тканей, ожогов, остеомиелитов и т. п. применяются растворы бензилпенициллинов в виде промываний, примочек, влажных повязок, присыпок (часто в смеси с сульфаниламидами), мазей на ланолино-вазелиновой основе (5000–10 000 ЕД на 1 г мазевой основы), не менее 2 раз в день.

Для лечения заболеваний глаз, носа, ушей, полости рта и горла используются растворы бензилпенициллина (1000–50 000 ЕД/мл) на изотоническом растворе хлорида натрия в виде капель, примочек, влажных повязок, компрессов.

В офтальмологии назначают растворы бензилпенициллинов - 10 000–20 000 ЕД в 1 мл изотонического раствора хлорида натрия по 1–2 капли 6–8 раз в день. Мази - 1000–10 000 ЕД на 1 г мазевой основы.

Растворы 25 000 ЕД/мл применяются для профилактики бленнореи новорожденных.

Применение бензилпенициллина можно сочетать с введением сульфаниламидных препаратов и других антибиотиков - при этом увеличивается терапевтический эффект используемых препаратов.

Побочные явления

Наиболее часто побочное действие препарата наблюдается при внутривенном введении бензилпенициллина.

Аллергические реакции: крапивница, кандидоз, повышение температуры тела, озноб, головная боль, боль в суставах, эозинофилия, отёк Квинке, дерматиты, сывороточноподобные реакции (лихорадка, боли в суставах, лимфаденопатия), в редких случаях - анафилактический шок.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам пенициллина. Аллергические заболевания (крапивница, бронхиальная астма, сенная лихорадка и др.), необычные реакции на другие лекарственные вещества, устойчивость возбудителя к бензилпенициллину в обычной дозировке.

Эндолюмбальное введение бензилпенициллина противопоказано при эпилепсии.

Особые указания

Действие бензилпенициллина усиливается в кислой среде.

Для эндолюмбального и внутривенного (очень редко) введения используется только натриевая соль бензилпенициллина.

Для приёма внутрь бензилпенициллин оказался малопригодным, так как он разрушается желудочным соком и ферментом пенициллиназой, образуемой микробной флорой кишечника.

Бензилпенициллина натриевая соль несовместима в жидких лекарственных формах и мазях с кислотами и веществами, обладающими щелочной реакцией; щелочами и многими веществами, обладающими щелочной реакцией; окислителями (происходит разложение и инактивация препарата), спиртом и солями тяжёлых металлов - сульфат цинка и др. (вследствие инактивации бензилпенициллина).

Состав и форма выпуска

Рецепт на Бензилпенициллин

Rp.:	Benzylpenicillini natrii	125 000 ED
	D. t. d. N 10 in lagenis
	S.

• Порошок для приготовления раствора для инъекций в герметически закрытых стеклянных флаконах, содержащих по 100 000 ЕД, 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 300 000, 400 000 ЕД, 500 000 ЕД и 1 000 000 ЕД бензилпенициллина натриевой соли (в пересчёта не пенициллин), по 1 или 50 флаконов в упаковке.

Единицей действия (ЕД) пенициллина считается активность 0,6 мкг натриевой соли бензилпенициллина.

Срок годности и условия хранения

Хранить с предосторожностью (список Б) в сухом месте при комнатной температуре. Отпускается по рецепту.

Срок годности бензилпенициллина натриевой соли: порошок для приготовления растора для инъекций - 2 года.

Свойства

Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum-natrium, Benzylpenicillinum natricum) - белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, легко растворимый в воде.

Натриевая соль бензилпенициллина легко разрушается под действием щелочей, кислот, окислителей, при нагревании и под воздействием фермента пенициллиназы.

Спектр действия

Бензилпенициллин оказывает бактерицидное действие в отношении грамположительных микроорганизмов, чувствительных к пенициллину (стафилококки, стрептококки, в т. ч. гемолитические, пневмококки, коринебактерии дифтерии, анаэробные спорообразующие палочки, сибиреязвенные палочки, клостридии), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), спирохет и актиномицетов. Действует на микроорганизмы, расположенные внутриклеточно.

К действию бензилпенициллина чувствительна значительная часть штаммов легионелл и лептоспир, иногда - протей.

К бензилпенициллину устойчивы грамотрицательные бактерии, включая синегнойную палочку и многие штаммы протея.

При лечении бензилпенициллином у патогенных микроорганизмов постепенно развивается лекарственная устойчивость к нему.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация бензилпенициллина в крови после внутримышечного введения наблюдается через 30–60 минут, при подкожном введении - через 60 минут; препарат быстро выводится почками и через 4–6 часов в крови обнаруживается лишь субтерапевтическая концентрация антибиотика, поэтому его инъекции приходиться делать каждые 3–4 часа.

Аналоги

Амфоциллин. Бензилпенициллин (Benzylpenicillin). Буциллин. Делациллин. Пенициллин-натриевая соль. Топициллин. Топоциллин.

• Инструкция по применению Бензилпенициллина натриевая соль
• Состав препарата Бензилпенициллина натриевая соль
• Показания препарата Бензилпенициллина натриевая соль
• Условия хранения препарата Бензилпенициллина натриевая соль
• Срок годности препарата Бензилпенициллина натриевая соль

Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Бета-лактамные антибиотики - пенициллины (J01C) > Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам (J01CE) > Benzylpenicillin (J01CE01)

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 1 млн.ЕД: фл. 10 или 50 шт.
Рег. №: 5115/01/10/15/16 от 24.08.2015 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для в/м введения белого цвета.

1000000 ЕД - флаконы (10) - пачки картонные.
1000000 ЕД - флаконы (50) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 16.07.2013 г.

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей :

• стафилококков (не образующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.;
• грамотрицательных микроорганизмов : кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), а также в отношении спирохет. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий , риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназуобразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.

Бензилпенициллин может использоваться изолированно, а также в комбинации с другими бактерицидными антибиотиками.

Фармакокинетика

C max в плазме крови при в/м введении достигается через 20-30 мин. T 1/2 препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.

Показания к применению

• бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит;
• сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит;
• менингит;
• остеомиелит;
• инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит), раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
• дифтерия;
• скарлатина;
• сибирская язва;
• актиномикоз;
• ЛОР-заболевания, глазные болезни.

Режим дозирования

Дозировка и длительность применения зависят от показаний и выраженности клинической картины. Лечение должно быть продолжено в течение двух дней после исчезновения клинических симптомов заболевания.

Как правило, суточная доза для детей до 12 лет составляет 50000 ЕД/кг, для взрослых - 1000000-3000000 ЕД/сут.

Недоношенные дети и новорожденные (ВТ прибл. 3.5 кг): 30000-100000 ЕД/кг/сут.

Дети до 1 года (ВТ до 10 кг): 30000-100000 ЕД/кг/сут.

Дети от 1 до 12 лет (ВТ от 10 до 38 кг): 30000 ЕД/кг/сут.

Взрослые (ВТ от 40 кг и выше): 1000000-5000000 ЕД/сут.

Особые случаи дозировки:

Сепсис, вызванный грамотрицательными возбудителями (Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Alcaligenes faecalis, Salmonellae, Shigellae и Proteus mirabilis:

• при наличии чувствительных микроорганизмов взрослые получают 20000000-80000000 ЕД/сут.

Бактериальный эндокардит: при наличии чувствительных микроорганизмов взрослые получают 10000000-80000000 ЕД/сут в/в в комбинации со 120-240 мг гентамицина в сутки или 1-2 г стрептомицина в сутки в/м.

Менингит: вследствие повышенной склонности к судорожным реакциям взрослым не следует назначать препарат в дозах, превышающих 20000000-30000000 ЕД/сут, а детям - не более чем 12000000 ЕД/сут.

Больным со стрептококковой инфекцией лечение должно проводиться не менее 10 дней.

Врожденный сифилис: 50000 ЕД/кг/сут в течение 10-14 сут.

Профилактика дифтерии :

• 300000-600000 ЕД/сут.

Нейросифилис: 2400000 ЕД/сут в течение 10-14 суток в сочетании с пробенецидом.

Острая неосложненная гонорея: разовая доза как для мужчин, так и для женщин 4500000 ЕД.

Хроническая осложненная гонорея: суточная доза 3000000 ЕД в течение 5-7 дней как для мужчин, так и для женщин.

Растворить содержимое флакона в 5-8 мл воды для инъекций; перед употреблением хорошо встряхнуть с целью перемешивания; вводить путем глубокой в/м инъекции в верхненаружный квадрат ягодичной мышцы или в верхнеглютеальное поле по методике Hochstetter; при повторных введениях менять место инъекции.

Натриевая соль бензилпенициллина по 500000 ЕД 3-6 раз/сут.

У больных с выраженными степенями печеночной и/или почечной недостаточности желательно уточнять разовые дозы или интервалы между дозами в значениями клиренса креатинина.

Дозировка, основанная на клиренсе креатинина:

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: изредка отмечаются стоматиты и глосситы. Тошнота, рвота. Возникшая при назначении антибиотиков диарея должна вызывать настороженность в отношении псевдомембранозного колита (возможность появления устойчивых микроорганизмов или грибков) и дальнейшее лечение должно быть специфическим для микроорганизма-возбудителя. При появлении суперинфекции следует принять соответствующие меры.

Аллергические: должное внимание следует уделить побочным эффектам, а именно анафилаксии, крапивнице, лихорадке, суставным болям, ангионевротическому отеку, мультиформной эритеме и эксфолиативному дерматиту.

Вследствие бактериолизиса при инфекциях, вызванных эндотоксинпродуцирующими бактериями, такими как сальмонеллы, лептоспиры или трепонемы (лечение по поводу сифилиса), может отмечаться реакция Яриш-Герксхаймера (Джариш-Герксгеймера) вследствие бактериолизиса.

Гематологические: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения или эозинофилия.

Нарушение насосной функции миокарда.

Изредка, при ранее существующей нефропатии, могут встречаться альбуминурия и гематурия. Наблюдающиеся в отдельных случаях при назначении бензилпенициллина олигурия или анурия, обычно проходят через 48 ч после прекращения лечения. Диурез может быть восстановлен назначением 10% раствора маннитола.

Противопоказания к применению

• случаи повышенной чувствительности к пенициллину (в том числе и к другим β-лактамным антибиотикам);
• аллергические реакции на пенициллин требуют немедленного прекращения введения препарата и проведение необходимых терапевтических мероприятий. У больных с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам могут быть перекрестные реакции гиперчувствительности (5-10% случаев).

С осторожностью назначать пенициллина больным с аллергией.

Банальные инфекции не требуют лечения бензилпенициллином.

Применение при нарушениях функции печени

У больных с выраженной степенью печеночной недостаточности желательно подбирать разовые дозы или интервалы между дозами индивидуально (см раздел "Режим дозирования").

Применение при нарушениях функции почек

У больных с выраженной степенью почечной недостаточности желательно подбирать разовые дозы и интервалы между дозами индивидуально (см раздел "Режим дозирования").

Применение у детей

Как правило, суточная доза для детей до 12 лет составляет 50000 ЕД/кг.

Недоношенные дети и новорожденные (ВТ прибл. 3.5 кг):

• 30000-100000 ЕД/кг/сут.

Дети до 1 года (ВТ до 10 кг):

• 30000-100000 ЕД/кг/сут.

Дети от 1 до 12 лет (ВТ от 10 до 38 кг):

• 30000 ЕД/кг/сут.

Особые указания

При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение бензилпенициллином, и, при необходимости, назначить симптоматическое лечение.

Необходимо соблюдать предосторожности при лечении больных с кардиопатией, гаповолемией (при воспалении объема циркулирующей крови), эпилепсией, нефропатией и патологией печени.

При назначении в высоких дозах на срок более пяти дней рекомендуются исследования электролитного баланса, функции почек, печени и гематологические анализы.

У больных, получающих бензилпенициллин может быть ложноположительная реакция мочи на сахар.

У больных диабетом может быть задержка всасывания бензилпенициллина из внутримышечных депо.

Возможно применение бензилпенициллина при беременности и лактации по назначению врача.

При длительном лечении антибиотиками следует принимать во внимание возможность появления резистентных штаммов микроорганизмов и грибков.

В случае венерических заболеваний, если есть подозрение на сифилис, перед началом лечения и впоследствии на протяжении, по крайней мере, 4 мес следует провести исследования в темном поле и серологические анализы.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды - замедляют и снижают абсорбцию бензилпенициллина натриевой соли; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

При одновременном применении с бензилпенициллином противовоспалительных, противоревматических и жаропонижающих препаратов, особенно индометацина, фенилбутазона и салицилатов, может наблюдаться подавление по конкурентному типу механизма выведения. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Бензилпенициллина натриевая соль повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина натриевой соли. Аллопуринол при совместном применении повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Бензилпенициллин

Benzylpenicillinum (род. Benzylpenicillini)

Химическое название

3,3-Диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил)амино]-4 -тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (и в виде натриевой, калиевой или новокаиновой соли)

Брутто-формула

C 16 H 18 N 2 O 4 S

Фармакологическая группа вещества Бензилпенициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

61-33-6

Характеристика вещества Бензилпенициллин

Природный антибиотик группы пенициллинов. Кислотонеустойчив, разрушается бета-лактамазой (пенициллиназой).

В медицинской практике применяют бензилпенициллина натриевую, калиевую и новокаиновую соль.

Бензилпенициллина натриевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Слегка гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей и окислителей. Вводят в/м , в/в , п/к , эндолюмбально, интратрахеально.

Бензилпенициллина калиевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей, окислителей. Вводят в/м , п/к .

Бензилпенициллина новокаиновая соль — белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Гигроскопичен. Мало растворим в воде, этаноле и метаноле. Трудно растворим в хлороформе. С водой образует тонкую суспензию. Устойчив к действию света. Легко разрушается при действии кислот и щелочей. Вводят только в/м .

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное .

Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae ), Corynebacterium diphtheriae , анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp. , а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae ), Treponema spp. , Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина C max в крови достигается через 30-60 мин, через 3-4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. Бензилпенициллина новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Связывание с белками крови составляет 60%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты. При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ . При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает). Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T 1/2 — около 3 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т 1/2 возрастает до 4-10 ч.

Применение вещества Бензилпенициллин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; септический эндокардит (острый и подострый), раневая инфекция, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), гнойный плеврит, перитонит, сепсис, остеомиелит, инфекции лор-органов (ангина), менингит, дифтерия, газовая гангрена, скарлатина, гонорея, лептоспироз, сифилис, сибирская язва, актиномикоз легких, инфекции моче- и желчевыводящих путей, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, заболевания глаз (в т.ч. острый гонококковый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим пенициллинам; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмия (для калиевой соли).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Бензилпенициллин

Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, повышение температуры тела/озноб, головная боль, артралгия, эозинофилия, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания.

Прочие: для натриевой соли — нарушение сократимости миокарда; для калиевой соли — аритмия, остановка сердца, гиперкалиемия.

При эндолюмбальном введении — нейротоксические реакции: тошнота, рвота; повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, НПВС снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Пути введения

В/м, в/в , п/к , эндолюмбально, в полости, интратрахеально; инстилляции в конъюнктивальный мешок, субконъюнктивально , интравитреально .

Меры предосторожности вещества Бензилпенициллин

В/в, эндолюмбально и в полости вводят только в условиях стационара.

Применять препараты бензилпенициллина необходимо только по назначению и под наблюдением врача. Необходимо помнить, что применение недостаточных доз бензилпенициллина (как и других антибиотиков) или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к развитию устойчивых штаммов микроорганизмов. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.

Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят только в/м . В/в и эндолюмбальное введение не допускается. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально.

Бензилпенициллин

Международное непатентованное название

Бензилпенициллин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000000 ЕД

Состав

Один флакон содержит:

Описание

Белый или почти белый мелкокристаллический порошок со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты - пенициллины.

Пенициллины пенициллиназа- чувствительные. Бензилпенициллин

Код АТХ J01СЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60 %.

Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проницаемость

через гематоэнцефалический барьер увеличивается. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp.. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших.

К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями:

крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит

сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит

менингит

остеомиелит

инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит,

гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит)

инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит)

раневая инфекция

инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

дифтерия

скарлатина

сибирская язва

актиномикоз

инфекции ЛОР-органов

инфекции глазного яблока

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для внутримышечного, внутривенного, подкожного, эндолюмбального и интратрахеального введения.

При среднетяжелом течении заболевания (инфекции нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекции мягких тканей и другие) - 4-6млн ЕД/сут за 4 введения.

При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40-60 млн ЕД.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг; при необходимости - 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки, внутривенно - 1 - 2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.

Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек.

В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым - 5-10 тыс. ЕД, детям - 2-5 тыс. ЕД 1 раз в сутки в течение 2-3 дней внутривенно, затем назначают внутримышечно.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 минут.

Для внутривенного капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин.

При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором декстрозы (100-300 мл в зависимости от дозы и возраста).

Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина.

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100-200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина.

Приготовление раствора препарата для эндолюмбального применения: разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс. ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл спинно-мозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к внутривенным или внутримышечным инъекциям.

При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс. ЕД в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и другие) назначают глазные капли, содержащие 20-100 тысяч ЕД в 1 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день.

Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10- 100 тысяч ЕД/мл.

Длительность лечения препаратом в зависимости oт формы и тяжести течения заболевания - oт 7-10 дней до 2 месяцев и более (например, при сепсисе, септическом эндокардите).

Побочные действия

Аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия)

Тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение функции печени

Нарушение функции почек

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения

Повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома

- аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, Отек Квинке

Редко

Анафилактический шок

Суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы)

- местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе и к другим β-лактамным

антибиотикам) к препарату

Крапивница, бронхиальная астма

Эндолюмбальное введение при эпилепсии.

С осторожностью

почечная недостаточность.

Лекарственные взаимодействия

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию Бензилпенициллина.

Аллопуринол, при совместном применении повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

Растворы препарата для всех путей введения готовят ех tempore.

Если через 2-3 (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. У ослабленных больных, новорожденных, людей

пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные

грибы, грамотрицательные микроорганизмы).

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.

Беременность и период лактации

Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (проникает в грудное молоко в низких концентрациях).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

1 флакон включает 500000 ЕД или 1000000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина ( ).

Форма выпуска

Компания «Синтез» производит препарат в форме порошка для изготовления инъекций, во флаконах №1; №5; №10 или №50 в упаковке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензилпенициллин является биосинтетическим и входит группу . Бактерицидная эффективность препарата проявляется благодаря его способности к угнетению синтеза стенок бактериальных клеток .

Воздействие препарата губительно для грамположительных микроорганизмов: стафилококков , возбудителей и сибирской язвы , стрептококков ; грамотрицательных бактерий: возбудителей и ; спорообразующих анаэробных палочек; а также спирохет и актиномицет .

Не чувствительны к воздействию бензилпенициллина штаммы стафилококков , которые продуцируют пенициллиназу .

При введении препарата в/м TCmax в плазме наблюдается через 20-30 минут. Связывание с плазменными белками происходит на 60%. Антибиотик отличается хорошим проникновением в ткани, биологические жидкости и органы человеческого организма, за исключением ликвора , предстательной железы и глазных тканей, проходит сквозь ГЭБ . Выведение осуществляется в неизмененной форме почками. Т1/2 колеблется между 30-60 минутами, при может увеличиваться до 4-10 часов и даже более.

Показания к применению

Бензилпенициллин показан к назначению для терапии заболеваний, которые были вызваны микроорганизмами чувствительными к его воздействию:

• очаговая/крупозная пневмония ;
• эмпиема плевры;
• сепсис;
• септицемия;
• рожа;
• пиемия ;
• сибирская язва ;
• септический (подострый и острый);
• актиномикоз;
• ЛОР-инфекции;
• инфекции желчных и мочевыводящих путей;
• бленнорея ;
• инфекции слизистых оболочек и мягких тканей;
• кожные гнойные инфекции;
• гнойно-воспалительные инфекции в гинекологи.

Противопоказания

Абсолютно запрещено введение бензилпенициллина при персональной гиперчувствительности (включая прочие антибиотики пенициллинового ряда ) и (для эндолюмбальных инъекций). Также не рекомендуют использовать данное лекарственное средство при вскармливании грудью и беременности .

Побочные действия

Возможно возникновение эффектов, связанных с химиотерапевтическим воздействием ЛС, включая ротовой полости и/или влагалища .

Со стороны ЖКТ наблюдали чувство тошноты , , иногда рвоту .

Со стороны ЦНС, в особенности при использовании высоких доз препарата или при проведении инъекций эндолюмбально, возможно формирование нейротоксических явлений , таких как увеличение рефлекторной возбудимости, судороги , тошнота, симптомы менингизма , рвота, .

В данной ситуации прекращают проведение дальнейших инъекций и назначают симптоматическое лечение, включающее . При этом особое внимание уделяют водно-электролитному состоянию.

Взаимодействие

Сочетаемое назначение с бактериостатическими антибиотиками (Тетрациклин ), снижает бактерицидную эффективность бензилпенициллина .

Параллельное применение с уменьшает канальцевую секрецию бензилпенициллина , что влияет на повышение его плазменной концентрации и увеличивает Т1/2.

Условия продажи

Бензилпенициллин поступает в продажу как рецептурное лекарственное средство.

Условия хранения

Порошок должен храниться в оригинальном герметичном флаконе при температуре до 20°C.

Срок годности

Со дня изготовления – 3 года.

Особые указания

Бензилпенициллин назначают с особой осторожностью пациентам с , сердечной недостаточностью , аллергикам (в особенности при ), а также при гиперчувствительности к цефалоспоринам (по причине возможного формирования перекрестных реакций).

В случае нулевого эффекта проводимой на протяжении 3-5-ти дней терапии, следует рассмотреть возможность комбинации с прочими ЛС или назначения других антибиотиков .Лучше избегать употребления напитков с алкоголем.

При беременности и лактации

Назначение бензилпенициллина при допускается лишь в крайних случаях, при всесторонней оценке польза/риск.

При необходимости использования бензилпенициллина в момент лактации, прекращают.