Для чего используется аминокапроновая кислота. Аминокапроновая кислота местное применение. Побочные эффекты и передозировка

Формула: C6H13NO2, химическое название 6-аминогексановая кислота.
Фармакологическая группа: гематотропные средства/гемостатическое средство/ингибитор фибринолиза.
Фармакологическое действие: гемостатическое.

Фармакологические свойства

Аминокапроновая кислота ингибирует активаторов профибринолизина и останавливает его синтез в фибринолизин. В меньшей степени прямо оказывает угнетающее воздействие на фибринолизин. Тормозит активирующее действие урокиназы, стрептокиназы и тканевых киназ на процесс фибринолиза. Нейтрализует эффекты трипсина, калликреина и гиалуронидазы, снижает проницаемость капилляров. Усиливает образование тромбоцитов и сенсибилизирует их рецепторы к тромбоксану А2, тромбину и прочим эндогенным агрегантам. При кровотечениях, которые обусловлены высокой фибринолитической активностью плазмы, оказывает системный кровоостанавливающий эффект. Повышает антитоксическую функцию печени, имеет противоаллергическую активность. При использовании внутрь хорошо всасывается, максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается через 1–2 часа. В практически неизменном виде выводится почками, примерно 40–60% выводится в течение 4 часов. Когда нарушена выделительная функция почек, то выведение замедляется и возрастает концентрация препарата в крови. При внутривенном введении период полувыведения равен 77 мин, а за 12 ч выводится более 89% препарата.

Показания

Аминокапроновая кислота используется при кровотечениях (гипо - и афибриногенемия, гиперфибринолиз); кровотечения при хирургических операциях на органах, которые богаты активаторами фибринолиза (желудок, легкие, шейка матки, щитовидная железа, предстательная железа); заболеваниях внутренних органов с геморрагическим синдромом; осложненном аборте; преждевременной отслойки плаценты; для профилактики вторичной гипофибриногенемии, когда производятся массивные переливаниях консервированной крови.

Способ применения аминокапроновой кислоты и дозы

Аминокапроновая кислота применяется внутрь, местно (для орошений, в нос), внутривенно капельно. Взрослым: внутривенно при остром кровотечении в течение 1 часа вводится 4–5 г, растворенных в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида; поддерживающая терапия - по 1 г (в 50 мл) каждый час до полной остановки кровотечения, но не больше 8 часов. Внутрь (запивая сладкой водой) назначают 5 г, затем - по 1 г каждый час в течение 8 ч (не больше) до полной остановки кровотечения. Средняя суточная доза - 10–18 г, максимальная суточная доза - 24 г. Детям - из расчета 50–100 мг/кг. Местно: кровоточащую поверхность орошают охлажденным 5% раствором (по 50–200 мл), либо накладывают на кровоточащую поверхность в 1–2 слоя смоченные салфетки с соблюдением правил асептики.
При пропуске очередного приема аминокапроновой кислоты необходимо принять ее как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего.
Осторожно необходимо использовать аминокапроновую кислоту при нарушениях мозгового кровообращения. Не рекомендовано введение аминокапроновой кислоты при наличии крови в моче (появляется опасность развития острой почечной недостаточности). Необходимо контролировать уровень фибриногена и фибринолитическую активность крови при использовании аминокапроновой кислоты. Имеются сведения о нецелесообразности использования аминокапроновой кислоты у женщин для профилактики повышенных кровопотерь во время родов, так как возможны в послеродовом периоде тромбоэмболические осложнения.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, гиперкоагуляционные состояния со склонностью к тромбообразованию и эмболии, хроническая почечная недостаточность, ДВС-синдром, нарушение мозгового кровообращения, беременность. Следует ограничить прием аминокапроновой кислоты при артериальной гипотензии, гематурии, клапанных пороках сердца, при неустановленной причине кровотечения из верхних отделов выделительной системы, печеночной недостаточности, нарушении работы почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия аминокапроновой кислоты

Острая почечная недостаточность, миоглобинурия, рабдомиолиз, судороги, субэндокардиальное кровоизлияние, тошнота, диарея, гипотония, ортостатическая гипотензия, головокружение, головная боль, кожные высыпания, шум в ушах, заложенность носа.

Взаимодействие аминокапроновой кислоты с другими веществами

Эффект снижают антиагреганты и антикоагулянты (непрямые и прямые).

Передозировка

Если возникает передозировка аминокапроновой кислотой, то усиливаются побочные эффекты, резко угнетается фибринолиз, возможно образование тромбов. Необходимо незамедлительно вводить активаторы плазминогена (урокиназа, стрептокиназа, анистрептаза).

Торговые названия препаратов с действующим веществом аминокапроновая кислота

Аминокапроновая кислота является лекарственным средством, а ее циклический амид (из которого она получается методом гидролиза) является сырьем для производства волокон, пластмасс.

Аминокапроновая кислота
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-002869

Дата последнего изменения: 24.02.2015

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Состав

Активное вещество:

Аминокапроновая кислота – 50,0 г;

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид – 9,0 г; вода для инъекций – до 1,0 л.

Теоретическая осмолярность – 690 мОсмоль/л

Описание лекарственной формы

Бесцветный прозрачный раствор.

Фармакологическая группа

Гемостатическое средство, ингибитор фибринолиза.

Фармакодинамика

Кислота аминокапроновая относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды-кинины (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Кислота аминокапроновая обладает противоаллергической активностью, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителообразование.

Фармакокинетика

При внутреннем введении действие проявляется через 15-20 минут. Препарат быстро выводится ночками – 40-60% введенного количества через 4 часа выделяется с мочой в неизменном виде. При нарушении выделительной функции почек концентрация кислоты аминокапроновой в крови значительно возрастает.

Показания

• Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия);
• Кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (головном и спином мозге, легких, сердце, сосудах, щитовидной и поджелудочной железах, предстательной железе);
• Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом;
• Преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт;
• Для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массовых переливаниях консервированной крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности противопоказано. Данные по применению аминокапроновой кислоты у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект при применении аминокапроновой кислоты.

Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем, на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно. Суточная доза для взрослых составляет 5,0-30,0 г. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гиперфибриногенемия) вводят внутривенно капельно до 100 мл стерильного 50 мг/мл раствора на изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 50-60 капель в минуту. В течение 1-го часа вводят в дозе 4,0-5,0 г, в случае продолжающегося кровотечения – до его полной остановки – по 1,0 г каждый час не более 8 часов. При необходимости введение 50 мг/мл раствора кислоты аминокапроновой повторить.

Детям – из расчета 100,0 мг/кг массы тела в первый час, затем 33,0 мг/кг/ч. максимальная суточная доза – 18,0 г/м 2 поверхности тела. Суточная доза для взрослых – 5,0-30,0 г. Суточная доза для детей до 1 года – 3,0 г; 2-6 лет 3,0-6,0 г; 7-10 лет – 6,0-9,0 г; от 10 лет – как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года 6,0 г; 2-4 года – 6,0-9,0 г; 5-8 лет – 9,0-12,0 г; 9-10 лет – 18,0 г. Длительность терапии – 3-14 дней.

Побочные действия

Ниже указаны нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов. Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень частые (≥ 10%), частые (от 1% до 10%), нечастые (от 0,1% до 1%), редкие (от 0,01% до 0,1%), очень редкие (< 0,01%) и неустановленной частоты.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – снижение артериального давления, ортостатическая артериальная гипотензия; нечасто – брадикардия; редко – ишемия периферических тканей; неустановленной частоты – субэндокардиальное кровоизлияние, тромбоз;

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто – агранулоцитоз, нарушение коагуляции; частота неизвестна – лейкопения, тромбоцитопения;

Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические и анафилактические реакции; частота неизвестна – макулопапулезные высыпания;

Со стороны органов чувств: часто – заложенность носа; редко – снижение остроты зрения, слезотечение;

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – мышечная слабость, миалгия; редко – повышение активности КФК, миозит; частота неизвестна – острая миопатия, миоглобинурия, рабдомиолиз;

Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение, шум в ушах, головная боль; очень редко – спутанность сознания, судороги, делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, обморок;

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, диарея, тошнота, рвота;

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна – острая почечная недостаточность, повышение азота мочевины крови, почечная колика, нарушение функции почек;

Со стороны верхних дыхательных путей: нечасто – одышка; редко – легочная эмболия; частота неизвестна – воспаление верхних дыхательных путей;

Местные реакции: нечасто – кожная сыпь, зуд;

Со стороны организма в целом: часто – общая слабость, боль и некроз в месте введения; нечасто – отек.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, судороги, острая почечная недостаточность.

Лечение: прекращение введения препарата, симптоматическая терапия. Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Взаимодействие

Можно сочетать с введением гидролизатов, раствором глюкозы (декстрозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2,0-4,0 г (максимальная доза 8,0 г).

Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими левулезу, пенициллин, а также препараты крови.

Снижение эффективности при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.

Одновременное применение аминокапроновой кислоты с концентратами протромбинового комплекса, препаратами фактора свертывания крови IX и эстрогенами может увеличить риск тромбоза.

Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей степени, активность плазмина.

В раствор аминокапроновой кислоты не следует добавлять никаких лекарственных средств.

Особые указания

При назначении препарата требуется установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови. Необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.

При быстром введении возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушений сердечного ритма.

В редких случаях, после длительного применения, описано поражение скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от умеренной и мышечной слабости до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Необходимо контролировать КФК у пациентов, перенесших длительное лечение. Применение аминокапроновой кислоты должно быть прекращено, если наблюдается увеличение КФК. При возникновении миопатии, необходимо учитывать возможность поражения миокарда.

Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функции тромбоцитов.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стационара.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 50 мг/мл.

По 100 мл и 250 мл в пластиковые бутылки с запаянной горловиной из полиэтилена низкой плотности, производства «Бореалис АГ», Австрия, «Бассел Сэйлз энд Маркетинг Компани Б.В.» Нидерланды, «Инеос Сэйлз Белджем Н.В.» Бельгия, либо соответствующего Европейской фармакопеи или Европейскому стандарту ИСО (Ph. Eur, ISO), с защитным колпачком из полиэтилена или полипропилена, имеющим вкладыш из термопластичного эластомера и алюминиевую защитную фольгу, производства «Вест Фармасьютикал Сервисиз Дойчлапд ГмбХ энд Ко. КГ» Германия, и кольцом держателем на дне бутылки или без него.

По 1 бутылке помещают в индивидуальную картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

По 15, 24, 28 или 36 бутылок укладывают в ящики из гофрированного картона с равным количеством инструкций по применению (для стационаров).

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного па упаковке.

Аминокапроновая кислота инструкция

Инструкция обеспечивает пациента всеми сведениями относительно препарата Аминокапроновая кислота и его правильного использования. Помимо этого сопроводительный лист приводит в полном объеме информацию о побочных явлениях и противопоказаниях к приему лекарственного средства.

Форма, состав, упаковка

Данный лекарственный препарат составляет кислота аминокапроновая в чистом виде, которую, можно лишь развести одним из растворов физиологических. Раствор для разведения не оказывает влияния ни на действие препарата, ни на его свойства физического характера. Обычно на 100 миллилитров раствора кислоты аминокапроновой приходится не менее пяти грамм препарата.

Упаковкой препарату служит коробка из плотного листа картона, куда помещается флакон с раствором, укупоренный герметично объемом по 100 или 200 миллилитров.

Срок и условия хранения

Срок хранения препарата – 24 месяца. Хранить его надлежит в сухих, защищенных от солнечного света помещениях, где температура окружающего воздуха не более 25 градусов и не менее нуля.

Фармакология

Являясь гемостатическим средством, кислота капроновая способна предотвратить превращение профибринолизинов в фибринолизины. Удается ей это благодаря способности к угнетению того вещества, которое активирует этот процесс. Помимо этого кислота аминокапроновая способна тормозить действие тех веществ, что способствуют разжижению крови.

Также препарат оказывает влияние на уменьшение проницаемости сосудов капиллярных и обладает выраженными свойствами против аллергии и токсичности.

Фармакокинетика

Уже через четверть часа введенный внутривенно препарат начинает оказывать действие, чем способствует снижению кровотечений.

Процесс выведения кислоты аминокапроновой осуществляется почками. Половина введенной дозы покидает организм уже через 4 часа. При проблемах с мочевыделительной функциональностью почек пациенту следует корректировать дозу препарата в сторону уменьшения.

Аминокапроновая кислота показания к применению

Показаниями к применению кислоты аминокапроновый служит некоторый ряд ситуаций, при которых гемостатика организма не способна справиться со своей задачей в полном объеме, хотя на практике раствор используется при любом из видов возникшего кровотечения.

• проведение операции на легких, щитовидке, мозге, поджелудочной железе, матке и железе предстательной;
• после операции на сосудах или в области сердца;
• при использовании аппаратов для проведения гемодиализа или кровообращения искусственного;
• при отслойке плаценты преждевременного характера;
• при проведении осложненного прерывания беременности;
• при развитии маточных кровотечений;
• при кровотечениях из носа;
• при наличии заболевания, что сопровождаются кровотечениями в совокупности с болевыми ощущениями (кровотечения ЖКТ или мочевой пузырь);
• в случае одномоментного переливания крови в большом количестве с целью профилактики развития гипофибриногенемии вторичного плана.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию препарата служат те состояния пациента, которые имеют противоположные симптомы тем недугам, что имеют рекомендации к применению кислоты, а именно сопровождаются развитием кровотечений.

Не следует проводить назначения препарата

• при наличии склонности к заболеваниям тромбоэмболического характера и тромбозам;
• когда пациент страдает коагулопатией с повышенным сворачиванием крови внутрисосудистым;
• Нарушение функциональности почек;
• при наличии симптомов кровообращения мозга;
• при беременности;
• при наличии синдрома внутрисосудистого сворачивания диссеминированного;
• при выявлении кровоточивости из путей дыхания, причина которых не ясна.

Острое кровотечение

В виде инфузии внутривенно. Используется 5% раствор препарата. Начальная доза в объеме 100 миллилитров вводится от 15 минут до получаса по 60 капелек за минуту.

При необходимости можно добавлять по 20 миллилитров раствора. Непрерывно инфузия может продолжаться до восьми часов. Если полной остановки крови добиться не удалось через четыре часа введение препарата можно повторить.

Кровотечение ЖКТ

Препарат принимают внутрь. Желательно осуществлять прием препарата в холодном виде, что будет способствовать спазмам сосудов слизистой. Дозировать препарат не обязательно. Его можно пить вместо обычной питьевой воды.

Кровотечение из носа

Закапывать раствор по несколько капель по необходимости либо использовать тампоны, смоченные лекарственным препаратом для закладки в носовые ходы.

Аминокапроновая кислота при беременности

При беременности Аминокапроновая кислота абсолютно противопоказана, поскольку ее применение может привести к преждевременной отслойке плаценты. Ведь при беременности в организме женщины уровень фибриногена значительно повышается. Таки образом природа предусмотрела профилактику выкидышей и возможного кровоизлияния в случае незначительного травмирования живота беременной. Если же добавить к этому еще и кислоту аминокапроновую, тромбоз плацентарных вен будет вполне возможен.

Для кормящих матерей препарат противопоказаний не имеет.

Аминокапроновая кислота детям

Детям Аминокапроновая кислота назначается с осторожностью. Малышам до одного года только при крайней необходимости.

Побочные эффекты

Побочные явления порой невозможно предупредить, поскольку препарат в большинстве случаев используется для оказания неотложной помощи. Поэтому вслед за применением препарата пациент должен быть предупрежден о возможном возникновении или развитии:

• головных болей и головокружений;
• кровоизлияний под слизистой сердечной оболочкой;
• шумов в ушах;
• почечной недостаточности в острой форме;
• диспепсических проявлений в виде поноса, рвоты или тошноты;
• рабдомиолиза;
• заложенности носовых ходов;
• миоглобинурии;
• судорог;
• развития коллапса в виде падения АД.

Передозировка

Симптомами передозирования препаратом будут являться побочные реакции в усиленном виде, а также уровень фибринолиза будет резко угнетен.

Для устранения данного состояния необходимо срочное введение плазминогенных активаторов.

Взаимодействие с лекарствами

Будучи препаратом, преимущественно для оказания неотложной помощи аминокапроновая кислота зачастую применяется одновременно с различными медикаментами, взаимодействие которых необходимо учитывать, чтобы добиться максимального лечебного эффекта и не нанести вреда.

• антикоагулянты: фленокс, гепарин, клексан, фраксипарин понижают эффект кислоты. Также действуют и препараты аспирина и кропидогреля – прямые антагонисты кислоты капроновой.
• совмещение с противошоковым рядом препаратов в виде глюкозы, гидролизата и прочих не приводит к изменению эффективности кислоты;
• введение кислоты аминокапроновой обязательно должно сопровождаться инфузиями фибриногена, поскольку при применении раствора кислоты его уровень в крови значительно снижается;
• пища, обогащенная жирами противопоказана при лечении по причине повышения липидов в составе крови с ее употреблением, а это в свою очередь приводит к связыванию молекул кислоты, что чревато снижением ее общего эффекта.

Дополнительные указания

При назначении и применении препарата кислоты аминокапроновой необходимо осуществлять контроль над активностью крови фибринолитической, а также проводить коагулограмму особенно тем пациентам кто страдает ишемией, патологией печени или недавно перенес инфаркт.

Аминокапроновая кислота аналоги

Это оригинальный лекарственный раствор, который аналогов не имеет.

Аминокапроновая кислота цена

Стоимость препарата более чем приемлемая. Она колеблется в пределах от 30 до 70 рублей за флакон.

Аминокапроновая кислота отзывы

Отзывы о препарате практически все как один положительные, причем люди применяли препарат в самых различных ситуациях и отмечали только хороший результат. Отзывов встречается немало, однако, все они различной степени давности. Приведем, пожалуй, те из них, что поступили совсем недавно.

Лариса: Моему мужу недавно был удален зуб, и зубной камень, что соответственно потребовало последующего лечения десен. Врач посоветовал в комплексе с прочими необходимыми препаратами приобрести кислоту аминокапроновую. Этим раствором надлежало делать обработку во рту, которая состояла в следующем: после чистки зубов он держал раствор в полости рта несколько минут и затем менял его. Полоскать не следовало, что бы ни беспокоить болезненных десен. Лечение продолжалось около пяти дней, хотя уже на второй он хвастался тем, какой здоровый вид приобрели его десна. Одним словом раствор кислоты оставил о себе очень хорошее впечатление, а когда я узнала, что применение ее может быть довольно широким, то взяла и купила флакончик про запас.

Валерия: Нам с дочкой аминокапроновая кислота хорошо помогает бороться с насморком. Педиатр посоветовал полечить малышку этим раствором, закапывая носик по капельке несколько раз в день. Когда я увидела положительный результат, не раздумывая и, себе его капала. Результат лечения отличный, раствор действует мягко и стоит копейки. Открытый флакон храним на дверце холодильника.

Зинаида: Аминокапроновой кислотой, которую покупаем в растворе, лечимся всей семьей от простуды. Хорошо действует на насморк, как в виде ингаляций, так и простым закапыванием. Одинаково кислота эффективна, как для взрослых, так и для детей. Действует мягко, не жжет в носу и хорошо облегчает дыхание. Стоимость также вполне удовлетворяет нашим потребностям, поскольку семья у нас большая, где много детей, поэтому закупаем препарат сразу в немалых количествах.

Наталья: Когда ребенок дорос до садика, начались проблемы со здоровьем. Частые простуды и вечные сопли вынудили искать надежное средство для лечения. Мне посоветовали купить раствор аминокапроновой кислоты, который описали как препарат универсальный и простуду изгоняющий в два счета. Постеснялась я при разговоре поинтересоваться стоимостью чудо-раствора и, была приятно удивлена в аптеке его доступностью. На деле кислота оказалась действительно очень эффективно устраняющей насморк и облегчающей состояние ребенка буквально с первого применения. Теперь с ней мы не расстаемся. Капаем в нос при заложенности, капаем в рот как антивирусное средство и при высокой температуре во избежание тяжелых последствий. Недавно попробовали ингаляцию сделать эффект потрясающий. Лекарство действительно универсальное ведь мы теперь используем его для лечения всей семьей и результатом очень довольны.

Галина: Наша дочь по причине внутричерепного давления и слабых сосудов страдает частыми кровотечениями из носа. Ребенок настолько привык, что и крови уже не боится. Врачи разводят руками. Последнее время кровь подолгу не останавливается и, стало понятно, что следует искать средства для оказания помощи. Одна из знакомых подсказала нам этот раствор попробовать. И действительно помогло. Остановив кровь, капаем в нос еще несколько капель и ребенок продолжительное время не беспокоится. Почему то врачи нам не сказали о таком варианте скорой помощи.

Похожие инструкции:

Гемостатическая губка

Криопреципитат: инструкция, показания, состав

Аминокапроновая кислота – это гемостатическое средство, останавливающее кровотечение . Препарат выпускается в виде раствора для местного применения. Его назначают пациентам с частыми носовыми кровотечениями, спровоцированными хрупкостью сосудистых стенок, вовремя проведения операции или эндоскопического исследования на носовых ходах или придаточных пазухах. Аминокапроновая кислота в нос детям и взрослым часто используется в ЛОР-практике при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Свойства аминокапроновой кислоты

Препарат относится к группе ингибиторов фибринолиза. Вещество угнетает процесс растворения сгустков крови и тромбоцитов . Кислота влияет на факторы свёртывания крови. Активирует специальные белки крови, которые контролируют коагуляцию и артериальное давление в сосудах.

Аминокапроновая кислота задерживает физические и химические процессы в кровяном русле, подавляет фибринолиз как на ранних, так и на поздних стадиях. Это происходит путём связывания плазмина и протеаз – трипсина, тканевого активатора плазминогена, урокиназы.

Препарат усиливает сцепление (адгезию) тромбоцитов – мелких клеток, создающих первую кровяную пробку при нарушении целостности сосудов. Также вещество укрепляет стенки капилляров и уменьшает их проницаемость. Раствор обладает противоаллергическими свойствами, так как угнетает образование антител в ответ на внешний раздражитель.

Лекарство улучшает функциональность печени и усиливает работу её детоксикационных механизмов.

Капроновая кислота в нос также тормозит фибринолиз активных веществ и белков в эндотелии (внутренняя ткань, выстилающая слизистые оболочки). Поэтому препарат эффективен не только при попадании во внутренние среды, но и при местном нанесении на эпителий верхних дыхательных путей .

При попадании в системный кровоток вещество выводится почками в неизменном виде уже через 4 часа. У пациентов с хронической почечной недостаточностью кислота задерживается в организме, накапливается, её концентрация в крови резко повышается.

Показания для назначения препарата

Согласно инструкции по применению, капли с аминокапроновой кислотой назначают в тех случаях, когда необходима остановка кровотечения .

Показаниями к применению раствора являются такие обстоятельства:

• операции в челюстно-лицевой хирургии;
• патологическая хрупкость сосудов в носу;
• носовые кровотечения у беременных;
• патологические состояния, связанные с высокой фибринолитической активностью.

Раствор эффективен при ожогах слизистой и кожи носа .

В педиатрической практике кислоту назначают для лечения ринита при острых респираторных инфекциях и гриппе.

Особенности применения раствора в отоларингологии

Учитывая противоаллергические и противовоспалительные свойства раствора, его назначают пациентам с лор-заболеваниями.

Для детей аминокапроновую кислоту прописывают при таких патологиях:

• острый ринит инфекционной этиологии (вирусный);
• хронический круглогодичный насморк в стадии обострения ;
• острые синуситы – гайморит, фронтит, этмоидит;
• ОРВИ, грипп;
• ангина;
• аденоиды;
• трахеит, бронхит.

В лор-практике аминокапроновую кислоту назначают только в составе комплексного лечения заболеваний. Как самостоятельный препарат для лечения острых воспалительных процессов в носу и придаточных пазухах раствор не используют. Монотерапия кислотой может перевести острый процесс в хроническую стадию.

При комбинированном лечении ОРЗ и гриппа препарат снимает отёчность слизистой, уменьшает гиперемию. После нанесения лекарства уменьшается выработка патологического экссудата, частично восстанавливается носовое дыхание .

Форма выпуска и схемы лечения препаратом

Аминокапроновая кислота – это белое вещество в виде кристаллов или порошка. Не имеет вкуса и запаха. Выпускается в виде 5% раствора для инфузий (внутривенных вливаний). В 1 мл жидкости содержится 50 мг активного вещества. Препарат продаётся во флаконах из прозрачного стекла или плотных полиэтиленовых ёмкостях объёмом 100 и 200 мл . Эту форму выпуска используют внутрь, внутривенно и местно. Цена варьируется в диапазоне 31-75 рублей, в зависимости от объёма и производителя.

Основываясь на многолетнем опыте, отоларингологи разработали схемы использования раствора для закапывания в нос при лечении пациентов с ринитами и синуситами.

Малышам от 1 до 5 лет закапывают по 1 капле в каждый носовой ход 3 раза в день. Терапевтический курс составляет 5-7 дней.

Аминокапроновая кислота при насморке у детей от 5 до 12 лет применяется в объёме 2-3 капли в каждую ноздрю, 4 раза в день.

Подросткам и взрослым при гайморите и остром рините показано по 3-4 капли до 5 раз в день.

Препарат можно использовать в качестве профилактического средства в период повышенной эпидемиологической обстановки при вспышках гриппа и ОРВИ. Капают по 1-2 капли, в зависимости от возраста в течение недели.

Аминокапроновую кислоту внутрь детям и взрослым не назначают. Пероральный приём возможен в редких случаях при необходимости остановить кровотечение в органах пищеварительной системы.

Препарат эффективен на начальных стадиях воспаления глоточной миндалины у малышей дошкольного возраста. Он уменьшает отёчность и выраженность воспаления. Раствор назначают в комплексе с антисептиками, антибиотиками, глюкокортикостероидами (при необходимости).

Способ использования аминокапроновой кислоты при носовых кровотечениях зависит от интенсивности кровопотери. При капиллярной геморрагии раствор капают в виде капель. Если носовое кровотечение средней степени тяжести, делают тампонаду носовых ходов с помощью бинта или марлевой салфетки, пропитанной лекарством .

Как противоаллергическое средство, капли аминокапроновой кислоты уменьшают симптомы аллергического ринита за счёт влияния на продукцию гистамина. После применения раствора уменьшается зуд в носу, спадает отёк, пациент перестаёт чихать. Заметно снижается патологическая экссудация, устраняется вязкая и прозрачная слизь в носовых ходах.

Чтобы достичь максимального терапевтического эффекта, закапывать лекарство нужно по наружной стороне носового хода. Для этого голову слегка запрокидывают назад и наклоняют вбок, где будут капать капли. Если лечение проводится маленькому ребёнку, его голову нужно зафиксировать. При случайном попадании раствора в глаза, конъюнктиву необходимо быстро промыть под проточной водой в течение нескольких минут. После того как препарат закапают, рекомендуется посидеть с наклонённой головой 2-3 минуты, затем повторить манипуляцию со второй ноздрёй.

Возможные побочные явления

Если во время закапывания носа лекарственный раствор попал в пищеварительный тракт, у пациента могут развиться диспепсические расстройства :

• тошнота;
• дискомфорт в эпигастральной области;
• диарея.

Редко при местном применении могут усилиться симптомы воспаления верхних дыхательных путей.

При использовании больших доз кислоты развиваются признаки поражения нервной системы:

• головные боли и головокружения;
• шум в ушах;
• у детей судороги.

У малышей дошкольного возраста фиксировались побочные эффекты в виде аллергических реакций – покраснение и высыпания на коже, шелушение, зуд, заложенность носа.

Иногда у пациентов во время лечения падает артериальное давление, что приводит к ортостатической гипотензии – состояние, при котором резко падает давление при смене положения, например, если быстро встать со стула или подняться с кровати. При этом человек чувствует резкую слабость, дурноту, может потерять сознание.

Если появились описанные признаки, следует уменьшить дозировку или прекратить применение раствора.

Противопоказания для назначения

В руководстве по применению не рекомендуют назначать аминокапроновую кислоту в нос ребёнку при кровотечениях неясного происхождения во избежание негативных последствий.

Противопоказания к назначению гемостатического раствора:

• склонность к тромбозу;
• коагулопатии – нарушения свёртываемости крови;
• диффузное свёртывание крови внутри сосудов;
• тромбоэмболическая патология.

Аминокапроновая кислота опасна при синдроме дессименированного внутрисосудистого свёртывания крови (ДВС-синдром) – образование микроскопических тромбов в мелких капиллярах – артериолах, венулах.

Препарат нельзя использовать у пациентов с хроническими функциональными болезнями почек.

Абсолютным противопоказанием является нарушение кровообращения головного мозга, которое приводит к транзиторным ишемическим атакам и инсультам .

Применять аминокапроновую кислоту в нос при беременности не рекомендуют, только по строгим показаниям врача и при отсутствии альтернативного лечения.

Препарат не прописывают женщинам в период лактации и младенцам первого года жизни.

Раствор отменяют в случае индивидуальной непереносимости, которая проявляется сильным жжением и зудом слизистой носа.

Препараты, аналогичные по своим фармакологическим действиям

К препаратам-аналогам относятся средства, которые производятся на основе транексамовой кислоты с антифибринолитическим, противовоспалительным и противоаллергическим действием :

• Азептил (Кипр);
• Гесаксам (Украина/Германия);
• Гемотран (Украина);
• Неотранекс (Италия);
• Тренакса (Индия);
• Трамикс (Украина);
• Сангера (Украина);
• Транестат (Россия);
• Транстоп;
• Тугина (Индия);
• Циклокапрон (Украина).

Аналоги на основе аминометилбензойной кислоты:

• Памба (Германия);
• Амбен (Россия);
• Гумбикс (Индия).

Аналоги на основе апротинина – антиферментного средства, ингибитора протеаз:

• Контрикал (Германия);
• Гордокс (Венгрия);
• Апротинин (Германия).

Аминокапроновая кислота является доступным лекарственным средством для всех пациентов, независимо от их социального статуса. Препарат оказывает неотложную помощь при носовых кровотечениях, аллергических реакциях. Раствор используют для лечения насморка у детей при острых респираторных инфекциях. Лекарство имеет серьёзные противопоказания . Его не назначают пациентам с нарушениями свёртывания крови, больным, в анамнезе которых есть инсульты, инфаркты, нарушения мозгового кровообращения.

Регистрационный номер: ЛП 002616-030816
Торговое название: Аминокапроновая кислота
Международное непатентованное или группировочное название: Аминокапроновая кислота
Лекарственная форма: раствор для инфузий.

Состав на 1 л:
Активное вещество
Аминокапроновая кислота - 50,0 г
Вспомогательные вещества
Натрия хлорид - 9,0 г
Вода для инъекций до 1,0 л
Теоретическая осмолярность 689 мОсмоль/л

Описание.
Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:
Гемостатическое средство - ингибитор фибринолиза.

Код АТХ: В02АА01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Аминокапроновая кислота относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды - кинины (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Аминокапроновая кислота обладает антиаллергическим эффектом, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителообразование.
Фармакокинетика:
При внутривенном введении действие проявляется через 15-20 мин. Абсорбция - высокая, Сmax - 2 ч, период полувыведения (Т1/2) - 4 ч. Выводится почками - 40-60 % в неизмененном виде. При нарушении выделительной функции почек происходит задержка выведения аминокапроновой кислоты, вследствие чего ее концентрация в крови резко возрастает.

Показания для применения

Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия), кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом. Преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт. Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови, нарушения мозгового кровообращения, беременность.

С осторожностью:

Артериальная гипотензия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей (из-за риска интраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или образованием сгустков в просвете лоханки и мочеточников; применение в этом случае, возможно, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск), субарахноидальное кровоизлияние, печеночная недостаточность, нарушение функции почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата в период беременности противопоказано. Данные по применению аминокапроновой кислоты у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект при применении аминокапроновой кислоты.
Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем, на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно, капельно. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят до 100 мл 5 % раствора со скоростью 50-60 капель в минуту в течение 15-30 мин. В течение первого часа вводят в дозе 4-5 г (80-100 мл), а затем при необходимости по 1 г (20 мл) каждый час в течение около 8 ч или до полной остановки кровотечения. В случае продолжающегося или повторного кровотечения вливания 5 % раствора аминокапроновой кислоты повторяют каждые 4 ч.
Детям, из расчета 100 мг/кг - в 1 ч, затем 33 мг/кг/ч; максимальная суточная доза - 18 г/м2 поверхности тела. Суточная доза для взрослых - 5-30 г. Суточная доза для детей до 1 года - 3 г; 2-6 лет - 3-6 г; 7-10 лет - 6-9 г, от 10 лет - как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6 г, 2-4 лет - 6-9 г, 5-8 лет - 9-12 г, 9-10 лет - 18 г. Длительность лечения - 3-14 дней.

Побочное действие

Наиболее часто сообщалось о возникновении головокружения, снижении артериального давления (в том числе ортостатической артериальной гипотензии) и головной боли.
Случаи миопатии и рабдомиолиза, как правило, были обратимы после прекращения лечения, но креатинфосфокиназу (КФК) необходимо контролировать у пациентов, получающих длительное лечение аминокапроновой кислотой, и прекращать лечение, в случае повышения КФК.

Система органов Часто (≥1/100 Кровь и лимфатическая система агранулоцитоз, нарушения коагуляции лейкопения, тромбоцитопения
Иммунная система аллергические и анафилактические реакции макулопапулезные высыпания
Нервная система головокружение спутанность сознания, судороги, делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, обморок
Органы зрения снижение остроты зрения, слезотечение
Органы слуха шум в ушах
Сердечно-сосудистая система снижение артериального давления брадикардия ишемия периферических тканей тромбоз, субэндокардиальное кровоизлияние
Дыхательная система и органы грудной клетки заложенность носа одышка легочная эмболия воспаление верхних дыхательных путей
Желудочно-кишечный тракт боль в животе, диарея, тошнота, рвота
Кожа и подкожные ткани зуд, сыпь
Скелетно-мышечная и соединительная ткань мышечная слабость, миалгия повышение активности КФК, миозит острая миопатия, рабдомиолиз, миоглобинурия
Почки и мочевыводящие пути острая почечная недостаточность, повышение азота мочевины крови, почечная колика, нарушение функции почек
Половые органы Сухая эякуляция
Общие расстройства и нарушения в месте введения головная боль, общая слабость; боль и некроз в месте введения отек

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, судороги, острая почечная недостаточность.
Лечение: прекращение введения препарата, симптоматическая терапия. Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Можно сочетать с введением гидролизатов, раствором глюкозы (декстрозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2-4 г (максимальная доза 8 г).
Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими левулезу, пенициллин, а также препаратами крови.
Снижение эффективности при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.
Одновременное применение аминокапроновой кислоты с концентратами протромбинового комплекса, препаратами фактора свертывания крови IX и эстрогенами может увеличить риск тромбоза.
Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей степени, активность плазмина.

Особые указания

При назначении препарата требуется установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови. Необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.
Не рекомендуется применение аминокапроновой кислоты у женщин для профилактики повышенной кровоточивости в родах в связи с повышенным риском тромбообразования в послеродовом периоде.
При быстром введении возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушении сердечного ритма.
В редких случаях, после длительного применения, описано поражение скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от умеренной миалгии и мышечной слабости до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Необходимо контролировать КФК у пациентов, перенесших длительное лечение. Применение аминокапроновой кислоты должно быть прекращено, если наблюдается увеличение КФК. При возникновении миопатии, необходимо учитывать возможность поражения миокарда.
Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функции тромбоцитов.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенной опасностью - данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стационара.

Форма выпуска
Раствор для инфузий 5 % по 100, 250, 500 или 1000 мл в контейнеры полимерные из поливинилхлорида для инфузионных растворов однократного применения КПИР с двумя стерильными портами. Каждый контейнер помещают в мешок из полиэтиленовой или полиэтилен-полиамидной пленок (двойная стерильная вакуумная упаковка).
Контейнеры в мешках помещают в ящик из гофрированного картона с прокладками: по 50, 75 штук (100 мл), по 24, 36 штук (250 мл), по 12, 18 штук (500 мл), по 6, 9 штук (1000 мл). В ящик с мешками вкладывают инструкции по медицинскому применению препарата и руководство по использованию инфузионных растворов в полимерных контейнерах из расчета 1 штука на 6 контейнеров (для стационаров).

Срок годности:
3 года.
Лекарственный препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 0 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.