docgid.ru

Метопролол Ратиофарм: фармакология, показания, противопоказания. Использование во время беременности. На что нужно обратить внимание при лечении

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Представлены аналоги лекарства метопролол-ратиофарм, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Метопролол-ратиофарм - Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Метопролол-ратиофарм, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.


Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Таб 50мг N30 (Меркле ГмбХ (Германия) 29.30
Таб 100мг N30 (Меркле ГмбХ (Германия) 46.80
Таб 100мг №30. (Меркле ГмбХ (Германия) 52.20
Таб 100мг N100 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) 478.10
Амп 1мг / мл 5мл №5 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) 905
Таб 25мг N14 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) 147.80
25мг №14 таб (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) 148.30
50мг №30 таб (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) 297.30
Таб 50мг N30 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) 311
100мг №30 таб (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) 431.10
Таб 50мг N50 (Зентива а.с. Словакия (Словакия) 71.10
Таб 100мг N50 (Зентива а.с. Словакия (Словакия) 105.40
Таблетки 25 мг, 30 шт. (Акрихин, Россия) 138
Таблетки 100 мг, 30 шт. (Акрихин, Россия) 296
Таб 50мг N30 (Польфарма Фармацевтический з - д (Польша) 66
Таб 100мг N30 (Польфарма Фармацевтический з - д (Польша) 85.30
Таб 50мг N30 Озон (Озон ООО (Россия) 18
50мг №30 таб Биохимик (Биохимик ОАО (Россия) 20.60
50мг №50 таб Озон (Озон ООО (Россия) 33.60
25мг №60 таб Озон (Озон ООО (Россия) 43.80
Таб 100мг №30 Озон (Озон ООО (Россия) 44.20
100мг №30 таб Биохимик (Биохимик ОАО (Россия) 49.10
Таб 25мг №60 Органика (Органика ОАО (Россия) 50.10
100мг №30 таб МЭЗ (Московский эндокринный завод (Россия) 77.80
25мг №30 таб пролонг п / пл.о (Акрихин ХФК ОАО (Россия) 189.50
50мг №30 таб пролонг п / пл.о (Акрихин ХФК ОАО (Россия) 260.30
45.50
50мг №30 таб (Акрихин ХФК ОАО (Россия) 50.90
50мг №30 таб (Меркле ГмбХ (Германия) 30.40
133.40
Таб 50мг N60 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия) 136.60
Таб 50мг N30 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия) 222.30
Таб 100мг N30 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия) 316.80
100мг №30 таб пролонг.п / пл.о (Интас Фармасьютикалс Лтд (Индия) 306.50

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве метопролол-ратиофарм. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Ваш ответ об эффективности »

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о побочных эффектах »

Отчет посетителей об оценке стоимости

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ об оценке стоимости »

Два посетителя сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Метопролол-ратиофарм?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
Участники %
1 раз в день 1 50.0%
2 раза в день 1 50.0%

Ваш ответ о частоте приема в день »

Отчет посетителей о дозировке

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о сроке начала действия »

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о времени приема »

Шесть посетителей сообщили о возрасте пациента


Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей


Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для потребителей)

Метопролол-ратиофарм

Регистрационный номер:

П № 011845/01-2000
Метопролол-ратиофарм - таблетки по 100 мг
Международное непатентованное название (МНН): метопролола тартрат
Дистрибьютор:
"ратиофарм ГмбХ". Германия

Производитель:


"Меркле ГмбХ", Германия

Состав:


Одна таблетка содержит:
метопролола тартрат 100,00 мг
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, натрия карбоксиметилцеллюлоза, кополивидон, высокодисперсный диоксид кремния, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Метопролол-ратиофарм является селективным бета-адреноблокатором, действует преимущественно на бета1-адренорецепторы сердца ("кардиоселективный бета-блокатор") без внутренней симпатомиметической активности и со слабо выраженным мембраностабилизирующим действием.
Метопролол-ратиофарм обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием.
Метопролол-ратиофарм уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, снижает потребность миокарда в кислороде. Метопролол-ратиофарм подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. При стенокардии напряжения Метопролол-ратиофарм снижает частоту и тяжесть приступов, нормализует сердечный ритм. На фоне приема метопролола у больных инфарктом миокарда в следствие ограничения зоны инфаркта и уменьшения риска развития фатальных аритмий снижается смертность и возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. Метопролол-ратиофарм оказывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу второй недели курсового лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Метопролол-ратиофарм быстро всасывается. Период полувыведения из плазмы крови приблизительно равен 3-5 часам. Влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений отмечается до 10-12 часов. Метаболизируется в печени, выводится почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов. Метопролол-ратиофарм проникает через плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
Показания для применения:
Метопролол-ратиофарм-таблетки по 100 мг применяется при:
- артериальной гипертонии;
- профилактике приступов стенокардии,
- гиперкинетическом кардиальном синдроме;
- нарушениях ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия);
- вторичной профилактике после перенесенного инфаркта миокарда;
- профилактике приступов мигрени;
- лечении острого инфаркта миокарда (в комплексной терапии).

Противопоказания:


Метопролол-ратиофарм-таблетки по 100 мг нельзя применять при:
- острой сердечной недостаточности;
- кардиогенном шоке;
- атриовентрикулярной блокаде II и III степени;
- синоаурикулярной блокаде;
- брадикардии (частота пульса до лечения меньше, чем 50 ударов в минуту);
- артериальной гипотонии;
- метаболическом ацидозе;
- бронхиальной астме;
- поздних стадиях и тяжелых нарушениях периферического кровообращения;
- одновременном приеме ингибиторов МАО;
- повышенной чувствительности к метопрололу и другим бета-адреноблокаторам.
При лечении препаратом Метопролол-ратиофарм-таблетки по 100 мг противопоказано внутривенное введение таких антагонистов кальция, как верапамил и дилтиазем, или других антиаритмиков (например, дизопирамид).
Исключение составляют больные, находящиеся в отделениях интенсивной терапии.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
С особой осторожностью необходимо назначать Метопролол-ратиофарм-таблетки по 100 мг при следующих состояниях:
- атриовентрикулярная блокада I степени;
- сахарный диабет с сильными колебаниями уровня сахара в крови (возможность возникновения тяжелого гипогликемического состояния);
- воздержание от приема пищи во время религиозного поста и тяжелая физическая нагрузка (возможно возникновение тяжелых гипогликемических состояний);
- феохромоцитома;
- снижение функции печени и/или почек (при назначении метопролола данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и или почек);
- манифестный псориаз, либо псориаз в личном или семейном анамнезе;
- больные с нарушением периферического кровообращения, включая синдром Рейно;
- больные, находящиеся на десенсибилизирующей терапии или с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Во всех перечисленных случаях лечащий врач должен тщательно взвешивать соотношение польза/риск при назначении препарата Метопролол-ратиофарм-таблетки по 100 мг
ПРИМЕНЕНИЕ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ:
Во время беременности (особенно в первые 3 месяца) Метопролол-ратиофарм-таблетки по 100 мг должен применяться только по строгим показаниям с учетом тщательного взвешивания соотношения польза риск, т.к. до настоящего времени отсутствует достаточный опыт его применения при беременности, особенно, в ранние сроки беременности. Если беременные женщины принимали Метопролол-ратиофарм-таблетки по 100 мг, то в связи с возможностью появления у новорожденного брадикардии, гипотонии и гипергликемии лечение прекращают за 48-72 часа до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 часов после родов.
Метопролол-ратиофарм проникает в материнское молоко. Вероятность поступления действующего вещества в количествах, представляющих опасность для младенца, очень мала, однако, младенцы в таких случаях должны находиться под особым наблюдением.

Способ применения и дозы:


Метопролол-ратиофарм-таблетки по 100 мг принимают внутрь с небольшим количеством жидкости после еды, не разжевывая. Дозировки Метопролол-ратиофарм-таблетки по 100 мг устанавливаются лечащим врачом индивидуально в зависимости от получаемого терапевтического эффекта и тяжести состояния.
Обычно лечение начинают с приема препарата в дозе 100 мг в сутки, разделенной на 1-2 приема. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. Максимально допустимая суточная доза - 400 мг. Курс лечения препаратом Метопролол-ратиофарм-таблетки по 100 мг не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания. При необходимости отмены лечения дозу снижают постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном приеме Метопролол-ратиофарм-таблетки по 100 мг и:
- инсулина или пероральных сахароснижающих средств может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно, тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. Поэтому необходимо проводить регулярный контроль сахара в крови;
- трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например, празозин) может усиливаться гипотензивный эффект;
- антагонистов кальция (типа нифедипин) , кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;
- антагонистов кальция (типа верапамил и дилтиазем) или других антиаритмиков (например, дизопирамид) может развиться гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца;
- сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдопа, гуанфацина и клонидина может возникнуть опасное снижение частоты сердечных сокращений;
- норадреналина. адреналина или симпатомиметических средств (например, содержащихся в глазных каплях или противокашлевых средствах) возможно повышение кровяного давления;
- индометацина и рифампицина может снижаться гипотензивное действие метопролола;
- циметидина возможно усиление действия метопролола:
- лидокаина затрудняется выделение последнего;
- наркотических средств усиливается гипотензивный эффект.
При этом проявляется аддидитивное, негативное инотропное действие обоих средств;
- периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может возникнуть усиление нервномышечной блокады. Поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, анестезиолог должен быть информирован о том, что больной принимает Метопролол-ратиофарм;
- алкоголя возможно усиление затормаживающего действия.
Больным, принимающим одновременно Метопролол-ратиофарм и клонидин, клонидин может быть отменен только через несколько дней после прекращения лечения метопрололом.

Побочные действия

Метопролол-ратиофарм-таблетки по 100 мг обычно хорошо переносится больными. Однако, иногда, особенно в начале лечения или при больших дозировках, могут наблюдаться жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, тошнота, позывы на рвоту, вздутие живота, запоры, поносы) и центральной нервной системы (головокружение, чувство усталости, нарушение сна, кошмарные сновидения, депрессивное расстройство настроения). При понижении дозировок и более осторожном наращивании доз в последующем эти явления часто проходят спонтанно.
Изредка могут наблюдаться аллергические кожные реакции (зуд, покраснение кожи, экзантема, фотосенсибилизация), а также парестезии (ощущение холода или зуда в конечностях), редко - мышечная слабость или мышечные судороги.
Иногда наблюдаются брадикардия, гипотония (ортостатическая гипотония), нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками.
В отдельных случаях у больных со стенокардией нельзя исключить усиление приступов.
У предрасположенных больных возможно появление синдрома бронхиальной обструкции.
Иногда можно наблюдать сухость во рту, конъюнктивит или уменьшение секреции слезной железы, в отдельных случаях сопровождающихся нарушением зрения.
В очень редких случаях возможна манифестация латентного сахарного диабета или утяжеление состояния больных с текущим сахарным диабетом.
В отдельных случаях наблюдали нарушение либидо и потенции.
Иногда возможно появление нарушения липидного обмена: при остающемся в пределах нормы общем холестерине уменьшается уровень липопротеидов высокой плотности и повышается уровень триглицеридов в плазме.
При длительной терапии метопрололом наблюдали отдельные случаи артропатии (моно- и полиартриты).
В отдельных случаях возможно повышение уровня трансаминаз сыворотки или возникновение гепатита.
Предостережение:
В связи с тем, что наблюдаются индивидуальные различия в реакции на прием метопролола, следует иметь в виду, что у некоторых лиц может наступать снижение способности активно участвовать в уличном движении или в управлении автотранспортом.
Симптомы:
Клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется, в основном, нарушениями со стороны кардиоваскулярной и центральной нервной систем. Передозировка может привести к гипотонии, брадикардии (вплоть до остановки сердца), сердечной недостаточности и кардиогенному шоку. В тяжелых случаях могут наблюдаться затруднение дыхания, бронхослазм, рвота, нарушения сознания, генерализованные судорожные припадки.
Лечение:
В случаях передозировки или при угрожающем падении частоты сердечных сокращений и/или кровяного давления, лечение метопрололом прерывают. В условиях отделения интенсивной терапии помимо мероприятий, направленных на выведение из организма метопролола, проводят тщательное наблюдение за витальными параметрами и при необходимости их коррегируют.
При необходимости назначают:
- атропин (0,5 - 2,0 мг в/в в виде болюса);
- глюкагон: начальная доза 1-10 мг в/в (струйно), в последующем - 2-2,5 мг/час в виде длительной инфузии;
- симпатомиметики в зависимости от веса тела и получаемого эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин или адреналин).
При рефрактерной к терапии брадикардии можно временно переводить больного на электрокардиостимуляцию.
При бронхоспазме назначают бета2-симпатикомиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта также в/в) или аминофиллин в/в.
При генерализованных судорожных припадках назначают медленное в/в введение диазепама.
Эффекты привыкания:
Не обнаружены.

Форма выпуска:


По 10 таблеток в контурные ячейковые упаковки.
3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок с информацией для потребителя в коробку.

Условия хранения:


Хранить в сухом месте.

Срок годности:


60 месяцев.
Не применять после истечения срока годности! Хранить в недоступном для детей месте!
Отпуск из аптек:
Отпускается по рецепту.
Как разделить таблетку?
Meтопролол-ратиофарм - таблетки по 100 мг можно легко разделить на 2 или 4 части
Для деления таблетки ее необходимо положить на твердую поверхность (например, тарелку) крестообразной насечкой вверх.
Если Вы надавите: одним пальцем в центр крестообразной насечки, то таблетка легко разделится на 4 части (по 25 мг в каждой из них): двумя пальцами на края таблетки, то таблетка легко разделится на 2 части (по 50 мг в каждой из них).
Представительство фирмы:
103001 Москва, Вспольный переулок, д. 19/20, стр. 2

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Форма выпуска препарата Метопролол-ратиофарм

таблетки 50 или 100 мг; блистер 10 пачка картонная 3,50 или 10;

Фармакодинамика препарата Метопролол-ратиофарм

Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, понижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Фармакокинетика препарата Метопролол-ратиофарм

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения - 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 - от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl - 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии - около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Использование препарата Метопролол-ратиофарм во время беременности

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Метопролол-ратиофарм

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоаурикулярная блокада, брадикардия, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II и III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, выраженные нарушения периферического кровообращения; одновременный прием ингибиторов МАО.

Побочные действия препарата Метопролол-ратиофарм

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, утомляемость, головная боль, головокружение, депрессия, расстройства сна, кошмарные сновидения, судороги, ощущение холода и парестезия в конечностях, конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение AV-проводимости, сердечная недостаточность с периферическими отеками, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: ринит, симптомы бронхиальной обструкции (у предрасположенных пациентов).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, рвота, диарея или запор, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: сыпь, зуд.

Прочие: гипогликемические состояния (у больных сахарным диабетом).

Способ применения и дозы препарата Метопролол-ратиофарм

Внутрь, лечение начинают с дозы 100 мг в 1–2 приема. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта суточную дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза 400 мг.

Передозировка препаратом Метопролол-ратиофарм

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Взаимодействия препарата Метопролол-ратиофарм с другими препаратами

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Меры предосторожности при приеме препарата Метопролол-ратиофарм

С осторожностью назначают при сахарном диабете (особенно при лабильном течении), болезни Рейно, нарушении периферического кровообращения, феохромоцитоме, выраженных нарушениях функции печени и почек. Больным, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать возможное уменьшение продукции слезной жидкости. Продолжительное лечение следует прекращать постепенно (минимум в течение 10 дней).

При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. В случае предполагаемого использования для наркоза хлороформа или эфира необходимо прекратить прием препарата за несколько дней.

Условия хранения препарата Метопролол-ратиофарм

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C. В закрытой упаковке.

Срок годности препарата Метопролол-ратиофарм

Принадлежность препарата Метопролол-ратиофарм к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C07 Бета-адреноблокаторы

C07A Бета-адреноблокаторы

C07AB Селективные бета1-адреноблокаторы

Одним из эффективнейших гипотензивных лекарственных средств является Метопролол. Он относится к селективным бета-адреноблокаторам, не проявляющим внутреннюю симпатомиметическую активность. Фармакологическое действие этого лечебного средства заключается в оказании антиангинального, антиаритмического и гипотензивного эффекта, Метопролол от чего назначается при повышенном артериальном давлении и заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Данный препарат способствует уменьшению частоты сердечных сокращений, снижая сократимость и возбудимость миокарда. Также он снижает потребность миокарда в кислороде и замедляет AV-проводимость. Как правило, заметный гипотензивный эффект на фоне приема этого лекарственного средства наблюдается после двух недель непрерывного и систематического лечения. Более того, Метопролол снижает частоту приступов при стенокардии напряжения, а также нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда данный препарат уменьшает риск развития фатальных аритмий, способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и снижает возможность возникновения рецидивов этого состояния. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при его использовании в средних терапевтических дозах он оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру периферических артерий и бронхов.

От чего таблетки Метопролол Ратиофарм помогают?

  1. Данное лекарственное средство помогает при артериальной гипертензии, в том числе и при тахикардии. Его можно использовать, как самостоятельный препарат, так и применять в составе комбинированной терапии.
  2. Метопролол является эффективным профилактическим средством от приступов мигрени.
  3. Он помогает устранить нарушения ритма сердца, включая такие состояния, как желудочковая экстрасистолия и тахикардия.
  4. Этот медикамент применяется при ишемической болезни сердца.
  5. В составе комплексной терапии его назначают врачи при гипертиреозе.

Но, как и у любого другого медикамента, у этого лекарства есть противопоказания к применению, которые не следует игнорировать. Откажитесь от приема Метопролола при:

  • артериальной гипотензии;
  • синоатриальной блокаде;
  • метаболическом ацидозе;
  • брадикардии;
  • AV-блокаде II и III степени;
  • кардиогенном шоке;
  • синдроме слабости синусового узла;
  • выраженных нарушениях периферического кровообращения;
  • острой сердечной недостаточности;
  • хронической сердечной недостаточности IIБ-III стадии;
  • повышенной чувствительности к данному медикаменту.

Применение этого лекарственного средства в период вынашивания ребенка чревато развитием у малыша артериальной гипотензии, брадикардии и гипогликемии, Метопролол Ратиофарм от чего никогда не назначается беременным женщинам. Более того, этот препарат также нельзя пить при грудном вскармливании, а также давать пить детям младше 18 лет. Метопролол с осторожностью следует использовать в лечении пациентов с сахарным диабетом, заболеваниями периферических артерий, хроническими болезнями дыхательных путей, выраженными нарушениями функций печени и почек. Людям с контактными линзами перед употреблением этого лекарственного средства нужно удостовериться в том, что его применение не будет сопровождаться неприятными последствиями, ведь он способствует уменьшению продукции слезной жидкости и провоцирует возникновение многих других состояний.

Правила приема и дозировка

Это лекарственное средство следует употреблять внутрь, запивая обильным количеством жидкости и не разжевывая. Его дозировка зависит от заболевания пациента, а также его возраста, поэтому она всегда будет индивидуальной.

  • При артериальной гипертензии в начале лечения следует принимать 50 – 100 мг. этого лекарственного средства утром и вечером. Если терапевтический эффект проявляется недостаточно быстро, то врачи, как правило, разрешают постепенно увеличить суточную дозировку до 100 – 200 мг. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 200 мг.
  • При стенокардии, профилактике приступов мигрени и аритмии нужно принимать по 100 – 200 мг. медикамента 2 раза в день.
  • При вторичной профилактике инфаркта миокарда медицинские специалисты рекомендуют принимать по 200 мг.
  • При функциональных нарушениях сердечной деятельности, которая сопровождается тахикардией, можно употреблять по 100 мг. дважды в день.

Метопролол представляет собой кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью. Он оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие, таблетки Метопролол от чего назначаются при необходимости нормализовать повышенное артериальное давление, уменьшить риск развития фатальных аритмий и во многих аналогичных ситуациях.

Таблетки по 100 мг 30 шт.

Описание лекарственной формы

Белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне и гравировкой "М" на другой.

Действие на организм

Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием некативных метаболитов. T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.

Показания к применению Метопролол-ратиофарм

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания к применению Метопролол-ратиофарм

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.

Метопролол-ратиофарм Применение при беременности и детям

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Метопролол-ратиофарм Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.

При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.

При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.

При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.

При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Дозировка Метопролол-ратиофарм

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза - 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза - 400 мг, при в/в введении разовая доза - 15-20 мг.

Меры предосторожности

На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

Загрузка...