Лекарственный справочник гэотар. Владелец Свидетельства о государственной регистрации. Применение в пожилом возрасте

Цераксон относят к группе ноотропных препаратов. Каково его фармакологическое действие? Итак, действующее вещество в нем - цитиколин натрия. Он способствует улучшению работы и обменных процессов в мембранах нервных клеток, замедляет влияние фосфолипаз и мешает формированию свободных радикалов.

Во время приступа инсульта способствует уменьшению площади поражения тканей мозга. При травме головы укорачивает время, проведенное в коме, и снижает неврологические симптомы. Что помогает уменьшить время на восстановление. Эффективен он и при терапии проявлений, возникших при длительной гипоксии мозга. При применении повышается внимательность, и исчезает потеря памяти.

Цитиколин натрия хорошо впитывается при любом способе применения. Оно распадается в печени на две составляющие: холин и цитидин. В основной массе рассредоточивается по всем тканям мозга, где и встраивается в мембраны. На 85% усваивается организмом. Оставшаяся часть выводится почками и через дыхательные пути.

Цераксон отпускается по рецепту в аптеках и имеет три лекарственные формы:

• в виде сиропа;
• в виде раствора для инъекций;
• в виде саше (порционные пакетики).

Цераксон (100 мг/мл) в сиропе (бесцветный раствор с клубничным вкусом) продается во флаконе 30 мл вместе со специальным шприцем и стоит около 690 рублей. Его состав:

Цераксон (100 мг/мл) в порционных пакетиках (саше) по 6,10 штук выпускается в картонной упаковке и его стоимость 1600- 1700 рублей. Его состав:

• цитиколин натрия - 1045 мг;
• сорбит - 2000 мг;
• спирт глицерол - 500 мг;
• methyl parahydroxybenzoate - 14,5 мг;
• propyl para-hydroxybenzoate - 2,5 мг;
• соль натрия лимонной кислоты- 60 мг;
• подсластитель - 2 мг;
• ароматизатор идентичный клубничному - 4,08 мг;
• соль сорбиновой кислоты- 30 мг;
• лимонная кислота;
• вода дистиллированная - до 10 мл.

Цераксон (1000 мг) выпускается в ампулах по 5 штук и стоит 1120- 1170 рублей за упаковку.

Цераксон (500 мг) выпускается тоже в ампулах по 5 штук, но стоит уже 650 - 690 рублей за упаковку.

Форма раствора для инъекций имеет одинаковые составляющие и отличается только количеством основного составляющего:

• цитиколин натрия - 522,5 мг/ 1045 мг;
• 1М хлористоводородная кислота или 1М натрия гидроксид - до рН 6,7–7,1;
• инъекционная вода - до 4 мл.

Все за и против применения Цераксона

Назначать этот препарат может только лечащий врач, следуя показаниям:

• вместе с комплексным лечением при остром приступе ишемического инсульта;
• во время восстановления после перенесения инсультов;
• при ЧМТ во время острого и восстановительного периодов, как часть комплексного лечения;
• при когнитивных и поведенческих нарушениях, сопутствующие дегенеративные и сосудистые патологии мозга.

Противопоказанием для применения Цераксона может быть один из факторов:

• при выраженной ваготонии;
• возраст до 18 лет (связанно с недостаточным количеством клинических данных при исследовании);
• генетические болезни, которые связаны с личной непереносимостью фруктозы (для применения в форме сиропов и саше);
• непереносимость или аллергия на любой из компонентов препарата;
• беременность. При назначении должны учитываться потенциальные риски и прогнозируемую пользу;
• во время лактации. При лечении вскармливание необходимо прекратить.

Цераксон: инструкция по применению растворов для приема внутрь

Доза лекарства в острый период составляет 10 мл (сиропа) или 1 саше два раза за 24 часа, курс 6 недель. Во время восстановления 5 мл (сиропа) или 1 саше раз в 24 часа, длительность терапии назначает врач. В пожилом возрасте дозы не корректируются.

Последовательность действий при применении сиропа:

Последовательность действий при применении саше:

1. Аккуратно оторвать один пакетик от других;
2. Держа вертикально вскрыть по краю специальной отметки;
3. Сразу после этого выпить содержимое или растворить в половине стакане воды.

Применять растворы нужно во время еды или после нее.

Инструкция по применению в детском возрасте

Детям Цераксон назначают очень аккуратно, когда прогнозируемая польза превышает риск. Показанием к применению может быть:

• задержка развития;
• недоношенность с врожденной патологией;
• угроза развития ДЦП.

Детям назначают Цераксон в виде сиропа, дозу может рассчитать только врач. Примерно она составляет: для недоношенных детей – 2 * 0,5 мл; от двух месяцев – 2 * 1 мл; общая доза не должна быть больше 20 мл, длительность курса 12 недель; время приема сиропа утро и вечер.

Инструкция по применению Цераксона в инъекциях

Введение препарата может быть внутримышечным и внутривенным. Лучше использовать второй способ. Сама техника выполнения манипуляции должна быть медленной (около 5 минут), лучше капельно (50 капель/минута).

Цераксон совместим со всеми изотоническими растворами и раствором декстрозы. При внутримышечном введении нельзя проводить его в одно и то же место. Применять раствор в ампуле для уколов нужно однократно.

Дозировка должна быть в острый период по 1000 мг два раза в день, курс 6 недель.

Во время восстановления снижается до 500 мг в день. Длительность лечения и необходимую дозировку рассчитывает врач и это зависит от тяжести проявления болезни.

Особые указания и действие с другими препаратами

При хранении Цераксона при низких температурах может произойти образование небольшого количества кристаллов. Это не отражается на качестве препарата. При изменении условий хранения, кристаллы исчезают за несколько месяцев.

Во время приема лекарственного препарата нужно быть предельно внимательным при управлении транспортным средством или во время работы с движущимися механизмами.

При назначении препарата нужно учитывать его действие на другие лекарства.

Цераксон усиливает воздействие леводопы. Не допускается одновременного приема со средством, в составе которого есть меклофеноксат.

Побочные эффекты лекарственного препарата

Сам Цераксон считается н токсичным лекарственным веществом, но очень редко могут проявляться некоторые побочные явления:

При появлении даже одного из признаков, следует приостановить лечение и срочно обратиться за консультацией к врачу.

Аналоги Цераксона

Цераксон достаточно эффективный лекарственный препарат. И, при выборе аналогов обращают свое внимание на следующие факторы:

• меньшая цена;
• уменьшенное количество побочных действий;
• более широкий спектр действия;
• меньше противопоказаний;
• отпуск без рецепта.

Один из самых известных аналогов Цераксона – это Церебролизин. Он оказывает помощь в повышении скорости обменных процессов в тканях мозга, и его используют при нарушении функций ЦНС и различных психических заболеваниях. Кроме главного действующего вещества – церебролизина, в его составе есть пептиды и аминокислоты. Цена аналога колеблется от 620 до 1380 рублей. При одинаковой эффективности и цене, только врач может принять решение в пользу одного или другого лекарственного препарата.

Сомаксон применяют, чтобы восстановить нарушения в мембранах клеток, что снижает площадь поражения мозга при инсульте. При ЧМТ снижает длительность комы и уменьшает неврологические проявления. По сравнению с Цераксоном, имеет более высокую стоимость (2800 рублей), но отсутствует токсическое воздействие на организм и побочные эффекты минимальны.

Сомазина стимулирует биосинтез фосфолипидов в мембранах клеток и обладает противоотечным действием. Так как у этих препаратов одно действующее вещество, то эффективности у них одинаковые. А цена Сомазина немногим меньше – 1000 рублей.

Самый недорогой аналог – это Глицин. Цена препарата около 25 рублей. Он снижает психическое напряжение, повышая умственную работоспособность и помогает в регулировании обмена веществ в тканях мозга. Применяется также для снижения интенсивности мозговых нарушений при травмах головы.

Если рассматривать аналоги, то лучшей заменой Цераксона в таблетках может стать: Глицин и Сомазана. В форме раствора лучше выбрать: Церебролизин или Сомаксон.

"Цераксон" является синтетическим ноотропом. У него обширный спектр воздействия. Препарат снижает выраженность симптоматики неврологического характера, ингибирует фосфолипазное действие и регенерирует мембраночную часть клеток. В инструкции по применению "Цераксона" (в саше) основными показаниями для приема указаны: инсульты геморрагической и ишемической природы, травмы мозга и головы, а также нарушения когнитивного и поведенческого типа.

Форма выпуска

Лекарственное средство в продажу поступает в следующих формах:

• раствор для перорального (внутрь, через рот) приема розоватого цвета;
• раствор для инъекций (внутримышечных, внутривенных и внутривенных капельных) бесцветный;
• таблетки беловатого цвета, овальной формы.

Также в аптеках можно увидеть препарат, расфасованный в пакетик с сыпучим лекарством, из которого готовится суспензия.

Состав препарата

В одной ампуле для инъекций содержится 1000 мг или 500 мг основного вещества - цитиколина. В качестве вспомогательных компонентов используют воду для инъекций, гидроксид натрия или кислоту хлористоводородную. Расфасовывают раствор в ампулы по 4 мл, которые помещают в ячейки контурных упаковок. После все запечатывается в коробки из картона.

Раствор для приема внутрь на 100 мл содержит 10 г цитиколина и дополнительные вспомогательные вещества.

Раствор разливают в тару из стекла объемом в 30 мл.

К ним относятся:

• стеарат магния и касторовое масло гидрогенизированное;
• коллоидный диоксид кремния (безводный) и кроскармеллозу натрия;
• тальк.

Таблетки поступают в продажу в блистерах, помещенных в коробочки из картона.

Состав у "Цераксон" саше и таблеток идентичен.

Фармакология

За счет основного оказывает воздействие ноотропное и обладает большим спектром:

• усиливает передачу холинергического типа в мозге головы;
• регенерирует мембранные участки клеток;
• затормаживает фосфолипазное действие;
• прекращает образование активных молекул кислорода без парного электрода (свободный радикал);
• уменьшает количество поврежденных клеток в мозге головы в период инсульта (острого);
• затормаживает и приостанавливает неврологические симптомы при черепно-мозговых повреждениях, а также укорачивает продолжительность комы посттравматической.

Использование "Цераксона" в саше, по отзывам от специалистов в медицине, особо результативно при лечении нарушений неврологического характера (двигательных или чувствительных), которые имеют сосудистое или дегенеративное происхождение.

Лекарственное средство во время кислородного голодания (гипоксии) тканей мозга хронического типа выдает хорошие результаты при терапии нарушений когнитивного характера (безынициативность, ухудшение памяти, затруднения при выполнении действий самообслуживания). В инструкции по применению "Цераксона" в саше 1000 мг сказано, что прием лекарства замедляет проявления амнезии и повышает внимательность.

Данное средство хорошо абсорбируется. Метаболизм происходит в печени и кишечном тракте с последующим формированием цитидина и холина. После попадания в организм активное вещество поступает в мозг и встраивается в мембраны клеток цитоплазматического и митохондриального типа. Выведение происходит в небольшом объеме (примерно 15%), 3% с мочой и 12% с выдыхаемым воздухом.

Показания для использования

Врачи выделяют главные показания для "Цераксона" в саше.

К ним относятся:

• инсульт (геморрагический или ишемический) в период восстановления;
• инсульт (ишемический) в острый период;
• травмы головы и мозга (при восстановлении и в острый период).

Также прием "Цераксона" необходим при нарушениях интеллектуального и поведенческого типа, которые возникли при дегенеративных и сосудистых нарушениях в мозге головы.

Противопоказания

Данный препарат запрещается употреблять детям, не достигшим 18-летнего возраста и пациентам с гиперчувствительностью к компонентам средства. Также прием запрещен при ваготонии выраженного типа.

Однако в определенных случаях (угроза ДЦП, недоношенность, врожденные патологии, задержка в развитии) врач может назначить прием данного средства детям. Перед этим он делает прогноз и, если польза превышает риск, "Цераксон" назначают. Лечение в таком случае проходит под пристальным присмотром врача. Дозировка индивидуальна для каждого ребенка с учетом заболеваний.

Инструкция по применению "Цераксона" в саше и других формах

Препарат в виде саше применяют за 20 минут до еды или после. Для приготовления суспензии необходимо вскрыть 1 пакетик, предварительно отделив его от остальных. Затем содержимое растворяется в 50 мл воды и выпивается. Дозировка "Цераксона" в саше не должна превышать 2-3 пакетиков с лекарством за 24 часа. Точную дозировку для лечения определяет доктор в зависимости от проблемы пациента.

Препарат в виде раствора для перорального приема можно принимать как во время еды, так и после. Его предварительно разводят в небольшом количестве воды без газа (максимально можно использовать 100 мл). В течение суток принимают по 1 г два раза. Продолжительность лечения определяет врач-невролог (обычно оно продолжается не более 10 дней).

При употреблении раствора для перорального приема необходимо соблюдать последовательность (для использования специального шприца).

1. Необходимо погрузить шприц вертикально во флакон с препаратом.
2. Натягиванием поршня вверх, следует набрать необходимое количество жидкости.
3. Ее можно растворить в небольшом количестве теплой воды без газа или употребить в неразведенном виде.
4. После приема шприц необходимо тщательно промыть и высушить. После этого его можно собрать для дальнейшего использования.

По инструкции таблетки можно принимать, независимо от приемов пищи. Максимальная дозировка - 4 таблетки. Количество приемов индивидуально для каждого пациента.

Раствор для инъекций применяют несколькими способами. Его можно вводить внутривенно, внутримышечно и внутривенно-капельно. Все манипуляции проводит медицинская сестра в лечебном учреждении.

Побочные действия

В редких случаях случается проявление побочных действий при правильном приеме препарата.

К ним относятся:

• расстройства психики, которые проявляются в виде галлюцинаций;
• со стороны нервной системы возможны боли головы и головокружения;
• диспноэ, со стороны органов дыхания;
• снижение или повышение давления артериального;
• подташнивание и рвота, реже диарея;
• возможно проявление аллергических реакций (крапивница, зуд, жжение, шелушение кожных покровов), реже может возникнуть отек Квинке и шоковое состояние анафилактического типа.

В редких случаях побочный эффект может проявиться как общее ухудшение самочувствия с ознобом и отечностью конечностей.

Взаимодействие

Главный компонент препарата (цитиколин) способен увеличивать эффективность леводопы. Поэтому врачи не рекомендуют одновременный прием «Цераксона» с лекарственными препаратами в состав которых входит меклофеноксат.

Передозировка

В инструкции по применению "Цераксона" в саше и прочих форм не указаны данные о последствиях от чрезмерного приема препарата. В 98% случаев лекарство переносится нормально.

Беременность и лактация

В настоящее время в инструкции по применению "Цераксона" в саше нет данных о воздействии препарата на плод и ребенка при кормлении грудью. Доктор может назначить прием лекарства для женщины после оценки рисков для ребенка. Если риск навредить будет выше пользы, то женщине придется прервать кормление грудным молоком.

Аналоги и стоимость

В настоящее время существует несколько в саше 1000 мг.

К ним относятся:

• "Танакан", "Когитум", "Нооклерин", "Ноотропил" - растворы для перорального приема;
• "Гинкоум", "Нейромет", "Фезам", "Винпотропил", "Нобен" - капсулы;
• "Омарон", "Винцетин", "Гинос", "Ацефен", "Мемотропил" - таблетки;
• "Эскотропил", "Церебролизин", "Церебролизат" - растворы для введения лекарства в организм путем инъекций;
• "Кортексин" - экстракт сухого типа.

Заменители схожи по составу с препаратом "Цераксон". Перед покупкой аналога необходимо согласовать с врачом замену.

Цена на "Цераксон" в саше варьируется от 1 270 до 1 490 рублей.

Условия и сроки хранения

В инструкции по применению "Цераксона" в саше 1000 мг и таблеток по 1000 и 500 мг указано, что хранить препарат необходимо при температуре не выше 30 градусов по Цельсию.

Раствор для перорального приема запрещено замораживать и подвергать воздействию низких температур (охлаждать). Это может спровоцировать опалесценцию, но при температуре свыше 20 градусов это явление пропадает.

Особые указания

В растворе для приема пероральным путем могут формироваться небольшие кристаллы в малом количестве. Это связано с консервантами, которые могут запустить процесс кристаллизации. При правильном хранении они со временем рассасываются, и их появление не сказывается на качестве препарата.

При приеме "Цераксона" необходимо избегать действий, связанных с высокой концентрацией внимания работа с опасными механизмами). Это связано со снижением скорости реакции при употреблении препарата. После курса лечения все нормализуется.

Врачи в отзывах о препарате "Цераксон" отмечают следующие положительные качества.

1. Он эффективен при комплексной терапии хронических и острых форм нарушений кровообращения в мозге головы.
2. Обладает восстановительной функцией мембран клеточных, и из-за этого уменьшает поражения тканей мозга.
3. Эффективный и доступный препарат, его можно приобрести в каждой аптеке.
4. Средство хорошо переносится, и редко возникают побочные проявления.
5. У препарата «Цераксон» много форм, это облегчает терапию.
6. Применяется при многих неврологических заболеваниях.
7. У препарата большая доказательная база (он хорошо изучен).

Многие доктора не видят в «Цераксоне» плохих качеств, за исключением высокой стоимости.

Неврологи Юсуповской больницы после обследования пациентов с помощью новейшей импортной аппаратуры при наличии показаний и отсутствии противопоказаний назначают пациентам цераксон в растворе для инъекций или приёма внутрь. В аптеках есть цераксон, расфасованный в саше. Это пакетики с сыпучим лекарством, из которого готовится суспензия. В одном пакетике (саше) находится 1000мг основного действующего вещества – цитиколина. 6 или 10 пакетиков помещены в картонную пачку совместно с инструкцией по применению препарата.

Врачи индивидуально выбирают дозу и форму лекарственного препарата. Медицинский персонал обучает пациентов и их родственников готовить из порошка суспензию. Тяжёлые случаи заболеваний, требующих назначения цераксона, обсуждаются на заседании Экспертного Совета. В его заседании принимают участие кандидаты и доктора медицинских наук, врачи высшей категории.

Фармакологическое действие цераксона

Цераксон относится к группе фармакологических препаратов, обладающих ноотропным эффектом. Препарат оказывает разнообразное действие:

• Способствует восстановлению повреждённых мембран клеток головного мозга;
• Тормозит действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов;
• Предотвращает запрограммированную гибель нейронов.

Под воздействием цераксона у пациентов в остром периоде инсульта уменьшается объём поражения ткани головного мозга, улучшается холинергическая передача. При приёме препарата пациентами, которые перенесли черепно-мозговую травму, уменьшается длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, уменьшается длительность реабилитационного периода. При хронической гипоксии головного мозга цераксон улучшает память, повышает инициативность, уменьшает затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. У пациентов повышается внимания и сознания, уменьшаются проявления амнезии (потери памяти). Цитиколин оказывает эффективное действие при лечении дегенеративных и сосудистых заболеваниях, которые сопровождаются чувствительными и двигательными расстройствами.

Показания и противопоказания к применению препарата цераксон

Цераксон в пакетиках по 1000 мг (цена 1530 рублей) врачи-неврологи Юсуповской больницы назначают в составе комплексной терапии в остром периоде ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы после того, как у пациента восстановится глотательная функция. Препарат применяют в восстановительном периоде ишемического и геморрагического инсультов и черепно-мозговой травмы. Лекарственное средство принимают пациенты с когнитивными и поведенческими нарушениями при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Цераксон саше 1000 мг в пакетиках не назначают при наличии следующих противопоказаний:

• Гиперчувствительность к любому из ингредиентов препарата;
• Преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы;
• Наследственная патология, связанная с непереносимостью фруктозы.

В связи с отсутствием достаточных клинических данных цераксон не назначают детям до 18 лет и беременным женщинам. Если возникает необходимость в применении препарата для лечения кормящих грудью пациенток, малышей временно переводят на искусственное вскармливание.

Как приготовить суспензию из содержимого пакетика

Для того чтобы приготовить суспензию цераксон саше, следует отделить один пакетик от другого по отрывному шву. Придерживая его вертикально, осторожно оторвать край по отметке «Открывать здесь». Содержимое пакетика после вскрытия следует развести в половине стакана воды и выпить перед едой или между приёмами пищи.

Пройдите обследование и лечение с помощью цераксона, записавшись на приём к неврологу Юсуповской больницы по телефону. Контакт центр Юсуповской больницы работает 7 дней в неделю круглосуточно. Ведущие специалисты в области неврологи индивидуально выбирают оптимальные дозы, курс лечения и фармакологические формы лекарственных средств.

Список литературы

• МКБ-10 (Международная классификация болезней)
• Юсуповская больница
• Бадалян Л. О. Невропатология. - М.: Просвещение, 1982. - С.307-308.
• Боголюбов, Медицинская реабилитация (руководство, в 3 томах). // Москва - Пермь. - 1998.
• Попов С. Н. Физическая реабилитация. 2005. - С.608.

Цены на услуги *

*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику. Перечень оказываемых платных услуг указан в прайсе Юсуповской больницы.

Лекарственная форма:   Сироп. Состав:

5 мл препарата содержат:

активный компонент: Плюща листьев экстракт сухой, экстрагент - этанол 30% (5 - 7,5: 1) - 35,000 мг;

вспомогательные вещества: вода очищенная - 2837,650 мг; калия сорбат - 6,700 мг; лимонная кислота безводная - 2,500 мг; сорбитол жидкий кристаллизующийся - 2750,00 мг; камедь ксантановая - 12,500 мг; ароматизатор Фрескофорт Пермасил - 1,695 мг; ароматизатор апельсиновый (натуральный) - 3,955 мг; левоментол - 1,000 мг.

Описание:

Сироп светло-коричневого цвета, слегка мутноватый, с фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа: Отхаркивающее средство растительного происхождения. АТХ:  

R.05.C.A Отхаркивающие препараты

Фармакодинамика:

Растительный препарат от кашля. Оказывает отхаркивающее, муколитическое и бронхоспазмолитическое действие.

Снижает вязкость мокроты и способствует ее отхождению.

Фармакокинетика:

Поскольку препарат представляет собой сухой экстракт листьев плюща и содержит комплекс биологически активных веществ, проведение фармакокинетических исследований не представляется возможным.

Показания:

В качестве отхаркивающего средства в терапии острых и хронических воспалительных заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся кашлем с трудноотделяемой мокротой.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст (до 6 лет). .

Беременность и лактация:

В связи с недостаточностью данных по безопасности применения препарата беременными и кормящими женщинами, указанной группе пациентов принимать препарат не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Взрослым и детям старше 6 лет принимать содержимое 1 пакетика (5 мл) 3 раза в день.

Курс лечения определяется тяжестью заболевания, минимальный курс лечения должен составлять 1 неделю. Для закрепления терапевтического эффекта рекомендуется после исчезновения симптомов болезни продолжить лечение еще в течение 2-3 дней. При отсутствии улучшения состояния необходимо обратиться к врачу.

Слегка размять пакетик перед применением.

Побочные эффекты:

Возможны аллергические реакции. Описаны редкие случаи возникновения тошноты и боли в эпигастральной области. Очень редко при применении препарата может наблюдаться слабительный эффект (вследствие содержания сорбитола).

Передозировка:

Прием дозы, значительно превышающей предписанную дневную дозу (больше, чем в 3 раза) может вызвать тошноту, рвоту и диарею. В этом случае пациент должен обратиться к врачу. Лечение: отмена препарата; симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Препарат не следует применять одновременно с противокашлевыми лекарственными средствами, так как это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.

Особые указания:

Препарат не содержит алкоголя, сахара и красителей. В процессе хранения возможно легкое помутнение сиропа и незначительные изменения вкуса, что не влияет на терапевтическое действие препарата.

Больным сахарным диабетом следует учитывать, что 5 мл сиропа содержат 1,926 г сорбитола, что соответствует 0,16 ХЕ.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка: Сироп. Упаковка:

По 5 мл в пакетики. 21 пакетик с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше +25 °С.

Хранить в месте, недоступном для детей!

Срок годности:

Срок годности 3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: Без рецепта Регистрационный номер: ЛП-000187 Дата регистрации: 25.01.2011 Владелец Регистрационного удостоверения: Энгельхард Арцнаймиттель ГмбХ и Ко. КГ

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или белого с кремовым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: сорбитол - 2.639 г, натрия сахаринат - 0.01 г, аспартам - 0.01 г, кремния диоксид коллоидный - 0.006 г, гипромеллоза - 0.018 г, титана диоксид - 0.012 г, ароматизатор молочный - 0.1 г, ароматизатор карамельный - 0.05 г, ароматизатор кремовый - 0.05 г.

3 г - пакетики трехслойные (20) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ацеклофенак представляет собой НПВП, обладающий противовоспалительным и обезболивающим действием. Механизм его действия основан на ингибировании синтеза простагландинов.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ацеклофенак быстро абсорбируется. C max в крови достигается примерно через 1.25-3 ч после введения препарата. Прием пищи замедляет скорость абсорбции, однако не влияет на степень абсорбции.

Распределение

Ацеклофенак обладает высоким сродством к белкам (>99.7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от концентрации в плазме крови. V d составляет почти 30 л.

Метаболизм

Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является 4-ОН-ацеклофенак. Среди большого числа метаболитов были выделены и 4-ОН-диклофенак.

Выведение

Средний T 1/2 составляет 4-4.3 ч. Клиренс составляет примерно 5 л/ч. Примерно 2/3 введенной дозы препарата выводится почками, в основном в виде конъюгированных гидроксил-метаболитов. Только 1% однократной дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

У пожилых пациентов изменений фармакокинетики ацеклофенака выявлено не было.

У пациентов со сниженной функцией печени после однократного приема ацеклофенака было выявлено замедление скорости выведения препарата. В исследовании многократного приема ацеклофенака в дозе 100 мг 1 раз/сут не было выявлено различий фармакокинетических параметров у пациентов со слабо и умеренно выраженным циррозом печени и пациентов, не страдающих этим заболеванием.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести клинически значимых отличий фармакокинетических параметров после однократного применения препарата выявлено не было.

Показания

Симптоматическое лечение:

— ревматоидного артрита;

— остеоартроза;

— анкилозирующего спондилита.

Для купирования воспаления и болевого синдрома при:

— люмбаго;

— зубной боли;

— плечелопаточном периартрите;

— ревматическом поражении мягких тканей.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на регрессирование заболевания не влияет.

Дисменорея.

Противопоказания

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона);

— желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— нарушения кроветворения и коагуляции;

— тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

Ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2С9 и, согласно данным исследований in vitro , может ингибировать этот изофермент. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов группы НПВП, существует также риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, активно выводящимися почками, такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак практически полностью связывается с белками плазмы крови, следовательно, существует вероятность взаимодействия с другими препаратами, обладающими высоким сродством к белкам плазмы крови, по типу замещения, которую следует учитывать.

Т.к. исследований фармакокинетического взаимодействия недостаточно, приведенная ниже информация основана на данных, полученных для других НПВП.

Комбинации препаратов, которых следует избегать

Литий и дигоксин: некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентраций этих препаратов в сыворотке крови. Следует избегать данной комбинации препаратов, за исключением случаев, когда возможен частый контроль показателей лития и дигоксина.

Антикоагулянты: НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может привести к повышению активности антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, принимающих антнкоагулянты. Следует избегать применения комбинации ацеклофенака и антикоагулянтов кумариновой группы для приема внутрь, тиклопидина, тромболитических препаратов и гепарина, за исключением случаев, когда проводится тщательный контроль.

Антиагрегантные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина в комбинации с НПВП могут увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Приведенные ниже комбинации препаратов могут потребовать коррекции дозы и соблюдения осторожности

Метотрексат: НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата, поэтому следует также учитывать возможное взаимодействие между НПВП и метотрексатом при лечении низкими дозами метотрексата, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. В случаях, когда необходимо применять комбинированное лечение, следует контролировать функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случаях, когда и НПВП, и метотрексат вводятся совместно в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может повыситься, что приведет к увеличению его токсичности.

Циклоспорин, такролимус: считается, что одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса увеличивает риск почечной токсичности из-за снижения синтеза простациклина почками. Поэтому очень важно тщательно контролировать функцию почек во время комбинированного лечения.

Другие НПВП: одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и других НПВП может увеличить частоту нежелательных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.

ГКС: может возрастать риск развития язв органов ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики: ацеклофенак, как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, снижать диуретический эффект фуросемида, буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с увеличением содержания калия, следовательно, необходимо контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Было показано, что ацеклофенак не влияет на контроль АД при одновременном применении с бендрофлуазидом, несмотря на то, что лекарственное взаимодействие с другими диуретиками нельзя исключить.

Гипотензивные препараты: НПВП также могут снижать эффективность определенных гипотензивных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II в комбинации с НПВП могут привести к нарушению функции почек. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек, например, у пациентов пожилого возраста или пациентов с обезвоживанием, может возникать риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно обратима. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при комбинированном применении этих препаратов с НПВП, особенно при лечении пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием. Пациенты должны быть гидратированы в достаточной степени, кроме того, рекомендуется учитывать необходимость мониторинга функции почек после начала комбинированного лечения, а также периодически в ходе лечения.

Было показано, что ацеклофенак не оказывает влияния на контроль АД при одновременном введении с бендрофлуазидом, несмотря на то, что взаимодействия с другими диуретиками исключать нельзя.

Гипогликемические препараты: в клинических исследованиях было показано, что диклофенак может применяться одновременно с гипогликемическими препаратами для приема внутрь, не влияя на их клиническую эффективность. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемическом и гипергликемическом действии этого препарата. Следовательно, в отношении ацеклофенака следует учитывать возможность коррекции дозы препаратов, которые могут вызывать гипогликемию.

Зидовудин: при одновременном применении НПВП и зидовудина повышается риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска гемартроза и образования гематом у ВИЧ-положительных пациентов, страдающих гемофилией, и получающих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном.

Ацеклофенак структурно близок к диклофенаку, обладает сходным метаболизмом, поэтому нельзя исключить вероятность следующих взаимодействий.

Мифепристон: НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, т.к. его действие может быть снижено.

Антибиотики хинолонового ряда: взаимодействие НПВП и хинолонов может приводить к развитию судорог. Они могут возникать у пациентов как с наличием, так и с отсутствием судорог или эпилепсии в анамнезе. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении хинолонов пациентам, уже принимающим НПВП.

Особые указания

Следует избегать применения препарата Аэртал одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Нежелательные явления могут быть уменьшены, если максимально сократить длительность лечения и снизить дозу препарата до минимально необходимой для достижения контроля симптомов заболевания.

Влияние на ЖКТ

Ацеклофенак следует назначать с осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением пациентам с заболеваниями, перечисленными ниже, т.к. может произойти ухудшение их течения:

Симптомы, указывающие на желудочно-кишечные заболевания, включая верхний и нижний отделы ЖКТ;

Язва, кровотечение или прободение язвы желудка или кишечника в анамнезе при наличии инфекции Helicobacter pylori ;

Язвенный колит в анамнезе;

Болезнь Крона в анамнезе;

Гематологические заболевания, системная красная волчанка (СКВ), порфирия и нарушения кроветворения.

Имеются сообщения о желудочно-кишечном кровотечении, формировании язвы желудка или кишечника или прободении язвы, которые могут приводить к смерти при приеме любых НПВП в любое время на фоне лечения, сопровождающиеся или не сопровождающиеся тревожными симптомами, независимо от наличия в анамнезе серьезных желудочно-кишечных осложнений.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или прободения язвы выше при лечении высокими дозами НПВП у пациентов с язвой желудка или кишечника в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Также при лечении этих групп пациентов и пациентов, которым требуется одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в малых дозах или других препаратов, которые могут увеличивать риск развития желудочно-кишечных осложнений, следует рассматривать необходимость применения комбинированной терапии с защитными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протоновой помпы).

Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, в первую очередь пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах в области живота (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), уделяя максимум внимания симптомам на ранних стадиях лечения. Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие лекарственные препараты, которые могут увеличить риск образования язвы или кровотечения, таких как ГКС системного действия, антикоагуляты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или aнтиагрегантные препараты, такие как ацетилсалициловая кислота.

В случае появления желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы у пациентов, принимающих препарат Аэртал, лечение следует отменить.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и кровообращение головного мозга

При лечении пациентов с артериальной гипертензией и/или хронической сердечной недостаточностью необходимо проводить соответствующее наблюдение и давать рекомендации, т.к. имеются сообщения о развитии задержки жидкости и отеков на фоне лечения НПВП.

Ацеклофенак структурно близок к диклофенаку, обладает сходным метаболизмом. В отношении диклофенака имеются данные, указывающие на повышенный риск развития тромбоэмболических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт, в частности, при долговременном лечении высокими дозами). Также существует риск развития острого коронарного синдрома, связанного с приемом ацеклофенака. С увеличением продолжительности лечения возрастает риск развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью (I класс по классификации NYHA) и пациенты с факторами риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, сахарный диабет, курение) должны начинать лечение ацеклофенаком только после взвешенного решения лечащего врача. Риски со стороны сердечно-сосудистой системы могут зависеть от дозы и продолжительности лечения, поэтому следует назначать препарат Аэртал в минимальной эффективной дозе и на максимально короткий период времени.

Также следует соблюдать осторожность и осуществлять тщательное медицинское наблюдение при назначении ацеклофенака пациентам с кровоизлиянием в головной мозг в анамнезе.

Влияние на печень и почки

Лечение НПВП может вызывать зависимое от дозы уменьшение синтеза простагландинов и провоцировать почечную недостаточность. Необходимо принимать во внимание важность простагландинов для поддержания почечного кровотока у пациентов с нарушениями функции сердца или почек, дисфункцией печени, пациентов, получающих лечение диуретиками или восстанавливающихся после полостной операции, а также пожилых пациентов.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также пациентов с другими заболеваниями, предрасполагающими к задержке жидкости. У этих пациентов лечение НПВП может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости в организме. Также необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, получающим лечение диуретиками, или, напротив, пациентам с риском гиповолемии. Следует назначать минимальную эффективную дозу и проводить регулярный контроль функции почек. Влияние препарата на функцию почек обычно обратимо после отмены ацеклофенака.

Следует отменить лечение ацеклофенаком в случае, если отклонения показателей функциональных тестов печени от нормальных значений сохраняются или увеличиваются при появлении клинических симптомов, соответствующих развитию печеночной недостаточности, или в случае появления иных проявлений (например, эозинофилии, сыпи).

Гепатит может развиться без предшествующих симптомов.

У пациентов с печеночной порфирией применение НПВП может спровоцировать обострение заболевания.

Гиперчувствительность и кожные реакции

Как и в случае применения других НПВП, уже на ранних этапах применения препарата могут появиться аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции. В очень редких случаях на фоне применения НПВП наблюдались серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них могут приводить к смерти. Пациенты подвержены наиболее высокому риску развития этих реакций в начале курса лечения, в большинстве случаев реакции манифестируют в первый месяц лечения. При первых признаках кожной сыпи, повреждения слизистых оболочек или любых других симптомов гиперчувствительности необходимо отменить лечение препаратом Аэртал.

В исключительно редких случаях ветряная оспа может спровоцировать серьезные инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. В настоящий момент нельзя исключить роль НПВП в ухудшении течения этих инфекционных осложнений. Следовательно, рекомендуется избегать применения препарата Аэртал при ветряной оспе.

Влияние на гематологические показатели

Ацеклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с бронхиальной астмой или с анамнезом бронхиальной астмы, т.к. имеются сообщения о том, что НПВП могут вызывать бронхоспазм у таких пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, т.к. в этой возрастной группе повышена частота нежелательных явлений, связанных с лечением НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и прободения язвы, которые могут приводить к смерти. Кроме того, пациенты пожилого возраста в большей степени подвержены почечной, печеночной или сердечно-сосудистой недостаточности.

Длительное лечение

Необходимо тщательно наблюдать всех пациентов, получающих длительное лечение НПВП, регулярно выполняя общий анализ крови, функциональные тесты печени и почек.

Каждый пакетик препарата Аэртал, порошка для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг, содержит 2.64 г сорбитола, который может вызвать нарушения со стороны ЖКТ и диарею. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы нельзя назначать данный препарат.

Аэртал, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг, содержит аспартам, источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны учитывать, что каждый пакетик содержит 5.61 мг фенилаланина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Беременность и лактация

Беременность

Аэртал противопоказан при беременности. Информация о применении ацеклофенака при беременности отсутствует.

Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.

В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов:

Обладая сердечно-легочной токсичностью, могут вызывать преждевременное закрытие боталлова протока с развитием легочной гипертензии;

Могут вызывать нарушение функции почек плода, которое может прогрессировать до почечной недостаточности в сочетании с маловодием.

На поздних сроках беременности:

Препарат может влиять на продолжительность кровотечения из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения в очень низких дозах;

Препарат может подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к затяжным родам.

Лактация

Аэртал не следует принимать в период грудного вскармливания. Данные о выделении ацеклофенака с женским молоком отсутствуют; при применении радиоактивного 14 С-ацеклофенака в доклинических исследованиях заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.

Фертильность

НПВП могут влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинам, планирующим беременность. В связи с этим женщинам, имеющим проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу бесплодия, рекомендуется временно прекратить прием препарата Аэртал.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан пациентам в возрасте до 18 лет. Безопасность и эффективность препарата для лечения детей и подростков не установлена.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин), прогрессирующим заболеванием почек, подтвержденной гиперкалиемией.

Доказательства необходимости изменения дозы ацеклофенака при лечении пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести отсутствуют, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или активным заболеванием печени.

При лечении пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести следует применять более низкие дозы ацеклофенака.

Применение в пожилом возрасте

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата пациентам пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.