Фторотан (ftorotan) инструкция по применению. Фторотан (галотан, наркотан, флюотан) и другие фторуглеродные анестетики Что характерно для галотана фторотана
Регистрационный номер : ЛCP-005207/08-030708
Торговое название : Фторотан
Международное непатентованное название : галотан.
Лекарственная форма : жидкость для ингаляций
Состав
:
в качестве
активного вещества
- галотан;
вспомогательное вещество
- тимол.
Описание: прозрачная бесцветная, тяжелая, подвижная, легколетучая жидкость с запахом, напоминающим хлороформ.
Фармакологическая группа: средство для ингаляционной общей анестезии.
Код ATX N01ABO1.
Фармакологические свойства
:
Фармакодинамика
Вызывает быстрое введение в анестезию без или с минимальным проявлением стадии возбуждения. Обладает анальгезирующим и миорелаксирующим действием (не создает достаточного расслабления мускулатуры, в связи с чем обязательно требуется дополнительное применение миорелаксантов). Блокирует ганглии симпатической нервной системы, расширяет артерии кожи и мышц, снижает артериальное давление. Повышает тонус n.vagus, вызывает брадикардию. За счет прямого отрицательного инотропного действия снижает сократимость миокарда и ударный объем крови. Усиливая чувствительность кардиомиоцитов к катехоламинам, повышает вероятность развития аритмий. Не раздражает дыхательных путей, не вызывает повышения секреции слюны и бронхиальных желез, оказывает умеренное бронходилатирующее действие, угнетает кашлевой и рвотный рефлексы; пропорционально глубине общей анестезии ослабляет сократительную способность матки; не вызывает ацидоза. При концентрации от 0.5 до 3-4 об.% хирургическая стадия анестезии достигается через 4-6 мин, после окончания общей анестезии пробуждение наступает через 5-15 мин.
Фармакокинетика
При вдыхании абсорбируется из просвета альвеол в кровоток, быстро происходит уравновешивание концентрации в альвеолах и крови. Распределяется в органы с хорошей васкуляризацией (мозг, сердце, печень), мускулатуру, жировую ткань. Быстро проходит гисто-гематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. После прекращения поступления в организм снижение его концентрации в плазме имеет экспоненциальный характер. Выводится легкими - 80% в неизмененном виде; почками - 20% в виде неактивных метаболитов.
Показания к применению
:
Ингаляционная общая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах, диагностических процедурах у различных категорий больных (в том числе с хроническими обструктивными заболеваниями легких, бронхиальной астмой и сахарным диабетом).
Способ применения и дозы:
Применим для любого вида ингаляционной анестезии. Правильная дозировка достигается с помощью калибровочного испарителя, расположенного вне закрытой системы циркуляции (во избежание передозировки).Введения в анестезию начинают с подачи галотана в концентрации 0,5 об. % (с кислородом), затем постепенно увеличивают концентрацию паров галотана в смеси до 2-4 об. %. Обычная поддерживающая концентрация -0,5-2 об. %. Концентрация в крови 7-12 об. % соответствует хирургической стадии общей анестезии. Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) для взрослых при смеси с кислородом составляет 0,77 об. %, при смеси с закисью азота - 0,3 об. %. МАК галотана при смеси с кислородом для детей до 6 мес. - 1,08 об. %; до 10 лет -0,92 об. %; для лиц старше 70 лет -0,64 об. %. Премедикация морфином влияет на МАК незначительно.
Побочное действие:
Со стороны ЦНС: после пробуждения возможны головная боль, тремор; повышение внутричерепного давления.Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения сердечного ритма.
Со стороны пищеварительного системы: нарушение функции печени вплоть до развития желтухи, гепатита, некроза печени, особенно при повторных введениях; после пробуждения возможна тошнота.
Прочие: в отдельных случаях возможно развитие злокачественной гипертермии.
Противопоказания
:
Гиперчувствительность, желтуха, злокачественная гипертермия (в анамнезе на фоне галотана), заболевания печени, черепномозговая гипертензия, необходимость локального применения эпинефрина в операционном поле (риск развития аритмии); феохромоцитома, гипертиреоз, гиперкатехоламинемия, печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, аритмия, миастения, применение галотана для общей анестезии менее 3 месяцев назад, беременность (1 триместр), период родов и ранний послеродовый период.
С осторожностью прием сердечных гликозидов.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Симпатомиметики повышают риск развития аритмий. Усиливает действие миорелаксанов недеполяризующего действия, гипотензивных средств, брадикардию под влиянием препаратов наперстянки и ингибиторов холинэстеразы (неостигмина), ослабляет действие утеротонизирующих средств. Морфин и фенотиазины усиливают депрессорное действие на ЦНС.
Повышает риск поражения печени на фоне фенитоина. Аминогликозиды, линкомицин и полимиксины углубляют нервномышечную блокаду (могут вызвать апноэ). Кетамин увеличивает период полувыведения, метилдопа, закись азота, морфин и фенотиазиазины-силу общей анестезии. Вероятность развития злокачественной гипертермии повышает суксаметоний, аритмии - ксатин.
Передозировка:
Симптомы: выраженная брадикардия, аритмии, гипотензия, гипертермический криз, угнетенное дыхание.Лечение: ИВЛ чистым кислородом, симптоматическая терапия.
Особые указания:
Нельзя хранить в испарителях; перед новым употреблением испаритель надо очистить от остатков фторотана и продуктов его разложения. Тимол (применяемый для стабилизации) не испаряется, остается в испарителе, окрашивая раствор в желтоватый цвет, он хорошо растворим, устраняется при помощи эфира. Необходимо отменить леводопу за 6-8 ч до начала общей анестезии. Больным хроническим алкоголизмом для анестезии требуется большие дозы.Форма выпуска и упаковка:
Жидкость для ингаляций. По 50 мл во флаконы капельницы оранжевого стекла или флаконы из коричневого стекла для медицинских препаратов, упакованные с инструкцией по применению в пачки из картона для потребительской тары по ГОСТ 7933-89.
Условия хранения:
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 12-15 °ССрок годности
:
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:
Фторотан используется только в лечебно-профилактических учрежденияхПредприятие изготовитель:
Ордена Трудового Красного Знамени Открытое акционерное общество « Алтайхимпром» им. Г.С. Верещагина (ОАО «Алтайхимпром»), Россия, 658837 г.Яровое Алтайского края, площадь Предзаводская 2.
Фторотан – препарат, используемый для ингаляционной общей анестезии.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Фторотана – жидкость для ингаляций: бесцветная, прозрачная, легколетучая, с запахом, который напоминает хлороформ (во флаконах темного стекла и флаконах-капельницах темного стекла по 50 мл, в картонной пачке 1 флакон).
В 1 флаконе с жидкостью содержатся:
- активное вещество: галотан – 50 мл;
- вспомогательный компонент: тимол.
Показания к применению
Фторотан назначают для вводной и поддерживающей анестезии у детей и взрослых.
Противопоказания
- артериальная гипотензия;
- гиперкатехоламинемия;
- желтуха, лихорадка или лихорадка необъяснимого генеза после введения галотана в анамнезе;
- феохромоцитома;
- известная или предполагаемая генетическая предрасположенность к злокачественной гипертермии;
- миастения;
- период менее 3 месяцев после введения галотана для общей анестезии;
- возраст до 18 лет при проведении стоматологических манипуляций вне условий стационара;
- родовой и ранний послеродовой период;
- I триместр беременности;
- повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.
Фторотан назначают с осторожностью при одновременной терапии сердечными гликозидами.
На 24 ч после применения препарата прекращают грудное вскармливание.
Способ применения и дозировка
Жидкость применяют для любого вида ингаляционной анестезии. Посредством калибровочного распылителя, который расположен вне закрытой системы циркуляции, подбирают необходимую дозу.
У взрослых введение в наркоз со скоростью потока 8000 мл в 1 мин начинают с подачи Фторотана в концентрации 0,5 объемных % (с кислородом), далее концентрацию паров препарата в смеси постепенно увеличивают до 0,5–3 объемных %. Как правило, для взрослых в качестве поддерживающей концентрации достаточно 0,5–1,5 объемных %.
Детям, включая новорожденных, во время индукции необходима большая концентрация, нежели взрослым.
Пациентам пожилого возраста назначают меньшую дозу препарата. Актуальную дозу у них определяют исходя из физического состояния больного.
В большинстве случаев по прошествии 4–6 мин после введения достигается хирургическая стадия наркоза.
Минимальная альвеолярная концентрация галотана для взрослых при смеси с закисью азота составляет 0,3 объемных %, с кислородом – 0,77 объемных %; для детей в возрасте < 6 месяцев при смеси с кислородом – 1,08 объемных %, детей в возрасте < 10 лет – 0,92 объемных %; для пациентов в возрасте > 70 лет – 0,64 объемных %.
Чтобы устранить возможную гиперкапнию и достичь более быстрой элиминации Фторотана, поток кислорода после окончания операции увеличивают.
До наркоза пациентам вводят метацин или атропин, чтобы избежать развития связанных с возбуждением блуждающего нерва побочных эффектов (аритмия, брадикардия). Рекомендуется для премедикации использовать промедолом вместо морфина, поскольку первый в меньшей степени оказывает возбуждающее воздействие на центры блуждающего нерва. Для усиления релаксации мышц (при необходимости) назначают релаксанты деполяризующего типа действия (дитилин); при назначении лекарственных средств недеполяризующего (конкурентного) типа их дозу уменьшают против обычной. При использовании миорелаксантов (в случаях управляемого дыхания) концентрация фторотана не должна быть большей, чем 1–1,5 объемных %.
Побочные действия
- центральная нервная система: тремор, головная боль (после пробуждения пациента), повышение внутричерепного давления;
- сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма, брадикардия, артериальная гипотензия;
- пищеварительная система: нарушение функции печени, включая гепатит, желтуху, некроз печени (в особенности при повторных введениях); послеоперационная рвота, тошнота (после пробуждения больного);
- прочие: угнетенное дыхание, эозинофилия, злокачественная гипертермия (включая нарушение газообмена, выраженную тахикардию, резкое увеличение температуры тела ребенка до 40–42°С, падение артериального давления, отек мозга, летальный исход).
Особые указания
Лекарственное средство обладает гепатотоксичностью, поскольку, попадая в печень, оно преобразуется в свободные радикалы инициаторы перекисного окисления липидов, а также образует ковалентно связывающиеся с биомакромолекулами метаболиты (фторэтанол). У взрослых пациентов вероятность развития гепатита составляет 1 к 10 000 наркозов. Поражение печени у детей наблюдается значительно реже.
Фторотан вызывает миорелаксацию, в связи с чем его с осторожностью назначают при миастении и/или сочетанной терапии аминогликозидными антибактериальными препаратами. Во время анестезии возможно повышение внутричерепного давления и/или увеличение кровотока в сосудах головного мозга. Эти эффекты в большинстве случаев более выражены на фоне внутричерепных новообразований. В качестве их противодействия в нейрохирургии используют умеренную гипервентиляцию.
Следует учитывать, что во время лечения у детей возможно развитие бессистемной тахикардии.
Контроль над состоянием больного во время наркоза осуществляют посредством наблюдения за следующими показателями:
- пульс;
- артериальное давление (измеряют вручную или автоматически, прямым и непрямым методом);
- непрерывная регистрация электрокардиограммы;
- содержание кислорода в крови (учитывают цвет кожных покровов и слизистых оболочек, с помощью анализа крови или пульсоксиметра);
- температура ядра и поверхности тела;
- скорость диуреза;
- анализ крови на газы;
- электролитный состав;
- кислотно-основное состояние.
Жидкость не следует хранить в испарителях; перед новым применением испаритель очищают от остатков препарата и продуктов его разложения. Используемый для стабилизации тимол не испаряется, остается в испарителе, придавая раствору желтый оттенок, он хорошо растворим, устраняется эфиром.
За 6–8 ч до проведения общей анестезии отменяют терапию леводопой.
При хроническом алкоголизме для анестезии применяют большие дозы.
Пациенты в течение 24 ч после наркоза должны воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Влияние галотана на препараты/вещества при сочетанной терапии:
- утеротонизирующие средства: ослабляет их действие;
- гипотензивные средства, миорелаксанты недеполяризующего действия: усиливает их действие;
- тубокурарина хлорид: усиливает и удлиняет его действие и токсичность;
- ганглиоблокаторы: потенцирует их действие, в связи с чем их назначают в меньших дозах;
- препараты, вызывающие сокращение матки (алкалоиды спорыньи, окситоцин): снижает чувствительность матки к ним.
Влияние лекарственных средств/веществ на галотан при комбинированном назначении:
- морфин, производные фенотиазина: усиливают его депрессорное действие на центральную нервную систему;
- кетамин: продлевает период его полувыведения;
- фенотиазиазины, морфин, закись азота, метилдопа: увеличивают силу общей анестезии;
- ингибиторы моноаминоксидазы: усугубляют его токсическое действие;
- закись азота, опиоидные анальгетики: усиливают его обезболивающий эффект.
При одновременном применении галотана с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:
- симпатомиметики: увеличение риска развития аритмий;
- фенитоин: увеличение риска поражения печени;
- полимиксин, линкомицин, аминогликозиды: углубление нервно-мышечной блокады (возможно развитие апноэ);
- суксаметоний: увеличение вероятности развития злокачественной гипертермии;
- ксантин: увеличение вероятности развития аритмии;
- окситоцин: возможно развитие артериальной гипотензии, синусовой брадикардии, патологического атриовентрикулярного ритма у матери при родах;
- ингибиторы моноаминоксидазы: риск увеличения артериального давления;
- тимолол в форме глазных капель: развитие гипотензии и брадикардии при инстилляции перед операцией;
- теофиллин, симпатомиметики: увеличение вероятности развития нарушений сердечного ритма;
- антидеполяризующие миорелаксанты, аминогликозиды: усиление нейромышечной блокады;
- препараты наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: усиление брадикардии. 4,7 - 3 голоса
Ингаляционный наркоз фторотаном широко используется в современной анестезиологии. Он является сильнодействующим препаратом. В отличие от многих других препаратов для ингаляционного наркоза, у фторотана нет способности гореть или взрываться. В анестезиологии используют фторотан различной концентрации. Он может использоваться при сложных и длительных оперативных вмешательствах.
Фторотан имеет ряд преимуществ перед другими препаратами для общей анестезии.
Одно из преимуществ фторотана — глубокий наркоз
К ним относятся:
- Быстрое действие. Стадия сна наступает уже на 2-й минуте его вдыхания.
- Глубокий наркоз. При использовании фторотана нет необходимости в дополнительном внутривенном введении анестетиков.
- Быстрое пробуждение пациента после прекращения подачи смеси. Больной просыпается на протяжении 5 минут.
- Отсутствие негативного влияния на почки.
Кроме преимуществ, данное вещество имеет и недостатки. Основные минусы фторотана представлены ниже:
- Негативное влияние на сердечно-сосудистую систему. При передозировке продукты распада этого медикамента снижают сократительную способность миокарда сердца.
- Токсическое воздействие на печень. Больным, у которых есть печеночная недостаточность, или гепатит, данный препарат не подходит для общей анестезии.
- Способность снижать артериальное давление. Повышает риск возникновения фибрилляции желудочков.
Показания и противопоказания
Фторотан показан к использованию при коротких или длительных оперативных вмешательствах. Его можно применять:
- у пациентов с бронхиальной астмой;
- у больных с ХОЗЛ;
- больных сахарным диабетом первого или второго типа.
Фторотан запрещено использовать в таких ситуациях:
- при заболеваниях печени;
- во время беременности;
- при повышенной температуре тела;
- при опухоли надпочечников, феохромоцитоме;
- при миастении;
- при сниженном уровне артериального давления.
Подготовка к проведению общей анестезии
Премедикация – обязательный этап при проведении оперативных вмешательств. Она состоит из введения таких препаратов:
- Атропин. Он нужен для понижения выработки желудочного сока, который при проведении операции может попасть в дыхательные пути. Также атропин увеличивает скорость сердечных сокращений.
- Диазепам – имеет успокаивающий и расслабляющий эффект.
- Промедол – используется с целью обезболивания. При применении фторотана нельзя больному вводить морфин, так как он может вызвать рвоту во время проведения операции.
Перед использованием фторотана показана премидикация для подготовки к наркозу и операции
При использовании фторотана пациенту запрещено вводить адреналин и норадреналин. Эти препараты вызывают нарушение ритма сердечных сокращений.
Периоды наркоза с использованием фторотана
Общая анестезия с применением фторотана имеет несколько стадий. К ним относится:
- Ведение в наркоз. При введении в состояние наркоза, пациенту через маску подается 0,5 об.% смесь фторотана с кислородом. Человек засыпает уже на протяжении второй минуты вдыхания фторотана. После введения миорелаксантов (Дитилин), ему проводится интубация трахеи, и он переводится на искусственную вентиляцию легких.
- Поддержание наркоза. При этой стадии наркоза, врач-анестезиолог должен контролировать постоянную подачу фторотана и следить за всеми жизненными показателями пациента. Для поддержания общей анестезии, больному подается 2-3 об.% раствор фторотана. Концентрация кислорода в этом растворе должна быте не меньше 50-60%.
- Окончание наркоза. Хирург, проводящий оперативное вмешательство, говорит о планируемом окончании операции за 20 минут. Анестезиолог прекращает подачу раствора фторотана после наложения последнего шва, так как пробуждение пациента после применения данного препарата быстрое и занимает не больше 5 минут.
Общий наркоз часто проводится с использованием смесей, в состав которых входит фторотан. Перед проведением общей анестезии пациенту должна быть сделана премедикация, которая состоит из атропина, промедола, диазепама. Всего выделяют три стадии общей анестезии: введения, поддержания и окончания наркоза. Каждая из них имеет свои особенности. На протяжении всей операции контролируются жизненные показатели пациента. При необходимости, проводится коррекция электролитного и водного баланса, регулируется сердечный ритм и кровяное артериальное давление.
Эфир
Закись азота
В настоящее время вопросы обезболивания больных во время хирургических операций вышли за рамки просто обезболивания и представлены самостоятельным разделом медицины, получившим название «анестезиология». Анестезиология включает в себя вопросы обезболивания хирургических вмешательств, манипуляций и процедур, вопросы контроля и коррекции функций органов и систем человека. Она немыслима без знания физиологии, патофизиологии, терапии и других разделов медицины.
Состояние наркоза вызывается разными медикаментозными средствами, воздействующими на головной мозг и характеризующимся обратимым состоянием утраты сознания, подавлением болевых ощущений, ослаблением или утратой некоторых рефлексов и снижением мышечного тонуса.
Закись азота (веселящий газ), Oxydum nitrosum. Бесцветный газ с легким сладковатым запахом, тяжелее воздуха, температура кипения 88,7 °С. Под давлением 40 атм газ сгущается в жидкость. Выпускается в стальных баллонах под давлением, 45-50 атм 1 кг жидкой закиси азота переходит в 500 л газа.
Не горит, но поддерживает горение в смесях азота с эфиром, если добавить кислород, то смесь становится взрывоопасной. Малые дозы закиси азота вызывают чувство опьянения и легкую сонливость. Вдыхание 100% -ной закиси азота ведет к потере сознания через 40-60 с. Концентрация 70-80 % в вдыхаемой смеси закиси азота и 20% -ного кислорода поддерживает поверхностный наркоз без стадии возбуждения и других побочных явлений. Она не вызывает раздражения слизистых дыхательных путей. В организме почти не изменяется, с гемоглобином связывается, находится в плазме. После наркоза выводится через дыхательные пути в неизменном виде, преимущества закиси азота: безопасность в смеси с кислородом, хорошая управляемость, быстрота пробуждения.
Эфир (этиловый, диэтиловый, серный эфир). Для наркоза применяется очищенный эфир, Aether pro narcosi, - бесцветная, прозрачная, летучая жидкость, с характерным запахом. Удельный вес эфира 0,714-0,715, паров - 2,6. Температура кипения 34-35 "С, испаряется при комнатной температуре, взрывоопасен. Пары эфира раздражают слизистые оболочки дыхательных путей, усиливают слюноотделение и секрецию бронхиальных желез. Эфирный наркоз тягостнее для больных, особенно в период возбуждения, когда повышаются уровни адреналина и норадреналина в крови. Повышается артериальное давление, учащается пульс, развивается гипергликемия, нарушаются обменные процессы, особенно в печени, почках и сердечной мышце.
При эфирном наркозе четко наблюдается фазность течения наркоза, от усыпления до пробуждения.
1-я стадия наркоза: сознание и чувствительность сохранены. Появляются чувство страха и удушья. Из-за раздражения дыхательных путей может быть кашель, удушье и ларингоспазм. В конце I стадии наступает анальгетическая фаза. Сознание спутанное, концентрация эфира в крови в пределах 18-35 мг/%.
2-я стадия наркоза - стадия возбуждения. Она продолжается 1-3 мин. Больной болтлив, плаксив, улыбчив, появляются судорожные движения всех групп мышц, попытки встать. Дыхание аритмичное, с задержками, пульс учащается, артериальное давление повышается. В конце стадии двигательная реакция уменьшается, дыхание выравнивается. Концентрация эфира в крови достигает 30-80 мг/%.
3-я, хирургическая стадия наркоза, продолжается в зависимости от длительности операции. 1-я ступень этой стадии обозначается как III стадия наркоза; характеризуется ровным, спокойным, несколько учащенным дыханием. Пульс возвращается к исходному, артериальное давление снижается, но не до исходного. Сохраняются роговичные и зрачковые рефлексы, снижается тонус мышц, концентрация эфира в крови от 70 до 110 мг/%.
2-й уровень III стадии - Ш 2 стадия - характеризуется более глубоким и редким дыханием, пульс урежается, артериальное давление падает до исходных цифр, мышцы расслабляются. Роговичные и зрачковые рефлексы исчезают, зрачки сужаются. Концентрация эфира в крови от 100 до 130 мг/%.
3-й уровень III стадии - Ш 3 - дыхание ритмичное, артериальное давление несколько ниже нормы, скелетная мускулатура расслаблена. Концентрация эфира - 130-170 мг/%. Подачу эфира необходимо уменьшить, иначе может наступить передозировка. Тогда зрачки расширяются, на свет не реагируют, артериальное давление падает.
Если в стадии Ш 3 прекратить подачу эфира, то больной постепенно будет переходить из стадии Шз в стадию III-II-I, но болевые ощущения появятся в последнюю очередь.
Положительными сторонами эфирного наркоза являются те, что больному подается большое количество кислорода, эфир хорошо расслабляет скелетную мускулатуру, передозировка наступают редко.
К недостаткам относятся такие неудобства, как тягостное и длительное засыпание, при крупных операциях нарушается легочная вентиляция, угнетается сердечная деятельность. В послеоперационном периоде часто отмечается рвота.
4-я стадия - стадия пробуждения. Она соответствует I и II стадиям, но только расторможение идет в обратим порядке: появляются рефлексы, движения, восстанавливается чувствительность и появляется сознание. Эта стадия более продолжительна, чем стадия засыпания, и длится несколько часов.
Поэтому для введения больного в наркоз применяются барбитураты, эфирный наркоз сочетают с миорелаксантами, и тогда он протекает без заметных недостатков.
Лекция 25. Средства для наркоза: фторотан
Фторотан (флюотан, галотан) - бесцветная прозрачная летучая жидкость с запахом хлороформа. Температура кипения 50,2 °С. Хранится в темных флаконах - на свету разлагается. Для стабилизации фторотана добавляют 0,01% -ный раствор тимола. В натронной извести он не разрушается, поэтому его можно применять по закрытой или полузакрытой системе с абсорбером. Пары фторотана в смеси с воздухом, кислородом, закисью азота не взрывоопасны.
По своим свойствам он сильнее эфира в 4 раза и сильнее хлороформа в 2 раза. Для введения в наркоз его достаточно во вдыхаемой смеси 3-4%, а для поддержания наркоза - 0,5-1,5 об.%.
Состав и форма выпуска препарата
50 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.
50 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для ингаляционного наркоза. Вызывает быстрое введение в наркоз без или с минимально выраженной стадией возбуждения. Оказывает анальгезирующее и слабое миорелаксирующее действие. Блокирует симпатические ганглии, вызывает расширение кровеносных сосудов в коже и мышцах. Повышает тонус блуждающего нерва, вызывая брадикардию. Снижает внутриглазное давление. Оказывает прямое влияние на миокард, снижает систолический объем и сократимость миокарда, повышает чувствительность миокарда к катехоламинам. Галотан не раздражает слизистую дыхательных путей, не увеличивает секрецию слюны и выделение бронхиального секрета; угнетает кашлевой и рвотный рефлексы; пропорционально интенсивности наркоза ослабляет сократительную способность матки. Не вызывает ацидоз. Хирургическая стадия наркоза достигается обычно через 4-6 мин. После окончания наркоза пробуждение наступает через 5-15 мин.
Угнетение дыхательного центра наступает при концентрации галотана в крови 30-38 мг%.
Фармакокинетика
Коэффициент распределения кровь/газ составляет 2.3, коэффициент распределения мозг/кровь - 2.9, минимальная альвеолярная концентрация - 0.75%.
За время средней по продолжительности операционной анестезии метаболизируется 15-20% галотана.
Галотан метаболизируется путем окисления с образованием трифторуксусной кислоты и высвобождением ионов брома и хлора. При низком напряжении кислорода галотан метаболизируется до свободного радикала хлортрифторэтила, который способен реагировать с компонентами мембраны гепатоцитов.
Выведение из крови медленное, этим обусловлен медленный выход из наркоза.
Показания
Ингаляционный наркоз при больших и малых хирургических вмешательствах.
Противопоказания
Выраженные нарушения функции печени, анестезия галотаном с последующей или злокачественной гипертермией в анамнезе, повышенное внутричерепное давление, необходимость местного применения эпинефрина в ходе операции, I триместр беременности, период родов, повышенная чувствительность к галотану.
Дозировка
Ингаляцию галотана осуществляют как с кислородом, так и со смесью закиси азота с кислородом. Для вводного наркоза концентрацию паров галотана в кислороде или смеси кислорода и закиси азота обычно постепенно увеличивают до 3-4 об.%. При введении в наркоз с помощью средства для неингаляционного наркоза с последующим введением галотан с кислородом применяется только для поддержания наркоза, обычная поддерживающая концентрация - 0.5-2 об.%. Хирургическая стадия наркоза обычно достигается через 4-6 мин, при этом концентрация галотана в плазме крови составляет 7-12 мг%. Минимальная наркотическая концентрация (МНК) галотана у взрослых - 0.77 об.%, при добавлении 70 об. она снижается до 0.3 об.%, что соответствует уровням 16 и 6 мг% в крови. Премедикация морфином незначительно снижает МНК галотана. Значения МНК галотана для детей до 10 лет - 0.92 об.%, для лиц старше 70 лет - 0.64 об.%.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: после пробуждения возможны головная боль, тремор; повышение внутричерепного давления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения ритма.
Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции печени вплоть до развития желтухи, гепатита, некроза печени, особенно при повторных введениях; после пробуждения возможна тошнота.
Прочие: в отдельных случаях - злокачественная гипертермия.