Местные ретиноиды для лечения угревой сыпи. Что такое ретиноиды: механизм действия при лечении псориаза, акне и других заболеваний кожи. Преимущества ретиноидов в лечении акне

Ретиноиды — это не какие-то гели, мази, крема и т.п. Ретиноидами называют специальные активные компоненты/вещества в различных препаратах, как местного или наружного действия (лосьоны, гели, крема и т.п.), так и системные, т.е. принимаемые внутрь в таблетках/капсулах (роаккутан, роа и т.п.). Этот обзор касается только местных или наружных средств (лосьоны, гели, крема и т.п.)

К примеру, в самом знаменитом наружном/местном препарате или, проще говоря, креме Retin-A содержится активный компонент, ретиноид под названием Третиноин (Tretinoin ). В другом знаменитом наружном/местном препарате или, проще говоря, геле Дифферине содержится активный компонент, ретиноид под названием Адапален (Adapalene ). Название активного компонента/вещества в том или ином средстве, обычно (почти всегда) указано под названием самого препарата — так что вы без труда это можете сами определить.

Ретиноиды, пожалуй, самые загадочные и мощные химические соединения, которые, благодаря их свойствам, а именно — наличию уникальных рецепторов могут широчайшим образом воздействовать на абсолютно все слои кожи. Воздействуют они только одним образом — помогают нашей коже жить, быть здоровой и справляться с ежедневными проблемами, при этом оставаясь красивой, упрогой, “бодрой” и эстетически привлекательной! Для тех кто не в курсе, ретиноиды получают из Витамина А и в основном синтетическим образом.

Надо оговориться дополнительно по применению — ретиноидами надо уметь пользоваться, при этом не злоупотреблять! Только тогда будет самый лучший результат.

Ретиноиды для меня, самое любимое и значимое событие — некий период в жизни, который делит само лечение на «до» и «после»! Почему период? Потому что «доходит» не сразу — на это у всех уходит некоторое время. Если говорить именно о моменте, то тогда — это будет Пероксид Бензоила ПБ (Benzoyl peroxide), т.к. на понимание его эффективности не нужно много времени (буквально дни или даже сутки).

Среди больше чем 5 000 ретиноидов самыми эффективными и безопасными являются лишь единицы.

Старожилом и одновременно, одним из самых эффективных, конечно же, является ретиноиды под названием Третиноин (Tretinoin ) и Изотретиноин (Isotretinoin ) — они наиболее близки по структуре к Витамину А.

Зачем нужны ретиноиды?

Наверно нет таких показателей, на которые ретиноиды не влияют в положительную сторону. Все это, в итоге, выражается в эстетическом виде — кожа здоровее и лучше выглядит, т.е. красивая, эстетически приятна глазу:

Акне — активнейшим образом борются с проблемной кожей
Цвет — улучшается цвет кожи
Текстура и плотность (дряблость) — улучшается и повышается общее состояние поверхности кожи
Морщины — умешьшаются при долгих сроках применения — минимум от полугода или нескольких лет, все зависит от ситуации
«Усталость» — уменьшается при правильном и регулярном применении ретиноидов и праллельного пилинга

Ретиноиды очень мощное оружие и поэтому при неправильном подходе, увы, кожа может отреагировать побочными явлениями и даже может быть повреждена.

Ретиноиды и побочные явления

Очень часто, если человек спешит или не понимает как правильно совмещать разные средства, инструменты — не знает что за чем, т.е. мешает «все в кучу» возникают проблемы. Обычные проблемы при этом:

раздраженность
краснота
сухость и стянутость
шелушение
зуд и болезненные проявления

Лечение Акне и ретиноиды.
Смысл применения и схема лечения

Вся схема лечения проблемной кожи, а точнее правильная и эффективная (полная) схема лечения Акне базируется на 2-х моментах. Всего лишь два вопроса, которые надо решить, чтобы избавиться от прыщей и проблемной кожи в целом:

воспаление , т.е. побороть все воспалительные реакции в коже, а еще лучше — заранее их предупредить/недопустить. Успех в этом деле — это полное отсутствие гноя и результатом этого — на коже не будет ни одного элемента, за исключением невоспалительных мелких элементов, от которых можно также избавиться (см. п. 2)
гиперкератоз — чрезмерное утолщение верхнего слоя кожи или ненормальное нагромождение мертвых клеток на поверхности кожи. Эти слои не видны, если взглянуть на кожу, т.к. это микрослои, т.е. толщиной намного меньше миллиметра. Но эти нагромождения мертвых клеток, в итоге, играют ключевую роль в здоровье кожи и ее эстетическом виде. Именно применение эксфолиантов (т.е. специальных веществ, которые активным образом очищают поверхность кожи) поможет справится со второй проблемой/вопросом.

Ретиноиды — это очень мощные эксфолианты с дополнительным(!) противовоспалительным эффектом.

Проще говоря — если избавиться от многослойного, лишнего нагромождения мертвых клеток на поверхности кожи, то прыщи и проблемная кожа, в целом, на половину пройдут. А оставшаяся, первая половина — это первый пункт, т.е. воспаление. Повторюсь, что вещества, которые могут активным образом отшелушивать лишнее с поверхности кожи назвали эксфолиантами, а процесс их действия (отшелушивание) — эксфолиацией или пилингом (анг. peel — отшелушивание).

Итак, если мы самым лучшим образом будем бороться и с п.1. воспаление и с п.2. гиперкератоз, то мы избавимся от проблемной кожи.

Это полная правда и вся суть любого лечения, которое существует на данный момент во всем мире. Можно лечить изнутри, а можно лечить снаружи — но лучше всего одновременно: внешнее лечение + внутреннее лечение — это самый короткий и самый надежный путь, который гарантирует 100% результат.

Осталось только понять, какие существуют самые лучшие способы/инструменты борьбы с воспалением и гиперкератозом! Сейчас я не буду перечислять все и вся, а выделю лишь только ретиноиды.

Ретиноиды — это химически активные вещества, получаемые из витамина А, с особыми рецепторами, благодаря которым они одновременно обладают как мощными свойствами к эксфолиации (отшелушиванию), так и противовоспалительными свойствами. Другими словами, ретиноиды одновременно борются с п.1. воспаление и п.2. гиперкератоз, причем они очень мощные и поэтому эффективные.

Ретиноиды — какие бывают и как их применять?

Ретиноидов больше 5 000 разных видов. Чем больше ретиноид отличается от Витамина А, тем больше его поколение. Самые лучшие/эффективные и распространенные ретиноды для лечения Акне — это ретиноиды 1-ого поколения: Третиноин (Tretinoin ) и Изотретиноин (Isotretinoin ). Адапален (Adapalene ) и Тазаротен (Tazarotene ) — это ретиноиды 4 поколения, также применяемые для лечения Акне.

Любой местный (наружный, т.е. наносимый на кожу) ретиноид для лечения Акне применяется в минимальных количествах и только вечером. Все условия и нюансы его применения обуславливаются тем что ретиноиды — очень мощные/активные вещества и поэтому, как все мощное оружие с ними надо обращаться крайне аккуратно. Поэтому если мы будем наносить утром (на день), то наша кожа не выдержит такого воздействия из-за влияния Солнечных лучей в течении дня. Ночью «темно» и кожа не так нагружена и может выдержать, т.е. риск возникновения побочек минимален.

Тот же самый принцип касается количества наносимого ретиноида на кожу — чем больше мы наносим за раз, тем больше мы нагружаем нашу кожу. Поэтому надо соблюдать принцип: «необходимо и достаточно», чтобы «не переборщить» — на практике, в большинстве случаев — самые минимальные дозы вечером. Особенно это касается новичков, а новичком вы будете в течении 3-6 мес применения ретиноидов. Дело в том, что кожа к ретиноидам привыкает очень долго, независимо от того как она их переносит — полное привыкание идет от 3-6 месяцев и до 1 года.

В зависимости от обстоятельств и мест применений, концентрация ретиноидов в различных препаратах бывает от 0,01% до 0,1%. Самая распространенная по эффективности — 0,05%.

Также надо знать (так как ретиноиды очень активны), что ретиноиды подвержены разложению или деактивации, т.е. вступая во взаимодействие с различными активными компонентами они теряют свои свойства. К примеру, ретиноид Третиноин (Tretinoin ) НЕ совместим с Пероксид Бензоила ПБ (Benzoyl peroxide) или, к примеру, ретиноиды НЕ совместимы с AHA-BHA. На практике это означает, что нельзя одновременно наносить на кожу ретиноиды и AHA-BHA. Но можно (и нужно для мощного/эффективного лечения) разнести применение, к примеру, Пероксид Бензоила ПБ (Benzoyl peroxide) — утром, ретиноид/третиноин — вечером и т.п.

Также, нужно помнить что перебор с дозировкой может привести к побочкам. Так, к примеру, ретиноид Адапален (Adapalene ) совместим с Пероксид Бензоила ПБ (Benzoyl peroxide) и его можно наносить друг на друга (даже есть специальный препарат Эффезел) — но при этом вы можете переборщить с дозировками и это может привести к побочкам.

Итак, подытожим — старайтесь применять очень мало, на все зоны и только вечером перед сном. Самый лучший ретиноид — Третиноин (Tretinoin ), крем Retin-A 0,05% . Самая лучшая концентрация в большинстве случаев — 0,05%, т.к. это не много и не мало. Не наносите одновременно ретиноиды вообще ни с чем — увлажнение в большинстве случаев НЕ нужно. Бывают случаи, когда наносится увлажнение или еще что-то «до», но это отдельный разговор. Лосьон (тоник) перед ретиноидами лучше не наносить, т.к. он скорее испортит (из-за высокой активности ретиноидов к деактивации), чем будет полезен. Лосьон (тоник) — это НЕ необходимость, это просто дополнение в некоторых случаях, т.к. для эффективного лечения он совсем необязателен. Еще один вывод — вечером лучше пользоваться простой (без активных компонентов), нормальной, мягкой и жидкой умывалкой, т.к. ретиноиды могут потерять свои свойства(чаще) или же будут побочки на лице (реже) если, к примеру, умывалка жесткая.

Сравним ретиноиды и другие «мазюкалки» ?

Скажу вам одну вещь, которую «по-хорошему» надо говорить всем и потом еще частенько напоминать. Вот вы видите везде разные мази, крема, гели и т.п. Их очень много, одних препаратов с ретиноидами 100-200 разных видов, разные фирмы, концентрации, формы и т.п. Есть и другие разные препараты с другими активными компонентами, которых в разы больше. Представьте такую специализированную аптеку для человека с проблемной кожей, в которой продавались бы все средства для нас — по площади она была бы как несколько больших стадионов — причем в несколько этажей.

— Представили?
— Много средств?
— Не то слово, просто море!

Так вот среди такого огромного количества всегда будут лучшие средства, которые эффективнее других и которые действительно дают результат. Ведь всегда есть лучше и есть хуже. Так вот среди всех, всех средств для лечения проблемной кожи — такие самые, самые являются средства с ретиноидами, а самый лучший препарат с ретиноидами — это крем Retin-A 0,05%. Для тех, кому по каким-то причинам ретиноидами не получается пользоваться — существуют AHA-BHA кислоты. AHA-BHA можно назвать аналогом ретиноидов с похожим спектром действия и эффективностью — это тоже самые, самые лучшие средства среди многих, многих других.

Опрос! Пожалуйста, постарайтесь не спешить — ваше мнение очень важно!

По техническим причинам – все картинки удалены отсюда. Позже будет открыт специальный сервис, где можно будет сортировать по многим параметрам, выбирать и сравнивать сотни средств для проблемной кожи – уже с отзывами и описанием – все в одном удобном месте!

Итак, наружные или местные препараты (эмульсии, гели, крема и т.п.) с ретиноидами:

Третиноин (Tretinoin)
Изотретиноин (Isotretinoin)
Адапален (Adapalene)
Тазаротен (Tazarotene)

1. Третиноин (Tretinoin)

Название: Retin-A
Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)

Название: Obagi
Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)

Название: Renova
Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)

Название: Retino-A
Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)

Название: Stieva-А
Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)

Название: Tretinoin creams
Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)

Название: Tretinoin gel, lotion
Форма выпуска препарата: гель, лосьон
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)

Название: Airol
Форма выпуска препарата: крем , лосьон
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)

Название: Locacid
Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin)

Название: Ziana
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Третиноин (Tretinoin) + Клиндамицин (Clindamycin)

Средства с ретиноидом под названием
2. Изотретиноин (Isotretinoin)

Название: Isotrex
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Изотретиноин (Isotretinoin)

Название: Isotrexin
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Изотретиноин (Isotretinoin)

Название: Изотрексин
Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Изотретиноин (Isotretinoin)

Название: Ретасол
Форма выпуска препарата: лосьон
Активный компонент: Изотретиноин (Isotretinoin)

Название: Ретиноевая мазь
Форма выпуска препарата: мазь
Активный компонент: Изотретиноин (Isotretinoin)

Средства с ретиноидом под названием
3. Адапален (Adapalene)

Название: Адаклин, Adaclean
Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Адапален (Adapalene)

Название: Adaclene
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Адапален (Adapalene)

Название: Adapaleno
Форма выпуска препарата: крем
Активный компонент: Адапален (Adapalene)

Название: Epiduo
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Адапален (Adapalene)

Название: Адолен
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Адапален (Adapalene)

Название: Безугрей
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Адапален (Adapalene)

Название: Дерива, Дерива-С
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Адапален (Adapalene) (+Клиндамицин (Clindamycin))

Название: Дифферин (Differin)
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Адапален (Adapalene)

Название: Клензит, Клензит-С
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Адапален (Adapalene) (+Клиндамицин (Clindamycin))

Название: Эффезел
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Адапален (Adapalene)+ Пероксид Бензоила (Benzoyl peroxide)

Средства с ретиноидом под названием
4. Тазаротен (Tazarotene)

Название: Tazorac
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Тазаротен (tazaroten)

Название: Zorac
Форма выпуска препарата: гель
Активный компонент: Тазаротен (tazaroten)

На современном косметологическом рынке присутствует огромное количество разнообразных средств для лечения прыщей. Люди активно пользуются ими, причем иногда, даже не консультируясь со специалистами. Но мало кто задумывается, за счет чего эти средства так эффективно воздействуют на кожу. И действительно ли они оказывают только положительное влияние.

Чтобы получить ответы на эти вопросы, нужно для начала разобраться, что такое препараты с ретиноидами. Именно эти вещества лежат в основе большинства современных средств для наружного применения.

Что такое ретиноиды

Многие люди, смотря на название этого вещества в составе лекарств, начинают без оснований опасаться и отказываться от использования выбранных средств. Это крайне не правильный подход. Если вы уже встречались раньше с этим термином и настораживались, то эта информация будет полезной для вас.

Слово «ретиноид» произошло от термина «ретинол». Это прямой синоним словосочетанию «витамин А». Разница в том, что ретиноиды – это не чистый витамин. Вещество основывается на нем, разнообразных биоформах и синтетических производных. В любом случае они только положительно сказываются на вашей коже.

Несмотря на это, есть одно исключение. Витамин А может навредить вашему организму в случае гипервитаминоза. А часто именно эта патология является причиной появления прыщей. Используйте ретиноиды от прыщей, только если вы точно уверены в их безопасности для вашего организма. То есть после консультации с профессиональными косметологами.

В кожном покрове витамин А отвечает за эластичность. Он поддерживает кожу подтянутой и свежей, а также провоцирует правильную естественную регенерацию клеток. Именно по этим причинам ретиноиды также часто входят в состав средств для омолаживания, подтягивания кожного покрова и препаратов от морщин.

Какой ретиноид наилучшим образом воздействует на кожу

Ретинол используется в современных медикаментах в разных формах. Примером тому может стать хорошо знакомый многим препарат — . Примечательно, что все они примерно одинаково влияют на состояние кожного покрова. То есть, эффективность конкретного препарата зависит не столько от самого вида ретиноида, сколько от вспомогательных компонентов.

Стоит понимать, что разные препараты могут быть по-разному эффективными для лечения конкретного случая прыщей. Дело в том, что каждый организм индивидуален, поэтому, если для кого-то конкретный препарат был полезнее, то для вас могут лучше сработать абсолютно другие средства.

Это распространенная практика, поэтому врачи ответственно подходят к самому назначению препаратов. Организм пациента внимательно обследуется, после чего доктор имеет четкое представление о том, что лучше сработает для лечения прыщей.

Несмотря на то, что рединоиды присутствуют в составе препаратов от прыщей и от морщин, путать подобные медикаменты нельзя. Опять же, здесь большую роль играют дополнительные компоненты в составе, поэтому средства от морщин вряд ли помогут вам вывести угри на коже.

Почему лечение прыщей ретиноидами эффективно

Как было указано, в первую очередь витамин А положительно влияет на эластичность кожи. Клетки эпидермиса восстанавливаются намного быстрее, благодаря чему толщина всего кожного покрова увеличивается. Это делает его более упругим и стойким. Как следствие, поры расширяются до нужного размера и расчищаются.

Но это далеко не все преимущества ретиноидов. Среди положительных факторов выделяются:

Защита от пигментации. Изменение цвета кожи, покраснения, сухость, образование новых и – это последствие неправильного распределения пигментов по верхнему слою дермы. Ретиноид предотвращает это действие. В первую очередь пигментация вызывается чрезмерным воздействием прямых солнечных лучей, ультрафиолета. По этой причине средства с ретиноидами рекомендуется наносить на кожу, как защиту от прямого загара.
Растворение в коже. Витамин А, попадая в дерму вместе с препаратом, превращается уже внутри в ретиноевую кислоту. Она постепенно откладывается в тканях, положительно сказываясь на основных процессах в коже. Как только количество кислоты достигает пика, организм перестает перерабатывать ретинол. Таким образом, раздражения и воспаления кожи по причине чрезмерного количества кислоты полностью исключаются. Передозировка препаратов по этой причине невозможна.
Двойной или тройной эффект. Крем с ретиноидами положительно воздействует одновременно на несколько факторов. Во-первых, он помогает избавиться от прыщей и предотвращает появление новых образований. Во-вторых, средство противодействует старению кожи, благодаря повышению эластичностью. И, наконец, в-третьих, у людей со светлой кожей практически невозможна пигментация, при использовании препаратов с ретинолом. Таким образом, один крем вы можете использовать сразу для нескольких целей.
Минимальное количество побочных эффектов. Препараты с похожим принципом воздействия на организм, в состав которых входит третиноин, категорически противопоказаны большому количеству пациентов, так как могут вызывать сильные побочные эффекты. Ретинол по указанным выше причинам практически не может вызвать негативную реакцию организма. Поэтому подобные средства часто прописываются даже детям и беременным женщинам, начиная со второго триместра.
Скорость положительного воздействия на организм. Было установлено, что ретиноиды медикаментозного назначения работают намного быстрее. Но при этом, эффект от косметологических средств будет таким же, несмотря на то, что воздействуют на кожу они несколько дольше. В любом случае, даже косметологический ретинол дает первые результаты намного быстрее, чем многие альтернативные препараты. Для многих пациентов именно скорость является основополагающим фактором, так как прыщи – ощутимая косметическая проблема, избавиться от которой нужно как можно быстрее.
Увеличение количества коллагена в дерме. Ретиноиды – это биологически активные вещества, которые способны кардинально изменить некоторые процессы в организме. Коллаген – один из основных элементов кожи, отвечающий за ее подтянутость. Установлено, что уже к сорока годам количество коллагена в организме человека падает примерно в два раза. Как следствие, кожа становится рыхлой и теряет здоровый цвет. Появляется бледность или, наоборот, чрезмерное покраснение на определенных участках. Ретинол помогает не только ускорить естественную выработку коллагена в организме, но и предотвращает распад уже существующих элементов. Благодаря этому кожа омолаживается, а клетки эпидермиса быстрее отшелушиваются, что положительно влияет на работу и сальных желез.
Правильно увлажнение кожи лица. Речь идет не о жире на кожном покрове, которого вполне достаточно у людей с прыщами, а о дополнительном увлажнении более глубоких слоев дермы. В случае с ретиноидами за это отвечает гиалуроновая кислота, которая вырабатывается именно под воздействием витамина А. Благодаря этому процессу, улучшается общее состояние кожного покрова. В том числе – поры расширяются, а кислота провоцирует выведение излишнего сала, отмерших клеток и грязи. Особенно актуально это для подростков, ведь излишняя жирность кожи является одной из главных причин .

Несмотря на большое количество положительных факторов, ретинол может не подействовать на ваш организм, если вы неправильно выбрали препарат. Обращайте внимание только на те средства, которые предназначены для лечения именно вашей болезни, и полностью подходят вам по типу кожи.

Самые популярные крема с ретиноидами

1. Retin-A

В состав входит ретиноевая кислота в готовом виде. Она является основным активным компонентом, поэтому воздействие на организм в данном случае сильно ускорено, учитывая то, что не тратится время на преобразования ретиноидов в кислоту. Само по себе вещество является главным побудителем выработки коллагена в организме.

Примечательно, что Retin-A широко используется, как для омолаживания кожи, так и для лечения прыщей разного вида, включая угревую сыпь. В обоих случаях препарат показывает превосходные результаты, что делает его практически безоговорочным лидером на рынке.

2. Tazoraс

Продается в виде геля или мази. Главный действующий компонент – тазатерон. При попадании в организм вещество превращается в кислоту, которая является прямым аналогом витамина А и выполняет абсолютно идентичные функции. Это делает Тазорак одним из лучших препаратов на основе ретиноидов для уменьшения глубины морщин. Само собой, как и любое другое идентичное средства, данный гель отлично помогает перебороть угревую сыпь.

Стоит понимать, что сильнодействующий препарат может вызвать негативную реакцию организма, поэтому нужно четко следовать указанной инструкции. Возможно, для вас будут прописаны индивидуальные методы применения врачом, поэтому прислушивайтесь к мнению специалистов.

Выполняет примерно те же функции, но действует на организм быстрее. Главное преимущество этой мази с ретиноидами в том, что она имеет намного меньше побочных эффектов, чем варианты выше. Поэтому именно эта мазь является самым «ходовым» медикаментом для наружного применения с витамином А в составе.

Если по каким-то причинам вы сомневаетесь в эффективности ретиноидов против прыщей, посмотрите ролик ниже. Там есть объяснение на примере Ретиноевой мази, как вещество воздействует на организм:

Препараты с ретиноидами в составе являются универсальными, так как помогают одновременно побороть преждевременное старение кожи и появление прыщей. Тот же профилактический эффект могут возыметь и .

Акне (acne vulgaris) – это хроническое кожное заболевание. Пик проявлений приходится на подростковый возраст, когда распространенность болезни составляет 35-90%, а комедонов – почти 100%. В патофизиологии акне есть 4 основных компонента:

аномальная пролиферация и дифференцировка фолликулярных кератиноцитов;
гиперплазия сальных желез с повышенной продукцией кожного сала;
колонизация фолликулов Propionibacterium acnes;
воспалительный ответ, индуцированный неспецифическим и специфическим иммунным ответом.

Терапевтически эффективные синтетические ретиноиды действуют аналогично физиологическим производным витамина А. Для терапевтического использования ретиноидов в клинической практике важно знать механизм воздействия препаратов в тканях тела и понимать этот механизм, поскольку витамин А важен для нормального развития тканей, включая кожный покров.

Витамин А (ретинол) означает все вещества животного происхождения, которые обладают биологической активностью комплекса витамина А. Среди наиболее важных форм витамина А – ретинол, ретинал, ретиноевая кислота. Ретинол – это жирорастворимый витамин, содержащийся в животных продуктах – молоке, сливочном масле, яйцах. В овощах и растительных продуктах витамин А присутствует в форме провитаминов (альфа и бета-каротин). Ретинол транспортируется в периферической крови.

Ретиноиды, присутствующие в клетках, связываются с низкомолекулярными белками, полученными из клеточных ретинолсвязывающих белков или ретиноевой кислоты. Протеиновые рецепторы играют роль в терапевтическом эффекте ретиноидов. Ретинол и ретиноевая кислота далее транспортируются клеткой, после чего связываются с белками ядра, которые участвуют в экспрессии некоторых генов на ядерном уровне, предположительно в виде стероидных гормонов. Обе формы витамина А – ретинол и ретиноевая кислота – регулируют многие биологические функции.

Местные (наружные) ретиноиды действуют через рецепторы RAR (рецепторы ретиноевой кислоты – retinoic acid receptors) и RXR (рецепторы X рецепторов – retinoid X receptors). RAR и RXR-рецепторы имеют подтипы α, β, γ. В человеческой коже является самым частым RARγ и RXRα. RARγ – это важный регулятор эффективности ретиноидов, но он также ассоциируется с побочными проявлениями при использовании (раздражение кожи, сильный зуд, покраснение). RAR-рецепторы представляют собой пространство для образования новых синтетических ретиноидов, обладающих другими или улучшенными свойствами и переносимостью. Цитоплазматический связывающий белок CRABP I и CRABP II (связывающий белок клеточной ретиноевой кислоты – cellular retinoic acid binding protein) модулируют внутриклеточную концентрацию ретиноевой кислоты и влияют на ее перенос в ядро.

Влияние ретиноидов на клетку

Как действуют ретиноиды в косметологии

Ретинальдегид, ретинол и его сложные эфиры – естественные предшественники ретиноевой кислоты. Их контролируемое превращение в ретиноевую кислоту эпидермальными кератиноцитами и свойства, не зависящие от активности рецепторов, используют в косметике. Ретинальдегид, хорошо переносящийся, является наиболее эффективным косметическим ретиноидом. Ретинальдегид, благодаря альдегидной группе, также действует против P. acnes и Staphylococcus sp., благодаря чему применяется в лечении акне.

Препараты ретиноидов от акне

В настоящее время существует 3 поколения синтетических ретиноидов, из которых 1 и 3 поколения используются в местной терапии угревых высыпаний (производятся в форме кремов, гелей, мазей). Они отличаются в зависимости от эффекта, устойчивости, раздражающего потенциала. Местные ретиноиды 3 поколения имеют различную химическую структуру, не содержат ретиноевой кислоты, но при связывании с ретиноидными рецепторами сохраняют активность ретиноидов. 2 поколение – системные лекарства – препараты для приема внутрь (производятся в таблетках, капсулах).

I поколение

Ретиноиды 1 поколения включают третиноин (all-trans-retinoic acid) и изотретиноин (13-cis-retinoic acid). Третиноин был первым местным ретиноидом и использовался для лечения акне с 1971 года. Третиноин связывается с RAR и метаболитом третиноина, 9-цис-ретиноевой кислотой, с рецепторами RXR. Кроме того, третиноин активируется и связывается с CRABP II. Высокий потенциал раздражения третиноина объясняется неизбирательным действием и связыванием с CRABP II. Другой недостаток третиноина – его высокая нестабильность при воздействии света и кислорода, также он относительно быстро разрушается в составе косметики. Изотретиноин не связывается непосредственно с ретиноидными рецепторами, его механизм остается неясным.

II поколение

Это поколение включает этретинатный эфир. Поскольку вещество в больших дозах токсично, оно было заменено активным кислотным метаболитом ацитретином.

III поколение

Адапален (производный нафтойной кислоты) – это ретиноид 3 поколения, с селективностью к рецепторам RARβ и RARγ; он не связывается с CRABP. Эти ретиноиды от прыщей начали использоваться в 1996 году. Они характеризуются улучшенными свойствами: большей переносимостью и стабильностью. Адапален обладает меньшим потенциалом раздражения, более устойчив к воздействию солнца и окислению бензоилпероксидом. Липофильная структура обеспечивает большее проникновение в сальные фолликулы.

Средство при невоспалительных поражениях в отношении эффективности сопоставимо с Третиноином. Изотретиноин сопоставим с Адапаленом, превосходит Третиноин. При воспалительных поражениях эффективность Адапалена, Третиноина и Изотретиноина сопоставима.

Лучший профиль толерантности имеет Адапален, за которым следует Изотретиноин и Третиноин. Такаротин, также местный ретиноид 3 поколения, используемый за рубежом для лечения акне и псориаза, в нашей стране не зарегистрирован.

Преимущества ретиноидов в лечении акне

Пероральный Изотретиноин – наиболее эффективный препарат в лечении тяжелых и резистентных форм прыщей на лице и теле. Изотретиноин относится к группе синтетических ретиноидов I поколения. Уникальный эффект препарат – способность связываться с белком через ретиноевую кислоту. Эта связь обеспечивает устойчивость к быстрому распаду. Средства на основе Изотретиноина действуют на все 4 основных этиопатогенетических факторов акне:

уменьшают секрецию кожного сала;
нормализуют пролиферацию волосяных фолликулов;
уменьшают колонизацию Propionibacterium acnes;
подавляют воспалительные проявления.

Системное применение Изотретиноина было одобрено FDA (Food and Drug Administration) для лечения акне в 1982 г. В 2012 г. была проведена переоценка показаний для лечения в целях предотвращения постоянных последствия заболевания с симптомами изъязвления. Таким образом, в соответствии с руководством 2012 г. пероральное лечение Изотретиноином было рекомендовано в качестве метода 1-го выбора для следующих форм акне:

тяжелые формы;
умеренные формы;
средне-тяжелые формы.

Системные препараты назначает врач с учетом особенностей заболевания. Они принимаются только по назначению, строго по рекомендации специалиста, несмотря на то, что лекарства можно приобрести без рецепта. Ни в коем случае нельзя превышать рекомендуемое количество препарата!

Изотретиноин противопоказан к назначению во время вынашивания ребенка, при грудном вскармливании! Ввиду негативного влияния на плод лучше отказаться от терапии любыми ретиноидами при беременности и лактации. Также они не рекомендуются детям до 12 лет. Данные о безопасности использования людей из этих групп отсутствуют или недостаточны. Необходимо следовать описанию характеристик отдельных препаратов.

Локальные ретиноиды, ввиду их антикомендонных и противовоспалительных свойств, действительно способствуют очищению кожи от воспалений. Средства используются для лечения и умеренной степени акне. Они применяются либо в виде монотерапии, либо в составе комбинированной терапии. В комбинированном лечении вместе с ретиноидами следует использовать несколько средств одновременно: ретиноиды + препараты с антимикробной активностью. По мнению европейских научных рекомендаций, для лечения прыщей показаны локальные ретиноиды в качестве монотерапии. Они используются как лечение первого выбора, являющееся более предпочтительным, чем применение системных препаратов.

Локальное лечение необходимо проводить длительно! Важно знать, что в первые недели возможно ухудшение состояния, которое со временем нормализуется и улучшится.

Благодаря лечебным свойствам локальных ретиноидов, не вызывающих резистентность бактерий, они также пригодны для поддерживающей терапии.

Особенности использования ретиноидов при акне

В начале лечения часто возникают местные побочные реакции, вызванные раздражением кожи. Они включают в себя эритему, сухость, зуд, жжение. Их частота и степень тяжести зависят от типа и концентрации препарата, способа введения, типа кожи, использования увлажняющих средств, влияния внешних факторов окружающей среды. Рекомендуется уменьшить воздействие солнца, использовать солнцезащитные кремы, избегать холода, ветра, влажной среды.

Заключение

Ретиноиды играют первостепенную роль в лечении акне. Их воздействие на микрокетоны – важный фактор предотвращения появления видимых проявлений заболевания. Благодаря способностям кератинизации и противовоспалительным свойствам средства действуют как на комедоны, так и на воспалительные формы болезни.

Ретиноиды в лечение угревой болезни занимают одно из главных мест среди препаратов традиционной медицины. Уже, начиная с легкой степени тяжести течения, государственный стандарт об оказании помощи больным с указывает на то, что нужно применять ретиноиды в комбинации с другими лекарственными препаратами. Но хотелось бы вам разъяснить дорогие читатели о том, что это за препараты, и почему их стоит применять при данной проблеме.

Ретиноиды от слова «Ретинол» или . Называются так потому, что все они сделаны с включением в состав этого витамина, его биологические формы и синтетически произведенные аналоги.

Сам витамин А, как известно, необходим для нормального поддержания здоровья кожи. Он влияет на дифференцировку . Было замечено, что витамин А хорошо помогает при различных кожных заболеваниях, но применение его в чистом виде стало причиной проявления различных побочных эффектов, таких как поражение печени, избыточное шелушение кожи, сильная головная боль, сонливость, тошнота, рвота, остеопороз и др.

Вскоре удалось ввести в широкую терапевтическую деятельность полезные свойства витамина А, путем небольших структурных изменений в его формулу и затем занести это все в один лекарственный препарат. Удалось добиться избирательного действия на необходимые структуры кожи и снизить проявление побочных эффектов и токсичности.

Этими препаратами и являются ретиноиды, которые делят на три группы в зависимости от их структурного различия.

Классификация:

I поколение:

Ретинола ацетат (Витаимн А, ретинола пальмитат)
Третиноин (транс-ретиноевая кислота): Ретин-А
Изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота): ,
Алитретиноин (9-цис-ретиноевая кислота)

II поколение:

Этретинат
Ацитретин

III поколение (селективные ретиноиды):

Тазаротен
Бексаротен

Другие группы:

(дифферин) – по своей химической структуре он несколько отличается от всех 3-х поколений, но обладает свойством витамина А

Теперь рассмотрим, как все-таки действую ретиноиды на кожу.

Клетки кожи содержат в своем ядре рецепторы к ретиноевой кислоте, а именно к бетта- и гамма- ее разновидностям. Эта кислота взаимодействует с этими рецепторами, что дает сигнал клеточному ядру о синтезе специфичных веществ, которые и дают нам определенные эффекты, в том числе и побочные.

Таким образом, ретиноиды изменяют процессы роста эпителиальных клеток, а также их дифференцировку и функциональную активность. Из всего этого следует, что эти препараты тормозят избыточный рост эпителия протоков сальной железы. В результате этого в протоке не скапливается большое количество отмерших клеток и улучшается их выброс на поверхность кожи, не вызывая его закупорку.

Кроме того ретиноиды уменьшают выработку , обладают противовоспалительным действием и повышают иммунитет в очаге гнойного процесса.

Из всех вышеперечисленных для используют: третиноин (Ретин-А), изотретиноин (ретиноевая мазь, роаккутан) и дифферин. Причем применение первых двух возможно как внутрь, так и наружно в виде мазей и кремов. и крема обычно используют при легких и средне-тяжелых формах акне, а таблетки и капсулы при тяжелых.

Не стоит забывать, что ретиноиды, особенно для внутреннего применения дают большое количество побочных эффектов, над которыми стоит задуматься, прежде чем начинать лечение.

К побочным эффектам ретиноидов относятся:

– вещества, обладающие свойством связывать и активировать рецепторы ретиноевой кислоты. А вылечить это достаточно сложное, проблемное заболевание поможет только квалифицированный врач-дерматолог, понимающий, как, когда и какие препараты нужно использовать.

К ретиноидам относятся любые агенты, которые в ответ на связывание ретиноевой кислоты вызывают специфическую реакцию организма. По химическому составу они приближены к ретинолу и представляют собой группу соединений, синтетических производных, биологических форм этого элемента. И хотя структура ретиноидов во многом отличается от изопреновой структуры ретинола, действие их аналогично витамину А: регуляция механизмов пролиферации, дифференцировки и взаимодействия клеток путём активации ядерных рецепторов.

Под действием ретиноидов нормализуется терминальная дифференцировка клеток кожи, притормаживается гиперпролиферация сальных желёз, замедляется образование детрита и облегчается его выведение из организма. В результате состав кожного сала «очищается», выработка его сальными железами постепенно уменьшается, а процесс выделения становится более лёгким. Одновременно с этим топические ретиноиды оказывают иммунотропное и противовоспалительное действие на очаги гнойного воспаления, существенно уменьшая внешние проявления акне.

Обобщая, можно сказать, что ретиноиды оказывают действие:

— противовоспалительное;
— иммуномодулирующее;
— себостатическое;
— заживляющее (антикометогенное);
— кератомодулирующее.

Дополнительно к этому топические ретиноиды при систематическом местном применении активизируют регенерационные процессы, способствуют большей выработке клетками кожи коллагена, повышают синтез гликозаминогликанов и мукополисахаридов.

Топические ретиноиды используются исключительно для наружного лечения того или иного заболевания. На текущий момент препараты с топическими ретиноидами признаются самыми эффективными в борьбе с акне. Причём они не просто помогают избавиться от угрей и чёрных точек, а лечат болезнь изнутри. Если правильно применять назначенные дерматологом препараты в течение основного курса лечения, а после его окончания проводить регулярно поддерживающую терапию, о проблемной коже можно будет забыть навсегда.

К топическим ретиноидам первого поколения относятся:

— ретинол (витамин А), его производные (ретинола пальминат и ретинола ацетат);
— транс-ретиноевая кислота (третиноин);
— алитретионин;
— изотретиноин.

Ретиноиды второго поколения: ацитритин и этретинат. К III поколению относятся аротиноды бексаторен и тазаторен. И особняком стоит ретиноид IV поколения – адапален, самый сильный и эффективный. Рассмотрим свойства некоторых из них.

Третиноин – естественная производная ретинола. При наружном применении стимулирует пролиферацию клеток кожи, понижает адгезию клеток, задействованных в процессе формирования акне, выравнивает микрорельеф верхнего слоя кожи. При приёме внутрь понижает дифференцировку и деление мутировавших клеток крови. Систематическое применение препаратов третиноина способствует быстрому избавлению от признаков фотоповреждений на коже, временно уменьшает выраженность морщин.

При лечении акне третиноин используется в виде суспензий, лосьонов для умывания, кремов. Для получения мощного лечебного эффекта рекомендуется чередовать аппликации третиноина и пероксида бензоила. Первые результаты лечения заметны через 1,5-2 месяца.

Изотретиноин обладает максимальной клинической эффективностью при лечении всех форм акне, обладает выраженным противовоспалительным, и себостатическим действием. На начальных стадиях угревой болезни достаточно местного применения изотретиноина.

Лечение кистозной, конглобатной, флегмонозной форм акне, а также атипичной форме угревой болезни и тяжелых стадий акне, при склонности кожи к образованию рубцов препараты изотретиноина назначают для приёма внутрь. Кроме того, топические ретиноиды I поколения в высокой концентрации применяются также при лечении хлоазма, розацеа, нарушений кератинизации и неопластических процессов кожи.

Адапален обладает полезными свойствами витамина А, но по химическому составу кардинально отличается от всех топических ретиноидов предыдущих поколений. Обусловлено это тем, что адапален является производной формой не самого ретиноевой, а нафтоевой кислоты.

Это вещество принимает активное участие в жизненном цикле клеток, стабилизирует процессы кератинизации и выделения кожного сала, в результате чего прыщи и угри на коже лица и тела бесследно исчезают. Эффективность адапалена настолько высока, что помогает вылечить акне даже в тех случаях, когда все остальные средства оказались бессильны.

Препараты адапалена наносят на поражённые участки предварительно очищенной, сухой кожи 1 раз в сутки. Курс лечения – 1,5-3 месяца. Одновременное применение адапалена с другими препаратами топических ретиноидов не возбраняется.

На начальных этапах лечения действие препаратов адапарина больше всего проявляется в регрессе пустул, закрытых и открытых комедонов. В дальнейшем невоспалительные элементы акне пропадают полностью. Регресс воспалительных папул проходит чуть медленнее.

При лечении акне лёгкой и средней стадии препараты адапалена признаются лучшим лекарственным средством, помогающим за относительно короткий период избавиться от прыщей. В запущенных случаях, когда поражения на коже лица приняли более тяжёлую форму, адапален применяется в сочетании с антибиотиками.

Обычно это антибиотики общего действия, такие как клиндамицин, который подавляет жизнедеятельность микроорганизмов, вызывающих глубокие инфекционно-воспалительные поражения кожи.