docgid.ru

Карсил форте. Лекарственное взаимодействие карсил форте. Карсил при беременности и лактации

1 капсула содержит сухой экстракт плодов расторопши пятнистой 163.6-225 мг, что эквивалентно 90 мг силимарина

Форма выпуска

30 капсул для приёма внутрь в упаковке

Фармакологическое действие

Гепатопротекторный препарат.

Карсил Форте содержит экстракт плодов расторопши пятнистой, основными действующими веществами которого является смесь 6 изомеров флавонолигнанов (силимарин): силибинина А и B, изо-силибинина А и В, силидианина и силикристина. Из них самым активным является силибинин. Механизм гепатопротекторного действия до конца не изучен, существующие данные доказывают наличие нескольких основных механизмов действия.

Антиоксидантное действие. Силимарин взаимодействует со свободными радикалами в печени и переводит их в менее токсичные соединения, прерывая процесс перекисного окисления липидов, препятствует разрушению клеточных структур, связываясь со свободными радикалами и регулируя внутриклеточное содержание глутатиона. В зависимости от концентрации подавляет микросомальную пероксидацию, вызванную НАДФН-Fe2+-АДФ. Влияет на ферментные системы, связанные с глутатионом и супероксиддисмутазой. Компоненты силимарина подавляют пероксидацию линолеиновой кислоты, катализированную липооксигеназой и предохраняют печеночные митохондрии и микросомы от образования липидных пероксидов, вызванных различными агентами.

Мембраностабилизирующее действие. Силимарин стабилизирует клеточные мембраны и регулирует их проницаемость, в результате чего предотвращается поступление гепатотоксическнх агентов в гепатоциты. Установлено, что мембраностабилизирующее действие силимарина обусловлено его конкурирующим взаимодействием с рецепторами к соответствующим токсинам на мембране гепатоцитов. Влияние силимарина на проницаемость мембраны связано с качественными и количественными изменениями в мембранных липидах - холестерол и фосфолипиды.

Силимарин стимулирует регенерационные процессы в печени (восстановление поврежденных гепатоцитов) в результате активирования синтеза структурных и функциональных белков (рибосомный синтез РНК, протеина и ДНК) и фосфолипидов. Экспериментально установлено, что силимарин также подавляет трансформацию звездообразных клеток печени в миофибробласты, процесс, ответственный за расположение коллагеновых волокон.

Противовоспалительное действие. По результатам экспериментальных исследований показано, что силибинин в определенной концентрации способен ингибировать синтез лейкотриена В4 (leukotriene B4/LTB4) в изолированных клетках Купфера животных. Силимарин, силибинин, силидианин и силикристин угнетают активность липооксигеназы и простагландинсинтазы in vitro. В исследованиях in vitro на человеческих полиморфноядерных лейкоцитах показано, что одним из механизмов реализации противовоспалительного действия силибинина является подавление образования перекиси водорода.

Клинически фармакодинамические свойства силимарина выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гамма-глобулин, билирубин).

Показание к применению

В составе комплексной терапии:

  • токсического поражения печени;
  • состояний после перенесенного острого гепатита;
  • хронического гепатита невирусной этиологии;
  • стеатоза печени (не алкогольного и алкогольного);
  • цирроза печени;
  • профилактики печеночных поражений при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, при хронической интоксикации (в том числе профессиональной).

Способы применения и дозы

Капсулы принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые и дети старше 12 лет: лечение тяжелых поражений печени начинается с дозы 1 капсула 3 раза/сутки. При более легких и среднетяжелых случаях доза составляет по 1 капсуле 1-2 раза в сутки.

Для профилактики химических интоксикаций - 1-2 капсулы в сутки. Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев.

Дети младше 12-летнего возраста: нет достаточных клинических данных о применении у детей.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ;
  • дети младше 12 лет;
  • лактазная недостаточность, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за наличия в составе лактозы).
  • целиакия (глютеновая энтеропатия) (из-за наличия в составе пшеничного крахмала).

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Экстракт плодов расторопши сухой, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, крахмал пшеничный, повидон, глюкозы моногидрат, гидрокарбонат натрия, магния стеарат, .

Форма выпуска

Капсулы желатиновые 90 мг светло-коричневого цвета в блистере по 6 капсул в картонной упаковке №30.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат на основе экстракта плодов расторопши, которая содержит смесь изомеров флавонолигнанов (силибинина , силидианина , изо-силибинина и силикристина ), обладает гепатопротекторным эффектом. В основе механизма действия - конкурентное действие с токсинами на рецепторы гепатоцитов. Силимарин регулирует метаболизм клеток и проницаемость клеточной мембраны и связывается со свободными кислородными радикалами. Препарат стимулирует синтез структурных белков и фосфолипидов в гепатоцитах, пораженных вирусом, ускоряет процессы регенерации. Действие флавоноидов во многом обусловлено антиоксидантными действием и улучшением процессов микроциркуляции. Клинически это проявляется нормализацией функции печени, улучшением общего состояния пациента.

Фармакокинетика

Препарат обладает медленной абсорбцией, не накапливается в организме. Максимальная концентрация силибинина обнаруживаются в печени и незначительно - в сердце, почках, легких. Метаболизируется в печени в форме сульфатов и глюкуронидов. Выводится на 80% с желчью, период полувыведения около 6 часов.

Показания к применению

Лечение поражений печени токсического генеза, невирусного хронического гепатита , состояний после острого гепатита , и стеатоза печени .

Назначается также для профилактики поражений печени при злоупотреблении алкоголем, длительном приеме лекарств, выраженной хронической интоксикации.

Противопоказания

Индивидуальная гиперчувствительность к Карсил Форте, галактоземия , недостаточность лактазы, возраст до 12 лет, беременность и период лактации.

Назначать с осторожностью при наличии гормональных нарушений ( , рак яичников , предстательной и ).

Побочные действия

Тошнота, , местные аллергические реакции, вестибулярные нарушения. Побочные действия, как правило, после прекращения приема Карсила полностью исчезают.

Инструкция по применению Карсил Форте (Способ и дозировка)

Взрослым и детям после 12 лет для лечения тяжелых заболеваний печени назначают по 1 капсуле внутрь, запивая водой 3 раза в день и по 1 капсуле 2 раза в сутки при легкой и средней тяжести поражений. Принимать препарат рекомендуется на протяжении 3 месяцев.

Инструкция на Карсил Форте указывает на необходимость профилактического приема препарата по 1 капсуле в день при потенциальной возможности развития лекарственной и химической интоксикации.

Карсил относится к препаратам из группы гепатопротекторов на растительной основе. Действующим веществом данного препарата является силимарин , выделяемый из плодов расторопши .

Механизм действия силимарина еще не до конца изучен, но клинические испытания показали, что он способен:
1. Оказывать стабилизирующее воздействие на клеточные мембраны клеток печени .
2. Нормализовать жировой обмен.
3. Стимулировать выработку фосфолипидов.
4. Предохранять гепатоциты (клетки печени) от негативных воздействий.
5. Способствовать восстановлению гепатоцитов.
6. Замедлять развитие фиброза или жирового перерождения печени.
7. Оказывать антитоксическое действие.
8. Нормализовать микроциркуляцию крови в печени.

Благодаря этим свойствам Карсил способствует улучшению общего состояния больного, нормализации лабораторных показателей функций печени и уменьшению количества жалоб, связанных с нарушением пищеварения. Пациенты с пониженным усвоением пищи отмечают, что прием препарата приводит к улучшению аппетита и прибавке в весе.

Компоненты Карсила выводятся преимущественно с желчью, а незначительная их часть – с мочой. Препарат применяется для лечения и взрослых, и детей (старше 12 лет).

Препарат выпускается компанией Софарма (Болгария) под двумя названиями: Карсил и Карсил Форте (содержит большую дозировку действующего вещества).

Формы выпуска

Карсил: покрытое оболочкой драже двояковыпуклой формы и коричневого цвета, содержащее 35 мг силимарина и вспомогательные вещества – в блистерах по 10 штук, по 8 блистеров в картонной упаковке (80 шт.).

Карсил Форте: желатиновая капсула цилиндрической формы и светло-коричневого цвета с порошкообразной массой желто-коричневого или бледно-желтого цвета со специфическим легким запахом, содержащая 90 мг силимарина и вспомогательные вещества – в блистерах по 6 штук, по 5 блистеров в картонной упаковке (30 шт.).


Инструкция по применению Карсила

Показания к применению

  • Профилактика токсического поражения печени при длительном приеме лекарственных препаратов, алкоголя и хронических интоксикациях ;
  • токсическое поражение печени;
  • невирусный хронический гепатит ;
  • неалкогольный и алкогольный стеатоз печени;
  • состояние после перенесенного острого гепатита.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата;
  • период острой интоксикации;
  • возраст до 12 лет.

Особые указания

При назначении Карсила пациенту с нарушениями работы вестибулярного аппарата врач должен предупредить его о том, что следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе со сложными механизмами (или отказаться от этих действий на время приема Карсила). В остальных случаях препарат не способен влиять на способность управления механизмами и транспортом.

Карсил с осторожностью назначается пациентам с гормональными нарушениями (миома матки , эндометриоз , карцинома яичника , предстательной железы, молочной железы или матки), т. к. силимарин обладает эстрогеноподобным эффектом.

В некоторых случаях прием препарата может оказывать раздражающее воздействие на слизистую оболочку желудка и вызывать головную боль . Это объясняется присутствием глицерола в составе вспомогательных компонентов. В таких случаях врач может принять решение об отмене Карсила и назначении другого гепатопротектора.

Побочные действия

  • Со стороны органов пищеварения – диспепсия , понос , тошнота .
  • Со стороны кожи – в редких случаях аллергические реакции, сыпь , зуд , алопеция .
  • Крайне редкие – усиление уже существующих нарушений со стороны вестибулярного аппарата.


В большинстве случаев Карсил хорошо переносится пациентами. Побочные действия исчезают сразу после отмены препарата.

Лечение Карсилом

Как принимать Карсил?
Карсил или Карсил Форте принимают внутрь, до приема еды, запивая достаточным количеством питьевой воды . Драже нельзя разжевывать, а капсулы – вскрывать.

В случае пропуска одного из приемов Карсила рекомендуется выпить лекарство дополнительно как можно быстрее, но не принимать двойную дозу при последующем приеме.

При случайном приеме высокой дозы Карсила рекомендуется вызвать рвоту и выполнить промывание желудка. После этого необходимо принять сорбент и, при необходимости, провести симптоматическую терапию.

Дозировка Карсила и Карсила Форте
Дозировка и длительность приема определяются врачом и зависят от возраста и диагноза пациента. Как правило, курс приема составляет не менее 3 месяцев.

Дозировка Карсила для взрослых

  • При тяжелых патологиях печени – 4 драже по 3 раза в день;
Дозировка Карсил Форте для взрослых
  • При тяжелых патологиях печени – 1 капсула 3 раза в день;

Карсил детям

Карсил, согласно инструкции, может применяться для лечения детей старше 12 лет, но в педиатрической практике его применяют и для лечения детей старше 5 лет. При назначении этого гепатопротектора детям младше 12 лет прием препарата должен выполняться только под наблюдением врача и с четким соблюдением всех его индивидуальных рекомендаций по дозированию и длительности приема.

Показания и противопоказания к приему Карсила у детей те же, что и у взрослых.

Дозировка Карсила для детей от 12 до 18 лет:

  • при тяжелых патологиях печени – 4 драже по 3 раза в день;
  • в случаях легкого течения заболевания и в качестве поддерживающего лечения – по 1-2 драже 3 раза в день;
  • для профилактики – 2-3 драже в течение дня.
Дозировка Карсил Форте для детей от 12 до 18 лет:
  • при тяжелых патологиях печени – 1 капсула 3 раза в день;
  • в случаях легкого течения заболевания и в качестве поддерживающего лечения – по 1 капсуле 1 или 2 раза в день;
  • для профилактики – по 1 капсуле 1 раз в день.
Как правило, курс приема Карсила или Карсила Форте у детей от 12 до 18 лет составляет около 3 месяцев.

Карсил при беременности и лактации

Прием Карсила при беременности и лактации не рекомендуется, т.к. достаточные данные о безопасности приема этого гепатопротектора у данной группы пациентов отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие Карсила

Действующий компонент Карсила (силимарин) может взаимодействовать с другими лекарственными препаратами:
  • усиливать эффект таких препаратов, как: Кетоконазол , Винбластин, Диазепам, Ловастатин, Алпразолам;
  • уменьшать противозачаточный эффект пероральных контрацептивов .

Аналоги Карсила

Аналогами Карсила, в состав которых входит силимарин, являются:
  • Силегон (Венгрия);
  • Силимарол (Польша);
  • Силимар (Россия);
  • Гепалекс (Германия);
  • Гепарсил (Украина);
  • Гипоглисил (Украина);
  • Силимарин Гексал (Германия);
  • Силимарин Сандоз (Германия);
  • Силимарина СЕДИКО (Египет);
  • Силимар экстракт сухой (Россия);
  • Силибинин (Россия).
  • Легалон 70 и Легалон 140 (Германия);
Принять решение о замене Карсила на аналог может только врач, он же проводит корректировку дозировки, т. к. в препарате-аналоге может содержаться другое количество силимарина.

Карсил или Эссенциале?

Часто пациенты задают вопрос, какой препарат лучше – Карсил или Эссенциале? Оба препарата относятся к группе гепатопротекторов, но механизм их действия несколько различен.
  • перенесенный гепатит;
  • стеатоз;
  • цирроз;
  • невирусный хронический гепатит;
  • токсические поражения;
  • профилактика токсического воздействия на печень при хронических интоксикациях, длительном приеме лекарственных средств, алкоголя.
Эссенциале специалисты рекомендуют принимать при:
  • жировой дегенерации печени;
  • токсикозах беременных;
  • радиационном синдроме;
  • хронических гепатитах;
  • токсическом поражении;
  • циррозе.

При заболеваниях печени (циррозах, гепатитах, жировых гепатозах) требуется защита клеток органа (гепатоцитов) от разрушения. Для этого человеку назначают специальные препараты-гепатопротекторы. Они помогают остановить жировое перерождение клеток, разрастание соединительных тканей и нарушение оттока желчи. Одним из популярных медикаментов является Карсил.

Что такое Карсил

Гепатопротектор Карсил для восстановления печени производится болгарской компанией Софарма. В его состав входит силимарин, который богат флавоноидами – антиоксидантами, нейтрализующими разрушительное действие вредного излучения, радиации и токсинов. Активное вещество медикамента повышает эластичность сосудов, нейтрализует аллергены, останавливает воспалительные процесс.

Состав и форма выпуска

Карсил для восстановления печени выпускается в формате драже и капсул (Форте). Их состав и отличия:

Описание

Округлые коричневые драже

Светло-коричневые желатиновые цилиндрические капсулы с желтым порошком внутри

Концентрация силимарина, мг на шт.

90 (эквивалент силимарина – расторопши пятнистой плодов экстракт сухой)

Вспомогательные компоненты

Глицерин, моногидрат лактозы, краситель коричневый, пшеничный крахмал, полиэтиленгликоль, колидон-25, диоксид титана, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, стеарат магния, желатин, моногидрат глюкозы, гуммиарабик, сорбитол, сахар, гидрокарбонат натрия, диэтилфталат, ацетилфталат глюкозы

Красный оксид железа, моногидрат лактозы, оксид железа желтый, повидон, диоксид титана, пшеничный крахмал, черный оксид железа, стеарат магния, желатин, микрокристаллическая целлюлоза, сорбитол, гидрокарбонат натрия, моногидрат глюкозы

Упаковка

По 10 шт. в блистере, по 8 блистеров в пачке

Блистеры по 6 шт., по 5 блистеров в пачке

Показания к применению

В большую группу показаний к применению Карсила объединяют токсические поражения печени. Препарат используется в комплексном лечении таких заболеваний как:

  • хронические воспалительные заболевания печени;
  • цирроз;
  • невирусный хронический гепатит;
  • состояния после острого гепатита;
  • алкогольный и неалкогольный стеатоз;
  • профилактика поражений печени при длительном употреблении алкоголя или лекарств;
  • хроническая интоксикация организма.

Лечение печени Карсилом

Липотропное средство Карсил для защиты печени содержит силимарин. Он оказывает стабилизирующее действие на клеточные мембраны, предотвращая вредное воздействие на гепатоциты и восстанавливая пораженные клетки. Антигепатоксичное действие компонента обусловлено его взаимодействием с рецепторами, соответствующими токсинам в мембране клеток. Нюансы:

  1. Карсил стабилизирует биомембраны, улучшает функцию клеточных структур, оказывая лечебное воздействие на гепатоциты.
  2. Лекарство имеет стимулирующее клеточный метаболизм действие, обладает антиоксидантным эффектом, улучшает микроциркуляцию. Клинически это действие препарата заключается в снижении уровня трансаминаз, глобулинов, билирубина.
  3. У человека, принимающего драже или капсулы, улучшается состояние, нормализуется пищеварение, улучшается аппетит, увеличивается масса тела.
  4. Пероральный прием Карсила способствует интенсивному распределению активных веществ в организме. Высокие концентрации силимарина обнаружены в печени, почках, сердце, легких, почках.
  5. Активные компоненты препарата выводятся с желчью в виде конъюгатов и с мочой. За 24 часа после однократного приема 20 мг/кг веса препарата выводится 35% от изначальной дозировки.

Дозировка

Драже и капсулы для восстановления печени принимаются перорально. Если заболевание отличается легкой и средней тяжестью течения, то лекарство назначается в дозировке 1-2 драже трижды/день. При тяжелых формах болезней доза увеличивается вдвое, курс лечения длится от трех месяцев. Детям с пяти лет назначают 5 мг/кг массы тела в 2-3 приема. Драже и капсулы запивают водой. Профилактическая суточная доза драже составляет 2-3 шт.

Дозировка Карсила для восстановления печени при тяжелых поражениях у взрослых и детей старше 12 лет такая – 1 капсула трижды/сутки, при легких и средних степенях течения – по 1 шт. 1-2 раза/день. Для профилактики химических интоксикаций принимают по 1-2 капсулы/день. Особые указания приема лекарства:

  1. Во время беременности и грудного вскармливания медикамент принимается с осторожностью, только по показаниям, под наблюдением врача и после оценки пользы для матери и риска для ребенка.
  2. Нет данных о том, что Карсил нарушает концентрацию внимания, поэтому его можно принимать во время вождения автомобиля или управления аппаратами.
  3. На 1 драже или капсулу приходится 0,0554 г лактозы, 0,162 г сахарозы и 0, 206 г глюкозы. Эти данные следует знать пациентам с недостаточностью лактазы, галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, непереносимости фруктозы-декстрозы, дефицитом глюкозы-изомальтозы.
  4. Пшеничный крахмал в составе лекарства опасен для лиц с глютеновой энтеропатией (целиакией).
  5. Карсил содержит глицерин, который токсичен в высоких дозах. Превышение его дозировки может вызвать головную боль, раздражение желудка, понос.

Побочные эффекты

Применение Карсила для восстановления печени редко может вызывать побочные действия. К ним относятся усиление вестибулярных нарушений, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боли в животе, алопеция, аллергические реакции, зуд, диспепсия, сыпь. Признаки исчезают после отмены приема. При передозировке препаратом требуется провести промывание желудка, вызвать рвоту, дать пострадавшему активированный уголь.

Медикамент с осторожностью назначается при гормональных нарушениях (риск проявления эстрогеноподобного эффекта силимарина), эндометриозе, карциноме молочных желез и предстательной железы, миоме матки, поражениях яичников. Противопоказания приема драже и капсул:

  • повышенная чувствительность к компонентам состава;
  • лактазная недостаточность, галактоземия, синдром мальабсорбции-галактозы-глюкозы;
  • детский возраст: до 12 лет – для капсул, и 5 лет – для драже;
  • целиакия (непереносимость глютена).

Лекарственное взаимодействие

Инструкция по применению Карсила для восстановления печени не запрещает сочетать его с витаминами, кортикостероидами и иммуносупрессорами в комплексном лечении персистирующего гепатита. Другие лекарственные взаимодействия медикамента:

  1. Силимарин способен уменьшать эффективность пероральных контрацептивов, препаратов заместительной гормональной терапии.
  2. Активное вещество состава может усиливать эффекты Диазепама, Кетоконазола, Винбластина, Алпразолама, Ловастатина ввиду подавляющего действия на систему изоферментов цитохрома.

Цена

Медикаменты хранятся в сухом темном месте при температуре до 25 градусов в течение двух лет с даты изготовления, отпускаются без рецепта. Купить их можно через интернет или аптеки. Примерные цены на препараты по Москве и Санкт-Петербургу составят:

Аналоги Карсила

Для замены препарата предназначены гепатопротекторы, которые оказывают аналогичное воздействие на клетки печени и служат для ее восстановления. К таким медикаментам относятся:

  1. Гепа Мерц – на основе орнитина ацетата. Препарат выпускается в виде гранул для приготовления перорального раствора и ампул для проведения инфузий. Средство улучшает дезинтоксикационную функцию печени.
  2. Эссливер Форте – капсулы, содержащие эссенциальные фосфолипиды, витамины Е, группы В, никотинамид. Препарат нормализует фосфолипидный и жировой обмены веществ.
  3. Антраль – недорогие таблетки на основе одноименного компонента, служат для восстановления печени.
  4. Энерлив – содержит соевые обезжиренные и обогащенные фосфолипиды, замедляющие жировое перерождение печени.
  5. Гепатокс – концентрат для проведения инфузий на основе орнитина ацетата. Его применяют внутривенно капельно при печеночной энцефалопатии.
  6. Ливолин Форте – капсулы с лецитином, никотинамидом, витаминами группы В, Е. гепатопротекторное средство регулирует липидный и углеводный обмены.
  7. Фосфоглив – в составе натуральные компоненты. Это усовершенствованный вариант Эссенциале для эффективного очищения и восстановления печени. Средство борется с вирусами, стимулирует иммунитет, не дает развиваться воспалениям, действует как антиоксидант. Препарат является гепатопроектором, восстанавливает структуру клеточных мембран, уменьшает риск образования фиброза.
  8. Эссенциале Форте Н – капсулы на основе эссенциальных липидов для защиты печени и ее восстановления после прием антибиотиков.
  9. Лецитин – капсулы, нормализующие работу печени,желчного пузыря, понижающие уровень холестерина в крови.
  10. Орнилив – концентрат для инфузий на основе орнитина, аспартата, является липотропным и гепатопротекторным средством.
  11. Легалон – капсулы и драже на основе сухого экстракта плодов расторопши пятнистой. Они не дают проникать токсинам в гепатоциты.

Карсил форте - оригинальный гепатопротектор от болгарской фармацевтической компании «Софарма», активным компонентом в котором выступает сухой экстракт плодов расторопши пятнистой (силимарин). Печень - крупнейший орган желудочно-кишечного тракта. В ней происходит метаболизм белков, углеводов и жиров, образование витаминов, гормонов, желчных кислот. Помимо этого, печень принимает участие в процессах биотрансформации токсинов и чужеродных для организма веществ, включая медицинские препараты. Этот орган находится под постоянным воздействием тех или иных неблагоприятных факторов, что вызывает необходимость в его защите, в т.ч. медикаментозной. В этой связи особую терапевтическую актуальной приобретают гепатопротекторы - лекарственные средства, повышающие устойчивость гепатоцитов к эндогенным и экзогенным неблагоприятным факторам. Одним из таких препаратов является карсил форте, содержащий силимарин в более высокой дозе, нежели карсил. Силимарин представляет собой смесь трех флавоноидов: силибинина, силикристина, силидианина, экстрагируемых из плодов растения Silybium marianum L. (расторопша пятнистая). Механизм действия силимарина к настоящему моменту до конца не выяснен. Известно, что он сочетает в себе следующие эффекты: антигепатотоксический, антиоксидантный, мембраностабилизирующий. Взаимодействуя с агрессивными свободными радикалами и переводя их в неактивные соединения, силимарин способен устранять последствия окислительного стресса. В мембранах печеночных клеток протекают основные процессы биотрансформации, поэтому стабилизация их мембран, достигаемая благодаря действию силимарина, приводит к нормализации работы печени. Силимарин влияет на обменные процессы и оказывает клеточно-регулируюшие эффекты, управляя проницаемостью мембран гепатоцитов и тормозя 5-липооксигеназный путь. Препарат стимулирует синтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов в гепатоцитах, подвергшихся повреждающему воздействию неблагоприятных факторов, ускоряя тем самым процессы регенерации.

Действие силимарина также обуславливается его антиоксидантными эффектами и способностью улучшать микроциркуляцию. Клинически это проявляется в улучшении объективной симптоматики и общего самочувствия пациента, в нормализации функциональных показателей печени (билирубин, трансаминазы, гаммаглобулин). Это приводит к снижению количества жалоб со стороны пациента, связанных с нарушением пищеварительной функции. Пациенты с ухудшенным вследствие заболевания печени усвоением пищи отмечают повышение аппетита и прибавку в весе. Степень всасывания карсила форте невысокая. То же можно сказать и о ее скорости. Препарат подвергается повторному всасыванию после выделения активного компонента в кишечник (т.н. кишечно-печеночная рециркуляция). В организме карсил форте не кумулирует. При исследовании одного из флавоноидов силимарина - силибинина - максимальные его концентрации наблюдаются в печени, минимальные количества - в сердце, почках, легких и других органах. Период полувыведения препарата составляет 6 часов. Выводится из организма, главным образом, с желчью (порядка 80%) и в малых количествах с мочой (около 5%).

Карсил форте выпускается в капсулах для приема внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет при тяжелых нарушениях функции печени препарат назначают по 1 капсуле трижды в день. При умеренных и легких поражениях печени доза карсила форте составляет по 1 капсуле 1-2 раза в сутки. Препарат можно принимать и с профилактической целью: для предупреждения химических интоксикаций печени его назначают по 1-2 капсулы в день. Длительность медикаментозного курса во всех случаях должна составлять не менее трех месяцев.

Фармакология

Карсил ® Форте принадлежит к группе гепатопротекторных лекарственных средств. Содержит сухой экстракт плодов расторопши пятнистой (эквивалент силимарина), который является смесью 4 изомеров флавонолигнанов: силибинина, изо-силибинина, силидианина и силикристина.

Механизм действия препарата все еще недостаточно выяснен. Установлено, что гепатопротекторное действие силимарина обуславливается конкурентным взаимодействием с токсинами на соответствующие рецепторы в мембране гепатоцитов, проявляя, таким образом, мембраностабилизирующее действие.

Силимарин оказывает метаболические и клеточно-регулируюшие эффекты, регулируя проницаемость клеточной мембраны, подавляя 5-липооксигеназный путь, в особенности ленкотриена В 4 (LTB 4), а также связываясь со свободными реактивными кислородными радикалами. Стимулирует синтез белков (структурных и функциональных) и фосфолипидов в пораженных гепатоцитах, ускоряя регенеративные процессы. Действие флавоноидов, к которым принадлежит силимарин, также обуславливается их антиоксидантными и улучшающими микроциркуляцию эффектами. Клинически эти эффекты выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и в нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гаммаглобулин, билирубин). Это ведет к улучшению общего состояния, уменьшению жалоб, связанных с пищеварением, а у пациентов с пониженным усвоением пищи вследствие заболевания печени, ведет к повышению аппетита и увеличение массы тела.

Фармакокинетика

Абсорбция низкая и медленная. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Не кумулирует.

При исследовании силибинина, меченного С 14 , самые высокие концентрации обнаруживаются в печени и совсем незначительные количества - в почках, легких, сердце и других органах.

Метаболизируется в печени посредством конъюгации. В желчи в качестве метаболитов обнаружены глюкурониды и сульфаты.

T 1/2 составляет 6 ч. Выводится в основном с желчью (около 80%) в виде глюкуронидов и сульфатов и в незначительной степени (около 5%) с мочой.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, светло-коричневого цвета, содержимое капсул - порошкообразная масса от светло-желтого до желто-коричневого цвета с агломератами.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 38.2-7.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 38.2-7.5 мг, крахмал пшеничный 15.5 мг, повидон К25 3.7 мг, полисорбат 80 3.7 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 3.4 мг, маннитол 80 мг, кросповидон 14 мг, натрия гидрокарбонат 6 мг, магния стеарат 3.7 мг.

Состав оболочки капсулы: железа оксид черный 0.02%, железа оксид красный 0.03%, титана диоксид 0.6666%, железа оксид желтый 0.35%, желатин (до 100%).

6 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Дозировка

Капсулы принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые и дети старше 12-летнсго возраста. Лечение тяжелых поражений печени начинается с дозы 1 капсула 3 раза в день. При более легких и среднетяжелых случаях дозировка составляет по 1 капсуле 1-2 раза в день.

Для профилактики химических интоксикаций - 1-2 капсулы в день. Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев.

Дети младше 12-летнего возраста. Нет достаточных клинических данных о применении у детей.

Передозировка

Нет данных о передозировке препарата.

Лечение при случайном приеме высокой дозы: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля, проведение при необходимости симптоматической терапии.

Взаимодействие

При совместном применении силимарина с пероральными контрацептивами и препаратами, которые используются при гормональной заместительной терапии, возможно уменьшение эффектов последних.

Силимарин может усилить эффекты таких лекарств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин из-за его подавляющего действия на систему цитохрома Р450.

Побочные действия

Лекарственный препарат хорошо переносится. Редко наблюдаются следующие побочные действия:

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, диарея.

со стороны кожи: в единичных случаях возможны кожные аллергические реакции - зуд, сыпь, алопеция.

Другие: редко можно наблюдать усиление существующих вестибулярных нарушений. Побочные действия имеют преходящий характер и исчезают после прекращения приема препарата.

Показания

В составе комплексной терапии:

  • токсического поражения печени;
  • состояний после перенесенного острого гепатита;
  • хронического гепатита невирусной этиологии;
  • стеатоза печени (не алкогольного и алкогольного);
  • цирроза печени;
  • профилактики печеночных поражений при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, при хронической интоксикации (в т.ч. профессиональной).

Противопоказания

  • гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ;
  • дети младше 12-летнего возраста;
  • лактазная недостаточность, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за наличия в составе лактозы).
  • целиакия (глютеновая энтеропатия) (из-за наличия в составе пшеничного крахмала).

С осторожностью: назначают пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) из-за возможного проявления эстрогеноподобного эффекта силимарина.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Противопоказан детям младше 12 лет.

Особые указания

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами: применение препарата в монотерапии не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.

Загрузка...