Линкомицин внутримышечно дозировка. Линкомицин инструкция по применению таблетки и уколов

Линкомицин – препарат, который относится к группе ланкозамидов и обладающий бактериостатическим воздействием.

Лекарственное средство Линкомицин является антибиотиком, который ведёт активную борьбу с различными бактериями и препятствует их размножению в организме человека. В случае применения увеличенной дозировки препарат оказывает бактерицидное влияние и приводит к гибели микроорганизмов.

Такое воздействие осуществляется в период ингибирования процесса соединения белков в клетках микроорганизмов. Медикамент Линкомицин способствует устранению различных микробов, таких как:

• стафилококк;
• стрептококк;
• коринебактерии;
• актиномицеты;
• клостридии;
• пептостриптококки.

К воздействию медикаментозного средства стойки культуры вирусов и бактерий, относящиеся к виду энтерококков, а также некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Устойчивость к лекарству формируется неспешно. Для линкомицина свойственна перекрестная сопротивляемость к клиндамицину.

Попадая в организм, лекарство хорошо всасывается и максимально быстро распространяется. Наибольшее количество в плазме крови отмечается спустя 120-240 минут. Медикамент отличается отличной проницаемостью в различные жидкости и органы, помимо этого, попадает в грудное молоко и через плаценту.

Процесс метаболизма происходит в печени. Лекарство выводится из организма с калом и мочой. Длительность выведения равна 6 часам и значительно возрастает у пациентов, имеющих нарушения функциональности почек.

Состав

Медикаментозный препарат Линкомицин выпускается в виде раствора для инъекций, которые используются для внутримышечного и внутривенного использования. Жидкость имеет однородную прозрачную и слегка желтоватую консистенцию со своеобразным ароматом. Основным действующим элементом, входящим в состав лекарства, является линкомицин гидрохлорид. Дополнительными компонентами есть следующие вещества, а именно:

• динатриевая соль;
• каустическая сода;
• дистиллированная вода.

Показания

Линкомицин уколы назначаются в следующих ситуациях:

• после выполнения вскрытия гнойных воспалений тканей в ротовой полости;
• инфекционные воспалительные процессы, возникающие в составляющих костной ткани и суставах ;
• удаление зубов мудрости;
• хирургические вмешательства в период терапии новообразований, возникающих у верхушки корня зуба;
• инфекционные недуги дыхательной системы и отоларингологических органов (трахеит, бронхит, пневмония);
• воспаления уха;
• заболевания околоносовых пазух;
• нарывы и гнойные образования в органах или тканях;
• заболевание, характеризующееся появление фурункулов;
• воспаление молочной железы;
• острое гнойное воспаление тканей пальцев рук;

Противопоказания

Лекарственный препарат Линкомицин в уколах, следовательно инструкции по применению, не используется в таких случаях:

• индивидуальная непереносимость составляющих медикамента;
• период вынашивания малыша и кормления его грудью;
• почечная и печёночная недостаточность;
• новорождённые дети до 1 месяца;

Как принимать

В одной упаковке находится 10 ампул. Одна ампула вмещает 300 мг основного компонента, а, точнее, линкомицина гидрохлорида.

Для пациентов, возраст которых превышает 14 лет, используется дозировка в 600 мг за одно внутримышечное или внутривенное введение, дневная доза при этом не должна превышать 1800 мг. В некоторых ситуациях количество препарата может быть увеличено и составлять 2400 мг. В этом случае необходимо выполнить три введения с использованием одинаковой дозировки. Перерыв между инъекциями обязательно должен составлять 8 часов.

Детям от одного месяца и до 14 лет количество средства определяется индивидуально. Лечащий врач рассчитывает дозировку исходя из специально разработанной схемы: 10-20 мг на 1 кг массы тела малыша в сутки. Для того чтобы получить разовую дозу необходимо все количество поделить на три введения.

В период выполнения внутривенных или внутримышечных манипуляций необходимо придерживаться определённых правил. Это нужно для того, чтобы препарат приносил желаемый эффект. При парентеральном введении очень важно ввести лекарство максимально глубоко в мягкие ткани. С помощью этого можно избежать возникновения уплотнения и появления воспалительного процесса с последующим нагноением в области выполнения укола .

При назначении Линкомицина внутривенно лекарство вводят только капельно. Скорость вливания должна составлять 60-80 капель за одну минуту.

Медикаментозный препарат широко используется в стоматологии. Для пациентов от 14 лет дозировка составляет 2 мл три раза в сутки. Курс терапии с использованием лекарства приблизительно одна неделя. В случае лечения пародонтоза длительность лечения увеличивается и равна 10 дням, а при терапии остеомиелита составляет около месяца. Инъекции выполняются только внутримышечно.

Передозировка

В случае превышения допустимой дозировки возникнет состояние передозировки, которое спровоцирует усиление побочных явлений и развитие осложнений.

Побочное действие

В период применения лекарственного средства Линкомицин в организме пациента могут возникать различные побочные явления, которые будут проявляться в виде:

• тошноты;
• рвоты;
• болевых ощущений в эпигастральной области;
• нарушения стула;
• абдоминальных болей небольшой интенсивности;
• воспалительного процесса в толще языка, который проявляется в виде абсцесса или флегмоны;
• поражения слизистой оболочки полости рта;
• желтухи;
• значительного увеличения активности печёночных ферментов;
• поражения желудка и кишечника грибками, принадлежащими к роду Candida ;
• псевдомемброзного колита;
• снижается количество лейкоцитов в крови;
• тромбоцитопении, сопровождающейся кровоточивостью;
• нейтрофильного лейкоцитоза;
• апластической анемии – недуг при котором костный мозг не вырабатывает нужное количество клеток в крови (эритроциты, тромбоциты, лейкоциты);
• панцитопении;
• крапивницы;
• диареи;
• дерматита Риттера;
• острые аллергические реакции, сопровождающиеся ильной отёчностью кожного покрова, подкожной клетчатки и мускул;
• анафилактического шока;
• многоформной эритемы;
• злокачественной экссудативной эритемы;
• накопления азотистых продуктов обмена в крови человека;
• замедления образования мочи;
• появления чрезмерного количества белка в моче;
• головокружения;
• проблем со слухом;
• звона в ушах;
• общей слабости организма;
• быстрой утомляемости;
• снижения показателей артериального давления.

Особые указания

Перед непосредственным использованием медикаментозного средства необходимо ознакомиться с инструкцией, которая прилагается к нему, а также обязательно получить консультацию высококвалифицированного специалиста о нужной дозировке и правильном применении.

При использовании Ланкомицин необходимо следить за состоянием печени и почек, чтобы избежать развития различных заболеваний.

При назначении медикамента внутривенно раствор необходимо вводить очень медленно.

Пожилым людям

Для пожилых пациентов нет ограничений в использование медикамента Линкомицин. В период терапии необходимо тщательно следить за функционированием всех органов и систем, чтобы не пропустить возникновение побочных явлений, которые могут привести к ухудшению общего состояния здоровья, ведь именно эта категория людей более склонна к развитию патологических изменений.

При беременности и лактации

Данное медикаментозное средство имеет свойство проникать через плаценту и может отрицательно повлиять на развитие плода, поэтому в период вынашивания малыша запрещено использовать этот препарат.

Вещества, входящие в состав, разносятся по всему организму и попадают в молоко матери. Исходя из этого медикамент не применяется в период лактации.

Ланкомицин назначается для кормящих мам и женщинам в положении в случае крайней необходимости.

В педиатрии

Медикаментозное средство не используется для новорождённых детей до первого месяца жизни. Спустя месяц препарат назначается индивидуально для каждого в зависимости от веса малыша.

Скорость и реакция

В период самостоятельного управления автомобилем и выполнения сложно координационной деятельности, требующей концентрации внимания, необходимо быть крайне осторожным с использованием препарата в связи с тем, что Линкомицин может спровоцировать возникновение различных побочных явлений (головокружение, проблемы со слухом, быстрая усталость), которые могут привести к неприятным последствиям.

С алкоголем

В период терапии категорически запрещено употребление алкогольных напитков в связи с тем, что алкоголь препятствует всасыванию лекарственного средства и ускоряет его выведение из организма и в результате этого значительно снижается эффективность медикамента.

Взаимодействие

В случае одновременного использования препарата Линкомицин совместно с другими лекарственными средствами в организме пациента возникают следующие изменения:

• увеличивается риск развития дыхательной недостаточности и возможной остановки дыхания при комплексном приёме Линкомицина с нестероидными противовоспалительными средствами ;
• лекарства от диареи вместе с Линкомицином провоцируют возникновение колита;
• препарат запрещено принимать совместно с анестетиками и миорелаксантами;
• Линкомицин способствует значительному снижению эффективности неостигмина, амбенониума.

Цена

Ценовые показатели на Линкомицин зависят от фирмы производителя и аптечной сети, где непосредственно реализуется товар. Среднестатистическая цена лекарственного препарата в уколах составляет 109 рублей за 10 ампул 30% по 1 мг.

Хранения

Медикаментозное средство Линкомицин необходимо хранить в оригинальной упаковке, а также в сухом, защищённом от солнечного попадания и недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия. Срок годности лекарства составляет 4 года.

Приобретение

Для того чтобы приобрести в аптеке препарат Линкомицин необходимо предъявить фармацевту рецепт, выписанный лечащим врачом.

Аналоги

Аналогами медикаментозного препарата Линкомицин являются следующие лекарственные средства, а именно:

• Далацин Ц;
• Клиндамицин;
• Клиндагексал;
• Линкоцин;
• Линкомицина гидрохлорид;
• Пулксипрон;
• Нелорен.

Линкомицин можно назвать антибиотиком, который давно зарекомендовал себя в лечении разных гнойных процессов у взрослых. Но используют ли его у детей и как такой медикамент действует на организм ребенка и бактерии?

Форма выпуска и состав

Линкомицин производится:

1. в капсулах, которые продаются по 20 штук в одной пачке;
2. в ампулах, содержащих 1 или 2 мл раствора, который вводят в мышцы или в вену;
3. в виде мази, упакованной в тюбики по 10 или 15 г.

Основой любой формы препарата является гидрохлорид линкомицина. В одной капсуле он содержится в дозе 250 мг, в 1 мл раствора для уколов – 300 мг, а в 1 грамме мази – в дозировке 20 мг.

Принцип действия

Препарат относят к антибиотикам-линкозамидам, получают его актиномицетов. Попав в организм больного, его активный ингредиент проникает в микробные клетки и связывается с рибосомами, в результате чего происходит прямое вмешательство в синтез пептидов, что нарушает образование белков. Это приводит к торможению роста бактерий и их развития (такой эффект называют бактериостатическим), а высокие дозы лекарства могут уничтожать микроорганизмы (оказывать бактерицидное влияние).

Препарат эффективен при заражении:

• стафилококками;
• возбудителем дифтерии;
• клостридиями;
• стрептококками;
• микоплазмами;
• бактероидами.

К такому медикаменту часто бывают чувствительны микробы, на которые не действуют пенициллины и другие распространенные антибиотики. Однако в отношении энтерококков, коринебактерий, нейссерий, грибков, простейших, анаэробных бактерий и вирусов Линкомицин обычно беспомощен.

Показания

Линкомицин применяют при инфекциях, вызванных чувствительными к такому препарату бактериями:

• при гнойном отите;
• роже;
• пневмонии;
• фурункулах;
• абсцессе легкого;
• ангине;
• флегмонте;
• остеомиелите;
• раневой инфекции;
• эндокардите;
• гнойном артрите;
• нагноении после удаления зуба.

Если у ребенка гнойный насморк или гайморит, то Линкомицин может включаться в состав сложных капель в нос.

С какого возраста назначают?

Все формы Линкомицина противопоказаны новорожденным малышам. Препарат назначается детям, которым исполнился 1 месяц. При этом перед лечением рекомендуется определение чувствительности, чтобы антибиотик действительно помог маленькому пациенту.

Противопоказания

Линкомицин в любой форме не назначают:

• при непереносимости любого ингредиента лекарства;
• при аллергии на клиндамицин;
• при тяжелой почечной либо печеночной недостаточности.

Если у ребенка выявлена грибковая инфекция слизистых оболочек или кожи, применять медикамент следует с осторожностью.

Побочные действия

Использование Линкомицина может спровоцировать такие отрицательные симптомы со стороны ЖКТ, как тошнота, воспаление языка, разжижение стула, рвота, боли в животе и другие. Кроме того, препарат иногда вызывает аллергическую реакцию и уменьшение числа клеток крови. При уколах возможно развитие флебита.

Инструкция по применению

Нужную форму Линкомицина должен подбирать врач, учитывая протекание заболевания. Дозировку лекарства в детском возрасте рассчитывают по весу. Для капсул она составляет от 30 до 60 мг активного соединения на 1 кг массы тела пациента в возрасте меньше 14 лет в сутки.

Для внутривенных капельных инъекций на 1 кг веса ребенка берут от 10 до 20 мг линкомицина. Рассчитанную дозу препарата вводят каждые 8-12 часов. Если используют мазь, то таким средством смазывают пораженную кожу. Медикамент наносят тонким слоем.

Лекарственное взаимодействие

Линкомицин не применяют с теми антибиотиками, у которых имеется бактерицидное действие (ампициллин, хлорамфеникол и др.), но могут назначать вместе с аминогликозидами, поскольку он усиливает их действие. При приеме противодиарейных средств эффект от Линкомицина уменьшается.

Условия продажи и хранения

Любая форма Линкомицина относится к рецептурным средствам, поэтому продается в аптеках лишь по рецепту педиатра, пульмонолога, ЛОРа или другого специалиста. Средняя цена 20 капсул составляет 80 рублей, а 10 ампул – 190 рублей. Хранить препараты дома рекомендуется в сухом месте при комнатной температуре. Срок годности мази составляет 2 года, других форм – 3 года.

Бактериальные инфекции иногда бывает сложно вылечить посредством приема антибиотиков внутрь. В таких случаях противомикробные средства назначаются в форме растворов. Весьма популярен такой антибактериальный препарат как Линкомицин – уколы этим лекарством обеспечивают проникновение активного ингредиента непосредственно в кровь, а также максимально быстрое достижение очага воспаления.

Показания к применению уколов Линкомицина

Спектр действия одноименного активного ингредиента не слишком широк. Линкомицин эффективен в отношении большинства грамположительных аэробных и некоторых анаэробных микроорганизмов. Однако к нему устойчивы почти все известные грибы, вирусы, грамотрицательные бактерии, простейшие.

В соответствии со спектром активности, Линкомицин назначается для лечения воспалительных инфекционных заболеваний, которые вызваны чувствительными к нему микроорганизмами, включая:

• пневмонию;
• абсцесс легкого;
• сепсис;
• эмпиему плевры;
• остеомиелит;
• раневые инфекции.

Иногда рассматриваемый антибиотик используется в качестве резерва при болезнях, спровоцированных грамположительными микробами, имеющими устойчивость к другим антибактериальным средствам, в том числе пенициллину.

Стоит заметить, что в редких случаях тяжелого течения отоларингологических заболеваний тоже могут быть назначены представленные инъекции. Так, уколы Линкомицина выполняются при гайморите и других синуситах, острых фарингитах. Курс терапии обычно не превышает 5-7 дней, в исключительных ситуациях продлевается на срок до 2-х недель.

Способ применения уколов Линкомицина и противопоказания

Описываемый раствор можно вводить внутримышечно и внутривенно.

В первом случае разовая дозировка для взрослых составляет 600 мг. Частота инъекций назначается индивидуально, 1 или 2 раза в день. При тяжелых состояниях суточная доза может быть повышена до 2,4 г (3 укола за 24 часа).

Внутривенное введение разрешается исключительно капельным методом, но только после разведения 2 мл Линкомицина в 250 мл хлорида натрия.

Противопоказаниями к использованию данного медикамента служат:

• лактация и беременность;
• повышенная восприимчивость по отношению к линкомицину и клиндамицину;
• нарушения функций почек;
• патологии печени;
• ранний детский возраст.

Уколы Линкомицина в стоматологии

Около 30 лет назад рассматриваемый антибиотик начали применять в терапии пародонтоза. Это обосновывалось способностью Линкомицина быстро снимать воспаление, ограничивать распространение инфекции и купировать болевой синдром.

Для начала важно заметить, что в современной стоматологической практике такого диагноза как «пародонтоз» не существует, данное понятие было заменено более точным и корректным названием «пародонтит».

Кроме того, эффективность представленного антибиотика в стоматологии была давно опровержена. Даже повышенная суточная доза Линкомицина после укола в десну достигает очага воспаления с такой же скоростью, как и при внутримышечном или внутривенном введении без потери значений максимальной концентрации. Также было обнаружено, что антибактериальный препарат помогает временно устранить только симптомы , но никоим образом не воздействует на истинную причину заболевания – зубной налет и камень.

К сожалению, описанная устаревшая методика до сих пор практикуется некоторыми стоматологами. Пациенты часто жалуются, что после укола Линкомицина в десну опухла щека, болят близлежащие ткани и язык, соседние зубы. Все перечисленные неприятные явления представляют собой побочные эффекты абсолютно ненужной процедуры, которые могут и не исчезнуть самостоятельно, а значительно усугубить течение пародонтита.

Таким образом, ни в коем случае не следует соглашаться на курс инъекций Линкомицина в десну. Лучше сменить стоматолога и получить адекватную медицинскую помощь.

Линкомицин - антибиотик из группы линкозамидов. В отличие, скажем, от синтезированного в лаборатории ампициллина, линкомицин является естественным продуктом жизнедеятельности микроорганизмов: его продуцируют актиномицеты Streptomyces lincolnensis и некоторые их «родственники». Механизм действия линкомицина схож с таковым у гентамицина: антибиотик связывается с 50S (гентамицин - с 30S) субъединицей рибосом и самым прямым образом вмешивается в процесс образования пептидных связей, вследствие чего нарушается считывание генетической информации и «на выходе» синтезируются дефектные белки. Правда, в отличие от того же гентамицина, линкомицин образует обратимые связи с рецепторами указанной рибосомальной единицы, которые впоследствии разрываются, отсюда и характер фармакологического эффекта: не бактерицидный (уничтожающий), а бактериостатический, тормозящий рост и развитие микроорганизмов. Тем не менее, линкомицин в высоких дозах способен оказывать и бактерицидное действие. Это утверждение справедливо и для средних дозировок препарата применительно к высокочувствительным к линкомицину бактериям.

Линкомицин успешно применяется в борьбе с инфекциями, вызванными грамположительными (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp.) и грамотрицательными (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.) микроорганизмами.

Особая ценность линкомицина состоит в том, что он эффективен в отношении бактерий, проявляющих резистентность к ряду других антибиотиков, например, те же пресловутые Staphylococcus spp. Устойчивость к линкомицину развивается медленно, однако может иметь место и явление перекрестной устойчивости (например, между линкомицином и клиндамицином).

В пассиве у линкомицина беспомощность в отношении грамотрицательных бактерий, Enterococcus spp., вирусов, грибов, простейших, относительная бесполезность в борьбе с Neisseria spp., Corynebacterium spp., спорообразующими анаэробами (во всяком случае, линкомицин здесь явно проигрывает эритромицину).

Линкомицин выпускается в капсулах, растворе для в/в и в/м инъекций и мази для наружного применения («линкомицин-акос»). Капсулы принимаются за 1-2 часа до приема пищи. Рекомендуемые дозы: 1-1,5 г суточная и 0,5 г разовая (для взрослых) и 30-60 мг на 1 кг суточная (для детей). Длительность антибактериального курса в среднем составляет 1-2 недели. Для инъекционной формы линкомицина суточная доза составляет 1,8 г (взрослые) и 10-20 мг на 1 кг (дети). Длительные терапевтические курсы требуют тщательного контроля за деятельностью печени и почек. Линкомициновая мазь применяется наружно: ее наносят тонким слоем на инфицированный участок кожных покровов 2-3 раза в сутки.

Фармакология

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.

Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.

К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.

Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Фармакокинетика

После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Частично метаболизируется в печени. T 1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

Форма выпуска

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь взрослым - по 500 мг 3-4 раза/сут или в/м - по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза/сут.

При местном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.

Взаимодействие

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.

Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении).

При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч. сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.

Для местного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

При нарушении функции печени следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушении функции почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек.

Применение у детей

Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь - 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.

Особые указания

При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3-1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени.

В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.

активное вещество : линкомицина (в виде линкомицина гидрохлорида) – 300 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор с легким специфическим запахом.

Фармакологическое действие

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp ., в т.ч. Staphylococcus aureus, Streptococcus spp ., в т.ч. Streptococcus pneumonia , Streptococcus pyogenes ); Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani . Эффективен в отношении Staphylococcus spp ., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp ., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp . (в т.ч. Enterococcus faecalis ), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp . Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

Фармакокинетика

После парентерального введения широко распределяется в организме. При однократном внутримышечном введении в дозе 600 мг пиковая плазменная концентрация линкомицина достигается через 30 минут. При 120-минутном внутривенном введении 600 мг лекарственного средства терапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 часов.

Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в молоко матери. В высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо, но проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается при менингите. Однако концентрауии линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов. Метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов через желудочно-кишечный тракт и с мочой.

Период полувыведения составляет около 5 ч. При заболеваниях печени и почек период полувыведения увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики уровня линкомицина в плазме крови. При почечной недостаточности (терминальная стадия) период полувыведения равен 10-20 часов, при нарушениях функции печени – 8-12 часов.

Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек соответствует фармакокинетике взрослых пациентов.

Показания к применению

Линкомицина гидрохлорид, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, показан для лечения инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов (см. раздел «Фармакологические свойства»). Его использование должно быть зарезервировано для пациентов, у которых невозможно применение пенициллина или с аллергией на пенициллин.

В связи с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с линкомицином, при назначении линкомицина следует учитывать тяжесть инфекции и возможность использования менее токсичных препаратов (например, эритромицина).

Возможно проведение хирургических процедур в сочетании с антимикробной терапией.

Возможно одновременное использование линкомицина с другими антимикробными препаратами при наличии показаний.

Линкомицин не следует применять при бактериальных инфекциях легкой степени выраженности или вирусных заболеваниях.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность линкомицина и других антибактериальных средств, линкомицин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. При наличии данных о виде и чувствительности возбудителя инфекции, они используются для выбора или изменения антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных для эмпирического лечения могут быть использованы местные сведения об эпидемиологии и чувствительности микроорганизмов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к линкомицину, клиндамицину и вспомогательным компонентам препарата, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям), период лактации, ранний грудной возраст (до 1 месяца).

C осторожностью: тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения).

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности не рекомендуется и возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Взрослые:

Внутримышечно - по 600 мг (2 мл) каждые 24 часа. При более тяжелом течении инфекции - 600 мг (2 мл) каждые 12 часов или чаще.

Внутривенно - от 600 мг (2 мл) до 1000 мг каждые 8-12 часов. При более тяжелом течении дозы могут быть увеличены. В угрожающих жизни ситуациях возможно введение до 8 грамм в сутки.

Дети в возрасте старше 1 месяца:

Внутримышечно в дозе 10 мг/кг массы тела через каждые 24 часа. При более тяжелом течении - 10 мг/кг массы тела каждые 12 часов или чаще.

Внутривенно - от 10 до 20 мг/кг/день в зависимости от тяжести течения инфекции. Можно использовать в разделенных дозах, как описано выше для взрослых.

Примечание: наблюдалось развитие тяжелых сердечно-легочных реакций при введении линкомицина гидрохлорид в превышающих дозах и скорости введения.

Перед внутривенным введением необходимо разбавление антибиотика (1 г линкомицина гидрохлорид разбавляют в не менее чем 100 мл соответствующего раствора (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)). Внутривенно линкомицина гидрохлорид вводят только капельно, продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 часа.

Пациенты со сниженной функцией почек. Для пациентов с нарушением функции почек доза линкомицина должна составлять от 25 до 30% от рекомендуемой для пациентов с нормальной функцией почек.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, абдоминальная боль, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении – кандидоз желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения; редко: агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь на коже, эксфолиативный и буллезный дерматиты, отек Квинке, анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь, зуд в области ануса.

Со стороны мочеполовой системы: в редких случаях – дисфункция почек (азотемия, олигурия и/или протеинурия).

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях – шум в ушах и головокружение.

Местные реакции: боль вместе внутримышечного введения; при внутривенном введении – флебит.

При быстром внутривенном введении: снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Прочие: вагинит.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности проявлений побочного действия, диарея, колит.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот к линкомицину неизвестен. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Физически совместим: 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 5% декстроза и 0,9% натрия хлорид, 10% декстроза и 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, инфузионные растворы с витаминами группы В, инфузионные растворы с витаминами группы В и аскорбиновой кислотой, пенициллин, цефалотин, тетрациклин, цефалоридин, колистиметат натрия, ампициллин, метициллин, хлорамфеникол, полимиксина сульфат. Физически несовместим: новобиоцин, канамицин.

В исследованиях in vitro наблюдался антагонизм между линкомицином и эритромицином. Из-за возможной клинической значимости не следует применять эти лекарственные средства одновременно. Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную проводимость, поэтому следует соблюдать осторожность при его совместном применении с блокаторами нервно-мышечной проводимости. Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

Следует учитывать, что определения совместимости и несовместимости были установлены на основе только физических наблюдений, а не химических анализов. Адекватная клиническая оценка безопасности и эффективности этих комбинаций не проводилась.

Особенности применения

Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя.

Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по "жизненным" показаниям.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0.5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

Меры предосторожности

Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.

Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя. Продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 ч.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность линкомицина и других антибактериальных средств, линкомицин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом.

Следует с осторожностью назначать линкомицин лицам с аллергическими заболеваниями, страдающим бронхиальной астмой и заболеваниями ЖКТ (особенно колитом) в анамнезе.

Clostridium difficile ассоциированная диарея (CDAD) зафиксирована при использовании почти всех антибактериальных средств, в том числе линкомицина, и может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, приводит к чрезмерно быстрому росту С. difficile. С. difficile производит токсины А и В, которые способствуют развитию диареи. Гипертоксин-продуцирующие штаммы С. Difficile - причина повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть рефрактерны к антибактериальной терапии и может потребоваться колэктомия. CDAD должна быть заподозрена у всех пациентов, у которых она появляется после применения антибиотиков. Необходим сбор анамнеза, так как CDAD, как сообщается, может произойти в течение двух месяцев после введения антибактериальных препаратов.

Если CDAD является подозреваемой или подтвержденной, постоянное использование антибиотиков, не направленных против, возможно, придется прекратить. Могут применяться инфузионные растворы и электролиты, протеиновые добавки, антибиотики против С. difficile.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

В связи со случаями тяжелого колита (иногда смертельного), ассоциированного с линкомицином, он является антибиотиком резерва и его следует применять только при бактериальных инфекциях тяжелого течения, когда неэффективны или противопоказаны менее токсичные (например, эритромицин).

Длительное использование линкомицина может привести к чрезмерно быстрому росту нечувствительных организмов. Повторная оценка состояния пациента имеет важное значение. Если во время лечения возникает суперинфекция, должны быть приняты соответствующие меры.

Назначение линкомицина при отсутствии доказанной или настоятельно подозреваемой бактериальной инфекции или профилактическое применение вряд ли обеспечит пользу для пациента и увеличивает риск развития лекарственно-устойчивых бактерий.

При появлении диареи или примеси крови в стуле следует прекратить введение лекарственного средства.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.

Хотя линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов.

Сообщалось о случаях развития реакций гиперчувствительности, включая анафилаксию, у пациентов, получающих терапию линкомицином. В случае возникновения анафилактической реакции следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное средство содержит натрий (0,01 мг в 1 ампуле), что необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.

Нарушение функции печени и почек. Период полувыведения~лин-комяцйна из сыворотки крови может быть удлинен у пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функций печени время полувыведения линкомицина из сыворотки крови может быть в два раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и/или нарушениями функций печени линкомицин следует дозировать с осторожностью и контролировать уровни лекарственного средства в сыворотке крови в ходе терапии высокими дозами.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами. При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Форма выпуска

В ампулах по 1 мл. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.