Ципрофлоксацин суспензия для детей. Ципрофлоксацин – инструкция по применению. Ципрофлоксацин побочные действия

Восстановление микрофлоры

Пробиотики

Противомикробные лекарства, называемые фторхинолонами, активны в отношении большого количества вредоносных бактерий. Одним из препаратов такой группы является «Ципрофлоксацин». Взрослым его нередко назначают от цистита, кишечных инфекций и при заболеваниях глаз. Если же такой препарат выписали ребенку, то до начала лечения нужно ознакомиться с его инструкцией, противопоказаниями и механизмом действия.

Кроме того, многие родителей интересует и возможный вред такого медикамента, и лекарства-аналоги, если возможность использовать «Ципрофлоксацин» отсутствует.

Форма выпуска

«Ципрофлоксацин» производится в России и за рубежом в нескольких формах, существуют:

• глазные и ушные капли;
• глазная мазь;
• таблетки в оболочке;
• раствор для уколов.

В виде суспензии, капель в нос, сиропа, капсул или других форм «Ципрофлоксацина» не бывает. Иногда в названии медикамента есть дополнительное слово, которое зачастую указывает на производителя, например, «Ципрофлоксацин-Тева» является продуктом израильской компании «Teva Pharmaceutical Industries». Но все эти лекарства содержат одинаковое активное вещество, то есть являются аналогами.

В таблетках и инъекциях «Ципрофлоксацин» в детском возрасте не применяется, поскольку попавший внутрь организма препарат способен нарушить процесс формирования костей и спровоцировать другие негативные эффекты. В инструкции к таким формам медикамента в перечне противопоказаний указан возраст до 18 лет.

Детям «Ципрофлоксацин» назначают исключительно в виде местных форм, востребованных в офтальмологии. Согласно инструкции, медикамент в виде глазных капель допустимо использовать с 1 года, а глазную мазь назначают с 2-летнего возраста.

Капли «Ципрофлоксацин» представлены желтоватой или желто-зеленоватой прозрачной или практически прозрачной жидкостью. Она продается в стеклянных или полимерных флакончиках и тюбиках-капельницах, внутри которых находится 1,5 мл, 2 мл, 5 мл или 10 мл препарата. Мазь выпускают в тубах, вмещающих 3 или 5 г белой субстанции, у которой бывает серый, зеленоватый или желтоватый оттенок.

Состав

У главного ингредиента «Ципрофлоксацина» такое же название. Он представлен и в мази, и в каплях в форме моногидрата гидрохлорида. В пересчете на чистый ципрофлоксацин дозировка такого вещества в одном миллилитре глазных капель, как и в одном грамме мази, составляет 3 мг, то есть концентрация и раствора, и мази – 0,3%.

Вспомогательные ингредиенты у капель от разных производителей отличаются. Среди них можно увидеть ледяную уксусную кислоту, маннитол, хлорид бензалкония и прочие соединения, защищающие лекарство от порчи и обеспечивающие его жидкий вид.

В составе мази присутствуют ланолин, вазелин и нипагин – вещества, которые придают такой форме «Ципрофлоксацина» определенную структуру.

Принцип действия

У ципрофлоксацина имеется противомикробное действие, основанное на влиянии на ДНК-гиразы в клетках бактерий. Такие ферменты участвуют в образовании ДНК и нужны для нормального деления микробов и их роста, поэтому применение «Ципрофлоксацина» нарушает эти процессы и становится причиной гибели возбудителя.

Назначение препарата оправдано при воспалении, которое вызвали чувствительные к нему бактерии. К ним относят сальмонеллы, морганеллы, кишечные палочки, клебсиеллы, нейссерии, протей, моракселлы, стафилококки, кампилобактеры и многие другие микробы.

«Ципрофлоксацин» действует и на некоторые микроорганизмы, которые находятся внутри воспаленных клеток – микобактерии, листерии, хламидии, легионеллы, бруцеллы. Однако к такому средству бывают нечувствительны или малочувствительны многие стрептококки, энтерококки, клостридии, бактероиды, псевдомонады и некоторые другие возбудители.

Показания

Причиной назначить «Ципрофлоксацин» в виде глазной мази либо капель бывает:

• острое воспаление конъюнктивы;
• ячмень;
• блефарит;
• сочетание блефарита и конъюнктивита;
• кератит;
• спровоцированное бактериями изъязвление роговицы;
• кератоконъюнктивит;
• дакриоцистит.

Препарат может применяться и при попадании в глаз инородного тела, и в случае травмы наружных отделов органа зрения. Его также назначают с профилактической целью маленьким пациентам, которым предстоит операция на глазах.

Противопоказания

«Ципрофлоксацин» нельзя использовать при гиперчувствительности к его компонентам. Кроме того, препарат не следует применять у детей с грибковыми или вирусными инфекциями глаз, поскольку ни на грибки, ни на вирусные частицы он не действует. Если у ребенка нарушено кровообращение в мозгу или диагностирован судорожный синдром, применять мазь или капли следует с осторожностью.

Побочные действия

После закапывания или закладывания «Ципрофлоксацина» в глаза могут появляться разные местные негативные эффекты, например, небольшая болезненность, покраснение конъюнктивы, чувство жжения или зуд. В редких случаях капли провоцируют слезотечение, отечность век, чувство постороннего предмета в глазу, появление привкуса во рту, развитие кератита, тошноту и прочие отрицательные симптомы.

При их возникновении использование лекарства нужно сразу же прекратить.

Инструкция по применению

Если поражение глаз умеренной тяжести или легкое, «Ципрофлоксацин» используют по 1 или 2 капли. Медикамент капают либо в пораженный глаз, либо в оба глаза каждые 4 часа. Если инфекция тяжелая, «Ципрофлоксацин» нужно капать каждый час по 2 капли, а когда станут заметны улучшения, частоту применения и количество капель можно сократить.

Мазь закладывается в больной глаз в виде небольшой полоски около 1 см. Для этого нижнее веко немного оттягивается вниз и нажатием на тюбик препарат вводится в конъюнктивальный мешок. Далее веко отпускают и немного прижимают ватным тампоном на 1-2 минуты, после чего предлагают ребенку подержать глаз закрытым еще несколько минут.

В первые два дня такая форма «Ципрофлоксацина» используется трижды в день, а дальше средство используют дважды в течение еще 5 дней. Если инфекционный процесс протекает тяжело, лекарство применяется каждые 3-4 часа, а по мере уменьшения воспаления частота закладывания мази сокращается. Длительность использования такого препарата не должна быть больше 14 дней.

Передозировка

При местном использовании «Ципрофлоксацина» передозировка маловероятна, так как раствор или мазь почти не всасываются и не попадают в общий кровоток. Если ребенок случайно примет такое лекарство внутрь, может появиться тошнота, головная боль, диарея или другие негативные симптомы. В такой ситуации используют обычные меры, которые показаны при отравлении любыми лекарствами.

Условия продажи

Для приобретения любой формы «Ципрофлоксацина», как и для покупки антибиотиков, нужен рецепт от врача. На цену лекарства влияет и упаковка, и производитель, например, 5 мл капель «Ципрофлоксацин-АКОС» стоят около 20 рублей.

Условия хранения

Держать флакончик с каплями или тубу с мазью дома рекомендовано в сухом месте при комнатной температуре. Срок годности запечатанного раствора составляет 2 или 3 года, а после вскрытия флакона капли можно использовать не дольше 1 месяца.

Глазная мазь тоже имеет срок годности 2 года от даты изготовления, а после первого применения такой «Ципрофлоксацин» годен лишь в течение 5 недель, а далее медикамент нужно выбросить.

Препарат Ципрофлоксацин - антибиотик, относящийся к группе фторхинолонов . Препарат обладает выраженным бактерицидным действием, вступая в реакцию с клеточными белками вредных микроорганизмов.

Препарат выпускается в самых различных формах: таблетки 250, 500 и 750 мг активного вещества; ушные и глазные капли 3 мг в 1 мл ; раствор для приготовления инфузий 2 мг в 1 мл ; мазь глазная 3 мг в 1 мл .

Выраженное антибактериальное действие препарата позволяет использовать его в лечении заболеваний, возбудителями которых являются различные бактерии. Препарат можно назначать и детям, но прием средства и его дозировка должны быть четко прописаны лечащим врачом.

Ципрофлоксацин: можно ли давать детям

Препарат Ципрофлоксацин можно назначать детям, но только по достижении ими 5 лет . В более раннем возрасте антибиотик не выписывается либо назначается с особой осторожностью и применяется под присмотром врача. Препарат действует в следующих случаях :

• пневмония, другие заболевания нижнего отдела дыхательных путей;
• отиты, синуситы и прочие ЛОР-заболевания;
• пиелонефрит, цистит;
• кишечные инфекции;
• перитонит;
• сибирская язва;
• сепсисы;
• комплексное лечение туберкулеза;
• инфекции костей и кожных покровов.

При инфекциях слизистой оболочки глаза назначаются глазные капли. Препарат может спровоцировать некоторые побочные эффекты, поэтому его не прописывают, если бактериальная инфекция протекает в легкой форме .

Что касается лечения туберкулеза у детей, то специалисты советуют начинать терапию Ципрофлоксацином только с 15 лет . Средство используется в качестве препарата третьей или четвертой очереди, т. е. оно является вспомогательным медикаментом в терапии этого заболевания.

Справка. Ципрофлоксацин детям назначают преимущественно при первичном и милиарном туберкулезе .

Инструкция по применению для детей, дозировка

Препарат выпускается в разнообразных составах и формах, поэтому дозировка и схема приема будут различными .

Таблетки

Суточная доза препарата варьируется — от 500 мг до 1,5 г , в зависимости от конкретного заболевания. Максимальное доза лекарства для детей не должно превышать 1,5 грамма . Суточная дозировка делится на два приема , между которыми должно пройти порядка 12 часов .

Фото 1. Упаковка Ципрофлоксацина в форме таблеток дозировкой 250 мг. Производитель «Фармлэнд».

Оптимальное время приема препарата — через два часа после приема пищи . Если пить таблетки вместе с едой, это может привести к снижению эффективности средства . Запивать необходимо большим количеством жидкости, но только не молоком.

Прием препарата должен длиться до полного исчезновения симптоматики заболевания плюс несколько дней после купирования. Продолжительность курса зависит от конкретного недуга, но в среднем она составляет от 5 до 15 дней . Если у ребенка остеомиелит, то курс продлевается до двух месяцев , а если поражения костной ткани, то до 6 недель.

Глазные и ушные капли

При офтальмологических заболеваниях нужно закапывать по одной и две капли препарата в конъюнктивальный мешок . Перед процедурой стоит провести гигиенические процедуры — умыться, вымыть с мылом руки и только после приступать к закапыванию глаза. Повторять процедуру следует каждые четыре часа . Дозировка в виде двух капель используется в том случае, если инфекция протекает в тяжелой форме.

Перед закапыванием в уши сначала необходимо тщательно их очистить от серы. Дозировка составляет три или четыре капли в каждое ухо . Закапывать нужно не более четырех раз в день, т. е. максимальная суточная дозировка составляет от 12 до 16 капель . После того как вы закапаете ребенку капли в ухо, он должен полежать какое-то время на противоположном боку.

Фото 2. Упаковка Ципрофлоксацина в форме глазных и ушных капель дозировкой 300 мг/ 5 мл. Производитель «Rampharm».

Что касается продолжительности терапии, то для ушных и глазных заболеваний она составляет порядка 10 дней.

Препарат Ципрофлоксацин бывает только в виде глазных и ушных капель, в форме капель в нос он не выпускается.

Раствор для инфузий

Раствор для приготовления инфузий выпускается во флаконах емкостью 200 мл. В одном таком флаконе находится 400 мг активного действующего вещества.

Что касается приема внутривенно, то здесь все зависит от массы ребенка . Дозировка рассчитывается из расчета 10 мг на 1 килограмм веса. Препарат вводится три раза в день , но максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг .

Рекомендации даны для лечения инфекций при муковисцидозе. Что касается легочной формы сибирской язвы, то схема лечения идентична, только препарат нужно вводить два раза в день. Продолжительность лечения составляет порядка 10—12 дней .

Вам также будет интересно:

Суспензия

Суспензия применяется только после тщательного взбалтывания флакона на протяжении 15—20 секунд. Рекомендуется употреблять два раз в день , спустя каждые 12 часов. Дозировка не должна превышать 1, 5 грамма.

Обязательно стоит учесть, что лекарство принимается не менее чем за полчаса до и через час после еды . Лечение может продолжаться до 14 дней .

Противопоказания

Основным противопоказанием к приему Ципрофлоксацина у детей является индивидуальная непереносимость препарата .

Внимание! Средство назначают детям только с определенного возраста, что объясняется влиянием компонентов медикамента на развитие костной ткани . Иными словами, когда ребенок находится в активной фазе роста, то назначать его не рекомендуется.

Но эти ограничения условны, если речь идет о некоторых недугах вроде муковисцидоза .

Это заболевание носит наследственный характер, оно отличается нарушением выработки секрета в бронхах. Подобная патология очень часто приводит к развитию тяжелых инфекций. Использование других антибиотиков в терапии муковисцидоза может оказаться попросту неэффективным , так как единственной альтернативой является именно Ципрофлоксацин. Есть и другие бактериальные заболевания, микроорганизмы которых оказываются восприимчивы только к этому препарату.

Антибиотик считается безопасным, ведь он влияет на клетки бактерий, не затрагивая здоровые ткани организма. Но его нужно с особой осторожностью назначать :

• при почечной недостаточности;
• при печеночной недостаточности;
• при эпилепсии;
• при различных психических заболеваниях.

Но детский организм не так сильно защищен, как взрослый, поэтому у малышей могут развиваться различные побочные реакции.

Важно! При появлении побочных эффектов нужно купировать состояние пациента, после чего обратиться к врачу , чтобы он пересмотрел схему лечения либо назначил другой препарат.

Это правило касается раствора для инфузий и таблеток, которые и могут вызывать негативные реакции организма. В отношении каплей для ушей и глаз особенных противопоказаний нет . Если у ребенка есть непереносимость компонентов самого препарата, то, вероятнее всего, появится аллергическая реакция , поэтому нужно будет менять медикамент на другое средство.

Побочные эффекты

Препарат хорошо переносится, особенно в более зрелом возрасте, когда организм обладает сильным иммунитетом. Но Ципрофлоксацин влияет на развитие костной структуры , поэтому некоторые врачи не рекомендуют его принимать вплоть до совершеннолетия.

В большинстве случаев, если того требует состояние больного и клиническая картина заболевания, препарат назначают в значительно раннем возрасте. При муковисцидозе минимальным порогом является 5 лет , а при остальных заболевания — 12 лет . Рекомендация относится к введению препарата внутривенно и перорально, а что касается капель, то их выписывают с 15 лет .

• чувства общей усталости;
• головокружения;
• болей в голове;
• тремора верхних конечностей;
• повышенной возбудимости нервной системы.

Подобные явления достаточно распространены, но в них нет особой опасности для здоровья ребенка. Редко могут встречаться:

• повышение выделение пота;
• расстройства желудочно-кишечного тракта — диарея, рвота и тошнота;
• повышенное газообразование;
• боли в животе;
• аллергические реакции;
• нарушение зрения
• необоснованное чувство паники и т. д.

Среди побочных эффектов глазных капель можно отметить жжение, зуд, отечность и ощущение дискомфорта. Реже наблюдается кратковременное покраснение глаза, слезоточивость и сильный зуд. В очень редких случаях изменяется структура крови — уменьшается количество лейкоцитов и лимфоцитов.

Существует вероятность анафилактического шока , но она практически приближается к нулю. Это наиболее опасное проявление аллергии, которое вызвано реакцией организма на введенные компоненты препарата. Если вовремя не оказать помощь больному, существует реальная опасность его гибели.

При приеме препарата возможно обострение хронических недугов , в частности, болезней кишечно-желудочного тракта, почечной недостаточности, острого гепатита и муковисцидоза. Побочные эффекты могут зависеть от возраста ребенка, его состояния. Чем меньше малыш, тем больше вероятность того, что у него возникнут побочные эффекты от действия препарата. Возрастает риск побочных явлений, если болезнь более тяжелой формы.

Аналоги препарата

Ципрофлоксацин — действенный антибиотик, способный влиять на самые различные заболевания. Препарат используется в терапии туберкулеза у детей, но лишь в качестве вспомогательного компонента в комплексном лечении. Это средство относится к группе фторхинолонов, поэтому его можно заменять препаратами-аналогами , входящими в эту же группу.

Фото 3. Упаковки Левофлоксацина в форме таблеток дозировкой 250 и 500 мг. Производитель «Вертекс».

В лечении туберкулеза у детей может использоваться препарат Левофлоксацин , который является препаратом второго ряда в терапии заболевания. Применяются аналогичные таблетки Лекхим, Цифран, суспензия Офлоксацин, Ципролет, Тинидазол и порошок для приготовления раствора, который вводится внутривенно и внутримышечно — Промед . Терапия заболевания длительная, поэтому нужно быть морально готовыми к тому, что лечение займет от одного года до двух лет .

**** *КОРАЛ-МЕД* *ФАРМАСИНТЕЗ АО* LUPIN M.J.BIOFARM NATUR PRODUCT PHARMACHIM (Фармация) PRO. MED. CS Praha a.s АВВА РУС, АО Аквариус Энтерпрайзис Алкем Лабораториз Лтд Ахлкон Парентералс (Индия) Лимитед АХЛКОН ПАРЕНТЕРАЛС ЛИМИТЕД БИОФАРМА ОАО БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО ВЕЙВ Вокхард Лтд Гротекс, ООО К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л. М.Дж.Биофарм Пвт.Лтд М.Дж.Биофарм Пвт.Лтд./Вектор-Медика Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Натур Продукт Европа Б.В. Натур Продукт Фарма Сп.Зо.о. Обновление ПФК ЗАО Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО ОЗОН,ООО Орхид Хелскэр (подр. Орхид Кемикалс энд Фармасьюти Промед Экспортс Пвт.Лтд. Ромфарм Компани Сентисс Фарма Пвт. Лтд. Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО) СТИ-Мед-Сорб,ОАО Тева Прайвэт Ко.Лтд Фарм.завод Фармасинтез АО Фармацевтическое предприятие "Оболенское" ЗАО Хэбэй Тяньчэн Фармасьютикал Ко., Лтд. ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД Эльфа Лабораториз

Страна происхождения

Венгрия Индия Китай Нидерланды Россия Румыния

Группа товаров

Органы чувств /зрение, слух/

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии

Формы выпуска

• 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 100 мл - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные. 100 мл - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные. 100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные. 2 мл - тюбик-капельницы (5) полимерные - пачки картонные. 5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 5 мл во флаконы для глазных капель с насадкой-дозатором и крышкой завинчивающейся из пластика. Каждый флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона Каждый флакон или тюбик-капельницу с инструкцией по применению помещают в пачку из картона Капли глазные и ушные 0,3 % по 5 мл во флакон с капельницей. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. упак 10 таблеток

Описание лекарственной формы

• капли глазные Капли глазные 0,3 %. Капли глазные 0.3% в виде прозрачного раствора желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета. Капли глазные 0.3% в виде прозрачного раствора желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета. Прозрачная или почти прозрачная слегка окрашенная жидкость. Прозрачный раствор слегка желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета. Раствор для в/в введения Раствор для инфузий Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный Раствор для инфузий прозрачный, слегка желтоватого или слегка зеленоватого цвета. Раствор для инфузий прозрачный, слегка желтоватого или слегка зеленоватого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Подавляет топоизомеразы II (бактериальную ДНК-гиразу) и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий, вызывает выраженные морфологические изменения и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и другим антибиотикам. Эффективность ципрофлоксацина зависит в значительной степени от отношения между фармакокинетическими (ФК) и фармакодинамическими (ФД) параметрами - между максимальной концентрацией в сыворотке крови (Сmax)/минимальной подавляющей концентрацией (МПК) и между площадью под кривой "концентрация-время" (АUС)/МПК. Резистентность развивается медленно и постепенно ("многоступенчатый" тип). Отсутствует перекрестная резистентность с другими фторхинолонами. Основой формирования резистентности к ципрофлоксацину являются мутации гена (аминокислотные замены) в области "хинолонового кармана" -участка полипептидной цепи топоизомераз II и IV, в котором должно происходить их связывание с ципрофлоксацином. Другой возможный механизм резистентности связан с мутациями гена, который кодирует мембранные белки, участвующие в активном выбросе (эффлюксе) ципрофлоксацина из клетки и/или уменьшению проницаемости клеточной мембраны для ципрофлоксацина. Обычно единичные мутации приводят к незначительному (в 2-4 раза) повышению МПК. Высокий уровень устойчивости обычно связан с двумя и более мутациями в одном или нескольких генах. Чувствительность к ципрофлоксацину in vitro Наиболее чувствительные микроорганизмы Грамположительные аэробные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (в т.ч. метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus saprophytics, Streptococcus spp. Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francisella tularensi, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Legionella spp, Moraxella catarrhalis, Pasteurella spp, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersiniapestis. Анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus spp. Другие микроорганизмы: Микроорганизмы с варьирующей степенью чувствительности к ципрофлоксацину Грамположительные аэробные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae. Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae. Резистентные микроорганизмы Грамположительные аэробные микроорганизмы: Actinomyces spp., Enterococus faecium, Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы). Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Listeria monocytogenes Nocardia asteroids, Stenotrophomonas maltophilia. Анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes). Другие микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Mycoplasma genitalium, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь ципрофлоксацин преимущественно всасывается в двенадцатиперстной кишке и верхних отделах тощей кишки. Сmax достигается через 60-90 минут после приема. После приема однократной дозы 250 мг или 500 мг Сmax составляет приблизительно 0,8-2,0 мг/л и 1,5-2,9 мг/л, соответственно. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 70-80%; значения Сmax и AUC увеличиваются пропорционально принятой дозе. Прием пищи (за исключением молочных продуктов) замедляет всасывание, но не изменяет Стах и биодоступность ципрофлоксацина. Распределение. Равновесный объем распределения (Vd) ципрофлоксацина составляет 2-3,5 л/кг. Большой Vd связан с высоким проникновением ципрофлоксацина в ткани. Так как ципрофлоксацин в небольшой степени связывается с белками крови (20-30%) и присутствует в плазме крови в неионизированной форме, почти вся принятая доза может свободно проникать в экстраваскулярное пространство. Как результат, концентрация ципрофлоксацина в некоторых жидкостях организма и тканях может превышать его концентрацию в крови. Содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, лёгочной ткани, бронхиальном секрете, придаточных пазухах, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспалённых мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспалённых - 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, грудное молоко, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность несколько снижается при кислых значениях рН. Метаболизм. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (десэтиленципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (МЗ) и формилципрофлоксацин (М4)). Ml, М2 и МЗ характеризуются сходной или более низкой активностью по сравнению с налидиксовой кислотой. М4, обнаруживаемый в наименьших концентрациях, обладает сходной с норфлоксацином антимикробной активностью. Является умеренным ингибитором изофермента CYP1А2. Выведение. Ципрофлоксацин по большей части выводится в неизмененном виде, преимущественно почками. Почечный клиренс составляет 3-5 мл/мин/кг, и общий клиренс - около 8-10 мл/мин/кг. Транспорт ципрофлоксацина осуществляется путем клубочковой и канальцевой секреции.

Особые условия

У пациентов с эпилепсией или другими поражениями центральной нервной системы (ЦНС) (например, при судорожной готовности, припадками в анамнезе, сниженным мозговым кровотоком, изменениями в структуре мозга или после инсульта) ципрофлоксацин может использоваться только в случае, если польза от такого применения превышает возможный риск, потому что возможность побочных эффектов со стороны ЦНС подвергает таких пациентов повышенному риску. Нежелательное воздействие на ЦНС может произойти после первого применения ципрофлоксацина. Депрессия или психоз в некоторых случаях могут привести к причинению вреда самому себе. В случае возникновения таких реакций, лечение ципрофлоксацином следует прервать немедленно. Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae. Сообщалось о случаях кристаллурии, связанных с применением ципрофлоксацина. Пациентам, получающим ципрофлоксацин, следует обеспечить адекватный водный режим. Следует избегать избыточного ощелачивания мочи. Псевдомембранозный колит - это особая форма энтероколита, может развиться на фоне приема антибиотиков (в большинстве случаев связана с Clostridium difficile). Если тяжелая и постоянная диарея наступила во время или после лечения, необходима консультация врача. Даже при подозрении на этиологическую роль Clostridium difficile прием ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение. Противоперистальтические препараты не должны использоваться. Пациенты с наследственным или личным анамнезом дефекта глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при приеме хинолонов, поэтому у таких пациентов ципрофлоксацин следует применять с осторожностью. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с клинически значимой печеночной или почечной недостаточностью. Хотя ципрофлоксацин редко вызывает фотосенсибилизацию, во время лечебного курса следует избегать длительного пребывания под прямыми солнечными лучами или ультрафиолетовым излучением. Воспаление и разрыв сухожилий (в основном страдает ахиллово сухожилие) были описаны при лечении хинолонами. Наиболее часто страдали пожилые пациенты и пациенты, получающие кортикостероиды. При появлении боли или воспаления следует прервать лечение ципрофлоксацином и разгрузить пораженную конечность. Если симптомы воспаления возникли в области ахиллова сухожилия на одной из конечностей, необходимо предпринять меры предосторожности для предупреждения разрыва ахиллова сухожилия и на другой конечности, т.е. лечение должно быть направлено на предотвращение разрыва обоих сухожилий (путем использования шин или поддержки обеих пяток). Поскольку ципрофлоксацин обладает некоторой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis, при заборе образцов во время лечения ципрофлоксацином могут быть получены ложноотрицательные результаты культурального исследования. Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией.

Состав

• ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчёте на ципрофлоксацин) – 3 мг; вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), маннитол (маннит), натрия ацетата тригидрат (натрий уксуснокислый 3-водный), уксусная кислота ледяная, вода для инъекций – до 1 мл. 1 мл ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) 3 мг 1 мл ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) 3 мг Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, маннитол или маннит, натрия ацетат безводный или трехводный, уксусная кислота ледяная, бензалкония хлорид, вода д/и. 1 мл ципрофлоксацин 2 мг 1 мл раствора содержит: активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида (в пересчете на ципрофлоксацин) – 3 мг вспомогательные вещества: динатрия эдетат (трилон Б), маннитол (маннит), натрия ацетат, уксусная кислота, бензалкония хлорид, вода для инъекций до 1 мл 1 таб. ципрофлоксацин 500 мг 1 таб. ципрофлоксацин 500 мг 100 мл ципрофлоксацина лактат 254.4 мг, что соответствует содержанию ципрофлоксацина 200 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 900 мг, молочная кислота - 10 мг, вода д/и - до 100 мл. Средняя осмоляльность - 305 мОсм/кг. ципрофлоксаци 0,2г; Вспомогательные вещества: натрия хлорид, молочная к-та, вода ципрофлоксацин 2 мг Вспомогательные вещества: р-р натрия хлорида 0.9%, молочная кислота, динатриевая соль ЭДТА, вода д/и. ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) ципрофлоксацин 500,0 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 36,65/73,30 мг, повидон К-30 18,75/37,50 мг, кроскармеллоза натрия 21,00/42,00 мг, кремния диоксид коллоидный 3,75/7,50 мг, магния стеарат 3,75/7,50 мг; оболочка Опадрай белый Y-1-7000H: гипромеллоза 3,125/6,250 мг, титана диоксид 1,5625/3,1250 мг, макрогол-400 0,3125/0,6250 мг.

Ципрофлоксацин показания к применению

• Взрослые Инфекции дыхательных путей. Ципрофлоксацин рекомендуется применять при пневмониях, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionela spp. и стафилококками; инфекции ЛОР-органов (острый синусит, средний отит), особенно если эти инфекции вызваны грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa или стафилококки; инфекции глаз; инфекции почек или мочевыводящих путей, в том числе цистит, пиелонефрит; инфекции половых органов, включая аднексит, простатит; осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом) и неосложненная гонорея; инфекции желудочно-кишечного тракта, в том числе диарея "путешественников"; инфекции кожи и мягких тканей и кожи; инфекции костей и суставов; сепсис; инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие антидепрессанты или пациенты с ней

Ципрофлоксацин противопоказания

• Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим компонентам препарата, а также к другим противомикробньгм средствам из группы хинолонов, в том числе в анамнезе; одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина; детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aerugenosa, у детей в возрасте 5-17 лет с муковисцидозом легких); заболевания сухожилий, в том числе в анамнезе; беременность; период грудного вскармливания.

Ципрофлоксацин дозировка

• 0,2 % 0,3 % 0,3% 2 мг/мл 250 мг 250, 500, 750мг 250мг 500 мг 750 мг

Ципрофлоксацин побочные действия

• В рамках клинических исследований наиболее часто отмечались такие нежелательные явления, как дискомфорт в глазу (в 6 % случаев), дисгевзия (в 3 % случаев) и преципитаты на роговице (в 3 % случаев). Нежелательные реакции, полученные в ходе клинических исследований и по данным постмаркетингового наблюдения, сгуппированы в соответствии со следующей градацией частоты встречаемости: очень часто (больше или равно1/10), часто (от больше или равно1/100 до

Лекарственное взаимодействие

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, ципрофлоксацин повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина и других ксантинов (например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. При одновременном применении с НПВС (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышается риск развития судорог. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения максимальной концентрации последнего. Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Поэтому Ципрофлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomon

Передозировка

В случае развития передозировки при местном применении в виде инстилляций необходимо промыть конъюнктивальную полость теплой водой. Не ожидается развития токсических эффектов как при местной передозировке, так и при случайном прогла-тывании содержимого флакона.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• акваципр,веро-ципрофлоксацин,микрофлокс,проципро,реципро,сифлокс,цепрова,циплокс,ципронол,ципробай,ципробид,ципролет,цифран

85721-33-1

Характеристика вещества Ципрофлоксацин

Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Фармакодинамика

Механизм действия

Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК , что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК , рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне применения ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибактериальным ЛС , не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

Механизмы резистентности

Резистентность in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно, посредством многоступенчатых мутаций.

Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности, чем к развитию клинической устойчивости, однако множественные мутации в основном приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и перекрестной резистентности к ЛС хинолонового ряда.

Резистентность к ципрофлоксацину, как и ко многим другим антибактериальным ЛС , может формироваться в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий (как это часто происходит в случае Pseudomonas aeruginosa ) и/или активации выведения из микробной клетки (эффлюкс). Сообщается о развитии резистентности, обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr . Механизмы резистентности, которые приводят к инактивации пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, вероятно, не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы, резистентные к этим ЛС , могут быть чувствительными к ципрофлоксацину.

Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.

Ниже представлены воспроизводимые критерии тестирования чувствительности к ципрофлоксацину, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибактериальным средствам (EUCAST ). Приведены пограничные значения МИК (мг/л) в клинических условиях для ципрофлоксацина: первая цифра — для чувствительных к ципрофлоксацину микрорганизмов, вторая — для резистентных.

- Enterobacteriaceae ≤0,5; >1.

- Pseudomonas spp. ≤0,5; >1.

- Acinetobacter spp. ≤1; >1.

- Staphylосоccus 1 spp. ≤1; >1.

- Streptococcus pneumoniae 2 <0,125; >2.

- Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis 3 ≤0,5; >0,5.

- Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis ≤0,03; >0,06.

Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов 4 ≤0,5; >1.

1 Staphylococcus spp.: пограничные значения для ципрофлоксацина и офлоксацина связаны с высокодозной терапией.

2 Streptococcus pneumoniae: дикий тип S. pneumoniae не считается чувствительным к ципрофлоксацину и, таким образом, относится к категории микроорганизмов с промежуточной чувствительностью.

3 Штаммы со значением МИК, превышающим пороговое соотношение чувствительные/умеренно чувствительные, встречаются очень редко, и до сих пор сообщений о них не было. Тесты по идентификации и противомикробной чувствительности при обнаружении таких колоний необходимо повторить, и результаты должны быть подтверждены при анализе колоний в референтной лаборатории. До тех пор пока не будут получены доказательства клинического ответа для штаммов с подтвержденными значениями МИК, превышающими использующийся в настоящее время порог резистентности, они должны рассматриваться как резистентные. Haemophilus spp./Moraxella spp.: возможно выявление штаммов Н. influenzae с низкой чувствительностью к фторхинолонам (МИК для ципрофлоксацина — 0,125-0,5 мг/л). Доказательств клинического значения низкой резистентности при инфекциях дыхательных путей, вызванных Н. influenzae , нет.

4 Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов, определяются в основном на основе данных фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от распределения МИК для специфических видов. Они применимы только для видов, для которых не был определен порог чувствительности, специфичный для вида, а не для тех видов, для которых не рекомендуется проводить тестирование чувствительности. Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим желательно располагать соответствующей информацией о резистентности, особенно при лечении серьезных инфекций.

Ниже представлены данные института клинических и лабораторных стандартов (CLSI ), устанавливающие воспроизводимые стандарты для пограничных значений МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (диаметр зоны, мм) с использованием дисков, содержащих 5 мкг ципрофлоксацина. По этим стандартам микроорганизмы классифицированы как чувствительные, промежуточные и резистентные.

Enterobacteriaceae

МИК 1: чувствительный — <1; промежуточный — 2; резистентный — >4.

Диффузионное тестирование 2: чувствительный — > <15.

Pseudomonas aeruginosa и др. бактерии, не относящиеся к семейству Enterobacteriaceae

МИК 1: чувствительный — <1; промежуточный — 2; резистентный — >4.

Диффузионное тестирование 2: чувствительный — >21; промежуточный — 16-20; резистентный — <15.

Staphylococcus spp.

МИК 1: чувствительный — <1; промежуточный — 2; резистентный — >4.

Диффузионное тестирование 2: чувствительный — >21; промежуточный — 16-20; резистентный — <15.

Enterococcus spp.

МИК 1: чувствительный — <1; промежуточный — 2; резистентный — >4.

Диффузионное тестирование 2: чувствительный — >21; промежуточный — 16-20; резистентный — <15.

Haemophilus spp.

МИК 3: чувствительный — <1; промежуточный — -; резистентный — -.

Диффузионное тестирование 4: чувствительный — >21; промежуточный — -; резистентный — -.

Neisseria gonorrhoeae

МИК 5: чувствительный — <0,06; промежуточный — 0,12-0,5; резистентный — >1.

Диффузионное тестирование 5: чувствительный — >41; промежуточный — 28-40; резистентный — <27.

Neisseria meningitidis

МИК 6: чувствительный — <0,03; промежуточный — 0,06; резистентный — >0,12.

Диффузионное тестирование 7: чувствительный — >35; промежуточный — 33-34; резистентный — <32.

Bacillus anthracis и Yersinia pestis

МИК 1: чувствительный — <0,25; промежуточный — -; резистентный — -.

Francisella tularensis

МИК 3: чувствительный — <0,5; промежуточный — -; резистентный — -.

1 Воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ ), который инкубируют с доступом воздуха при температуре (35±2) °C в течение 16-20 ч для штаммов Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa , другим бактериям, не относящимся к семейству Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus spp. и Bacillus anthracis; 20-24 ч для Acinetobacter spp. , 24 ч для Y. pestis (при недостаточном росте инкубировать еще в течение 24 ч).

2 Воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением агара Мюллера-Хинтона (САМНВ ), который инкубируют с доступом воздуха при температуре (35±2) °C в течение 16-18 ч.

3 Воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков для определения чувствительности к Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae с применением бульонной тестовой среды для Haemophilus spp. (НТМ ), которую инкубируют с доступом воздуха при температуре (35±2) °C в течение 20-24 ч.

4 Воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением тестовой среды НТМ , которую инкубируют в 5% СО 2 при температуре (35±2) °C в течение 16-18 ч.

5 Воспроизводимый стандарт применим только к тестам чувствительности (диффузионные тесты с использованием дисков для зон и раствора агара для МИК) с применением гонококкового агара и 1% установленной ростовой добавки при температуре (36±1) °C (не превышающей 37 °C) в 5% СО 2 в течение 20-24 ч.

6 Воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ ) с добавлением 5% крови овец, который инкубируют в 5% СО 2 при (35±2) °C в течение 20-24 ч.

7 Воспроизводимый стандарт применим только к тестам с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ ) с добавлением определенной 2% ростовой добавки, который инкубируют с доступом воздуха при (35±2) °C в течение 48 ч.

In vitro чувствительность к ципрофлоксацину

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь соответствующую информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если местная распространенность резистентности такова, что польза применения ципрофлоксацина по крайней мере в отношении нескольких типов инфекций, сомнительна, необходимо проконсультироваться со специалистом. In vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы — Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp .

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Aeromonas spp., Moraxella catarrhal is, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilus influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis .

Анаэробные микроорганизмы — Mobiluncus spp .

Другие микроорганизмы — Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae .

Была продемонстрирована изменяющаяся степень чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов: Acinetobacter baumanii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes .

Считается, что природной резистентностью к ципрофлоксацину обладают Staphylococcus aureus (метициллинрезистентный), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealyticum , анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes ).

Фармакокинетика

Всасывание. После в/в введения 200 мг ципрофлоксацина T max составляет 60 мин, С max — 2,1 мкг/мл; связь с белками плазмы — 20-40%. При в/в введении фармакокинетика ципрофлоксацина была линейной в диапазоне доз до 400 мг.

При в/в введении 2 или 3 раза в сутки не отмечено кумуляции ципрофлоксацина и его метаболитов.

После перорального применения ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ , преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке. С max в сыворотке крови достигается через 1-2 ч и составляет при пероральном приеме 250, 500, 700 и 1000 мг ципрофлоксацина 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл соответственно. Биодоступность составляет около 70-80%.

Значения C max и AUC возрастают пропорционально дозе. Прием пищи (за исключением молочных продуктов) замедляет всасывание, но не изменяет С max и биодоступность.

После инстилляции в конъюнктиву в течение 7 дней концентрация ципрофлоксацина в плазме крови колебалась от неподдающейся количественной оценке (<1 нг/мл) до 4,7 нг/мл. Средняя C max в плазме крови была примерно в 450 раз меньше, чем после приема внутрь в дозе 250 мг.

Распределение. Активное вещество присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. V d в организме составляет 2-3 л/кг.

Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме крови. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрий, фаллопиевы трубы и яичники, матка), семенной жидкости, ткани предстательной железы, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в плазме крови, а при воспаленных — 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в плазме крови.

Метаболизм. Ципрофлоксацин биотрансформируется в печени (15-30%). В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях — диэтилципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4), три из которых (M1-М3) проявляют антибактериальную активность in vitro , сопоставимую с активностью налидиксовой кислоты. Антибактериальная активность in vitro метаболита М4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности норфлоксацина.

Выведение. Т 1/2 составляет 3-6 ч, при ХПН — до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и секреции в неизмененном виде (50-70%) и в виде метаболитов (10%), остальная часть — через ЖКТ . Примерно 1% вводимой дозы выводится с желчью. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в плазме крови, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг.

При ХПН (Cl креатинина >20 мл/мин) выведение через почки снижается, однако кумуляция в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма ципрофлоксацина и выведения через ЖКТ .

Дети. В исследовании у детей значения С max и AUC не зависели от возраста. Заметного увеличения значений С max и AUC при многократном введении (в дозе 10 мг/кг 3 раза в день) не наблюдалось. У 10 детей с тяжелым сепсисом в возрасте менее 1 года значение С max составляло 6,1 мг/л (диапазон от 4,6 до 8,3 мг/л) после инфузии продолжительностью 1 ч в дозе 10 мг/кг, а у детей в возрасте от 1 до 5 лет — 7,2 мг/л (диапазон от 4,7 до 11,8 мг/л). Значения AUC в соответствующих возрастных группах составили 17,4 (диапазон от 11,8 до 32 мг·ч/л) и 16,5 мг·ч/л (диапазон от 11 до 23,8 мг·ч/л). Эти значения соответствуют диапазону, о котором сообщается, для взрослых пациентов при применении терапевтических доз ципрофлоксацина. На основании фармакокинетического анализа у детей с различными инфекциями, предполагаемый средний T 1/2 составляет приблизительно 4-5 ч.

Применение вещества Ципрофлоксацин

Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.

Взрослые

Инфекции дыхательных путей, в т.ч. острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложенения муковисцидоза; пневмонии, вызванные Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. и стафилококками; инфекции лор-органов, в т.ч. среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит, в т.ч. острый), особенно вызванные грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa или стафилококки; инфекции мочеполовой системы (включая цистит, пиелонефрит, аднексит, хронический бактериальный простатит, орхит, эпидидимит, неосложненную гонорею); интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), в т.ч. перитонит; инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей; инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона); инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); сепсис; брюшной тиф; кампилобактериоз, шигеллез, диарея путешественников; инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие иммунодепрессанты, или пациенты с нейтропенией); селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis ); профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis .

Дети

Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa , у детей от 5 до 17 лет с муковисцидозом легких; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis ).

В связи с возможными нежелательными явлениями со стороны суставов и/или окружающих тканей (см. «Побочные действия») лечение должен начинать врач с опытом лечения тяжелых инфекций у детей и подростков и после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Для офтальмологического применения. Лечение язв роговицы и инфекций переднего отрезка глазного яблока и его придатков, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину бактериями, у взрослых, новорожденных (от 0 до 27 дней), грудных детей и младенцев (от 28 дней до 23 мес), детей (от 2 до 11 лет) и подростков (от 12 до 18 лет).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам; одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД , сонливости); псевдомембранозный колит; возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa , у детей с муковисцидозом легких и профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы); беременность; период грудного вскармливания.

Ограничения к применению

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например синдром врожденного удлинения интервала QT , заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например при гипокалиемии, гипомагниемии), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; одновременное применение ЛС , удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические ЛС IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP1А 2, в т.ч. метилксантинами, включая теофиллин, кофеин, дулоксетином, клозапином, ропиниролом, оланзапином (см. «Меры предосторожности»); пациенты, имеющие в анамнезе указание на поражение сухожилий, связанное с применением хинолонов; психические заболевания (депрессия, психоз); заболевания ЦНС (эпилепсия, снижение порога судорожной готовности (или судорожные припадки в анамнезе), органические поражения головного мозга или инсульт; миастения gravis ; выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ципрофлоксацин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

При необходимости применения ципрофлоксацина у матери в период грудного вскармливания кормление ребенка грудью следует прекратить до начала лечения.

Побочные действия вещества Ципрофлоксацин

Системное применение

Нежелательные лекарственные реакции, перечисленные ниже, классифицированы следующим образом: очень часто (≥10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (≤10000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным; нежелательные реакции, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений, также обозначены как «частота неизвестна»).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия; редко — лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия; очень редко — гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни).

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции, аллергический отек/ангионевротический отек; очень редко — анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь.

Со стороны обмена веществ и нарушения питания: нечасто — анорексия, снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко — гипергликемия, гипогликемия.

Нарушения психики: нечасто — психомоторная гиперактивность/ажитация; редко — спутанность сознания и дезориентация, тревожность, нарушение сна (ночные кошмары), депрессия (которая может приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации; очень редко — психотические реакции (которые могут приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид).

Со стороны ЦНС : нечасто — головная боль, головокружение, нарушение сна, нарушение вкуса, повышенная утомляемость, беспокойство, психомоторная гиперактивность/ажитация; редко — парестезия и дизестезия, гипестезия, тремор, судороги (включая пиступы эпилепсии), вертиго; очень редко — мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперстезия, внутричерепная гипертензия (доброкачественная); частота неизвестна — периферическая нейропатия и полинейропатия.

Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения; очень редко — нарушение цветового восприятия, диплопия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, временная потеря слуха; очень редко — нарушения слуха.

Со стороны ССС : нечасто — ощущение сердцибиения; редко — тахикардия, вазодилатация, снижение АД , обморочные состояния, ощущение прилива крови к лицу; очень редко — васкулит; частота неизвестна — удлинение интервала QT (чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT , см. «Меры предосторожности»), желудочковые аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — диспноэ, отек гортани, отек легкого, нарушение дыхания (включая бронхоспазм).

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; редко — кандидоз полости рта; очень редко — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз, концентрации билирубина; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко — некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница, пятнисто-узелковая сыпь; редко — фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко — петехии, мультиформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в т.ч. потенциально угрожающий жизни, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз, в т.ч. потенциально угрожающий жизни, точечные кровоизлияния на коже; частота неизвестна — острая генерализованная пустулезная экзантема.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия, скелетно-мышечная боль (в т.ч. боль в конечностях, спине, груди); редко — миалгия, отек сустава, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги; очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахиллова), обострение симптомов миастении.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек; редко — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — реакции в месте введения (боль, жжение, покраснение, флебит); нечасто — болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка; редко — отеки, потливость (гипергидроз); очень редко — нарушение походки.

Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности ЩФ в крови, концентрации мочевины в крови, активности АЛТ и АСТ , гипербилирубинемия; редко — изменение концентрации протромбина, повышение активности амилазы; частота неизвестна — повышение МНО (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).

Частота развития следующих нежелательных реакций при в/в введении и применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (в/в введение с последующим приемом внутрь) выше, чем при приеме внутрь: часто — рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, сыпь; нечасто — тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезия и дизестезия, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение АД , обратимые нарушения функции печени, холестатическая желтуха, почечная недостаточность, отеки; редко — панцитопения, угнетение костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушения обоняния, нарушения слуха, васкулит, панкреатит, некроз тканей печени, петехии, разрыв сухожилий.

Дети. У детей чаще по сравнению со взрослыми сообщалось о развитии артропатий.

В рамках клинических исследований наиболее часто отмечались такие нежелательные явления, как дискомфорт в глазу (в 6% случаев), дисгевзия (в 3% случаев) и преципитаты на роговице (в 3% случаев).

Частота нарушений со стороны органа зрения (по мере уменьшения их встречаемости): часто — преципитаты на роговице, дискомфорт в глазу, гиперемия конъюнктивы; нечасто — кератопатия, точечный кератит, инфильтраты роговицы, светобоязнь, снижение остроты зрения, отек век, затуманивание зрения, боль в глазу, сухость в глазу, отек конъюнктивы и век, зуд в глазу, слезотечение, выделения из глаз, образование корок на краях век, шелушение кожи век, гиперемия век; редко — токсические явления со стороны органа зрения, кератит, конъюнктивит, дефект эпителия роговицы, диплопия, снижение чувствительности роговицы, астенопия, ячмень.

В ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения не отмечено влияние инстилляций ципрофлоксацина на состояние скелетно-мышечной системы и соединительной ткани.

Взаимодействие

Системное применение

ЛC, вызывающие удлинение интервала QТ. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, у пациентов, получающих ЛС , вызывающие удлинение интервала QT (например антиаритмические препараты класса IA или III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. «Меры предосторожности»).

Теофиллин. Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллинсодержащих ЛС может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно — возникновение теофиллининдуцированных нежелательных явлений; в очень редких случаях эти побочные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллинсодержащих ЛС неизбежно, рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина.

Другие производные ксантина. Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.

Фенитоин. При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или снижение) содержания фенитоина в плазме крови. Во избежание возникновения судорог, связанных с уменьшением концентрации фенитоина, а также для предотвращения нежелательных явлений, связанных с передозировкой фенитоина при прекращении приема ципрофлоксацина, рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих ципрофлоксацин, включая определение содержания фенитоина в плазме крови в течение всего периода одновременного применения и непродолжительное время после завершения комбинированной терапии.

НПВС. Сочетание высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и некоторых НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.

Циклоспорин. При одновременном применении ципрофлоксацина и ЛС , содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо 2 раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.

Пероральные гипогликемические средства и инсулин. При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств, главным образом препаратов сульфонилмочевины (например глибенкламид, глимепирид), или инсулина развитие гипогликемии может быть обусловлено усилением действия гипогликемических средств (см. «Побочные действия»). Необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пробенецид. Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и ЛС , содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.

Метотрексат. При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременно метотрексат и ципрофлоксацин, должно быть установлено тщательное наблюдение.

Тизанидин. В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и ЛС , содержащих тизанидин, выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови — С max в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC — в 10 раз (от 6 до 24 раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные (снижение АД) и седативные (сонливость, вялость) побочные явления. Одновременное применение ципрофлоксацина и ЛС , содержащих тизанидин, противопоказано.

Омепразол. При сочетанном применении ципрофлоксацина и омепразолсодержащих ЛС может отмечаться незначительное снижение С max ципрофлоксацина в плазме крови и уменьшение AUC .

Дулоксетин. В ходе проведения клинических исследований показано, что одновременное применение дулоксетина и сильных ингибиторов изофермента CYP1А 2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и С max дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействия с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.

Ропинирол. Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А 2, приводит к увеличению С max и AUC ропинирола на 60 и 84% соответственно. Следует контролировать побочные эффекты ропинирола при совместном применении с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Лидокаин. В исследовании с участием здоровых добровольцев установлено, что одновременное применение лидокаинсодержащих ЛС и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А 2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при в/в введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.

Клозапин. При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N- десметилклозапина на 29 и 31% соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Силденафил. При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение С max и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.

Антагонисты витамина К. Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, флуиндион) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение МНО . Следует достаточно часто контролировать МНО при совместном применении ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Катионсодержащие ЛС . Одновременное пероральное применение ципрофлоксацина и катионсодержащих ЛС — минеральные добавки, содержащие кальций, магний, алюминий, железо; сукральфат, антациды, полимерные фосфатные соединения (например севеламер, лантанана карбонат) и ЛС с большой буферной емкостью (например диданозин), содержащих магний, алюминий или кальций — снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксации следует принимать либо за 1-2 ч до, либо через 4 ч после приема подобных ЛС .

Прием пищи и молочных продуктов. Следует избегать одновременного перорального применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например молоко, йогурт, обогащенные кальцием соки), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Кальций, содержащийся в обычной пище, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Офтальмологическое применение

Специальных исследований взаимодействия с использованием офтальмологических форм ципрофлоксацина не проводилось. Принимая во внимание низкую концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови после инстилляции в конъюнктивальную полость, взаимодействие между совместно применяемыми с ципрофлоксацином ЛС маловероятно. В случае совместного применения с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин, при этом глазные мази необходимо применять в последнюю очередь.

Передозировка

Применение в виде инфузии

Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние пациента, проводить симптоматическую терапию, обеспечить достаточное поступление жидкости. С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая кислотность (pH ) мочи.

Пероральное применение

Симптомы: головокружение, тремор, головная боль, усталость, судорожные припадки, галлюцинации, удлинение интервала QT , нарушения со стороны ЖКТ , нарушение функции печени и почек, кристаллурия, гематурия.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Промывание желудка, прием активированного угля, антацидов, содержащих кальций и магний, для снижения абсорбции ципрофлоксацина. Для профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторинг функции почек, включая pH и кислотность мочи. Симптоматическая терапия. Тщательный контроль состояния пациента, обеспечение достаточного поступления жидкости.

С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество ципрофлоксацина.

Офтальмологическое применение

Данные по передозировке отсутствуют. При возникновении неприятных ощущений в области глаз рекомендуется промыть глаза теплой водой.

Пути введения

Внутрь, в/в , местно.

Меры предосторожности вещества Ципрофлоксацин

Системное применение

Тяжелые инфекции, стафилококковые инфекиии и инфекции, обусловленные грамположительными и анаэробными бактериями. При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.

Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumoniae. Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae , из-за его ограниченной эффективности в отношении данного возбудителя.

Инфекции половых путей. При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae , устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать информацию о локальной резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя лабораторными тестами.

Нарушения со стороны сердца. Ципрофлоксацин влияет на удлинение интервала QT (см. «Побочные действия»). С учетом того, что у женщин характерна бóльшая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к ЛС , вызывающим удлинение интервала QT . У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию ЛС , вызывающих удлинение интервала QT . Поэтому следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с ЛС , удлиняющими интервал QT (например антиаритмические ЛС классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические ЛС) (см. «Взаимодействие»), или у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например врожденный синдром удлинения интервала QT , нескорректированный дисбаланс электролитов, такой как гипокалиемия или гипомагниемия, а также такие заболеваниями сердца, как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Применение у детей. Установлено, что ципрофлоксацин, как и другие ЛС этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных.

При анализе существующих на настоящее время данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеют муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хрящей или суставов с приемом ципрофлоксацина. Не рекомендуется использовать ципрофлоксацин у детей от 5 до 17 лет для лечения других заболеваний, кроме осложнений муковисцидоза легких, связанных с Pseudomonas aeruginosa , а также лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis ).

Гиперчувствительность. Иногда уже после приема первой дозы ципрофлоксацина может развиться гиперчувствительность, в т.ч. аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащему врачу (см. «Побочные действия»). В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.

ЖКТ. При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленную отмену ципрофлоксацина и назначение соответствующего лечения (ванкомицин внутрь в дозе 250 мг 4 раза в сутки) (см. «Побочные действия»).

Противопоказано применение ЛС , подавляющих перистальтику кишечника.

Гепатобилиарная система. При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии таких признаков заболевания печени, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность области живота, применение ципрофлоксацина следует прекратить (см. «Побочные действия»).

У пациентов, принимающих ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ или холестатическая желтуха (см. «Побочные действия»).

Опорно-двигательный аппарат. Пациентам с тяжелой myasthenia gravis следует применять ципрофлоксацин с осторожностью, т.к. возможно обострение симптомов.

При приеме ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллова), иногда двустороннего, уже в течение первых 48 ч после начала терапии. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникнуть даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение кортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии.

При первых признаках тендинита (болезненный отек в области сустава, воспаление) применение ципрофлоксацина следует прекратить, исключить физические нагрузки, т.к. существует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с применением хинолонов.

Нервная система. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (например снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск развития побочного действия.

При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса (см. «Побочные действия»). При возникновении судорог применение ципрофлоксацина следует прекратить. Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая ципрофлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать в суицидальные мысли и самоповреждающее поведение, такое как попытки суицида, в т.ч. совершившиеся (см. «Побочные действия»). Если у пациента развивается одна из этих реакций, следует прекратить прием ципрофлоксацина и сообщить об этом врачу.

У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, отмечались случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, гипестезии, дизестезии или слабости. При возникновении таких симптомов, как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациентам следует проинформировать об этом врача, прежде чем продолжить применение ципрофлоксацина.

Кожные покровы. При приеме ципрофлоксацина может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-светом. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги) (см. «Побочные действия»).

Цитохром Р450. Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изофермента CYP1А 2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и ЛС , метаболизируемых данным изоферментом, в т.ч. метилксантинов, включая теофиллин и кофеин, дулоксетин, ропинирол, клозапин, оланзапин, т.к. увеличение концентрации этих ЛС в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции.

Местные реакции. При в/в введении ципрофлоксацина возможно возникновение местной воспалительной реакции в месте введения (отек, боль). Эта реакция встречается чаще, если время инфузии составляет 30 мин или менее. Реакция быстро проходит после окончания инфузии и не является противопоказанием для последующего введения, если только ее течение не осложнится.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и общих анестетиков из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль ЧСС , АД , ЭКГ . In vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mycobacterium tuberculosis , подавляя ее рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.

Длительное и повторное применение ципрофлоксацина может привести к суперинфекции резистентными бактериями или возбудителями грибковых инфекций.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Офтальмологическое применение

Опыт клинического применения ципрофлоксацина у детей младше 1 года ограничен. Применение ципрофлоксацина при офтальмии новорожденных гонококковой или хламидийной этиологии не рекомендуется в связи с отсутствием сведений о применении в этой группе пациентов. Пациенты с офтальмией новорожденных должны получать соответствующую этиотропную терапию.

При офтальмологическом применении ципрофлоксацина необходимо принимать во внимание возможность ринофарингеального пассажа, что может привести к увеличению частоты встречаемости и увеличению степени выраженности бактериальной резистентности.

У пациентов с язвой роговицы было отмечено появление белого кристаллического преципитата, который представляет собой остатки препарата. Преципитат не препятствует дальнейшему применению ципрофлоксацина и не влияет на его терапевтический эффект. Появление преципитата отмечается в период от 24 ч до 7 дней после начала терапии, а его рассасывание может происходить как непосредственно после образования, так и в течение 13 дней после начала терапии.

Ципрофлоксацин Цифран ® ОД Реципро

Торговое название: Ципрофлоксацин -Тева

Международное непатентованное название:

ципрофлоксацин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
В 1 таблетке содержится:
активное вещество ципрофлоксацин 250,0/500,0 мг (ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 291,1/582,2 мг);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 36,65/73,30 мг, повидон К-30 18,75/37,50 мг, кроскармеллоза натрия 21,00/42,00 мг, кремния диоксид коллоидный 3,75/7,50 мг, магния стеарат 3,75/7,50 мг;
оболочка Опадрай белый Y-1-7000H: гипромеллоза 3,125/6,250 мг, титана диоксид 1,5625/3,1250 мг, макрогол-400 0,3125/0,6250 мг.

Описание
Таблетки 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «СIР 250» и риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя. Ядро от белого до желтовато-белого цвета.
Таблетки 500 мг: капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «СIР 500» и риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя. Ядро от белого до желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство — фторхинолон

Код ATX: J01MA02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Подавляет топоизомеразы II (бактериальную ДНК-гиразу) и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий, вызывает выраженные морфологические изменения и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и другим антибиотикам. Эффективность ципрофлоксацина зависит в значительной степени от отношения между фармакокинетическими (ФК) и фармакодинамическими (ФД) параметрами — между максимальной концентрацией в сыворотке крови (Сmax)/минимальной подавляющей концентрацией (МПК) и между площадью под кривой «концентрация-время» (АUС)/МПК. Резистентность развивается медленно и постепенно («многоступенчатый» тип). Отсутствует перекрестная резистентность с другими фторхинолонами. Основой формирования резистентности к ципрофлоксацину являются мутации гена (аминокислотные замены) в области «хинолонового кармана» -участка полипептидной цепи топоизомераз II и IV, в котором должно происходить их связывание с ципрофлоксацином. Другой возможный механизм резистентности связан с мутациями гена, который кодирует мембранные белки, участвующие в активном выбросе (эффлюксе) ципрофлоксацина из клетки и/или уменьшению проницаемости клеточной мембраны для ципрофлоксацина. Обычно единичные мутации приводят к незначительному (в 2-4 раза) повышению МПК. Высокий уровень устойчивости обычно связан с двумя и более мутациями в одном или нескольких генах.

Чувствительность к ципрофлоксацину in vitro
Наиболее чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (в т.ч. метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus saprophytics, Streptococcus spp. Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francisella tularensi, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Legionella spp, Moraxella catarrhalis, Pasteurella spp, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersiniapestis. Анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus spp. Другие микроорганизмы:
Микроорганизмы с варьирующей степенью чувствительности к ципрофлоксацину Грамположительные аэробные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae. Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae.
Резистентные микроорганизмы Грамположительные аэробные микроорганизмы: Actinomyces spp., Enterococus faecium, Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы). Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Listeria monocytogenes Nocardia asteroids, Stenotrophomonas maltophilia. Анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes). Другие микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Mycoplasma genitalium, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum. Фармакокинетика
Абсорбция. После приема внутрь ципрофлоксацин преимущественно всасывается в двенадцатиперстной кишке и верхних отделах тощей кишки. Сmax достигается через 60-90 минут после приема. После приема однократной дозы 250 мг или 500 мг Сmax составляет приблизительно 0,8-2,0 мг/л и 1,5-2,9 мг/л, соответственно. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 70-80%; значения Сmax и AUC увеличиваются пропорционально принятой дозе.
Прием пищи (за исключением молочных продуктов) замедляет всасывание, но не изменяет Стах и биодоступность ципрофлоксацина.
Распределение. Равновесный объем распределения (Vd) ципрофлоксацина составляет 2-3,5 л/кг. Большой Vd связан с высоким проникновением ципрофлоксацина в ткани. Так как ципрофлоксацин в небольшой степени связывается с белками крови (20-30%) и присутствует в плазме крови в неионизированной форме, почти вся принятая доза может свободно проникать в экстраваскулярное пространство. Как результат, концентрация ципрофлоксацина в некоторых жидкостях организма и тканях может превышать его концентрацию в крови. Содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, лёгочной ткани, бронхиальном секрете, придаточных пазухах, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспалённых мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспалённых — 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, грудное молоко, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность несколько снижается при кислых значениях рН.
Метаболизм. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (десэтиленципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (МЗ) и формилципрофлоксацин (М4)). Ml, М2 и МЗ характеризуются сходной или более низкой активностью по сравнению с налидиксовой кислотой. М4, обнаруживаемый в наименьших концентрациях, обладает сходной с норфлоксацином антимикробной активностью.
Является умеренным ингибитором изофермента CYP1А2.
Выведение. Ципрофлоксацин по большей части выводится в неизмененном виде, преимущественно почками. Почечный клиренс составляет 3-5 мл/мин/кг, и общий клиренс — около 8-10 мл/мин/кг. Транспорт ципрофлоксацина осуществляется путем клубочковой и канальцевой секреции. Экскреция ципрофлоксацина после приема внутрь (в % от дозы ципрофлоксацина)

Период полувыведения (Т1/2) ципрофлоксацина — 3-5 часов.
При умеренной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) более 20 мл/мин) процент выводимого через почки ципрофлоксацина снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма ципрофлоксацина и выделения кишечником. При тяжёлой почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) Т1/2 увеличивается до 12 часов и суточную дозу ципрофлоксацина необходимо уменьшать в 2 раза.
Детский возраст. Фармакокинетика ципрофлоксацина у детей с муковисцидозом отличается от фармакокинетики ципрофлоксацина у детей без муковисцидоза, и рекомендации по дозированию применимы только для детей с муковисцидозом. При применении 20 мг/кг ципрофлоксацина внутрь детям с муковисцидозом наблюдаемое лекарственное действие сопоставимо с взрослыми пациентами, которые получают 750 мг ципрофлоксацина дважды в день. Показания к применению
Взрослые Инфекции дыхательных путей. Ципрофлоксацин рекомендуется применять при пневмониях, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionela spp. и стафилококками; инфекции ЛОР-органов (острый синусит, средний отит), особенно если эти инфекции вызваны грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa или стафилококки; инфекции глаз; инфекции почек или мочевыводящих путей, в том числе цистит, пиелонефрит; инфекции половых органов, включая аднексит, простатит; осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом) и неосложненная гонорея; инфекции желудочно-кишечного тракта, в том числе диарея «путешественников»; инфекции кожи и мягких тканей и кожи; инфекции костей и суставов; сепсис; инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие антидепрессанты или пациенты с нейтропенией); селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis); профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitides.
Дети в возрасте 5-17лет Острая пневмония на фоне муковисцидоза, вызванная Pseudomonas aerugenosa. Противопоказания
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим компонентам препарата, а также к другим противомикробньгм средствам из группы хинолонов, в том числе в анамнезе; одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина; детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aerugenosa, у детей в возрасте 5-17 лет с муковисцидозом легких); заболевания сухожилий, в том числе в анамнезе; беременность; период грудного вскармливания. С осторожностью
Умеренное и тяжелое нарушение функции почек (КК менее 60 мл/мин), гемодиализ, перитониальный диализ (ПД), нарушение функции печени, миастения, пожилой возраст; послеоперационные инфекции (ограничены данные по эффективности и безопасности); удлинение интервала QT, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), аритмия типа «пируэт», дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов), одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP450 1А2 (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин), заболевания сухожилий в анамнезе, связанные с приемом хинолонов, недостаточность мозгового кровообращения, эпилепсия в анамнезе, заболевания, сопровождающиеся органическими изменениями структуры мозга, в том числе состояния после нарушения мозгового кровообращения. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Ципрофлоксацин противопоказан во время беременности.
Поскольку ципрофлоксацин выделяется в грудное молоко, его не следует назначать кормящим матерям. При необходимости применения ципрофлоксацина у матери в период лактации, кормление ребенка следует прекратить перед началом лечения. Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая таблетку, запивая водой. При применении натощак увеличивается всасываемость ципрофлоксацина. Продукты питания с высоким содержанием кальция (молоко, йогурты) могут снижать всасывание ципрофлоксацина.
Доза ципрофлоксацина зависит от типа и тяжести инфекции, возраста, массы тела пациента и функционального состояния почек.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического ответа. В целом, лечение следует продолжать минимум в течение трех дней после нормализации температуры тела или разрешения клинической симптоматики.
Взрослые
При инфекции дыхательных путей легкой и средней степени

— по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 дней.

При инфекции ЛОР-органов (острый синусит, средний отит)

— по 500 мг 2 раза в сутки.

Курс лечения -10 дней.

При инфекции желудочно-кишечного тракта, в том числе диарее «путешественников»: диарея, вызванная Shigella spp., за исключением Shigella dysenteriae, и эмпирическое лечение тяжелой диареи путешественника — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня; диарея, вызванная Shigella dysenteriae — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней; тифоидная лихорадка — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней; диарея, вызванная Vibrio cholerae — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Инфекции мочевыводящих путей, в том числе цистит, пиелонефрит неосложненный цистит — по 250-500 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней; осложненный цистит и неосложненный пиелонефрит — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 дней.
Инфекции мочеполовой системы и органов малого таза, в том числе уретрит и цервицит, вызванные Neisseria gonorrhoeae — по 500 мг 1 раз в сутки однократно; простатит — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 28 дней.
Инфекции мягких тканей и кожи, вызванные грамотрицателъными микроорганизмами — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 дней.
Инфекции у пациентов с нейтропенией — по 500 мг 2 раза в сутки в течение всего периода нейтропении (в комбинации с другими антибиотиками).
Инфекции костей и суставов — по 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения не более 3 месяцев;
При сепсисе, других генерализованных инфекционных заболеваниях, например, при перитоните (в дополнение к антибактериальным препаратам, воздействующим на анаэробы), инфекционных заболеваниях у пациентов со сниженным иммунитетом — по 500 мг 2 раза в сутки (в комбинации с другими антибиотиками) в течение периода, необходимого для лечения.
При особо тяжелых, жизнеугрожающих инфекциях (особенно вызванных Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp. или Streptococcus spp., например, при остеомиелите, сепсисе, пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, рецидивирующих инфекциях при муковисцидозе, тяжелых инфекциях кожи и мягких тканей или при перитоните) рекомендуемая доза составляет 750 мг дважды в день.
У пожилых пациентов доза зависит от тяжести заболевания и состояния функции почек.

У пациентов с нарушением функции почек:

За состоянием пациентов необходимо осуществлять строгий контроль. Интервалы между приемами доз должны быть такими же, как при применении у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с нарушением функции почек и гемодиализом
Рекомендуемая доза: 250-500 мг 1 раз в сутки после проведения процедуры гемодиализа.
У пациентов с нарушением функции почек и постоянным амбулаторным ПД
Рекомендуемая доза 250-500 мг в 1 раз в сутки после проведения процедуры ПД.
У пациентов с нарушением функции печени
Коррекция дозы не требуется при легкой и умеренной печеночной недостаточности, но может быть необходимой при тяжелой печеночной недостаточности.
У пациентов с нарушением функции печени и почек
Коррекция дозы как при нарушении функции почек. Пациенты должны быть под строгим контролем. В отдельных случаях может потребоваться определение концентрации ципрофлоксацина в плазме.
Дети в возрасте 5-17 лет
Острая пневмония на фоне муковисцидоза, вызванная Pseudomonas aerugenosa — по 20 мг/кг 2 раза в день в течение 10-14 дней. Максимальная суточная доза 1,5 г.
У детей в возрасте 5-17 лет с нарушением функции почек и/или печени и муковисцидозом легких, осложненным присоединением инфекции Pseudomonas aerugenosa, применение ципрофлоксацина не изучалось. Побочное действие
Нежелательные реакции были отмечены у 5-14% пациентов, принимавших ципрофлоксацин. Наиболее частые побочные эффекты — это тошнота, рвота и кожная сыпь.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая единичные случаи.
Инфекции и инвазии: нечасто — грибковая суперинфекция, кандидоз (в т.ч. ротовой полости, вагинальный кандидоз, кандидоз желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея рвота, нарушение пищеварения, потеря аппетита, метеоризм, боль в животе; редко — дисфагия, панкреатит, гепатит, желтуха, в том числе холестатическая, некроз печени, в единичных случаях приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности; очень редко -антибиотик-ассоциированный псевдомембранозный колит, в единичных случаях принимающий опасные для жизни формы.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, ажитация, тремор; нечасто — бессонница, извращение вкуса (обратимое, исчезает после отмены ципрофлоксацина); редко — галлюцинации, парестезии (периферические паралгезии), «кошмарные» сновидения, депрессия, судороги, гипестезия, сонливость, обострение симптомов миастении, спутанность сознания, дезориентация, периферическая нейропатия, полинейропатия; очень редко — судорожные припадки по типу grand mal, нарушение походки, психозы (при развитии которых пациенты могут причинить себе вред), повышение внутричерепного давления, атаксия, гиперстезия, мышечная гипертония, нарушение обоняния, потеря обоняния (обычно исчезает после отмены ципрофлоксацина), мигрень, тревожность, потеря вкусовых ощущений.
Со стороны органа зрения: очень редко — нарушения зрения, двоение в глазах, нарушение цветовосприятия.
Со стороны органа слуха и равновесия: очень редко — шум в ушах, временная глухота (особенно при частом приеме ципрофлоксацина).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — боль в суставах; редко — боль в мышцах, отек сустава, боль в конечностях, боль в спине, повышение мышечного тонуса, мышечная слабость, обострение симптомов миастении; очень редко — судорожное сокращение мышц, воспаление сухожилия (преимущественно ахиллова сухожилия, включая теносиновит), частичный или полный разрыв сухожилия (преимущественно ахиллова сухожилия).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения; редко — тахикардия, вазодилатация, обморок, «приливы» крови к лицу, снижение артериального давления (АД); очень редко — тахикардия, васкулиты (петехиальные, геморрагические буллы, папулы, струпьевидные образования), аритмия, аритмия типа «пируэт», удлинение интервала QTc, (преимущественно у пациентов с другими факторами риска удлинения интервала QTc).
Со стороны дыхательной системы: нечасто — эмболия легочной артерии, отек легких, кровохарканье, икота, одышка, кровотечение из носа; редко — одышка.
Со стороны системы крови и органов кроветворения: часто — эозинофилия; нечасто -лейкопения, нейтропения, анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения; редко -лейкоцитоз, тромбоцитоз; очень редко — гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (жизнеугрожающая), угнетение функции костного мозга (жизнеугрожающее).
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: часто — кожная сыпь; нечасто — кожный зуд, пятнисто-узелковая сыпь, крапивница; редко — фоточувствительность, мультиформная эритема, узловатая эритема, отек лица; очень редко — анафилактоидные реакции, отек гортани, синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла, петехии, анафилактический шок, сывороточная болезнь, ангионевротический отек.
Лабораторные данные: нечасто — повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины в крови; редко — изменение показателей протромбина, гипергликемия; очень редко — повышение активности амилазы, липазы.
Прочие: нечасто — общая слабость, потливость, лекарственная лихорадка; редко — боль в грудной клетке, периферический отек. Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор, головная боль, усталость, судорожные припадки, галлюцинации, удлинение интервала QTc, нарушения со стороны ЖКТ, нарушения функции печени и почек, кристаллурия, гематурия.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, антацидов, содержащих кальций и магний, для уменьшения всасывания ципрофлоксацина, симптоматическая терапия. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача. Следует постоянно контролировать функцию почек. Ципрофлоксацин при гемодиализе или перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах (менее 10%). Поддержка адекватного водного режима минимизирует риск кристаллурии. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможно повышение концентрации теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина) в сыворотке крови и удлинение периода полувыведения. В результате может увеличиться риск нежелательных эффектов, вызываемых теофиллином. Во время лечения ципрофлоксацином рекомендуется более частый контроль содержания теофиллина и кофеина в сыворотке крови.
Ципрофлоксацин ингибирует изофермент CYP1A2, и это может стать причиной повышения концентраций в плазме одновременно принимаемых препаратов, которые метаболизируются изоферментом CYP1А2.
Значительные изменения фармакокинетических параметров тизанидина, включая увеличение AUC, Т1/2, Сmax, повышение биодоступности при приеме внутрь, снижение плазменного клиренса наблюдались при одновременном использовании с ципрофлоксацином. Такое фармакокинетическое взаимодействие может привести к серьезным нежелательным явлениям. Клинически значимое снижение АД (снижается как систолическое, так и диастолическое АД), сонливость наблюдались при одновременном применении ципрофлоксацина и однократной дозы 4 мг тизанидина. В связи с этим, одновременное использование тизанидина с ципрофлоксацином противопоказано. У пациентов, получающих одновременно с ципрофлоксацином любые другие лекарственные препараты, которые являются субстратом для изофермента CYP1A2, необходимо соблюдать осторожность, чтобы предупредить появление симптомов передозировки этими препаратами. Следует периодически определять концентрацию этих препаратов в плазме, особенно при применении теофиллина.
Всасывание ципрофлоксацина замедляется при одновременном применении железа, цинка, сукральфата или антацидов и лекарственных препаратов с высокой буферной активностью, содержащих магний, алюминий или кальций. Это также относится к сукральфату, противовирусным лекарственным препаратам, содержащим буферный диданозин, растворам для перорального питания. Также этот эффект наблюдается при употреблении больших количеств молочных продуктов (молоко или жидких молочных продуктов, таких как йогурт). Таким образом, ципрофлоксацин следует принимать или за 1-2 часа до, или через 4 часа после приема вышеуказанных веществ. Эти ограничения не относятся к Н2-гистаминовых рецепторов блокаторам.
Одновременное применение очень высоких доз хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных средств (кроме ацетилсалициловой кислоты), может провоцировать развитие судорог.
При одновременном применении с урикозурическими препаратами на 50% замедляется выведение и повышается плазменная концентрация ципрофлоксацина. При одновременном применении циклоспорина и ципрофлоксацина наблюдается транзиторное повышение концентрации креатинина. Таким пациентам следует регулярно проверять концентрацию креатинина в крови.
Ципрофлоксацин, как и другие хинолоны, может усиливать действие антикоагулятных средств — производных кумарина, включая варфарин. При одновременном применении этих препаратов следует контролировать протромбиновое время (ПВ) или другие соответствующие коагуляционные тесты. При необходимости следует адекватно скорректировать дозу варфарина.
При одновременном применении ципрофлоксацина и глибенкламида возможно усиление эффекта глибенкламида.
Пробенецид подавляет выведение ципрофлоксацина почками, приводя к повышению концентрации ципрофлоксацина.
Метоклопрамид ускоряет всасывание ципрофлоксацина. Максимальная концентрация ципрофлоксацина достигается за более короткое время. Биодоступность ципрофлоксацина не изменяется.
При одновременном применении ципрофлоксацина или фенитоина возможно как увеличение, так и снижение концентрации фенитоина в плазме, поэтому рекомендуется контролировать его концентрацию.
Одновременное применение ципрофлоксацина и мексилетина может приводить к повышению концентрации мексилетина.
Одновременное применение опиоидных препаратов для премедикации (например, папаверетума) или опиоидных препаратов для премедикации совместно с антихолинергическими препаратами для премедикации (атропином или гиосцином) с ципрофлоксацином не используется из-за снижения плазменных концентраций ципрофлоксацина.
Одновременное применение ципрофлоксацина и бензодиазепинов не влияет на концентрацию ципрофлоксацина в плазме. Однако, в связи с сообщениями о снижении клиренса и увеличением Т1/2 диазепама при одновременном применении ципрофлоксацина и диазепама и, в отдельных случаях, при одновременном применении ципрофлоксацина и мидазолама, рекомендовано контролировать эффективность лечение бензодиазепинами.
При одновременном применении ропинирола с ципрофлоксацином существует вероятность увеличения концентрации ропинирола, что может сопровождаться увеличением риска нежелательных реакций. В случае одновременного применения необходим более тщательный контроль терапии ропиниролом.
Сообщалось о клинически значимых взаимодействиях между ципрофлоксацином и диданозином.
При одновременном применении ципрофлоксацина и метотрексата происходит подавление транспорта почечными канальцами, потенциально приводящее к повышению плазменных концентраций метотрексата, что может увеличить риск токсических реакций, связанных с метотрексатом. Поэтому необходимо контролировать состояние пациентов при лечении метотрексатом и одновременном приеме ципрофлоксацина.
При одновременном применении с омепразолом может отмечаться незначительное снижение максимальной концентрации препарата в плазме и уменьшение AUC.
В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и Сmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.
В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А2 приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.
При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N-десметилклозапина на 29% и 31%, соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его одновременного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии. Особые указания
У пациентов с эпилепсией или другими поражениями центральной нервной системы (ЦНС) (например, при судорожной готовности, припадками в анамнезе, сниженным мозговым кровотоком, изменениями в структуре мозга или после инсульта) ципрофлоксацин может использоваться только в случае, если польза от такого применения превышает возможный риск, потому что возможность побочных эффектов со стороны ЦНС подвергает таких пациентов повышенному риску.
Нежелательное воздействие на ЦНС может произойти после первого применения ципрофлоксацина. Депрессия или психоз в некоторых случаях могут привести к причинению вреда самому себе. В случае возникновения таких реакций, лечение ципрофлоксацином следует прервать немедленно.
Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae.
Сообщалось о случаях кристаллурии, связанных с применением ципрофлоксацина. Пациентам, получающим ципрофлоксацин, следует обеспечить адекватный водный режим. Следует избегать избыточного ощелачивания мочи.
Псевдомембранозный колит — это особая форма энтероколита, может развиться на фоне приема антибиотиков (в большинстве случаев связана с Clostridium difficile). Если тяжелая и постоянная диарея наступила во время или после лечения, необходима консультация врача. Даже при подозрении на этиологическую роль Clostridium difficile прием ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение. Противоперистальтические препараты не должны использоваться.
Пациенты с наследственным или личным анамнезом дефекта глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при приеме хинолонов, поэтому у таких пациентов ципрофлоксацин следует применять с осторожностью. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с клинически значимой печеночной или почечной недостаточностью.
Хотя ципрофлоксацин редко вызывает фотосенсибилизацию, во время лечебного курса следует избегать длительного пребывания под прямыми солнечными лучами или ультрафиолетовым излучением.
Воспаление и разрыв сухожилий (в основном страдает ахиллово сухожилие) были описаны при лечении хинолонами. Наиболее часто страдали пожилые пациенты и пациенты, получающие кортикостероиды. При появлении боли или воспаления следует прервать лечение ципрофлоксацином и разгрузить пораженную конечность.
Если симптомы воспаления возникли в области ахиллова сухожилия на одной из конечностей, необходимо предпринять меры предосторожности для предупреждения разрыва ахиллова сухожилия и на другой конечности, т.е. лечение должно быть направлено на предотвращение разрыва обоих сухожилий (путем использования шин или поддержки обеих пяток).
Поскольку ципрофлоксацин обладает некоторой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis, при заборе образцов во время лечения ципрофлоксацином могут быть получены ложноотрицательные результаты культурального исследования. Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией. Применение ципрофлоксацина по показаниям, отличающимся от лечения пневмонии, вызванной Pseudomonas aerugenosa на фоне муковисцидоза у детей старше 5 лет недостаточно изучено, и клинический опыт отсутствует.
Применение фторхинолонов связано с удлинением интервала QTc. Ципрофлоксацин относится к группе лекарств с низким потенциалом этого нежелательного явления.
Необходимо соблюдать осторожность при применении ципрофлоксацина пациентам с риском возникновения аритмии по типу «пируэт».
Длительное и повторное применение ципрофлоксацина может привести к суперинфекции резистентными бактериями или возбудителями грибковых инфекций. Влияние на способность к управлению транспортом и другими механизмами
Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг.
По 10 таблеток в блистеры из ПВХ/ПВДХ/А1 фольги; 1, 2 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке. Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Производитель:

Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., ул. Паллаги 13, Н-4042 Дебрецен, Венгрия. Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп.1.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ципрофлоксацин . Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ципрофлоксацина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ципрофлоксацина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инфекционных заболеваний различных органов и систем организма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Ципрофлоксацин — противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных и грамположительных аэробных бактерий; внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare. Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в спинномозговую жидкость: концентрации ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках достигают 10%, при воспаленных — до 37%. Высокие концентрации достигаются в желчи. Выделяется с мочой и желчью.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• дыхательных путей;
• уха, горла и носа;
• почек и мочевыводящих путей;
• половых органов (в т.ч. гонорея, простатит);
• гинекологические (в т.ч. аднексит) и послеродовые инфекции;
• пищеварительной системы (в т.ч. полости рта, зубов, челюстей);
• желчного пузыря и желчевыводящих путей;
• кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;
• опорно-двигательного аппарата;
• сепсис;
• перитонит;
• профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Для местного применения:

• острые и подострые конъюнктивиты;
• блефароконъюнктивиты;
• блефариты;
• бактериальные язвы роговицы;
• кератиты;
• кератоконъюнктивиты;
• хронические дакриоциститы;
• мейбомиты;
• инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел;
• предоперационная профилактика в офтальмохирургии.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг, 500 мг, 750 мг.

Капли глазные и ушные 0,3%.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций) 2 мг/мл.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек у пациента.

Неосложненные заболевания почек и мочевыводящих путей — по 250 мг, в осложненных случаях — по 500 мг 2 раза в сутки.

Заболевания нижних отделов дыхательных путей средней тяжести — по 250 мг, в более тяжелых случаях — по 500 мг 2 раза в сутки.

Гинекологические заболевания, энтериты и колиты с тяжелым течением и высокой температурой, простатиты, остеомиелиты — по 500 мг 2 раза в сутки (для лечения банальной диареи можно использовать в дозе 250 мг 2 раза в сутки).

Препарат следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половинную дозу препарата.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще два дня после исчезновения симптомов болезни. Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Препарат следует вводить внутривенно капельно в течение 30 мин (доза 200 мг) и 60 мин (доза 400 мг). Раствор для инфузии можно совмещать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы), 10% раствором фруктозы, раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.

Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.

Разовая доза составляет 200 мг, при тяжелых инфекциях — 400 мг. Кратность введения — 2 раза в сутки; продолжительность лечения — 1-2 недели, при необходимости возможно увеличение курса лечения.

При острой гонорее препарат назначают внутривенно однократно в дозе 100 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекций — за 30-60 мин до операции внутривенно в дозе 200-400 мг.

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• диарея;
• боли в животе;
• метеоризм;
• анорексия;
• головокружение;
• головная боль;
• повышенная утомляемость;
• тревожность;
• тремор;
• бессонница;
• «кошмарные» сновидения;
• периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли);
• потливость;
• повышение внутричерепного давления;
• депрессия;
• галлюцинации;
• нарушения вкуса и обоняния;
• нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия);
• шум в ушах;
• снижение слуха;
• тахикардия;
• нарушения сердечного ритма;
• снижение АД;
• приливы крови к коже лица;
• лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия;
• гематурия (кровь в моче);
• гломерулонефрит;
• задержка мочи;
• артралгия;
• разрывы сухожилий;
• миалгия;
• кожный зуд;
• крапивница;
• образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями;
• лекарственная лихорадка;
• точечные кровоизлияния (петехии);
• отек лица или гортани;
• одышка;
• повышенная светочувствительность;
• васкулит;
• узловая эритема;
• боль и жжение в месте введения;
• общая слабость;
• суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Противопоказания

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• псевдомембранозный колит;
• детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ципрофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

В период лечения Ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

В период лечения Ципрофлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

При одновременном приеме алкоголя усиливается гепатотоксический эффект препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Лекарственное взаимодействие

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, ципрофлоксацин повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина и других ксантинов (например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышается риск развития судорог.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения максимальной концентрации последнего.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Поэтому Ципрофлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

Ципрофлоксацин усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, также отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме Ципрофлоксацин усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Фармацевтическое взаимодействие

Инфузионный раствор препарата фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина — 3.5-4.6). Нельзя смешивать раствор для внутривенного введения с растворами, имеющими рН более 7.

Аналоги лекарственного препарата Ципрофлоксацин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Алципро;
• Афеноксин;
• Басиджен;
• Бетаципрол;
• Веро-Ципрофлоксацин;
• Зиндолин 250;
• Ифиципро;
• Квинтор;
• Квипро;
• Липрохин;
• Микрофлокс;
• Офтоципро;
• Реципро;
• Сифлокс;
• Цепрова;
• Цилоксан;
• Ципраз;
• Ципринол;
• Ципробай;
• Ципробид;
• Ципробрин;
• Ципродокс;
• Ципролакэр;
• Ципролет;
• Ципролон;
• Ципромед;
• Ципропан;
• Ципросан;
• Ципросин;
• Ципросол;
• Ципрофлоксабол;
• Ципрофлоксацин буфус;
• Ципрофлоксацин-АКОС;
• Ципрофлоксацин-Промед;
• Ципрофлоксацин-Тева;
• Ципрофлоксацин-ФПО;
• Цифлоксинал;
• Цифран;
• Цифран ОД;
• Экоцифол.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет ДНК-гиразу и угнетает синтез бактериальной ДНК.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, метициллин-резистентные штаммы), некоторых штаммов Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих β-лактамазы.

К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Связывание с белками

составляет 20-40%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в спинномозговую жидкость: концентрации ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках достигают 10%, при воспаленных — до 37%. Высокие концентрации достигаются в желчи. Выделяется с мочой и желчью.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; септицемия; тяжелые инфекции ЛОР-органов. Лечение послеоперационных инфекций. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Для местного применения: острые и подострые конъюнктивиты, блефароконъюнктивиты, блефариты, бактериальные язвы роговицы, кератиты, кератоконъюнктивиты, хронические дакриоциститы, мейбомиты. Инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел. Предоперационная профилактика в офтальмохирургии.

Противопоказания

Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь — по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения — от 7-10 дней до 4 недель.

Для в/в введения разовая доза — 200-400 мг, кратность введения — 2 раза/сут; продолжительность лечения — 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1.5 г.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов.

Cо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.

Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: болезненность, флебит (при в/в введении). При применении глазных капель в некоторых случаях возможны легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы.

Прочие: васкулит.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексонов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми буферами.

При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.

При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови, увеличению T1/2 теофиллина, что приводит к увеличению риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

Особые указания

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.

Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.

В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.

В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).

Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях установлено, что он вызывает артропатию.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

При нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Описание препарата ЦИПРОФЛОКСАЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Ципрофлоксацин – противомикробный лекарственный препарат широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов.

Форма выпуска и состав

• таблетки, покрытые оболочкой/пленочной оболочкой (внешний вид таблеток и форма упаковки зависят от производителя и дозы активного вещества);
• раствор для инфузий: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость (по 100 мл во флаконах; количество флаконов в упаковке зависит от производителя);
• концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная, бесцветная или слегка зеленовато-желтая жидкость без механических включений (по 10 мл во флаконах, по 5 флаконов в картонной пачке);
• капли глазные 0,3%: прозрачная жидкость, желтовато-зеленоватая или слегка желтая (по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл, 5 мл или 10 мл во флаконах или полиэтиленовых тюбиках-капельницах с клапаном/винтовой горловиной из полиэтилена, по 1 флакону, по 1 или 5 тюбиков-капельниц в картонной пачке);
• капли глазные и ушные 0,3%: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость (по 5 мл в полимерных флаконах-капельницах, в пачке картонной 1 флакон).

Состав 1 таблетки, покрытой оболочкой/пленочной оболочкой:

• действующее вещество: ципрофлоксацин – 250, 500 или 750 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал 1500 или крахмал кукурузный, лактоза (молочный сахар), стеарат магния, кросповидон, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), тальк;
• оболочка: содержание и количество компонентов зависят от производителя.

Состав 1 мл раствора для инфузий:

• действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) – 2 мг (2,33 мг);
• вспомогательные компоненты: молочная кислота, натрия хлорид, 1М раствор натрия гидроксида, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций.

Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий:

• действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида) – 100 мг (111 мг);
• вспомогательные компоненты: динатрия эдетата дигидрат, молочная кислота, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Состав 1 мл капель глазных 0,3%:

• вспомогательные компоненты: маннитол, динатрия эдетат, натрия ацетат, бензалкония хлорид, уксусная кислота, вода для инъекций.

Состав 1 мл капель глазных и ушных 0,3%:

• действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) – 3 мг;
• вспомогательные компоненты: маннитол, натрия ацетата тригидрат, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ципрофлоксацин является противомикробным препаратом широкого спектра действия. Это производное хинолона угнетает бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, отвечающие за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг РНК ядер, что обеспечивает считывание необходимой генетической информации), нарушает продуцирование ДНК, тормозит рост и размножение бактерий, приводит к выраженным изменениям морфологического характера (в том числе клеточных мембран и стенок) и незамедлительной гибели бактериальных клеток.

Вещество обладает бактерицидным действием по отношению к грамотрицательным микроорганизмам в период деления и покоя (поскольку воздействует не только на ДНК-гиразу, но и провоцирует лизис клеточных стенок). На грамположительные микроорганизмы ципрофлоксацин влияет только в период деления.

Невысокая токсичность для клеток макроорганизма обусловлена отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне лечения ципрофлоксацином не вырабатывается параллельная устойчивость к другим антибиотикам, не входящим в группу ингибиторов ДНК-гиразы. Это повышает эффективность препарата по отношению к бактериям, устойчивым к тетрациклинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, пенициллинам.

Повышенной чувствительностью к ципрофлоксацину отличаются:

• грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Yersinia spp., Escherichia coli, Vibrio spp., Salmonella spp., Morganella morganii, Shigella spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Edwardsiella tarda, Klebsiella spp., Hafnia alvei, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Serratia marcescens), некоторые внутриклеточные возбудители (Mycobacterium kansasii, Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Brucella spp.);
• грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus spp. (Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes), Staphylococcus spp. (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus).

Ципрофлоксацин проявляет активность по отношению к Bacillus anthracis. Большинство стафилококков, для которых характерна устойчивость к метициллину, демонстрируют аналогичную резистентность и к ципрофлоксацину. Сенситивность Mycobacterium avium, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae (локализованных внутриклеточно) является умеренной: для подавления жизнедеятельности этих микроорганизмов требуются высокие концентрации препарата.

Препарат не действует на Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia. Также он недостаточно эффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается достаточно медленно, поскольку ципрофлоксацин практически полностью уничтожает персистирующие микроорганизмы, а у бактериальных клеток отсутствуют ферменты, инактивирующие его.

Фармакокинетика

При приеме внутрь таблетки ципрофлоксацин практически полностью и с высокой скоростью всасывается из ЖКТ (преимущественно в тощей и двенадцатиперстной кишке). Прием пищи тормозит всасывание, но не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию. Биодоступность составляет 50–85%, а объем распределения равен 2–3,5 л/кг. Ципрофлоксацин связывается с белками плазмы примерно на 20-40%. Максимальный уровень вещества в организме при пероральном приеме достигается приблизительно через 60-90 минут. Максимальная концентрация связана с величиной принятой дозы линейной зависимостью и составляет при дозах 1000, 750, 500 и 250 мг соответственно 5,4, 4,3, 2,4 и 1,2 мкг/мл. Через 12 часов после приема внутрь 750, 500 и 250 мг содержание ципрофлоксацина в плазме понижается до 0,4, 0,2 и 0,1 мкг/мл соответственно.

Вещество хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткани, обогащенные жирами, например, нервную ткань). Его содержание в тканях оказывается в 2–12 раз выше, чем в плазме крови. Терапевтические концентрации обнаруживаются в коже, слюне, перитонеальной жидкости, миндалинах, суставных хрящах и синовиальной жидкости, костной и мышечной ткани, кишечнике, печени, желчи, желчном пузыре, почках и мочевыводящей системе, органах брюшной полости и малого таза (матке, яичниках и фаллопиевых трубах, эндометрии), тканях предстательной железы, семенной жидкости, бронхиальном секрете, легочной ткани.

В спинномозговую жидкость ципрофлоксацин проникает в небольших концентрациях, где его содержание при отсутствии воспалительного процесса в мозговых оболочках составляет 6–10% от таковой в сыворотке крови, а при имеющихся воспалительных очагах – 14–37%.

Ципрофлоксацин также хорошо проникает в лимфу, плевру, глазную жидкость, брюшину и через плаценту. Его концентрация в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке крови. Соединение метаболизируется в печени примерно на 15-30%, образуя малоактивные метаболиты (формилципрофлоксацин, диэтилципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин).

Период полувыведения ципрофлоксацина составляет около 4 часов, при хронической почечной недостаточности увеличиваясь до 12 часов. Он выводится в основном через почки посредством канальцевой секреции и канальцевой фильтрации в неизмененном виде (40–50%) и в виде метаболитов (15%), остальное количество экскретируется через ЖКТ. Небольшое количество ципрофлоксацина выделяется с грудным молоком. Почечный клиренс составляет 3–5 мл/мин/кг, а общий клиренс – 8–10 мл/мин/кг.

При хронической почечной недостаточности (КК более 20 мл/мин) степень выведения ципрофлоксацина через почки снижается, однако он не кумулируется в организме вследствие компенсаторного усиления метаболизма данного вещества и его выведения через ЖКТ.

При проведении внутривенной инфузии препарата в дозе 200 мг максимальная концентрация ципрофлоксацина, составляющая 2,1 мкг/мл, достигается через 60 минут. После внутривенного введения содержание ципрофлоксацина в моче на протяжении первых 2 часов после инфузии оказывается почти в 100 раз больше, чем в плазме крови, что существенно превышает минимальную подавляющую концентрацию для большинства возбудителей инфекционных заболеваний мочевыводящих путей.

При местном применении ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани глаза: переднюю камеру и роговицу, особенно при повреждении эпителиального покрова роговицы. При ее поражении вещество кумулируется в ней в концентрациях, способных уничтожить большинство возбудителей роговичных инфекций.

После однократной инстилляции содержание ципрофлоксацина во влаге передней камеры глаза определяется через 10 минут и составляет 100 мкг/мл. Максимальная концентрация соединения во влаге передней камеры достигается через 1 час и равна 190 мкг/мл. Через 2 часа концентрация ципрофлоксацина начинает снижаться, однако его антибактериальное действие в тканях роговицы является пролонгированным и сохраняется на протяжении 6 часов, во влаге передней камеры – до 4 часов.

После инстилляции может наблюдаться системная абсорбция ципрофлоксацина. При его применении в форме глазных капель 4 раза в день в оба глаза на протяжении 7 дней средняя концентрация вещества в плазме крови не превышает 2–2,5 нг/мл, а максимальная концентрация составляет менее 5 нг/мл.

Показания к применению

Системное применение (таблетки, раствор для инфузий, концентрат для приготовления раствора для инфузий)

У взрослых пациентов Ципрофлоксацин применяют для терапии и профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• бронхит (хронический в стадии обострения и острый), бронхоэктатическая болезнь, пневмония, муковисцидоз и др. инфекции дыхательных путей;
• фронтит, гайморит, фарингит, средний отит, синусит, тонзиллит, мастоидит и др. инфекции ЛОР-органов;
• пиелонефрит, цистит и др. инфекции почек и мочевыводящих путей;
• аднексит, гонорея, простатит, хламидиоз и др. инфекции органов малого таза и половых органов;
• бактериальные поражения ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), желчных протоков, внутрибрюшинный абсцесс и др. инфекции органов брюшной полости;
• язвенные инфицирования, ожоги, абсцессы, раны, флегмона и др. инфекции кожи и мягких тканей;
• септический артрит, остеомиелит и др. инфекции костей и суставов;
• хирургические операции (для профилактики инфицирования);
• легочная форма сибирской язвы (для профилактики и терапии);
• инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего вследствие терапии иммунодепрессивными препаратами или при нейтропении.

Детям в возрасте от 5 до 17 лет системно Ципрофлоксацин назначают при муковисцидозе легких для терапии осложнений, вызванных синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), а также для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы (Bacillus anthracis).

Раствор для инфузий и концентрат для приготовления раствора для инфузий кроме того применяют при глазных инфекциях и тяжелом общем инфицировании организма – сепсисе.

Таблетки назначают для проведения СДК (селективной деконтаминации кишечника) пациентам со сниженным иммунитетом.

Местное применение (капли глазные, капли глазные и ушные)

Капли Ципрофлоксацин используют для лечения и профилактики следующих инфекционных воспалений, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ципрофлоксацину:

• офтальмология (капли глазные, капли глазные и ушные): блефарит, подострый и острый конъюнктивит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), хронический дакриоцистит, бактериальная язва роговицы, бактериальные поражения глаз вследствие травмирования или попадания инородных тел, периоперационная профилактика инфицирования в офтальмохирургии;
• оториноларингология (капли глазные и ушные): наружный отит, терапия инфекционных осложнений в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Системное применение

Абсолютные:

• совместный прием с тизанидином;
• псевдомембранозный колит;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет, кроме случаев терапии и профилактики легочной формы сибирской язвы (Bacillus anthracis), а также терапии осложнений, вызванных синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa) у детей с муковисцидозом легких в возрасте от 5 до 17 лет;
• недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
• повышенная индивидуальная чувствительность к Ципрофлоксацину, другим фторхинолонам и вспомогательным ингредиентам препарата.

Относительные: системно Ципрофлоксацин применяют с осторожностью при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, эпилепсии, выраженной почечной/печеночной недостаточности, в пожилом возрасте, при наличии данных в анамнезе о поражениях сухожилий при терапии фторхинолонами. Раствор для инфузий (дополнительно) с осторожностью применяют при повышенном риске удлинения интервала QT/развитии аритмии типа пируэт, в т. ч. при сердечной недостаточности, брадикардии, инфаркте миокарда, синдроме врожденного удлинения интервала QT и электролитном дисбалансе (гипокалиемия, гипомагниемия).

Местное применение

Абсолютные противопоказания к местному применению ципрофлоксацина:

• офтальмомикозы и вирусные поражения глаз;
• беременность и период грудного вскармливания (для глазных инстилляций);
• возраст до 1 года (для глазных инстилляций);
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам.

Использование препарата в оториноларингологии (капли глазные и ушные) при беременности и во время грудного вскармливания допустимо только в случае, когда возможная польза от терапии для матери оправдывает потенциальный риск для плода или ребенка.

Инструкция по применению Ципрофлоксацина: способ и дозировка

После исчезновения клинических симптомов заболеваний и нормализации температуры тела терапию Ципрофлоксацином продолжают еще минимум 3 дня.

Таблетки, покрытые оболочкой/пленочной оболочкой

Таблетки Ципрофлоксацин принимают внутрь после приема пищи, проглатывая целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Прием таблеток натощак ускоряет всасывание активного вещества.

Дозирование в зависимости от заболевания/состояния:

• инфекции мочевыводящих путей: дважды в сутки по 250–500 мг курсом от 7 до 10 дней;
• хронический простатит: дважды в сутки по 500 мг курсом 28 дней;
• неосложненная гонорея: 250–500 мг однократно;
• гонококковая инфекция в сочетании с хламидиями и микоплазмозом: дважды в сутки (1 раз в 12 ч) по 750 мг курсом от 7 до 10 дней;
• шанкроид: дважды в сутки по 500 мг на протяжении нескольких дней;
• менингококковое носительство в носоглотке: 500–750 мг однократно;
• хроническое носительство сальмонелл: дважды в сутки по 500 мг (при необходимости увеличивают до 750 мг) курсом до 28 дней;
• тяжелое течение инфекций (рецидивирующий муковисцидоз, инфекции брюшной полости, костей, суставов), вызванных псевдомонадами или стафилококками, острые пневмонии, вызванные стрептококками, хламидийные инфекции мочеполовых путей: дважды в сутки (1 раз в 12 ч) в дозе 750 мг (курс терапии остеомиелита может длиться до 60 дней);
• инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные золотистым стафилококком: дважды в сутки (1 раз в 12 ч) в дозе 750 мг курсом от 7 до 28 дней;
• осложнения, вызванные синегнойной палочкой у детей 5–17 лет с муковисцидозом легких: дважды в сутки по 20 мг/кг (максимальная суточная доза – 1500 мг) курсом от 10 до 14 дней;
• легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика): дважды в сутки детям по 15 мг/кг, взрослым – по 500 мг (максимальные дозы: разовая – 500 мг, суточная – 1000 мг), курс лечения – до 60 дней, начинать прием препарата следует сразу после инфицирования (предполагаемого либо подтвержденного).

Максимальная суточная доза Ципрофлоксацина при почечной недостаточности:

• клиренс креатинина (КК) 31–60 мл/мин/1,73 м2 или сывороточная концентрация креатинина 1,4–1,9 мг/100 мл – 1000 мг;
• КК < 30 мл/мин/1,73 м2 или сывороточная концентрация креатинина > 2 мг/100 мл – 500 мг.

Пациентам на гемо- или перитонеальном диализе принимать таблетки следует после сеанса диализа.

Пациентам в пожилом возрасте требуется снижение дозы на 30%.

Раствор для инфузий, концентрат для приготовления раствора для инфузий

Препарат вводят внутривенно капельно, медленно, в крупную вену, это позволяет снизить риск осложнения в месте введения. При введении 200 мг ципрофлоксацина инфузия длится 30 мин, 400 мг – 60 мин.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий необходимо перед применением развести до минимального объема 50 мл в следующих инфузионных растворах: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% или 10% раствор декстрозы, 10% раствор фруктозы, 5% раствор декстрозы с 0,225–0,45% раствором натрия хлорида.

Раствор для инфузий вводится изолированно либо вместе с совместимыми растворами для инфузий: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера и Рингера Лактата, 5% или 10% раствор декстрозы, 10% раствор фруктозы, 5% раствор декстрозы с 0,225–0,45% раствором натрия хлорида. Полученный после смешивания раствор следует использовать как можно быстрее с целью сохранения его стерильности.

При неподтвержденной совместимости с другим раствором/лекарственным веществом инфузионный раствор Ципрофлоксацина вводится отдельно. Видимые признаки несовместимости – выпавший осадок, помутнение или изменение цвета жидкости. Водородный показатель (pH) инфузионного раствора Ципрофлоксацин – 3,5–4,6, поэтому он несовместим со всеми растворами/препаратами, которые физически или химически нестабильны при таких значениях pH (раствор гепарина, пенициллины), в особенности со средствами, изменяющими значения pH в щелочную сторону. Вследствие хранения раствора при низких температурах возможно образование осадка, растворимого при комнатной температуре. Хранить раствор для инфузии в холодильнике и замораживать его не рекомендуется, поскольку к использованию пригоден только чистый и прозрачный раствор.

• инфекции дыхательных путей: в зависимости от состояния пациента и тяжести течения инфекции – 2 или 3 раза в сутки по 400 мг;
• инфекции мочеполовой системы: острые, неосложненные – 2 раза в сутки от 200 до 400 мг, осложненные – 2 или 3 раза в сутки по 400 мг;
• аднексит, хронический бактериальный простатит, орхит, эпидидимит: 2 или 3 раза в сутки по 400 мг;
• диарея: 2 раза в сутки по 400 мг;
• остальные инфекции, перечисленные в разделе «Показания к применению»: 2 раза в сутки по 400 мг;
• тяжелые угрожающие жизни инфекции, в особенности, вызванные Staphylococcus spp., Pseudomonas spp., Streptococcus spp., включая пневмонию, вызванную Streptococcus spp., перитонит, инфекции костей и суставов, септицемия, рецидивы инфекций при муковисцидозе: 3 раза в сутки по 400 мг;
• легочная (ингаляционная) форма сибирской язвы: 2 раза в сутки по 400 мг курсом 60 дней (для терапии и профилактики).

Коррекцию дозы ципрофлоксацина пациентам пожилого возраста проводят в сторону понижения в зависимости от тяжести течения заболевания и показателя КК.

Для лечения у детей в возрасте 5–17 лет вызванных синегнойной палочкой осложнений при муковисцидозе легких рекомендуется 3 раза в сутки доза 10 мг/кг (максимальная суточная – 1200 мг) курсом 10–14 дней. Для терапии и профилактики легочной формы сибирской язвы рекомендуется 2 инфузии в сутки по 10 мг/кг ципрофлоксацина (максимальная разовая – 400 мг, суточная – 800 мг), курс – 60 дней.

Максимальная суточная доза ципрофлоксацина при почечной недостаточности:

• клиренс креатинина (КК) 31–60 мл/мин/1,73 м2 или сывороточная концентрация креатинина 1,4–1,9 мг/100 мл – 800 мг;
• КК < 30 мл/мин/1,73 м2 или сывороточная концентрация креатинина > 2 мг/100 мл – 400 мг.

Пациентам на гемодиализе ципрофлоксацин вводят сразу после сеанса.

Средняя продолжительность терапии:

• острая неосложненная гонорея – 1 день;
• инфекции почек, мочевыводящих путей и брюшной полости – до 7 дней;
• остеомиелит – не более 60 дней;
• стрептококковые инфекции (в связи с опасностью поздних осложнений) – не менее 10 дней;
• инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего вследствие терапии иммунодепрессивными препаратами – в течение всего периода нейтропении;
• остальные инфекции – 7–14 дней.

Капли глазные, капли глазные и ушные

В офтальмологической практике капли Ципрофлоксацин (глазные, глазные и ушные) закапывают в конъюнктивальный мешок.

Режим инстилляций в зависимости от вида инфекции и тяжести воспалительного процесса:

• острые бактериальные конъюнктивиты, блефариты (простые, чешуйчатые и язвенные), мейбомиты: по 1–2 капли 4–8 раз в сутки курсом 5–14 дней;
• кератиты: по 1 капле от 6 раз в сутки курсом 14–28 дней;
• бактериальная язва роговицы: 1-й день – по 1 капле каждые 15 минут первые 6 часов лечения, затем в часы бодрствования по 1 капле каждые 30 мин; 2-й день – в часы бодрствования по 1 капле каждый час; 3–14-й дни – в часы бодрствования по 1 капле каждые 4 часа. Если эпителизация не произошла после 14 дней терапии, лечение допускается продолжить еще 7 дней;
• острые дакриоциститы: по 1 капле 6–12 раз в сутки курсом не более 14 дней;
• травмы глаз, в т. ч. попадание инородных тел (профилактика инфекционных осложнений): по 1 капле 4–8 раз в сутки курсом 7–14 дней;
• предоперационная подготовка: по 1 капле 4 раза в сутки в течение 2 дней перед операцией, по 1 капле 5 раз с интервалом в 10 минут непосредственно перед операцией;
• постоперационный период (профилактика инфекционных осложнений): по 1 капле 4–6 раз в сутки на весь срок, обычно от 5 до 30 дней.

В оториноларингологии препарат (капли глазные и ушные) закапывают в наружный слуховой проход, предварительно осторожно его очистив.

Рекомендуемый режим дозирования: 2–4 раза в сутки (или чаще, по мере необходимости) по 3–4 капли. Продолжительность терапии не должна превышать 5–10 дней, кроме случаев, когда локальная флора является чувствительной, тогда допускается продление курса.

Для проведения процедуры рекомендуется довести раствор до комнатной температуры или температуры тела во избежание вестибулярной стимуляции. Пациенту следует лечь на бок, противоположный больному уху, и оставаться в таком положении в течение 5–10 минут после инстилляции.

Иногда, после локального очищения наружного слухового прохода, допускается закладывать в ухо ватный тампон, смоченный раствором Ципрофлоксацина, и держать его там до следующего закапывания.

Побочные действия

Системное применение

• пищеварительная система: тошнота/рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, ухудшение аппетита и снижение объема съедаемой пищи, холестатическая желтуха (в особенности у больных с заболеваниями печени в анамнезе), гепатит, гепатонекроз;
• нервная система: головная боль, головокружение, мигрень, тревожность, повышенная утомляемость, тремор, тяжелые сновидения (кошмары), бессонница, периферическая паралгезия, гипергидроз, тромбоз церебральных артерий, повышение внутричерепного давления, обморочные состояния, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, другие проявления психотических реакций, изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент способен причинить себе вред;
• органы чувств: нарушения обоняния и вкуса, нарушение зрения (изменение цветовосприятия, диплопия), шум и звон в ушах, ухудшение слуха вплоть до его потери;
• сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма, тахикардия, уменьшение АД; для раствора дополнительно – вазодилатация, доброкачественная внутричерепная гипертензия, кардиоваскулярный коллапс;
• кроветворная система: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения;
• лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, гипергликемия, гипогликемия, гипопротромбинемия, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия;
• мочевыделительная система: кристаллурия, гематурия, гломерулонефрит, задержка мочи, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, интерстициальный нефрит, снижение азотовыделительной функции почек;
• опорно-двигательный аппарат: артрит, артралгия, тендовагинит, миалгия, разрывы сухожилий;
• реакции гиперчувствительности: одышка, крапивница, кожный зуд, повышенная светочувствительность, ангионевротический отек, волдыри (сопровождающиеся кровотечениями), маленькие узелки (образующие струпья), петехии (точечные кровоизлияния на коже), лекарственная лихорадка, отек лица/гортани, эозинофилия, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз);
• другие реакции: суперинфекции (включая кандидоз), астения, приливы крови к лицу;
• местные реакции (для раствора): отек, болезненность и флебит в месте инъекции.

При усугублении вышеперечисленных или проявлении любых других побочных реакций, не указанных в инструкции, необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Местное применение

• реакции гиперчувствительности: жжение и зуд, гиперемия и незначительная болезненность конъюнктивы (при закапывании в глаза) или в области наружного уха и барабанной перепонки (при закапывании в ухо), развитие суперинфекции;
• другие реакции (при закапывании в глаза): тошнота, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, светобоязнь, отек век, слезотечение, ощущение нахождения в глазу инородного тела, уменьшение остроты зрения, белый кристаллический преципитат (образуется у пациентов с язвой роговицы), кератопатия, кератит, образование роговичных пятен/инфильтрация роговицы.

Передозировка

Симптомами передозировки Ципрофлоксацина при пероральном приеме или внутривенном введении являются тошнота, рвота, психическое возбуждение, помутненное сознание.

Специфический антидот неизвестен. При приеме препарата внутрь рекомендуется сделать промывание желудка. Также следует тщательно контролировать состояние больного, при необходимости прибегнуть к мерам неотложной помощи и обеспечить поступление большого количества жидкости в организм. Посредством гемо- или перитонеального диализа выводится лишь незначительное (менее 10%) количество Ципрофлоксацина.

Случаи передозировки Ципрофлоксацина при местном применении не зарегистрированы. При случайном приеме лекарственного средства внутрь возникновение симптомов передозировки маловероятно, так как содержание ципрофлоксацина в 1 флаконе капель ничтожно мало и составляет всего 15 мг при максимальной суточной дозе для взрослых пациентов 1000 мг, для детей – 500 мг. Тем не менее при непреднамеренном попадании препарата внутрь следует проконсультироваться с врачом.

Особые указания

Системное применение

Для лечения подозреваемой/установленной пневмонии, вызванной пневмококком Streptococcus pneumoniae, Ципрофлоксацин препаратом выбора не является.

В случае возникновения длительной тяжелой диареи во время терапии или после нее, следует исключить наличие псевдомембранозного колита, при котором требуется немедленно отменить препарат и провести соответствующее лечение.

Боли, появляющиеся в сухожилиях, или первые признаки тендовагинита требуют немедленной отмены терапии, есть отдельные данные о воспалениях и даже разрывах сухожилий во время применения фторхинолонов.

Во время терапии Ципрофлоксацином рекомендуется избегать интенсивного искусственного ультрафиолетового облучения и попадания прямых солнечных лучей, а при реакции фоточувствительности (ожогоподобные кожные высыпания) – прекратить прием препарата.

При продолжительной терапии требуется регулярный контроль общего анализа крови и функции почек/печени.

В растворе и концентрате Ципрофлоксацин содержится натрия хлорид, что следует учитывать пациентам, ограничивающим потребление натрия (при сердечной и почечной недостаточности, нефротическом синдроме).

При лечении, в связи с возможностью развития нежелательных эффектов со стороны нервной системы, таких как головокружение, судороги, сонливость, осторожность требуется соблюдать, управляя транспортными средствами и сложными механизмами и занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности.

Местное применение

Капли глазные и ушные (капли глазные) не предназначены для внутриглазных инъекций.

При одновременном использовании капель Ципрофлоксацин с другими офтальмологическими препаратами интервал между введениями должен быть не менее 5 минут.

При появлении любых симптомов гиперчувствительности использование капель необходимо прекратить.

В случае наблюдающейся продолжительное время или нарастающей вследствие терапии Ципрофлоксацином конъюнктивальной гиперемии следует прекратить использование капель и обратиться к врачу.

Не рекомендуется использование мягких контактных линз совместно с применением капель Ципрофлоксацин. При ношении жестких контактных линз их следует снимать перед закапыванием и вставлять вновь спустя 15–20 минут после инстилляции.

В связи с возможной нечеткостью зрительного восприятия в результате инстилляции препарата, приступать к работе со сложными механизмами и управлению транспортными средствами рекомендуется спустя 15 минут после процедуры.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Ципрофлоксацин противопоказан при беременности и в период лактации, поскольку проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Исследования подтвердили, что препарат способен спровоцировать развитие артропатии.

Лекарственное взаимодействие

В связи с высокой фармакологической активностью Ципрофлоксацина и риском неблагоприятных последствий лекарственных взаимодействий решение о возможном совместном приеме с другими лекарственными веществами/препаратами принимает лечащий врач.

Аналоги Ципрофлоксацина в форме таблеток: Квинтор, Проципро, Цепрова, Ципринол, Ципробай, Ципробид, Ципродокс, Ципролет, Ципропан, Цифран и др.

Аналоги раствора для инфузий и концентрата для приготовления раствора для инфузий Ципрофлоксацин: Басиджен, Ифиципро, Квинтор, Проципро, Цепрова, Ципринол, Ципробид и др.

Аналоги капель глазных/глазных и ушных Ципрофлоксацин: Бетаципрол, Роцип, Ципролет, Ципролон, Ципромед, Ципрофлоксацин-АКОС.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном месте при температуре до 25 °C, раствор для инфузий, концентрат и капли – не замораживать. Беречь от детей.

Срок годности таблеток – от 2 до 5 лет (в зависимости от производителя), раствора и концентрата – 2 года, капель глазных/глазных и ушных – 3 года.

Капли глазные и ушные после вскрытия флакона хранить не более 28 дней, капли глазные – не более 14 дней.

Условия отпуска из аптек

Ципрофлоксацин в любой форме выпуска отпускается по рецепту.