Диклофенак в таблетках — надежная «скорая помощь» в аптечке. Диклофенак натрия, раствор: инструкция по применению

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 0,025 г диклофенака натрия.

Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза моногидрат), сахар-песок (сахароза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон (повидон), стеариновая кислота.

Состав кишечнорастворимой оболочки: целлацефат, титана диоксид, краситель тропеолин О, парафин жидкий, касторовое масло медицинское.

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегатную активность.

Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1 - 4 часа и снижает максимальную концентрацию диклофенака в плазме на 40%. После перорального приема 25 мг максимальная концентрация (Сmах) - 1,0 мкг/мл достигается через - 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, диклофенак не кумулирует. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч).

Взаимосвязь концентрации диклофенака в синовильной жидкости с его клинической эффективностью не выяснена. Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению:

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе ревматоидный, псориатический, ювенильный , анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, подагрический артрит, .

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Болевой синдром: головная (в том числе ) и , при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный , сопровождающийся воспалением.

Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в том числе .

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР - органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): , .

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь.Для достижения быстрого желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым и подросткам с 15 лет - по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут.

Максимальная суточная доза - 150 мг.

При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг массы тела.

Ориентировочный режим применения препарата:
Возраст (масса тела, кг) Разовая доза Суточная доза
(количество таблеток, [мг]) (количество таблеток, [мг])
6-7 лет (20-24) 1 1

8-11 лет (25-37) 1 2-3

12-14 лет (38-50) 1-2 3-4

старше 15 лет и взрослые 1-2 2-6

Особенности применения:

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический , компенсированный ) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. В I и II триместре беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Диклофенак проникает в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия:

Со стороны желудочно-кишечного тракта:чаще 1% - абдоминальная боль или спазм, ощущение вздутия живота, повышение активности "печеночных" транаминаз, с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), без язвы; реже 1% - , желтуха, мелена, появление , поражение пищевода, сухость слизистых оболочек (в том числе полости рта), гепатит (возможно молниеносное течение), цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, (в том числе с сопутствующим гепатитом), холецистопанкреатит, .

Со стороны нервной системы: чаще 1% - , ; реже 1% - нарушение сна, сонливость, раздражительность, асептический (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Со стороны органов чувств: чаще 1% - ; реже 1% - нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое , .

Со стороны кожных покровов: чаще 1% - , ; реже 1% - , токсический , многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Со стороны мочеполовой системы: чаще 1% - задержка жидкости; реже 1% - , олигурия, папиллярный , .

Со стороны органов кроветворения и иммунной системы: реже 1% - (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического ).

Со стороны дыхательной системы: реже 1% - , .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: реже 1% - повышение артериального давления; застойная , боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: реже 1% - анафилактоидные реакции, (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; период после проведения ; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие бронхиальная астма , одновременный прием глюкокортикостероидов (ГКС) (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), (ИБС), /гипер-липидемия, заболевания периферических артерий, курение, (ХПН) (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Нelicobacter pylori, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.

Передозировка:

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, помрачение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, и почек.

Лечение: , введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражение желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. , малоэффективны.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг. По 10 таблеток в контурные ячейковые упаковки. 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Боли в суставах, спортивные травмы доставляют человеку немалый дискомфорт, который мешает, словно назойливая муха, и мешает вернуться к полноценной жизни. Список максимально действенных средств для устранения болей, по мнению специалистов, возглавляют таблетки Диклофенака.

Свойства Диклофенака в таблетках

Данная форма Диклофенака – лучший выбор для быстрого устранения воспалений и болей, а также снижения температуры в очаге поражения.

Активный компонент Диклофенак угнетает процесс образование фермента, который провоцирует развитие воспаления и болевых ощущений.

При ревматических патологиях медикамент способствует устранению ограниченности движений, которая проявляется по утрам, снимает отечность, восстанавливает функциональность суставов.

Прием Диклофенака после деформации суставов и хирургических операций сокращает период полного восстановления тканей организма, уменьшает припухлость и снимает болевой синдром.

Максимальный эффект препарата достигается спустя 10 дней после начала терапии.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска медикамента – таблетки длительного (пролонгированного) действия, в оболочке.

На фото изображена упаковка таблеток Диклофенака

Состав 100 граммов средства следующий:

• активное вещество: диклофенак натрия – 0,1 грамма;
• дополнительные вещества: гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния.
• оболочка таблетки: тальк, диоксид титана, макрогол, поливиниловый спирт, краситель.

Масса одной таблетки составляет 0,257 граммов: 0,25 грамм – таблетка без оболочки, 0,007 – масса оболочки.

Когда показано применение

1. Ревматология. Впервые Диклофенак использовался именно в лечении ревматических патологий. Препарат максимально безопасно для пострадавшего и эффективно способствовал устранению болевого синдрома. На сегодняшний день Диклофенак также популярен в борьбе с такими патологиями, как артрит, артроз.
2. Ортопедия, травматология, спортивная медицина. Диклофенак отлично зарекомендовал себя в устранении легких и тяжелых патологий опорно-двигательного аппарата: быстро исчезают боли разнооб нном случае схема терапии позволяет сочетать Диклофенак с медикаментами разных форм выпуска. Таким образом, удается добиться максимального эффекта и минимизировать риск появления нежелательных эффектов.
3. Неврология. Довольно часто используется Диклофенак для купирования дискомфорт в зоне спины и при сильных головных болях.

Противопоказания

1. Язвенная болезнь.
2. Кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
3. Сбои в процессе синтеза крови.
4. Аспириновая астма.
5. Сбои в системе гемостаза.
6. Беременность, преимущественно третий триместр, лактация.
7. Дети дошкольного возраста.
8. Невосприимчивость к отдельным компонентам средства.

Аккуратно и под постоянным контролем врача Диклофенак принимают при:

• анемии;
• астме;
• патологиях сердца;
• печеночной и почечной недостаточностях;
• патологиях кишечника воспалительного характера;
• сахарный диабет;
• возраст старше 65 лет;
• патологии соединительной ткани.

Примечание: на протяжении всего курса терапии Диклофенаком важно проводить мониторинг состояния крови, деятельности печени и почек. Кроме этого, на период лечения лучше исключить занятия, требующие сосредоточенности внимания и точных реакций, отказаться от алкоголя.

Курс лечения: инструкция по приему

Таблетки Диклофенака, обладающие длительным свойством действия – это медикамент специальной формы. После приема активное вещество Диклофенак высвобождается медленнее, чем в других медикаментах аналогичного свойства. В результате эффект наступает несколько позже, но сохраняется гораздо дольше.

Такая особенность таблеток позволяет сократить суточную дозировку средства и добиться сохранения максимальной концентрации Диклофенака в очаге поражения. Такие таблетки можно использовать для устранения болей, которые трансформировались в хронические.

Начальная допустимая норма для взрослых – 75 мг, иными словами – 1 таблетка в сутки. Такого количества Диклофенака вполне достаточно для лечения заболевания в легкой форме, например, когда симптомы наиболее ярко проявляются в утренние часы или вечером.

Примечание: сегодня выпускаются таблетки Диклофенака с двойной оболочкой. Одна таблетка состоит из компонента быстрого (пролонгированного) действия (12,5 мг) и медленного действия (62,5 мг).

Как принимать препарат

Взрослым назначают по одной – две таблетки два-три раза в сутки. Когда наступает улучшение, дозировку Диклофенака сокращают до двух таблеток в сутки.

Детям старше шести лет можно принимать не более 25 мг в сутки (1 таблетка), дозу делят на два-три приема. Допускается увеличение дозировки для детей при ювенильном ревматоидном артрите.

Курс терапии Диклофенаком в таблетках не превышает двух недель. Дальнейшее лечение необходимо согласовать со специалистом.

Ориентировочная схема лечения Диклофенаком в таблетках:

Возраст	Масса	Разовая норма	Норма в сутки
От 6 до 7 лет	От 19 до 25 кг	1 таблетка (25 мг)	1 таблетка (25 мг)
От 8 до 11 лет	От 26 до 38 кг	1 таблетка (25 мг)	2-3 таблетки (50-75 мг)
От 12 до 14 лет	От 39 до 50 кг	1-2 таблетки (25-50 мг)	3-4 таблетки (75-100 мг)
Взрослые		1-2 таблетки (25-50 мг)	2-6 таблеток (50-150 мг)

Передозировка и побочные явления

При передозировке пациент ощущает головную боль, рвоту, одышку. У детей могут развиваться судороги, кровотечения, сбои в функционировании печени и почек.

В качестве лечения используют промывание желудка, назначают прием активированного угля и форсированный диурез.

Побочные явления:

1. Со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущения вздутия живота, повышенный метеоризм, отсутствие стула (запор). В сложных ситуациях развивается желудочно-кишечное кровотечение. Крайне редко случается желтуха, гепатит, цирроз, панкреатит.
2. Со стороны нервной системы: частые головные боли и головокружения, нарушения сна или наоборот – сонливость и чувство усталости, ощущение страха.
3. Со стороны органов чувств: ум в ушах, нарушения зрения.
4. Со стороны кожных покровов могут наблюдаться: зуд и сыпь, крапивница, дерматит, повышенная фоточувствительность.
5. Со стороны мочеполовой системы случаются: задержка жидкости, гематурия, некроз, нефрит, азотемия.
6. Со стороны органов кроветворения и иммунной системы может развиваться: анемия, крайне редко – лейкопения, обострение инфекционных процессов.
7. Со стороны дыхательной системы возможны: кашель, пневмонит и отек гортани.
8. Со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдаются: нестабильное артериальное давление, боль в зоне грудной клетки, сердечная недостаточность.

Также возможны аллергические реакции в виде анафилактического шока, отека языка и губ.

Взаимодействие

• Медикамент способен влиять на концентрацию в плазме крови таких веществ, как дигоксин и препаратов лития в сторону роста.
• Возможно снижение фармакологических свойств диуретиков. Повышается риск резкого увеличения содержания калия в крови и кровотечений желудочно-кишечного тракта.
• Нивелируется действие медикаментов снотворного действия.
• Значительно увеличивается риск проявления негативных эффектов от приема других нестероидных средств, снимающих воспаление.
• Аспирин снижает свойства Диклофенака, так как влияет на концентрацию активного компонента в крови в сторону снижения.
• Парацетамол интенсивнее проявляет нефротоксические свойства Диклофенака.
• Диклофенак способен нивелировать свойства гипогликемических средств.
• Препараты золота способствуют проявлению нефротоксичности Диклофенака.
• Активное вещество Диклофенак повышает фармакологические свойства медикаментов, которые вызывают чувствительность организма к ультрафиолетовому излучению.

Цена

Стоимость препарата доступна покупателю с разным уровнем достатка, но варьируется в зависимости от формы выпуска, производителя и города, где расположена аптека.

В среднем цена 100 мг таблеток Диклофенака в России составляет 45 рублей, в Москве – 63 рубля.

Аналоги

На сегодняшний день специалисты имеют возможность выбирать препараты на основе Диклофенака в различных лекарственных формах, таким образом, подбирая максимально эффективную терапию для пациента.

Название	Форма выпуска	Производитель	Стоимость
	Эмульгель	Новартис, Швейцария	452 рубля
Диклак	Гель	Салютас Фарма Гмбх, Германия	245 рублей
Дикловит	Гель	Нижфарм, Россия	107 рублей
Диклоран	Гель	Юник Фармасьютикал, Индия	200 рублей
Диклофенакол	Крем	Гиперион СА, Румыния	73 рубля
Наклофен	Таблетки	КРКА, д.д.Ново место, Словения	97 рублей

Таким образом, пациент может выбрать препарат, наиболее комфортный в использовании.

Препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств (сокращенно – ) воздействуют на фермент, являющийся ключевым в превращении арахидоновой кислоты в организме человека. Циклоксигеназа превращает эту кислоту в лейкотриены и другие вещества, опосредующие воспаление.

Кроме того, эти вещества вызывают болевой синдром. в уколах, в мазях и таблетках обладает противовоспалительным и анальгезирующим (обезболивающим) эффектом , поэтому используется при неврологических и ревматологических заболеваниях.

Форма выпуска и состав препарата Диклофенак

В этой статье рассматриваются характеристики препарата для инъекций. В составе одной ампулы Диклофенака 25 или 75 мг натрия диклофенака (соль), растворенного в спирте и воде для инъекций.

Для внутримышечного введения используют 1 мл или 3 мл содержимого.

Кроме Диклофенака для инъекций (в ампуле) в лечении используют таблетированную форму препарата, свечи (ректальные суппозитории), мази и гели . То есть лекарственные препараты с этим соединением в составе местно действующих мазей и кремов, суппозиторий, а также лекарств системного действия, к которым относятся уколы Диклофенак.

Диклофенак: инструкция по применению

Чтобы применять тот или иной препарат правильно, особенно когда приходится использовать его самостоятельно, без совета с лечащим врачом, необходимо ознакомиться с инструкцией по применению.

Там указаны показания, противопоказания, дозировка лекарства и другие важные характеристики. Но все же самостоятельно использовать этот препарат опасно из-за риска непереносимости, развития язв в рамках гастропатии, ассоциированной с НПВС.

Истории наших читателей!
"Вылечила больную спину самостоятельно. Прошло уже 2 месяца, как я забыла о боли в спине. Ох, как же я раньше мучалась, болели спина и колени, в последнее время толком ходить нормально не могла... Сколько раз я ходила по поликлиникам, но там только дорогущие таблетки да мази назначали, от которых не было толку вообще.

И вот уже 7 неделя пошла, как суставы спины ни капельки не беспокоят, через день на дачу езжу работать, а с автобуса идти 3 км, так вот вообще легко хожу! Всё благодаря этой статье. Всем у кого болит спина - читать обязательно!"

Особенности состава и фармакологического действия препарата

Состав одной ампулы Диклофенака уже описан ранее. Кроме натриевой соли в составе есть растворители – бензиловый спирт и инъекционная вода. Вспомогательных соединений, как видно, в составе лекарственного препарата почти нет.

Диклофенак относится к противовоспалительным средствам из разряда НПВС . По сравнению с другими лекарствами этой группы Диклофенак занимает золотую середину по ульцерогенному, кардиотоксическому действию и эффекту на процесс воспаления и болевой синдром.

Показания к применению Диклофенака

С учетом большого разнообразия оказываемых этим препаратом лечебных свойств, Диклофенак может использоваться при большом количестве заболеваний суставов, неврологических заболеваний. Кроме того что лекарство хорошо снимает боль, оно уменьшает отечность, припухлость суставов, энтезисов (мест прикрепления связок к костям), связок.

При каких острых ситуациях применим Диклофенак (в инъекциях)?

• Приступ подагрического артрита (в зарубежных странах используют колхицин, в России он не выпускается, поэтому самый эффективный препарат в купировании болевого синдрома при подагре — Диклофенак);
• Обострение при остеохондрозе позвоночника;
• Ревматоидный артрит;
• Травматическое повреждение связок, мышц, сухожилий. Что такое читайте здесь.
  

Кроме острых ситуаций, хорошо поддаются лечению уколами Диклофенака и хронические процессы. Но длительно принимать НПВС в уколах опасно, поэтому эти средства используются курсами не более 7-10 дней или под прикрытием ингибиторов протоновой помпы (омепразола, рамепразола, ультопа).

• Деформирующий остеоартроз (при этом заболевании Диклофенак не только обезболивает и ликвидирует синовит, но и предотвращает разрушение хряща и подлежащей кости);
• Ревматоидное поражение суставов кисти, стоп;
• Спондилопатии (поражение суставов позвоночника), в том числе и серонегативные спондилиты (при псориатическом поражении, болезни Бехтерева, реактивном артрите при инфекциях мочеполовой системы, желудочно-кишечного тракта);
• Полимиалгия.

О читайте здесь.

Противопоказания к приему препарата

Самым опасным побочным эффектом является кровотечение из язвенного дефекта желудка или двенадцатиперстной кишки. Поэтому на первом месте из числа противопоказаний к приему Диклофенака стоят болезни желудка (гастрит, язвенная болезнь).

А также:

1. Аспириновая астма (бронхоспазм в ответ на прием НПВС).
2. Патология желудка и двенадцатиперстной кишки.
3. Беременность.
4. Лактация.
5. Дети до 12-13 лет.
6. Изменения картины красной крови.
7. Колиты.

Дозировка и порядок работы с ампулой

Дозировка препарата составляет 75 мг в самом начале лечения. То есть 1 ампулы хватит на первое внутримышечное введение препарата. Далее для достижения наиболее полного эффекта терапии нужно использовать дозировку повыше. Максимальная суточная доза лекарства – 150 мг – содержимое 3 ампул Диклофенака.

Но все же подбор количества лекарственного средства должен осуществляться врачом индивидуально для каждого отдельно взятого случая заболевания. Ведь гастропатия неизбежна при превышении дозы на фоне предрасположенности (гастрит, язвенные или эрозивные поражения).

Как правильно делать инъекцию?

Первый прием препарата для быстрого наступления эффекта при острой ситуации должен быть в виде внутримышечной инъекции. Правильно сделать укол в мышцу можно, предварительно выбрав правильное место для вкола иглы. Лучше, если это будет ягодичная область , а именно – ее верхний латеральный квадрант.

Шприц должен быть подобран правильно: это пятимиллиграммовый шприц с длинной иглой. Использование более короткой иглы и шприца с меньшим объемом может привести к тому, что вещество попадет не в мышцу, а в подкожную клетчатку. При этом может быть гематома в лучшем случае, некроз – в худшем.

Чтобы не возникло осложнений (гематома, инфицирование), нужно каждый день колоть в разные ягодицы. Для должного эффекта от Диклофенака нужно после инъекций использовать курс таблеток (Диклоф, например).

Курс лечения

Для полноценного лечения необходимо колоть Диклофенак в течение 5-7 дней. Но после этого срока необходим постепенный переход на таблетированную форму НПВС. Общий курс лечения составляет 14-21 день.

Об читайте здесь.

Побочная реакция

Чем выше доза, чем больше аллергическая настроенность организма, тем больше вероятность того, что разовьются нежелательные эффекты. Они могут появиться со стороны любой из систем органов человека.

Чаще поражается желудочно-кишечный тракт. Ведь нарушается действие как фермента циклоксигеназы-1, ответственной за воспаление, так и циклоксигеназы-2, которая является защитой желудка от кислотной агрессии. При использовании уколов Диклофенака на фоне хронической патологии желудка или двенадцатиперстной кишки уменьшается протекция слизистой желудка, уменьшается количество пристеночного бикарбоната.

Все это реализуется развитием сначала эрозивного дефекта , проявляющегося неглубокой деструкцией слизистой (до мышечного слоя подслизистого слоя). Затем возможно развитие язвы, иногда даже осложненной (кровотечение, малигнизация, стеноз).

Какими еще побочными эффектами со стороны желудка чреват прием Диклофенака в уколах?

• Рвота;
• Снижение аппетита;
• Боли в животе;
• Тошнота;
• Вздутие;

Центральная нервная система также подвержена развитию различных побочных явлений при инъекциях Диклофенака. Несмотря на то, что они неспецифичны, эти симптомы развиваются довольно часто при несоблюдении рекомендуемых дозировок, времени использования.

Например:

• Мигрень.
• Вестибулопатия.
• Менингит.
• Диссомния.
• Астенизация.
• Неврозы и неврозоподобные состояния.

Как и любой другой препарат, Диклофенак способен вызвать аллергические реакции . Это может быть и кожная реакция, и реакция в виде бронхоспазма (удушья).

Ниже перечислены основные кожные проявления нежелательных явлений от использования Диклофенака в инъекциях:

• Эритема (покраснение) кожи;
• Непереносимость солнечных лучей;
• Дерматит;
• Аллергическая экзема;
• Лайела, Стивена – Джонсона синдром (токсикодермии), которые развиваются у новорожденных.

Изменяться может картина крови. Это может быть и снижение уровня гемоглобина (анемический синдром), подавление всех остальных ростков кроветворения с развитием тромбоцитопении, лейкоцитопении, нейтропении.

В качестве местных осложнений развивается инфильтрат в области ягодицы , бедра или же абсцесс этих областей. Чаще эти проявления возникают при несоблюдении техники инъекции. Также возможно развитие некроза ткани (подкожной клетчатки).

Проявления передозировки, ее лечение

При превышении суточной или разовой дозировки Диклофенака возможна передозировка. Она может проявиться кроме расстройства пищеварительной системы (рвота, боль в животе, в области желудка, кровотечение) нарушением в работе центральной нервной системы (головная боль, вестибулопатия), почечными синдромами (мочевой синдром, нефротический и нефритический синдром, почечная недостаточность функции).

Первое, на что следует обратить внимание при использовании уколов Диклофенака, это тошнота, рвота. Слабость может знаменовать появление кровотечения из язвенного дефекта желудка или двенадцатиперстной кишки.

Лечение передозировки НПВС лечат следующим образом:

1. Отмена Диклофенака.
2. Промывание желудка.
3. В случае поражения желудка нужно начать внутривенно принимать ингибиторы протоновой помпы – Нексиум, Лансопразол, Зульбекс.
4. При судорогах – антиконвульсанты.

Применение Диклофенака при беременности

Говоря об ампулах с Диклофенаком во время беременности или лактации, нужно четко представлять, что НПВС - тератогенные средства для будущего плода. Поэтому применять уколы с этим препаратом опасно и противопоказано.

Мази, гели, таблетки и другие лекарственные формы с Диклофенаком тоже проникают в системный кровоток, в том числе через плацентарный барьер. И поэтому эти формы, как и уколы, нельзя употреблять для лечения беременным.

Особенности применения

Диклофенак натрия не используется для лечения беременных и кормящих женщин , о чем ранее уже говорилось. Кроме этого, лицам с осложненным язвенным анамнезом следует также воздержаться от приема неселективных НПВС, коим является Диклофенак. Следует в этом случае использовать более селективные средства — Рофекоксиб, Целекоксиб (целебрекс).

Для исключения развития агранулоцитоза и других отклонений в картине крови нужно мониторить показатели крови (и показатели белой, и показатели красной крови).

Еще одним важным моментом, который следует упомянуть для желающих лечиться Диклофенаком, является вождение автомобиля . При использовании НПВС он может вызвать замедленную реакцию.

Необходимо избегать попадания этого средства на слизистые глаз, глотки, потому что это чревато аллергической реакцией, вплоть до анафилаксии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Для того чтобы успешно совмещать прием Диклофенака в уколах с использованием других лекарств для лечения других сопутствующих заболеваний, нужно знать, как совместно применяемые средства будут друг с другом взаимодействовать. Есть лекарства, использование которых вместе с НПВС потенцирует их эффект за счет повышения концентрации в биологических жидкостях. То есть дозу этих препаратов нужно уменьшать, чтобы избежать токсических проявлений при инъекциях Диклофенака.

К ним относятся:

• Сердечные гликозиды (строфантин, дигоксин);
• Антидепрессанты (литиевые препараты);
• Спиронолактон, верошпирон, инспра – калийсберегающие диуретики (при увеличении их дозы возможна гиперкалия, которая опасна асистолией – остановкой сердечного ритма);
• Другие НПВС – развитие побочных эффектов.

Другая группа препаратов, напротив, склонна к тому, чтобы ее концентрация снижалась при использовании уколов Диклофенака. Поэтому их дозировку нужно увеличивать.

• Ингибиторы ангиотензин-превращающего ферманта – каптоприл, зофеноприл, эналаприл, трандалоприл;
• Другие антигипертензивные препараты.

Обобщенные отзывы о препарате

Что говорят пациенты о применении Диклофенака в уколах? Ведь это едва ли не самый частый препарат для лечения воспалительной бол и при прострелах (остеохондроз), в задней поверхности ног (люмбалгия-ишиас), при суставном синдроме в рамках их поражения при остеоартрозе, псориазе, подагре, реактивных артритах.

Большая часть пациентов, лечившихся Диклофенаком, утверждает, что эффект от использования уколов развивается быстро – боль начинает отступать уже через полчаса.

Максимальный эффект начинает быть ощутимым уже через пару часов.

Эффект при введении препарата однократно, как говорят те, кто уже пользовался инъекциями Диклофенака, длится не более 8 часов , поэтому при сохранении боли нужно ввести препарат еще раз.

Частым осложнением введения укола внутрь мышцы является развитие инфильтрата . Многие пациенты могут избежать развития абсцесса, местно приложив на 2 минуты лед к месту укола.

Грелка же, вопреки всеобщему заблуждению, поспособствует распространению инфекции и возникновению абсцесса.

Часто развивается рвота, диарея или боль в животе . При одновременном использовании омепразола многим больным этих проявлений удалось избежать.

Аналоги Диклофенака в ампулах

Препаратов, которые могут заменить инъекции Диклофенака для лечения ревматологических и неврологических заболеваний, на самом деле не так уж много. Известен аналог с хондропротекторным эффектом – , в основе которого лежит другое нестероидное противовоспалительное средство – Мелоксикам .

Этот препарат в отличие от Диклофенака практически неопасен для желудка и двенадцатиперстной кишки. Однако и его эффект на проявления воспаления (отечность, боль, скованность при движениях) заметно меньше, чем эффект Диклофенака.

Единственным минусом в использовании Мовалиса является его высокая стоимость . Но при остеоартрозе для обезболивания, уменьшения боли этот препарат более показан, так как хрящ не подвергается дальнейшей деструкции. Пациентам с сопутствующей патологией сердечно-сосудистой системы этот препарат является опасным в плане возможных тромботических осложнений.

Наклофен – следующий аналог Диклофенака натрия для внутримышечного введения. Выгодное его отличие от оригинала – это более длительный терапевтический эффект, потому что он всасывается немного дольше. Но это средство немного дороже, чем Диклофенак натрия.

Боли и хруст в спине со временем могут привести к страшным последствиям - локальное или полное ограничение движений, вплоть до инвалидности.

Люди, наученные горьким опытом, чтобы вылечить спину и суставы пользуются натуральным средством, которые рекомендуют ортопеды...

Артроз смертельно опасен! Как избежать инвалидности после 40? Чтобы вылечить СУСТАВЫ и СПИНУ дома, нужно перед сном...

4 способа лечения суставов, о которых раньше не рассказывали врачи...

Издревле известна связь боли и воспаления. И сегодня самыми распространенными лекарственными средствами для снятия боли являются препараты, обладающие одновременно противовоспалительным и анальгетическим действием — нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

История создания диклофенака

Прототипом современных НПВП была ацетилсалициловая кислота, которую впервые сумел синтезировать молодой ученый Феликс Хоффман в конце XIX века. Химическое строение и свойства ацетилсалициловой кислоты стали теми ориентирами, по которым создавались новые представители этого класса медикаментов (поначалу их принято было обозначать как «аспириноподобные»). Не столько недостаточная эффективность, сколько токсичность высоких доз ацетилсалициловой кислоты послужила мощным стимулом для разработки новых, «несалицилатных», НПВП. В 1966 году в ходе реализации программы по разработке противовоспалительного препарата с улучшенными биологическими свойствами в исследовательской лаборатории фирмы «Гейги» для создания молекулы с необходимыми параметрами было синтезировано более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты, среди которых наиболее интересные результаты показал диклофенак натрия — натриевая соль 0-[(2,6 дихлорфенил)-амино]-фенил-уксусной кислоты.

Первоначально диклофенак применялся главным образом в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект, но, в последующем, область применения диклофенака существенно расширилась. В настоящее время диклофенак применяется в хирургии, травматологии и спортивной медицине (при поражении опорно-двигательного аппарата, повреждении мягких тканей (ушибах, растяжениях), для постоперационного обезболивания), в неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени), в гинекологии при дисменорее, аднекситах, в онкологии в качестве средства первой ступени обезболивания лестницы ВОЗ. Внутримышечное введение диклофенака натрия — эффективный метод борьбы с почечной и печеночной коликой. Специальная лекарственная форма диклофенака в виде капель нашла применение в офтальмологии. Врачи общей практики также назначают диклофенак при различных болевых синдромах (табл. 1).

Механизм действия диклофенака

Противоболевой эффект диклофенака обусловлен несколькими механизмами. Основным механизмом действия диклофенака является подавление циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли, лихорадки .

Диклофенак и селективность ЦОГ

В начале 90-х годов ХХ века были обнаружены две изоформы фермента ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Большинство положительных эффектов НПВП (подавление воспаления, боли, лихорадки) связывают с ингибицией ЦОГ-2, а развитие побочных реакций (главным образом в виде поражения желудочно-кишечного тракта) — с подавлением синтеза ЦОГ-1 .

Однако существует ряд исключений из этого правила. Было показано, что ЦОГ-1 также может играть определенную роль в развитии воспалительного процесса. ЦОГ-1 вместе с ЦОГ-2 вырабатывается синовиальной оболочкой больных ревматоидным артритом (РА) . Вероятно, с этим связана меньшая эффективность селективных ЦОГ-2 при некоторых болевых синдромах. Последние исследования обнаружили повышение риска развития сердечно-сосудистых осложнений при применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 .

Диклофенак ингибирует оба изофермента ЦОГ, в большей степени ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 у диклофенака меньше по сравнению с ибупрофеном и напроксеном, в связи с чем диклофенак реже вызывает поражение ЖКТ. В то же время ингибирование ЦОГ-1 (хотя и менее выраженное, чем у неселективных НПВП) может объяснять большую эффективность диклофенака по сравнению с селективными ЦОГ-2 ингибиторами (мелоксикам, целекоксиб) в ситуации, когда в патогенезе заболевания участвует и ЦОГ-1 (например, при РА). Ингибирование ЦОГ-2 у диклофенака меньше, чем у эторикоксиба и рофекоксиба, что обуславливает уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений . Такой сбалансированный эффект диклофенака обеспечивает высокую терапевтическую активность при хорошей переносимости лечения.

Другие механизмы анальгетического действия диклофенака

Помимо ингибирования простагландинов, выявлены и другие механизмы действия диклофенака. В экспериментальном исследовании было показано, что диклофенак натрия может в значительной мере сдерживать миграцию лейкоцитов в очаг воспаления . В определенной мере диклофенак натрия может влиять и на баланс цитокинов, снижая концентрацию интерлейкина-6 и повышая содержание интерлейкина-10 . Такое изменение соотношения этих продуктов благоприятствует замедлению секреции противовоспалительных факторов. Уменьшение выработки свободных кислородных радикалов, происходящее под влиянием диклофенака натрия, также может способствовать снижению активности воспалительного процесса и ограничению его повреждающего действия на ткани .

Помимо выраженной противовоспалительной активности, диклофенак натрия обладает и мощным анальгетическим потенциалом, не связанным с его влиянием на воспаление . Он оказывает комплексное воздействие на различные механизмы восприятия болевых ощущений, обеспечивая эффективное подавление болевого синдрома различной этиологии. Препарат оказывает как центральное, так и периферическое антиноцицептивное воздействие.

Центральная анальгетическая активность диклофенака натрия опосредована опиоидными рецепторами, о чем свидетельствует то, что этот эффект блокируется налоксоном . Он, по-видимому, связан с влиянием диклофенака натрия на обмен триптофана. После введения препарата в головном мозге значительно повышается концентрация метаболитов триптофана, способных уменьшать интенсивность болевых ощущений .

Локальный антиноцицептивный эффект диклофенака натрия, по-видимому, связан не только с подавлением синтеза простагландинов, поскольку на нескольких экспериментальных моделях болевого синдрома местное применение таких ингибиторов синтеза простагландинов, как индометацин и целекоксиб, в отличие от диклофенака натрия, не позволяло добиться значительного анальгетического эффекта . Периферическое обезболивающее воздействие диклофенака натрия не связано с опиоидным эффектом, поскольку не устраняется налоксоном. В то же время применение соединений, блокирующих образование NO и активацию гуанилатциклазы, подавляло анальгетическое воздействие диклофенака натрия. Подобный эффект давали также ингибиторы различных типов калиевых каналов . В культуре клеток мозжечка крысы диклофенак натрия усиливал активность калиевых каналов, повышая выход калия из клетки . Эти результаты позволяют предположить, что периферический антиноцицептивный эффект диклофенака натрия может быть связан с активацией нескольких типов калиевых каналов, происходящей с участием NO и гуанозинцикломонофосфат (цикло-ГМФ).

Таким образом, анальгетический эффект диклофенака может быть обусловлен его воздействием на различные уровни и звенья патогенеза болевого синдрома. Помимо обезболивающего эффекта, связанного со снижением воспаления в зоне повреждения за счет ингибирования простагландинов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), диклофенак может снижать боль, уменьшая воспаление и через другие механизмы (сдерживая миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, влияя на баланс цитокинов) воздействуя на калиевые каналы на периферическом уровне, а также уменьшать восприятие боли через центральные механизмы (за счет увеличения синтеза предшественника серотонина (триптофана) в мозговой ткани).

Показания для применения диклофенака

Несмотря на широкий спектр существующих в настоящее время НПВП и создание в последние годы нового класса симптоматических противовоспалительных средств (селективные ингибиторы ЦОГ-2), наиболее популярным препаратом среди НПВП остается диклофенак натрия.

Применение диклофенака в ревматологии

С самого начала своего появления диклофенак нашел широкое применение в ревматологии. Важной особенностью, позволившей диклофенаку вытеснить другие препараты из группы НПВП, применявшиеся до этого, была его высокая противоболевая и анальгетическая активность, наряду с хорошей переносимостью.

Действие диклофенака проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением боли (в покое и при движении), снижением припухлости, отечности суставов, а также улучшением функциональной способности суставов, что способствует увеличению объема движений. Диклофенак является препаратом выбора при большинстве ревматологических заболеваний, применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний (артриты, артрозы, др.).

Применение диклофенака в общемедицинской практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине

Наиболее часто в общемедицинской практике встречаются нарушения опорно-двигательного аппарата. Патология опорно-двигательного аппарата разнообразна по этиологии и патогенезу. Боль при этой группе поражений может быть вызвана травмой, дегенеративными процессами, воспалением, дисплазиями, трофическими изменениями (остеопороз). Механизмы развития заболевания могут быть воспалительные, механические, неврогенные и др. Выраженное анальгезирующее действие диклофенака при умеренной и сильной боли, воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстрое облегчение спонтанной боли и боли при движении, уменьшение воспалительного отека на месте раны сделали этот препарат одним из самых необходимых для лечения нарушений опорно-двигательного аппарата, которые встречаются в общеврачебной практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине, неврологии.

При лечении ортопедических и травматических повреждений также имеет значение форма выпуска препарата. Возможность комбинирования местных и общих форм диклофенака позволяет добиться максимальной эффективности при сведении к минимуму возможных побочных эффектов. Местные формы диклофенака наиболее широко применяются при заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), травмах сухожилий, связок, мышц и суставов. Общие же формы, такие как таблетки, суппозитории, растворы для инъекций,?— при массивных повреждениях (сочетанные и комбинированные травмы, послеоперационные состояния, травмы головы, переломы крупных костей и т. п.).

Применение диклофенака в неврологии

Диклофенак нашел широкое применение для купирования болевых синдромов в неврологической практике. Диклофенак показан для лечения острой боли в спине, при туннельных синдромах (синдром запястного канала, синдром кубитального канала, др.), при мигрени.

Длительность применения и способ введения препарата зависят от интенсивности болевого синдрома. При умеренных болевых синдромах, не ограничивающих двигательные возможности пациента, возможны аппликации на болевые участки (спазмированную мышцу) гелей и мазей, содержащих диклофенак натрия, в течение 7-10 дней. При интенсивной боли, существенно ограничивающей передвижение пациента в пределах помещения, применяются инъекционные пути введения диклофенака натрия в течение 3-7 дней с переходом в дальнейшем на пероральные формы . Имеются сообщения о более высокой эффективности фонофореза с диклофенаком по сравнению с применением мазевых форм препарата .

Применение диклофенака в гинекологии

Способность устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи позволили применять диклофенак в гинекологической практике . При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием диклофенака следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней. Диклофенак может использоваться также при воспалительных заболеваниях малого таза, в том числе при аднекситах.

Способ применения и дозы: какую лекарственную форму выбрать?

Несомненным преимуществом диклофенака является многообразие лекарственных форм, включающих таблетки (быстрого и ретардированного действия), раствор для парентерального введения, суппозитории, а также формы, используемые для локальной терапии: мази, кремы, гели, спрей, что создает удобства при подборе индивидуальной дозы и способа применения препарата у разных больных. Возможность комбинировать различные пути введения у одного и того же пациента позволяет снизить риск развития побочных реакций.

Диклофенак в таблетках

Таблетированные формы диклофенака выпускаются в различных дозировках (табл. 2). Дозу и способ введения препарата для каждого пациента устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания. Средняя рекомендуемая доза для взрослых — 100-150 мг/сут. Максимальная суточная доза диклофенака — 200 мг. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75-100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня можно назначить диклофенак в виде свечей перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только таблетки по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5-2 мг/кг массы тела (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания).

Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно назначать таблетки по 50 мг. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости, желательно до еды. Таблетки нельзя делить или разжевывать.

Диклофенак в виде таблеток замедленного действия

Особую форму препарата представляет диклофенак в виде таблеток пролонгированного действия. В результате замедленного высвобождения активного вещества при приеме ретардированных форм диклофенака натрия эффект наступает позже, но сохраняется более длительно. Указанные особенности фармакокинетики позволяют добиться сокращения количества приемов препарата больными (1-2 раза в сутки вместо 3-4 раза в сутки) при сохранении стабильной высокой концентрации препарата в очаге воспаления. Это делает предпочтительным применение диклофенака в ретардированной форме при необходимости длительного приема препарата (при хронических болевых синдромах, в основном в ревматологической практике).

Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 75 мг, то есть 1 таблетка ретард в сутки. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки ретард желательно назначать на ночь.

Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды. При необходимости повышения дозы применяют дополнительно 1-2 таблетки диклофенака по 25 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

В настоящее время швейцарская фармацевтическая компания Sandoz выпускает двухслойные таблетки 75 мг, уникальность которых в том, что каждая таблетка состоит из двух слоев и включает в себя 12,5 мг диклофенака натрия немедленного высвобождения и 62,5 мг диклофенака натрия замедленного высвобождения, что обеспечивает как быстрое начало действия, так и пролонгированность действия препарата.

Детям и подросткам до 18 лет не следует назначать таблетки ретард.

Диклофенак в виде ректальных суппозиториев

Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев имеет ряд преимуществ. Свечи не вызывают тех осложнений, которые возможны при парентеральном введении лекарственных средств (развитие мышечных некрозов, инфильтратов и нагноений на месте инъекции). Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать препараты через рот (у ослабленных больных, при наличии стриктур пищевода и т. д.). При приеме per os существует непосредственный повреждающий эффект диклофенака на клетки слизистой желудка. При других способах введения препарата (свечи, мази) риск повреждения желудочно-кишечного тракта сохраняется, но он существенно ниже. Вот почему при наличии признаков поражения желудка и двенадцатиперстной кишки отдается предпочтение свечевым формам диклофенака.

Очень часто суппозитории применяются в комбинированной терапии: в течение дня больной получает или инъекции, или таблетки, а на ночь — свечи, что создает лучший терапевтический эффект благодаря более равномерному и длительному поддержанию концентрации препарата в крови. При этом суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5-2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2-3 разовые дозы). Для лечения РА суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать суппозитории по 50 мг.

Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника. Суппозитории не следует разрезать на части, так как подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем к нарушению распределения диклофенака.

Диклофенак в виде раствора для инъекций

Диклофенак в форме инъекций предпочтительно применять, когда необходим более быстрый противоболевой эффект, обычно при более выраженной острой боли (при почечной или печеночной колике, при острой боли, связанной с повреждениями мягких тканей (ушиб, растяжение), при острой боли в спине, послеоперационной боли. Обычно назначают 1 ампулу в сутки, однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака. Продолжительность парентерального применения не должна превышать двух дней; при необходимости лечение продолжают тем же диклофенаком, но в виде таблеток или ректальных суппозиториев. При внутримышечном использовании препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы; в течение суток применяют не более 2 ампул (150 мг) препарата. При почечной и печеночной колике введение диклофенака обычно сочетают с применением спазмолитиков. При выраженном мышечном компоненте боли в спине введение диклофенака сочетают с применением миорелаксантов.

Следует избегать комбинации двух НПВП или более, поскольку их эффективность остается неизменной, а риск развития побочных эффектов возрастает.

Диклофенак в виде средств для наружного (местного) применения

Нежелательное действие НПВП на организм резко ограничивается, если они применяются в виде локальных аппликаций. Лекарственная форма для такой терапии представляет собой смесь активного препарата с основой, которая обеспечивает всасывание под кожу. Такой способ лечения позволяет вводить препарат непосредственно в очаг поражения. При этом воздействие на другие органы и ткани оказывается минимальным.

За рубежом существуют лекарственные формы в виде пластин для приклеивания к коже, содержащих 1,3% диклофенака эполамина. Впервые диклофенак в виде пластин появился в Швейцарии 1993 году, в настоящее время диклофенак в виде пластин зарегистрирован в 43 странах мира. Пластины с диклофенаком предназначены, прежде всего, для тех, кто не может принимать оральную форму диклофенака из-за противопоказаний. Их используют при повреждении мягких тканей (ушиб, растяжение, сдавление, остеоартроз) при условии сохранения целостности кожного покрова 2 раза в день. Пластины удобны для применения, но стоят дороже других лекарственных форм.

Эти препараты удобны для применения и легко дозируются. После нанесения препарата на кожу активное соединение накапливается в региональных мягких тканях и в кровоток попадает не более 6% активного вещества. При этом содержание препарата в мышцах в зоне аппликации примерно в три раза превышает его уровень в отдаленной мышечной ткани. Это делает применение гелевых форм диклофенака предпочтительным при широком круге нарушений мышечно-скелетной системы. Гелевые формы диклофенака относятся к безрецептурным лекарственным средствам и пользуются большой популярностью.

Диклак гель — единственный на рынке России препарат диклофенака с 5% максимальной концентрацией действующего вещества, что позволяет снизить дозу препарата, принимаемую внутрь, а в отдельных случаях и вовсе заменить таблетки. Разрешен к применению детям с 6 лет.

Диклофенак в составе комбинированных препаратов для лечения боли

Существуют также лекарственные формы (мази, гели), в которых диклофенак является одним из основных компонентов. Сочетание нескольких лекарственных препаратов с различными механизмами действия позволяет повысить эффективность лечения.

Безопасность

Диклофенак обладает оптимальным сочетанием анальгезирующего и противовоспалительного эффектов и хорошей переносимостью. Поэтому при отсутствии противопоказаний может применяться даже на протяжении длительного времени. Исследования подтвердили, что лечение диклофенаком в достаточно высоких дозах (150 мг) при длительном применении (до 8 месяцев и более) хорошо переносилось пациентами . Разумеется, что у диклофенака, как и у любого НПВП, могут быть побочные эффекты и противопоказания. Однако следует отметить, что побочные эффекты, среди которых в первую очередь следует опасаться ульцерации слизистой желудочно-кишечного трата (ЖКТ), развиваются чаще у лиц с факторами риска.

К факторам риска поражения ЖКТ относятся:

• возраст старше 65 лет;
• язвенная болезнь в анамнезе;
• прием пищи, повышающей желудочную секрецию (острая, жирная, соленая пища);
• большие дозы или одновременный прием нескольких НПВП;
• сопутствующая терапия глюкокортикоидами;
• женский пол, так как обнаружена повышенная чувствительность женщин к данной группе препаратов;
• курение;
• прием алкоголя;
• наличие Нelicobacter pylori .

В связи с этим лечение необходимо начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, особенно в группах риска. У лиц, относящихся к группам риска, суточная доза диклофенака не должна превышать 100 мг, предпочтение следует отдавать короткоживущим лекарственным формам диклофенака и назначать его либо по 50 мг 2 раза в сутки, либо по 25 мг 4 раза в сутки. Диклофенак нужно принимать после еды. При длительном приеме препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, так как диклофенак, как и алкоголь, метаболизируется в печени. При появлении жалоб со стороны ЖКТ необходимо провести эзофагогастродуоденоскопию (ЭГДС), а при систематическом приеме диклофенака эту процедуру следует назначать каждые 4-6 месяцев, так как НПВП-гастропатии часто бывают бессимптомными — «немыми».

При необходимости длительного применения диклофенака, что особенно актуально в ревматологии, целесообразно назначать диклофенак вместе с мизопростолом, защищающим слизистую желудка от повреждения.

У пациентов с гипертонией необходимо контролировать уровень артериального давления, у больных бронхиальной астмой на фоне приема диклофенака может наблюдаться обострение. У больных с хроническими заболеваниями печени и почек нужно применять небольшие дозы препарата, контролируя уровень печеночных ферментов.

Перед назначением диклофенака врачу необходимо уточнить, принимает ли пациент какие-либо другие лекарства в связи с сопутствующими заболеваниями, чтобы избежать возможных осложнений при использовании диклофенака в сочетании с другими лекарственными средствами. Известно, что диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина А, в том числе повышает его нефротоксичность; усиливает токсичность метотрексата. На фоне калийсберегающих диуретиков диклофенак усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов — риск кровотечений. Диклофенак снижает эффект диуретиков, гипотензивных и снотворных средств. Одновременный прием противодиабетических средств может привести как к гипо-, так и гиперкалиемии.

После внедрения диклофенака в клиническую практику прошло уже более 30 лет. За это время появилось много новых НПВП. Это значительно расширило возможности оказания эффективной помощи больным, поскольку индивидуальная реакция на лечение весьма вариабельна. Однако диклофенак в этом лечебном арсенале занимает особое место. Сочетание высокой эффективности, хорошей переносимости и разнообразие лекарственных форм препарата позволяют подобрать оптимальную терапию при широком круге болевых синдромов.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Б. Данилов , доктор медицинских наук

ФППОВ им. И. М. Сеченова, Москва

Таблица 1. Показания для применения диклофенака

Препараты для системного применения (таблетки, инъекции, свечи)

Ревматология :

• ревматизм;
• РА, ювенильный РА;
• внесуставные формы ревматизма, ревматизм мягких тканей — периартрит, бурсит, тендовагинит, фиброзит, миозит;
• анкилозирующий спондилоартрит — болезнь Бехтерева;
• остеоартроз;
• спондилоартриты;
• другие моно- и полиартриты;
• дегенеративные заболевания суставов - артрозы (коксартроз, спондилоартрозы);
• боль в спине, связанная с дегенеративными изменениями позвоночника;
• острый приступ подагры

Неврология, травматология, ортопедия, спортивная медицина, общемедицинская практика:

• дорсалгия (люмбаго, ишиас, миофасциальный и мышечно-тонический болевой);
• мигрень и др. виды головной боли;
• туннельные синдромы, другие заболевания, сопровождающиеся воспалением неревматического происхождения (невралгии, невриты, люмбоишиалгии, бурситы, капсулиты, синовиты, тендиниты или тендосиновиты);
• травматические ушибы, растяжения связок, мышц и сухожилий; воспалительные отеки мягких тканей, болезненность мышц (миалгия) и суставов, вызванные тяжелыми физическими нагрузками

Онкология:

• средство 1-й ступени лестницы ВОЗ для лечения боли при онкологических заболеваниях

Общемедицинская практика:

• почечные и желчные колики

Гинекология:

• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная дисменорея, аднексит, др.)

Травматология, хирургия, стоматология:

• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы;
• акушерско-гинекологические, стоматологические или другие хирургические вмешательства

Оториноларингология:

• при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженными болевыми ощущениями, например, при фарингите, тонзиллите, отите. Лечение основного заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в том числе с применением этиотропной терапии

Препараты для наружного и местного использования

Травматология, спортивная медицина:

• посттравматические воспаления мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (сухожилий, связок, мышц и суставов);
• мышечно-скелетные повреждения, характерные для спортивной медицины и спорта: растяжения, вывихи, ушибы, контузии, перегрузки и т. п.

Ревматология:

• местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний суставов: РА, остеохондроз периферических суставов и позвоночника, периартропатия и др.

Ревматология, неврология:

• местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний мягких тканей и околосуставных тканей: тендовагинит, синдром «плечо-кисть», бурсит, остеохондроз, остеоартроз, периартропатии и др.;
• артралгии;
• дорсалгии;
• миалгии

Травматология, хирургия:

• болезненность и воспаление мягких тканей

Офтальмология:

• неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва)

Инструкция

Диклофенак таблетки - это препарат, относящийся к ряду НПВС. Он обладает пролонгированным воздействием и помогает снизить боль.

Состав

Действующее вещество в составе лекарства - натрия диклофенак (в ряде случаев им выступает парацетамол). Второстепенные ингредиенты:

• кератопротектор;
• полиэтиленгликоль;
• красители;
• полисорбат;
• повидона;
• этал;
• тальк медицинский;
• соль магниевая;
• сукроза.

Фармакологическая группа

Действие таблеток Диклофенак

Фармакодинамика

Таблетки имеют такие свойства:

• купирование воспалительного процесса;
• снятие симптомов ревматизма и остеохондроза;
• антиагрегация;
• ликвидация боли;
• нормализация температуры.

Принцип фармакологического действия препарата основывается на подавлении выработки простогландинов, провоцирующих воспаление, боль и лихорадочные состояния.

Продолжительный прием медикамента тормозит синтез протеогликана в хрящах.

Препарат снимает боли как в состоянии покоя, так и во время движения. При этом исчезает скованность движений и отечность суставов по утрам.

Фармакокинетика

Лекарство характеризуется полноценным и оперативным всасыванием. Концентрация действующего вещества повышается и достигает своего пика в течение 4-5 часов. Пища на 40% понижает концентрацию и замедляет абсорбцию на 1-4 часа.

T1/2 - от 3 до 6 часов. Выводится с желчью и мочой.

От чего помогают таблетки Диклофенак

• воспалительные и инфекционные заболевания лор-органов, сопровождающиеся болью (в составе комплексной терапии);
• слабый/умеренный болевой синдром при альгодисменорее, аднексите, геморрое, мигрени, при наличии воспалительного процесса, после хирургических вмешательств, невралгии/миалгии, вследствие тяжелой травмы;
• нарушения работы ОДА, включая артрит, остеоартроз, хроническую форму ювенильного артрита, болезнь Бехтерева, ревматоидный/псориатический артрит.

Противопоказания

Абсолютные ограничения:

• высокая плазменная концентрация калия;
• нехватка сахаразы;
• фруктозная непереносимость;
• патологии кроветворной системы (в том числе гемофилия);
• недостаточность печени/почек;
• лактация и 3-й триместр беременности;
• недавно сделанное аортокоронарное шунтирование;
• обострение воспалительных болезней ЖКТ;
• индивидуальная непереносимоть;
• проблемы с периферическими и цереброваскулярными артериями.

Относительные:

• пожилой возраст;
• тяжелые соматические нарушения;
• курение, злоупотребление алкоголем;
• длительное лечение с применением НПВП;
• желудочная язва в анамнезе;
• хронические болезни сердца;
• системные поражения соединительной ткани;
• повышенное АД;
• гиперлипопротеинемия;
• анемия, астма;
• обострение аллергического ринита;
• отечность слизистой оболочки носа;
• хронические патологии дыхательной системы.

Как принимать Диклофенак в таблетках

Внутрь, запивая жидкостью с нейтральной кислотностью.

До или после еды

Чтобы минимизировать неблагоприятное влияние препарата на ЖКТ, его лучше пить после приема пищи.

Сколько действует таблетка

Действие лекарства начинается в течение 5-25 минут после приема.

Сколько дней принимать

Медикамент можно пить 10-15 суток.

При болях

Для быстрого снятия головной и зубной боли, а также для устранения дискомфорта при травмах и болях в спине рекомендованная доза составляет 100 мг единовременно.

При цистите

В целях профилактики патологии принимают по 50 мг в день. Для устранения негативной симптоматики следует потреблять 50 мг лекарства дважды-трижды в день.

Применение у детей

Средняя доза для пациентов от 6 до 15 лет - от 0,5 до 2 мг/кг веса. Общее количество лекарства нужно поделить на 2-3 приема. При терапии ювенильной формы артрита возможно повышение дозы до 3 мг на 1 кг массы тела.

Побочные действия

• иммунные реакции: экзема, эритема, фоточувствительность, гиперемия, ангионевротический отек;
• органы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
• дыхательная система: бронхиальные спазмы;
• нервная система: потеря ориентации в пространстве, нарушения сна, возбудимость, утомляемость, менингит в асептической форме;
• ЖКТ: понос, анорексия, медикаментозный гепатит и иные проблемы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Передозировка

Основная симптоматика: кишечные кровотечения, звон в ушах, повышение давления, судороги. При существенной передозировке есть риск обострения недостаточности почек и гепатотоксического воздействия.

Терапия заключается в кишечном лаваже и принятии таблеток активированного угля. Дальнейшее лечение нацелено на борьбу с негативными симптомами.

Особенности применения

При приеме медикамента есть риск кровотечений ЖКТ и нарушения гемостаза.

При беременности и лактации

Исследования, направленные на выявление безопасности лекарства во время вынашивания ребенка, не были проведены производителем. Препарат в исключительных случаях может назначаться в 1 и 2 триместрах. В 3 триместре его прием противопоказан. Это связано со способностью действующего вещества влиять на сократительные функции матки.

При нарушениях функции почек

При клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту НПВС используется осторожно и под наблюдением эксперта.

Влияние на концентрацию внимания

Лекарственное взаимодействие

С другими препаратами

• метотрексат: следует соблюдать интервал 24 часа между применениями;
• дигоксин и литиевые препараты: есть риск увеличение уровня дигоксина и лития;
• циклоспорин: воздействие действующего вещества рассматриваемого препарата на выработку почечных простагландинов может повышать нефротоксичный эффект циклоспорина;
• гипотензивные и диуретические средства: минимизируется гипотензивная активность.

Совместимость с алкоголем

Не совместим.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от солнца и влаги месте, недоступном для детей.

Условия отпуска из аптек

Продают ли без рецепта

Только рецептурный отпуск

Сколько стоит

Средняя цена на таблетки - от 50 до 70 руб. за 20 шт.