Как правильно использовать Цефтазидим от простатита? Побочное действие антибиотика. Применение при беременности и кормлении грудью

Информация действительна на 2011 год и предоставляется только в справочных целях. Пожалуйста, обращайтесь к врачу для выбора схемы лечения и обязательно предварительно ознакомьтесь с инструкцией к препарату.

Латинское название: CEFTAZIDIM

Владелец регистрационного удостоверения: M.J. BIOPHARM Pvt.Ltd.

Инструкция по применению препарата ЦЕФТАЗИДИМ (CEFTAZIDIM)

ЦЕФТАЗИДИМ - форма выпуска, состав и упаковка

Натрия карбонат.

250 мг - флаконы (1) - пачки картонные.

Порошок для приготовления инъекционного раствора кристаллический, от белого до кремового цвета.

Натрия карбонат.

500 мг - флаконы (1) - пачки картонные.

Порошок для приготовления инъекционного раствора кристаллический, от белого до кремового цвета.

Натрия карбонат.

1 г - флаконы (1) - пачки картонные.

Порошок для приготовления инъекционного раствора кристаллический, от белого до кремового цвета.

Натрия карбонат.

2 г - флаконы (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения. Обладает широким спектром и действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к действию большинства β-лактамаз.

Препарат активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophillus influenzae, Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella spp. (в т.ч. Morganella morganii), Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis /индол-положительные штаммы/, Proteus vulgaris), Providensia spp. (в т.ч. Providensia rettgeri), Serratia spp., Acinetobacter spp., Haemophillus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica.

Цефтазидим обладает наиболее высокой активностью среди цефалоспоринов III поколения в отношении Pseudomonas aeruginosa и внутригоспитальной инфекции.

Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Micrococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus aureus, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A, Streptococcus viridans /исключая Streptococcus faecalis/), метициллин-чувствительных штаммов Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.

Цефтазидим активен в отношении анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (большинство штаммов Bacterioides fragilis резистентны), Clostridium perfingens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Препарат не активен в отношении метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus faecalis, Campylobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria spp. (в т.ч. Listeria monocytogenes).

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения в дозах 0.5 г и 1 г C max в плазме крови - 17 мкг/л и 39 мг/л соответственно, Т max - 1 ч. C max после в/в введения в дозах 0.5 или 1 г составляет 42 мкг/л и 69 мкг/л соответственно и достигается к концу инфузии. Концентрация препарата 4 мкг/мл сохраняется в течение 6-8 ч. Терапевтические сывороточные концентрации сохраняются в течение 8-12 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы обратимое и составляет менее 15 %. Бактерицидным действием обладает только свободная фракция цефтазидима. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от концентрации.

После в/в введения быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, в т.ч. в синовиальной, перикардиальной и перитонеальной жидкостях, а также в желчи, мокроте и моче. Распределение также происходит в костях, в миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, усиливающих диффузию препарата. Плохо проникает через интактный ГЭБ. При менингите концентрация в спинномозговой жидкости достигает терапевтического уровня.

V d составляет 0.21-0.28 л/кг.

Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях, суставах, серозных полостях.

Метаболизм

Препарат не метаболизируется в печени.

Выведение

T 1/2 при нормальной функции почек – 1.8 ч. Выводится почками до 80-90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени в течение 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 при нарушении функции почек – 2.2 ч.

Нарушение функции печени не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику препарата (коррекции дозы не требуется).

Дозировки препарата ЦЕФТАЗИДИМ

Препарат Цефтазидим применяют только парентерально.Доза препарата устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, возраста и массы тела, функции почек.

После разведения содержимого флакона препарат вводят в/м (следует вводить в крупные мышцы) или в/в (струйно или капельно), по 500 мг - 2 г каждые 8 - 12 ч. При большинстве инфекций эффективна доза 1 г каждые 8 ч или 2 г каждые 12 ч. У пациентов со сниженным иммунитетом, включая пациентов с нейтропенией и тяжелым течением заболевания, препарат Цефтазидим следует назначать по 2 г каждые 8 или 12 ч.

Взрослые и подростки

Осложненные инфекции мочевыводящих путей - в/м или в/в по 0.5-1 г каждые 8-12 ч.

Неосложненные пневмонии и инфекции кожи - в/м или в/в по 0.5-1 г каждые 8 ч.

Муковисцидоз, инфекции легких, вызванные Pseudomonas spp . - от 100 до 150 мг/кг/, кратность введения - 3 раза/сут (применение дозы до 9 г/у таких пациентов не вызывало осложнений).

Инфекции костей и суставов - в/в по 2 г каждые 12 ч.

При крайне тяжелых или жизнеугрожающих инфекциях - в/в по 2 г каждые 8 ч.

После начальной нагрузочной дозы 1 г взрослым с нарушением функции почек (включая пациентов, которым проводят диализ) может потребоваться снижение дозы, как указано ниже:

Эти показатели являются ориентировочными. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень препарата в сыворотке, который не должен превышать 40 мг/л.

T 1/2 препарата во время гемодиализа составляет 3-5 ч. Соответствующую дозу препарата следует повторять после каждого периода диализа.

При перитонеальном диализе Цефтазидим можно включать в диализную жидкость в дозе от 125 мг до 250 мг на 2 л диализной жидкости.

Дети

Детям в возрасте до 1 мес

Детям

Правила приготовления растворов для парентерального введения

1. Первичное разведение

2. Вторичное разведение

Для в/в капельного введения полученный вышеописанным способом раствор препарата дополнительно разводят в 50-100 мл одного из следующих растворителей, предназначенных для в/в введения: 0.9% раствор натрия хлорида; раствор Рингера; лактированный раствор Рингера; 5%, 10% раствор глюкозы (декстрозы); 5% раствор глюкозы (декстрозы) с 0.9% раствором натрия хлорида, 5%раствор натрия бикарбоната.

Во время разведения флаконы с препаратом необходимо энергично встряхивать до полного растворения их содержимого.

Перед введением раствора следует визуально убедиться в отсутствии посторонних частиц или осадка и в неизмененности цвета лекарственного препарата для парентерального введения. Окраска растворов может варьировать от светло-желтой до янтарной, в зависимости от растворителя и объема.

Использовать только свежеприготовленный раствор!

Лекарственное взаимодействие

Смешивание бета-лактамных антибиотиков (пениллины или цефалоспорины) с аминогликозидными антибиотиками может приводить к значительной взаимной инактивации. При их одновременном назначении, препараты необходимо вводить в разные участки тела.

Не допускается смешивание раствора препарата Цефтазидим в одном шприце или в одной из каких-либо емкостей (флакон, пластиковый пакет), предназначенных для в/в введения с этими антибиотиками.

Ванкомицин несовместим с препаратом Цефтазидим и в зависимости от концентрации может образовываться осадок. Если существует необходимость введения этих двух препаратов через одну трубку, то требуется между их введением промывать саму систему (или устройство) для в/в введения.

При одновременном назначении цефалоспориновых антибиотиков с нефротоксичными препаратами, например, петлевыми диуретиками (фуросемид) существует опасность усиления нефротоксичности, особенно у больных с нарушением функции почек.

Применение ЦЕФТАЗИДИМ при беременности

До настоящего времени достаточного количества адекватных и строго контролируемых исследований по данному препарату у беременных женщин не проводилось. Изучение репродукции на животньгх не выявило риска неблагоприятного действия на плод.

Однако, как и в случае с большинством других цефалоспоринов, проникающих через плаценту, необходимо крайне осторожно подходить к назначению данного препарата беременным женщинам. Если все же существует необходимость такого назначения, то необходимо тщательно взвесить соотношение возможного риска для плода и пользы для матери от лечения этим препаратом некоторых тяжелых заболеваний и таких состояний, когда существует угроза для жизни матери, или, когда по каким-либо причинам терапия другими препаратами недоступна или неэффективна.

Цефтазидим проникает в грудное молоко в низкой концентрации, и до настоящего времени каких-либо осложнений не зарегистрировано, но несмотря на это следует избегать грудного вскармливания или, как и в случае с применением во время беременности, необходимо крайне осторожно подходить к его назначению при грудном вскармливании.

Применение в детском возрасте

Детям в возрасте до 1 мес – в/в инфузия в дозе из расчета 30 мг/кг/сут (кратность введения 2).

Детям в возрасте от 2 мес до 12 лет – в/в инфузия в дозе из расчета 30-50 мг/кг/сут (кратность введения 3).

Детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом, менингитом препарат назначают в дозе до 150 мг/кг/сут каждые 12 ч.

Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 6 г.

ЦЕФТАЗИДИМ - побочные действия

Следующие побочные или неблагоприятные эффекты требуют особого внимания врачей. В скобках указаны возможные признаки и симптомы.

Менее часто или редко: гипотромбинемия (необычные кровотечения или кровоизлияния), псевдомембранозный колит (сильные спазмы и боль в животе или в области желудка; болезненность брюшной стенки при пальпации; сильная диарея с водянистым стулом; возможен также кровавая диарея; повышенная температура).

Основные принципы лечения - смотрите раздел "Передозировка".

Редко: аллергические реакции, особенно анафилаксия (бронхоспазм, гипотензия, повышенная температура, кожная сыпь, зуд, покраснение или отечность), многоморфная эритема или синдром Стивена-Джонсона (образование пузырей, шелушение или отслоение кожи и слизистых оболочек; возможно поражение глаз или других органов и систем), аутоиммунная лекарственная гемолитическая анемия (необычная усталость или слабость, желтушность склер или кожи), нарушение почечной функции (уменьшение количества мочи или ослабление концентрационной способности почек), судорожные припадки (наблюдаются особенно при применении высоких дозировок и у пациентов с нарушением почечной функции), флебит или тромбофлебит (боль, покраснение и отечность в месте проведения инъекций).

Более часто или менее часто: кандидоз полости рта, кандидозный стоматит (болезненность слизистой оболочки полости рта, десен или языка), реакции со стороны ЖКТ (диарея легкой степени, спазмы в животе, тошнота или рвота, анорексия), вагинальный кандидоз (вагинальный зуд и наличие выделений), транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, транзиторный гепатит, холестатическая желтуха, головные боли, головокружение, парестезии, вагинит, генитальный и анальный зуд.

Условия и сроки хранения препарата ЦЕФТАЗИДИМ

Флаконы с еще неразведенным порошком препарата Цефтазидим необходимо хранить в прохладном и темном месте, недоступном для детей, вдали от прямых солнечных лучей и других источников тепла, влаги и пыли. Срок годности - 2 года.

Показания к использованию ЦЕФТАЗИДИМ

Препарат Цефтазидим назначается взрослым и детям для лечения следующих инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— менингит;

— сепсис (септицемия);

— тяжелые гнойно-септические состояния;

— артрит, остеомиелит, бурсит;

— острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, вызванная грамотрицательными бактериями, абсцесс легких, эмпиема плевры;

— острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, бактериальный уретрит, абсцесс почки;

— мастит, раневые инфекции, трофические язвы, флегмона, рожа, инфицированные ожоги;

— перитонит, энтероколит, забрюшинные абсцессы, дивертикулит, холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря;

— воспаление органов малого таза;

— инфекции женских половых органов;

— средний отит, синусит, мастоидит;

— гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным препаратам из группы пенициллинов).

Особые указания при приеме ЦЕФТАЗИДИМ

При необходимости применения препарата следует тщательно взвесить соотношение пользы и риска у пациентов с указаниями в анамнезе на кровотечения, заболевания ЖКТ, особенно НЯК.

У пациентов с зарегистрированной в анамнезе аллергией на пенициллины отмечена перекрестная повышенная чувствительность к цефалоспоринам у 3-7% пациентов. Хотя у многих пациентов с аллергией на пенициллин, проявляющейся в виде сыпи, цефалоспорины примени без нежелательных последствий, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата Цефтазидим.

Цефтазидим может препятствовать синтезу витамина К вследствие подавления кишечной флоры, что может вызвать снижение уровня зависимых от витамина К факторов свертывания крови, и в редких случаях привести к гипотромбинемии и кровотечению. Назначение витамина К быстро устраняет гипотромбинемию.

У тяжелых, пожилых и ослабленных больных, у пациентов с нарушением функции печени и у лиц с неполноценным питанием риск развития кровотечений наиболее высок.

Продолжительное применение препарата Цефтазидим может привести к усиленному росту нечувствительных к цефалоспоринам микроорганизмов. Если во время лечения развивается суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры.

У некоторых пациентов во время или после применения цефтазидима может развиваться псевдомембранозный колит, вызываемый токсином Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены препарата, а в более тяжелых - рекомендуется восстановление водно-солевого и белкового баланса, назначают метронидазол, бацитрацин или ванкомицин.

Влияние на диагностические тесты

— реакция Кумбса (антиглобулиновый тест) - у пациентов получавших высокие дозы цефалоспориновых антибиотиков реакция часто бывает положительна. Сообщалось о редких случаях гемолиза. У новорожденных, матери которых до родов получали цефалоспориновые антибиотики, реакция также может быть положительна;

— протромбиновое время может увеличиваться. Цефалоспориновые антибиотики могут тормозить синтез витамина К вследствии подавления кишечной флоры. У пациентов в тяжелом состоянии, с неполноценным питанием или с нарушенной печеночной функцией риск кровотечений наиболее высок.

Влияние на лабораторные тесты

Возможно увеличение активности АЛТ, ЩФ, АСТ в сыворотке крови, повышение содержания биллирубина, лактатдегидрогеназы, азота мочевины, креатинина. В редких случаях отмечались транзиторные лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфоцитоз или тромбоцитоз.

Использование в педиатрии

При необходимости применения препарата у новорожденных и детей в возрасте до 1 мес следует тщательно взвесить соотношение пользы и риска терапии.

Лекарственные препараты и методы лечения Развенчание мифов-Антибиотики

Кризис с антибиотиками В сентябре 1989 г. из Шрирампура, штат Махараштра (Индия), пришло сообщение о более 500 случаев заболевания брюшным тифом. В 83% случаев бактерии, вызывавшие брюшной тиф, были устойчивы к хлорамфениколу – спасительному лекарству, которое в Индии было основным средством в лечении брюшного тифа. Почти половину пациентов составляли дети. Сообщалось о 12 смертельных случаях, жертвами трех из них стали дети. На национальной конференции Индийской педиатрической академии в июне 1990 г. были заслушаны доклады со всей страны о похожих случаях. Также прозвучало напоминание о том, что многие годы фармацевтические фирмы продвигали хлорамфеникол и комбинированные продукты со…

Цефтазидим принадлежит к III поколению цефалоспоринов - антибактериальных препаратов бактерицидного (токсичного для микробов) действия. Препарат применяется в медицинской практике для лечения и профилактики воспалительных процессов инфекционного характера. Антибиотик проявляет активность в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Особенно эффективен против штаммов золотистого стафилококка и синегнойной палочки.

Другие названия и классификация

Код АТХ: J01DD02.

Русское название

Цефтазидим.

Латинское название

Торговые названия

Бестум, Вицеф, Кефадим, Орзид, Тазиц, Тазицеф, Тизим, Фортаз, Фортазим, Фортум, Цефзид, Цефтидин.

Код CAS

Состав и лекарственные формы

Медикаментозное средство выпускается в виде порошка для приготовления раствора. Допускается внутримышечное и внутривенное введение антибиотика. Визуально лекарство выглядит как кристаллический порошок белого цвета с желтоватым оттенком. Противомикробное средство продается в стеклянных флаконах. 1 ампула содержит 1000 мг действующего вещества - пентагидрата цефтазидима. В качестве вспомогательного компонента при производстве используется карбонат натрия.

Фармакологическая группа

Цефалоспорин III поколения.

Фармакологическое действие

Бактерицидный эффект по отношению к патогенным микроорганизмам обусловлен действием противомикробного активного компонента. Химическое соединение подавляет формирование клеточной мембраны бактерий благодаря разрушению пептидогликана, который играет ключевую роль в строении внешней оболочки инфекционного возбудителя. Фермент придает стенке микробов прочность. При блокировании синтеза пептидогликана бактериальная клетка погибает под действием осмотического давления.

После внутримышечного введения 500 или 1000 мг действующее вещество достигает максимальной концентрации в крови (17 и 39 мг/л соответственно) в течение часа. При внутривенной инъекции допускается использовать 2 ампулы (2000 мг) одновременно. Терапевтический эффект сохраняется в течение 8-12 часов после введения укола.

При попадании препарата в кровеносное русло действующее соединение на 15% связывается с белками плазмы и распределяется по тканям. Цефтазидим не способен проникнуть через гематоэнцефалический барьер при отсутствии воспалительного процесса.

Период полувыведения начинается через 2 часа после введения инъекции. У новорожденных полураспад активного вещества длится в 3-4 раза дольше, у пациентов на гемодиализе - от 3 до 5 часов. Пентагидрат цефтазидима не трансформируется в гепатоцитах. 80-90% препарата экскретируется в течение 24 часов через почки, 1% выводится с желчью.

Показания к применению Цефтазидима

Инъекции Цефтазидима предназначены для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, спровоцированных восприимчивыми к антибиотику патогенными микроорганизмами:

• тяжелые состояния при осложненных гнойных заболеваниях;
• инфекционные болезни органов дыхательной системы (абсцесс легких, хроническая и острая форма бронхита, пневмония);
• гнойное содержимое в почках, хронический простатит, острый цистит, бактериальный пиелонефрит;
• воспалительные процессы в женских половых органах (хламидиоз, гонорея);
• менингит, мастит, рожа, мастоидит;
• инфекционные поражения костно-мышечной системы (остеомиелит, воспаления суставов, бурсит);
• сепсис в органах брюшной полости;
• инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит);
• воспалительные процессы лор-органов и верхнего отдела дыхательных путей (гайморит, средний отит, хронический тонзиллит).

Антибактериальный препарат используют в хирургической практике и травматологии для лечения и предупреждения инфекционного процесса в инфицированных ранах, ожогах на коже и в мягких тканях.

Способ применения и дозировка Цефтазидима

Препарат предназначен для приготовления инъекционного раствора. Внутримышечные уколы ставят в крупные мышцы скелетной мускулатуры, преимущественно в дельтовидную или ягодичную область. Внутривенное введение осуществляют струйно или капельно. Дозировку и длительность лечения устанавливает только медицинский специалист на основании данных лабораторных исследований и индивидуальных особенностей (возраст, масса тела) пациента.

Ключевую роль при определении схемы лечения играет степень выраженности, вид и локализация инфекции.

Заболевание	Схема терапии
Инфекции со стороны мочевыделительной системы	0,5-1 г с интервалом 8 или 12 часов.
Пневмония и воспаления кожного покрова, протекающие без осложнений	500-1000 мг каждые 8 часов.
Муковисцидоз и бактериальные поражения дыхательной системы, спровоцированные Pseudomonas spp	Суточную норму определяют из расчета 100-150 мг на 1 кг веса. Дозировку разделяют на 3 укола. Максимально допустимое введение - 9000 мг в сутки.
Инфекции опорно-двигательного аппарата	В/в инфузия по 2000 мг каждые 12 часов.
Тяжелое течение заболевания, нейтропения	2 г с перерывом между уколами 8-12 часов.
Инфекции, угрожающие летальным исходом	Внутривенно по 2000 мг с интервалом 8 часов.

При введении инъекции внутримышечно лекарственный порошок в дозировке 1-2 г разводят в 3 мл растворителя, в качестве которого используется вода для инъекций. Объем жидкости при внутривенном введении составляет 10 мл. Раствор для в/в инфузий при необходимости дополнительно растворяют в 50-100 мл:

• раствора Рингера;
• 0,9% раствора натрия хлорида;
• 5% или 10% раствора глюкозы.

При добавлении к порошку растворителя ампулу необходимо тщательно взбалтывать для получения однородной жидкости. Перед использованием препарата нужно убедиться, что нет визуально различимых частиц или осадка. Раствор не должен изменить цвет. Окраска варьируется от светло-желтого до янтарного оттенка, что зависит от концентрации медикаментозного средства и объема. В полученной жидкости могут присутствовать пузырьки углекислого газа. Свежеприготовленную инъекцию необходимо использовать сразу, она не подлежит хранению.

Сколько дней принимать

Период антибактериальной терапии длится в среднем от 7 до 14 дней. Важно помнить, что при необходимости врач вправе изменить продолжительность лечения.

Особые указания

При наличии повышенной чувствительности к пенициллину существует вероятность возникновения аллергической реакции к цефалоспоринам.

При бактерицидном действии препарата происходит гибель естественной микрофлоры в кишечнике. В результате токсического влияния снижается синтез витамина K в организме и развивается нарушение свертываемости крови, которая зависит от количества жирорастворимых витаминов. В редких случаях может развиться гипотромбинемия, увеличивается время кровотечения на фоне гиповитаминоза. При развитии кишечного дисбактериоза дополнительно назначают витамин K.

При появлении диареи (особенно с примесью крови) необходимо сдать анализы, чтобы исключить риск возникновения псевдомембранозного колита. Если результаты лабораторных исследований положительные, то прием антибактериального средства немедленно прекращают. При тяжелом течении заболевания необходимо восстановить белковый обмен и водно-электролитный баланс в организме.

На фоне антибактериальной терапии можно получить ложноположительный результат анализа урины на наличие глюкозы.

При применении внутримышечной инъекции Цефтазидима допускается разведение лекарственного порошка 0,5%, 1% раствором Лидокаина или Новокаина. Местные анестетики позволяют снизить болевые ощущения при введении. Обезболивающие можно комбинировать с физраствором или 5% раствором декстрозы (глюкозы). При сочетании 500 мг Цефтазидима, разведенного в 1,5 мл воды для инъекций, с Метронидазолом в количестве 500 мг на 100 мл растворителя сохраняется активность обоих антибиотиков.

При беременности и кормлении грудью

Действующее вещество Цефтазидима свободно проникает через плацентарный барьер и способно нарушить процесс закладки основных органов и систем. Препарат используют только при проведении экстренных мероприятий, когда польза для беременной женщины превышает риск развития внутриутробных патологий у плода.

В детском возрасте

Новорожденным, не достигшим 1 месяца, назначают внутривенное введение инфузии из расчета 30 мг на 1 кг веса в сутки. Дозировку разделяют на 2 инъекции.

При наличии муковисцидоза, менингита или иммунодепрессивного состояния дозу антибиотика вводят с интервалом в 12 часов из расчета 150 мг/кг.

Максимально допустимая дозировка в детском возрасте не должна превышать 6000 мг.

В пожилом возрасте

У лиц старше 50 лет повышается риск развития кровотечений. Особенно при несбалансированном питании.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции почек

После применения 1 г препарата при почечной недостаточности лечащий врач корректирует дозировку в зависимости от клиренса (Cl) креатинина.

Плазменная концентрация препарата при нарушении работы почек не должна превышать 40 мг/л. При гемодиализе период полувыведения увеличивается до 3-5 часов.

Побочные действия Цефтазидима

Органы и системы, со стороны которых произошло нарушение	Негативные реакции
Аллергические реакции	сыпь, зуд, эритемы; болезнь Стивенса-Джонсона; бронхоспазм; ангионевротический отек; некролиз в слоях эпителия; анафилактический шок.
Пищеварительный тракт	тошнота; рвотные позывы; диарея, запор, метеоризм; повышение уровня билирубина; усиление активности аминотрансфераз в гепатоцитах; кишечный дисбактериоз; псевдомембранозный колит; глоссит.
Система кроветворения	недостаточное количество форменных элементов крови; гемолитическая анемия; снижение свертываемости крови.
Мочевыделительная система	дисфункция почек; олигурия; нефропатия; анурия.
Центральная и периферическая нервная система	головная боль и головокружение; мышечные судороги; парестезии; тремор.
Реакции в месте введения инъекции	боль и отек; флебит.
Другие	развитие суперинфекции; кандидоз.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Противопоказания

Препарат противопоказан в период беременности и при наличии у пациента гиперчувствительности к компонентам антибактериального средства.

Передозировка

При злоупотреблении препаратом возможно проявление клинической картины передозировки:

• парестезии;
• головокружение;
• мышечные судороги;
• головная боль.

Ввиду отсутствия специального антидота проводят лечение, направленное на устранение симптомов передозировки. Эффективен гемодиализ.

Взаимодействие и совместимость

При одновременном применении аминогликозидов, Клиндамицина, Ванкомицина и петлевых диуретиков снижается экскреция Цефтазидима. При этом повышается токсичные влияние препарата на нефроны.

Ослабляют терапевтический эффект противомикробного средства бактериостатические антибиотики.

Медикамент несовместим при комбинированной терапии с гепарином, аминогликозидами. Гидрокарбонат натрия запрещается использовать в качестве растворителя для лекарственного порошка.

С алкоголем

При приеме этанола в период лечения антибиотиком возрастает риск появления дисульфирамидных реакций:

• боль в эпигастральной области;
• спазмы пищеварительного тракта;
• падение артериального давления;
• затруднение дыхания.

Осуществить замену Цефтазидима следующими фармацевтическими средствами можно только после консультации с лечащим врачом:

• Фортум;
• Цефтриаксон;
• Цефтазидим Сандоз (активное вещество в сочетании с клавулановой кислотой);
• Тазид;
• Авибактам;
• Мироцеф;
• Цефтазидим-АКОС;
• Цефотаксим.

Структурных аналогов, которые выпускаются в таблетках, не существует.

Фармакодинамика. Цефтазидим относится к цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Проявляет бактерицидное действие за счет поражения клеточной стенки бактерий (ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки). Имеет широкий спектр противомикробного действия. К препарату чувствительны различные грамположительные: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метицилину), St.epidermidis (штаммы, чувствительные к метицилину), Micrococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Str.pyogenes, Str.agalactiae, Str.mitis, Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis), грамотрицательные: Pseudomonas aeruginasa, Pseudomonas spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, H.influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе K.pneumoniae), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, N.miningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, P.vulgaris, Salmonella spp., Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе Yersinia enterocolitica), Acinetobacter spp. и анаэробные бактерии: Bacteroides spp. (много штаммов Bacteroides fragilis являются резистентными), Clostridium perfringers, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.

Препарат устойчив к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Фармакокинетика. При внутримышечном и внутривенном введении Цефтазидима быстро достигается высокая концентрация препарата в плазме крови (через 5 - 10 мин после внутривенного и через 30 - 45 мин после внутримышечного введения). Максимальная концентрация после внутривенного введения достигается через 20 - 30 мин и составляет от 42 до 170 мкг/мл (в зависимости от дозы). Терапевтические концентрации активного вещества в плазме крови сохраняются 8 - 12 ч в зависимости от дозы и способа введения препарата. Цефтазидим связывается с белками плазмы менее чем на 10 %. Легко проникает в мокроту, ткани (в том числе костную ткань) и жидкости (синовиальную, плевральную, перитонеальную) организма, через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, в небольшом количестве проникает в грудное молоко. При воспалении мозговых оболочек Цефтазидим обнаруживается в терапевтических концентрациях в спинномозговой жидкости. Не метаболизируется.

Выводится Цефтазидим преимущественно (80 - 90 %) почками в неизмененном виде в течение 24 ч. Период полувыведения препарата составляет 2 ч. При нарушении функции почек дозу препарата уменьшают, поскольку удлиняется его период полувыведения (2,2 ч). С желчью выводится менее чем 1 % препарата.

Наша статья посвящена препарату "Цефтазидим". Инструкция по применению данного лекарственного средства, показания к его применению и - напротив - противопоказания, описание его фармакологического действия, аналоги лекарства и информация про побочные эффекты, которые способен вызывать препарат - обо всем этом пойдет разговор ниже.

Общее описание препарата

"Цефтазидим", инструкция по применению которого содержится в статье, является одним из самых активных антибиотиков третьего поколения из группы цефалоспоринов, эффективных против синегнойной палочки, а также различных возбудителей внутрибольничных инфекций. Действие лекарственного средства "Цефтазидим" - бактерицидное. Оно проявляется за счет расстройства синтетических процессов по формированию компонентов мембран клеток, что провоцирует разрушение самой бактериальной клетки. Молекулы антибиотика "Цефтазидим" устойчивы к действию бета-лактамазных молекул. Применение препарата широко практикуется при самых тяжелых инфекциях, когда не обнаружен еще сам возбудитель патологического процесса.

К "Цефтазидиму" чувствительны следующие патогенные микроорганизмы:

• Гемофильная палочка.
• Цитробактер.
• Нейсерии.
• Кишечная палочка.
• Энтеробактерии.
• Морганеллы.
• Клебсиеллы.
• Провиденции.
• Серратии.
• Протей.
• Сальмонеллы.
• Ацинетобактерии.
• Гемофилюс параинфлюэнция.
• Шигеллы.
• Микрококкусы.
• Йерсинии.
• Стрептококк гемолитический группы А.
• Другие стрептококки (например, золотистый).
• Бактериоиды.
• Пептострептококки.
• Пептококки,
• Пропиоибактерии.

К "Цефтиазидиму" устойчивы следующие организмы:

• Фрагилис.
• Стафилококк.
• Штаммы метициллинрезистентные золотистого стафилококка.
• Кампилобактерии.
• Клостридии.
• Хламидии.
• Листерии.
• Энтерококки.

Фармакологическое действие

Здесь мы цитируем, что пишет прилагаемая к препарату "Цефтазидим" инструкция по применению; аналоги препарата, надо полагать, работают точно так же. После попадания в кровь или мышцы действующее вещество начинает распределяться и достаточно быстро достигает необходимых терапевтических концентраций в жидкостях организма (включая перикардиальную, синовиальную, и перитонеальную жидкости). Распространение происходит в миокарде, костях, коже, желчном пузыре и мягких тканях в таких концентрациях, которые достаточны для излечения инфекционных заболеваний, особенно вызванных воспалительными процессами, усиливающими диффузию лекарства. Через целостный, без всяких повреждений гематоэнцефалический барьер "Цефтазидим" проникает вяло, тем не менее достигаемый лекарственный терапевтический уровень в спинномозговой жидкости является достаточным для лечения менингитов.

Связывание с плазменными белками - обратимое, составляет чуть менее 15%. Бактерицидное действие средства "Цефтазидим" проявляется только в свободном виде. Степень соединения с белками не зависит от концентрации препарата. Максимальная концентрация при введении препарата внутримышечно в количестве 0,5 г или 1.0 г, по прошествии часа равна 17 мкг/мл и 39 мкг/мл соответственно; при введении внутривенном показатели составляют - 42 мкг/мл и 68 мкг/мл.

Достижение времени максимума концентрации при введении внутримышечно - 1 час, при введении препарата в вену - уже к концу инфузии. При этом в течение от 6-ти до 8-ми часов сохраняется лекарственная концентрация - 4 мкг/мл. В плазме крови терапевтическая концентрация сохраняется от восьми до двенадцати часов. При нормальной функции почек период полувыведения активного вещества - 1,8 часа; при нарушенной немного больше - 2,2 ч. "Цефтазидим" совершенно не метаболизируется в печени, а это означает, что нарушение функций печени не может отражаться на фармакокинетике и фармакодинамике препарата. Доза для таких больных остается обычной.

"Цефтазидим" удаляется из организма почками в своем неизмененном виде до 80-90%, причем 70% введенной лекарственной дозы организм выводит в первые 4 часа). Общее же полное выведение препарата происходит в течение полных суток путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации в равной степени. При патологиях функций почек показано снижение дозы. Распределительный объем колеблется между значениями 0,21-0,28 л/кг. "Цефтазидим" накапливается в серозных полостях, в мягких тканях, в легких, почках, в костях и суставах.

Форма выпуска препарата

Все знают, что многие антибиотики выпускаются в разных формах (в виде пилюль, растворов, порошков и т. д), но только не "Цефтазидим". Таблетки (инструкция по применению также не описывает такую форму препарата) не производятся. Данное лекарственное средство выпускается исключительно в порошке, из которого делаются растворы для уколов.

Активным веществом "Цефтазидима" является цефтазидим. Сухое в-во расфасовано: в стеклянных флаконах по 1.0 г и по 0.5 г - для введения внутримышечно; во флаконах по 2.0 г - для введения внутривенно. Наиболее наглядно то, как упакован "Цефтазидим", фото внизу продемонстрирует лучше всего.

Показания к применению

Конечно, в случае тяжелого заболевания человек разумный не будет заниматься самостоятельной постановкой диагноза и назначением себе лечения, а воспользуется услугами врачей. Но знания о том или ином препарате никогда не помешают; нет ничего плохого в расширении своего фармакологического кругозора. Давайте посмотрим, в каких случаях назначается "Цефтазидим". Показания к применению очень широки. Данное средство используется при разнообразных инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызываемых микроорганизмами чувствительными именно к действию цефалоспоринов. "Цефтазидим" рекомендован к применению при следующих патологиях:

• Менингит.
• Бронхит в острой фазе.
• Мастит.
• Мастоидит.
• Раневые инфекции.
• Холецистит.
• Пиелит.
• Артрит.
• Хронический бронхит.
• Пневмония, объединенная с грамотрицательной флорой.
• Синусит.
• Трофические язвы.
• Флегмона.
• Септицемия.
• Бурсит.
• Простатит.
• Абсцесс легких.
• Забрюшинные абсцессы.
• Бронхоэктазы с инфицированием.
• Цистит.
• Средний отит.
• Рожистое воспаление.
• Холангит.
• Эмпиема плевры.
• Дивертикулит.
• Уретрит, спровоцированный бактериальной инфекцией.
• Перитонит.
• Тяжелые формы гнойно-септических состояний.
• Эмпиема желчного пузыря.
• Ожоги с инфицированием.
• Энтероколит.
• Остеомиелит.
• Абсцесс в почках.
• Острый пиелонефрит.
• Гинекологические инфекции.
• Гонорея.
• Хронический пиелонефрит.
• Инфекции, протекающие на фоне муковисцидоза.
• Инфекции, провоцируемые синегнойной палочкой.

"Цефтазидим", инструкция по применению

Препарат вводится в организм только парентерально. Дозы лекарства должны устанавливаться врачом индивидуально каждому пациенту. При этом доктор учитывает такие показатели, как возраст заболевшего, тяжесть состояния, массу тела, точную локализацию инфекции, функции почек, чувствительность микроорганизмов к веществу цефтазидим. Инструкция по применению уколы при ряде заболеваний рекомендует назначать в следующих дозах:

Для подростков и взрослых людей:

Если имеется осложненная инфекция мочевыводящих путей, то количество препарата для одного внутримышечного либо внутривенного введения - от 500 мг до 1 г на каждые восемь - двенадцать часов.

При кожных инфекциях и пневмонии (неосложненной) - 500 мг - 1 г каждые восемь часов.

При инфекционном поражении суставов и костей - по 2 г каждые двенадцать часов внутривенно.

Если состояние крайне тяжелое, то требуются более частые внутривенные вливания препарата "Цефтазидим". Инструкция по применению уколы в таких случаях рекомендует делать обязательно каждые восемь часов в дозах по 2 мг.

При инфекциях легких или муковисцидозе нужно вводить лекарство трижды в сутки в дозах 100 - 150 мг. Имеются данные, что у таких пациентов не вызывал осложнений даже прием лекарства в огромной суточной дозе - 9 г.

"Цефтазидим": инструкция по применению детям

Особенно внимательно нужно относиться при назначении антибиотиков маленьким пациентам - к этой категории можно отнести всех детей до 12 лет. Им препарат назначают в таких дозах:

Возраст до 2 месяцев - инфузии внутривенные по 30 мг на 1 кг веса ребенка, дважды за сутки.

Возраст от 2 месяцев до двенадцати лет - инфузии в/в по 30-50 мг на каждый кг веса, три раза за сутки.

Детям, больным менингитом, со сниженным иммунитетом либо муковисцидозом, лекарство назначается в дозе до 150 мг на 1 кг веса, каждые двенадцать часов.

При этом общая суточная максимальная доза для маленьких пациентов не должна быть выше шести грамм.

Каковы преимущества парентерального введения лекарств

По незнанию люди часто не понимают, что уколы помогут им гораздо быстрее излечиться, а потому ищут какие-нибудь пилюли - замену препарату "Цефтазидим". Аналоги в таблетках, даже если бы они и были в аптеках (на сегодняшний день таковые не выпускаются), наверняка проиграли бы антибиотику, который должен доставляться в организм при помощи внутримышечных или внутривенных инъекций, т. е. парентерально. Вот ряд преимуществ такого способа введения лекарства:

• Лечебный эффект наступает намного быстрее, что играет наиболее важную роль при экстренных случаях, когда необходима быстрейшая помощь.
• При парентеральном введении биодоступность активного вещества выше на несколько порядков.
• Съеденная пища и ферменты желудочного сока никак не могут повлиять на эффективность препарата и его действие.
• Парентерально медикамент можно применять, даже если пациент не может глотать (например, в случае потери сознания, рвоты и т. д.)

Противопоказания

Существуют ли категории людей, которым противопоказан "Цефтазидим"? Отзывы некоторых больных об антибиотике бывают резко отрицательными. Сильные аллергические реакции, невыносимые головные боли и прочие неприятности ощутили они после парентерального введения этого лекарственного средства. В чем же тут дело? А в том, что, скорее всего, у этих пациентов наблюдается высокая чувствительность к пенициллину и цефалоспоринам. Поэтому данный препарат им противопоказан, и врач должен будет подобрать ему адекватный заменитель.

Можно ли принимать лекарство беременным

"Цефтазидим" при беременности обычно врачами не назначается, как и женщинам в лактационный период. За исключением разве что каких-то особых случаев, когда прием препарата может принести действительно ощутимую пользу.

Побочные действия

К сожалению, побочных действий в инструкции к препарату перечислено немало. Вот их список:

• Головные боли.
• Тошнота.
• Лейкопения.
• Тремор.
• Кожная сыпь.
• Нарушения в работе почек.
• Бронхоспазм.
• Рвота.
• Кандидомикоз.
• Синдром Лайелла.
• Геморрагии.
• Токсическая нефропатия.
• Нейтропения.
• Диарея.
• Головокружение.
• Агранулоцитоз.
• Лихорадочные состояния.
• Эпигастральные боли.
• Зуд кожи.
• Псевдомембранозный колит.
• Эпилептиформные припадки.
• Гиперкреатининемия.
• Тромбоцитопения.
• Повышение активности ферментов.
• Синдром Стивенса-Джонсона.
• Энцефалопатия.
• Повышение концентрации мочевины.
• Лимфоцитоз.
• Анафилаксия.
• Парестезии.
• Инфильтрации в местах введения.
• Гипербилируинемия.
• Гемолитическая анемия.
• Мультиформная эритема.
• Увеличение протромбинового времени.
• Жжение в месте укола.
• Послеинъекционные абсцессы.
• Холестаз.
• Развитие флебита.
• Эозинофилия.
• Ангионевротический отек.
• Локальная болезненность в месте инъекции.
• Тромбофлебит.

Передозировка препарата

Что случится, если в организм попала слишком большая доза средства "Цефтазидим"? Инструкция по применению лекарственного препарата объясняет подробно, что может ожидать пациента в случае передозировки:

• Отклонения (не в лучшую сторону) в результатах анализов.
• Парестезии.
• Сильные головокружения.
• Припадки судорожные.
• Головная боль.

В том случае, если произошла передозировка, надо знать, что какого-либо специального противоядия не существует, поэтому лечение может быть только поддерживающее, направленное в первую очередь на снятие мучительных симптомов. Например, при судорожных припадках пациенту дается противосудорожное средство. В случае более тяжелой передозировки, если такая консервативная терапия не может быть успешна, концентрацию "Цефтазидима" в крови возможно уменьшить, прибегнув к помощи гемодиализа.

Особые указания

Необходимо тщательное взвешивание соотношения риск/польза для пациентов при наличии у них следующих состояний или болезней:

• Младенческий возраст (до 1 месяца).
• Наличие кровотечений.
• Болезни ЖКТ (особенно при неспецифическом язвенном колите).
• Выявленная аллергия на пенициллин (в этом случае у 7% больных может быть повышенная чувствительность и к цефалоспоринам).

Надо иметь в виду, что все вещества-цефалоспорины путем подавления флоры кишечника способны тормозить синтез витамина К, что может провоцировать значительное снижение активности процессов, зависимых от этого витамина, значений свертывания крови, что, в свою очередь, хотя и редко но может привести к кровотечению и гипотромбинемиии. Вопрос можно решить путем дополнительного назначения пациенту витамина К.

У тяжелых больных, ослабленных и пожилых пациентов, у лиц с явно выраженными нарушениями функций печени, а также у пациентов, которые длительное время не получают полноценное питание, опасность развития кровотечения наиболее высока. У ряда больных во время лечения цефалоспоринами или после него может развиваться колит псевдомембранозный. В легких случаях будет достаточно отмены лекарства, а в более тяжелых - рекомендуется принятие мер по восстановлению белкового баланса и водно-солевого. В том случае, если ничего не помогает, больному назначается "Метронидазол", "Ванкомицин", "Бацитрацин".

Одновременное применение с другими лекарствами и растворами

"Цефтазидим" несовместим фармацевтически с гепарином, аминогликозидами. В качестве растворителя препарата запрещено пользоваться раствором натрия бикарбоната. Аминогликозиды, петлевые диуретики снижают клиренс лекарственного средства, в результате чего многократно повышается опасность нефротоксического действия.

Наблюдается совместимость с такими лекарственными растворами, как:

• Натрия хлорид 0,9%.
• Раствор "Гидрокортизона".
• Раствор Гартмана.
• Натрия лактат с концентрацией в диапазоне 1-40 мг/мл.
• Декстран 70:6% в р-ре хлорида натрия 0,9%.
• Хлорид калия 10-40 мЭк/л в р-ре хлорида натрия 0,9%.
• Натрия хлорид 0,225% и декстроза 5%.
• Декстроза 5%.
• Цефуроксим 3 мг/мл в р-ре хлорида натрия 0,9%.
• Хлорид натрия 0,9% - декстроза 5%.
• Декстроза 5% и натрия хлорид 0,45%;
• Декстран 70:6% в р-ре 5% декстрозы.
• Декстроза 10%.
• Декстроза 4%.
• Хлорид натрия 0,18% и декстран 40:10% в р-ре декстрозы 5%.
• Декстран 40:10% в р-ре хлорида натрия 0,9%.

Каковы условия хранения и сроки годности

Хранить флаконы с порошком необходимо так же, как и большинство др. лекарств, т. е. в темном и сухом месте. Температура хранения должна быть не выше 25 градусов, а срок годности - не превышать двух лет. По истечении указанного периода лекарственное средство применять нельзя.

Чем можно заменить "Цефтазидим"

Разумеется, свет клином не сошелся на одном препарате "Цефтазидим", аналоги в продаже, конечно же, имеются. И весьма неплохие. У них такие же показания к применению и лечебный эффект. К сожалению, побочные действия этих лекарств тоже ничем не отличаются от тех, которые вызываются "Цефтазидимом". Самыми результативными и, пожалуй, наиболее востребованными аналогами "Цефтазидима" являются следующие препараты:

• "Цефтазидим Акос".
• "Тазид".
• "Цефтадим".
• "Зацеф".
• "Ауроцеф".

Все перечисленные лекарственные средства содержат одно и то же активное вещество, только торговые марки различные. Особенно популярным является отечественный "Цефтазидим Акос", инструкция по применению которого практически идентична инструкции к "Цефтазидиму", но "Акос" - это отечественное лекарство, поэтому его стоимость держится в пределах 100 руб., а вот "Цефтазидим" - антибиотик импортного производства, и цены на него колеблются сегодня в приблизительном диапазоне от 3000 до 3500 руб.

Фармакологическое действие

Антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения. Обладает широким спектром и действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к действию большинства β-лактамаз.

Препарат активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophillus influenzae, Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella spp. (в т.ч. Morganella morganii), Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis /индол-положительные штаммы/, Proteus vulgaris), Providensia spp. (в т.ч. Providensia rettgeri), Serratia spp., Acinetobacter spp., Haemophillus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica.

Цефтазидим обладает наиболее высокой активностью среди цефалоспоринов III поколения в отношении Pseudomonas aeruginosa и внутригоспитальной инфекции.

Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Micrococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus aureus, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A, Streptococcus viridans /исключая Streptococcus faecalis/), метициллин-чувствительных штаммов Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.

Цефтазидим активен в отношении анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (большинство штаммов Bacterioides fragilis резистентны), Clostridium perfingens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Препарат не активен в отношении метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus faecalis, Campylobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria spp. (в т.ч. Listeria monocytogenes).

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения в дозах 0.5 г и 1 г C max в плазме крови - 17 мкг/л и 39 мг/л соответственно, Т max - 1 ч. C max после в/в введения в дозах 0.5 или 1 г составляет 42 мкг/л и 69 мкг/л соответственно и достигается к концу инфузии. Концентрация препарата 4 мкг/мл сохраняется в течение 6-8 ч. Терапевтические сывороточные концентрации сохраняются в течение 8-12 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы обратимое и составляет менее 15 %. Бактерицидным действием обладает только свободная фракция цефтазидима. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от концентрации.

После в/в введения быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, в т.ч. в синовиальной, перикардиальной и перитонеальной жидкостях, а также в желчи, мокроте и моче. Распределение также происходит в костях, в миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, усиливающих диффузию препарата. Плохо проникает через интактный ГЭБ. При менингите концентрация в спинномозговой жидкости достигает терапевтического уровня.

V d составляет 0.21-0.28 л/кг.

Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях, суставах, серозных полостях.

Метаболизм

Препарат не метаболизируется в печени.

Выведение

T 1/2 при нормальной функции почек – 1.8 ч. Выводится почками до 80-90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени в течение 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 при нарушении функции почек – 2.2 ч.

Нарушение функции печени не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику препарата (коррекции дозы не требуется).

Показания

Препарат Цефтазидим назначается взрослым и детям для лечения следующих инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— менингит;

— сепсис (септицемия);

— тяжелые гнойно-септические состояния;

— артрит, остеомиелит, бурсит;

— острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, вызванная грамотрицательными бактериями, абсцесс легких, эмпиема плевры;

— острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, бактериальный уретрит, абсцесс почки;

— мастит, раневые инфекции, трофические язвы, флегмона, рожа, инфицированные ожоги;

— перитонит, энтероколит, забрюшинные абсцессы, дивертикулит, холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря;

— воспаление органов малого таза;

— инфекции женских половых органов;

— средний отит, синусит, мастоидит;

— гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным препаратам из группы пенициллинов).

Режим дозирования

Препарат Цефтазидим применяют только парентерально.Доза препарата устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, возраста и массы тела, функции почек.

После разведения содержимого флакона препарат вводят в/м (следует вводить в крупные мышцы) или в/в (струйно или капельно), по 500 мг - 2 г каждые 8 - 12 ч. При большинстве инфекций эффективна доза 1 г каждые 8 ч или 2 г каждые 12 ч. У пациентов со сниженным иммунитетом, включая пациентов с нейтропенией и тяжелым течением заболевания, препарат Цефтазидим следует назначать по 2 г каждые 8 или 12 ч.

Взрослые и подростки

Осложненные инфекции мочевыводящих путей - в/м или в/в по 0.5-1 г каждые 8-12 ч.

Неосложненные пневмонии и инфекции кожи - в/м или в/в по 0.5-1 г каждые 8 ч.

Муковисцидоз, инфекции легких, вызванные Pseudomonas spp . - от 100 до 150 мг/кг/, кратность введения - 3 раза/сут (применение дозы до 9 г/у таких пациентов не вызывало осложнений).

Инфекции костей и суставов - в/в по 2 г каждые 12 ч.

При крайне тяжелых или жизнеугрожающих инфекциях - в/в по 2 г каждые 8 ч.

При перитонеальном диализе Цефтазидим можно включать в диализную жидкость в дозе от 125 мг до 250 мг на 2 л диализной жидкости.

Дети

Детям в возрасте до 1 мес

Детям

Правила приготовления растворов для парентерального введения

1. Первичное разведение

2. Вторичное разведение

Для в/в капельного введения полученный вышеописанным способом раствор препарата дополнительно разводят в 50-100 мл одного из следующих растворителей, предназначенных для в/в введения: 0.9% раствор натрия хлорида; раствор Рингера; лактированный раствор Рингера; 5%, 10% раствор глюкозы (декстрозы); 5% раствор глюкозы (декстрозы) с 0.9% раствором натрия хлорида, 5%раствор натрия бикарбоната.

Во время разведения флаконы с препаратом необходимо энергично встряхивать до полного растворения их содержимого.

Перед введением раствора следует визуально убедиться в отсутствии посторонних частиц или осадка и в неизмененности цвета лекарственного препарата для парентерального введения. Окраска растворов может варьировать от светло-желтой до янтарной, в зависимости от растворителя и объема.

Использовать только свежеприготовленный раствор!

Побочное действие

Следующие побочные или неблагоприятные эффекты требуют особого внимания врачей. В скобках указаны возможные признаки и симптомы.

Менее часто или редко: гипотромбинемия (необычные кровотечения или кровоизлияния), псевдомембранозный колит (сильные спазмы и боль в животе или в области желудка; болезненность брюшной стенки при пальпации; сильная диарея с водянистым стулом; возможен также кровавая диарея; повышенная температура).

Основные принципы лечения - смотрите раздел "Передозировка".

Редко: аллергические реакции, особенно анафилаксия (бронхоспазм, гипотензия, повышенная температура, кожная сыпь, зуд, покраснение или отечность), многоморфная эритема или синдром Стивена-Джонсона (образование пузырей, шелушение или отслоение кожи и слизистых оболочек; возможно поражение глаз или других органов и систем), аутоиммунная лекарственная гемолитическая анемия (необычная усталость или слабость, желтушность склер или кожи), нарушение почечной функции (уменьшение количества мочи или ослабление концентрационной способности почек), судорожные припадки (наблюдаются особенно при применении высоких дозировок и у пациентов с нарушением почечной функции), флебит или тромбофлебит (боль, покраснение и отечность в месте проведения инъекций).

Более часто или менее часто: кандидоз полости рта, кандидозный стоматит (болезненность слизистой оболочки полости рта, десен или языка), реакции со стороны ЖКТ (диарея легкой степени, спазмы в животе, тошнота или рвота, анорексия), вагинальный кандидоз (вагинальный зуд и наличие выделений), транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, транзиторный гепатит, холестатическая желтуха, головные боли, головокружение, парестезии, вагинит, генитальный и анальный зуд.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам и пенициллинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

До настоящего времени достаточного количества адекватных и строго контролируемых исследований по данному препарату у беременных женщин не проводилось. Изучение репродукции на животньгх не выявило риска неблагоприятного действия на плод.

Однако, как и в случае с большинством других цефалоспоринов, проникающих через плаценту, необходимо крайне осторожно подходить к назначению данного препарата беременным женщинам. Если все же существует необходимость такого назначения, то необходимо тщательно взвесить соотношение возможного риска для плода и пользы для матери от лечения этим препаратом некоторых тяжелых заболеваний и таких состояний, когда существует угроза для жизни матери, или, когда по каким-либо причинам терапия другими препаратами недоступна или неэффективна.

Цефтазидим проникает в грудное молоко в низкой концентрации, и до настоящего времени каких-либо осложнений не зарегистрировано, но несмотря на это следует избегать грудного вскармливания или, как и в случае с применением во время беременности, необходимо крайне осторожно подходить к его назначению при грудном вскармливании.

Применение у детей

Детям в возрасте до 1 мес – в/в инфузия в дозе из расчета 30 мг/кг/сут (кратность введения 2).

Детям в возрасте от 2 мес до 12 лет – в/в инфузия в дозе из расчета 30-50 мг/кг/сут (кратность введения 3).

Детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом, менингитом препарат назначают в дозе до 150 мг/кг/сут каждые 12 ч.

Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 6 г.

Передозировка

Симптомы: введение неадекватно высоких доз препарата Цефтазидим может вызывать головокружение, парестезии, головную боль, судорожные припадки, отклонения в результатах лабораторных анализов.

Лечение: поскольку специфическое противоядие отсутствует, лечение передозировки цефалоспориновьгх антибиотиков симптоматическое и поддерживающее. В случае тяжелой передозировки, когда консервативная терапия безуспешна, концентрация препарата в крови может быть уменьшена при помощи гемодиализа.

Удаление препарата при проведении диализа: а)перитонеальный - полное выведение; б)гемодиализ - полное выведение.

Лекарственное взаимодействие

Смешивание бета-лактамных антибиотиков (пениллины или цефалоспорины) с аминогликозидными антибиотиками может приводить к значительной взаимной инактивации. При их одновременном назначении, препараты необходимо вводить в разные участки тела.

Не допускается смешивание раствора препарата Цефтазидим в одном шприце или в одной из каких-либо емкостей (флакон, пластиковый пакет), предназначенных для в/в введения с этими антибиотиками.

Ванкомицин несовместим с препаратом Цефтазидим и в зависимости от концентрации может образовываться осадок. Если существует необходимость введения этих двух препаратов через одну трубку, то требуется между их введением промывать саму систему (или устройство) для в/в введения.

При одновременном назначении цефалоспориновых антибиотиков с нефротоксичными препаратами, например, петлевыми диуретиками (фуросемид) существует опасность усиления нефротоксичности, особенно у больных с нарушением функции почек.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Флаконы с еще неразведенным порошком препарата Цефтазидим необходимо хранить в прохладном и темном месте, недоступном для детей, вдали от прямых солнечных лучей и других источников тепла, влаги и пыли. Срок годности - 2 года.

Применение при нарушениях функции почек

После начальной нагрузочной дозы 1 г взрослым с нарушением функции почек (включая пациентов, которым проводят диализ) может потребоваться снижение дозы, как указано ниже:

Эти показатели являются ориентировочными. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень препарата в сыворотке, который не должен превышать 40 мг/л.

T 1/2 препарата во время гемодиализа составляет 3-5 ч. Соответствующую дозу препарата следует повторять после каждого периода диализа.

Особые указания

При необходимости применения препарата следует тщательно взвесить соотношение пользы и риска у пациентов с указаниями в анамнезе на кровотечения, заболевания ЖКТ, особенно НЯК.

У пациентов с зарегистрированной в анамнезе аллергией на пенициллины отмечена перекрестная повышенная чувствительность к цефалоспоринам у 3-7% пациентов. Хотя у многих пациентов с аллергией на пенициллин, проявляющейся в виде сыпи, цефалоспорины примени без нежелательных последствий, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата Цефтазидим.

Цефтазидим может препятствовать синтезу витамина К вследствие подавления кишечной флоры, что может вызвать снижение уровня зависимых от витамина К факторов свертывания крови, и в редких случаях привести к гипотромбинемии и кровотечению. Назначение витамина К быстро устраняет гипотромбинемию.

У тяжелых, пожилых и ослабленных больных, у пациентов с нарушением функции печени и у лиц с неполноценным питанием риск развития кровотечений наиболее высок.

Продолжительное применение препарата Цефтазидим может привести к усиленному росту нечувствительных к цефалоспоринам микроорганизмов. Если во время лечения развивается суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры.

У некоторых пациентов во время или после применения цефтазидима может развиваться псевдомембранозный колит, вызываемый токсином Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены препарата, а в более тяжелых - рекомендуется восстановление водно-солевого и белкового баланса, назначают метронидазол, бацитрацин или ванкомицин.

Влияние на диагностические тесты

— реакция Кумбса (антиглобулиновый тест) - у пациентов получавших высокие дозы цефалоспориновых антибиотиков реакция часто бывает положительна. Сообщалось о редких случаях гемолиза. У новорожденных, матери которых до родов получали цефалоспориновые антибиотики, реакция также может быть положительна;

— протромбиновое время может увеличиваться. Цефалоспориновые антибиотики могут тормозить синтез витамина К вследствии подавления кишечной флоры. У пациентов в тяжелом состоянии, с неполноценным питанием или с нарушенной печеночной функцией риск кровотечений наиболее высок.

Влияние на лабораторные тесты

Возможно увеличение активности АЛТ, ЩФ, АСТ в сыворотке крови, повышение содержания биллирубина, лактатдегидрогеназы, азота мочевины, креатинина. В редких случаях отмечались транзиторные лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфоцитоз или тромбоцитоз.

Использование в педиатрии

При необходимости применения препарата у новорожденных и детей в возрасте до 1 мес следует тщательно взвесить соотношение пользы и риска терапии.