Кеторолак уколы: инструкция по применению. Кеторол для инъекций - официальная инструкция по применению

Невыносимая боль порой может застать нас врасплох – это может быть и мигрень, и нарывающий зуб, и приступ невралгии, и радикулит. Во всех этих случаях хорошо зарекомендовал себя препарат Кеторол в виде инъекций. Однако применение этого средства имеет множество нюансов. О них необходимо знать, для того, чтобы не навредить своему здоровью.

Описание

У Кеторола действующим веществом является кеторолак, соединение, которое фармацевты относят к числу противовоспалительных средств нестероидного типа. Как известно нестероидные противовоспалительные медикаменты (НПВП) обладают тремя видами действия – обезболивающим, жаропонижающим и собственно противовоспалительным. Причем далеко не всем подобным препаратам свойственны эти эффекты в равной степени. Какие-то препараты используются преимущественно для снижения температуры, другие – для борьбы с воспалением.

Кеторолак – это, можно сказать, «узкий специалист» в ряду НПВП, занимающийся в основном лишь противодействием боли. Его жаропонижающие и противовоспалительные свойства довольно слабы. Зато по обезболивающему эффекту он превосходит все остальные нестероидные препараты. Более того, его действие, направленное против боли, можно сравнить с действием признанных лидеров среди обезболивающих средств – препаратов, возбуждающих опиатные рецепторы центральной нервной системы. Подобные препараты также называют наркотическими анальгетиками. И среди данной группы кеторолак лишь немного уступает морфину – одному из самых известных и эффективных обезболивающих средств.

При этом кеторолак обладает рядом преимуществ по сравнению с опиатными анальгетиками. Прежде всего, он не вызывает лекарственной зависимости. Кроме того, кеторолак не оказывает анксиолитического или седативного действия, не угнетает дыхательный центр, не приводит к задержке мочи, не воздействует напрямую на сердечно-сосудистую систему. Все это означает меньшее количество противопоказаний и широкую сферу применения препарата.

Механизм действия

Принцип действия кеторолака, как и НПВП, основан на блокировании биохимической цепочки, заключающейся в синтезе медиаторов воспаления – простагландинов из арахидоновой кислоты при помощи особого фермента – циклооксигеназы. А болевой синдром обычно обусловлен воздействием простагландинов на нервные окончания.

Обезболивающее действие Кеторола осуществляется преимущественно в периферических тканях. Кеторолак не обладает селективным действием по отношению к циклооксигеназе, он одинаково эффективно блокирует циклооксигеназу первого и второго типов. Неизбирательность препарата однако, означает, что он также снижает количество простагландинов, защищающих желудочно-кишечный тракт и простагландинов, ответственных за агрегацию тромбоцитов. А это чревато появлением побочных явлений, особенно при длительном использовании препарата.

Инъекционнная форма препарата

Лекарственное средство Кеторол – версия препарата с кеторолаком, выпускаемая индийской фармацевтической компанией Dr. Reddy’s Laboratories. Кеторол продается в различных лекарственных формах. Одной из самой распространенной является раствор для инъекций. В одном миллилитре раствора (содержимое одной ампулы) находится 30 мг кеторолака.

Также в растворе содержатся, помимо воды:

• динатрия эдетат,
• октоксинол,
• хлористый натрий,
• пропиленгликоль,
• этанол,
• гидроксид натрия.

Внешне раствор выглядит как прозрачная жидкость без цвета, либо имеющая слегка желтоватый оттенок. Пригодный к употреблению раствор не должен иметь никаких включений.

Раствор предпочтительнее использовать в тех случаях, когда больной не может глотать таблетки (например, при рвотном рефлексе), либо когда требуется наибыстрейшее наступление обезболивающего эффекта. Ведь препарат в виде раствора проявляет свое действие гораздо раньше, чем препарат в виде таблеток. Хотя общий показатель биодоступности в этих двух случаях примерно одинаков. Кроме того, при парентеральном введении исключаются некоторые негативные реакции, связанные с желудочно-кишечным трактом, такие, как тошнота, диарея, боли в животе. Раствор можно вводить как внутривенным, так и внутримышечным способами.

Ампулы с раствором необходимо хранить при температуре не выше +25 °С. Раствор нельзя замораживать.

Препарат в ампулах можно приобрести в аптеке только в том случае, если врач выпишет рецепт на Кеторол.

При отсутствии препарата Кеторол можно найти его аналоги, также содержащие кеторолак, например раствор для инъекционного введения Кетанов. Также в аптеках можно найти и раствор под названием Кеторолак.

Показания

Назначение препарата – исключительно симптоматическое лечение. Это означает, что Кеторол не воздействует на непосредственную причину патологических процессов в организме.

Препарат назначается при различных болевых синдромах:

• зубной боли;
• мышечной боли (миалгии);
• воспалении нервов (невралгии);
• радикулите;
• и мигрени;
• суставной боли (воспаления суставов при артритах или деструктивные процессы в суставах при артрозах) ;
• болезненных менструациях;
• состояниях после операций и родов;
• растяжениях, травмах и вывихах;
• ревматизме.

Может препарат использоваться и при болях, вызываемых онкологическими заболеваниями. При этом следует помнить, что при хронических болях кеторолак применять не рекомендуется.

Кеторолак способен воздействовать на боли как средней, так и высокой интенсивности. При относительно небольших болях рекомендуется использовать другие НПВП. При болях, связанных с кожными тканями и мышцами, в большинстве случаев эффективнее будет применение не инъекционной формы Кеторола, а наружной формы препарата – геля.

Несмотря на то, что препарат нередко используется для купирования послеоперационного болевого синдрома, его не следует применять во время обширных оперативных вмешательств или перед ними. То же самое относится и к возможному применению препарата для обезболивания процесса родов. Это категорически запрещено. Связаны данные запреты с риском возникновения массивных кровотечений.

Как быстро действует кеторолак

Когда боль очень сильна, то очень хочется, чтобы она скорее бы ослабла – это вполне естественное желание. При инъекциях кеторолака в вену облегчение в некоторых случаях может наступить всего лишь через несколько минут, а максимальный эффект достигается примерно спустя час. Длится же обезболивающий эффект несколько часов (4-6). При внутримышечном введении препарат начинает действовать несколько позже.

Также многое зависит от интенсивности болевого синдрома. Ведь он, как правило, зависит от активности медиаторов воспалительного процесса – простагландинов. Чем больше данных веществ в организме, тем труднее препарату будет их нейтрализовать. При слабом болевом синдроме облегчение наступает уже через 20 минут, при синдроме средней силы – через 30 минут, а вот сильная боль порой может утихнуть лишь через час.

Увеличение дозы не влияет ни на силу обезболивающего эффекта кеторолака, ни на скорость его наступления, однако может продлить (правда, не пропорционально увеличению дозы, а в гораздо меньшей степени) длительность эффекта препарата.

Максимальная концентрация и время ее достижения препарата при различных типах введения

Равновесная концентрация препарата при введении 30 мг 4 раза в сутки достигается спустя 24 ч.

Фармакокинетика

На силу и длительность эффекта кеторолака также влияет фармакокинетика препарата.

Препарат равномерно распределяется во всех тканях. Степень связи с белками достигает 99%. Метаболизируется кеторолак преимущественно в печени, при этом образуются вещества, не обладающие обезболивающим действием. Большая часть препарата выводится почками, и лишь незначительная (6%) – через кишечник.

Замечено, что у молодых людей скорость вывода препарата из организма несколько выше, а у пожилых (старше 65) ниже. Также ниже скорость вывода препарата у людей, имеющих проблемы с почками.

В среднем период полувывода у людей со здоровыми почками составляет 5 ч, при умеренной почечной недостаточности это время удлиняется до 10 ч, при тяжелой – до 13. Состояние печени на фармакокинетику препарата не оказывает значительного влияния.

Препарат способен проникать в грудное молоко и через плаценту, хотя и в относительно небольших количествах. Тем не менее, этого вполне достаточно, чтобы препарат был признан опасным при беременности и грудном вскармливании. Через гематоэнцефалический барьер препарат почти не проникает.

Кеторол, инструкция по применению

Препарат можно вводить внутримышечно либо внутривенно. Эпидуральное или интраспинальное введение не разрешается.

Стандартной разовой дозировкой для людей, имеющих здоровые почки, является 10-30 мг препарата. Конкретная дозировка определяется исходя из тяжести болевого синдрома. Во всех случаях рекомендуется использовать минимально эффективную дозировку, то есть, если в определенном случае боль снимет 10 мг препарата, то и в дальнейшем следует использовать именно это количество препарата. Рекомендуется начинать с дозы 10 мг. В случае хорошей переносимости дозу можно увеличить.

Сколько раз в день можно проводить уколы Кеторола? Инструкция определяет частоту в 2-3 раза в день. Однако интервалы между уколами должны быть в пределах 4-6 часов. В послеоперационный период интервал между инъекциями можно сократить до 2 ч. А общая суточная дозировка не должна превышать 90 мг.

У людей, имеющих нарушенную функциональность почек, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также у людей с массой тела менее 50 кг максимальная разовая дозировка не должна превышать 15 мг, суточная – 60 мг.

Общая дозировка за пятидневный курс лечения не должна превышать 450 мг (15 мл раствора). Для людей с хронической почечной недостаточностью, а также пожилых пациентов это значение равняется 300 мг (10 мл раствора Кеторол).

Инструкция гласит, что раствор необходимо вводить медленно. Это справедливо как для внутривенного, так и для внутримышечного введения. Продолжительность введения раствора в вену не должна быть менее 15 с.

При первой возможности рекомендуется перевод больного с инъекций на прием препарата в таблетированной форме. При этом максимальная суточная доза препарата в обоих формах (парентеральной и таблетированной) все равно не должна превышать 90 и 60 мг (для пациентов младше и старше 65 лет соответственно).

Следует помнить, что Кеторол – препарат, предназначенный для короткого курсового, но отнюдь не постоянного применения. Максимально допустимая длительность курса лечения составляет 5 дней.

Противопоказания

Препарат не разрешен в некоторых ситуациях. Прежде всего, он не рекомендован детям до 16 лет, так как его безопасность в данном случае не была надежно установлена. В частности, у детей возможны такие побочные реакции, как нарушения зрения и слуха, депрессия, нефрит, отек легких. Более безопасными для детей считаются такие препараты, как парацетамол или ибупрофен. Однако в некоторых случаях кеторолак все же может быть назначен детям, хотя лечение в данном случае должно проводиться под наблюдением врача и длиться не более 2 дней.

Также не следует делать уколы кеторолака беременным женщинам. Дело в том, что кеторолак, хотя и в относительно небольших количествах (примерно 10%), но все же проникает через плаценту в организм плода. Тесты на животных показали, что препарат не обладает тератогенным действием, однако он может негативно влиять на беременность. Особенно строго следует соблюдать этот запрет в 3 триместре. Не следует лечиться данным средством и мамам, кормящим своих детей грудью.

Прочие противопоказания препарата:

• индивидуальная непереносимость кеторолака или других компонентов инъекционного раствора;
• непереносимость НПВП;
• одновременный прием других НПВП;
• кровотечения;
• обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• обострения язвенного колита или болезни Крона;
• геморрагический инсульт;
• обезвоживание организма;
• острая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• геморрагический инсульт или подозрение на него;
• нарушения свертываемости крови;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• недавно проведенное аортокоронарное шунтирование;
• гиперкальциемия;
• уменьшение объема циркулирующей крови;
• системные аллергические реакции;
• геморрагический диатез.

Большая часть этих противопоказаний связана с тем, что кеторолак, как и прочие НПВП, способствуют возникновению кровотечений и понижают свертываемость крови, благодаря препятствованию агрегации тромбоцитов. Этот эффект наблюдается в течение 1-2 суток после окончания приема препарата.

К относительным противопоказаниям, то есть, к случаям, когда препарат следует принимать с осторожностью, относят:

• пожилой возраст (более 65 лет);
• умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
• бронхиальная астма, в том числе, в анамнезе;
• болезнь Крона вне периода обострения;
• язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
• сердечная недостаточность в стадии компенсации;
• ишемическая болезнь сердца;
• цереброваскулярные заболевания;
• артериальная гипертензия;
• сахарный диабет;
• застой желчи;
• системная красная волчанка;
• хронические облитерирующие заболевания нижних конечностей;
• прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, глюкокортикостероидов;
• курение;
• тяжелые соматические заболевания;
• отеки;
• нарушения нормальной концентрации липидов;

При нарушениях свертываемости крови препарат следует использовать только в том случае, если одновременно с его приемом проводится контроль числа тромбоцитов. Это особенно важно для послеоперационных больных.

Побочные действия

Кеторол – очень эффективный препарат, который может надежно блокировать боль. Однако сила воздействия средства имеет и обратную, негативную сторону – достаточно большое количество побочных эффектов.

Самыми частыми побочными явлениями, с которыми сталкивается значительное число пациентов, более 1% – это отеки конечностей и лица, головокружения, сонливость и головная боль. По последней причине препарат не рекомендуется принимать людям, управляющим автотранспортом и занимающимся работами, требующими концентрации внимания.

Также достаточно частыми побочными эффектами, наблюдающимися более чем у 1 пациента из 100, являются расстройства желудка, боли в области живота, диарея. Эти симптомы чаще всего возникают у пожилых людей с язвенными заболеваниями ЖКТ в анамнезе. Необходимо отметить, что подобные побочные явления характерны не только для таблетированной формы препарата. Они могут встречаться и в случае его парентерального введения.

Ряд следующих побочных явлений встречается у более чем у 1 пациентов из 1000, но менее, чем у 1 пациента из 100:

• стоматит,
• рвота,
• повышение артериального давления,
• кожная сыпь и зуд,
• боль и жжение в месте инъекции,
• обильное выделение пота.

К числу еще реже встречающихся побочных явлений следует отнести:

• язвы органов ЖКТ,
• желудочно-кишечные кровотечения,
• гепатит,
• холестатическая желтуха,
• сухость во рту,
• сильная жажда,
• острый панкреатит,
• острая почечная недостаточность,
• кровь в моче,
• частое мочеиспускание или недостаток мочи,
• нефрит,
• снижение слуха,
• звон в ушах,
• нарушение зрения,
• бронхоспазм,
• ринит,
• отек гортани,
• асептический менингит,
• галлюцинации,
• гиперактивность,
• депрессии,
• психоз,
• отек легких,
• обморок,
• кровотечение (ректальное, носовое, из послеоперационной раны),
• анемия,
• эозинофилия,
• лейкопения,
• эксфолиативный дерматит,
• крапивница,
• синдром Стивенса-Джонсона,
• синдром Лайелла,
• отек языка,
• лихорадка.

Препарат может отрицательно влиять на фертильность, поэтому женщинам с пониженной способностью к оплодотворению или проходящим лечение от бесплодия, следует избегать приема кеторолака.

Что делать при возникновении побочных явлений

При возникновении любых побочных явлений, прежде всего, аллергического типа, следует обратиться за консультацией к врачу. Возможно, уменьшенная дозировка позволит избежать возникновения побочных явлений. А некоторые явления могут пройти и сами по себе. Однако во многих случаях наличие побочных явлений свидетельствует о непереносимости препарата. Тогда необходимо будет подыскать ему замену.

Что можно сделать, чтобы предотвратить побочные эффекты

Следует иметь в виду, что вероятность возникновения побочных эффектов зависит от дозы. Эта вероятность резко возрастает при превышении максимально допустимой суточной дозировки в 90 мг. Однако, с другой стороны, прием препарата в минимальной дозировке не может служить гарантией возникновения побочных реакций.

Также вероятность побочных эффектов возрастает при наличии у пациента относительных противопоказаний. В подобных случаях препарат можно принимать лишь по назначению врача и под его контролем. Вполне возможно, что в вышеуказанных ситуациях оптимальным будет выбор другого обезболивающего и противовоспалительного средства.

Для снижения риска возникновения нарушений работы ЖКТ, изъязвлений и кровотечений из ЖКТ можно применять ингибиторы протонного насоса (омепразол).

Из-за риска возникновения острой реакции непереносимости первое парентеральное введение во время курса лечения должно проводиться под контролем медицинского персонала. Таким образом, лечение препаратом в инъекционной форме лучше всего проводить в условиях стационара.

Взаимодействие с другими веществами

Кеторолак может блокировать действие многих препаратов. В частности, он снижает эффективность некоторых гипотензивных средств (ингибиторы АПФ, бета-блокаторы) и диуретиков (фуросемида, тиазидов), ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в качестве антиагреганта. Также ингибиторы АПФ могут спровоцировать развитие нарушений работы почек.

Применение с другими НПВП может вызвать задержку жидкости, повышение артериального давления, декомпенсацию сердечной деятельности. Поэтому данная комбинация не рекомендуется. Тем не менее, кеторолак может применяться с парацетамолом. Однако при этом стоит помнить, что при этом повышается риск возникновения нефротоксичных побочных эффектов. Длительность такого совместного применения не должна превышать 5 дней.

При этом препарат совместим с опиоидными анальгетиками. Его одновременное применение с данным классом препаратов позволяет снизить их дозировку.

Нефротоксичные препараты, в том числе, препараты золота, при одновременном применении с кеторолаком увеличивают свою нефротоксичность.

Цефалоспорин, тромболитики и антикоагулянты при взаимодействии с кеторолаком могут вызывать кровотечения или усиливать их.

Препарат повышает эффективность антидиабетических препаратов и инсулина, что может потребовать увеличения их дозы.

Препарат несовместим с алкоголем. Алкоголь резко увеличивает вероятность возникновения язв в слизистой оболочке ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений.

Передозировка

Симптомы передозировки – это усиление побочных эффектов (тошнота, рвота, нарушение работы почек, головная боль, повышение АД). Может развиться метаболический ацидоз или алкалоз, угнетение дыхания, помрачение сознания и кома. Специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое, в первые часы показано промывание желудка. Возможно применение энтеросорбентов, осмотических слабительных. Гемодиализ и форсированный диурез не эффективны из-за высокой степени связи препарата с белками крови.

При заболеваниях суставов различной природы самым частым патологическим синдромом является воспалительный. Этот механизм ведет к появлению отека, боли, ограничению движений в конечности. Воспаление сустава доставляет пациенту массу неудобств.

Чтобы найти и вылечить причину болезни уходит большое количество времени, а иногда это сделать вообще не удается. В связи с этим становится актуальным вопрос симптоматической терапии.

Чтобы устранить симптомы воспаления используются различные группы препаратов. Но самыми популярными являются нестероидные противовоспалительные средства. Один из наиболее эффективных – препарат Кеторол.

От чего помогает лекарство? Какие существуют показания и противопоказания к применению? Что гласит инструкция к применению средства? Попытаемся ответить на эти вопросы.

Механизм действия

Многие дегенеративные, инфекционные заболевания суставов связаны с развитием воспаления. Это реакция неспецифической защиты на повреждение. В норме она играет приспособительную роль, ограждает организм от негативного влияния. Но при болезнях опорно-двигательного аппарата она начинает играть отрицательную роль, вызывает нетрудоспособность и тяжелые симптомы.

При возникновении воспалительной реакции в суставе происходит ряд биохимических процессов. Специальный фермент циклооксигеназа (ЦОГ) превращает вещество арахидоновую кислоту в простагландины. Последние являются медиаторами воспаления. Они активируют иммунные клетки, вызывают изменения сосудистой стенки, способствуют развитию отека и инфильтрации ткани.

Отек сдавливает ткани капсулы сустава, нарушаются движения, повреждаются нервные рецепторы. Возникает боль, покраснение, уменьшается подвижность и работоспособность.

Препарат Кеторол содержит в составе нестероидное вещество кеторолак, которое вызывает следующие эффекты:

• Лекарство проникает в полость сустава, связывается с ферментом ЦОГ.
• Происходит блокирование циклооксигеназы.
• Синтез из арахидоновой кислоты простагландинов прекращается.
• Уменьшается выраженность воспалительной реакции.
• Нормализуется тонус сосудов, улучшается венозный отток.
• Сходит отек, уменьшается боль, покраснение, облегчаются движения в суставе.

Перечисленные эффекты в совокупности обеспечивают терапевтическое действие лекарства:

1. Противовоспалительное.
2. Обезболивающее.
3. Жаропонижающее.

Такие эффекты при заболеваниях суставов играют ключевую роль. Обезболивающее действие препарата определяет показания к его использованию.

Состав

В аптеках Российской Федерации на сегодняшний день представлены 3 лекарственные формы препарата Кеторол. Среди них таблетки в пленочной оболочке, ампулы с раствором для инъекций, гель для наружного использования.

Каждая из этих форм лекарства имеет собственный состав. Очень важно ознакомиться со вспомогательными компонентами препарата, чтобы избежать возникновения аллергической реакции.

Если на любой из компонентов в анамнезе у пациента были случаи аллергии, применять препарат запрещается.

Нередко актуальным становится использование кеторолака в форме свечей, однако Кеторол не выпускается в такой лекарственной форме. В этом случае приходится использовать химические аналоги препарата.

Обмен в организме

Прежде чем разбираться, для чего следует применять лекарство, стоит узнать, какой путь оно проходит в нашем организме. Этот процесс называется фармакокинетикой. Такое свойство препарата определяет противопоказания и побочные эффекты средства.

Непосредственный лечебный эффект кеторолак, содержащийся в препарате, оказывает в полости сустава. Однако попадает он туда различными путями в зависимости от лекарственной формы:

1. Если лекарство вводится внутривенно или внутримышечно, кеторолак попадает в системный кровоток, всасывается с белками плазмы и распределяется по организму. После этого вещество фильтруется через синовиальную оболочку внутрь суставной щели.
2. Когда пациент принимает таблетки Кеторол, средство проходит через желудок благодаря защитной пленочной оболочке. Оказавшись в кишечнике, оболочка растворяется, а средство всасывается через кишечную стенку в кровоток. Спустя 30–60 минут препарат оказывается в системном кровотоке и повторяет путь инъекционных форм.
3. Гель с кеторолаком имеет другой путь в организме. После нанесения на кожу в месте болезни, вещество проникает через покровные ткани, проходит мышцы и соединительную ткань суставной капсулы. В конце концов, лекарство оказывается в полости сочленения, где и оказывает терапевтическое действие. В системный кровоток всасывается небольшая часть препарата.

Независимо от лекарственной формы спустя 4–9 часов после введения средство уже не оказывает терапевтический эффект. Кеторолак доставляется кровью в печень, где превращается в неактивные компоненты. Они поступают в почки и выводятся из организма с мочой.

Нарушения функции печени и почек могут привести к задержке препарата и интоксикации организма.

Показания

Эффекты, оказываемые препаратом, определяют показания к его применению. Средство применяется исключительно для симптоматического обезболивающего эффекта при различных патологических процессах.

Показания к применению Кеторола включают боль при следующих заболеваниях:

• Травмы различных элементов опорно-двигательного аппарата и открытые ранения.
• Период реабилитации после операции.
• Злокачественные новообразования.
• Неврологические синдромы – невралгия, радикулит ().
• Болевой синдром, связанный с патологией мышц различного происхождения.
• Растяжения связок.
• Вывихи суставов ().
• Боль в стоматологической практике.

Перечисленные показания к применению средства нередко требуют использования Кеторола, однако в современных условиях препарат чаще применяется при различных суставных заболеваниях:

1. Ревматоидный артрит.
2. Реактивные артриты.
3. Остеохондроз.
4. Деформирующий остеоартроз.
5. Суставной синдром при диффузных заболеваниях соединительной ткани.
6. неизвестного происхождения.

Перечисленная патология хорошо поддается симптоматическому лечению с помощью кеторолака, содержащегося в лекарстве. Стоит помнить, что ни одно из перечисленных состояний невозможно вылечить Кеторолом. Это средство направлено исключительно на снятие болевого синдрома.

Противопоказания

Как и любое другое средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, Кеторол имеет противопоказания к применению. Если не соблюдать это обстоятельство при приеме лекарство, возрастает риск тяжелых для жизни осложнений.

Противопоказания к применению лекарства:

1. Аллергические реакции на любой из компонентов средства.
2. Аспириновая бронхиальная астма.
3. Полипоз носа из-за непереносимости нестероидных препаратов.
4. Язвы слизистой оболочки органов желудочно-кишечного тракта.
5. Различные воспалительные заболевания органов пищеварения.
6. Болезни, приводящие к нарушению процессов свертывания крови.
7. Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации.
8. Активные болезни печени и почек с недостаточностью этих органов.
9. Непереносимость лактозы.
10. Период беременности, родов.
11. Кормление грудью.
12. Возраст пациента до 16 лет.

Кроме перечисленных абсолютных противопоказаний к применению лекарства следует учитывать состояния, при которых средство нужно применять с осторожностью. К ним относятся:

• Инфаркт миокарда в анамнезе.
• Отеки любой локализации и происхождения.
• Гипертоническая болезнь.
• Болезни почек.
• Сахарный диабет.
• Гепатиты в фазе обострения.
• Алкоголизм.
• Прием кортикостероидов и антидепрессантов.

Назначать препарат должен лечащий врач, которой после обследования больного убедится в отсутствие противопоказаний.

Побочные действия

Инструкция по применению лекарства содержит список нежелательных эффектов препарата. Побочные действия могут быть вызваны нарушением дозировки и инструкции по применению, индивидуальной непереносимостью компонентов средства, применением Кеторола несмотря на наличие противопоказаний.

Побочные действия включают следующие состояния:

1. Тошнота, рвота, расстройства стула, боли в различных отделах живота.
2. Редко возможны кровотечения из язв на слизистой оболочки органов пищеварения.
3. Нарушение функции печени, лекарственный гепатит, желтушный синдром.
4. Поражение поджелудочной железы с развитием панкреатита.
5. Недостаточность функции почек.
6. Мочевой синдром, появление крови в моче, острый нефрит.
7. Проблемы со зрением и слухом.
8. Нарушение дыхания в виде спазма дыхательных путей аллергической природы.
9. Головная боль.
10. Нарушения сна.
11. Повышение артериального давления.
12. Нарушение кроветворения в костном мозге.
13. Повышенная кровоточивость при нарушенной функции свертывания крови.
14. Отеки различной локализации, повышенная потливость.
15. Различные виды аллергии.

Побочные действия при использовании лекарства возникают очень редко. Частота встречаемости нежелательных эффектов от 1 до 100 случаев на 10 тысяч пациентов, использующих лекарство. При этом многие последствия можно профилактировать, соблюдая назначения врача и принимая гастропротективные средства.

Если же нежелательные эффекты все же возникли, следует прекратить прием Кеторола и обратиться к лечащему врачу. Возможно, дозировка была подобрана неверно, в этом случае специалист изменит назначения или посоветует аналоги препарата.

Инструкция по применению

Чтобы прием препарата был безопасным и эффективным, следует соблюдать инструкцию по его применению. Способ использования зависит от лекарственной формы средства.

Дозировка Кеторола подбирается лечащим врачом, не следует самостоятельно изменять кратность, дозу и длительность использования лекарства. Это может привести к осложнениям со стороны различных органов.

Таблетки

Кратность приема таблеток Кеторола зависит от выраженности болевого синдрома. Максимальное количество средства – 4 таблетки в день. Необходимо применять минимально возможную дозу лекарства, которая способна снять симптомы заболевания. Только так можно снизить вероятность возникновения побочных эффектов.

Таблетки можно использовать с длительностью курса не более 5 дней.

Часто используют схему назначения лекарства, при которой сначала применяют инъекции Кеторола внутримышечно или внутривенно, а затем заменяют их на таблетки. В этом случае допустимая доза увеличивается. Она зависит от возраста пациентов и подбирается индивидуально лечащим врачом.

Уколы

Инъекционная форма (Кеторол в ампулах) используется по тому же принципу, что и таблетки с лекарством Кеторол, уколы должны содержать минимально возможную дозу препарата. Средство можно применять внутривенно и внутримышечно.

При этом раствор подготавливается в зависимости от возраста и массы тела пациента.

Когда средство вводится внутримышечно, выполняют медленную инъекцию, чтобы лекарство постепенно распределилось в мышечном слое. Повторяют процедуру каждые 6 часов.

Внутривенные инъекции выполняют с такой же кратностью, не более 15 уколов за 5 дней использования препарата.

Независимо от того, применяется лекарство внутримышечно или внутривенно, курс лечения не должен превышать пяти дней. Чтобы снизить дозировку лекарства, дополнительно могут применяться малые дозы наркотических анальгетиков.

Если препарат необходимо вводить внутримышечно или внутривенно, манипуляции должны выполняться в стерильных медицинских условиях подготовленным персоналом.

Гель

Наружная форма лекарства – гель – используется для лечения локализованного болевого синдрома.

Инструкция по применению лекарства содержит следующие этапы:

• Вымыть с мылом и высушить поверхность кожи в месте нанесения лекарства.
• Небольшое количество средства длиной 2 см нанести на поверхность кожного покрова.
• Легкими движениями распределить гель вокруг пораженного сустава.
• Дать препарату впитаться в течение нескольких минут.
• Повторять процедуру до 4 раз в день, с промежутками более 4 часов.
• Курс лечения продолжается до 10 дней.

Превышать дозировку и длительность применения геля запрещено. При сохранении симптомов болезни необходимо обратиться к врачу для корректировки назначения.

Свечи

Очень часто появляется необходимость в использовании нестероидных препаратов в форме ректальных свечей. Эта форма сочетает в себе эффективность системных лекарств и безопасность местного способа использования.

К сожалению, свечи с торговым названием Кеторол на современном фармацевтическом рынке не представлены. Если необходимо использовать действующее вещество кеторолак в этой форме, следует обратиться к врачу.

Специалист подберет свечи с нестероидным лекарством, аналогичные по эффекту Кеторолу.

Особенности применения

Чтобы повысить безопасность и эффективность приема лекарства соблюдайте некоторые особенные требования к использованию Кеторола. К ним относятся:

1. Выбор лекарственной формы должен стоять за лечащим врачом. Он зависит от выраженности симптомов заболевания.
2. Пониженное артериальное давление повышает вероятность побочных реакций со стороны почек.
3. Комбинировать лекарство с другими НПВС запрещено. Возможно сочетанное применение препарата с малыми дозами наркотических анальгетиков.
4. Препарат не применяют для обезболивания во время операций.
5. Для защиты слизистой желудка следует одновременно использовать ингибиторы протонной помпы.
6. При применении средства рекомендуется проводить контрольные исследования клеточного и биохимического состава крови.

Эти особые указания приводятся для достижения безопасного применения препарата. Соблюдайте рекомендации специалиста, чтобы предотвратить нежелательные последствия.

Кеторолак уколы: инструкция по применению

Состав

В 1 мл раствора содержится - действующее вещество: кеторолака трометамин - 30 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, спирт этиловый ректификованный, трометамин, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость светло-желтого цвета со слабым запахом.

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1 - 2 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция при в/м введении - полная и быстрая. После в/м введения 30 мг Cmax - 1,74 – 3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23 – 5,77 мкг/мл, TCmax – 15 - 73 мин и 30 - 60 мин соответственно. Связь с белками плазмы – 99 %.

Время достижения Css при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг – 0,65 – 1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29 – 2,47 мкг/мл.

Объем распределения – 0,15 – 0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л.

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6 % - через кишечник.

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 5,3 ч (3,5 – 9,2 ч после в/м введения 30 мг). T 1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19 - 50 мг/л (168 - 442 мкмоль/л) T1/2 - 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19 - 50 мг/л при в/м введении 30 мг – 0,015 л/ч/к).

Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гиперчувствительность, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда), гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития, тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л), тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтвержденная гиперкалиемия, беременность (III триместр), воспалительные заболевания кишечника, период родов, период лактации, детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью

Гиперчувствительность к другим НПВС, бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих желудочно-кишечную токсичность: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца; отечный синдром; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; одновременный прием с другими НПВС, длительный прием НПВС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Н.pylori, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет), беременность.

Способ применения и дозы

Внутримышечно (в/м). При применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела более 50 кг за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу); обычно по 30 мг каждые 6 ч. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу); обычно - по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут).

Максимальные суточные дозы для в/м введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, - 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) - 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.

Побочное действие

Часто - более 3 %, менее часто - 1-3 %, редко - менее 1 %.

Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенное потоотделение, редко - отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

Прием с другими НПВС, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особенности применения

Перед назначением лекарственного средства необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на Кеторолак или другие НПВС. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

При совместном приеме с др. НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24 - 48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

• - Таблетки 100 мг
• - Суппозитории ректальные 25 мг; 50 мг; 100 мг
• - Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл
• - Таблетки
• - Капли глазные
• - Порошок для приготовления раствора для приема внутрь
• - Таблетки
• - Капсулы 25 мг; 50 мг
• - Гель для наружного применения 5%
• - Субстанция-порошок 10 кг; 15 кг; 20 кг; 25 кг; 30 кг; 40 кг
• - Суппозитории ректальные 50 мг; 100 мг
• - Таблетки 25 мг
• - Мазь для наружного применения 10%
• - Суппозитории ректальные
• - Таблетки
• - Капсулы
• - Таблетки
• - Таблетки
• - Раствор для внутримышечного введения
• - Таблетки
• - Мазь для наружного применения
• - Раствор для внутримышечного введения
• - Таблетки
• - Таблетки 50 мг + 500 мг
• - Таблетки
• - Таблетки
• - Таблетки
• - Капсулы
• - Капсулы

Показания к применению препарата Кеторол

Купирование боли в послеоперационном периоде;
- купирование боли в мышцах и суставах.
Кеторол применяют для купирования острой боли, при которой необходимо обезболивание на уровне опиоидных препаратов.

Форма выпуска препарата Кеторол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10, пачка картонная 2;

Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; лактоза; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А)
состав оболочки: гипромеллоза; пропиленгликоль; титана диоксид; олив зеленый (краситель хинолиновый желтый, краситель бриллиантовый голубой)
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Раствор для внутримышечного введения 1 мл
кеторолака трометамин 30 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; спирт; динатрия эдетат; октоксинол; пропиленгликоль; натрия гидроксид; вода для инъекций
в ампулах по 1 мл; в блистере 10 шт.

Фармакодинамика препарата Кеторол

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, а также противовоспалительное и умеренное жаропонижающее.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (−)S и (+)R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (−)S формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 и 1 ч соответственно, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.

Фармакокинетика препарата Кеторол

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax после перорального приема 10 мг - (0,82–1,46 мкг/мл), Tmax - 10–78 мин. Богатая жирами пища снижает Cmax и задерживает ее достижение на 1 ч. Связывание с белками плазмы - 99%.

Биодоступность - 80–100%. Абсорбция при в/м введении - полная и быстрая. После в/м введения в дозе 30 мг Cmax (1,74–3,1 мкг/мл) достигается через 15–73 мин, 60 мг - Cmax (3,23–5,77 мкг/мл) достигается через 30–60 мин. Время достижения CSS при парентеральном и пероральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг - 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29–2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг - 0,39–0,79 мкг/мл. Vd составляет 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью Vd может увеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы (при использовании препарата 4 раза в сутки) составляет 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и p-гидроксикеторолак, который выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч после в/м введения 30 мг и 2,4–9 ч после приема внутрь 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.

Общий клиренс при в/м введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), при приеме внутрь 10 мг - 0,025 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг - 0,016 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Использование препарата Кеторол во время беременности

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Кеторол

Таблетки

Повышенная чувствительность к кеторолаку;

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

Декомпенсированная сердечная недостаточность;

Печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

Выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина
период после проведения аорто-коронарного шунтирования;

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Беременность, роды;

Период лактации;

Детский возраст до 16 лет.

С осторожностью:

Повышенная чувствительность к другим НПВС;

Бронхиальная астма;

Застойная сердечная недостаточность;

Отечный синдром;

Артериальная гипертензия;

Цереброваскулярные заболевания;

Патологическая дислипидемия/гиперлипидемия;

Нарушение функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин);

Сахарный диабет;

Холестаз, активный гепатит;

Системная красная волчанка;

Заболевания периферических артерий;

Курение;

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;

Злоупотребление алкоголем;

Тяжелые соматические заболевания;

Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Раствор для в/м введения

Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС;

Аспириновая астма, бронхоспазм, ангионевротический отек;

Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация;

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;

Гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);

Печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);

Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез;

Высокий риск развития кровотечения или его рецидива (в т.ч. после операций);

Нарушение кроветворения;

Одновременный прием с другими НПВС;

Беременность, роды;

Период лактации;

Детский возраст до 16 лет;

Обезболивание перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения;

Хронические боли.

С осторожностью:

Бронхиальная астма;

Холецистит, холестаз, активный гепатит;

Хроническая сердечная недостаточность;

Артериальная гипертензия;

Нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л);

Системная красная волчанка;

Пожилой возраст (старше 65 лет);

Полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Побочные действия препарата Кеторол

Часто - более 3%, менее часто - 1–3%, редко - менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД; редко - отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела); менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.

Способ применения и дозы препарата Кеторол

Внутрь, в разовой дозе 10 мг.

При выраженном болевом синдроме препарат принимается повторно по 10 мг до 4 раз в сутки, в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Следует использовать минимальную эффективную дозу.

В/м глубоко, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном в/м введении: больным до 65 лет - 10–30 мг, в зависимости от тяжести болевого синдрома, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10–15 мг.

Дозы при многократном в/м введении: больным до 65 лет вводят 10–30 мг, затем - по 10–30 мг каждые 4–6 ч, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10–15 мг каждые 4–6 ч.

Максимальная суточная доза для больных до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг при в/м пути введения.

При приеме внутрь и парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг - для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Передозировка препаратом Кеторол

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействия препарата Кеторол с другими препаратами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Особые указания при приеме препарата Кеторол

Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые оболочкой, и раствор для инъекций). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов (особенно важно в послеоперационном периоде; необходим тщательный контроль гемостаза).

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

При совместном приеме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторола® развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Условия хранения препарата Кеторол

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Кеторол

Принадлежность препарата Кеторол к ATX-классификации:

M Костно-мышечная система

M01 Противовоспалительные и противоревматические препараты

M01A Нестероидные противовоспалительные препараты

M01AB Производные уксусной кислоты

Любая боль сама по себе является очень неприятной, но ещё больше неудобств она доставляет, если возникла внезапно и постепенно нарастает. В этом случае, она может серьезно осложнить жизнь человеку и нарушить его привычный режим. Чтобы быстро устранить боль, сегодня в аптеках предлагается множество различных лекарственных препаратов. Среди них хорошо себя зарекомендовал Кеторол, который выпускается в виде таблеток. Главным его достоинством является быстродействие. Уже через 20 минут после приема человек ощущает облегчение, а вскоре боль окончательно проходит.

Как действуют таблетки Кеторол?

Кеторол относится к группе препаратов комплексного воздействия. С его помощью можно не только устранить болевой синдром , но и подавить воспалительный процесс и снять отечность мягких тканей. Кеторол является противовоспалительным нестероидным препаратом и оказывает воздействие в нескольких направлениях:

• нормализует температуру тела;
• снимает острые боли;
• устраняет очаги воспаления.

Главной его особенностью является сильный обезболивающий эффект. В этом плане он очень схож с морфином, однако Кеторол является более безопасным и эффективным лекарственным средством. Лечебный эффект, достигаемый с помощью этих таблеток, обеспечивается особым веществом - кеторолака трометамином, действие которого на организм проявляется даже при минимальных дозировках. C помощью этого средства можно эффективно лечить боли различной природы и симптоматики.

Лечебное воздействие при использовании таблеток Кеторол гарантируется за счет полного всасывания активных компонентов в органах ЖКТ. Максимальной концентрации лекарство достигает через час после приёма однократной дозировки. Однако, если человек питается жирной пищей, то для всасывания препарата потребуется несколько больше времени. Для полного распада и трансформации препарата на активные метаболиты требуется около 3–4 часов.

В среднем препарат начинает действовать на организм, нормализуя температуру и устраняя болевой синдром, примерно через 30 минут. Однако, всё зависит от принятой дозировки. Применять таблетки Кеторол можно не только для устранения болей, но и в рамках полноценного лечения заболеваний, протекающих с отечностью и лихорадкой.

Кеторол в таблетках и их состав

Препарат выпускается производителем в таблетках, покрытых растворимой оболочкой зелёного цвета. Они отличаются двояковыпуклой формой, благодаря которой, их легче проглатывать. При тщательном осмотре можно заметить на таблетках S-образное теснение. Препарат продается в пластиковых блистерах с металлическим покрытием, каждый из которых содержит по 10 штук. Дополнительно блистеры упакованы в картонные пачки, количество которых может быть различным. Это, в свою очередь, влияет и на конечную стоимость лекарства.

Таблетки Кеторол содержат в своем составе следующие вещества:

Разные формы лекарства могут иметь измененный состав, но в любом случае в нем обязательно будет представлен один и тот же активный компонент. При этом его концентрация в одной таблетке будет составлять 10 мг.

Правила дозировки Кеторола

Основным показанием к применению препарата являются сильные боли, не представляющие опасность для жизни. Чтобы устранить более сильный болевой синдром, врачи рекомендуют делать уколы, поскольку в этом случае лекарство всасывается быстрее и уменьшает болезненные ощущения в конкретном участке тела.

При расчёте безопасной и эффективной дозировки специалист учитывает ряд факторов:

• особенности протекания заболевания;
• интенсивность болевых ощущений;
• возраст.

Для того, чтобы устранить возникшую боль, достаточно принять таблетки в количестве 10 мг. Если больного беспокоит сильная боль , разрешается увеличить дозировку до 2 таблеток. При проведении полноценного курса таблетками Кеторол дозировку и продолжительность лечения должен определять врач с учетом особенностей каждого случая.

При этом необходимо соблюдать максимальную суточную дозировку, которая составляет 4 таблетки. Превышать ее не рекомендуется, иначе это может вызвать негативные побочные реакции, которые могут усугубить протекание заболевания и вызывать неприятные осложнения.

В соответствии с инструкцией, это лекарство рекомендуется использовать в лечебных целях при следующих состояниях:

Лечение препаратом Кеторол необходимо проводить не более 5 суток. Кеторол помогает очень быстро. В большинстве случаев необходимого эффекта можно добиться после одного приема. Иногда может потребоваться проведение нескольких курсов. В этом случае необходимо после 12 суток приема препарата сделать перерыв, а затем возобновить его.

Противопоказания

Поскольку Кеторол является лекарственным препаратом, у него имеются и определенные противопоказания. Из инструкции следует, что лекарственное средство не назначают при следующих состояниях:

При наличии у пациента склонности к цереброваскулярному кровотечению и отекам принимать препарат Кеторол можно только с одобрения лечащего врача. Помимо этого, требуется контроль со стороны специалиста при использовании таблеток для лечения следующих заболеваний:

• проблемы с почками;
• сахарный диабет;
• нарушения нервной системы и соматические болезни;
• сепсис и гнойничковые кожные поражения;
• гепатит;
• ишемические болезни сердца;
• гипертензия в хронической форме.

Нежелательно во время лечения препаратом употреблять алкоголь, так как подобное сочетание может вызвать интоксикацию организма. Также, внимания заслуживают и препараты нестероидного типа, которые во время приёма таблеток Кеторол необходимо исключить либо уменьшить их дозировку.

Побочные эффекты

Специалисты выделяют следующие категории больных, у которых наиболее высок риск проявления побочных реакций в ответ на прием таблеток Кеторол:

• имеющие онкологические заболевания;
• при наличии подтвержденной гиперчувствительности к основным компонентам препарата;
• люди в возрасте старше 65 лет, страдающие болезнями печени и язвами в хронической форме.

Если говорить о самих побочных явлениях, то их можно представить в виде следующих подгрупп:

• частые и средней частоты;
• редкие;
• единичные.

К первой подгруппе относятся следующие симптомы - отёки мягких тканей и конечностей, головная боль, снижение давления, сонливость, диарея, частое мочеиспускание, изжога.

Гораздо реже у пациентов возникают запоры, метеоризм, кожные высыпания, перепады давления, стоматит, повышенная потливость.

В единичных случаях возможно возникновение следующих реакций:

• судороги;
• одышка;
• перепады настроения;
• бронхоспазмы;
• потемнение в глазах и обморок;
• звон в ушах;
• сильные отёки;
• болевые ощущения в почках;
• спазмы желудка;
• рвота с кровью;
• анемия.

Иногда пациенты могут жаловаться на носовые кровотечения, отёк гортани, ринит, лихорадку.

При наличии индивидуальной непереносимости таблеток Кеторол их прием может привести к возникновению следующих побочных реакций:

• отёки;
• анафилаксия;
• зуд кожи;
• нарушение дыхания;
• сухость слизистых.

Устранение аллергии

В случае возникновения аллергической реакции в ответ на прием таблеток Кеторол помимо прекращения их приема рекомендуется сделать следующее:

• принять антигистаминное средство;
• выпить жидкость в большом количестве;
• вызвать неотложную помощь.

При подтверждении непереносимости определенного препарата его в первый раз необходимо принимать в условиях стационара. Причём, в этом случае , дозировка лекарства рассчитывается как 1/8 от допустимой суточной нормы. При отсутствии побочных явлений разрешается постепенно увеличить дозировку до обычной.

У большинства пациентов Кеторол не вызывает аллергических реакций. Как правило, это относится к тем больным, которые имеют крепкое здоровье и у которых отсутствуют хронические заболевания. Заранее определить вероятность появления побочных реакций очень сложно. Для этого необходимо учитывать множество факторов, среди которых наиболее важными являются индивидуальные особенности пациента, его возраст и образ жизни. Как бы то ни было, начинать лечение Кеторолом необходимо только после консультации с врачом. Самостоятельно принимать таблетки не рекомендуется, иначе это может привести к опасным последствиям.

Проявления передозировки и их устранение

• холод в конечностях и повышенная потливость;
• понижение давления;
• ухудшение мозговой деятельности;
• нарушения речи;
• апатия;
• спазмы мышц и судороги;
• кровотечение в ЖКТ;
• головокружение;
• тошнота и рвота;
• боли в животе.

Как устранить последствия передозировки?

При появлении симптомов, указывающих на передозировку, больным рекомендуется принять следующие меры:

Учтите, что симптомы передозировки могут возникать, если пациент во время лечения с соблюдением рекомендованной дозы применял другие нестероидные препараты или же делал внутримышечные инъекции. Чтобы всего этого избежать, необходимо перед использованием препарата хорошенько ознакомиться с инструкцией и в точности соблюдать дозировку.

Сочетание с другими препаратами

С осторожностью необходимо принимать Кеторол с отдельными видами лекарственных средств, поскольку подобное совмещение может вызвать серьезное ухудшение самочувствия. Недопустимо проводить терапию Кеторолом в сочетании со следующими препаратами:

• кортикотропины;
• этанол;
• ацетилсалициловая кислота;
• витамины на основе кальция.

Если не учитывать этот момент, то у пациента может возникнуть сильное кровотечение в органах ЖКТ, а также другие не менее приятные заболевания.

Заключение

Для того, чтобы быстро и эффективно снять острую внезапную боль, необходимо правильно подобрать лекарственное средство. Таковых сегодня предлагается в аптеках немало, и среди них особо стоит выделить таблетки Кеторол. О них достаточно хорошо отзываются многие специалисты, и потому они рекомендуют этот препарат многим своим пациентам, которые обращаются к ним с жалобами на боли в разных участках тела. Препарат себя зарекомендовал как средство, которое хорошо переносится большинством пациентов. Однако, нужно учитывать, что не всегда лечение этим препаратом проходит без последствий.

Прием таблеток Кеторола может вызвать у некоторых больных различные аллергические реакции, что может быть связано с наличием у них индивидуальной непереносимости составных компонентов препарата, а также другими факторами, о которых знают не все. Поэтому начинать лечение этим средством необходимо только после консультации со специалистом, в точности соблюдая график приема и дозировку.