Помогает только прозерин для кишечника. Прозерин – Показания К Применению

Действующее вещество - неостигмин. Медикамент обладает способностью нормализовывать нервно-мышечную передачу, улучшать моторику пищеварительного тракта. Вместе с этим повышается тонус бронхов и мочевого пузыря, улучшается деятельность экзокриновых желез. Лекарство «Прозерин» (уколы) провоцирует понижение давления (артериального и глазного), вызывает брадикардию.

Показания

Медикамент назначают при миастеническом синдроме и миастении, периферическом параличе поперечно-полосатой мускулатуры. Лекарство показано при сниженной родовой деятельности. Средство «Прозерин» (уколы) назначается после менингита (в восстановительный период), полиомиелита, энцефалита. К показаниям относят атрофию зрительного нерва, невриты, атонию мочевого пузыря, желудка и кишечника. В офтальмологии средство применяется для снижения при сужении зениц, закрытоугольной глаукоме. Лекарство «Прозерин» (уколы) назначается как антидот для антидеполяризующих миорелаксантов при угнетении дыхания и на фоне мышечной слабости по завершении анестезии.

Способ применения

Медикамент вводится подкожно взрослым в дозе 0,5 мг один-два раза в день. Максимально допускается на один прием 2 мг, в сутки - 6 мг. При миастеническом кризе вводят внутривенно 0,5 мг, затем подкожно, учитывая приведенные выше дозы. Для усиления действия препарата допускается применение пятипроцентного раствора препарата «Эфедрин». На фоне миастении в ряде случаев лекарство «Прозерин» (уколы) сочетают с анаболическими соединениями, кортикостероидами. При ослабленной родовой деятельности препарат вводят подкожно. Так осуществляется стимуляция родов. Введение осуществляют по миллилитру один или два раза с промежутком в один час. Первая инъекция сочетается с применением подкожно раствора сульфата атропина. Для детей дозу рассчитывают по возрасту: 0,05 мг на год жизни. При этом количество вводимого препарата не должно превышать 0,375 мг на один раз. Детям, как правило, назначают медикамент раз в день.

Лекарство «Прозерин» (уколы). Побочные реакции. Противопоказания

На фоне инъекций могут отмечаться диспепсические явления: тошнота, болезненность в животе, диарея. Наблюдается снижение давления, учащенное мочеиспускание, увеличение тонуса бронхов, повышение деятельности желез, аллергии (зуд, сыпь). Некоторые пациенты ощущают слабость, подергивание скелетной мускулатуры. Не назначается лекарство «Прозерин» (отзывы специалистов подтверждают это) при бронхиальной астме, эпилепсии, стенокардии, гиперкинезе. К противопоказаниям относят механическую непроходимость мочевыводящих путей или пищеварительного тракта, а также атеросклероз. Не рекомендовано лекарство ослабленным детям во время интоксикаций или острых патологий. Медикамент противопоказан также при гиперчувствительности к его компонентам. Не назначается лекарство во время беременности и при лактации.

Прозерин – синтетический препарат с сильной обратимой антихолинэстеразной активностью , применяемый для лечения заболеваний нервной системы.

Фармакологическое действие

Активный компонент Прозерина является синтетическим антихолинэстеразным веществом, способствующим накоплению и усилению действия ацетилхолина на ткани и органы, а также восстановлению нервно-мышечной проводимости.

В результате применения Прозерина повышается секреция слюнных, потовых и бронхиальных желез , усиливается тонус гладкой мускулатуры кишечника, снижается внутриглазное давление. Помимо этого, Прозерин по инструкции тонизирует скелетную мускулатуру и вызывает спазм бронхов.

Форма выпуска

Прозерин выпускают в виде:

• Раствора для инъекций, содержащего 0,5 мг действующего вещества в 1 мл, в ампулах по 1 мл;
• Белых таблеток, содержащих 15 мг действующего вещества, по 20 штук в упаковке.

Для детей Прозерин выпускают в виде розовато-кремового цвета гранул для приготовления суспензии для приема внутрь, по 60 г во флаконах по 150 мл.

Наиболее близкими аналогами Прозерина по механизму действия являются препараты Амиридин, Армин, Убретид, Дезоксипеганина гидрохлорид, Оксазил, Нейромидин.

Показания к применению Прозерина

Согласно инструкции Прозерин применяют для лечения :

• Миастении;
• Паралича;
• Открытоугольной глаукомы;
• Атрофии зрительного нерва;
• Двигательных нарушений, вызванных травмами мозга;
• Неврита;
• Атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря.

Кроме того, применение Прозерина эффективно:

• В восстановительный период после перенесенного полиомиелита, менингита, энцефалита;
• Для устранения остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами;
• В редких случаях – при слабости родовой деятельности.

Противопоказания

Прозерин по инструкции противопоказано применять при :

• Эпилепсии;
• Брадикардии;
• Стенокардии;
• Выраженном атеросклерозе;
• Язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
• Механической обструкции желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
• Интоксикациях у ослабленных детей;
• Ишемической болезни сердца;
• Аритмиях;
• Бронхиальной астме;
• Тиреотоксикозе;
• Перитоните;
• Гипертрофии предстательной железы;
• Гиперчувствительности к компонентам Прозерина.

Кроме того, применение Прозерина противопоказано в период острого инфекционного заболевания , беременности и лактации.

Способ применения Прозерина

Как правило, Прозерин по показаниям принимают за полчаса до еды по одной таблетке не более трех раз в день.

• Детям до 10 лет – на каждый год жизни по 1 мг препарата в сутки;
• Детям старше 10 лет – не более 10 мг Прозерина в сутки.

По показаниям Прозерин подкожно назначают несколько раз в день , максимальная разовая дозировка не должна превышать 2 мг. Большую часть суточной дозы рекомендуется применять в дневное время, на которое приходится наибольшая степень усталости. Средняя продолжительность курса лечения составляет тридцать дней.

При миастении назначают по одной таблетке Прозерина в день или по 0,5 мг препарата внутривенно. Курс лечения, как правило, длительный, на протяжении которого рекомендуется менять пути введения препарата. При лечении миастении эффективно проводить комплексное лечение одновременно с ГКС, антагонистами альдостерона и анаболическими гормонами.

Для профилактики при послеоперационной атонии мочевого пузыря и кишечника Прозерин применяют подкожно или внутривенно по 0,25 мг каждые 4-6 часов в течение 3-5 дней. Для лечения задержки мочи рекомендуется ввести 5 инъекций по 0,5 мг с интервалом в три часа.

Прозерин по отзывам эффективен для снижения внутриглазного давления , для чего закапывают по 1-2 капли 0,5% раствора в конъюнктивальный мешок до четырех раз в день.

Внутрь Прозерин принимают при слабости родовой деятельности по 3 мг до шести раз в день с интервалом в 40 минут. Интервал при подкожном введении составляет один час, при этом следует вводить 1 мл 0,05% раствора 1-2 раза в сочетании с раствором атропина сульфата.

При применении Прозерина в качестве антидота миорелаксантов вводят 0,5-2 мг препарата внутривенно медленно.

Побочные действия Прозерина

По отзывам Прозерин может вызывать выраженные побочные эффекты , которые проявляются как:

• Рвота, гиперсаливация, спастическое сокращение перистальтики кишечника, метеоризм, тошнота, диарея;
• Спазмы скелетной мускулатуры, тремор, включая подергивание мышц языка, дизартрия, судороги, артралгия;
• Обильное потоотделение;
• Потеря сознания, головокружение, головная боль, слабость, сонливость;
• Учащение мочеиспускания;
• Нарушения зрения, миоз;
• Угнетение дыхания, одышка, бронхоспазм;
• Бради- или тахикардия, неспецифические изменения на ЭКГ, аритмии, узловой ритм, AV блокада, остановка сердца.

Снижение артериального давления наблюдается чаще всего при парентеральном введении. Аллергические реакции, проявляющиеся при применении Прозерина по отзывам, обычно проявляются как сыпь , анафилаксия, гиперемия лица и зуд.

К основным симптомам передозировки Прозерином по инструкции относятся:

• Брадикардия;
• Снижение артериального давления;
• Миоз;
• Тошнота;
• Учащение мочеиспускания;
• Постепенное развитие общей слабости;
• Диарея;
• Гиперсаливация;
• Бронхоспазм;
• Усиление перистальтики;
• Подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры.

Условия хранения

По показаниям Прозерин отпускается по рецепту врача . Срок хранения гранул – 24 месяца, ампул – 36 месяцев, таблеток – 5 лет.

Прозерин - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия, обладает высоким сродством ацетилхолинэстеразой, что обусловлено его структурной тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин сначала взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По истечении этого времени вследствие медленного гидролиза прозерина холинестераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие прозерина приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин оказывает выраженное мускариновых и никотиновую действие, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы. Приводит к снижению частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхорея, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

.
Прозерин, который является четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центральное действие. Биодоступность при парентеральном введении высокая, 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы биодоступность возрастает. При введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы - 15-25%. Период полувыведения (Т 1/2) при введении - 51-90 мин, при внутривенном введении - 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50% - в неизмененном виде и 30% - в виде метаболитов).
Прозерин не следует смешивать в одном шприце с щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Прозерин являются:
- Миастения, острая миастенического кризис.
- Двигательные нарушения после травмы мозга.
- Параличи.
- Восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита.
- Неврит, атрофия зрительного нерва.
- Атония кишечника, атония мочевого пузыря.
- Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Способ применения

Взрослые.
Препарат Прозерин назначать подкожно в дозе 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг. Продолжительность курса лечения (кроме миастении, миастенического кризис, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировка миорелаксантами) - 25-30 дней. В случае необходимости назначать повторный курс через 3-4 недели. Большую часть суточной дозы применяют в дневное время, когда больной наиболее усталый.
Миастения. Препарат назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,5 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.
Миастенический кризисов (с затруднением дыхания и глотания). Препарат назначать в в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.
Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика, в т. Ч. Послеоперационной задержки мочи. Препарат назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,25 мг (0,5 мл) как можно раньше после операции и повторно каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.
Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин). Препарат назначать в медленно в дозе 0,5-2 мг через 0,5-2 минуты. В случае необходимости инъекции повторить (в т. Ч. Атропина в случае брадикардии) общей дозой не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечить искусственную вентиляцию легких.
Дети (только в условиях стационара).
Миастения.
Новорожденные. На начальном этапе применять препарат в дозе 0,1 мг в виде инъекций внутримышечно. После этого дозу подбирать индивидуально, обычно 0,05-0,25 мг 0,03 мг / кг массы тела препарата внутримышечно каждые 2-4 часа. Через особый характер заболевания для новорожденных суточную дозу можно уменьшить даже до полной отмены.
Дети до 12 роки. В случае необходимости применять препарат в дозе 0,2-0,5 мг в виде инъекций. Дозировка препарата следует скорректировать в соответствии с реакцией пациента.
Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,02-0,03 мг / кг массы тела внутривенно, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин). Препарат назначать в медленно в дозе 0,05-0,07 мг / кг массы тела в течение 1 минуты. Максимальная рекомендованная доза для детей составляет 2,5 мг.
Другие показания. Препарат назначать в дозе 0,125-1 мг в виде инъекций. Дозу можно изменять в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, бради- или тахикардия, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия.
Со стороны органа зрения: миоз, нарушения зрения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции.
Со стороны пищеварительного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, непроизвольное опорожнение.
Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок.
Другие: усиление потоотделения, ощущение жара, слезотечение, артралгия.
Для устранения побочных явлений следует уменьшить дозу препарата или прекратить. В случае необходимости вводить атропин, метацин и другие холинолитические средства.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Прозерин являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающееся затрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у очень ослабленных детей. Одновременное применение с деполяризующих миорелаксантов.

Беременность

Строго контролируемых исследований по применению препарата Прозерин беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Прозерина с другими лекарственными средствами возможно:
- с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином - снижение эффективности прозерина;
- с м холиноблокаторами - ослабление м холиномиметических эффектов прозерина;
- с Деполяризующие миорелаксантами - удлинение и усиление действия последних;
- с антидеполяризующих миорелаксантами - ослабление действия последних. Прозерин применяется как антидот при передозировке антидеполяризующих миорелаксантами;
- с другими антихолинестеразными препаратами - усиление токсичности;
- с м холиномиметиками - нарушение функции пищеварительного тракта, токсическое воздействие на нервную систему;
- с β-адреноблокаторами - усиление брадикардии
- с эфедрином - потенцирование действия прозерина.
С осторожностью Прозерин назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.

Передозировка

Симптомы, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревога, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитации, нетерпеливость. Летальный исход может наступить из-за остановки сердца или паралич дыхания, отек легких. У больных миастенией gravis, в которых более возможна передозировка, подергивание мышц и парасимпатомиметични эффекты могут отсутствовать или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.
Лечение: уменьшение дозы или отмена введения препарата. В случае необходимости вводить атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 в С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Прозерин - раствор для инъекций.
Упаковка:
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке.
По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в коробке
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере, по 1 блистера в коробке.

Состав

1 мл Прозерина в пересчете на 100% вещество 0,5 мг.
Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Дополнительно

Препарат можно применять детям только в условиях стационара.
При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики вследствие схожести симптоматики.
Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина.
С особой осторожностью следует назначать препарат больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название:	ПРОЗЕРИН
Код АТХ:	N07AA01 -

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Прозерин: инструкция по применению

Состав

действующее вещество: neostigmine;

1 мл раствора содержит прозерина в пересчете на 100 % вещество 0,5 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание

прозрачная бесцветная жидкость;

Фармакологическое действие

Прозерин - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной тождественностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер и не обладает центральным действием. Биодоступность при парентеральном введении высокая, 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает, при внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы -15-25 %. период полувыведения (Т]#) при внутримышечном введении - 51 - 90 мин, при внутривенном введении - 53 мин. Метаболизируется двумя путями. За счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизмененном виде и 30 % - в виде метаболитов).

Показания к применению

Миастения, острый миастенический кризис. Атония желудочно-кишечного тракта, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся утрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у сильно ослабленных детей. Период беременности и кормления грудью. Не назначать одновременно с антидеполяризующими миорелаксантами, например, сукцинилхолином.

Беременность и период лактации

В период беременности препарат противопоказан.

При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым - 0,5 - 2 мг (1 - 4 мл) 1 - 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых - 2 мг, суточная - 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) - 25 - 30 дней, при необходимости - повторно, через 3-4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой пути введения.

При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) - взрослым 0,5 - 1 мл 0,05% раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи, - подкожно или внутримышечно, по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно - каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.

В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 - 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводять через 0,5 - 2 мин 0,5 - 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина в случае брадикардии) в общей дозе не более 5-6мг(10 - 12 мл) в течение 20-30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Детям подкожно (в условиях стационара) - 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 0,375 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на 1 инъекцию.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: спастическое сокращение и усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, судороги, дизартрия, миоз, тремор, спазмы и подергивание мышц скелетной мускулатуры и мышц языка, учащение мочевыделения, покраснение лица, гиперсаливация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:артериальная гипотензия, нарушение сердечного ритма в виде тахи- и брадикардии, атриовентрикулярной блокады узлового ритма, экстрасистольной аритмии, внезапной остановки сердца.

Побочное действие препарата связано, в основном, с м-холиномиметическим действием Прозерина.

Со стороны дыхательной системы: усиление секреции фарингеальных и бронхиальных желез, одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания вплоть до его остановки.

При применении препарата возможно развитие аллергических реакций в виде кожного зуда, высыпаний и других проявлений аллергии до анафилактического шока.

Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают его применение. При необходимости вводят атропин, метацин и другие холинолитические средства.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз.

Со стороны костно-мышечной, соединительной ткани: мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи.

Передозировка

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.

Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Терапия симптоматическая.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м- холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, услабляет или устраняет - антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Прозерин не следует назначать во время анестезии с применением циклопропана или галотана, хотя после окончания анастезии он может быть использован.

Легко разрушается щелочами и окислителями.

Особенности применения

Следует с осторожностью подбирать дозу прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n.vagus, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при бронхиальной астме, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, противоаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу.

Введение антихолинэстеразных средств пациентам с кишечными анастомозами может привести к разрыву анастомоза или утечке содержимоготкишечника.

При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропин.

Из-за совпадение клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики.

С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения запрещается управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в пачку из картона.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Наименование:

Прозерин (Proserinum)

Фармакологическое
действие:

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы .
Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина.
Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез.
Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Фармакокинетика
После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Связывание с белками плазмы составляет 15-25%.
Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.

Показания к
применению:

Миастения и миастенический синдром;
- двигательные нарушения после травмы мозга, параличи;
- восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;
- слабость родовой деятельности (редко);
- атрофия зрительного нерва, неврит;
- атония желудка, кишечника и мочевого пузыря;
- устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
- в офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Способ применения:

Внутрь взрослым - по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к - 1-2 мг 1-2 раза/сут.
Внутрь детям до 10 лет - по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.
В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы : одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.
Аллергические реакции : возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.
Прочие : артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.

Противопоказания:

Эпилепсия, гиперкинезы;
- ваготомия, бронхиальная астма;
- ИБС (в т.ч. стенокардия);
- аритмии, брадикардия;
- выраженный атеросклероз;
- тиреотоксикоз;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей;
- гиперплазия предстательной железы;
- острые инфекционные заболевания;
- интоксикация у ослабленных детей;
- повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

С осторожностью применяют при болезни Аддисона.
При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.
При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Лекарственное взаимодествие Прозерина не описано.

Беременность:

Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.