Амикацин чем разводить для внутримышечного введения. Отзывы к амикацин

Латинское название: Amikacini sulfas
Код АТХ: J01GB06
Действующее вещество:
Производитель: Синтез/Красфарма, Россия и др.
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 30 до 600 руб.

Лечебные свойства

Амикацина сульфат – это антибиотик нового поколения из группы аминогликозидов, полусинтетический, широкого спектра воздействия. Высокоэффективный препарат по отношению к аэробным грамм отрицательным микроорганизмам. Оказывает непосредственное воздействие:

• Препятствует в образовании комплексов РНК
• Средство способствует блокировке синтезирования белка
• Способствует разрушению цитоплазматических мембран в бактериях.

Препарат воздействия на анаэробные микроорганизмы не оказывает. После введения в организм больного, Амикацина сульфат (МНН) всасывается полностью и начинает свое быстрое действие. Эффективно происходит его распределение во все внеклеточные жидкости. Лечебное воздействие сохраняется в организме взрослых и детей на протяжении 12 часов.

Показания к применению

Амикацина сульфат (500 мг и другие дозировки) современные доктора назначают при лечении инфекций, что вызваны микробами, чувствительными к данному средству. Это:

• Инфекционные процессы тяжелой формы течения (острые и хронические), что вызываются чувствительными к “Амикацину” микробами (менингиты, сепсис, эндокардит)
• Воспалительные или инфекционные болезни системы дыхания (пневмонии и бронхиты), как для внутримышечного введения, так и для ингаляций
• Инфекционные процессы мочевых путей и почек (цистит, пиелонефрит, уретрит)
• Инфекционные болезни ЦНС (энцефалит, менингит), кожных покровов и мягких тканей (обширные ожоги, инфицированные язвочки)
• Постоперационные инфекции, сюда же входит и перитонит.

Современное поколение специалистов рекомендуют использовать уколы “Амикацина” в борьбе с инфекциями, возникшими в суставном аппарате и костях, при гонорее (острой и хронической формы) и в случаях простатита, при туберкулезе легких (в совокупности со специфическими медикаментозными препаратами).

Средняя цена от 30 до 600 руб.

Раствор “Амикацин”

Сульфат Амикацина, готовый к применению раствор. Производится препарат в виде раствора в ампулах, бесцветной или слегка желтоватой окраски. Ампулы стеклянные. В упаковке может быть 1, 5, 10 или 50 флаконов.

Активного вещества в ампуле 250, 500 или 1000 мг. Вспомогательные вещества, что входят в состав данного препарата: дисульфит Na, вода для инъекций, Na цитрат для инъекций, разведенная кислота серная.

Средняя цена от 30 до 310 руб.

Порошок “Амикацин”

Также данное лекарственное средство производится в таком виде: флакон с порошковой смесью для введения внутримышечно или внутривенно.

Амикацин для внутримышечного введения (в форме сульфата), порошок или пористая масса, белого или желто-белого оттенка. Упакован во флакон, емкостью 10 мл. В упаковке находится 1, 5 или 10 флаконов

Дозировки и способы применения

Перед непосредственным применением “Амикацина” определяется чувствительность возбудителей и реакция (проба) больного на данное лекарственное средство. В процессе лечения не менее одного раза в 7 дней проводится контроль функционирования почек и слухового нерва. При наличии, каких либо нарушений дозу препарата максимально понижают, особенно детям, или лечение им полностью прекращается.

“Амикацин”, при лечении различного вида инфекций, используется исключительно в форме вливаний. Инъекции специалисты назначают колоть внутримышечно, внутривенные струйные введения (очень медленно), или капельные вливания на протяжение 1 часа. Для капельного введения порошок разводится в физиологическом растворе натрия хлорида.

Растворы готовятся непосредственно перед их использованием. Для мышечного введения флакон из порошкообразным содержимым необходимо растворить лидокаином или новокаином, поскольку это очень болезненные уколы. С целью быстрейшего рассасывания правильно колоть – медленно. После введения средство быстро всасывается, а его максимальное воздействие наступает уже через час. Эффективен “Амикацин” и для применения в процессе лечения и в виде ингаляций.

Примерные дозы антибиотиков:

1.Новорожденные недоношенные малыши:

• Начальная разовая дозировка инъекции – 10 мг/кг; в дальнейшем доза – 7,5
• Колоть 1 – 2 раза в сутки.

2.Новорожденные и дети до 6 лет:

• В начале – одноразовая доза инъекции – 10 мг/кг; в дальнейшем доза – 7,5 мг/кг
• Через каждые 12 часов.

3.Дети с 6 до 12 лет:

• 5 – 7,5 мг/кг
• Инъекции делают через 8 – 12 часов.

4.Старше 12 лет и взрослые:

• Дозировка 5 – 15 мг/кг в сутки, но не больше 1,5 г/сут
• Инъекции делают каждые 12 часов.

Курс лечения в среднем 5 – 14 дней. В случаях инфицированных ожогов или при тяжело протекающих инфекциях, амикацина сульфат разрешается назначать внутримышечно через каждые 6 часов.

Лечение тяжелобольных с выраженным нарушением функционирования почек проводится так:

• Снижается максимально суточная доза препарата
• Увеличивается интервал между вливанием средства
• Внутривенно вливания проводятся замедленно, на протяжении 90 мин взрослым, а малышам на протяжение 2 часов.

В каждом случае точная дозировка препарата специалистом подбирается индивидуально, следуя строгому показателю чувствительности возбудителя, места расположения инфекционного процесса и тяжести протекания болезни.

Правила применения препарата детям

Амикацина сульфат с особой осторожностью применяют в лечении недоношенных детей, поскольку срок выведения аминогликозидов (из-за недоразвития выделительной системы) значительно удлиняется, а это способствует развитию интоксикации.

Современное поколение специалистов рекомендуют введения лекарственного вещества для детей при помощи ингаляций. Данный метод позволяет доставить лекарственное вещество непосредственно в больной орган. При помощи ингаляций 70% антибиотик доставляется в мелкие бронхи и альвеолы.

Процедура ингаляции проводится не раньше чем через 1,5 часа после приема пищи. После проведенной ингаляции пациент должен оставаться в помещении не менее 15 минут. Проведение ингаляций для детей младшего возраста и тяжелобольным осуществляются через плотно приложенную к лицу маску. Раствор для ингаляций (при помощи небулайзера) применяется для взрослых и детей, старше 12 лет от 2 до 5 раз в сутки, на протяжении 3 – 6 дней.

Амикацина сульфат для ингаляций готовится так: 500 мг лекарственного средства (флакон) развести 3 мл воды дистиллированной или 0,9% раствора натрия хлорида. Лидокаином или новокаином разводить флакон из содержимым нельзя. Делают ингаляции 2 раза в сутки. При тяжелых случаях пневмонии, специалисты практикуют раствор “Амикацина” для ингаляций, и инъекции гормональными препаратами.

При беременности и в период лактации

При вынашивании плода группа препаратов, где действующее средство амикацин, применяется строго по показаниям. Данное средство обладает способностью быстрого проникновения при беременности через плаценту в амниолитическую жидкость и в кровеносное русло плода.

В острых случаях необходимого использования во время лактационного периода решается вопрос о прекращении грудного кормления, поскольку аминогликозиды, которые содержит препарат, в минимальных дозах, но все же выделяются с молоком матери.

Противопоказания

Исключениями к лечению “Амикацином” считаются:

1. Почесная недостаточность в тяжелой форме
2. Неврит слухового нерва
3. Индивидуальная непереносимость компонентов средства
4. Миастения и азотемия
5. Выраженные нарушения в функционировании вестибулярного аппарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

Способностью блокирования элиминации аминогликозидов обладают цефалоспорины, диуретики, сульфаниламиды и препараты пенициллинового ряда. Комбинирование лекарственных средств из данных групп и амикацина сульфат способствует усилению нейро- и нефротоксичности, способствует повышению их концентрации в крови. Взаимодействие “Амикацина” и антимиастенических медикаментозных средств способствует снижению эффекта последних.

Побочные эффекты

В период использования данного препарата можно наблюдать возникновение таких побочных проявлений:

• Нарушения работы печени, периодическая рвота, частая тошнота
• В крови изменения показателей, как у взрослых, так и у детей: лейкопения, анемия, тромбоцитопения
• Нарушения со стороны ЦНС: постоянные головные боли, тремор и онемение конечностей, нарушения движений, сонливость
• Изменения в функциях выделительной системы: олигурия, микрогематурия
• Возможно нарушение чувствительности: понижение слуха
• Аллергические проявления после внутримышечного введения: постоянный зуд, гиперемия и сыпь на коже, отек Квинке
• Проявление местной реакции: флебит, боль в местах инъекций.

Условия и срок хранения

Хранится амикацина сульфат в прохладном, сухом, недоступном для детей месте. Средство защищать от попадания прямых солнечных лучей. Можно хранить при температуре до +25°C. Срок использования – 24 месяца от даты выпуска. По истечению срока пригодности использовать медикамент запрещается.

Аналоги

В отечественных аптеках можно найти такие аналоги амикацина:

Фармстандарт ОАО, Россия.
Цена от 590 до 660 руб.

Выпускается средство в форме таблеток № 6 или 10, что покрыты оболочкой. Стимулирует образование в организме интерферона.

Плюсы

• Быстрая всасываемость препарата
• Не накапливается в организме

Минусы

• Противопоказаны в лактационный период и при вынашивания
• Нельзя детям до 7 лет.

Лисфарма С.п.А., Италия
Цена от 28 до 35 руб.

Оказывает противотуберкулезное и антибактериальное воздействие. Выпускается препарат: флакон с раствором для вливаний, гель для наружного использования.

Плюсы

• Легко внедряется средство в ткани и в достаточных количествах накапливается в тканевой жидкости
• Эффект будет заметен уже через 5 дней.

Минусы

• Может вызвать серьезные нарушения слуха (в процессе лечения, необходим постоянный контроль)

Амикацин представляет собой полусинтетический антибиотик, который принадлежит к категории аминогликозидов. Лекарство оказывает влияние на бактериальные микроорганизмы, приводя к их гибели. Устойчивость возбудителей к препарату развивается очень медленно, потому данное средство назначают довольно часто.

Состав и форма выпуска

Основная форма выпуска амикацина – порошок. Также в продаже есть раствор, который можно вводить внутривенно и внутримышечно. Главным компонентом лекарства является сульфат амикацина. Многих людей интересует, к какой группе антибиотиков относится амикацин. Средство принадлежит к категории аминогликозидов. К дополнительным ингредиентам относят дисульфит и цитрат натрия, серную кислоту, воду.

Раствор производят в стеклянных ампулах, емкость каждой из которых составляет 4 мл. В упаковке может продаваться 5 или 10 ампул. Порошок для изготовления раствора находится во флаконах по 10 мл.

Принцип действия

После введения вещества медикамент в короткие сроки распределяется по организму. При внутримышечном введении буквально через 1 час удается добиться максимальной концентрации средства в крови. При внутривенном введении это происходит через полчаса.

Амикацин без труда проходит через клеточные мембраны и вступает во взаимодействие с белковыми элементами рибосом. Благодаря действию на рибонуклеиновую кислоту бактериальных микроорганизмов нарушается синтез белковых молекул. Механизм действия амикацина направлен на гибель возбудителей болезни.

Лечебный эффект средства сохраняется на 10-12 часов после введения.

Препарат не метаболизируется. Его основная часть выводится через почки в первоначальном виде. Небольшой объем вещества вырабатывается с желчью.

На полувыведение препарата у взрослых пациентов требуется 2-4 часа. В детском возрасте антибиотик амикацинвыводится за 5-8 часов. При поражении почек длительность выведения способна увеличиваться до 100 часов.

Препарат помогает справляться с различными грамотрицательными бактериями – клебсиеллами, шигеллами, сальмонеллами. Также средство воздействует на псевдомонады, синегнойные и кишечные палочки, серрации.

Помимо этого, лекарство амикацин помогает справляться и с некоторыми грамположительными бактериями – стафилококками. Также средство отличается умеренной активностью по отношению к стрептококкам. При комбинации лекарства с бензилпенициллином удается справиться с фекальными энтерококками. Однако ликвидировать анаэробные бактерии средство не позволяет.

Показания

Данное средство используется для терапии инфекционно-воспалительных патологий, которые спровоцированы грамотрицательными бактериями. Ключевые показания к применению амикацина включают следующее:

• Поражения органов дыхания – к ним относят бронхит, воспаление легких, абсцесс, эмпиему плевры;
• Инфекции брюшной полости, включая перитонит;
• Патологии мочеполовой системы инфекционного характера – в эту категорию входят уретрит, цистит, пиелонефрит;
• Патологии желчных путей инфекционного характера;
• Инфицированные раны;
• Инфекции нервной системы, в том числе менингит;
• Гнойные поражения дермы – пролежни разного происхождения, зараженные язвы и ожоги;
• Инфекционные осложнения хирургических вмешательств.

Особенности применения

Дозировка амикацина определяется формой выпуска и диагнозом. Назначать данный препарат должен только врач. Перед началом лечения специалист оценивает чувствительность возбудителей к активному ингредиенту и реакцию пациента на препарат.

Во время терапии каждую неделю необходимо контролировать работу почек и органа слуха. При наличии каких-либо отклонений дозировку максимально снижают. Особенно это касается детей. Иногда терапию необходимо полностью прекратить.

При инфекционных патологиях амикацин нужно применять только в виде вливаний. Врачи советуют делать уколы амикацина внутривенно или внутримышечно. В первом случае могут быть назначены медленное струйное введение или капельное вливание на протяжении 1 часа. Во втором случае порошок следует смешивать с физиологическим раствором.

Средство нужно готовить перед использованием. Как разводить амикацин для внутримышечного введения? Для этой цели флакон с порошком следует смешать с анальгетиком – новокаином или лидокаином. Это поможет минимизировать болевые ощущения во время манипуляций. Чтобы ускорить процесс рассасывания, средство нужно вводить медленно.

1. Новорожденным детям вначале назначают 10 мг средства на 1 кг веса. Впоследствии дозу снижают до 7,5 мг. Выполнять инъекции препарата рекомендуется 1-2 раза в день.
2. Детям до 6 лет вначале однократно вводят 10 мг средства на 1 кг. Впоследствии дозировку снижают до 7,5 мг. Средство вводят каждые 12 часов.
3. Пациентам 6-12 лет показано 5-7,5 мг на 1 кг. Уколы выполняют каждые 8-12 часов.
4. Для детей после 12 лет и взрослых дозировка амикацинасоставляет 5-15 мг на 1 кг веса. Общий суточный объем не должен превышать 1,5 г. Уколы выполняют с интервалом 12 часов.

Курс терапии может длиться от 5 дней до 2 недель. При зараженных ожоговых ранах или сложных патологиях средство можно использовать внутримышечно с промежутком 6 часов.

При сложных поражениях почек следует придерживаться таких рекомендаций:

Точная дозировка лекарства должна быть подобрана индивидуально. Важно учитывать локализацию инфекции, степень чувствительности бактериальных микроорганизмов и тяжесть протекания патологии.

С большой осторожностью лекарство назначают недоношенным детям. Это обусловлено увеличением срока выведения аминогликозидов. Данная особенность связана с недостаточным развитием выделительной системы. В результате существует высокая угроза интоксикации организма.

Сегодня врачи нередко советуют применять препарат для проведения ингаляций. Благодаря этому медикаментозное средство попадает непосредственно в пораженный орган. Ингаляционное введение лекарства позволяет доставить 70 % антибиотика в органы дыхания.

Манипуляцию можно выполнять спустя 1,5 часа после еды. После ее завершения важно в течение четверти часа не выходить на улицу. Тяжелобольным пациентам и маленьким детям при проведении ингаляции необходимо плотно прикладывать маску к лицу.

Раствор для ингаляций можно применять для взрослых и детей после 12 лет. Делать это следует 2-5 раз в день. Процедуру рекомендуется проводить 3-6 суток.

Для ингаляционного введения препарата нужно выполнить такие манипуляции: 500 мг активного вещества смешать с 3 мл дистиллированной воды. Чтобы сделать раствор, можно использовать 0,9 % раствор натрия хлорида. Применять для разведения лекарства лидокаин или новокаин запрещено.

При сложном протекании воспаления легких врач советуют применять раствор препарата для ингаляций и дополнять данную процедуру использованием гормональных лекарств.

Лечение при беременности и лактации

При беременности препараты с содержанием амикацина можно применять исключительно по четким показаниям. Это вещество способно преодолевать плацентарный барьер и через него попадать в амниотическую жидкость и кровеносную систему плода.

При необходимости использования лекарства в период лактации ставится вопрос о завершении кормления ребенка. Это обусловлено попаданием небольшого количества аминогликозидов в материнское молоко.

Побочные действия

В отдельных ситуациях препарат провоцирует нежелательные последствия для здоровья. Побочные эффекты амикацина включают следующее:

1. При поражении органов пищеварения может возникать тошнота и рвота. Также нередко нарушается работа печени. Это чревато развитием гипербилирубинемии и увеличением активности трансаминаз печени.
2. Если страдает кроветворная система, наблюдается анемия, лейкопения. Также есть риск развития тромбоцитопении и гранулоцитопении.
3. При поражении нервной системы существует угроза появления повышенной сонливости, головных болей, нарушения нервно-мышечной передачи, что вызывает остановку дыхания. Также препарат способен оказывать нейротоксическое влияние. Это проявляется в виде приступов эпилепсии, подергивания мышечной ткани, онемения и покалывания тканей.
4. Если нарушается работа органов чувств, есть угроза ухудшения слуха и глухоты необратимого характера. Также могут наблюдаться лабиринтные и вестибулярные отклонения. Помимо этого, средство может производить вредный эффект на вестибулярный аппарат. Это проявляется в виде проблем с координацией движений и головокружений. Также может возникать тошнота и рвота.
5. При поражении органов мочевыделительной системы нарушается работа почек. Это характеризуется появлением олигурии и микрогематурии. Также высока вероятность протеинурии.
6. Аллергия сопровождается появлением высыпаний на коже, покраснением дермы, ощущением зуда. В сложных случаях развивается ангионевротический отек.
7. Местные реакции проявляются в виде болезненности в районе укола. Также могут развиваться дерматиты, флебит и перифлебит.

Противопоказания

Препарат имеет целый ряд противопоказаний к использованию:

• Недостаточность почек;
• Неврит лицевого нерва;
• Лактация;
• Паркинсонизм;
• Аллергия на компоненты средства;
• Миастения;
• Недоношенность – в данном случае препарат применяют исключительно по жизненным показаниям.

Передозировка

Случаи передозировки амикацином сопровождаются токсическими реакциями. Они характеризуются ухудшением слуха, головокружениями, потерей аппетита. Также могут наблюдаться нарушения мочеиспускания, тошнота, атаксия, рвота, проблемы с дыхательной функцией.

Для устранения проблем с нервно-мышечной передачей проводится гемодиализ. Также возможно выполнение перитонеального диализа. Помимо этого, может требоваться применение солей кальция, антихолинэстеразных препаратов, искусственной вентиляции легких.

Лекарственное взаимодействие

Амикацин запрещено комбинировать с пенициллинами, гидрохлортиазидом, цефалоспоринами, гепарином. Нельзя совмещать данное средство с , капреомицином, витаминами В и С.

Совместное использование с карбенициллином и бензилпенициллином повышает эффект перечисленных средств. Это нужно учитывать при подборе дозировки. При сочетании амикацина с цисплатином, ванкомицином и полимиксином есть вероятность увеличения его негативного действия на уши и почки.

Также амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных лекарств. Применение лекарства в комбинации с парентеральным использованием индометацина повышается угроза нефротоксического и ототоксического действия.

Помимо этого, амикацин уменьшает результативность антимиастенических лекарств.

Если совмещать амикацин с парентеральным использованием полимиксинов, капреомицином или метоксифлураном повышается угроза остановки дыхания

Амикацин принадлежит к антибиотикам из группы аминогликозидов, его назначают при наличии в анамнезе инфекционных заболеваний, каких именно, перечислю в показаниях к применению.

Какое у Амикацин (уколы) действие?

Полусинтетический антибиотик Амикацин, относящийся к группе аминогликозидов, он обладает широким спектром действия. Он оказывает на патогенную микрофлору организма бактерицидный эффект. Активно проникает через мембрану бактерий, связывается с определенной cубъединицей бактериальных рибосом, в результате чего происходит угнетение синтеза протеина возбудителя.

Высокоактивен Амикацин в отношении многих патогенных микроорганизмов, некоторые из них перечислю: Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., а также Serratia spp, и иных бактерий.

Что касается анаэробных бактерий, то в отношении их Амикацин не активен. После внутримышечного введения препарат полностью всасывается. Распределяется по всем тканям организма, свободно проникает через плаценту. Связывание с протеинами достаточно низкое, не превышающее 10%. Выводится с мочой.

Какие у Амикацин (уколы) показания к применению?

Перечислю показания, при наличии которых следует применять Амикацин, но только после консультации со специалистом. В основном это разные инфекционно-воспалительные заболевания, которые протекают тяжело, и вызваны чувствительными к антибиотику микроорганизмами:

Наличие перитонита;
Сепсис взрослых и новорожденных;
Инфекционные процессы, протекающие в нервной системе, в том числе и менингит;
Наличие инфекций в костях и суставах, например, остеомиелит;
Применяют антибиотик и при наличии эндокардита;
При пневмонии;
Эффективен препарат при эмпиеме плевры;
При абсцессе лёгкого;
Назначают его при инфекциях в желчевыводящих и мочевыводящих путях;
При наличии инфицированных ожогов.

Кроме перечисленных состояний Амикацин применяют при наличии гнойных инфекций, которые могут поражать как кожные покровы, так и мягкие ткани.

Какие у Амикацин (уколы) противопоказания к применению?

Есть у Амикацин и противопоказания, среди которых наличие тяжелых нарушений в работе почек; не применяют этот антибиотик при неврите слухового нерва; не используют средство и в период беременности; а также при повышенной чувствительности к этому представителю из большой группы аминогликозидов.

Какие у Амикацин (уколы) дозировка и применение?

Устанавливают применение Амикацин индивидуально, с учетом клинической картины и тяжести течения заболевания, а также и чувствительности возбудителя. Антибиотик вводят внутримышечно и внутривенно. Обычно по 5 мг/кг через каждые восемь часов на протяжении недели или десяти дней. Максимальная доза в сутки не должна быть более 1,5 г.

Может развиться ототоксическое действие, если Амикацин применять одновременно с петлевыми диуретиками, например, с фуросемидом и с этакриновой кислотой. Этот антибиотик несовместим в лекарственном растворе с пенициллинами, с гепарином, с цефалоспоринами, с калия хлоридом, с амфотерицином B, с аскорбиновой кислотой, с хлоротиазидом, а также с эритромицином, нитрофурантоином и тетрациклинами.

Какие у Амикацин (уколы) побочные действия?

Перечислю те побочные действия, которые могут возникнуть со стороны организма, в результате использования Амикацин.

Со стороны пищеварительной системы: больной может жаловаться на тошноту и рвоту, лабораторные показатели также претерпевают изменения, например, повышается активность печеночных трансаминаз, отмечается гипербилирубинемия.

Со стороны нервной системы: может появляться головная боль, отмечается чувство сонливости, нарушается нервно-мышечная передача, кроме этого снижается слух, вплоть до появления необратимой глухоты, а также регистрируются некоторые вестибулярные расстройства.

Среди аллергических проявлений можно отметить присоединение кожной сыпи, появляется зуд, лихорадка, иногда развивается отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения побочные действия будут выражаться в виде анемии, лейкопении, а также развивается гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: развивается почечная недостаточность, гораздо чаще отмечается олигурия, белок в моче, а также микрогематурия. При выраженных побочных проявлениях рекомендуется отменить применение этого антибиотика, и при необходимости доктор проведет симптоматическое лечение.

Особые указания

С осторожностью уколы Амикацин назначают пожилым пациентам, а также лицам с миастенией и наличием паркинсонизма. Больным, в анамнезе которые есть нарушение функции почек, необходимо корректировать дозировку в зависимости от лабораторных показателей.

Если антибиотик Амикацин использовать в достаточно высоких дозах продолжительное время, тогда повышается риск развития нефротоксического эффекта.

Чем заменить Амикацин?

Амикацина сульфат, Амикацин, Хемацин, Амикацин-виал, Селемицин, Амикацин-ферейн. Эти перечисленные лекарственные средства выпускаются в следующих формах: в лиофилизате, который предназначен для приготовления раствора для инфузий; в субстанции-порошке; в ампулах; в порошке для приготовления раствора.

Заключение

Применение антибиотиков должно проводиться только после назначения этих препаратов лечащим доктором, от самовольного использования медикаментозных средств следует воздержаться.

• Инструкция по применению АМИКАЦИН
• Состав препарата АМИКАЦИН
• Показания препарата АМИКАЦИН
• Условия хранения препарата АМИКАЦИН
• Срок годности препарата АМИКАЦИН

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок лиофилизированный д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 50 шт.
Рег. №: 11/01/1846 от 28.01.2011 - Истекло

порошок лиофилизированный д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 5 или 50 шт.
Рег. №: 12/03/1979 от 27.03.2012 - Истекло

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для в/в и в/м введения пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета; гигроскопичен.

флаконы (5) - вкладыши (10) из пленки поливинилхлоридной - коробки.
флаконы (5) - вкладыши (1) из пленки поливинилхлоридной - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АМИКАЦИН лиофилизат создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 22.04.2013 г.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 308 субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в том числе устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

После в/м введения всасывается быстро и полностью. C max при в/м введении 7.5 мг/кг-21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии 7.5 мг/кг - 38 мкг/мл. Время достижения C max - около 1.5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокрого и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением:

• легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. V d у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. T 1/2 у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечная величина T 1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

T 1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T 1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания к применению

• кратковременное лечение тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (в т.ч. устойчивыми к гентамицину и тобрамицину): Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные штаммы,), Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. и Acinetobacter (Mima Herellea) spp.
• бактериальный сепсис (в т.ч. у новорожденных);
• тяжелые инфекции дыхательных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), ЦНС (в т.ч. менингит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
• ожоги и послеоперационные инфекции;
• тяжелые, осложнённые рецидивирующие инфекции мочеполовых путей, вызванные вышеуказанными грамотрицательными микроорганизмами;
• стафилококковые инфекции (в качестве начальной терапии).

Режим дозирования

В/м и в/в введение

Амикацин может вводиться в/м и в/в.

Если не получен клинический ответ в течение 3-5 дней, необходимо назначить альтернативную терапию.

До назначения амикацина необходимо:

• взвесить пациента;
• оценить функцию почек, измерив концентрацию креатинина в сыворотке крови, или рассчитав уровень клиренса креатинина;
• периодически оценивать функцию почек во время применения амикацина.

Если возможно, необходимо определять концентрацию амикацина в сыворотке крови (максимальную и минимальную сывороточную концентрацию периодически во время терапии). Следует избегать максимальной сывороточной концентрации амикацина (30-90 мин после инъекции) более 35 мкг/мл. Минимальная сывороточная концентрация непосредственно перед введением следующей дозы), должно быть более 10 мкг/мл. У пациентов с нормальной функцией почек амикацин можно назначать 1 раз/сут, в этом случае максимальная сывороточная концентрация может превышать 35 мкг/мл. Длительность терапии 7-10 дней. Общая доза независимо от пути введения не должна превышать 15-20 мг/кг/сут. При осложнённых инфекциях, когда необходим курс лечения более 10 дней, следует проводить тщательный мониторинг функции почек, слуховой и вестибулярной сенсорной системы, а также уровня сывороточного амикацина.

Если нет клинического улучшения в течение 3-5 дней, применение амикацина необходимо прекратить, и перепроверить чувствительность микроорганизмов к амикацину.

Расчёт дозы:

Взрослые и дети старше 12 лет - при нормальной функции почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в 15 мг/кг/сут 1 раз/сут либо по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. Общая суточная доза не должна превышать 1,5 г. При эндокардите и фебрильной нейтропении - суточную дозу необходимо разделить на 2 приёма, т.к. недостаточно данных о приёме 1 раз/сут.

Дети от 4 недель до 12 лет - при нормальной функции почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в (в/в медленно инфузионно) 15-20 мг/кг/сут 1 раз/сут либо по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При эндокардите и фебрильной нейтропении - суточную дозу необходимо разделить на 2 приёма, т.к. недостаточно данных о приёме 1 раз/сут.

Новорожденные дети - начальная нагрузочная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.

Недоношенные новорожденные - по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.

Взрослым и детям раствор амикацина, как правило, вводится инфузионно в течение 30-60 мин.

Детям до 2 лет следует вводить инфузионно в течение 1-2 ч.

Амикацин не следует предварительно смешивать с другими лекарственными средствами, а следует вводить раздельно в соответствии с рекомендованной дозой и способом введения.

Пожилые пациенты: Амикацин выводится почками. Следует оценивать функцию почек и назначать дозу, такую же, как при нарушении выделительной функции почек.

Инфекции, угрожающие жизни и/или вызванные Pseudomonas: доза у взрослых может быть повышена до 500 мг каждые 8 ч, но не следует вводить амикацин в дозе более 1.5 г/сут, и не более 10 дней. Общая максимальная курсовая доза не должна превышать 15 г.

Инфекции мочевыводящих путей (иные, не вызванные Pseudomonas): дозу равную 7.5 мг/кг/сут разделить на 2 равные дозы (что у взрослых эквивалентно по 250 мг 2 раза/сут).

Расчёт дозы амикацина при нарушении выделительной функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин):

• однократное назначение суточной дозы не рекомендуется. Суточную дозу рекомендуют разделить на 2-3 приёма.

Пациентам при нарушении выделительной функции почек либо увеличивают интервал между введением рекомендованной однократной дозы, либо снижают разовую рекомендованную дозу - при фиксированном интервале между введениями амикацина.

Оба метода основаны на определении клиренса креатинина или концентрации креатинина в сыворотке крови пациента.

В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина неизвестен, состояние пациента стабильное), интервал между приёмами лекарственного средства устанавливают следующим образом:

интервал (ч) = концентрация креатинина в сыворотке крови × 9.

Например, концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуют однократную дозу (7.5 мг/кг) вводить каждые 18 ч.

Определение сниженной разовой дозы при фиксированном интервале между введением амикацина

Когда необходим фиксированный интервал между введениями, доза должна быть снижена. У этих пациентов желательно определять концентрацию амикацина в сыворотке крови, чтобы избежать превышения сывороточной концентрации. Если невозможно определить концентрацию амикацина в сыворотке крови, то при стабильном состоянии пациента -сывороточный креатинин и уровень клиренса креатинина - наиболее доступные показатели мониторинга степени нарушения выделительной функции почек, которые используют для определения сниженной дозы.

Начальная (нагрузочная доза) при нарушении выделительной функции почек - 7.5 мг/кг

Расчёт поддерживающей дозы производят по формуле:

Поддерживающая доза (мг) (вводится каждые 12 ч) = (клиренс креатинина (мл/мин)) × (рассчитанная начальная (нагрузочная доза) (мг)) / (клиренс креатинина в норме (мл/мин))

Альтернативный метод расчета сниженной дозы амикацина при 12 часовом интервале между введениями (у пациентов с известной величиной равновесной (стационарной) концентрации креатинина в плазме):

• разделить обычную рекомендованную дозу на значение сывороточного креатинина пациента.

В связи с тем, что функция почек может заметно изменяться во время применения амикацина, следует проводить мониторинг уровня креатинина сыворотки крови, и по необходимости корректировать режим дозирования.

Побочные действия

Побочные действие представлено с указанием класса системы органов и указанием частоты возникновения:

• очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), и неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Инфекции и инвазии: редко - суперинфекции или колонизации резистентных бактерий или дрожжей.

Заболевания крови и лимфатической системы: редко - анемия, эозинофилия.

Нарушения иммунной системы: неизвестно - анафилактические реакции (анафилактические реакции, анафилактический шок и анафилактоидные реакции), гиперчувствительность.

Нарушения метаболизма и питания: редко – гипомагниемия.

Расстройства нервной системы: неизвестно – паралич;

редко - тремор, парестезии, головная боль, расстройство равновесия.

Расстройства зрения: редко - слепота, дистрофия сетчатки.

Расстройства слуха и лабиринта: редко - звон в ушах, тугоухость;

неизвестно - глутота, глухота нейросенсорная.

Сосудистые расстройства: редко – гипотония.

Органы дыхания, грудная клетка и средостение: неизвестно - апноэ, бронхоспазм.

Желудочно-кишечные расстройства: редко - тошнота, рвота.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки: редко – сыпь, кожный зуд, крапивница.

Костно-мышечная, соединительная ткань и костные нарушения: редко - артралгии, мышечные подергивания.

Почки, мочевыводящие пути: неизвестно - острая почечная недостаточность, токсическая нефропатия, клетки в моче;

редко - олигурия, увеличение креатинина в крови, альбуминурия, азотемия, красные клетки крови в моче, белые клетки крови в моче.

Общие нарушения: редко – лихорадка.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям. Проходит через плаценту, обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей примерно 16% от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости. Может накапливаться в почках плода, оказывать нейро- и ототоксическое действие. Категория действия на плод по FDA-D.

Выделяется с грудным молоком в небольших количествах. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой хронической почечной недостаточности с азотемией и уремией.

С осторожностью следует применять у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушениями функции почек или уменьшенной клубочковой фильтрацией, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала лечения и периодически во время терапии. Ежедневные дозы должны быть уменьшены и/или интервал между приемами удлинен в соответствии с сывороточной концентрации креатинина, чтобы избежать накопления аномально высоких уровней лекарственных средств в крови и свести к минимуму риск ототоксичности.

Применение у пожилых пациентов

Регулярный мониторинг концентрации лекарственного средства в сыворотке крови и функции

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью или уже существующими повреждениями слуха или вестибулярного аппарата. Пациенты, получающие аминогликозиды парентерально, должны быть под тщательным клиническим наблюдением из-за потенциальной ототоксичности и нефротоксичности. Не была установлена безопасность для периода лечения более 14 дней. Должны соблюдаться необходимые меры предосторожности при дозировании и адекватная гидратация.

У пациентов с нарушениями функции почек или уменьшенной клубочковой фильтрацией, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала лечения и периодически во время терапии. Ежедневные дозы должны быть уменьшены и/или интервал между приемами удлинен в соответствии с сывороточной концентрации креатинина, чтобы избежать накопления аномально высоких уровней лекарственных средств в крови и свести к минимуму риск ототоксичности. Регулярный мониторинг концентрации лекарственного средства в сыворотке крови и функции
почек особенно важен у пожилых пациентов, у которых возможно снижение функции почек, т.к. оно может быть не очевидным в результатах обычных скрининговых тестов, таких как мочевина крови и креатинина сыворотки.

Если терапия будет длиться семь дней или более у пациентов с почечной недостаточностью, или 10 дней у других пациентов, предварительные данные аудиограммы должны быть получены и повторно оценены во время терапии. Терапия амикацином должна быть прекращена, если развивается субъективное ощущение звона в ушах или потеря слуха или, если последующие аудиограммы показывают значительное снижение восприятия высоких частот. При появлении признаков раздражения почечной ткани (например, альбуминурия, красные или белые кровяные клетки), гидратация должна быть увеличена и необходимо снижение дозировки лекарственного средства. Эти нарушения обычно исчезают, когда лечение закончено. Однако, если азотемия увеличивается или происходит прогрессирующее уменьшение мочеотделения, лечение должно быть прекращено.

Нейро / Ототоксичность

Нейротоксичность, проявляющаяся в виде вестибулярной и/или двусторонней слуховой ототоксичности, может возникнуть у пациентов, получавших аминогликозиды. Риск аминогликозид-индуцированной ототоксичности больше у пациентов с нарушенной функцией почек, а также у тех, кто получает высокие дозы, или у тех, чья терапия продолжительнее 7 дней. Возникнувшее головокружение может свидетельствовать о вестибулярном повреждении. Другие проявления нейротоксичности могут включать в себя онемение, покалывание кожи, мышечные подергивания, судороги. При увеличении степени воздействия либо из-за постоянно высокого содержания аминогликозидов или из-за высокой остаточной сывороточной концентрации возрастает риск ототоксичности.

Использование амикацина у пациентов с историей аллергии на аминогликозиды или у пациентов, которые могут иметь субклинические почечные нарушения или повреждения восьмого нерва, вызванных предварительным введением нефротоксических и/или ототоксичных агентов, таких как стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, биканамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин или биомицин, следует рассматривать с осторожностью, так как может быть усилена токсичность. У этих пациентов амикацин должен использоваться только тогда, когда по мнению врача терапевтические преимущества перевешивают потенциальные риски.

Нервно-мышечная токсичность

Нервно-мышечная блокада и паралич дыхания были зарегистрированы после парентерального введения, инсталляции (в ортопедической практике, орошение брюшной полости, местном лечении эмпиемы), и после перорального применения аминогликозидов. Возможность паралича дыхания следует рассматривать, если аминогликозиды вводят любым путем, особенно у пациентов, получающих анестетики, миорелаксанты, таких как тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний, или у пациентов, получающих переливание цитрат-антикоагулированной крови. Если происходит нервно-мышечная блокада, соли кальция устраняют паралич дыхания, но может быть необходима искусственная вентиляция легких. Нервно-мышечная блокада и паралич мышц были продемонстрированы на лабораторных животных, получавших высокие дозы амикацина.

С осторожностью аминогликозиды следует применять у пациентов с мышечными расстройствами, такими как миастения или паркинсонизм, так как эти лекарственные средства могут усугубить мышечную слабость из-за их потенциального курареподобного воздействия на нервно-мышечную передачу.

Почечная токсичность

Аминогликозиды являются потенциально нефротоксичными лекарственными средствами. Риск развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также у тех, кто получает высокие дозы, а также при длительной терапии. Необходима хорошая гидратация во время лечения, и функции почек должны быть оценены обычными методами до начала терапии и во время курса лечения. Если азотемия увеличивается или происходит прогрессирующее уменьшение мочеотделения, лечение должно быть прекращено.

У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, которое может быть не очевидным в обычных скрининговых тестах, таких как азот мочевины или креатинин сыворотки. Определение клиренса креатинина может быть более полезным в таких случаях. Мониторинг функции почек во время лечения аминогликозидами является особенно важным у пожилых пациентов.

У пациентов с известной или предполагаемой почечной недостаточностью, почечная функция и функции восьмого черепно-мозгового нерва требуют контроля в начале терапии, а также у тех, чьи функции почек исходно нормальные, но у которых развиваются признаки нарушения функции почек во время лечения. Концентрация амикацина должна быть проверена, когда это возможно, чтобы обеспечить адекватную дозировку и избежать потенциально токсичных уровней. Моча должна контролироваться на предмет снижения удельного веса, увеличения экскреции белка, эритроцитурии. Следует периодически измерять мочевину крови, креатинин сыворотки крови или клиренс креатинина. Серийные аудиограммы должны быть получены, когда это возможно у пациентов пожилого возраста, особенно у группы пациентов с высоким риском. Признаки ототоксичности (головокружение, шум в ушах, рев в ушах и потеря слуха) или нефротоксичности требуют прекращения приема лекарственного средства или корректировки дозы.

Следует избегать параллельного и/или последовательного применения других нейротоксических или нефротоксических продуктов, в частности бацитрацина, цисплатина, амфотерицина В, цефалоридина, паромомицина, виомицина, полимиксина В, колистина, ванкомицина илидругих аминогликозидов. Другие факторы, которые могут увеличить риск токсичности, - преклонный возраст и обезвоживание.

Прочее

Аминогликозиды быстро и почти полностью поглощаются, когда они применяются местно в сочетании с хирургическими процедурами. Необратима» глухота, почечная недостаточность и смерть в результате нервно-мышечной блокады были зарегистрированы при орошении больших и малых хирургических полей.

Как и другие антибиотики, использование амикацина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия.

Случаи необратимой потери зрения были зарегистрированы после инъекции амикацина в стекловидное тело глаза.

Дети

Аминогликозиды следует использовать с осторожностью у недоношенных и новорожденных из-за незрелости почечной ткани у этих пациентов в результате продления полувыведения этих лекарственных средств.

Внутрибрюшинное использование амикацина маленьким детям не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ;

антихолинэстеразные средства, соли кальция (Са 2+), искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать параллельного использования с другими потенциально нейротоксическими или ототоксичными лекарственными средствами или системно или местно из-за возможных аддитивных эффектов. Увеличение нейротоксичности возникает при совместном парентеральном введении аминогликозидов и цефалоспоринов. Одновременное использование с цефалоспоринами может ложно повысить уровнь креатинина сыворотки при его определении. Увеличивается риск ототоксичности, когда амикацин используется в сочетании с быстродействующими мочегонными лекарственными средствами, особенно когда мочегонное вводят в/в. Мочегонные средства могут усиливать токсичность аминогликозидов вплоть до необратимой ототоксичности за счёт изменения концентрации антибиотиков в сыворотке крови и тканях. Это фуросемид и этакриновая кислота, которые сами по себе являются ототоксичными лекарственными средствами.

Внутрибрюпшнное использование амикацина не рекомендуется у пациентов под влиянием анестетиков или расслабляющих мышцы лекарственных средств (в том числе эфир, галотан, D-тубокурарин, сукцинилхолин и декаметония), так как могут произойти нервно-мышечные блокады и последующее угнетение дыхания.

Индометацин может повышать концентрацию амикацина в плазме у новорожденных.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек снижение активности аминогликозидов может произойти при сопутствующем применении лекарственных средств группы пенициллина.

Существует повышенный риск развития гипокальциемии, когда аминогликозиды вводят с бисфосфонатами.

Существует повышенный риск развития нейротоксичности и, возможно, ототоксичности, когда аминогликозиды вводят совместно с соединениями платины.

Инструкция

Амикацин представляет собой полусинтетический противомикробный препарат из группы аминогликозидов. Терапевтический эффект обусловлен действием сульфата амикацина, который является производным канамицина A. Активное вещество разрушает мембраны и нарушает синтез белка в бактериях, что приводит к их гибели. Медикаментозное средство относится к III поколению с расширенным спектром действия, из-за чего входит в список препаратов против туберкулеза II ряда.

Международное непатентованное наименование

На латинском — Amikacini.

Состав и действие

В качестве действующего вещества выступает сульфат амикацина в размере 250 мг в 1 мл раствора. В 1 ампуле содержится 500 или 1000 мг активного компонента. В качестве вспомогательных химических соединений при производстве используют:

• натриевый метабисульфит;
• цитрат натрия;
• разведенная серная кислота;
• вода для инъекций.

В лекарственной форме порошка содержится 1 г амикацина.

Форма выпуска

Препарат выпускается в 2 лекарственных формах: в виде порошка для приготовления раствора и бесцветной прозрачной жидкости для введения внутримышечно или внутривенно. Раствор, содержащий 500 мг активного компонента, выпускается в стеклянных ампулах объемом 2 мл. 1000 мг находятся во флаконах 4 мл. Порошок для приготовления жидкой лекарственной формы упаковывается в ампулы вместимостью 10 мл.

Не производится раствор для ингаляций или капли для глаз.

Фармакологическая группа

Препарат относится к антибиотикам из класса аминогликозидов.

Механизм действия

Полусинтетический антибиотик обладает расширенным спектром действия.

Фармакодинамика

Препарат оказывает на бактериальную флору бактерицидный (токсичный) эффект. Химическое соединение сульфат амикацина при попадании внутрь патогенного возбудителя связывается с 30S рибосомной субъединицей, в результате чего нарушается формирование матричной РНК. Генетическое соединение необходимо для транспортировки и сшивки 2 цепей бактериальной ДНК. Вследствие действия антибиотика в клетке происходят необратимые изменения белкового обмена. На фоне генетических нарушений разрушается цитоплазма, происходит лизис инфекционного штамма.

Антибиотик активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, резистентных к Нетилмицину или Тобрамицину. При этом соединение Амикацина не действует на анаэробные микроорганизмы.

Фармакокинетика

При попадании в кровеносное русло связь с белками плазмы составляет 4-11%, поэтому препарат распределяется по тканям в неизменном виде по межклеточному пространству в области воспалительного процесса. Хорошо проникает в гнойный экссудат и жидкости организма. При внутримышечном введении активное вещество достигает максимальных показателей в течение 1,5 часа. Терапевтический эффект сохраняется в течение 10-12 часов.

Препарат не подвергается трансформации в гепатоцитах. Период полувыведения у взрослых пациентов составляет 2-4 часа, в детском возрасте — 3-4 часа, у новорожденных достигает 5-8 часов. Антибиотик покидает организм через мочевыделительную систему путем клубочковой фильтрации на 65-94% в первоначальном виде. При применении гемодиализа 50% препарата экскретируется через 4-6 часов, парентеральный диализ выводит 25% за 2-3 дня.

Показания к применению Амикацина

Препарат используется для лечения и профилактики воспалительных заболеваний инфекционного характера, спровоцированных чувствительными к Амикацину патогенными микроорганизмами:

• заболевания верхних (гайморит, хронический тонзиллит) и нижних отделов дыхательной системы (скопление гнойного экссудата в легочной и плевральной полости, бактериальная пневмония, острая и хроническая форма бронхита);
• воспалительный процесс опорно-двигательного аппарата (остеомиелит);
• инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, включая бактериальное поражение открытых ран, ожогов, язв и пролежней различной этиологии;
• интраабдоминальные инфекции, включая перитонит;
• поражение желчевыводящих путей (холецистит, холангит), головного мозга (менингит);
• сепсис и бактериальный эндокардит.

Препарат применяется в гинекологии для устранения воспалительного процесса в мочеполовой системе (хроническая форма бактериального простатита, цистит, уретрит, пиелонефрит) и в хирургии в качестве меры профилактики послеоперационных осложнений.

При цистите

Антибиотик помогает устранить патологический рост патогенных штаммов микрофлоры на стенках мочевого пузыря благодаря канальцевой секреции в неизмененном виде. При экскреции через почки химическое соединение Амикацина сохраняет фармакологические свойства и при скоплении в мочевом пузыре вместе с уриной подавляет рост и развитие бактерий. В результате действия препарата снижается воспалительный процесс. Продукты бактериального метаболизма выводятся вместе с мочой.

При пиелонефрите

Благодаря клубочковой фильтрации Амикацина и быстрому распределению антибактериального химического соединения в органах с высоким кровоснабжением препарат способен накапливаться в тканях почки. Кумуляция усиливается на фоне воспалительного процесса, т.к. противомикробный медикамент проникает и распространяется по межклеточному пространству. На фоне пиелонефрита при введении антибиотика наблюдается снижение воспаления на ранних стадиях.

При уретрите

Уретрит подразумевает воспаление инфекционного характера в мочевыводящих путях. Активное вещество выводится почками в первоначальном виде, поэтому антибиотик при прохождении через мочеиспускательный канал способен проникнуть в бактериальную микрофлору.

Способ применения

Препарат предназначен для введения в/м или в/в инъекций в течение 2 минут струйно или капельно. Пациентам старше 6 лет необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела — 5 мг препарата приходится на 1 кг веса. Антибиотик вводят с перерывом в 8 часов. При определении разовой дозы из расчета 7,5 мг/кг массы тела интервал между введениями составляет 12 часов. Максимально допустимая суточная норма составляет 15 мг/кг. При этом для курса в 10 дней нельзя принимать более 1,5 г в сутки.

При бактериальном инфекционном поражении мочевыделительной системы без осложнений применяют 250 мг с перерывом в 12 часов. После процедуры гемодиализа могут назначить дополнительную дозу из расчета 3-5 мг/кг.

Как и чем разводить

250 или 500 мг лекарственного порошка разводят в 2-3 мл стерильной воды для инъекций. Для приготовления внутривенной инфузии препарат необходимо растворить в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида 0,9% или 5% растворе глюкозы. При этом концентрация действующего вещества не должна превышать 5 мг/мл.

При введении в/м допускается разводить препарат 1% раствором Лидокаина или Новокаина.

Внутримышечные уколы ставят в места с глубоким слоем мышечной массы — переднюю поверхность бедра или ягодичную мышцу.

Как колоть

Внутримышечные уколы ставят в места с глубоким слоем мышечной массы — переднюю поверхность бедра или ягодичную мышцу. Вводят шприц в область на ⅔ иглы.

В/в инфузия Амикацина длится в течение 30-60 минут капельно. При необходимости допускается струйное введение.

Сколько дней пить Амикацин

При в/в введении лекарственная терапия длится от 3 до 7 дней; в/м уколы ставят в течение 7-10 суток.

Противопоказания при применении Амикацина

Препарат запрещен к применению при наличии:

• повышенной восприимчивости тканей к структурным компонентам;
• тяжелой почечной недостаточности;
• неврита слухового нерва.

Побочные действия

Органы и системы, со стороны которых произошло нарушение	Негативные реакции
Пищеварительный тракт	тошнота; рвотные позывы; усиление активности трансаминаз в гепатоцитах; повышение плазменной концентрации билирубина вплоть до развития желтухи.
Органы кроветворения	гемолитическая анемия; снижение количества форменных элементов в крови (тромбоцитов, лейкоцитов).
Центральная и периферическая нервная система	головная боль, головокружение; сонливость; нарушение передачи нервных импульсов; сопровождается дисфункцией диафрагмы и остановкой дыхания; мышечные судороги; чувство онемения, парестезии; покалывания; приступы эпилепсии при наличии предрасположенности.
Органы чувств	снижение остроты слуха; обратимая и необратимая глухота; потеря координации движений и чувства равновесия на фоне поражения вестибулярного аппарата.
Мочевыделительная система	Усиление нефротоксического действия, проявляющееся в некорректной работе почек: олигурия; микрогематурия; протеинурия.
Аллергические реакции	сыпь, эритемы, зуд; гиперемия; медикаментозная лихорадка; отек Квинке; анафилактический шок.
Реакции в области введения	боль в области введения; флебит при в/в инъекциях; дерматит; покраснения; отечность.

Передозировка

При злоупотреблении антибактериальным препаратом наблюдаются следующие реакции:

• тошнота и рвота;
• звон в ушах;
• затруднение дыхания;
• глухота;
• атаксия;
• головокружение;
• сухость во рту, жажда, потеря аппетита;
• задержка мочеиспускания.

Специфического противодействующего вещества не разработано, поэтому лечение в стационарных условиях направлено на устранение симптоматической картины передозировки и поддержание жизненно важных показателей (искусственная вентиляция легких). Для снижения токсического действия используется гемодиализ, применяют антихолинэстеразные средства и кальцийсодержащие препараты.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Препарат запрещен к применению в период эмбрионального развития, т.к. химическое соединение Амикацина способно проникать через гематоплацентарный барьер. При прохождении через плаценту препарат может нарушить закладку основных органов и оказать тератогенное действие. При рождении у ребенка может развиться глухота и поражение почек.

Применение в детском возрасте

Для новорожденных детей разовая дозировка на начальной стадии лечения определяется из расчета 10 мг/кг массы тела; последующее введение осуществляется по 7,5 мг/кг веса с перерывом в 18-24 часа. Для детей младше 6 лет начальная доза составляет 10 мг/кг, затем — по 7,5 мг/кг веса с интервалом между введениями в 12 часов в течение 7-10 суток. При инфицированных ожогах при необходимости вводят 5-7,5 мг/кг с перерывом в 4-6 часов, т.к. у детей короткий период полувыведения — 1-1,5 часа.

Особые указания

Плазменная концентрация Амикацина не должна превышать 25 мкг/мл. В период антибактериального лечения необходимо еженедельно проверять состояние слухового нерва, вестибулярного аппарата и почки.