Антикоагулянты прямого действия: показания и противопоказания. Обзор средств. Антикоагулянты: обзор препаратов, применение, показания, альтернативы Современные антикоагулянты

Антикоагулянты – это препараты, препятствующие образованию в сосудах тромбов. Данная группа включает 2 подгруппы лекарственных средств: антикоагулянты прямого и непрямого действия. Об мы уже поговорили ранее. В той же самой статье мы вкратце описали принцип нормального функционирования системы свертывания крови. Чтобы лучше разобраться в механизмах действия антикоагулянтов непрямого действия, настоятельно рекомендуем читателю ознакомиться с имеющейся там информацией, с тем, что происходит в норме, – зная это, вам будет проще ориентироваться в том, на какие фазы свертывания воздействуют описываемые ниже препараты и в чем заключаются оказываемые ими эффекты.

Механизм действия антикоагулянтов непрямого действия

Препараты этой группы эффективны лишь при непосредственном введении в организм. При смешивании их с кровью в лабораторных условиях на свертываемость они не влияют. Действуют не непосредственно на кровяной сгусток, а оказывают влияние на свертывающую систему через печень, вызывая ряд биохимических реакций, в результате которых развивается состояние, аналогичное гиповитаминозу К. Как следствие, снижается активность плазменных факторов свертывания крови, тромбин образуется медленнее, а значит, медленнее формируется тромб.

Фармакокинетика и фармакодинамика антикоагулянтов непрямого действия

Хорошо и достаточно быстро данные препараты всасываются в желудочно-кишечном тракте. С током крови достигают различных органов, преимущественно печени, где и осуществляют свои эффекты.
Скорость начала, продолжительность эффекта и период полувыведения у разных препаратов данного класса варьируются.

Выделяются из организма, в основном, с мочой. Отдельные представители класса окрашивают мочу в розовый цвет.

Антикоагулянтное действие лекарственные средства данной группы оказывают путем нарушения синтеза факторов свертывания крови, чем постепенно снижают скорость этого процесса. Помимо антикоагулянтного эффекта, эти препараты снижают тонус мускулатуры бронхов и кишечника, увеличивают проницаемость стенки сосудов, уменьшают содержание липидов в крови, угнетают реакцию взаимодействия антигена с антителом, стимулируют выведение из организма мочевой кислоты.

Показания и противопоказания к применению

Антикоагулянты непрямого действия применяются с целью профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболий при следующих состояниях:

• после оперативных вмешательств на сердце и сосудах;
• при ;
• ТЭЛА – при тромбоэмболии легочной артерии;
• при ;
• при аневризме левого желудочка;
• при ;
• при облитерирующем тромбангиите;
• при облитерирующем эндартериите.

Противопоказаниями к использованию лекарственных средств данной группы являются:

• геморрагические диатезы;
• геморрагический инсульт;
• другие заболевания, сопровождающиеся ;
• повышенная проницаемость сосудов;
• тяжелые нарушения функции почек и печени;
• перикардиты;
• инфаркт миокарда, сопровождающийся высоким артериальным давлением;
• период беременности;
• не следует принимать эти препараты в период (за 2 дня до планируемого начала их лекарство отменяют) и в раннем послеродовом периоде;
• с осторожностью назначают больным пожилого и старческого возраста.

Особенности действия и применения антикоагулянтов непрямого действия

В отличие от антикоагулянтов прямого действия, эффект от лекарственных средств данной группы проявляется не сразу, а по мере накапливания действующего вещества в органах и тканях, то есть медленно. Действуют они, напротив, более продолжительно. Быстрота, сила действия и степень кумуляции (накапливания) у различных препаратов этого класса варьируется.

Применяются исключительно внутрь, или перорально. Внутримышечно, внутривенно или подкожно использовать их нельзя.

Прекращать терапию антикоагулянтами непрямого действия следует не сразу, а постепенно – медленно уменьшая дозу и увеличивая время между приемами препарата (до 1 раза в день или даже через день). Резкая отмена лекарственного средства может повлечь за собой внезапное компенсаторное повышение в крови уровня протромбина, что вызовет тромбоз.

При передозировке препаратов данной группы или слишком продолжительном их применении они могут стать причиной , причем связано оно будет не только со снижением свертывающей способности крови, но и с повышением проницаемости стенки капилляров. Реже в данной ситуации развиваются кровотечения из полости рта и носоглотки, желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в мышцы и полость суставов, а также появляется – микро- или макрогематурия.

Чтобы избежать развития описанных выше осложнений, необходимо во время лечения антикоагулянтами непрямого действия внимательно следить за состоянием больного и лабораторными показателями свертываемости крови. Один раз в 2-3 дня, а в некоторых случаях и чаще, следует определять протромбиновое время и исследовать мочу на наличие в ней эритроцитов (гематурия, то есть наличие крови в моче, – один из первых признаков передозировки препарата). Для более полного контроля помимо содержания протромбина в крови следует определять и другие показатели: толерантность к гепарину, время рекальцификации, протромбиновый индекс, фибриноген плазмы, содержание протромбина 2-х-ступенчатым методом.

Не следует назначать одновременно с этими лекарственными средствами препараты группы салицилатов (в частности, ацетилсалициловую кислоту), поскольку они способствуют повышению концентрации свободного антикоагулянта в крови.

Препаратов группы антикоагулянтов непрямого действия на самом деле немного. Это неодикумарин, аценокумарол, варфарин и фениндион.
Рассмотрим каждый из них подробнее.

Неодикумарин (Пелентан, Тромбарин, Дикумарил)

При приеме внутрь всасывается относительно быстро, период полувыведения составляет 2,5 часа, выводится с мочой не в исходном виде, а в виде продуктов обмена.

Ожидаемый эффект от препарата начинает проявляться через 2-3 часа после его приема, достигает максимума в период 12-30 часов и продолжается еще двое суток после отмены препарата.

Применяется самостоятельно или же в дополнение к гепаринотерапии.

Форма выпуска – таблетки.

Дозируют согласно схемы, максимальная суточная доза – 0,9 г. Дозу подбирают в зависимости от показателей протромбинового времени.

Аценокумарол (Синкумар)

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Оказывает кумулятивный эффект (то есть действует тогда, когда в тканях соберется достаточное его количество). Максимальный эффект наблюдается через 24-48 часов после начала лечения этим препаратом. После отмены его нормальный уровень протромбина определяется через 48-96 часов.

Форма выпуска – таблетки.

Принимают внутрь. В первый день рекомендованная доза составляет 8-16 мг, в дальнейшем дозировка препарата зависит от значений протромбина. Как правило, поддерживающая доза – 1-6 мг в сутки.
Возможна повышенная чувствительность организма больного к данному препарату. В случае появления аллергических реакций его необходимо отменить.

Фениндион (Фенилин)

Снижение свертывающей способности крови отмечается через 8-10 часов после приема препарата, достигает максимума примерно через сутки. Обладает выраженным кумулятивным эффектом.

Форма выпуска – таблетки.

Начальная доза составляет в первые 2 дня по 0,03-0,05 г трижды в сутки. Дальнейшие дозировки препарата подбираются индивидуально в зависимости от показателей крови: протромбиновый индекс не должен быть равен менее, чем 40-50%. Максимальная разовая доза – 0,05 г, суточная – 200 мг.

На фоне лечения фенилином возможно окрашивание кожи и изменение цвета мочи. В случае появления этих симптомов следует заменить фениндион другим антикоагулянтом.

Варфарин (Варфарин)

В желудочно-кишечном тракте всасывается полностью. Период полувыведения равен 40 часам. Антикоагулянтный эффект начинается через 3-5 дней после начала лечения и продолжается в течение 3-5 суток после отмены препарата.

Выпускается в таблетках.
Начинают лечение с 10 мг 1 раз в день, через 2 дня дозировку уменьшают в 1,5-2 раза – до 5-7,5 мг в сутки. Терапию проводят под контролем показателя крови МНО (международного нормализованного отношения). В отдельных клинических ситуациях, например, при подготовке к оперативному лечению, рекомендованные дозировки препарата варьируются и определяются индивидуально.

• гепариноиды – траксипарин, эноксипарин

• гирудиноиды

• препараты-комплексоны (связывают Са) – трилон-Б (ЭДТА) и цитрат-Na

антикоагулянты непрямого типа действия:

производные кумарина – неодикумарин, синкумар, варфарин, фепромарон

производные индандиона – фенилин

1. Фибринолитики

фибринолизин

стрептокиназа

урокиназа

Антиагреганты

• аспирин (в малых дозах)

  трентал (пентоксифиллин)

• клопидогрель (плавикс)

Механизм действия гепарина:

Гепарин – кислый мукополисахарид, содержащий большое количество отстатков серной кислоты с отрицательным зарядом. Действует на положительно заряженные факторы свертывания крови.

Гепарин

Фармакологическая группа: Антикоагулянты прямого действия.

Механизм действия: антитромботическое действие, которое связано с его прямым влиянием на систему свертывания крови. 1) За счет отрицательного заряда блокирует I фазу; 2) Связываясь с антитромбином Ш плазмы крови и изменяя конформацию его молекулы, гепарин способствует занчительному ускорению связывания антитромбина Ш с активными центрами факторов свертывающей системы крови => торможение тромбообразования - нарушение П фазы;

3) нарушение образования фибрина - Ш фаза; 4) увеличивает фибринолиз.

Эффекты: уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает сосудистую проницаемость, стимулирует коллатеральное кровообращение, оказывает спазмолитическое действие (антагонист адреналина), снижает содержение холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Применение: при остром инфаркте миокарда, тромбозы и эмболии магистральных вен и артерий, сосудов мозга, для поддержания гипокоагулирующего состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа. Побочные эффекты: геморрагии, аллергические реакции, тромбоцитопения, остеопороза, алопеция, гипоальдостеронизм.

Противопоказан при геморрагических диатезах, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях, подостром бактериальном эндокардите, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хр. Лейкозах, апластических и гипопластических анемиях, венозной гангрене.

Антагонистом гепарина являются протаминосульфат, убиквин, толлуидиновый синий.

Антагонист антикоагулянтов непрямого типа действия: витамин К (викасол)

3. Больному с воспалением легких при температуре тела 37,8  начали проводить курс антибиотикотерапии. После 2 х инъекций состояние больного улучшилось, но затем жар усилился, температура тела достигла 39  . Доктор не отменил антибиотик, а назначил обильное питье, диуретик, витамин С, преднизолон. Состояние больного улучшилось. Каким антибиотиком мог лечиться больной (только один ответ верен)?

Обладающие бактерицидным действием

 массовая гибель бактерий с высвобождением эндотоксинов (пирогенов) жар

обильное питье + диуретик  форсированный диурез с выделением пирогенов из организма

витамин С  - усиление окислительно восстановительных процессов

- адаптивности и сопротивляемости к инфекции оказывает антитоксическое действие из-за стимуляции выработки кортикостероидов

проницаемости мембран противоспалительный эффект

преднизолон антитоксическое действие:

мембраностабилизирующее действие

 активности ферментов печени, участвующих в разрушении эндо- и экзогенных веществ

противоспалительное действие

Нарушающие синтез клеточной стенки бактерий:

-лактамные антибиотики:

пенициллины

цефалоспорины

монобактамы

карбопенемы

ванкомицин, ристомицин

Нарушающие проницаемость ЦПМ:

аминогликозиды

Их разделяют на естественные антикоагулянты и синтетические. Первые вырабатываются в организме, вторые производятся искусственным путем и применяются в медицине в качестве лекарственных препаратов.

Естественные

Они могут быть физиологическими и патологическими. Физиологические антикоагулянты в норме присутствуют в плазме. Патологические появляются в крови при некоторых заболеваниях.

Физиологические антикоагулянты делятся на первичные и вторичные. Первичные синтезируются организмом самостоятельно и постоянно находятся в крови. Вторичные образуются при расщеплении факторов свертывания в ходе образования фибрина и его растворения.

Первичные естественные антикоагулянты

Их принято делить на группы:

1. Антитромбопластины.
2. Антитромбины.
3. Ингибиторы процесса самосборки фибрина.

При снижении в крови уровня первичных физиологических антикоагулянтов возникает риск развития тромбозов.

К этой группе веществ относятся:

• Гепарин. Это полисахарид, синтезирующийся в тучных клетках. В значительных количествах содержится в легких и печени. В больших дозах препятствует процессу свертывания крови на всех этапах, подавляет ряд функций тромбоцитов.
• Антитромбин III. Синтезируется в печени, относится к альфа₂-гликопротеинам. Снижает активность тромбина и некоторых активированных факторов свертывания крови, но не влияет на неактивированные факторы. Антикоагулянтная активность плазмы на 75% обеспечивается антитромбином III.
• Протеин C. Синтезируется клетками паренхимы печени и в крови находится в неактивном виде. Приводится к активности тромбином.
• Протеин S. Синтезируется клетками эндотелия и паренхимы печени (гепатоцитами), зависит от витамина K.
• Альфа₂-макроглобулин.
• Антитромбопластины.
• Контактный ингибитор.
• Липидный ингибитор.
• Ингибитор комплемента-I.

Вторичные физиологические антикоагулянты

Как уже было сказано, они образуются в процессе свертывания крови и растворения фибриновых сгустков при расщеплении некоторых факторов свертывания, которые вследствие деградации утрачивают коагуляционные свойства и приобретают антикоагуляционные. К ним относятся:

• Антитромбин I.
• Антитромбин IX.
• Метафакторы XIa и Va.
• Фебринопептиды.
• Ауто-II-антикоагулянт.
• Антитромбопластины.
• ПДФ – продукты, образовавшиеся при расщеплении (деградации) фибрина под действием плазмина.

Патологические антикоагулянты

При некоторых болезнях в крови могут образовываться и накапливаться специфические антитела, препятствующие свертыванию крови. Они могут вырабатываться против любых факторов свертывания, но чаще всего образуются ингибиторы VIII и IX факторов. При некоторых аутоиммунных заболеваниях в крови появляются патологические протеины, которые обладают антитромбиновым действием или подавляют факторы свертывания II, V, Xa.

Препараты антикоагулянты

Искусственные антикоагулянты, которых разработано большое количество, являются незаменимыми лекарственными средствами в современной медицине.

Показания к применению

Показаниями к приему пероральных антикоагулянтов являются:

• инфаркты миокарда;
• инфаркты легких;
• сердечная недостаточность;
• тромбофлебиты вен ног;
• тромбозы вен и артерий;
• варикозное расширение вен;
• инсульты тромботические и эмболические;
• поражения сосудов эмболические;
• хроническая аневризма;
• аритмии;
• искусственные клапаны сердца;
• профилактика атеросклероза сосудов мозга, сердца, периферических артерий;
• митральные пороки сердца;
• тромбоэмболия после родов;
• предупреждение тромбообразования после хирургических вмешательств.

Гепарин – основной представитель класса прямых антикоагулянтов

Классификация антикоагулянтов

Медикаменты этой группы делятся на прямые и непрямые в зависимости от скорости и механизма действия, а также от продолжительности эффекта. Прямые непосредственно влияют на факторы свертывания крови и тормозят их активность. Непрямые действуют опосредованно: они замедляют синтез факторов в печени. Выпускаются в таблетках, в растворах для инъекций, в форме мази.

Прямые

Лекарства этой группы действуют на факторы свертывания напрямую, поэтому их называют препаратами быстрого действия. Они препятствуют образованию нитей фибрина, предотвращают формирование тромбов и прекращают рост уже имеющихся. Их делят на несколько групп:

• гепарины;
• гирудин;
• низкомолекулярный гепарин;
• натрий гидроцитрат;
• данапароид, лепирудин.

Гепариновая мазь прекрасно борется с синяками, применяется для лечения тромбофлебита и геморроя

Это самый известный и распространенный антикоагулянт прямого действия. Его вводят внутривенно, под кожу и внутримышечно, а также применяют в качестве местного средства в виде мази. К лекарствам гепаринового ряда относятся:

Гепарины местного действия отличаются незначительной проницаемостью в ткани и не слишком высокой эффективностью. Применяются для лечения варикоза ног, геморроя, синяков. Наиболее известны и часто применяются следующие средства с гепарином:

Лиотон – популярное гепариносодержащее средство для наружного применения при варикозе

Гепарины для внутривенного и подкожного введения – большая группа медикаментов, которые подбираются индивидуально и в процессе лечения один другим не заменяются, поскольку равнозначными по действию не являются. Активность этих препаратов достигает своего максимума примерно через три часа, а действие продолжается в течение суток. Эти гепарины снижают активность тканевых и плазменных факторов, блокируют тромбин, препятствуют образованию фибриновых нитей, предотвращают слипание тромбоцитов.

Для лечения тромбоза глубоких вен, инфаркта, ТЭЛА, стенокардии обычно назначают Надропарин, Эноксапарин, Дельтапарин.

С целью профилактики тромбоэмболий и тромбозов назначают Гепарин и Ревипарин.

Этот антикоагулянт используется в лабораторной практике. Чтобы кровь не сворачивалась, его добавляют в пробирки. Его применяют при консервации крови и компонентов.

Непрямые

Они снижают выработку в печени некоторых факторов свертывания (VIII, IX, X, протромбина), замедляют образование белков S и C, блокируют выработку витамина К.

К ним относятся:

1. Производные Индан -1,3-дион. Представитель – Фенилин. Этот пероральный антикоагулянт выпускается в таблетках. Его действие начинается спустя 8 часов после приема, максимальной эффективности достигает через сутки. Во время приема необходимо контролировать протромбиновый индекс и проверять мочу на наличие в ней крови.
2. Кумариновые. В естественной среде кумарин содержится в растениях (зубровке, доннике) в виде сахаров. Впервые для лечения тромбоза применили его производное – дикумарин, который был выделен в 20-х годах 20 века из клевера.

К непрямым антикоагулянтам относятся следующие препараты:

Варфарин нельзя пить при некоторых болезнях почек и печени, тромбоцитопении, при острых кровотечениях и склонности к кровотечениям, в период беременности, при лактазной недостаточности, врожденной нехватке протеинов C и S, ДВС-синдроме, если нарушена всасываемость галактозы и глюкозы.

Варфарин – основной представитель класса непрямых антикоагулярнов

Из побочных эффектов наблюдаются боли в животе, рвота, понос, тошнота, кровоточивость, мочекаменная болезнь, нефрит, аллопеция, аллергии. Может появиться сыпь на коже, зуд, экзема, васкулит.

Главный недостаток Варфарина – высокий риск развития кровотечений (желудочно-кишечных, носовых и других).

Пероральные антикоагулянты нового поколения (НОАК)

Современные антикоагулянты – незаменимые средства для лечения многих заболеваний, таких как инфаркты, тромбозы, аритмии, ишемия и многие другие. К сожалению, препараты, зарекомендовавшие себя как эффективные, имеют много побочных действий. Но разработки не прекращаются, и на фармацевтическом рынке периодически появляются новые оральные антикоагулянты. НОАК имеют как преимущества, так и недостатки. Ученые добиваются получения универсальных средств, которые можно принимать при разных заболеваниях. Ведутся разработки препаратов для детей, а также для пациентов, которым они на данный момент противопоказаны.

Новые антикоагулянты имеют следующие плюсы:

• при их приеме снижен риск кровотечений;
• действие лекарства наступает в течение 2-х часов и быстро прекращается;
• препараты могут принимать пациенты, которым был противопоказан Варфарин;
• снижено влияние других средств и употребляемой пищи;
• ингибирование тромбина и тромбин-связного фактора обратимо.

Есть у новых препаратов и недостатки:

• много тестов для каждого средства;
• необходимо пить регулярно, в то время как прием старых лекарств можно пропустить ввиду длительного действия;
• непереносимость некоторыми пациентами, у которых не было побочных эффектов при приеме старых таблеток;
• риск кровотечений в ЖКТ.

Что касается непрямых антикоагулянтов, то кардинально отличающихся от Варфарина, Дикумарина, Синкумара пока не разработали.

Новые препараты Апиксабан, Ривароксабан, Дабигатран могут стать альтернативой при мерцательной аритмии. Их главное преимущество заключается в том, что во время их приема не требуется постоянно сдавать кровь, и они не взаимодействуют с другими лекарствами. В то же время эти препараты так же эффективны и могут предотвратить инсульт при аритмии. Что касается риска развития кровотечений, то он либо такой же, либо ниже.

Что нужно знать

Пациенты, которым назначены пероральные антикоагулянты, должны знать, что они имеют большое количество противопоказаний и побочных действий. При приеме этих лекарств нужно соблюдать режим питания и сдавать дополнительные анализы крови. Важно рассчитывать ежедневную дозу витамина К, поскольку антикоагулянты нарушают его метаболизм; регулярно контролировать такой лабораторный показатель, как МНО (или ПТИ). Больной должен знать первые симптомы внутреннего кровотечения, чтобы вовремя обратиться за помощью и поменять препарат.

Антиагреганты

Лекарства этой группы также способствуют разжижению крови и предотвращают образование тромбов, но механизм действия у них другой. Дезагреганты снижают свертываемость крови, благодаря способности тормозить слипание тромбоцитов. Их назначают для усиления действия антикоагулянтов. Кроме этого, они обладают спазмолитическим и сосудорасширяющим эффектом. Наиболее популярные антиагреганты:

• Аспирин – самый известный из этой группы. Считается очень эффективным средством, расширяющим сосуды, разжижающим кровь и препятствующим образованию тромбов.
• Тирофибан – препятствует склеиванию тромбоцитов.
• Тиклопидин – показан при ишемии сердца, инфарктах, для профилактики тромбозов.
• Дипиридамол – сосудорасширяющий препарат.
• Эптифибатит – блокирует слипание тромбоцитов.

Аспирин – самый известный представитель группы антиагрегантов

К новому поколению лекарств относится препарат Брилинт с активным веществом тикагрелором. Он является обратимым антагонистом рецептора Р2У.

Природные средства для разжижения крови

Приверженцы лечения народными методами применяют для профилактики тромбозов травы с кроворазжижающим эффектом. Перечень таких растений достаточно длинный:

• конский каштан;
• кора ивы;
• шелковица;
• донник;
• полынь горькая;
• таволга вязолистная:
• красный клевер;
• корень солодки;
• пион уклоняющийся;
• цикорий и другие.

Прежде чем лечиться травами, желательно посоветоваться с врачом: не все растения могут быть полезны.

Красный клевер используется в народной медицине как средство, улучшающее текучесть крови

Заключение

Антикоагулянты – незаменимые препараты для лечения сердечно-сосудистых патологий. Самостоятельно принимать их нельзя. Они имеют много противопоказаний и побочных действий, а бесконтрольный прием этих лекарств может привести к кровотечениям, в том числе скрытым. Назначить их и определить дозировку должен врач, который способен учесть все особенности протекания болезни и возможные риски. Во время лечения нужен регулярный лабораторный контроль.

Важно не путать антикоагулянты и антиагреганты с тромболитическими средствами. Главное отличие в том, что первые не могут разрушить тромб, а лишь предотвращают или замедляют его развитие. Тромболитики – это препараты для внутрисосудистого введения, которые растворяют кровяные сгустки.

В одном случае указано, что цикорий наряду с зеленью надо изъять из диеты, а в перечне природных средств (каогулянтов) назван цикорий. Так как понять, можно его принимать параллельно с варфарином или нет?

Фармакологическая группа - Антикоагулянты

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Антикоагулянты в основном тормозят появление нитей фибрина; они препятствуют тромбообразованию, способствуют прекращению роста уже возникших тромбов, усиливают воздействие на тромбы эндогенных фибринолитических ферментов.

Антикоагулянты делят на 2 группы: а) антикоагулянты прямые - быстрого действия (гепарин натрия, надропарин кальция, эноксапарин натрия и др.), эффективные in vitro и in vivo ; б) антиакоагулянты непрямые (антагонисты витамина К) - длительного действия (варфарин, фениндион, аценокумарол и др.), действуют только in vivo и после латентного периода.

Антикоагуляционный эффект гепарина связан с прямым действием на систему свертывания крови за счет образования комплексов с многими факторами гемокоагуляции и проявляется в торможении I, II и III фаз свертывания. Сам гепарин активируется только в присутствии антитромбина III.

Антикоагулянты непрямого действия - производные оксикумарина, индандиона, конкурентно ингибируют редуктазу витамина К, чем тормозят активирование последнего в организме и прекращают синтез К-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза - II, VII, IX, X.

Препараты

• Аптечка
• Интернет-магазин
• О компании
• Контакты
• Контакты издательства:
• E-mail:
• Адрес: Россия, Москва, ул. 5-я Магистральная, д. 12.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

©. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®

Все права защищены

Не разрешается коммерческое использование материалов

Информация предназначена для специалистов здравоохранения

Антикоагулянты: основные препараты

Осложнения, вызванные тромбозом сосудов – главная причина смерти при сердечно-сосудистых заболеваниях. Поэтому в современной кардиологии придается очень большое значение предупреждению развития тромбозов и эмболий (закупорки) сосудов. Свертывание крови в самом простом виде можно представить как взаимодействие двух систем: тромбоцитов (клеток, отвечающих за образование кровяного сгустка) и растворенных в плазме крови белков – факторов свертывания, под действием которых образуется фибрин. Образующийся тромб состоит из конгломерата тромбоцитов, опутанных нитями фибрина.

Для предотвращения образования тромбов применяются две группы препаратов: антиагреганты и антикоагулянты. Антиагреганты препятствуют образованию тромбоцитарных сгустков. Антикоагулянты блокируют ферментативные реакции, приводящие к образованию фибрина.

В нашей статье мы рассмотрим основные группы антикоагулянтов, показания и противопоказания к их применению, побочные эффекты.

Классификация

В зависимости от точки приложения различают антикоагулянты прямого и непрямого действия. Антикоагулянты прямого действия угнетают синтез тромбина, тормозят образование фибрина из фибриногена в крови. Антикоагулянты непрямого действия угнетают процессы образования в печени факторов свертывания крови.

Прямые коагулянты: гепарин и его производные, прямые ингибиторы тромбина, а также селективные ингибиторы фактора Ха (одного из факторов свертывания крови). К непрямым антикоагулянтам относятся антагонисты витамина К.

1. Антагонисты витамина К:
   • Фениндион (фенилин);
   • Варфарин (варфарекс);
   • Аценокумарол (синкумар).
2. Гепарин и его производные:
   • Гепарин;
   • Антитромбин III;
   • Далтепарин (фрагмин);
   • Эноксапарин (анфибра, гемапаксан, клексан, эниксум);
   • Надропарин (фраксипарин);
   • Парнапарин (флюксум);
   • Сулодексид (ангиофлюкс, вессел дуэ ф);
   • Бемипарин (цибор).
3. Прямые ингибиторы тромбина:
   • Бивалирудин (ангиокс);
   • Дабигатрана этексилат (прадакса).
4. Селективные ингибиторы фактора Ха:
   • Апиксабан (эликвис);
   • Фондапаринукс (арикстра);
   • Ривароксабан (ксарелто).

Антагонисты витамина К

Антикоагулянты непрямого действия – основа профилактики тромботических осложнений. Их таблетированные формы можно принимать длительное время в амбулаторных условиях. Применение антикоагулянтов непрямого действия доказанно снижает частоту тромбоэмболических осложнений (инфаркта, инсульта) при фибрилляции предсердий и наличии искусственного сердечного клапана.

Фенилин в настоящее время не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов. Синкумар имеет длительный период действия и накапливается в организме, поэтому применяется нечасто из-за трудностей контроля терапии. Самым распространенным препаратом из группы антагонистов витамина К является варфарин.

Варфарин отличается от других антикоагулянтов непрямого действия ранним эффектом (через 10 – 12 часов после приема) и быстрым прекращением нежелательных эффектов при снижении дозы или отмене препарата.

Механизм действия связан с антагонизмом этого препарата и витамина К. Витамин К участвует в синтезе некоторых факторов свертывания крови. Под действием варфарина этот процесс нарушается.

Варфарин назначается для профилактики образования и роста венозных тромбов. Он используется для длительной терапии при фибрилляции предсердий и при наличии внутрисердечного тромба. При этих состояниях значительно повышен риск инфарктов и инсультов, связанных с закупоркой сосудов оторвавшимися частицами тромбов. Применение варфарина помогает предотвратить эти тяжелые осложнения. Этот препарат часто применяется после перенесенного инфаркта миокарда с целью профилактики повторной коронарной катастрофы.

После протезирования клапанов сердца прием варфарина необходим в течение как минимум нескольких лет после операции. Это единственный антикоагулянт, применяющийся для предотвращения образования тромбов на искусственных клапанах сердца. Постоянно принимать это лекарство нужно при некоторых тромбофилиях, в частности, антифосфолипидном синдроме.

Назначается варфарин при дилатационной и гипертрофической кардиомиопатиях. Эти заболевания сопровождаются расширением полостей сердца и/или гипертрофией его стенок, что создает предпосылки для образования внутрисердечных тромбов.

При лечении варфарином необходимо оценивать его эффективность и безопасность путем контроля МНО – международного нормализованного отношения. Этот показатель оценивается через каждые 4 – 8 недель приема. На фоне лечения МНО должно составлять 2,0 – 3,0. Поддержание нормального значения этого показателя очень важно для профилактики кровотечений, с одной стороны, и повышенной свертываемости крови, с другой.

Некоторые продукты питания и лекарственные травы усиливают действие варфарина и повышают риск кровотечений. Это клюква, грейпфрут, чеснок, корень имбиря, ананас, куркума и другие. Ослабляют антикоагулянтный эффект лекарства вещества, содержащиеся в листьях кочанной, брюссельской, китайской капусты, свеклы, зелени петрушки, шпината, салата латук. Пациентам, принимающим варфарин, можно не отказываться от этих продуктов, но принимать их регулярно в небольших количествах, чтобы не допустить резких колебаний лекарства в крови.

Побочные эффекты включают кровоточивость, анемию, локальные тромбозы, гематомы. Может нарушаться деятельность нервной системы с развитием утомляемости, головной боли, нарушений вкуса. Иногда возникает тошнота и рвота, боли в животе, поносы, нарушение функции печени. В некоторых случаях поражается кожа, появляется пурпурная окраска пальцев стоп, парестезии, васкулиты, зябкость конечностей. Возможно развитие аллергической реакции в виде кожного зуда, крапивницы, ангионевротического отека.

Варфарин противопоказан при беременности. Он не должен назначаться при любых состояниях, связанных с угрозой кровотечения (травмы, операции, язвенные поражения внутренних органов и кожи). Не применяют его при аневризмах, перикардите, инфекционном эндокардите, тяжелой артериальной гипертензии. Противопоказанием является невозможность адекватного лабораторного контроля из-за недоступности лаборатории или особенностей личности пациента (алкоголизм, неорганизованность, старческие психозы и т. п.).

Гепарин

Одним из основных факторов, препятствующих свертыванию крови, является антитромбин III. Нефракционированный гепарин связывается с ним в крови и повышает активность его молекул в несколько раз. В результате подавляются реакции, направленные на образование тромбов в сосудах.

Гепарин применяется уже более 30 лет. Раньше его вводили подкожно. Сейчас считается, что нефракционированный гепарин должен вводиться внутривенно, что облегчает контроль за безопасностью и эффективностью терапии. Для подкожного применения рекомендуются низкомолекулярные гепарины, о которых мы поговорим ниже.

Гепарин применяется чаще всего для профилактики тромбоэмболических осложнений при остром инфаркте миокарда, в том числе при проведении тромболизиса.

Лабораторный контроль включает определение активированного частичного тромбопластинового времени свертывания. На фоне лечения гепарином через 24 – 72 часа оно должно быть в 1,5 – 2 раза больше исходного. Необходимо также контролировать число тромбоцитов в крови, чтобы не пропустить развитие тромбоцитопении. Обычно гепаринотерапия продолжается в течение 3 – 5 дней с постепенным снижением дозы и дальнейшей отменой.

Гепарин может вызвать геморрагический синдром (кровоточивость) и тромбоцитопению (снижение количества тромбоцитов в крови). При длительном применении его в больших дозах вероятно развитие алопеции (облысения), остеопороза, гипоальдостеронизма. В некоторых случаях возникают аллергические реакции, а также повышение уровня аланинаминотрансферазы в крови.

Гепарин противопоказан при геморрагическом синдроме и тромбоцитопении, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, кровотечении из мочевыводящих путей, перикардите и острой аневризме сердца.

Низкомолекулярные гепарины

Далтепарин, эноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин получают из нефракционированного гепарина. От последнего они отличаются меньшим размером молекулы. При этом увеличивается безопасность препаратов. Действие становится более продолжительным и предсказуемым, поэтому использование низкомолекулярных гепаринов не требует лабораторного контроля. Его можно проводить с помощью фиксированных доз – шприцов.

Преимуществом низкомолекулярных гепаринов является их эффективность при подкожном введении. Кроме того, у них существенно ниже риск развития побочных эффектов. Поэтому в настоящее время производные гепарина вытесняют гепарин из клинической практики.

Низкомолекулярные гепарины применяются с целью профилактики тромбоэмболических осложнений при хирургических операциях и тромбозе глубоких вен. Они используются у больных, находящихся на постельном режиме и имеющих высокий риск таких осложнений. Кроме того, эти препараты широко назначаются при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда.

Противопоказания и нежелательные эффекты у этой группы те же, что и у гепарина. Однако выраженность и частота побочных эффектов значительно меньше.

Прямые ингибиторы тромбина

Прямые ингибиторы тромбина, как понятно из названия, непосредственно инактивируют тромбин. Одновременно они подавляют активность тромбоцитов. Применение этих препаратов не требует лабораторного контроля.

Бивалирудин вводится внутривенно при остром инфаркте миокарда для профилактики тромбоэмболических осложнений. В России этот препарат пока не применяется.

Дабигатран (прадакса) – таблетированное средство для снижения риска тромбозов. В отличие от варфарина, он не взаимодействует с пищевыми продуктами. Сейчас продолжаются исследования этого лекарства при постоянной форме фибрилляции предсердий. Препарат разрешен для применения в России.

Селективные ингибиторы фактора Ха

Фондапаринукс связывается с антитромбином III. Такой комплекс интенсивно инактивирует Х-фактор, снижая интенсивность тромбообразования. Назначается он подкожно при остром коронарном синдроме и венозных тромбозах, в том числе при тромбоэмболии легочной артерии. Лекарство не вызывает тромбоцитопению и не приводит к остеопорозу. Лабораторный контроль его безопасности не требуется.

Фондапаринукс и бивалирудин особенно показаны больным с повышенным риском кровотечения. Снижая частоту образования тромбов у этой группы пациентов, указанные препараты существенно улучшают прогноз заболевания.

Проходят клинические испытания ингибиторы фактора Ха в форме таблеток.

Наиболее частые побочные эффекты включают анемию, кровоточивость, боль в животе, головную боль, кожный зуд, повышение активности трансаминаз.

Противопоказания – активное кровотечение, тяжелая почечная недостаточность, непереносимость компонентов препарата и инфекционный эндокардит.

Что такое антикоагулянты, какие из них относят к лекарствам прямого и непрямого действия

Чтобы избежать возникновения тромбов, как опасных сгустков крови, в классификации лекарств имеется фармакологическая группа под названием антикоагулянты – список препаратов представлен в любом медицинском справочнике. Такие медикаменты обеспечивают контроль вязкости крови, предупреждают ряд патологических процессов, успешно лечат отдельные заболевания системы кроветворения. Чтобы выздоровление было окончательным, первым делом необходимо определить и удалить факторы свертывания крови.

Что такое антикоагулянты

Это представители отдельной фармакологической группы, выпускаемые в форме таблеток и инъекций, которые предназначены для снижения показателя вязкости крови, предотвращения тромбозов, профилактики инсульта, в комплексной терапии инфарктов миокарда. Такие медицинские препараты не только продуктивно снижают свертываемость системного кровотока, но и поддерживают эластичность сосудистых стенок. При повышенной активности тромбоцитов антикоагулянты блокируют образование фибрина, что уместно для успешного лечения тромбозов.

Показания к применению

Антикоагулянты используют не только для успешной профилактики тромбоэмболий, подходит такое назначение при повышенной активности тромбина и потенциальной угрозе формирования в сосудистых стенках опасных для системного кровотока тромбов. Концентрация тромбоцитов постепенно снижается, кровь приобретает допустимую скорость течения, болезнь отступает. Список разрешенных к применению препаратов обширный, а назначают их специалисты при:

• атеросклерозе;
• заболеваниях печени;
• тромбозе вен;
• заболеваниях сосудов;
• тромбозе нижней полой вены;
• тромбоэмболии;
• тромбах геморроидальных вен;
• флебите;
• травмах разной этиологии;
• варикозе.

Классификация

Очевидна польза естественных антикоагулянтов, которые синтезируются организмом и преобладают в достаточной концентрации, чтобы контролировать вязкость крови. Однако натуральные ингибиторы свертывания могут быть подвержены ряду патологических процессов, поэтому возникает необходимость введения в схему комплексного лечения синтетических антикоагулянтов. Прежде чем определять перечень препаратов, пациенту требуется обратиться к лечащему врачу, исключить потенциальные осложнения для здоровья.

Антикоагулянты прямого действия

Список таких препаратов рассчитан на подавление активности тромбина, снижение синтеза фибрина, нормальную работу печени. Это гепарины местного действия подкожного или внутривенного введения, необходимые для лечения варикоза вен нижних конечностей. Активные компоненты продуктивно всасываются в системный кровоток, действуют на протяжении суток, эффективней при введении подкожно, чем использовании перорально. Среди низкомолекулярных гепаринов врачи выделяют следующий список лекарств, предназначенных для введения гепаринов местно, внутривенно или внутрь:

• Фраксипарин;
• Лиотон-гель;
• Клексан;
• Гепариновая мазь;
• Фрагмин;
• Гепатромбин;
• Гидроцитрат натрия (гепарин вводят внутривенно);
• Кливарин.

Непрямые антикоагулянты

Это препараты пролонгированного действия, которые действуют непосредственно на свертываемость крови. Антикоагулянты непрямого действия способствуют формированию протромбина в печени, содержат в химическом составе ценные для организма витамины. Например, назначают Варфарин при мерцательной аритмии и искусственных сердечных клапанах, тогда как рекомендованные дозы Аспирина менее продуктивные на практике. Список лекарственных препаратов представляет следующая классификация кумаринового ряда:

Чтобы быстро нормализовать свертываемость крови и предотвратить тромбозы сосудов после перенесенного инфаркта миокарда или инсульта, врачи настоятельно рекомендуют оральные антикоагулянты с содержанием в химическом составе витамина К. Назначают такого рода лекарства и при других патологиях сердечно-сосудистой системы, склонных к хроническому течению, рецидивам. При отсутствии обширных заболеваний почек следует выделить следующий список пероральных антикоагулянтов:

НОАК антикоагулянты

Это новое поколение пероральных и парентеральных антикоагулянтов, разработкой которых занимаются современные ученые. Среди преимуществ такого назначения выделяют быстрый эффект, полная безопасность по риску кровотечений, обратимое ингибирование тромбина. Однако имеются и недостатки таких пероральных антикоагулянтов, и вот их список: кровотечения в органы ЖКТ, наличие побочных явлений и противопоказаний. К тому же, для обеспечения длительного терапевтического эффекта ингибиторы тромбина требуется принимать длительно, не нарушая рекомендованные суточные дозы.

Препараты универсальные, но действие в пораженном организме больше избирательное, носит временный характер, требует длительного применения. Чтобы без серьезных осложнений нормализовать свертываемость крови, рекомендуется принимать один из заявленного списка пероральных антикоагулянтов нового поколения:

Цена на антикоагулянты

Если необходимо в кратчайшие сроки снизить свертываемость крови, врачи строго по медицинским показаниям рекомендуют принимать антикоагулянты – список препаратов обширный. Окончательный выбор зависит от фармакологических особенностей того ил иного лекарства, стоимостью в аптеках. Цены разные, а обращать внимание больше требуется на терапевтический эффект. Ниже можно подробней ознакомиться с расценками по Москве, но при этом не забывать основные критерии такой покупки. Итак:

Название антикоагулянта – из списка препаратов

Обратите внимание!

Грибок вас больше не побеспокоит! Елена Малышева рассказывает подробно.

Елена Малышева- Как похудеть ничего не делая!

Что такое антикоагулянты? Это определенная группа лекарственных средств, обладающая противосвертывающим эффектом. Препарат способен предупреждать образование тромбов, направлен на нормализацию кровотока и поддержание функции крови. В зависимости от терапевтического воздействия, подразделяется на виды и классификации. Применяется под наблюдением медицинского специалиста.

Механизм действия препарата

Антикоагулянты: что это такое и как их применяют в медицине? Согласно терапевтическому действию такого препарата, он используется для разжижения крови, предупреждая развития тромбов и серьезных патологических состояний сердечно-сосудистой системы.

Чтобы контролировать механизм лекарства, в организме человека имеются специфические вещества, называющиеся антикоагулянтами. Но их в большинстве случаев бывает недостаточно для самостоятельного предупреждения болезни. Поэтому врачами назначаются данные препараты, которые эффективно используются не только в качестве терапии, а также в целях профилактики.




Механизм действия антикоагулянтов определяется разрушением в организме фибрина, который способствует формированию тромбов. Благодаря прямому или непрямому воздействию, они предупреждают его развитие.

Читайте также:

Разновидность антикоагулянтов

Согласно терапевтическому эффекту, антикоагулянты делятся на несколько видов:

1. Естественные — они включают в себя патологические и физиологические средства. Первые возникают в крови человека при развитии болезни, вторые входят в состав плазмы и подразделяются на первичные и вторичные. Первичные самостоятельно, в определенном количестве вырабатываются организмом, вторичные при разрушении фибрина.
2. Первичные естественные антикоагулянты: что это такое и названия, относящиеся к данной группе распределяются чаще по классификациям. Их принято делить на антитромбопластины, антитробины и ингибиторы самовоспроизведения фибрина.

Если в организме появляется недостаток первичных антикоагулянтов, значительно возрастает шанс образования тромбов, развитие сосудистых заболеваний.

Популярными представителями такой группы лекарств считаются Гепарин, Протеин С, Липидный и Контактный ингибиторы, Протеин S и другие.

Гепарин вырабатывается в организме тучными клетками, в основном его скопление имеется в печени, легких. Высокие количества помогают предотвратить свертываемость, формирование тромбов.




Протеин С образуется паренхиматозными клетками печени, содержится в крови в слабом виде. Благодаря тромбину становится активным.

Протеин S вырабатывается печенью, эндотелием. Его количество прямо зависит от содержания в организме витамина К.

1. Вторичные физиологические — синтезируются в процессе свертывания крови и разрушения фибрина. Эффективными представителями являются Антитромбин 1 и 9, Фебринопептид, Антитромбопластин, ПДФ и некоторые другие.
2. Патологические — чаще назначаются вследствие течения некоторых заболеваний, которые характеризуются выработкой специфических антител, являющихся причинами свертываемости крови. Они синтезируются не только вследствие сердечно-сосудистых патологий, а также при некоторых иммунных нарушениях.

Классификация лекарств

В зависимости от терапевтического эффекта, антикоагулянты классифицируются на препараты прямого и непрямого действия. Каждая группа назначается больному в индивидуальном порядке под наблюдением медицинского специалиста, так как лекарства могут иметь противопоказания и побочные явления.




Их отличие выражается длительностью лечебного эффекта. Как правило, прямые действуют быстрее, чем непрямые.

Прямые препараты

Что такое прямые антикоагулянты и какие они имеют названия лекарств? Это средства, обладающие быстрым лечением, способствуют предупреждению развития тромба или разрушают имеющийся за короткий срок. Выпускаются в разных формах. Хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, наружу выводятся с мочой.

Популярными и распространенными представителями прямых антикоагулянтов являются:

1. Лекарства, относящиеся к группе Гепаринов считаются довольно эффективными, но могут допускать возможность развития тромба. Характеризуются необходимыми терапевтическими свойствами, помогают нормализовать артериальное давление, уменьшают количество холестерина, разжижают густую кровь, улучшают проницаемость кровеносных сосудов.

В тяжелых ситуациях, Гепарин применяют внутривенно, для профилактических целей делают подкожные инъекции. Также имеется возможность использования препарата местно, в качестве гелей и мазей.

Основным отрицательным фактором при лечении болезни Гепарином является кровотечение, как следствие снижения свертываемости.

2. Низкомолекулярные гепарины обладают более щадящим эффектом, нежели сам Гепарин. Препараты такой группы участвуют в разжижении крови, нормализуют работу внутренних органов, тканей, улучшают проницаемость кровеносных сосудов. В редких случаях могут вызывать побочные явления.

3. Фрагмин – выпускается в форме раствора для внутривенного введения. Используется при патологических состояниях сердечно-сосудистой системы, после хирургического вмешательства. Особенно показан людям с большой вероятностью кровотечения.

4. Кливарин – эффективное лекарственное средство, оказывает хорошее антисвертывающее воздействие, нормализует ток крови. Назначается медицинским специалистом, чаще для лечения тромбоэмболии.

5. Прадокса – антикоагулянт прадокса: что это такое? Данное лекарство является популярным в терапии сердечно-сосудистых заболеваний, используется также для предупреждения тромбоза, тромбоэмболии, помогает разжижать кровь и нормализует общее состояние.

6. Лепирудин – прямой антикоагулянт, применяется в профилактических целях для предупреждения формирования тромбов. Широко используется среди больных инфарктом миокарда, стенокардии, тромбоза. Выпускается в форме раствора.

Непрямые препараты

Непрямые антикоагулянты – что это такое? Такие препараты тоже способствуют снижению тромбообразования, но действуют чуть медленнее, нежели прямые. Кроме этого, характеризуются улучшением кровоснабжения, расслаблением сердечных мышц. Назначаются для внутреннего применения. Лекарства в таблетках нуждаются в продолжительной терапии под наблюдением лечащего врача.




Непрямые антикоагулянты: что это такое и списки препаратов, входящих в данную группу, включают:

1. Фенилин – эффективное средство для понижения свертываемости, хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом и имеет свойство накапливаться в организме. При использовании быстро достигается терапевтический эффект, нормализуется состояние крови и восстанавливается самочувствие больного – прекращаются судороги, онемение. Из-за обширного перечня побочных действий, назначается и применяется под наблюдением медицинского специалиста.
2. Неодикумарин – не менее действенный препарат, максимальный эффект наблюдается после накопления лекарства в организме. Оно обладает антисвертывающими свойствами, помогает снижать липиды и увеличивать проницаемость кровеносных сосудов. Тоже имеет противопоказания и побочные явления, поэтому при приеме необходимо внимательно соблюдать дозировку, частоту употребления.
3. Варфарин – считается самым популярным и широко распространенным антикоагулянтом. Применяется при многих сердечно-сосудистых заболеваниях, способствует предупреждению развития тромбов, понижает холестерин. Препарат характеризуется быстрым наступлением терапевтического эффекта, не вызывает привыкания. В случае появления побочных действий, следует прекратить прием лекарства или снизить дозу. Применяется после назначения медицинского специалиста.

Когда назначаются антикоагулянты?

Что такое антикоагулянты, и какой существует перечень показаний? Это препарат, обладающий обратным действием тромбообразования. Применяется в основном при заболеваниях сердечно-сосудистой системы:

1. Варикозное расширение вен.
2. Тромбоз.
3. Тромбоэмболия.
4. Ишемическая болезнь сердца.
5. Инсульт миокарда.
6. Мерцательная аритмия.
7. Атеросклероз.
8. Недостаточность сердца.
9. Нарушение функции кровеносных сосудов.
10. Хронические патологии сердца и сосудов.
11. Наличие искусственных клапанов.

Помимо лечения, лекарственные препараты назначаются для профилактических целей выше перечисленных заболеваний, в послеоперационный период для предупреждения тромбов. Применяются в индивидуальном порядке, под наблюдением лечащего врача.

Побочные действия и противопоказания препарата

Антикоагулянты: что это такое, какие имеют побочные эффекты и противопоказания? Согласно составу препарата и индивидуальному воздействию на организм человека, его необходимо принимать правильно, соблюдая частоту приема и дозировку.




По мнению медицинских специалистов, антикоагулянты противопоказаны при наличии следующих патологий:

1. Язвенные болезни желудочно-кишечного тракта.
2. Патологические процессы печени.
3. Мочекаменная болезнь почек, мочевого пузыря.
4. Некоторые хронические заболевания.
5. Почечная недостаточность.
6. Нарушение дыхательной функции — туберкулез, астма.
7. Дефицит аскорбиновой кислоты и витамина К.
8. Женщины в период беременности и кормления грудью.
9. Патологические процессы крови, характеризующиеся нарушением гомеостаза.
10. Артериальная гипертония.
11. Аневризмы церебральной артерии и аорты.

Также антикоагулянты не следует употреблять при алкогольном опьянении, патологиях поджелудочной железы.

Если не соблюдать врачебные рекомендации и инструкции по применению лекарственного средства, оно может спровоцировать побочные явления, которые выражаются головокружением, тошнотой, рвотой, головной болью. Первичными симптомами чаще бывают аллергические реакции, лихорадка, вздутие живота, болезненные ощущения в эпигастральной области.

В тяжелых случаях возможно нарушение функции почек, потеря волос, диарея, некротическое поражение кожных покровов. У некоторых людей может наблюдаться зуд, высыпание и покраснение.

Если данные симптомы начинают проявляться, следует прекратить прием лекарственного препарата и обратиться за помощью к медицинскому специалисту.

Система крови (свертывающая и противосвертывающая) в человеческом организме находится в постоянном динамическом равновесии. Именно поэтому не затрудняется отток крови, и вены не тромбируются.

Но, как только такое равновесие начинает нарушаться, создается благоприятная среда для тромбозов сосудов, а в тяжелом случае (шок, травма, сепсис) может возникнуть синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания который может стать причиной летального исхода.

Случаи, при которых повышена свертываемость крови

В организме человека свертываемость крови повышается из-за диссеминированного внутрисосудистого синдрома свертывания, а также при наличии венозных и артериальных острых тромбозов.

ДВС-синдром:

• Разнообразные травмы
• Сепсис (в результате большого выделения факторов свертывания крови из тканей)

Острый артериальный тромбоз:

• Инфаркт миокарда
• ТЭЛА (закупоривание легочной артерии многочисленными тромбами)
• Ишемический инсульт
• Травмы артерий, которые возникли на фоне или воспалительного процесса и имеют острый характер

Острый венозный тромбоз:

• На фоне варикоза нижних конечностей, флебита
• Тромбоз геморроидальных вен
• Тромбоз в системе нижней полой вены

Поэтому на ранней стадии патологии необходимо пройти курс обследования и лечения.

При сердечно-сосудистых заболеваниях несмотря на назначенное лечение, необходимо предпринимать упреждающие меры. Поэтому препараты-антикоагулянты применяют в качестве профилактики нестабильной стенокардии, мерцательной аритмии, пороков клапанов сердца. Помимо этого, назначат курс профилактики для больных, которые находятся непосредственно на гемодиализе, или же после различных операций на сердце.

В качестве лечения при различных заболеваниях зачастую назначают препараты группы антикоагулянтов. Однако, для начала необходимо знать, что такое антикоагулянт. Это препараты, которые помогают снизить свертываемость крови, а также восстановить ее реологические свойства. Помимо этого, лекарство предотвращает повторное образование тромбоза.

В классификации различают два вида антикоагулянтов, которые обладают разными действиями. К первой группе относятся препараты прямого действия, так называемые, прямые антикоагулянты. Ко второй группе относят уже опосредованные, их также называют непрямые антикоагулянты.

Как правильно подбирают антикоагулянты прямого действия — гепарины?

В качестве профилактики образований тромбов и тромбоэмболии очень часто использую препараты Кливарин и Тропарин .

Для лечения тромбоэмболических осложнений, например, таких, как: инфаркт, ТЭЛА или нестабильная стенокардия, используют препараты обширного спектра действия. К ним относятся препараты-антикоагулянты из следующего списка:

• Фрагмин
• Клексан
• Фраксипарин

Если пациент находится на гемодиализе, то в качестве профилактики тромбообразования используют препараты Фрагмин, Фпаксипарин .

Побочные действия препарата:

• кровоточивость;
• тошнота вплоть до рвоты;
• понос;
• сильная боль в области живота;
• крапивница;
• экзема;
• васкулит;
• мочекаменная болезнь;
• некроз;
• выпадение волос;
• зуд кожного покрова.

Лекарства, усиливающие действие препарата Варфарин: Аллопуринол, Дигоксин, Амиодарон, Сулиндак, Сульфапиразон, Тестостерон, Даназол, Тамоксифен, Глибенкламид, Ифосфамид, Метотрексат, Этопозид, Метолазон, Пироксикам, Омепразол, Симвастатин, Безафибрат, Клофибрат, Фенофибрат, Витамины А и Е, Глюкагон, Циметидин.

Что такое МНО, и зачем его определять

МНО – это Международное нормализованное отношение. Фактически, это время, за которое в человеческом организме начинает сворачиваться кровь. Поэтому стоит отметить, чем больше показатель МНО, тем хуже у человека начинает сворачиваться кровь. Нормальными показателями считается число в пределах 0.85–1.25, получаемое как отношение протромбинового времени пациента к стандартному протромбиновому времени.

МНО – это показатель свертываемости крови, влияющий на назначение пациенту препарата Варфарин либо любого другого антикоагулянта. Также при помощи МНО осуществляется:

• контроль эффективности терапевтического лечения;
• коррекция дозировки;
• оценка рисков осложнений.

Норма показателя при лечении Варфарином должна достигать 2–3 единиц.

Для того чтобы правильно подобрать дозировку лекарственного средства и стабилизировать МНО до 3-х единиц, должно пройти не менее 10 суток. После чего необходимо провести контроль дозы лекарственного препарата, который осуществляется один раз в 2-4 недели.

Показатели МНО

• МНО меньше 2-х единиц – значит доза Варфарина недостаточная. Поэтому необходимо увеличить дозу до 2.5 миллиграмм и проводить еженедельный контроль.
• Если больше 3-х единиц, то необходимо снизить дозу препарата. Поэтому пьют по 1 таблетке 1 раз в неделю. После того как доза препарата будет снижена, необходимо провести контроль МНО.
• Если показатели МНО в пределах 3,51–4,5. Необходимо снизить прием препарата на одну таблетку, а также рекомендовано через трое суток провести контроль.
• Если показатель от 4 до 6, также нужно снижать дозу препарата. Но при этом контроль МНО провести через день. Отметим, если показатель превышает 6 единиц, то прекращают принимать лекарственный препарат.