Цианокобаламин фармакологическое действие. Цианокобаламин (Витамин В12) (0,02 %). Форма выпуска и состав

Препарат Цианокобаламин он же витамин В12 – это важнейшее биологически активное вещество, которое учувствует во многих физиологических процессах и химических трансформациях. Изучать влияние на организм и особые качества данного элемента можно долго. Главное, что необходимо знать – без этого вещества невозможно нормальное функционирование человеческого организма.

Попробуем детально изучить цианокобаламин, понять, что это на витамин, и в каких процессах учувствует. Прежде всего, стоит отметить, что витамин В12 тесно связан с фолиевой и пантотеновой кислотой. Вместе эти вещества принимают активное участие во всех метаболических трансформациях.

В сочетании с аскорбиновой кислотой цианокобаламин стимулирует выработку холина. Именно от этого вещества зависит потенциал и функциональная стабильность нервной системы.

Цианокобаламин, согласно инструкции по применению, рекомендуют сочетать с фракциями витамина А. Этот «биологический дует» помогает синтезировать новые тканевые элементы человеческого тела.

Уникальная формула цианокобаламина позволяет ему взаимодействовать практически со всеми веществами во благо человеческого организма и для нормальной его жизнедеятельности. Самая главная миссия витамина В12 – запуск основного процесса – синтезирования ДНК и РНК. Именно эти белковые элементы содержат в себе всю генетическую информацию.

Другие ценные способности

Цианокобаламин или В12 способствует накоплению в эритроцитарных структурах особого компонента. Именно он увеличивает толерантность к гемолизу. Под влиянием витаминных веществ активизируется система сворачиваемости крови.

Коррекция реологических качеств на этом не заканчивается. Оптимальный уровень витамина В12 в организме является залогом нормального уровня холестерина в крови. Также доказано благоприятное влияние на печеночные гепатоциты и нервную систему. Абсолютно все ткани становятся более активными в осуществлении регенерационных процессов.

Суточная потребность:

• Взрослые мужчины – до 2 мг;
• Лица преклонного возраста – около 1,5 мг;
• Женщины — до 2 мг;
• Беременные – до 2,5 мг;
• Кормящие – до 2,6 мг;
• Дети (от 0,3 до 1, 4 мг в зависимости от возраста и особенностей развития).

Основные показания к применению препарата

Цианокобаламин, согласно инструкции по применению, в уколах и таблетках применяется для решения целого ряда терапевтических задач:

1. Хроническая анемия, отягощенная дефицитом витамина В12 (в частности алиментарная анемия по макроцитарному типу и болезнь Адиссона Бирмера);
2. Малокровие посттравматического, пластического, токсического характера (как вспомогательный компонент в комплексной терапии);
3. Патологии печени различной этиологии и генеза (гепатит, цирроз, острая и хроническая недостаточность гепатоцитов);
4. Алкоголизм, посталкогольный синдром, сопровождающийся лихорадочными состояниями;
5. Патологии нервной системы и нервного полотна (полиневрит, невралгии, радикулит, травмы нервов на периферии);
6. Миелоз по фуникулярному типу;
7. Гипотрофия;
8. Кожные заболевания (псориаз, дерматит герпетиформного характера, фотодерматит, атопические высыпания);
9. Лучевая болезнь;
10. Инфекционные заболевания, длительно и тяжело протекающие;
11. Патологии кишечника, связанные с неспособностью всасывать ценные питательные вещества, поступающие с пищей (в том числе и заболевания онкологического характера);
12. При приеме ПАСК, бигуанидов, аскорбиновой кислоты.

Противопоказания к применению

Цианокобаламин, как гласит инструкция, не всегда может свободно использоваться. Есть ряд противопоказаний. Витамин не назначают при тромбоэмболии, эритремии, эритроциозе, в период беременности, а также во время кормления грудью.

Последние два противопоказания относительны. В некоторых ситуациях цианокобаламин в ампулах или в таблетированном виде все же назначают женщинам, но под крайне пристальным контролем лечащего врача.

Способ применения препарата

Рассмотрим, в первую очередь, как колоть цианокобаламин. Инъекции можно проводить внутримышечно, внутривенно, вводить фракции препарата непосредственно в дермальное полотно, а также интралюмбально. Рассмотрим основные варианты применения препарата цианокобаламин (витамин В12) в ампулах.

Патология	Метод введения	Нюансы дозировки
Анемия Аддисона Бирмера	Под кожу	100 – 150 мкг/сутки (цианокобаламин виал вводят 1 раз на 2 дня)
Миелоз, анемии макроцитарного типа, дополненные дисфункциональными явлениями со стороны нервной системы	Под кожу	450 – 500 мкг/сутки 7 дней подряд. Затем с интервалами до 5 – 6 дней. Одномоментно вводят еще и фолиевую кислоту. Средняя поддерживающая доза – 100 мкг/сутки дважды на месяц. Если отмечен серьезные нарушения в работе нервной системы, дозу увеличивают до 350 мкг\сутки 2 – 4 раза на месяц
Острая и подострая анемия (геморрагические и железодефицитные формы)	Под кожу	30 – 100 мкг трижды на неделю
Неврологические статусы и патологические состояния центральной нервной системы	Внутримышечное введение	200 – 500 мкг за оду инъекцию. Дозировку постепенно увеличивают до того момента, когда наступит облегчение. Затем дозу постепенно начинают уменьшать. Средняя продолжительность курса – 14 дней
Травма периферических нервных структур	Внутримышечное введение	200 – 400 мкг на день. Курс лечения – 45 дней
Тяжелые поражения структур печени	Под кожу	30 – 60 мкг каждый день. Другой вариант – по 100 мкг через день. Средняя продолжительность лечения – 35 дней
Склероз амиотрофического типа, миелоз фуникулярного характера, рассеянный склероз	Инталюмбально	15 – 30 мкг с наращиванием дозировки до 250 мкг. Когда наступает выраженный терапевтический эффект, дозировку постепенно сводят к базовой минимальной дозе

По сути цианокобаламин не имеет аналогов. В12 отличается самой крупной и сложной молекулярной структурой. Он содержит в центе клетки атом кобальта, что и переопределяет многие его «эксклюзивные» качества. Мы рассмотрели, от чего помогает цианокобаламин в виде инъекций.

Однако на современном фармакологическом рынке витамин В12 представлен еще и в виде таблеток. Подобная фармакологическая форма удобна для пациентов. Цианокобаламин в таблетках в аптеке можно встретить в таком виде:

• Нейробион (Германия);
• Витамин В12 (Nowfoods и Solgar);
• Цианокобаламин и фолиевая кислота (Россия);
• Нейровитан (Италия).

Цианокобаламин, согласно инструкции по применению, в таблетках принимают в качестве средства для поддерживающей терапии. В среднем за сутки выпивают 1 -2 таблетки, не разжевывая и не измельчая препарат.

Побочные явления

Цианокобаламин в отзывах многие пациенты упоминают, как сильный аллерген. Действительно аллергические реакции в виде крапивницы случаются часто. Связано это в большинстве случаев с тем, что пациенту вводят слишком большую дозу или неправильно комбинируют препарат с другими лекарственными продуктами в терапевтической схеме.

Однако случаи индивидуальной непереносимости инъекционного или таблетированного средства также возможны.

В12 также может вызывать следующие негативные реакции:

1. Боли в сердце;
2. Тахикардия;
3. Головокружение;
4. Цефалгия;
5. Перевозбуждение (иногда неконтролируемое).

Лекарственные сочетания

Цианокобаламин, согласно инструкции по применению в ампулах, категорически несовместим с аскорбиновой кислотой, рибофлавином и солями тяжким металлов (последняя категория фармакологических веществ выступает в роли специфических деактиваторов витамина В12).

Лекарственная форма:   Раствор для инъекций. Состав:

Состав лекарственного средства (на 1 мл):

Активное вещество : цианокобаламин - 200 мкг или 500 мкг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9,0 мг; вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: Прозрачная жидкость от светло-розового до ярко-розового, цвета (дозировка 200 мкг/мл) или прозрачная жидкость от светло-красного до ярко-красного цвета (дозировка 500 мкг/мл). Фармакотерапевтическая группа: Витамин. АТХ:  

B.03.B.A.01 Цианокобаламин

Фармакодинамика: Витамин В12 оказывает метаболическое и гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму - аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В12 и входит в состав многочисленных ферментов, в том числе в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.

Кобамамид участвует в переносе метальных и других одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина - донора метальных групп, в синтезе липотропного фактора - холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты.

Необходим для нормального кроветворения - способствует созреванию эритроцитов.

Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу.

Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина.

Снижает уровень холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функций печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

Суточная потребность в витамине В12: для взрослых мужчин - 1-2 мг; для лиц пожилого возраста -1,2-1,4 мг; для женщин - 1-2 мг (у беременных- больше на 0,5 мг, у кормящих - на 0,6 мг); для детей - в зависимости от возраста - 0,3-1,4 мг.

Фармакокинетика:

В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.

Связь c белками в плазме - 90 %. Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения - через 1 час. Проникают через плацентарный барьер, грудное молоко.

Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается кровь.

Период полувыведения в печени - 500 дней.

Выводится при нормальной функцйи почек -7-10 % почками, около 50 % - с каловыми массами; при снижении функции почек - 0-7 % почками, 70- 100 %-с каловыми массами.

Показания:

Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина В12:

хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина В12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами).

В комплексной терапии: хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность, алкоголизм.

В неврологии: полиневрит, радикулит, гипотрофия, невралгия (в т.ч.

невралгия тройничного нерва), фуникулярный миелоз, заболевание периферической нервной системы травматического генеза, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна.

В дерматологии: псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит.

С профилактической целью: при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина В12 (резекция часть желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальбсорбции, спру), энтерите, диарее, злокачественных образованиях поджелудочной железы и кишечника, лучевой болезни.

Противопоказания: Гиперчувствительность, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность, период лактации. С осторожностью: Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, склонность к образованию тромбов. Беременность и лактация: Противопоказано применение препарата при. беременности (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах) и в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы:

Препарат применяется подкожно, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально.

Подкожно: при анемии Аддисона-Бирмера - по 100-200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы - по 400-500 мкг/сут в первую неделю - ежедневно, затем с интервалом между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза - 100 мкг/сут 2 раза в месяц, а при нарушениях функций нервной системы по 200-400 мкг 2-4 раза в мес.

При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии - 30-100 мкг 2-3, раза в неделю; при апластической анемии - по 100 мкг, до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушении со стороны нервной системы - по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.

При заболеваниях центральной нервной системы и периферической нервной системы-по 200-500 мкг через день в течение 2 недель.

При заболеваниях периферической нервной системы травматического генеза - 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.

При гепатитах и циррозах печени - 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней;

При лучевой болезни- по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе - интралюмбально, по 15-30 мкг с постепенным увеличением дозы до 200-250 мкг на инъекцию.

Для устранения дефицита витамина В12 вводят внутримышечно или внутривенно, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недели.

Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям - подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе - подкожно, 15-30 мкг через день.

Побочные эффекты:

При повышенной чувствительности к цианокобаламину могут наблюдаться аллергические реакции, головная боль, головокружение, нервное возбуждение, боли в области сердца, тахикардия, диарея.

При применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины). Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови. Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, препараты калия снижают абсорбцию.

Риск развитая аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.

Особые указания:

Дефицит витамина В12 должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1 - 2 раза в неделю, а далее - 2 - 4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкг, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии, контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4 - 6 мес.

Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, стенокардией (в меньших дозах до 0,1 мг на инъекцию). Принимать длительное время при пернициозной анемии, предстоящих операциях на желудочно-кишечном тракте. При применении в рекомендуемых дозах у пожилых людей побочных реакций, кроме вышеперечисленных, отмечено не было.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами.

Брутто-формула

C 63 H 88 CoN 14 O 14 P

Фармакологическая группа вещества Цианокобаламин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

68-19-9

Характеристика вещества Цианокобаламин

Витамин B 12 . Кристаллический гигроскопичный порошок темно-красного цвета, без запаха. Трудно растворим в воде, растворы имеют красный (или розовый) цвет. Длительное автоклавирование, окисляющие или восстанавливающие вещества (аскорбиновая кислота), соли тяжелых металлов способствуют инактивации; быстро разрушается микрофлорой, поэтому растворы должны сохраняться в асептических условиях.

Фармакология

Фармакологическое действие - гемопоэтическое, метаболическое, противоанемическое, эритропоэтическое .

Обладает высокой биологической активностью и участвует в углеводном, белковом, липидном обмене. Повышает регенерацию тканей, нормализует кроветворение, функции печени и нервной системы, активирует свертывающую систему крови, понижает содержание холестерина в крови (при атеросклерозе). В организме (преимущественно в печени) превращается в кофактор — кобамид, входящий в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Кобамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродистых фрагментов и поэтому необходим для образования дезоксирибозы и ДНК , креатина, метионина — донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора — холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, чем объясняется увеличение их толерантности к гемолизу.

Всасывание происходит на всем протяжении тонкого кишечника (отчасти и в толстом). В подвздошной кишке соединяется со специальным внутренним фактором и становится недоступным для микроорганизмов кишечника; комплекс в стенке тонкой кишки передает цианокобаламин на рецептор, который и транспортирует его в клетку (активность рецептора зависит от структуры и функции слизистой, поддерживаемой фолиевой кислотой, а также от наличия ионов кальция и pH среды). В крови витамин B 12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонирование происходит преимущественно в печени, из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается. Элиминирование происходит преимущественно почками.

Применение вещества Цианокобаламин

Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина B 12 (Аддисона — Бирмера, алиментарная макроцитарная), в комплексной терапии анемий — железодефицитной, постгеморрагической, апластической, вызванной токсическими веществами и лекарственными препаратами, миелоз, травматические повреждения и воспалительные процессы периферических нервов (ранение, радикулоневрит, неврит, невралгия, каузалгия, фантомные боли), боковой амиотрофический склероз, энцефаломиелит, рассеянный склероз, диабетическая нейропатия, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, нейродермит), травматические повреждения костей и состояния после хирургических операций на опорно-двигательном аппарате при замедлении костной консолидации, острые и хронические гепатиты, цирроз печени, лучевая болезнь. С профилактической целью — при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, высоких доз витамина С, при патологии желудка и кишечника, препятствующей нормальному всасыванию витамина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, спру).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах), эритремия, эритроцитоз.

Ограничения к применению

С осторожностью и в меньших дозах назначают при стенокардии, доброкачественных и злокачественных новообразованиях (применяют только в случаях, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B 12).

Побочные действия вещества Цианокобаламин

Головная боль, головокружение, возбуждение, боли в области сердца, тахикардия, аллергические реакции (крапивница).

Взаимодействие

Фармацевтически (в одном шприце) несовместим с растворами витаминов, B 1 и B 6 (ион кобальта способствует разрушению других витаминов). Усиливает вероятность аллергических реакций, вызываемых витамином B 1 .

Пути введения

Внутрь, п/к , в/м , в/в и интралюмбально.

Цианокобаламин МНН

Описание действующего вещества

Цианокобаламин МНН.

Фармакологическое действие:

Витамин В12, оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму - аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В12 и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью. Кобамамид участвует в переносе метильных и др. одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина - донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора - холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения - способствует созреванию эритроцитов. Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

Показания:

Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина В12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсическими веществами и/или ЛС). Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность. Полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), фуникулярный миелоз, травмы периферических нервов, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна. Кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, нейродерматит). С профилактической целью - при назначении бигуанидов, ПАСК, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина В12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), лучевой болезни.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации. С осторожностью - стенокардия.

Режим дозирования:

Внутрь, п/к, в/м, в/в и интралюмбально. П/к, при анемии Аддисона-Бирмера - по 100-200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы - по 400-500 мкг/сут в первую неделю - ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза - 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений - по 200-400 мкг 2-4 раза в мес. При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии - 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластической анемии - по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушениях со стороны нервной системы - по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц. При заболеваниях ЦНС и периферической нервной системы - по 200-500 мкг через день в течение 2 нед. При травмах периферической нервной системы - 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней. При гепатитах и циррозах печени - 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней. При лучевой болезни - по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе - эндолюмбально, по 15-30 мкг с постепенным увеличением дозы до 200- 250 мкг на инъекцию. Для устранения дефицита витамина В12 вводят в/м или в/в, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 нед; для профилактики - 1 мг 1 раз в месяц в/м или в/в. Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям - п/к, 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе - п/к, 15-30 мкг через день.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции, возбуждение психическое, кардиалгия, тахикардия. При применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Особые указания:

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, Hb и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4000000-4500000/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии, контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 мес.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианкобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианкобаламина ион кобальта разрушает др. витамины). Аминогликозиды, салицилаты, противосудорожные препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию. Усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином. Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.

Цианокобаламин или витамин В12 - единственный из всех водорастворимых витаминов, способный к кумуляции в организме (в частности, он запасается печенью, почками, селезенкой и легкими). Он представляет собой кристаллический порошок буро-красного цвета, не имеющий запаха. Цианокобаламин выпускается исключительно в виде раствора для инъекций. Активной формой цианокобаламина является кобамамин (или аденозилкобаламин). Данный витамин наделен высокой биологической активностью. Без него нельзя представить нормальное протекание процесса кроветворения (он ускоряет созревание эритроцитов из эритробластов). Цианокобаламин принимает участие в переносе водорода, процессах трансметилирования, образования холина, креатина, метионина, нуклеиновых кислот. Он «помогает» эритроцитам накапливать вещества, содержащие сульфгидрильные группы. Оказывает положительное влияние на работу печени и центральной нервной системы. Активирует систему свертывания крови. Обладает мощным липотропным действием, препятствует жировому гепатозу (жировой дистрофии печени), обеспечивает насыщение клеток кислородом в условиях гипоксии. Цианокобаламин стимулирует синтез белка и способствует его накоплению в организме, оказывая тем самым анаболическое действие. Благоприятно влияет на иммунный статус, повышая способность лейкоцитов к фагоцитозу и «включая» на полную мощность ретикулоэндотелиальную систему. Недостаток цианокобаламина в два раза увеличивает риск заболевания у пациентов со СПИДом. От содержания в организме витамина В12 в определенной степени зависит и эмоциональное состояние человека, уровень его когнитивных способностей. Фармакотерапия цианокобаламином способна предупредить депрессию, замедлить развитие старческой деменции, поддержать ясность мышления, предотвратить умственную деградацию у пациентов, страдающих СПИДом. Цианокобаламин помогает победить бессонницу, адаптироваться к изменению режима сна и бодрствования, нормализовать избыточно низкое артериальное давление.

В12 необходим для нормального функционирования репродуктивной системы у лиц обоих полов. Тревожным звоночком (а в некоторых случаях - и раскатистым набатом), свидетельствующим о недостатке в организме этого витамина могут служить следующие симптомы: диспепсические явления, увеличение печени, непреходящая усталость, раздражительность, депрессивные состояния, головокружение, головные боли, тиннитус, нарушенное дыхание, расстройства зрения и памяти; на более серьезном уровне - иммунодефициты, неврологические расстройства, пернициозная анемия, язва желудка и 12-перстной кишки. Даже незначительное отклонение концентрации цианокобаламина в крови от нормы может нанести серьезный вред головному мозгу и нервной системе в целом. Но и «много» - далеко не всегда синоним «хорошо». Если потреблять цианокобаламин в «лошадиных» дозах можно заработать гипервитаминоз. Признаками передозировки препаратом являются: отек легких, закупорка периферических сосудов, застойная сердечная недостаточность, крапивница, реже - анафилактический шок. Цианокобаламин - не относительно безобидная аскорбиновая кислота: при его применении необходим регулярный медицинский контроль. Так, пациентам, страдающим стенокардией, не следует принимать за раз более 100 мкг этого витамина, а в процессе лечения очень важно контролировать картину крови и показатели свертываемости. Раствор В12 нельзя смешивать в одном шприце с растворами В1, В6 и аскорбиновой кислоты. При совместно использовании с оральными контрацептивами возможно снижение содержания цианокобаламина в плазме крови. Противосудорожные препараты ухудшают всасывание препарата в кишечнике. То же самое можно сказать в отношении неомицина, ранитидина, циметидина, препаратов калия. Цианокобаламин может потенцировать спровоцированные тиамином аллергические реакции. Левомицетин при инъекционном введении может нивелировать гемопоэтическую активность цианокобаламина.

Фармакология

Витамин B 12 , относится к группе водорастворимых витаминов. Обладает высокой биологической активностью. Необходим для нормального кроветворения (способствует созреванию эритроцитов). Участвует в процессах трансметилирования, переносе водорода, образовании метионина, нуклеиновых кислот, холина, креатина. Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение активности тромбопластина и протромбина.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в тканях, превращаясь в коферментную форму - аденозилкобаламин, который является активной формой цианокобаламина. Выводится с желчью и с мочой.

Форма выпуска

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Дозировка

Вводят п/к, в/м, в/в и интралюмбально, а также внутрь. При анемиях, связанных с дефицитом витамина B 12 вводят по 100-200 мкг через день. При анемии с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с заболеваниями нервной системы - по 400-500 мкг в первые 7 дней ежедневно, затем 1 раз в 5-7 дней. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза поддерживающая доза - 100 мкг 2 раза в месяц, при наличии неврологических симптомов - по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.

При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии - по 30-100 мкг 2-3 раза в неделю. При апластических анемиях (особенно у детей) - по 100 мкг до наступления клинического улучшения. При алиментарной анемии у детей раннего возраста и у недоношенных - 30 мкг/сут в течение 15 дней.

При заболеваниях центральной и периферической нервной системы, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах - 200-500 мкг, при улучшении состояния - 100 мкг/сут. Курс лечения 2 недели. При травматических поражениях периферической нервной системы - по 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.

При гепатитах и циррозах печени - 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе - по 15-30 мкг через день.

При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе можно вводить в спинномозговой канал по 15-30 мкг, постепенно увеличивая дозу до 200-250 мкг.

При лучевой болезни, диабетической невропатии, спру - по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.

При дефиците витамина B 12 для профилактики - в/м или в/в по 1 мг 1 раз в месяц; для лечения - в/м или в/в по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недель, поддерживающая доза 1-2 мг в/м или в/в - от 1 раза в неделю, до 1 раза в месяц. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Взаимодействие

При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь возможно уменьшение концентрации цианокобаламина в плазме крови.

При одновременном применении с противосудорожными средствами уменьшается абсорбция цианокобаламина из кишечника.

При одновременном применении с неомицином, аминосалициловой кислотой, колхицином, циметидином, ранитидином, препаратами калия уменьшается абсорбция цианокобаламина из кишечника.

При парентеральном применении хлорамфеникол может уменьшать гемопоэтическое действие цианокобаламина при анемии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: редко - состояние возбуждения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - боли в области сердца, тахикардия.

Аллергические реакции: редко - крапивница.

Показания

Анемии вследствие B 12 -дефицитных состояний; в составе комплексной терапии при железодефицитной и постгеморрагической анемии; апластическая анемия, вызванная токсическими веществами и лекарственными препаратами; заболевания печени (гепатиты, циррозы); фуникулярный миелоз; полиневриты; радикулиты; невралгии; боковой амиотрофический склероз; детский церебральный паралич; болезнь Дауна; травмы периферических нервов; кожные заболевания (псориаз, фотодерматозы, герпетиформный дерматит, нейродермиты); для профилактики и лечения симптомов дефицита витамина B 12 (в т.ч. при применении бигуанидов, ПАСК, витамина C в высоких дозах); лучевая болезнь.

Противопоказания

Тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, повышенная чувствительность к цианокобаламину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Цианокобаламин можно применять при беременности в соответствии с показаниями.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

При стенокардии следует применять с осторожностью в разовой дозе не более 100 мкг. Во время лечения следует регулярно контролировать картину крови и свертываемость.