Анаприлин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Условия отпуска и цена. Применение при беременности и кормлении грудью

Фармакологическая группа: Бета-адреноблокаторы . Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основным, активно-действующим веществом выступает . Анаприлин является адреноблокатором неизбирательного действия, уменьшает симпатическое влияние на бетта-адренорецепторы сердца, уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, снижает сократительную функцию миокарда, регулирует в сторону снижения величину сердечного выброса, блокирует положительный инотропный и хронотропный эффект катехоламинов, уменьшает потребность сердца в кислороде, снижает . Механизм действия лекарства направлен на повышение тонуса бронхов через блокаду бета2-адренорецепторов. Анаприлин увеличивает сократительную способность матки, уменьшает риск кровотечения в родах, послеродовом и послеоперационном периодах.

При приеме внутрь препарат быстро всасывается и выводится из организма. Максимальное пиковое содержание действующего вещества в плазме крови регистрируется через 1 -1.5 часа. Препарат проникает через фетоплацентарный барьер.

Показания к применению таблеток Анаприлина

От чего помогает препарат?

Показаниями к применению Анаприлина являются: артериальная гипертензия , синусовая тахикардия , напряжения, наджелудочковая тахикардия, нестабильная стенокардия, мерцательная (тахисистолическая форма), профилактика приступов , симпатоадреналовые кризы, НЦД. При артериальной гипертензии препарат эффективен на начальных стадиях заболевания, и поэтому применяется чаще у молодых лиц (до 40 лет). Понижение величины систолического давления сопровождается снижением частоты сердечных сокращений, уменьшением объема сердечного выброса и ударного объема сердца. При ишемической болезни сердца прием препарата уменьшает количество приступов стенокардии , увеличивает резистентность к физической нагрузке. Особенно эффективен при сопутствующей артериальной гипертензии, аритмиях.

Противопоказания

Побочные действия

Отмечается брадикардия , атриовентрикулярная блокада, бронхиолоспазм, развитие , сердечная недостаточность, рвота, боли в эпигастральной области, рвота, , , гипогликемия у больных инсулинозависимым и повышение уровня глюкозы крови у пациентов, имеющих в анамнезе инсулинонезависимого типа, нарушение зрения, снижение потенции.

Таблетки Анаприлин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Начальная дозировка лекарства при артериальной гипертензии – 40 мг, дважды в день. В сутки не более 320 мг.

При нарушениях сердечного ритма, стенокардии: трижды в день по 20 мг с постепенным увеличением дозы до 120 мг на 2-3 приема.

Как принимать для профилактики мигрени и при эссенциальном треморе? Сначала назначают по 20 мг препарата 2-3 раза в сутки, затем дозу могут доводить до 160 мг.

Согласно инструкции по применению Анаприлина при патологии почечной системы коррекция дозировок не требуется.

Передозировка

При передозировке лекарственного средства возможны такие проявления: судороги, аритмия, головокружение, брадикардия, бронхоспазмы, сердечная недостаточность, акроцианоз, затрудненность дыхания. Требуется промывание желудка и использование адсорбирующих веществ.

Может закончиться смертью передозировка препарата совместно с употреблением спиртного.

Взаимодействие

Анаприлин взаимно усиливает отрицательное воздействие и верпамила на миокард, тормозит выведение , пролонгирует время действия неполяризующих миорелаксантов . Гипотензивное действие ослабляется при одновременном приеме с глюкокортикостероидами , эстрогенами, НПВС. Гипотензивный эффект усиливается при применении нитратов. Антациды и снижают концентрацию препарата в крови, фенотиазины и циметидин – повышают. Не допускается одновременное применение с ингибиторами МАО . Анаприлин повышает концентрацию теофиллина в плазме , замедляет его метаболизм.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В темном, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности

Не более 4 лет.

Особые указания

Противопоказан прием препарата совместно с транквилизаторами и нейролептиками . При длительном лечении препаратом Анаприлин рекомендуется одновременно принимать сердечные гликозиды . Отмена препарата должна проводиться постепенно, чтобы не допустить развитие острой ишемии миокарда или бронхолоспазма. При аритмиях бета-адреноблокатор Анаприлин способствует нормализации синусового ритма, переходу мерцания предсердий из тахиситолической в брадисистолическую и уменьшению субъективных перебоев в работе сердца. Возможно угнетение реакции и внимания, что нужно учитывать при назначении лекарственного средства водителям, операторам и лицам аналогичных профессий.

Рецепт на латинском:
Rp.: Anaprilini 0,01
D. t. d. N 20 in tabul.
S.

Совместимость с алкоголем

Вещества несовместимы. Является очень опасным употреблять данное лекарство и алкоголь вместе.

Анаприлин при беременности

Лекарственное средство противопоказано при беременности и лактации.

Аналоги Анаприлина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются средства: Пранолол , .

Производитель: ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" Украина

Код АТС: C07A A05

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое названия: propranоlol; (RS)-1-изопропиламино-3-нафт-1-илоксипропан-2-ола гидрохлорид; основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти цвета, плоскоци-линдрической формы, с фаской; состав: 1 таблетка содержит пропранолола гидрохлорида 10 мг или 40 мг;
вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Блокирует b1- и b2-адренорецепторы, оказывает мембра-ностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, возникновение эктопических очагов в предсердиях, атриовентрикулярном узле и, в меньшей степени, в желудочках. Снижает скорость проведения возбуждения в атриовентрикулярном соединении по пучку Кента преимущественно в антероградном направлении. Снижает частоту и уменьшает силу сердечных сокращений, потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, артериальное давление, секрецию ренина, почечный клиренс и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение артериального давления.
Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня сво-бодных жирных кислот (коэффициент атерогенности может увеличиваться). Подавляет гли-когенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Повышает тонус мускулатуры бронхов и сократимость матки. Усиливает секреторную и моторную активность желудочно-кишечного тракта.
У больных ишемической болезнью серд-ца уменьшает частоту приступов , повышает переносимость физических нагрузок, снижает потребность в нитроглицерине. Оказывает кардиопротективное действие, достоверно снижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20-50%.
После приема одноразовой дозы пропранолола наблюдается снижение систоличе-ского и диастолического артериального давления в положении как лежа, так и стоя; стойкий гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (90%). Биодоступность составляет 30-40% (эффект «первого прохождения» через печень) и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при длительном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. С белками плазмы связывается на 90-95%, объем распределения 3-5 л/кг. Обладает высокой липофильностью, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования (99%). Период полувыве-дения 3-5 ч, при длительном применении увеличивается до 12 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (до 90 %), в неизмененном виде - менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая (в том числе при тиреотоксикозе), наджелудочковая и мерцательная тахикардии, инфаркт миокарда, гипертрофическая (в т. ч. ), пролапс митрального клапана, эссенциальный , (профилактика приступов). В составе комбинированной терапии - (в сочетании с a-адреноблокаторами), (возбуждение и тремор).

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Назначают внутрь за 10-30 мин до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуаль-ный. Дозу и срок лечения устанавливает врач.
Артериальная гипертензия. Начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают каждую неделю, до поддерживающей суточной дозы - 160-320 мг в 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 320 мг.
Стенокардия. Начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза в сутки. Поддерживающая суточная доза - 120-240 мг в 3-4 приема. Максимальная суточная доза - 240 мг.
Инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление - более 100 мм рт. ст) по 20-40 мг 3-4 раза в сутки под контролем ЧСС.
Аритмии, тахикардия при волнении, тиреотоксикоз. Назначают по 10-30 мг 3-4 раза в су-тки.
Гипертрофическая кардиомиопатия. Назначают по 20-40 мг 3-4 раза в су-тки.
Мигрень, возбуждение, тремор. Начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза в сутки. Поддерживающая суточная доза - 80-160 мг в 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 160 мг.
Феохромоцитома (только в комбинации с a-адреноблокатором). Назначают 30-60 мг в сутки в 2-3 приема в течение 3 дней перед операцией; неоперированным больным - 30-60 мг в сутки.
Детям старше 1 года в качестве антигипертензивного или антиаритми-ческого средства назначают в начальной дозе 0,5-1 мг/кг/сут в 2-4 приема, поддерживающая доза - 2-4 мг/кг/сут в два приема. Суточные дозы подбираются индивидуально.

Особенности применения:

Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. Ограничениями к медицинскому применению препарата являются хронический , эмфизема, нарушение функции печени и почек, спастический , в настоящее время или в анамнезе, атриовентрикулярная блокада І степени, бере-менность. У пожилых пациентов повышен риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. При нарушении функции печени рекомендуется снижение дозы и наблюдение врача в первые четире недели терапии. Применение при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потен-циальный риск для плода. В случае беременности необходимо прервать терапию пропрано-лолом за 48-72 ч до предполагаемого срока родов с целью предотвращения , угнетения дыхания (неонатальная ) у новорожденного. Но-ворожденный в течение 48-72 ч должен находиться под наблюдением врача.
На время лечения следует исключить употребление алкогольных напитков. Отменять препарат следует постепенно, в течение 2 недель, из-за риска проявления «синдрома отмены».
За несколько дней до проведения необходимо прекратить прием препарата или подобрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Препарат может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин или другие сахароснижающие препараты. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие ожидаемого эффекта обычных доз эпинефрина. Пациентам с феохромоцитомой следует предварительно назначить блокаторы a-адренорецепторов.
Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, лактатдегидрогеназы).
С осторожностью назначают водителям транспортных средств или при выполнении потенциально опасных видов деятельности из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной и сердечно-сосудистой систем.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы и кро-ветворения: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, развитие/прогрессирование , нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, . Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головная боль, бессонница или сонливость, ночные кошмары, снижение скорости психических и двигательных реакций, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная амнезия, нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезнен-ность глаз, . Со стороны пищеварительной системы: , боли в эпигастральной области, или , мезентериальной артерии, ишемический колит, нарушения функции печени (в том числе ). Со стороны дыхательной системы: , бронхо- и . Со стороны эндокринной системы: гипогликемия. Аллер-гические реакции: кожные реакции, зуд, лихорадка. Со стороны кожных покровов: , обострение псориаза. Прочие: , ослабление либидо, снижение потенции, болезнь Пейрони.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Гипотензивные средства (особенно нифедипин), симпатолитики, гидралазин, нитраты (нитрогли-церин), ингибиторы моноаминооксидазы, анестезирующие средства повышают, а нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды, эстрогены, кокаин снижают гипотензивное действие пропранолола. При одновременном применении с клонидином, резерпином, метилдопой возможно развитие чрезмерной гипотензии и брадикардии. Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты), антациды и гепарин снижают, а фенотиазины и циметидин повышают концентрацию пропранолола в плазме крови. При одновременном применении с йодсодержащими рентгеноконтрастными веществами (внутривенно) возрастает риск развития анафилактических реакций; с негидрированными алкалоидами спорыньи риск развития нарушений периферического кровообращения; с ве-рапамилом, дилтиаземом риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности и остановки сердца, с гипогликемическими средствами усиливается гипогликемический эффект и маскируются его симптомы (например, тахикардия). При совместном применении с норэпинефрином возможно резкое повышение артериального давления. Пропранолол удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов, тормозит выведение лидокаина, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, замедляет метаболизм теофиллина (эуфиллина), повышая его концентрацию в крови. При ис-пользовании аллергенов для иммунотерапии или экстрактов аллергенов для кожных проб на фоне лечения пропранололом возрастает риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острая и , тяжелое течение , синдром Рейно и другие облитерирующие заболевания периферических сосудов, период кормления грудью, детский возраст до 1 года.

Передозировка:

Симптомы: головокружение, выраженная гипотензия, брадикардия, сердечная недос-таточность, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм. Лечение: , назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков назначают инфузии плазмозамещающих растворов, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, a-адреномиметики, диуретики, глюкагон; при судорогах - диазепам, внутривенно; при бронхоспазме - b-адреностимуляторы, ингаляционно или парентерально. При наличии нарушения атриовентрикулярной проводимости - 1-2 мг атропина, внутривенно, при низкой эффективности - установка временного кардиостимулятора. При желудочковой применяют лидокаин (антиаритмические препараты IА класса не применяются). неэффективен.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света и месте, при температуре от 8°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения - 4 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки № 10х5, № 50 в контурной ячейковой упаковке и в пачке; № 50 в контейнере пластмассовом и в пачке

Состав

Пропранолола 10 мг в 1 таблетке

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Показание к применению

• Артериальная гипертензия;
• стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;
• синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор;
• профилактика мигрени;
• алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание);
• тревожность;
• феохромоцитома (вспомогательное лечение);
• диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов);
• симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Способ применения и дозы

Анаприлин принимается за 10–30 минут до еды, запивается достаточным количеством жидкости. Дозы и кратность приема устанавливаются в зависимости от основного и сопутствующих заболеваний, возраста пациента. Длительность курса лечения также определяется врачом. В среднем продолжительность лечения сердечнососудистых патологий составляет 3–4 недели. По показаниям курс можно повторить. Интервал между терапевтическими курсами должен составлять 1–2 месяца. Ниже приведены средние рекомендуемые дозировки Анаприлина для взрослых согласно инструкции по применению препарата. Аритмия. Анаприлин назначается по 10–30 мг 3–4 раза в день. Артериальная гипертензия. Начальная доза препарата – 160 мг (по 80 мг дважды в день). При необходимости доза постепенно может быть увеличена до 320 мг в сутки. Мигрень. Суточная дозировка Анаприлина составляет от 80 мг до 160 мг. Стенокардия. Первые три дня препарат принимается по 20 мг четырежды в день, в последующие три дня дозу увеличивают до 40 мг трижды в день и 20 мг – в четвертый прием. С седьмого дня средство принимается по 40 мг четырежды в день. При необходимости дозу увеличивают до 200 – 240 мг в сутки (по 40 мг 5–6 раз в день). После перенесенного инфаркта миокарда Анаприлин принимается по 160 мг в сутки (по 40 мг 4 раза в день). По строгим показаниям препарат может назначаться детям старше 3 лет в дозировке 0,25–0,5 мг на 1 кг массы тела. Кратность приема – 3–4 раза в сутки.

Противопоказания

• AV-блокада II и III степени;
• синоатриальная блокада;
• брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин);
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
• хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• повышенная чувствительность к пропранололу.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).
В период лечения возможно обострение псориаза.
При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.
После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.
На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Условия хранения

Препарат хранится в темном месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности 5 лет.

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит пропранолола гидрохлорида 10 мг или 40 мг; вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакологическое действие

Гипотензивное, антиангиналыюе, антиаритмическое средство.

Блокирует Рг и Рг-адренорецспторы, оказывает мембраностабилизирующее действие, угнетает автоматизм синоатриального узла, возникновение эктопических очагов в предсердиях, атриовентрикулярном узле и, в меньшей аепеии, в желудочках. Снижает скорость проведения возбуждения в атриовентрикулярном соединении по пучку Кента преимущественно в антероградном направлении. Уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, потребность миокарда в кислороде, снижает сердечный выброс, артериальное давление, секрецию ренина, почечный клиренс и скорость клубочковой фильтрации. Уменьшает реакцию барорецепторов дуги аорты на снижение артериального давления.

Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (коэффициент атерогенности может увеличиваться). Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. ] (овышает тонус мускулатуры бронхов и сократимость матки. Усиливает секреторную и моторную активность пищеварительного тракта. Оказывает антимигренозный эффект, механизм которого до конца не установлен. Предполагают, что способность препарата предупреждать развитие головной боли сосудистого гелеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследсгвие Р- адреноблокады сосудистых рецепторов головного мозга.

У больных ишемической болезнью сердца уменьшает частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физических нагрузок, снижает потребность в нитроглицерине. Проявляет кардиопротективное действие, снижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20-50%.

После приема однократной дозы пропранолола наблюдается снижение систолического и диастолического артериального давления в положении как лежа, так и стоя; стойкий гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью (90%) всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 30-40 % (эффект «первого прохождения» через печень) и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при длительном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. С белками плазмы связывается на 90-95 %. объем распределения составляет 3-5 л/кг. Обладая высокой липофильностью, накапливается в

легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает через гематоэпцефал и чес кий и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко.

Интенсивно метабол изируется в печени по трем основным путям: ароматическое

гидроксилированис (42%), N-деалкилирование с последующим окислением (41%) и глюкуронирование (17%) с образованием рада метаболитов, среди которых основным является 4- гидроксипропраиолол. Соотношение путей метаболизма пропранолола может быть индивидуальным у различных людей.

Метаболизируется пропранолол с участием изоферментов нитохрома Р-450, главным, образом, CYP2D6, а также CYPIA2, CYPC19. Биотраысформация пропранолола с участием CYP2D6 имеет стереоселективный характер. Пропранолол является рацемической смесью R(+)- и S(-)- энантиомеров, фармакологическая активность последнего примерно в 100 раз выше, чем R(+)- энантиомера. CYP2D6 в большей степени метаболизируст R-энантиомер пропранолола. чем S- энантиомер, потому у нормальпих пациентов концентрация в крови S-энантиомера выше. Наряду с этим, изофермент CYP2D6 обладает генетическим полиморфизмом, результатом мутации гена CYP2D6 может быть отсутствие синтеза фермента, синтез дефектного белка, не обладающего активностью или со сниженной активностью. Соответственно, вся популяция людей делится на медленных, быстрых и нормальных метаболизаторов. Распространенность медленных метаболизаторов среди различных этнических групп сильно колеблется, в европейской популяции их насчитывается 5-10 %. Клиническое значение медленного метаболизма — в усилении эффекта назначаемого в обычных терапевтических дозах пропранолола и гораздо более частом и раннем развитии побочных эффектов. У пациентов, бысчрых метаболизаторов по CYP2D6. следует ожидать снижения терапевтического эффекта из-за ускоренной биотрансформация и элиминации препарата.

Отчетливый полиморфизм среди этнических г руин и половые различия, сцепленные с межэтниче­скими, установлены и для изофермента CYP2C19, который характеризуется значительной межэт­нической вариабельностью числа лиц с медленным метаболизмом, среди американцев азиатского происхождения их 15-25 %, афроамериканцев и белых - 2-5 %. Среди китайцев у женщин акчяв­ность фермента выше, чем у мужчин, среди еврееи и афро-американцев активность OYP2C19 выше у мужчин, среди белых мужчин и женщин различия отсутствуют.

Пронрадолол является субстратом для кишечных переносчиков Р-гликопротеи нов (P-gp). которые рассматриваются как составная часть эффекта первого прохождения. Показано, что P-gp не оказывают воздействия на метаболизм пропранолола в терапевтическом диапазоне доз.

Метаболизм пропранолола из-за эффекта «первого прохождения» через печень может меняться и при нормальной функциональной активности генатоцитов: при длительном применении, уменьшая печёночный кровоток на 30%, пропранолол может замедлять свой собственный метаболизм в печени, удлиняя период полувыведения. Снижение биотрансформации нронранолола с повышением концетрации в крови и периода полувыведения особенно выражено у больных циррозом печени, недостаточностью кровообращения и в пожилом возрасте. Метаболизм, плазменный клиренс и период полувыведения пропранолола могут быть снижены у пациентов с хронической почечной недостаточностью, при этом его максимальная концентрация в крови и уровень метаболитов значительно повышены. Пропранолол не удаляется при гемодиализе.

Период полувыведения пропранолола - 3-5 часов, при длительном применении увеличивается до 12 часов. Выводится преимущественно ночками в виде метаболитов (до 90 %), в неизмененном виде - менее 1%.

Показания к применению

Контроль эссенциальной и почечной гипертензии, стенокардия, долговременная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда, контроль большинства форм аритмий сердца, профилактика мигрени, эссенциальпый тремор, контроль возбуждения и тахикардии возбуждения, дополнительная терапия при тиреотоксикозе и тирсотоксическом кризе; в составе комбинированной терапии - феохромоцитома (только в сочетании с а-адреноблокаторами).

Назначают внутрь за 10-30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и длительность лечения определяет врач.

Взрослые.

Гипертензия: начальная доза составляет- 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают каждую неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно суточные дозы составляют 160-320 mi:

Стенокардия, мигрень, эссенцитьиый тремор: начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза и сутки. При необходимости дозу постепенно повышают ни ту же самую величину с интервалом а 1 неделю в зависимости от реакции -больного на лечение. Обычно при стенокардии диапазон суточных доз составляет 80-320 мг. Адекватная реакция на лечение мигрени и эссенциального тремора наблюдается при лечении в диапазоне доз 80-160 мг в сутки, стенокардии - 120-240 мг в сутки.

Аритмии, тахикардия возбуждения, тиреотоксикоз: обычно дозы составляют 10-40 мг 3-4 раза в сутки.

Долгосрочная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда: терапию начинают: на 5-21 день после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней; после этого суточная доза может быть повышена до 80 мг 2 раза в сутки. Феохромоцитома (только в комбинации с а-адрепоблпкатором): назначают по 60 мг в сутки в течение 3 дней перед операцией; в неоперабельных случаях - 30 мг в сутки.

Ситуационная или генерализованная тренога: при кратковременной ситуационной тревоге назначают по 40 мг в сутки. Для купирования продолжительной генерализованной тревоги назначают по 40 мг 2 раза в сутки, в отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 40 мг 3 раза в сутки. Курс терапии генерализованной т ревоги может продолжаться до 6-12 месяцев под наблюдением врача.

Патенты пожилого возраста.

Лечение пожилых пациентов начинают с минимальной дозы, учитывая большую частоту возможных сопутствующих заболеваний и нарушения функций внутренних органов. При необходимости дозу постепенно повышают с учетом ес переносимости.

Пациенты с нарушениями фупкиии почек и печени

Пациентам с нарушениями функции почек и печени необходима коррекция начальной дозы пропранолола. У пациентов с нарушениями функции почек, а также находящимися на гемодиализе, концентрация в крови пропранолола может быть повышена, поэтому следует соблюдать осторожность в выборе начальной дозы. .Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени начальная доза препарата не превышает 20 мг 3 раза в сутки, далее ее можно повышать с учетом переносимости при проведении мониторипгагреакщщт лечение.

Аритмия, феохромоцитома, тиреотоксикоз, мигрень: препарат назначают детям с массой тела >40 кг или старше 12 лет в дозировании 0.25-0.5 мг/кг массы тела 3-4 раза в сутки.

Если пациент пропустил очередной прием препарата, не следует принимать двойную дозу. Препарат следует отменять постепенно из-за возможности развития эффекта отмены.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), стенокардия Принцметала. артериальная гипотензия, неконтролируемая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения, метаболический ацидоз (в том числе диабетический ацидоз), состояние после длительного голодания (гипогликемия), нелечешхая феохромоцитома, сахарный диабет; хронические заболевания печени, хронические обструктивныс заболевания дыхательных путей, бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе.

Беременность и период лактации

Применение при беременности невозможно за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Доказательств тератогснности пропранолола не получено. Однако, р-бл о кагоры снижают пладентарную перфузию, что может привести к внутриутробной гибели плода, ранним и преждевременным родам. Кроме того, могут наблюдаться побочные реакции, особенно гипогликемия и брадикардия у новорожденных и брадикардии у плода. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных в послеродовой период.

Пропранолол, как и другие липофильпые ($-6.локаторы, может проникать в грудное молоко, вследствие этого не рекомендуется кормление грудью в период применения препарата.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится, но возможно возникновение следующих побочных реакций. При появлении перечисленных ииже побочных реакций, а также при появлении не упомянутых ниже побочных реакций, необходимо обратиться к врачу.
Нарушения со стороны сердца; артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, развитие/прогрессирование сердечной недостаточности., нарушение периферического кровообращения, усиление приступов стенокардии. Нарушения со стороны, системы крови: тромбоцитопсния, тромбоцитопеническая и
нетромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, шрапулоцитш.
Нарушения со стороны перепой системы: астения, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, ночные кошмары, снижение скорости психических и двигательных реакций, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная амнезия, парестезии, галлюцинации, судороги, психозы, изменения настроения, усиление -миастении.
Нарушения со стороны органов зрения: нарушение остроты зрения, уменьшение гравис секреции слезной жидкости, сухость и болезненность г лаз, кератоконъюнктивит.
Нарушения со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо- и ларингоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.
Нарушения со стороны почек: уменьшение почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.
Нарушения со стороны колеи и подкожной клетчатки: кожные реакции, зуд, алопеция, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативиый дерматит, мультиформная эритема, системная красная волчанка и СКВ-подобные синдромы, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия.
Сосудистые расстройства: похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, синдром Рейно.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени (в том числе холестаз).
Другие: лихорадка, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, болезнь Нейрон и, реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, увеличение уровня аитинуклеариых антител.

Передозировка

Симптомы: головокружение, выраженная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная

недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначают инфузии плазмозамещающих растворов, при неэффективности допамиы, добутамин; при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, р-адреномиметикн, диуретики, гаюкагон (50-150 мг/кг. внутривенно с последующим переходом на капельную инфузию 1-5 мг/час); при суд0р01"ах диазепам, внутривенно; при бронхоспазме - fi- адреностимуляторы, ингаляционно или парентерально. При наличии нарушения атриовентрикулярной проводимости - 1-2 .мг атропина, внутривенно (взрослым), при низкой эффективности - установка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасисюл и и применяют лидокаин (антиаритмичсские препараты 1А класса не применяются). При снижении артериального давления больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У пациентов с сахарным диабетом следует соблюдать осторожность при одновременном назначении пропранолола и гипопшкемических средств, так как пропранолол может пролонгировать гипогликемичсскую реакцию на инсулин и изменять частоту сердечных сокращений.

Антиаритмические препараты класса I и амиодароп могут потенцировать влияние пропранолола на время проводимости предсердий и вызывать-негативный инотропный эффект.

Пропранолол с особой осторожностью применяют пациентам, получающим сопутствующее лечение кард иод епрессантам и (хлороформ, эфир или родственные анестетики), антиаритмическими препаратами (кшшдшц дидокаин, прокаинамид), которые могут потенцировать депрессивные эффекты пропранолола.

Гликозиды наперстянки при одновременном применении с p-блокаторами могу! повышать время атриовентрикулярной проводимости.

А нтигинертензивные препараты по тенциру ют ант и j ипертензивное действие пропранолола.

инотропным действием (вераиамил, дилтиазем) может привести к усилению отрицательного инотропною действия у пациентов с.нарушенной функцией сердца и/или нарушению синоатрильной. или атриовентрикулярной проводимости, к развитию тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности. р-Сшжатор или блокатор кальциевых каналов нельзя вводить внутривенно в течение 48 часов после прекращения применения другого.

Одновременное применение дигидрогшридиновых блокаторов кальциевых каналов (например, нифедипина) может повышать риск гипотензии и вызывать сердечную недостаточность у пациентов с ее латентной формой. Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками (гидрохлоротиазидом).

Одновременное применение эггинефрина, изопротеренола и добутамина может снижать или блокировать эффекты пропранолола. Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препаратов, содержащих эпинефрии, пациентам, которые применяют пропранолол. поскольку это может привести к вазоконстрикции. гипертензии и брадикардии. Следует соблюдать осторожность также при применении с такими препаратами, как изопреналин и норадреналик. Пропранолол может усилить гипертензию «синдрома отмены», вызванную отменой клонидина. При одновременном применении этих двух препаратов, Р-блокатор следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. При замещении клонидина на Р-блокатор применение последнего следует начинать через несколько дней после прекращения приема клонидина. Резерпин, при одновременном применении с пропранололом может снижать активность симпатической нервной системы, что приводит 1 к гипотонии, брадикардии, головокружению, обморокам, ортостатической гипотензии.

Применение пропранолола во время инфузии л и до каин а может повысить концентрацию лидокаина в плазме крови примерно на 30%. Пациенты, которые уже применяли пропранолол, имеют большую тенденцию к -повышению концентрации лидокаина в крови, чем те, которые ые применяли пропранолол.

При одновременном применении нронранолола с эрготамином. д и i и д ро эрготам и н о м или родственными препаратами следует соблюдать осторожность вследствие возможности возникновения вазоспастических реакций.

При одновременном применении ингибиторы синтеза простагландинов (например, ибупрофен и индометацин) могут снижать гипотензивный.эффект пропранолола.

Назначение пропранолола, как и других p-блокаторов, вместе с анестезирующим средством может привести к ослаблению рефлекторной тахикардии и повысить риск гипотензии. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении пациентом пропранолола и в качестве анестезирующего агента необходимо избрать препарат с наименьшим негативным инотропньгм действием.

Пропранолол, трицикличсские антидепрессанты и ингибиторы МАО взаимно потенцируют гипотензивные эффекты друг друга. При одновременном применении пропранолола с

галоперидолом возможно развитие гипотонии и сердечной недостаточности, е хлорпромазином - повышение концентраций обоих препаратов в плазме крови, следствием чего является усиление антипсихотического эффекта хлорпромазина и антигипертензивного эффекта пропранолола. Пропранолол повышает концентрацию в крови иминрамина.

Одновременное назначение пропранолола с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием изофермептов цитохрома Р-450 CYPD6, CYP2C19, CYP1A2 может привести к изменению эффективности и переносимости нронранолола. Метаболизм пропранолола в печени повышается со снижением его уровня в крови при одновременном применении с индукторами этих ферментов - барбитуратами, рифампицином, фенитоином, этанолом; снижается с повышением уровня пропранолола в крови при одновременном применении с ингибиторами ферментов - амиодароном. циметидином. ингибиторами обратного захвата серотонина

(флуоксетин, пароксетин, флувоксамин), хинидином, ритонавиром, имипрамином.

ципрофлоксацином, изониазидом, тсофиллином. золмитриптаном. Не установлено взаимодействия цропранолола с ранитидином и лансопразолом.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб, при одновременном применении с пропранололом повышают.риск* , «в«ш1клявения тяжелых системных

аллергических реакций или анафилаксии. Йодсодержащие рентгсноконтрастные вещества при внутривенном введении на фоне терапии пропранололом повышают риск развития анафилактических реакций.

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной и сердечно­сосудистой систем, во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концен трации внимания и скорости психомоторных реакций.

Меры предосторожности

Пропранолол. как и другие р-блокаторы. противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности, но может с осторожностью применяться у пациентов с.контролируемой сердечной недостаточностью. Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях кровообращения периферических артериальных сосудов, применение при менее серьезных нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния, пациента Пропранолол следует с осторожностью применять у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени вследствие негативного влияния препарата на время проведения.

Пропранолол может снижать частоту сердечных сокращений. В редких случаях, когда у пациента при лечении проиранололом развиваются симптомы, которые могут быть обусловлены низкой частотой сердечных сокращений, дозу препарата следует уменьшить.

У пациентов с ишемической болезнью сердца резкая отмена пропранолола может привести к об­острению и повышению частоты приступов стенокардии, развитию тахикардии и инфаркта мио­карда. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями нельзя резко прекращать прием препа­рата, дозу пропранолола следует снижать постепенно в течение не менее 10-14 дней. "Пациент дол­жен быть предупрежден о невозможности отмены препарата без консультации лечащего врача. В случае обострения стенокардии после отмены препарата следует продолжить прерваиное лечение пропранололом или назначить другое соответствующее лечение нестабильной стенокардии.

У пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта на фоне применения пропранолола возмож­но развитие выраженной брадикардии,требующей установки кардиостимулятора.

У пациентов с артериальной гипертензией применение пропранолола может привести к повыше­нию в крови концентрации калия, аминотрансаминаз и щелочной фосфатазы, у пациентов с тяже­лой сердечной недостаточностью—к повышению азота мочевины крови.

Начальное лечение тяжелой злокачественной гипертензии следует спланировать таким образом, чтобы избежать резкого снижения диастолического давления с нарушением ауторегуляторных механизмов.

У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушена функция печени и назначение пропранолола может повысить риск развития печеночной энцефалопатии.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени или почек пропранолол применяю)" с осторожностью, тщательно выбирая начальную дозу. Следует соблюдать осторожность при од­новременном назначении пропранолола с другими лекарственными средствами, которые метабо- лизируются с участием изоферментов цитохрома Р-450 CYPD6, CYP2C19, CYP1A2, ток как это может привести к изменению эффективности и переносимости пропранолола.

Пациентам с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемом препарата или уменьшить дозу цроиранолода, чтобы избежать кумуляции препарата.

Пропранолол может блокировать/изменять признаки и симптомы гипогликемии. В редких случаях пропранолол может вызывать гипогликемию даже у пациен тов без сахарного диабета, например, у новорожденных, младенцев, детей, пациентов пожилого возраста—пациен тов, находящихся на

гемодиализе, пациентов с хроническими заболеваниями печени и при передозировке препарата. У отдельных пациентов пропранолол может вызвать тяжелую гипогликемию, проявляющуюся припадками и/или комой. У пациентов с сахарным диабетом применение пропранолола на фоне гипогликемической терапии следует проводить с особой осторожностью. Пропранолол может пролонгировать гштогликемическую реакцию на инсулин.

Пропранолол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Пропранолол может вызывать снижение вну триглазною давления. Пациенты должны быть преду­преждены о возможности влияния препарата на результаты скрининг-теста глаукомы.

Пропранолол. как и другие бега-адреноблокаторы, снижает риск развития аритмий при анестезии во время хирургических вмешательств, но может повышать риск развития артериальной гипертен­зии. Необходимо проинформировать анестезиолога о лечении пропранололом для выбора анесте­тика с наименьшим отрицательным инотропньш действием. Анестезиолог должен учитывать, что применение эпинефрина на фоне пропранолола может спровоцировать неконтролируемую гипер­тонию, внутривенное введение атропина может привести к тяжелой брадикардии.

У пациентов с анафилактоидными реакциями на различные аллергены в анамнезе пропранолол может вызвать более тяжелую реакцию на зги аллергены.

Курящие пациенты должны быть предупреждены, что курение снижает эффективность пропранолола. Если пациент продолжает курить. до*а пронроналаола должна быть увеличена, либо пропранолол заменен на другой селек тивный бета-адреноблокатор.

Форма выпуска

Таблетки № 10х5, № 50 в блистере в коробке; № 50 в контейнере в коробке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре ие выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Скачки артериального давления – проблема, с которой сталкиваются многие современные люди не только в пожилом, но и в молодом возрасте. Существует масса лекарственных препаратов, которые предлагает современная фармакология для устранения такого недуга. Одним из таких медикаментов является Коронал – инструкцию по применению к нему следует подробно рассмотреть. Также остановимся на его плюсах и минусах.

• Состав препарата
• Показания к применению
• Побочные действия
• Передозировка
• Противопоказания к применению
• Совместимость с другими препаратами
• Амлодипин и Коронал
• Коронал и Панангин
• Аналоги
• Конкор или Коронал – что лучше
• Коронал или Эгилок – что лучше

Инструкция по применению Андипала

Инструкция по применению препарата Диротон

Состав препарата

Данное лекарственное средство группы адреноблокаторов представлено в форме таблеток по 5 мг, которые покрыты пленочной оболочкой. Действующим веществом выступает фумарат бисопролола. Также каждая таблетка содержит в своем составе такие вспомогательные компоненты:

• кукурузный крахмал;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• диоксид титана;
• лаурилсульфат натрия;
• коллоидный диоксид кремния;
• стеарат магния.

Что касается пленочной оболочки, то она состоит из таких компонентов:

• гипромеллоза;
• диоксид титана;
• желтый или красный краситель.

В России приобрести препарат можно в аптеках по средней стоимости 120 руб. В Украине цена составляет приблизительно 50 грн.

Показания к применению

Для чего назначают Коронал? Инструкция по применению предусматривает использование данного лекарственного средства при таких недомоганиях:

• повышенное артериальное давление;
• аритмия сердца;
• профилактика стенокардии у людей с диагнозом ишемическая болезнь сердца.

Также в некоторых случаях данный препарат назначается в период реабилитации после инфаркта миокарда.

Препарат употребляется в утреннее время после пробуждения по 2,5 мг. Таким способом снижается артериальное давление и улучшается состояние в результате приступов стенокардии и напряжения при ишемической болезни сердца. Если требуемый эффект от такой дозировки не наблюдается, то ее можно увеличить. Максимальное количество употребления Коронала в сутки – 10 мг.

Можно ли принимать вечером? Для достижения требуемого эффекта и нормального состояния в течение дня, лучше это делать в утреннее время.

Как долго можно принимать Коронал без перерыва? Длительность лечения этим медикаментозным препаратом составляет не менее 3 месяцев, но перед его использованием следует посоветоваться с лечащим врачом.

Женщинам в период беременности противопоказаны практически все медикаментозные препараты. Что касается Коронала, то его назначают беременным женщинам только в случаях, когда терапевтический эффект для будущей мамы гораздо выше риска для плода. Обычно данной группе женщин данный лекарственный препарат назначается при аритмии сердца. Такое состояние мешает нормальному протеканию беременности.

После родов в период грудного вскармливания от использования Коронала требуется отказаться, поскольку компоненты препарата попадают в организм новорожденного вместе с материнским молоком.

Побочные действия

Использование данного лекарственного средства может вызвать ряд побочных действий:

1. Сердечно-сосудистая система. Больной может жаловаться на резкое снижение артериального давления, низкий пульс, похолодание верхних и нижних конечностей, их отечность.
2. Центральная нервная система. Могут наблюдаться головокружения, постоянная сонливость, головные боли, депрессивное состояние, апатия, нарушение сна.
3. Желудочно-кишечный тракт. Коронал вызывает тошноту, иногда с рвотами, постоянную жажду, запор или понос.
4. Органы чувств. У пациента может наблюдаться ухудшение зрения, слуха, болезненность и сухость глаз.
5. Дыхательная система. При передозировке препарата наблюдается затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм.
6. Кожные покровы. У больного возникает повышенное потоотделение, аллергические высыпания, крапивница.

Кроме того, пациента может беспокоить общая слабость организма и быстрое переутомление.

Передозировка

При чрезмерном употреблении лекарственного средства у больного может наблюдаться низкий пульс, сниженное артериальное давление, сердечная недостаточность острой формы, сильное головокружение вплоть до потери сознания, одышка, затруднение дыхания, судороги.

Для устранения таких побочных эффектов больному срочно требуется промыть желудок, после чего вызвать скорую медицинскую помощь. Специалист должен назначить симптоматическое лечение.

Противопоказания к применению

Данное лекарственное средство не следует принимать людям с такими недугами:

• сердечная недостаточность в период обострения;
• все виды шокового состояния;
• стадия декомпенсации при хронической форме сердечной недостаточности;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженный низкий пульс;
• пониженное артериальное давление;
• бронхиальная астма;
• нарушение кровообращения в запущенной стадии;
• повышенная чувствительность к препаратам группы адреноблокаторов.

Также данный медикаментозный препарат не рекомендуется использовать в детском возрасте до 18 лет.

Совместимость с другими препаратами

Некоторым пациентам лечащий врач прописывает комплексное лечение, которое предусматривает употребление нескольких лекарственных препаратов. Их совместное применение не всегда дает положительную динамику к выздоровлению. Совместимость наиболее популярных препаратов с Короналом следует подробней рассмотреть.

Действующим веществом Небилета является небиволол. Данный лекарственный препарат снижает артериальное давление, а также нормализует работу сердца. Совместное применение Небилета и Коронала является нецелесообразным при бронхиальной астме, заболеваниях дыхательной системы, которые носят хронический характер, а также при сахарном диабете. В таких ситуациях это может значительно ухудшить состояние больного.

Амлодипин и Коронал

Амлодипин входит в группу антагонистов кальция. Он эффективно снижает артериальное давление, но вызывает множество побочных действий. Поэтому совместный прием данных препаратов следует проводить, строго соблюдая дозировку, назначенную доктором.

Коронал и Панангин

Совместимость данных медикаментозных препаратов может определить только лечащий врач. Обычно Коронал и Панангин назначаются в комплексе при повышенном артериальном давлении. Доктор рекомендует максимально эффективную дозировку для облегчения состояния пациента.

Аналоги

В современной фармакологии существует множество препаратов со схожим действием. Наиболее популярные российские аналоги следует рассмотреть подробнее.

Конкор или Коронал – что лучше

Конкор и Коронал – это одно и то же. Поэтому данные медикаментозные средства пользуются одинаковым спросом в странах СНГ. Преимуществом Коронала является его низкая цена по сравнению с Конкором, хотя действие на организм у этих препаратов идентично.

Коронал или Эгилок – что лучше

Действующим веществом Эгилока является метопролол, поэтому назвать их прямыми аналогами нельзя. Тем не менее, они относятся к группе адреноблокаторов. Поэтому действие на организм и побочные эффекты у них практически одинаковые. Что касается периода действия, то Эгилок намного быстрее влияет на организм больного, но его следует принимать 2-3 раза в день. Коронал же имеет более длительное действие, поэтому для нормализации состояния достаточно 1 таблетки в сутки.

Чем еще можно заменить Коронал? Помимо вышеуказанных препаратов, аналогами являются: Бисопролол, Беталок, Бисопролол, Анаприлин, Нипертен. Выбор любого лекарственного средства должен сопровождаться назначением врача.

Метопролол

• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Дозировка
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность и грудное вскармливание
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Форма выпуска
• Условия и сроки хранения
• Состав

• Применение метопролола
• Лекарственные формы: тартрат и сукцинат
• Клинические исследования
• Сравнение с другими бета-блокаторами
• Цены в интернет-аптеках
• Дозировка метопролола при разных заболеваниях
• Как перейти на бисопролол или карведилол
• Отзывы пациентов
• Частые вопросы и ответы на них
• Выводы

Метопролол - лекарство, которое врачи часто назначают от гипертонии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, а также для профилактики первого и повторного инфаркта. Используется еще с 1980-х годов, хорошо изучен. Метопролол существует в виде двух лекарственных форм: тартрат и сукцинат. Между ними есть различия, которые важно понимать. Они подробно описаны ниже в статье. По классификации метопролол относится к бета-блокаторам. Он уменьшает действие адреналина и других стимулирующих гормонов на сердечную мышцу. Благодаря этому, пульс становится реже, нормализуется артериальное давление, снижается нагрузка на сердце. Ниже вы найдете инструкцию по применению, написанную доступным языком. Прочитайте показания к применению, противопоказания, дозировки. Узнайте, как принимать метопролол - до или после еды, как долго, в какой дозировке.

Метопролол: инструкция по применению

Фармакологическое действие	Селективный бета1-адреноблокатор. Уменьшает стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность адреналин и другие гормоны-катехоламины. Таким образом, лекарство препятствует увеличению частоты пульса, минутного объема и усилению сократимости сердца. При эмоциональных стрессах и физических нагрузках происходит резкий выброс катехоламинов, но артериальное давление повышается не так сильно.
Фармакокинетика	Метопролол быстро и полностью усваивается. Прием одновременно с пищей может повысить его биодоступность на 30–40%. Таблетки продленного действия содержат микрогранулы, из которых действующее вещество - метопролола сукцинат - медленно высвобождается. Терапевтический эффект продолжается более 24 часов. Быстродействующие таблетки метопролол тартрат прекращают свое действие не позже, чем через 10-12 часов. Это лекарство подвергается окислительному метаболизму в печени, но примерно 95% введенной дозы выделяется почками.
Показания к применению	артериальная гипертония; стенокардия; стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием клинических проявлений (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка - в качестве вспомогательной терапии к основному лечению; снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда; нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах; функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; профилактика приступов мигрени. Важно! Сердечная недостаточность, снижение смертности и частоты повторного инфаркта - это показания только для метопролола сукцината, таблеток продленного действия. Быстродействующие таблетки метопролола тартрат при сердечной недостаточности и после перенесенного инфаркта назначать не следует.

Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии

Дозировка	Подробно о дозировке препаратов метопролола сукцината и тартрата при гипертонии, стенокардии, сердечной недостаточности - читайте здесь. Таблетки можно делить пополам, но нельзя разжевывать или крошить. Можно принимать с пищей или натощак, как удобнее. Дозу нужно обязательно подбирать индивидуально для каждого больного и повышать медленно, чтобы не развилась брадикардия - пульс ниже 45-55 ударов в минуту.
Побочные действия	Частые побочные эффекты: брадикардия - пульс падает до 45-55 ударов в минуту; ортостатическая гипотензия; похолодание конечностей; одышка при физическом усилии; повышенная утомляемость; головная боль, головокружения; сонливость или бессонница, ночные кошмары; тошнота, боли в животе, запор или диарея;Редко: отеки ног; боли в сердце; депресия или тревожность; сыпь на коже; бронхоспазм; нарушения зрения, сухость или раздражение глаз; увеличение массы тела. При любых редких или тяжелых побочных эффектах - немедленно обратитесь к врачу!
Противопоказания	повышенная чувствительность к метопрололу; аллергия на бета-блокаторы или вспомогательные компоненты таблеток; подозрение на острый инфаркт миокарда; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); многочисленные кардиологические противопоказания (обсудите с врачом!).
Беременность и грудное вскармливание	Применение быстродействующих или «медленных» таблеток метопролола во время беременности возможно, только если польза для матери превышает риски для плода. Как и другие бета-блокаторы, метопролол теоретически может вызывать побочные эффекты - брадикардию у плода или новорожденного. В грудное молоко выделяется незначительное количество препарата. При назначении средних терапевтических доз риск побочных эффектов для младенца не высокий. Тем не менее, нужно тщательно следить за возможным появлением у ребенка признаков блокады бета-адренорецепторов.
Лекарственное взаимодействие	Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют действие метопролола по снижению артериального давления. Другие лекарства от гипертонии - наоборот, усиливают его. Нельзя принимать этот препарат одновременно с верапамилом или дилтиаземом. Приведенный список лекарственных взаимодействий метопролола - не полный. Сообщите врачу обо всех лекарствах, добавках и травах, которые принимаете, прежде чем вам выпишут рецепт на лекарства от гипертонии и болезней сердца.
Передозировка	Симптомы - низкий пульс и другие проблемы с сердцем. Также угнетение функции легких, нарушение сознания, возможно неконтролируемое дрожание, судороги, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, колебания сахара в крови. Лечение - в первую очередь, прием активированного угля и промывание желудка. Далее - реанимационные мероприятия в отделении интенсивной терапии.
Форма выпуска	Таблетки по 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг, покрытые пленочной оболочкой.
Условия и сроки хранения	Хранить при температуре не выше 30 °C, срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав	Активное вещество - метопролола сукцинат или тартрат. Вспомогательные вещества: метилцеллюлоза; глицерол; крахмал кукурузный; этилцеллюлоза; магния стеарат. Оболочка пленочная: гипромеллоза, кислота стеариновая, титана диоксид (Е171).

Как принимать метопролол

Прежде всего, убедитесь, что вам назначили препарат, действующее вещество которого - метопролола сукцинат. На сегодняшний день нет никаких причин использовать устаревшие таблетки, содержащие метопролола тартрат. Их нужно принимать несколько раз в день, что неудобно для пациентов. Они вызывают скачки артериального давления. Это вредно для сосудов. Принимайте лекарство Беталок ЗОК или Эгилок С в дозировке, которую укажет врач, и так долго, как порекомендует доктор. Эти лекарства нужно принимать длительно - несколько лет, а то и пожизненно. Они не подходят для ситуаций, когда нужно быстро сбить артериальное давление или снять приступ боли в груди.

Как долго можно принимать метопролол?

Метопролол нужно принимать так долго, как укажет врач. Регулярно посещайте своего лечащего врача для повторных осмотров и консультаций. Нельзя самовольно делать перерывы, отменять лекарство или уменьшать его дозировки. Принимая бета-блокатор и другие назначенные вам лекарства, ведите здоровый образ жизни. Это и есть основное лечение гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Если не соблюдать рекомендации по здоровому образу жизни, то со временем даже самые дорогие таблетки перестанут помогать.

Как принимать метопролол: до еды или после?

Официальная инструкция не указывает, как нужно принимать метопролол - до еды или после. Авторитетный сайт на английском языке (http://www.drugs.com/food-interactions/metoprolol,metoprolol-succinate-er.html) говорит, что препараты, содержащие метопролола сукцинат и тартрат, нужно принимать во время еды. Пища усиливает действие лекарства, по сравнению с приемом натощак. Узнайте, что такое низко-углеводная диета, чем она полезна при гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваниях. Обсудите с врачом, можно ли вам соблюдать ее.

Совместимы ли метопролол и алкоголь?

Таблетки, содержащие метопролола тартрат, имеют плохую переносимость, а употребление алкоголя еще усиливает их побочные эффекты. Может случиться гипотония - артериальное давление слишком понизится. Симптомы гипотонии: головокружение, слабость, даже потеря сознания. Препараты, действующим веществом которых является метопролола сукцинат, совместимы с разумным потреблением алкоголя. Можно пить спиртное, только если вы в состоянии сохранять умеренность. Напиваться на фоне приема бета-блокаторов - опасно. Желательно не употреблять спиртное первые 1-2 недели от начала лечения метопрололом, а также после увеличения дозы лекарства. В эти переходные периоды не следует также управлять транспортными средствами и опасными механизмами.

Цены на препараты, у которых действующее вещество - метопролола сукцинат

Цена, руб

Цены на препараты, у которых действующее вещество - метопролола тартрат

Применение метопролола

Метопролол - популярное во всем мире лекарство от артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма. С 2000-х годов появились дополнительные показания к применению. Его стали назначать еще и при хронической сердечной недостаточности, вместе с традиционными препаратами - ингибиторами АПФ, мочегонными и другими. Давайте разберемся, как действует метопролол, какие существуют его лекарственные формы и чем они отличаются между собой.

• Лучший способ вылечиться от гипертонии (быстро, легко, полезно для здоровья, без “химических” лекарств и БАДов)
• Гипертоническая болезнь - народный способ вылечиться от нее на 1 и 2 стадии
• Причины гипертонии и как их устранить. Анализы при гипертонии
• Эффективное лечение гипертонии без лекарств

Адреналин и другие гормоны, которые относятся к катехоламинам, возбуждают сердечную мышцу. В результате этого, увеличивается частота пульса и объем крови, которое сердце прокачивает с каждым ударом. Артериальное давление возрастает. Бета-блокаторы, в т. ч. метопролол, ослабляют (блокируют) действие катехоламинов на сердце. Благодаря этому, артериальное давление и частота пульса падают. Нагрузка на сердце уменьшается. Понижается риск первого и повторного инфаркта. Растет продолжительность жизни людей, у которых развилась ишемическая болезнь сердца или хроническая сердечная недостаточность.

Лекарственные формы метопролола: тартрат и сукцинат

В таблетках метопролол содержится в виде солей - тартрат или сукцинат. Традиционно метопролола тартрат использовали для выпуска быстро действующих таблеток, из которых препарат сразу поступает в кровь. Сукцинат - для лекарственных форм с замедленным высвобождением. Таблетки метопролола сукцината продленного действия производятся с использованием технологий CR/XL (Controlled Release/Extended Release) или ZOK (Zero-Order-Kinetics). Быстродействующий метопролол тартрат имеет значительные недостатки. Он уступает по эффективности более новым бета-блокаторам и хуже переносится.

Метопролола тартрат

Метопролола сукцинат

Сколько раз в сутки принимать	2-4 раза в сутки	Достаточно принимать 1 раз в сутки. Каждая принятая доза действует около 24 часов.
Стабильная концентрация действующего вещества в крови	Нет	Да
Тормозит развитие атеросклероза	Нет	Да, незначительно усиливает действие лекарств-статинов
Переносимость, частота побочных эффектов	Переносится хуже, чем таблетки метопролола замедленного высвобождения	Хорошая переносимость, побочные эффекты - редко
Эффективность при сердечной недостаточности	Слабая	Да, сопоставимая с другими современными бета-блокаторами

В большинстве исследований, которые доказали эффективность метопролола при сердечно-сосудистых заболеваниях, использовались препараты замедленного высвобождения, содержащие сукцинат. Производители метопролола тартрата не могли равнодушно наблюдать за этим и приняли ответные меры. В середине 2000-х годов в русскоязычных странах начал продаваться “замедленный” тартрат под названием Эгилок ретард.

В медицинских журналах пошла волна статей, доказывающих, что он помогает не хуже, чем метопролола сукцинат, в частности, оригинальный препарат Беталок ЗОК. Однако эти статьи не вызывают доверия. Потому что их явно финансировал производитель таблеток Эгилок ретард. В такой ситуации невозможно провести объективные сравнительные исследования лекарств. В англоязычных источниках не удалось обнаружить никаких сведений о препаратах метопролола тартрат замедленного высвобождения.

Клинические исследования

Таблетки метопролола назначают пациентам от гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний еще с 1980-х годов. Были проведены десятки масштабных исследований этого бета-блокатора, с участием тысяч пациентов. Их результаты опубликованы в авторитетных медицинских журналах.

Публикация

Название по-русски

Hjalmarson А., Goldstein S., Fagerberg B. et al. Effects of controlled-release metoprolol on total mortality, hospitalizations, and well-being in patients with heart failure: the metoprolol CR/XL randomized intervention trial in congestive heart failure (MERIT-HF). JAMA 2000;283:1295-1302.	Эффект приема метопролола в таблетках замедленного высвобождения на общую смертность, частоту госпитализаций и качество жизни больных хронической сердечной недостаточностью	Метопролола сукцинат в форме замедленного высвобождения эффективен при сердечной недостаточности. Однако в этом исследовании его не сравнивали с другими бета-блокаторами.
Deedwania PC, Giles TD, Klibaner M, Ghali JK, Herlitz J, Hildebrandt P, Kjekshus J, Spinar J, Vitovec J, Stanbrook H, Wikstrand J. Efficacy, safety and tolerability of metoprolol CR/XL in patients with diabetes and chronic heart failure: experiences from MERIT-HF. American Heart Journal 2005, 149(1):159-167.	Эффективность, безопасность и переносимость метопролола сукцината у пациентов, страдающих диабетом и хронической сердечной недостаточностью. Данные исследования MERIT-HF.	Больные диабетом 2 типа хорошо переносят метопролола сукцинат, назначенный им для лечения хронической сердечной недостаточности. Препарат улучшает выживаемость и снижает частоту госпитализаций. При этом он не повышает сахар в крови.
Wiklund O., Hulthe J., Wikstrand J. et al. Effect of controlled release/extended release metoprolol on carotid intima-media thickness in patients with hypercholesterolemia: a 3-year randomized study. Stroke 2002;33:572-577.	Влияние метопролола в таблетках замедленного высвобождения на толщину комплекса интима-медиа сонной артерии у больных с повышенным холестерином в крови. Данные 3-летнего исследования, сравнение с плацебо.	Метопролол в таблетках замедленного высвобождения (сукцинат) тормозит развитие атеросклероза, если назначать его пациентам в дополнение к статинам.
Heffernan KS, Suryadevara R, Patvardhan EA, Mooney P, Karas RH, Kuvin JT. Effect of atenolol vs metoprolol succinate on vascular function in patients with hypertension. Clin Cardiol. 2011, 34(1):39-44.	Сравнение влияния атенолола и метопролола сукцината на функцию сосудов у пациентов с повышенным артериальным давлением.	Атенолол и метопролола сукцинат одинаково понижают артериальное давление. При этом метопролол лучше защищает сосуды.
Cocco G. Erectile dysfunction after therapy with metoprolol: the hawthorne effect. Cardiology 2009, 112(3):174-177.	Эректильная дисфункция на фоне приема метопролола.	Ослабление потенции у мужчин на фоне приема метопролола сукцината как минимум в 75% случаев вызывается психологическим настроем, а не реальным действием лекарства. Плацебо восстанавливает потенцию не хуже, чем тадалафил (сиалис).

Подчеркнем, что лишь метопролола сукцинат имеет солидную доказательную базу. Он хорошо помогает, особенно в комбинации с другими лекарствами, и редко вызывает побочные эффекты. В частности, этот бета-блокатор не ухудшает мужскую потенцию. Метопролола тартрат никакими особыми достоинствами похвастаться не может. На сегодняшний день его уже не целесообразно использовать, даже несмотря на низкую цену.

Сравнение с другими бета-блокаторами

Напомним, что метопролол используется во врачебной практике еще с 1980-х годов. Даже таблетки замедленного высвобождения метопролола сукцинат с улучшенными характеристиками уже не являются новинкой. Этот бета-блокатор занимает большую долю фармацевтического рынка. Его хорошо знают доктора и охотно назначают своим пациентам. Однако, его стремятся потеснить другие лекарства.

Бета-блокаторы - конкуренты метопролола:

Публикация

Название по-русски

Espinola-Klein C, Weisser G, Jagodzinski A, Savvidis S, Warnholtz A, Ostad MA, Gori T, Munzel T. Beta-Blockers in patients with intermittent claudication and arterial hypertension: results from the nebivolol or metoprolol in arterial occlusive disease trial. Hypertension 2011, 58(2):148-54	Действие бета-блокаторов на пациентов с перемежающейся хромотой и повышенным давлением. Результаты сравнительного исследования небиволола и метопролола при нарушениях кровообращения в периферических артериях.	Метопролол и небиволол одинаково хорошо помогают больным, у которых нарушения кровообращения в ногах. Разницы по эффективности между лекарствами нет.
Kampus P, Serg M, Kals J, Zagura M, Muda P, Karu K, Zilmer M, Eha J. Differential effects of nebivolol and metoprolol on central aortic pressure and left ventricular wall thickness. Hypertension.2011, 57(6):1122-8.	Различия влияния небиволола и метопролола на центральное давление в аорте и толщину стенки левого желудочка сердца.	Небиволол и метопролол одинаково понижают частоту пульса и средние значения артериального давления. Однако только небиволол в значительной степени нормализует центральное САД, ДАД, центральное пульсовое давление и толщину стенки левого желудочка сердца.

Публикация

Название по-русски

Phillips RA, Fonseca V, Katholi RE, McGill JB, Messerli FH, Bell DS, Raskin P, Wright JT Jr, Iyengar M, Anderson KM, Lukas MA, Bakris GL. Demographic analyses of the effects of carvedilol vs metoprolol on glycemic control and insulin sensitivity in patients with type 2 diabetes and hypertension in the Glycemic Effects in Diabetes Mellitus: Carvedilol-Metoprolol Comparison in Hypertensives (GEMINI) study. Journal of the CardioMetabolic Syndrome 10/2008; 3(4):211-217.	Демографический анализ влияния карведилола и метопролола на гликемический контроль и чувствительность к инсулину у пациентов, страдающих диабетом 2 типа и гипертонией. Данные исследования GEMINI.	У больных диабетом 2 типа карведилол действует на обмен веществ лучше, чем метопролол. Однако в исследовании использовали метопролола тартрат, а не сукцинат.
Acikel S, Bozbas H, Gultekin B, Aydinalp A, Saritas B, Bal U, Yildirir A, Muderrisoglu H, Sezgin A, Ozin B. Comparison of the efficacy of metoprolol and carvedilol for preventing atrial fibrillation after coronary bypass surgery. International Journal of Cardiology 2008, 126(1):108-113.	Сравнение эффективности метопролола и карведилола в предотвращении фибрилляции артерий после операции коронарного шунтирования.	У больных, перенесших операцию коронарного шунтирования, карведилол лучше предотвращает фибрилляцию предсердий, чем метопролола сукцинат.
Remme WJ, Cleland JG, Erhardt L, Spark P, Torp-Pedersen C, Metra M, Komajda M, Moullet C, Lukas MA, Poole-Wilson P, Di Lenarda A, Swedberg K. Effect of carvedilol and metoprolol on the mode of death in patients with heart failure. European Journal of Heart Failure 2007, 9(11):1128-1135.	Влияние карведилола и метопролола на причины смертности у больных сердечной недостаточностью.	У больных сердечной недостаточностью карведилол лучше снижает смертность от всех причин, чем метопролола тартрат, а особенно смертность от инсультов.

Возможно, конкурирующие бета-блокаторы превосходят метопролол по эффективности. Однако, таблетки продленного действия метопролола сукцинат тоже хорошо помогают. А врачи консервативны. Они не спешат заменят лекарства, которые давно привыкли назначать пациентам, на другие. Тем более, препараты метопролола имеют сравнительно доступную цену. В аптеках спрос на таблетки Беталок ЗОК, Эгилок С, Метопролол-Ратиофарм если и падает, то медленно, или остается стабильно высокими.

Дозировка метопролола при разных заболеваниях

Метопролол содержится в таблетках в виде одной из двух солей - тартрат или сукцинат. Они действуют по-разному, обеспечивают разную скорость поступления действующего вещества в кровь. Поэтому для быстродействующих таблеток метопролола тартрата один режим дозирования, а для «медленного» метопролола сукцината - другой. Обратите внимание, что метопролола тартрат не показан при сердечной недостаточности.

Заболевание

Метопролола сукцинат: таблетки продленного действия

Метопролола тартрат: быстродействующие таблетки

Артериальная гипертония	50–100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки, но лучше добавить другое гипотензивное средство - мочегонное, антагонист кальция, ингибитор АПФ.	25–50 мг два раза в день, утром и вечером. При необходимости дозу можно повысить до 100-200 мг в сутки или добавить другие лекарства, понижающие давление
Стенокардия	100–200 мг один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.	Начальная доза - 25–50 мг, принимать 2-3 раза в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другое лекарство от стенокардии.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса	Рекомендуемая начальная доза - 25 мг один раз в сутки. После двух недель лечения доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Далее - удваивать каждые две недели. Поддерживающая доза для длительного лечения - 200 мг один раз в сутки.	Не показано

• Причины, симптомы, диагностика, лекарства и народные средства от СН
• Мочегонные лекарства от отеков при СН: подробная информация
• Ответы на частые вопросы о СН - ограничение жидкости и соли, одышка, диета, алкоголь, инвалидность
• Сердечная недостаточность у пожилых людей: особенности лечения

Посмотрите также видео:

Стабильная хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса	Рекомендуется начинать с дозы 12,5 мг (1/2 таблетки 25 мг) один раз в сутки на первые две недели. Дозу подбирают индивидуально. Через 1–2 недели от начала лечения доза может быть увеличена до 25 мг один раз в сутки. Затем, еще через 2 недели, доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. И так далее. Пациентам, которые хорошо переносят бета-блокатор, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы - 200 мг один раз в сутки.	Не показано
Нарушения ритма сердца	100–200 мг один раз в сутки.	Начальная доза - 2-3 раза в день по 25-50 мг. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое средство, нормализующее сердечный ритм.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда	Целевая доза - 100–200 мг в сутки, за один или два приема.	Обычная суточная доза - 100–200 мг, разделенные на два приема, утром и вечером.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией	100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.	Обычная суточная доза - 2 раза в день по 50 мг, утром и вечером. При необходимости ее можно повысить до 2 раза по 100 мг.
Профилактика приступов мигрени (головной боли)	100–200 мг один раз в сутки	Обычная суточная доза - 100 мг, разделенные на два приема, утром и вечером. При необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут, также разделенные на 2 приема.

Примечание о дозировке метопролола сукцината при сердечной недостаточности. Если у пациента развивается брадикардия, т. е. пульс падает ниже 45-55 ударов в минуту, или «верхнее» кровяное давление ниже 100 мм рт. ст., то может понадобиться временно снизить дозу лекарства. В начале лечения может быть артериальная гипотензия. Однако через некоторое время у многих больных организм адаптируется, и они нормально переносят терапевтические дозы препарата. Употребление алкоголя усиливает побочные эффекты метопролола, поэтому от спиртного лучше воздерживаться.

Как перейти на бисопролол или карведилол

Может случиться, что больному нужно будет перейти с метопролола на бисопролол (Конкор, Бипрол или другой) или карведилол. Причины могут быть разные. Теоретически, замена одного бета-блокатора на другой не дает значительных преимуществ. На практике выигрыш может проявиться. Потому что эффективность и переносимость лекарств для каждого человека индивидуальная. Или привычные таблетки метопролола могут просто исчезнуть из продажи, и их придется заменить на другой препарат. Таблица, приведенная ниже, может оказаться полезной для вас.

Источник - DiLenarda A, Remme WJ, Charlesworth A. Exchange of beta-blockers in heart failure patients. Experiences for the poststudy phase of COMET (the Carvedilol or Metoprolol European Trial). European Journal of Heart Failure 2005; 7:640-9.

В таблице представлен метопролола сукцинат. Для метопролола тартрата в таблетках быстрого высвобождения эквивалентная суммарная суточная доза - примерно в 2 раза выше. Бисопролол принимают 1 раз в сутки, карведилол - 1-2 раза в сутки.