Соматотропин рилизинг гормон инструкция по применению. Официальная инструкция по применению. Три посетителя сообщили о сроке начала действия

Соматотропин является естественным гормоном, вырабатывающимся в организме человека. Его также называют гормоном роста по его основному влиянию. Основная функция гормона заключается в участии в процессах метаболизма, в результате чего наблюдается:

• рост в длину трубчатых костей;
• увеличение мышечной ткани;
• повышение разрушения жировых клеток;
• стимулирование выработки коллагена.

Так как недостаток выработки соматотропного гормона (СТГ) приводит к развитию тяжелых осложнений, появились специализированные препараты.

Их можно разделить на:

1. Синтетические аналоги гормона, содержащие идентичную последовательность аминокислот (предназначены для восполнения образовавшегося дефицита);
2. Стимуляторы, повышающие выработку гормона организмом.

Выпускаются они в жидком виде (раствор для подкожных инъекций), так как при применении в таблетках может наблюдаться денатурация белковой структуры под действием ферментов пищеварительного тракта.Используются препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением выработки соматотропина или влияющих на него гормонов:

• синдром Шерешевского-Тернера (недоразвитие половых органов как у девочек, так и у мальчиков);
• почечная недостаточность в подростковом возрасте;
• наличие опухолей центральной нервной системы и период после химиотерапии;
• после тяжелых травм или ожогов больших участков тела;
• остеопороз;
• наследственный дефицит гормона роста (наблюдаемый на протяжении всей жизни).

Внимание! Необходимость применения препаратов соматотропина, дозу и длительность курса определяет врач

Somatropin имеет большое число аналогов, преимущественно импортного происхождения.Также за счет отсутствия влияния на железы, в которых синтезируются женские и мужские гормоны, соматотропин получил широкое распространение в бобибилдинге. Он используется как стимулятор роста мышц, а также в качестве жиросжигателя. При этом он безопасен для женщин, так не вызывает вирилизации.

Основным недостатком для применения в спорте (согласно отзывам врачей) считается способность гормона роста регулировать содержание сахара. За счет этого в крови постоянно повышен уровень инсулина, что приводит к развитию резистентности к его действию (сахарный диабет).

Где вырабатывается гормон роста

Железа, выделяющая гормон роста носит название гипофиз. Но ответственна за выработку соматотропина только одна ее часть — передняя доля. Гормон относится к пептидам, так как имеет белковое строение (определенную последовательность аминокислот).

В зависимости от времени суток наблюдается разная концентрация гормона в крови. Основное количество соматотропина синтезируется в ночное время во время сна, а в течение дня наблюдается его постепенное снижение.Оказываемые эффекты на организм взрослого человека связаны с особенностями его механизма действия.

Пептидный гормон стимулирует выработку инсулиноподобного фактора роста IGF-1, который отвечает за:

• гиперплазию мышечных клеток;
• запуск процессов жиросжигания;
• формирования выраженного рельефа за счет суммирования предыдущих двух действий.

Важным условием на период, когда активно применяются синтетические аналоги гормона роста, становится составление правильного рациона питания.

Для этого в первую очередь нужно знать в каких продуктах содержатся необходимые элементы для повышения синтеза соматотропина.

Так как его структурным материалом являются аминокислоты, при их нехватке происходит замедление образования гормона. Поэтому в пищу включаются продукты богатые животным и растительным белком:

• мясо нежирных сортов;
• красные и белые сорта рыбы;
• молочная и кисломолочная продукция;
• бобовые;
• орехи.

Также для повышения концентрации гормона роста используют специальные препараты. Но их неправильное применение приносит больше вреда, чем пользы и приводит к ухудшению здоровья человека.

Инструкция по применению Соматотропина

Применение препаратов соматотропина должно быть обязательно согласованно с врачом.

После сдачи анализов и определения уровня естественного СТГ, будет легче решить, как принимать гормон и в каких дозировках.

Учитывая, что соматотропин опосредованно регулирует секрецию некоторых желез (поджелудочной и щитовидной), обязательно постоянное контролирование концентрации их гормонов в крови. Так как при генетической предрасположенности есть риск развития сахарного диабета и гипотиреоза.

Для наличия хорошего результата от применения инъекционных форм гормона, следует научиться правильно колоть препарат:

• инъекция проводится только подкожно (пальцами формируется складка кожи, в которую и вводят раствор);
• следует постоянно менять место укола для предотвращения липоатрофии;
• суточную дозу следует разделить на равные части и колоть в течение дня;
• процедуру проводить в утреннее и вечернее время (в соответствии с природным ритмом выработки гормона).

Важно! Для предотвращения местных побочных реакций (воспаления и абсцесса) нужно соблюдать правила:

• все манипуляции проводить чистыми руками;
• использовать дезинфицирующие растворы для обработки места укола;
• использовать стерильную воду для растворения препарата (если это необходимо);
• для использования подходят только новые одноразовые шприцы и острая игла.

Как увеличить количество Соматотропина в организме

Повысить уровень выработки гормона роста в организме, можно не прибегая к помощи медицинских препаратов. Для этого достаточно придерживаться нескольких правил:

1. Соблюдение режима тренировок. Регулярные физические нагрузки активируют выделение в кровь гормона роста. При адаптировании организма или прекращении занятий будет наблюдаться снижение его уровня к исходным значениям.
2. Продолжительность сна должна быть не менее 7-8 часов. При этом он обязательно должен быть в ночное время суток, так как именно в это время наблюдается пик содержания гормона роста в крови.
3. Поддерживать нормальный вес тела. Избыточное количество жировой ткани в организме подавляет выработку соматотропина.

Внимание! Высокий уровень инсулина (что часто наблюдается у тучных людей) способствует подавлению синтезирования гормона роста.

1. Придерживаться правильного питания, обогащая свой рацион белковыми продуктами и снижая потребление сахара.
2. Отказаться от вредных привычек.

У взрослых наблюдается:

• повышение хрупкости костей;
• снижение процентного содержания мышечной массы;
• отложение жира, преимущественно в области живота;
• ухудшению мыслительных процессов;
• повышению утомляемости.

Избыток СТГ в детском возрасте приводит к гигантизму, а во взрослом — к акромегалии (увеличению отдельных частей тела за счет роста костей).

Побочные эффекты Соматотропин

Так как гормон роста вырабатывается в организме, его физиологические концентрации не вызывают отрицательного воздействия.Но при повышении его содержания в организме вследствие инъекций препаратов, значительно возрастает риск побочных эффектов.

Чаще всего Соматотропин оказывает периферическое негативное действие на организм, связанное с органами, которые в наибольшей степени подвержены влиянию гормона.При этом в большинстве случаев они носят обратимый характер. Поэтому отмена препаратов гормонов роста или снижение дозировки дает исчезновение всех отрицательных симптомов.

Список возможных побочных эффектов препаратов гормона роста:

• отеки (вследствие скопления жидкости в тканях);
• повышение показателей артериального давления;
• туннельный синдром, проявляющийся болями в конечностях и их частичным онемением;
• снижение выработки гормонов щитовидной железы, что может приводить к гипотиреозу;
• увеличение в размерах (гипертрофия) внутренних органов (преимущественно сердца);
• акромегалия (в редких случаях).

Также за счет влияния на уровень глюкозы в крови, присутствует риск развития сахарного диабета.

Соматотропин в спорте

За счет способности соматотропина влиять на рост мышечных волокон, он стал использоваться спортсменами в различных видах спорта.

Некоторые исследования говорят о низкой способности гормона влиять на силу и выносливость. Но несмотря на это гормональные препараты роста активно используются для наращивания мышц и снижения жировой прослойки (для достижения выраженного рельефа).

Для этих целей медицинская инструкция по применению (для компенсации дефицита собственного гормона) не подходит.

В спорте используются более высокие дозировки, сильно превышающие терапевтические. Этим достигается избыточное стимулирование мышечных клеток, что приводит желаемому результату.

Помимо основных правил применения препаратов, в бодибилдинге выделяют еще несколько пунктов:

• для новичка дозировка не должна превышать 4-5 ЕД в сутки;
• препарат начинают принимать с малых количеств, постепенно доводя дозу до требуемых значений;
• тренировки преимущественно включают силовые упражнения с отягощением и высокоинтенсивные виды спорта;
• длительность занятия должна быть не менее 1-1,5 часов с частотой 4-5 раз в неделю;
• составление рациона возможно с включением специализированного спортивного питания.

Препараты HGH Somatropin

Препараты гомона роста представлены двумя группами:

• средствами, зарегистрированные на территории России для медицинского применения;
• средствами, изготавливаемые исключительно для применения в мире бодибилдинга, которые не проходили регистрацию на российском фармацевтическом рынке.

Наибольшее распространение среди спортсменов получила вторая группа, так как для ее приобретения не требуется наличие рецепта от врача. Эти препараты производятся за рубежом и их поставки в страну являются нелегальными. Среди них есть свои фавориты, которые считаются лучшими.

Больше всего положительных отзывов получили:

• HGH Somatropin amino acid 191 10vials x 10iu от GenoPharm ;
• Canada Peptides Somatropin 191aa 10 IU .

Эти препараты отличаются высоким качеством, поэтому они практически не имеют отрицательных откликов.

Соматропин и бодибилдинг:

Любой человек, который хоть немного знаком с биологическим строением организма знает, что соматотропный гормон вырабатывается передней частью гипофиза и является . Основное действие соматропина состоит из трех компонентов: он создает необходимый уровень субстратов для роста, стимулирует синтез факторов роста и прямо воздействует на ткани.

На данный момент все препараты соматропина делятся на гомологичные (добываемые из гипофиза трупов), синтетические и рекомбинантные. Стоит отметить, что последний вид лекарственного средства считается самым качественным.

Соматотропный гормон в лекарственной форме представляет собой светлый порошок в стеклянном флаконе, к которому прилагается специальная ампула с водой для инъекций, разрешено также использовать и новокаин. Приготовленный раствор должен сразу вводиться пациенту либо храниться в холодильнике в течение суток, но не более указанного срока. Несмотря на то, что активные свойства препарата начинают снижаться спустя четыре недели хранения при комнатной температуре, лучше поместить его в холодное, и хорошо защищенное от детей, место.

Курс лечения может занимать от трех месяцев до двух лет, а в некоторых случаях может потребоваться гораздо больше времени на восстановление. При правильном хранении, лекарственный препарат годен в течение двух лет, а по истечении срока, дальнейшее его использование настоятельно не рекомендуется. Посмотреть дату изготовления лекарства можно на упаковке, а если вы сомневаетесь или не можете найти дату, то можно попросить фармацевта о помощи.

Исходя из всего вышесказанного, можно сделать вывод, что от нормальной функциональности гипофиза зависит уровень соматропина в организме человека. Если его уровень по какой-либо причине отклоняется от показателей нормы и наблюдается избыток, то необходимо вмешательство специалистов. Повышение и тем более избыток гормона, вырабатываемый гипофизом, требует к себе особого внимания как со стороны пациента, так и со стороны лечащего врача.

В/м, при низком росте вследствие неадекватной эндогенной секреции гормона роста – 12 МЕ/кв.м/нед или 0.6 МЕ/кг/нед; при неэффективности дозу увеличивают до 20 МЕ/кв.м/нед или до 0.8 МЕ/кг/нед. Недельную дозу следует разделить на 3-6 инъекций (по 4 МЕ/кв.м или 0.2 МЕ/кг). Инъекции следует производить по вечерам.

При недостаточном росте у пациентов с дисгенезией гонад (синдром Тернера) – 18 МЕ/кв.м/нед или 0.6-0.7 МЕ/кг/нед. На втором году лечения дозы могут быть увеличены до 24 МЕ/кв.м/нед или 0.8-1 МЕ/кг/нед. Недельную дозу препарата следует разделить на 7 однократных п/к инъекций по 2.6 МЕ/кв.м или 0.09-0.1 МЕ/кг.

В некоторых случаях при лечении пациентов с синдромом Тернера может возникнуть необходимость в увеличении доз уже в первый год лечения. Лечение прекращают при достижении пациентом роста, достаточного для взрослого человека, или при закрытии эпифизов трубчатых костей.

Для приготовления раствора используется прилагаемый раствор NaCl; для инъекции набирают строго необходимое количество препарата, оставшийся раствор выбрасывают. После внесения растворителя необходимо осторожно, не встряхивая, вращать пузырек до полного растворения содержимого. Полученный раствор должен быть прозрачным. Если раствор мутный или содержит частицы нерастворенного препарата, его нельзя использовать для инъекций.

Нордитропин пенсет: при дефиците гормона роста – п/к, 0.07-0.1 МЕ/кг или 2-3 МЕ/кв.м 6-7 раз в неделю. При синдроме Шерешевского-Тернера – п/к, 0.14 МЕ/кг или 4.3 МЕ/кв.м 6-7 раз в неделю. При ХПН у детей, сопровождающейся задержкой роста – п/к, 0.14 МЕ/кг или 4.3 МЕ/кв.м 7 раз в неделю. Сухое вещество растворяют прилагаемым растворителем.

Генотропин: рекомендованная доза – п/к, 0.5-0.7 МЕ/кг или 12-16 МЕ/кв.м в неделю. При синдроме Шерешевского-Тернера – 1 МЕ/кг или 30 МЕ/кв.м/нед. При ХПН у детей, сопровождающейся задержкой роста, – 1 МЕ/кг или 30 МЕ/кв.м/нед. Через 6 мес терапии необходимо провести коррекцию дозы. Взрослым с выраженным дефицитом гормона роста – 0.125-0.25 МЕ/кг в неделю. Подбор дозы осуществляется в зависимости от эффективности, побочных реакций, концентрации инсулиноподобного фактора роста в сыворотке крови. Пожилым пациентам назначают более низкие дозы.

Биосома: при дефиците гормона роста у детей – 0.6-0.7 МЕ/кг или 18 МЕ/кв.м поверхности тела в неделю. Для больных, длительно получающих препарат, а также для детей в период полового созревания – 1 МЕ/кг в неделю. При синдроме Шерешевского-Тернера – до 1 МЕ/кг или 30 МЕ/кв.м в неделю. Рекомендуемую дозу делят на 6-7 инъекций и вводят п/к вечером. Лучшие результаты наблюдаются при назначении лечения в более раннем возрасте. Лечение продолжают до полового созревания или до закрытия зон роста костей. Возможно прекращение лечения при достижении желаемого роста. Препарат растворяют в прилагаемом растворителе, содержащем 0.9% бензилового спирта: 4 МЕ – в 1.1 мл, 8 МЕ – в 2.1 мл. Набранный в шприц объем растворителя вводят во флакон, направляя струю жидкости на стенку сосуда и не затрагивая ЛС. Флакон покачивают мягкими круговыми движениями (не встряхивать!) до полного растворения препарата. Не применять мутный или содержащий нерастворенные частицы раствор.

Хуматроп: при недостаточности гормона роста – 0.18 мг/кг или 0.54 МЕ/кг в неделю. Дозу делят на равные части и вводят в течение 3 или 6 дней в неделю в/м или п/к. Максимальная доза для заместительной терапии – 0.1 мг/кг или 0.3 МЕ/кг 3 раза в неделю. При синдроме Шерешевского-Тернера – п/к, 0.3-0.34 мг/кг или 0.9-1 МЕ/кг (24-28 МЕ/кв.м) в неделю. Недельную дозу делят на 6-7 введений, предпочтительно на ночь.

Зомактон: дозу устанавливают индивидуально. Рекомендуемая доза – 0.5-0.7 МЕ/кг или 14.8-20.7 МЕ/кв.м в неделю. Недельную дозу делят на 6-7 п/к введений. Максимальная доза – 0.81 МЕ/кг или 24 МЕ/кв.м в неделю. Лечение продолжают в течение нескольких лет.

Лечение кахексии на фоне СПИДа: пациенты с массой тела более 55 кг – п/к, 18 МЕ (6 мг) перед сном, 45-55 кг – 15 МЕ (5 мг), 35-44 кг – 12 МЕ (4 мг), менее 35 кг – 0.1 мг/кг/сут.

Растан: п/к медленно, 1 раз в сутки (обычно на ночь). При недостаточной секреции гормона роста у детей – 25-35 мкг/кг/сут (0.07-0.1 МЕ/кг/сут), что соответствует 0.7-1 мг/кв.м/сут (2-3 МЕ/кв.м/сут). При синдроме Шерешевского-Тернера, при ХПН у детей, сопровождающейся задержкой роста – 50 мкг/кг/сут (0.14 МЕ/кг), что соответствует 1.4 мг/кв.м/сут (4.3 МЕ/кв.м/сут). При недостаточной динамике роста проводят коррекцию дозы. При дефиците гормона роста у взрослых начальная доза – 0.15-0.3 мг/сут (0.45-0.9 МЕ/сут) с последующим повышением в зависимости от эффективности. При подборе дозы в качестве контрольного показателя может использоваться инсулиноподобный ростовой фактор 1-го типа (ИРФ-1) в сыворотке крови. Поддерживающая доза подбирается индивидуально, но не должна превышать 1 мг/сут (3 МЕ/сут). У пожилых рекомендуются более низкие дозы.

Фармакологическая группа: Аналог соматотропного гормона; Рекомбинантный соматотропный гормон.
Фармакологическое действие: Рекомбинантный гормон роста, идентичный по составу и эффектам гипофизарному гормону роста человека. Стимулирует рост скелета и увеличение массы тела; стимулирует транспорт аминокислот в клетку, ускоряя внутриклеточный синтез белка и проявляя тем самым анаболическое действие. Вызывает задержку в организме азота, минеральных солей (кальция, фосфора, натрия) и жидкости. Повышает содержание глюкозы в крови.
Воздействие на рецепторы:Рецептор гормона роста; рецептор эпидермального фактора роста.

Описание

Как следует из названия, человеческий гормон роста (human growth hormon, HGH) является важным медиатором процесса роста человека. Этот гормон эндогенно вырабатывается передней долей гипофиза, и на особенно высоком уровне присутствует в организме ребенка. Эффекты стимуляции роста гормона роста очень широки, и могут быть подразделены на три отдельных области: кости, скелетные мышцы и внутренние органы. Гормон также поддерживает белковый, углеводный, липидный и минеральный обмены, а также может стимулировать рост соединительных тканей. Хотя человеческий гормон роста имеет жизненно важное значение в раннем периоде жизни человека, он также производится в организме человека в течение всей взрослой жизни. Уровни и биологическая роль гормона роста снижаются с возрастом, однако гормон продолжает поддерживать обмен веществ, рост и сохранение мышечной ткани и снижать уровень жировой ткани на протяжении всей жизни. Соматропин - фармацевтический человеческий гормон роста, который был синтезирован с использованием технологии рекомбинантной ДНК. Соматропин (рекомбинаторный человеческий гормон роста, рчГР) биологически эквивалентен гормону роста человека (чГР) гипофизарного происхождения.
Соматропин является синтетической формой человеческого гормона роста (чГР). В действительности, это вариативный эндогенный белок чГР, содержащий ту же последовательность из 191 , но с добавлением дополнительной |аминокислоты]], . По этой причине Соматропин обычно называют метионин-гормоном роста человека. Соматропин считается терапевтическим эквивалентом гормона роста гипофизарного происхождения. Как ГРЧ препарат ГРЧ, Соматропин ценится бодибилдерами и атлетами за его способность способствовать потере жира и росту мышечной и соединительной тканей. Хотя Соматропин считается эквивалентом человеческого гормона роста, он не является естественным белком для организма человека. В процессе лечения может увеличиться вероятность развития антител к гормону роста.
Антитела связываются с молекулой гормона роста, препятствуя ее способности связываться рецепторами и проявлять свою активность. В одном из клинических исследований, у двух из троих детей, получавших Соматропин в течение одного года, в организме были обнаружены антитела к гормону роста. В подобном исследовании применения Соматропина в течение одного года, только у 1 из 7 пациентов было отмечено наличие в сыворотке антител к гормону роста. Важно отметить, что в обоих исследованиях реакции антител не были особо сильны, и, казалось, не существенно уменьшали терапевтическую эффективность препаратов. Уменьшение активности наблюдалось у очень небольшого количества (менее 1%) пациентов, принимавших Соматропин.
В медицинских целях соматотропин используется для лечения ряда различных заболеваний, в первую очередь - гипофизарного нанизма (карликовости), заболевания, при котором линейный рост сдерживается из-за недостаточной эндогенной выработки гормона роста. Препарат часто дают пациентам в детском возрасте, и хотя он и не способен в полной мере исправить дефект, он может существенно увеличить линейный рост до его остановки в подростковом возрасте. Соматропин также широко используется в случаях дефицита гормона роста во взрослом возрасте, обычно связанным с раком гипофиза или его лечением. Он также может быть предписан здоровым людям, обеспокоенным проблемой старения. Соматропин поддерживает близкий к периоду молодости уровень гормона роста в организме, что объясняет омолаживающий эффект препарата. Хотя такое использование и не поддерживается с медицинской точки зрения, применение соматотропина с этой целью весьма популярно в Северной Америке, Южной Америке и Европе. Кроме того, соматропин используется для борьбы с потерей мышечной массы, связанной с ВИЧ-инфекциями или другими заболеваниями, и может быть предписан для лечения ряда других болезненных состояний, включая ожоги, синдром короткой кишки и синдром Прадера-Вилли.
Инъекции Соматропина могут вводиться как подкожно, так и внутримышечно. В ходе клинических исследований были определены фармакокинетические свойства соматотропина при обоих методах использования. При подкожных инъекциях соматотропин имеет аналогичный, но умеренно более высокий уровень биодоступности (75% против 63%).
Также очень близки были скорости метаболизма препарата при обоих методах применения, а период его полураспада составлял около 3,8 часов после подкожного и 4,9 часов после внутримышечного введения. Базовый уровень гормонов, как правило, достигается между 12 и 18 часами после инъекции, медленнее при внутримышечном введении. Однако с учетом задержки прироста уровней IGF-1, которые могут оставаться повышенными в течение 24 часов после инъекции ГР, метаболическая активность человеческого гормона роста будет превышать его фактический уровень в организме. Хотя при обоих способах использования абсорбция препарата является приемлемой, ежедневное подкожное введение в целом рассматривается как более предпочтительный метод использования соматотропина.
Конкретный анализ активности соматропина демонстрирует нам гормон с набором разнообразных эффектов. В скелетных мышцах он действует как анаболик, увеличивая размер и количество клеток (эти процессы называются соответственно гипертрофия и гиперплазия). Гормон также влияет на рост всех органов тела, за исключением глаз и мозга. Соматропин влияет на диабетогенный углеводный метаболизм, то есть вызывает увеличение уровня сахара в крови (процесс, обычно связанный с сахарным диабетом). Чрезмерное применение соматропина в течение долгого времени может вызвать развитие диабета 2-го типа (инсулинорезистентность). Гормон также поддерживает триглицеридный гидролиз в жировой ткани и может уменьшать запас жировых отложений. Одновременно с этим, как правило, снижается уровень холестерина в сыворотке крови. Препарат также вызывает снижение уровня калия, фосфора и натрия, и может вызвать снижение уровней гормона щитовидной железы трийодтиронина (T3). Последнее фактически означает снижение обмена веществ, связанного с Т3, и может уменьшить эффективность лечения соматотропином.
Гормон роста оказывает на организм прямое и косвенное воздействие. Прямое воздействие выражается тем, что белок чГР прикрепляется к рецепторам мышц, костей и жировой ткани, отправляя сообщения о необходимости поддерживать анаболизм и липолиз (сжигание жира). Гормон роста также напрямую увеличивает синтез глюкозы (глюконеогенез) в печени, и вызывает резистентность к , блокируя его
активность в клетках-мишенях. Косвенные эффекты гормона роста в значительной степени опосредованы IGF-1 (инсулиноподобным фактором роста), который образуется в печени и практически всех других тканях в ответ на воздействие гормона роста. IGF-1 также действует как анаболик в мышцах и костях, увеличивая активность гормона роста. IGF-1, однако, может оказывать антагонистические эффекты по отношению к гормону роста. Они включают в себя увеличение липогенеза (сохранение запасов жира), увеличение потребления глюкозы и снижение глюконеогенеза.
Синергетические и антагонистические эффекты этих двух гормонов в совокупности характеризуют чГР. Кроме того, чГР также влияет на поддержку липолиза, увеличение уровней глюкозы в сыворотке, а также снижает чувствительность к .
Использование Соматропина в бодибилдинге и легкой атлетике для увеличения производительности спортсменов считается спорным вопросом. Сомнения вызывают точная потенциальная польза, которую может обеспечивать это вещество.
Хотя в исследованиях ВИЧ-положительных пациентов поддерживались потенциально сильные анаболические и антикатаболические свойства гормона, до сих пор не было проведено исследований, демонстрирующих подобные эффекты у здоровых взрослых и спортсменов. В 1980-х годах в кругу бодибилдеров появилось большое количество мифов о гормоне роста, которые, возможно, были вызваны высокой стоимостью препарата и его названием («гормон роста»). Это вещество считалось самым мощным анаболиком, который только можно было приобрести. Сегодня рекомбинантный гормон роста человека является гораздо более доступным веществом. Большинство опытных пользователей сейчас, как правило, соглашаются с тем, что основным свойством соматотропина является сжигание жира. Препарат может поддерживать мышечный рост, увеличение силы и вызывать повышение спортивной производительности, однако результаты при его приеме, как правило, менее выражены, чем при приеме анаболических/андрогенных стероидов. Продвинутым спортсменам или культуристам соматропин, однако, может помочь в развитии мышц тела и увеличении производительности, больше, чем это могло бы быть возможно только с использованием стероидов.

История

Первый гормон роста человека, предназначенный для медицинского использования, был извлечен из экстрактов гипофиза человеческого происхождения. Такие препараты обычно называются кадаверными (трупными) препаратами гормона роста. Из каждого трупа может быть извлечено приблизительно 1 мг ГРЧ (дозирование 1 раз в день).
Первое успешное лечение человеческим кадаверным ГР датировано 1958 годом. Вскоре после этого эти лекарственные средства были представлены на рынок, и продавались в США до 1985 года.
FDA запретило их продажу в этом году, после того, как было доказано, что их применение может быть связано с развитием болезни Крейтцфельдта-Якоба (БКЯ), высокодегенеративного и в конечном итоге фатального заболевания мозга. Болезнь может передаваться от одного человека к другому при исключительных обстоятельствах (обычно при переливании крови или имплантации органа), и, скорее всего, инициируется извлечением чГР из инфицированных трупов. БКЯ имеет очень медленный инкубационный период и заболевание было диагностировано после 4-30 лет лечения кадаверным гормоном роста. По оценкам 2004 года, по меньшей мере 26 пациентов, принимавших кадаверный ГР в Соединенных Штатах, страдали этим заболеванием. Общая заболеваемость, таким образом, составила менее 1%, поскольку известно, что данный препарат принимало приблизительно 6000 пациентов.
В 1985 году FDA одобрило первый синтетический препарат человеческого гормона роста. Он является первым доступным синтетическим препаратом гормона роста в мире, производящимся при помощи процесса, называемого Inclusion Body Technology. Эта технология включает в себя вставку ДНК, кодирующего белок ЧГР, в бактерии кишечной палочки (E.coli), которые собирают и синтезируют чистый белок. В результате синтеза производится чистый гормон без биологических загрязнений, что устраняет возможность передачи БКЯ. Одобренный препарат получил название somatrem (Protropin), и был основан на производственной технологии, разработанной компанией Genentech в 1979 году. Somatrem разработали вовремя, так как трупный ГР был изъят с рынка в этом же году. Этот гормон фактически является немного отличным от чГР белка, однако отображает биологические свойства природного гормона. Protropin изначально был весьма успешным синтетическим продуктом ГР. К 1987 году, однако, Kabi Vitrum (Швеция) опубликовала методы производства чистого синтетического соматотропина с точной аминокислотной последовательностью эндогенного гормона роста. Было также обнаружено, что неестественная структура Somatrem вызывает гораздо более высокий процент реакций на антитела у больных, что может уменьшить эффективность препарата.
Соматропин рассматривается как более надежный препарат, и препарат сохраняет за собой лидерство продаж ГРЧ по всему миру.

Как поставляется

Соматропин чаще всего поставляется в многодозовых флаконах, содержащих белый лиофилизированный порошок, который перед использованием требуется растворить в стерильной или бактериостатической воде. Дозировка на один флакон может варьироваться от 1 мг до 24 или более мг. Соматропин также доступен в виде предварительно смешанного раствора (Nutropin AQ), который является биологическим эквивалентом растворимого соматропина.

Хранение

Не замораживать. до и после восстановления требуется охлаждение (от 2 ° до 8 °С (от35 ° до 46 ° F)).

Структурные характеристики

Соматропин является человеческим белком гормона роста, изготовленным по технологии рекомбинантной ДНК. Он имеет 191 аминокислотный остаток, и молекулярный вес 22,125 дальтон. Он идентичен по структуре гормону роста человека гипофизарного происхождения.

Побочные эффекты (общие)

Наиболее частыми побочными реакциями на соматропин являются: боли в суставах, головная боль, симптомы гриппа, периферические отеки (задержка воды) и боли в спине, усиленный рост невуса (родинок и родимых пятен), гинекомастия и панкреатит. Менее распространенные побочные реакции включают воспаление слизистых оболочек носа (ринит), головокружение, инфекции верхних респираторных путей, бронхиты, покалывание или онемение на коже, пониженную чувствительность к прикосновениям, общие отеки, тошноту, боль в костях, кистевой туннельный синдром, боли в груди, депрессию, гинекомастию, гипотиреоз и бессонницу.
Злоупотребление соматотропином может привести к диабету, акромегалии (развитию видимых утолщений костей, особенно ног, лба, рук, челюстей и локтей) и увеличению внутренних органов. В связи с влиянием на рост клеток, препарат нельзя использовать пациентам, страдающим активным или повторяющимся раком.

Побочные эффекты (нарушение толерантности к глюкозе)

Соматропин может снижать чувствительность к и вызывать повышение уровня сахара в крови. Это может наблюдаться у пациентов, ранее страдающих сахарным диабетом или имеющим нарушения толерантности к глюкозе.

Побочные эффекты (в местах инъекций)

Подкожное введение соматропина может вызывать покраснения, зуд или вздутие на месте инъекции. Также может быть спровоцировано локализованное уменьшение жировой ткани, что может усугубляться повторным введением инъекций в то же место.

Соматропин: инструкция по применению

Соматропин предназначен для подкожного или внутримышечного введения. Один миллиграмм соматропина эквивалентен примерно 3 Международным Единицам (3 МЕ). При использовании для лечения дефицита гормона роста у взрослых, препарат обычно применяется в дозировке от 0,05 мг/кг в день до 0,01 мг/кг в день. Это соответствует примерно от 1 МЕ до 3 МЕ в день для человека с весом примерно 180-220 фунтов. Дозировка для долгосрочного применения устанавливается после рассмотрения уровней IGF-1 у пациента и клинической реакции.
При использовании в спорте, соматотропин, как правило, вводят в дозах между 1 и 6 МЕ в день (2-4 МЕ является наиболее общей дозой). Препарат обычно принимают аналогичным образом, как и анаболические/андрогенные стероиды, в течение 6-24 недель.
Пик действия ГР и период метаболизма до IGF-1 составляет 2-3 часа при подкожном введении.
Анаболические эффекты препарата менее заметны, чем липолитические (сжигание жира) эффекты, и обычно для их проявления требуется больше времени и более высокие дозы.
Чтобы вызвать более сильную реакцию, в сочетании с соматропином обычно используются другие препараты. Особенно часто используются препараты для щитовидной железы (обычно T3), учитывая действие соматропина на щитовидную железу, и могут значительно повысить потерю жира во время терапии. Инсулин также часто используется совместно с соматропином. Помимо противодействия некоторым эффектам, которые соматропин оказывает на толерантность к глюкозе, инсулин может увеличить чувствительность рецепторов к IGF-1 и снизить уровень IGF-связывающего белка-1, что способствует большей активности IGF-1 (сам гормон роста также снижает уровни связывания белка IGF). Также совместно с соматропином обычно принимают анаболические/андрогенные стероиды, чтобы максимизировать потенциальные эффекты наращивания мышц. Анаболические стероиды могут также дополнительно увеличивать уровни свободного IGF-1 с помощью снижения связывания белков IGF. Следует отметить, что с большой осторожностью следует применять соматропин совместно с препаратами щитовидной железы и/или , учитывая, что эти препараты являются особенно сильными и имеют потенциально серьезные или угрожающие жизни побочные эффекты.

Наличие

Соматропин производится различными фармацевтическими компаниями, и продается практически во всех развитых странах мира. Наиболее известными торговыми марками являются: Serostim (Serono), Saizen (Serono), Humatrope (Eli Lilly), Нордитропин (Novo Nodisk), Omnitrope (Sandoz), а также Генотропин (Pharmacia).
Продукция соматропина имеет большое количество подделок. Многие подделки очень близки к оригиналу, и могут быть обнаружены как среди нелегальных, так и среди легальных каналов распространения. Некоторую контрафактную продукцию гормона роста производят, просто переклеивая наклейки на флаконы с ХГЧ (хорионическим гонадотропином), который имеет большое визуальное сходство с соматропином. Для того, чтобы определить наличие ХГЧ в упаковке ГРЧ, используется домашний тест на беременность. Этот тест обнаруживает уровень ХГЧ в моче. Через несколько дней после начала применения соматропина пользователю следует использовать инъекцию препарата в дозе 3-4 МЕ до сна. После пробуждения необходимо использовать тест на беременность, и положительный результат покажет, была ли использована поддельная продукция ХГЧ. Порошок во флаконе соматропина должен представлять собой твердый (лиофилизированный) диск. Не приобретайте препарат, содержащий рассыпчатое вещество.

Доступность гормона роста

Соматотропин (Соматропин, Гормон роста человека, HGH, Somatropin) один из главных гормонов играющих ключевую роль в построении тканей в организме. Он отвечает за множество функций и процессов в организме, придает энергичность, ускоряет метаболизм, сжигает жир, стимулирует мышечный и костный рост. Соматропин доступен в США под торговым наименованием Protropin от компании Roche. В Европе и большинстве стран мира подавляющее большинство препаратов гормона роста являются исправленной 191-аминокислотной последовательностью Соматропина. В большинстве европейских стран (в т.ч. в России) гормон роста (Соматропин) отпускается из аптек только по рецепту врача.

Генотропин (Genotropin), Зомактон (Zomacton), Нордитропин (Norditropin), Нордитропин пенсет (Norditropin penset), Растан (Rastan), Сайзен (Saizen), Хуматроп (Humatrop).

Состав и форма выпуска

Соматропин. Лиофилизированное сухое вещество для инъекций (в 1 фл. - 4 ME, 10 ME, 12 ME, 16 ME, 24 ME), катриджи (6 мг, 12 мг).

Фармакологическое действие

Соматропин — рекомбинантный гормон роста, идентичный по составу и эффектам гипофизарному гормону роста человека. Является полипептидом, включающим 191 аминокислоту. Биологическая активность составляет приблизительно 3 МЕ/мг.

Стимулирует рост скелета и увеличение массы тела; стимулирует транспорт аминокислот в клетку, ускоряя внутриклеточный синтез белка и проявляя, тем самым, анаболическое действие. Вызывает задержку в организме азота, минеральных солей (кальция, фосфора, натрия) и жидкости. Повышает содержание сахара в крови.

Фармакокинетика

После п/к введения абсорбция составляет 80%. Cmax достигается через 3 ч. Хорошо проникает в печень и почки. Vd - 0,49-2,11 л/кг. Т1/2 - 3-5 ч.

Показания

Дефицит гормона роста в организме (гипофизарный нанизм, гипофизарная карликовость). Синдром Шерешевского-Тернера.

Применение

Обычно назначают п/к по 0,07-0,1 МЕ/кг 1 р/сут, а в некоторых случаях - по 0,14-0,2 МЕ/кг через день. Препарат следует назначать с осторожностью больным СД (необходим контроль содержания сахара в крови). Раствор препарата следует готовить ex tempore.

Побочное действие

Повышение внутричерепного давления (головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения). Снижение функции щитовидной железы, гипергликемия. Эпифизеолиз головки бедренной кости. Задержка жидкости в организме с развитием периферических отеков. Болезненность, покраснение в месте введения, сыпь, зуд, отечность тканей.

Противопоказания

Злокачественные новообразования, беременность и период лактации, повышенная чувствительность к препарату и консервантам растворителя. Не следует назначать препарат пациентам с завершившимся процессом роста костей.

Передозировка

Симптомы. Гипогликемия, а в последующем - гипергликемия; при длительной передозировке - признаки акромегалии.
Лечение. Уменьшение дозы препарата.