Форма выпуска, состав и упаковка. Применение вещества Кетоконазол

ketoconazole(кетоконазол)

Фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Регистрационные №№

Отпускается без рецепта, таб. 200 мг: 30 шт. - ЛС-001734, 30.06.06

Код АТС

Описание активных компонентов препарата КЕТОКОНАЗОЛ.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).

Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Показания к применению препарата

Грибковые инфекции ЖКТ, половых органов, кожи, волос (в т.ч. себорейный дерматит), ногтей, вызванные чувствительными возбудителями. Системные микозы. Профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития.

Режим дозирования

Для приема внутрь взрослым и детям с массой тела более 30 кг - 200-400 мг/сут. Детям с массой тела менее 30 кг - 4-8 мг/кг/сут. Принимают 1 раз/сут во время еды.

Для наружного и местного применения режим дозирования зависит от показаний и используемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: в редких случаях - тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в редких случаях - головная боль, головокружение, расстройства сна, парестезии.

Дерматологические реакции: в редких случаях экзантема; очень редко - выпадение волос.

Со стороны половой системы: очень редко - гинекомастия, снижение либидо, олигоспермия.

Аллергические реакции: очень редко - крапивница, кожная сыпь.

Прочие: в редких случаях - фотофобия, тромбоцитопения; очень редко - артралгии, лихорадка.

Противопоказания к применению препарата

Выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к кетоконазолу.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

При пероральном применении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. Если для лечения кожных поражений применяли ГКС, то кетоконазол следует назначать не ранее чем через 2 недели.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетоконазола с рифампицином и изониазидом отмечается снижение концентрации кетоконазола в плазме крови.

При одновременном применении кетоконазола с циклоспорином, непрямыми антикоагулянтами и метилпреднизолоном возможно повышение их концентраций в плазме крови.

или измените свой поисковый запрос.

См. также в других словарях:

Кетоконазол - … Википедия

КЕТОКОНАЗОЛ - (Ketoconazole). 1 цис 1 Ацетил 4 пара n метокси]фенил]пиперазин) противогрибковый лекарственный препарат, производное имидазола. Торговые наименования:… … Википедия

Ketoconazole - КЕТОКОНАЗОЛ (Ketoconazole). 1 цис 1 Ацетил 4 пара n

Побочные действия вещества Кетоконазол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, желтуха, гепатит (высокая летальность, риск возрастает при применении более 14 суток).

Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.

Прочие: фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции — гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь).

Взаимодействие

Ослабляет эффект амфотерицина B. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H 2 -блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид — концентрацию в крови. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность фенитоина. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.

Актуализация информации

Взаимодействие с алпразоламом, мидазоламом, триазоламом

Сочетанное применение кетоконазола в виде таблеток с алпразоламом, мидазоламом или триазоламом приводит к увеличению плазменного уровня этих ЛС. Это может потенцировать и пролонгировать их снотворный и седативный эффект, особенно при многократном применении. Одновременное применение кетоконазола с таблетированными формами алпразолама, мидазолама или триазолама противопоказано. Применение парентеральной формы мидазолама одновременно с кетоконазолом требует особой осторожности в связи с пролонгацией седативного эффекта.

[Обновлено 09.08.2013 ]

Взаимодействие с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы

Сочетанное применение кетоконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующимися при участии CYP3A4 , такими как симвастатин, ловастатин, может увеличивать риск токсического действия на мышцы, включая рабдомиолиз. Одновременное применение кетоконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы противопоказано.

Источник информации

[Обновлено 09.08.2013 ]

Взаимодействие с эплереноном

Кетоконазол (мощный ингибитор CYP3А 4) вызывает увеличение AUC эплеренона (субстрат CYP3А 4) примерно в 5 раз. Одновременное применение эплеренона с кетоконазолом противопоказано.

[Обновлено 15.08.2013 ]

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Кетоконазол

При лечении кетоконазолом (таблетки) возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Крем и мазь нельзя применять в офтальмологической практике. Следует избегать пропадания в глаза.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Входит в состав препаратов

J.02.A.B.02 Кетоконазол

D.01.A.C.08 Кетоконазол

Фармакодинамика:

Механизм действия

Ингибирование стерол-14-деметилазы (изофермент цитохрома Р450) грибковых клеток: нарушение синтеза эргостерина, участвующего в построении мембран грибов; нарушение накапливающимися 14α-метилстеролами плотной упаковки углеводородных цепей фосфолипидов, необходимой для нормального функционирования мембранных белков, в том числе и ферментов дыхательной цепи. У C. albicans ингибирует трансформацию бластофоров в инвазивный мицелий.

Фармакологические эффекты

Противогрибковый.

Фунгистатический (торможение пролиферации).

Фунгицидный (уничтожение грибковых клеток). Эффект будет развиваться в зависимости от концентрации.

Слабое неконкурентное ингибирование системы цитохрома Р450 печени (CYP3A4)В3.

Противопротозойный (предположительно).

Противоопухолевый.

Антиандрогенный: обратимое снижение уровня глюкокортикоидов и тестостерона в крови (в дозе 800 мг в сутки), полное подавление секреции тестостерона (в дозе 1,6 г в сутки), снижение либидо, импотенция.

Спектр противомикробной активности

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Malassezia furfur ), дрожжевых грибов Candida spp. (включая С. albicans, С. glabrata, C. tropicalis ), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis ). Неэффективен в отношении бактерий, риккетсий и вирусов.

Фармакокинетика:

Биодоступность - 75 %. Объем распределения - 2,4±1,6 л/кг. Хорошо проникает в кератиноциты. В спинномозговую жидкость проникает только 1 % дозы. Связь с белками плазмы составляет 99 %. Биотрансформация в печени с помощью цитохрома CYP3A. Ингибирует CYP3А4. Период полувыведения - 8 часов. Клиренс 8,4±4,1 мл/мин. Элиминация почками (13 %) и с фекалиями (57 %).

Микозы ЖКТ, глаз, половых органов.

Дерматомикозы стоп, разноцветный лишай; отрубевидный лишай.

Онихомикозы.

Молочница, профилактика и лечение кандидоза ротовой полости у онкологических больных, получающих лучевую или химиотерапию.

Фолликулит.

Трихофития.

Системные грибковые инфекции (бластомикоз, гистоплазмоз, кандидоз, паракокцидиомикоз, кокцидиомикоз, хромомикоз).

Грибковый сепсис, грибковая пневмония.

Лейшманиоз (кожный и висцеральный); профилактика грибковых поражений у лиц с повышенным риском их развития.

Профилактика грибковых поражений.

Рак простаты (в высоких дозах - в качестве вспомогательной антиандрогенной терапии); синдром Кашина-Бека (эндемический деформирующий остеоартроз), гирсутизм (лечение в качестве средства III или IV линии).

Хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз.

Применение у детей

Системные микозы, тяжелый хронический резистентный кожно-слизистый кандидоз, тяжелые резистентные желудочно-кишечные микозы, инфекции кожи или ногтей (пальцев кисти, но не пальцев стопы), вызванные резистентными дерматофитами.

Хронический резистентный вагинальный кандидоз.

Профилактика и поддерживающая терапия у детей с иммуносупрессией.

Себорейный дерматит, перхоть.

Разноцветный лишай.

Дерматофития стоп.

Другие поверхностные микозы.

I.A30-A49.A41.9 Септицемия неуточненная

I.B35-B49.B35 Дерматофития

I.B35-B49.B35.0 Микоз бороды и головы

I.B35-B49.B35.1 Микоз ногтей

I.B35-B49.B36.0 Разноцветный лишай

I.B35-B49.B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)

I.B35-B49.B37.2 Кандидоз кожи и ногтей

I.B35-B49.B37 Кандидоз

I.B35-B49.B38 Кокцидиоидомикоз

I.B35-B49.B39 Гистоплазмоз

I.B35-B49.B40 Бластомикоз

I.B35-B49.B41 Паракокцидиоидомикоз

I.B35-B49.B49 Микоз неуточненный

I.B50-B64.B55.1 Кожный лейшманиоз

XII.L20-L30.L21 Себорейный дерматит

Противопоказания:

Гиперчувствительность к кетоконазолу и компонентам препарата. Печеночная и/или почечная недостаточность. Беременность, кормление грудью.

С осторожностью:

При одновременном приеме потенциально гепатотоксичных средств, алкоголизме, ахлоргидрии, гипохлоргидрии, беременности, у детей до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не установлены), возраст старше 50 лет (женщины), недостаточность коры надпочечников и гипофиза.

Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории С. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. У животных вызывал токсические явления у матери, эмбриотоксический и тератогенный эффекты. Исследования интравагинального применения (177 женщин, 71 плод) не обнаружили нарушений со стороны матери и новорожденных.

Кормление грудью. Проникает в грудное молоко. Не применять или прекратить кормление грудью!

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь , во время еды.

Взрослым и детям с массой более 30 кг - по 200 мг 1 раз в день, при неэффективности - 400 мг 1 раз в день.

Детям с массой тела от 15 до 30 кг - 100 мг 1 раз в сутки.

При профилактическом применении у больных с иммунодефицитом назначают взрослым 400 мг в сутки, детям - 4-8 мг/кг в сутки.

Наружно крем или мазь наносят на пораженные участки 1 раз в сутки.

Местно - шампунь наносят на пораженные участки кожи и волосы, затем через 3-5 минут смывают водой.

Интравагинально - по 1 суппозиторию в течение 3-5 дней. Лечение продолжают не менее недели после исчезновения всех симптомов заболевания.

Максимальная разовая доза 400 мг.

Максимальная суточная доза 1 г (при системных микозах).

Дерматомикозы стоп - по 200 мг в сутки в течение 4-х недель, разноцветный лишай - внутрь по 200-400 мг в сутки в течение 2-8 недель.

Онихомикозы - внутрь в дозе 200-400 мг в сутки в течение 3-12 месяцев (до клинического выздоровления, включая нормализацию лабораторных показателей).

Фолликулит - по 200 мг в сутки в течение 4-х недель.

Системные грибковые инфекции (бластомикоз, гистоплазмоз, кандидоз, паракокцидиомикоз, кокцидиомикоз, хромомикоз) - внутрь по 200-400 мг в сутки в течение 2-х недель, затем по 200 мг в течение 4-6 недель до полного выздоровления.

Грибковый сепсис, грибковая пневмония - по 0,4-1 г/сутки.

Профилактика грибковых поражений - по 400 мг/сутки.

Рак простаты (в высоких дозах - в качестве вспомогательной антиандрогенной терапии, максимальная доза по 400 мг 3 раза в сутки); синдром Кашина-Бека (эндемический деформирующий остеоартроз) - по 600-1200 мг/сутки.

Длительность лечения при системных микозах 6 месяцев и более, при паракокцидиоидозе - 3-12 месяцев.

Хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз - интравагинально по 400 мг (одна свеча) в сутки в течение 3-5 дней.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.

Прочие: фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции - гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь).

При передозировке развивается симптоматика сердечно-легочной недостаточности. Лечение - симптоматическая терапия, мониторинг и поддержание витальных функций. Выведение препарата путем гемодиализа маловероятно.

Ослабляет эффект амфотерицина B.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем.

Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают абсорбцию.

Препарат начинает действовать не сразу, поэтому при тяжелых и быстро прогрессирующих инфекциях его использовать не рекомендовано (следует заменить на ).

При приеме внутрь в течение 4-х недель сопоставим с флуконазолом, итраконазолом и гризеофульвином (в течение 4-х недель) по эффективности лечения грибкового поражения стоп (микологическое излечение).

Крем и мазь нельзя применять в офтальмологической практике (только системное применение). Следует избегать пропадания в глаза.

Кетоконазол – лекарственный препарат с противогрибковым действием, он используется как наружно, так и внутрь.

Какие у препарата Кетоконазол состав и форма выпуска?

Препарат Кетоконазол выпускается в различных лекарственных формах: в виде таблеток для внутреннего применения; в вагинальных свечах; производится лекарственный шампунь в упаковках по 20 и по 60 миллилитров; в однородной мази; в виде крема, помещенного в тубы по 15 граммов.

Активное вещество всех перечисленных лекарственных форм представлено кетоконазолом - производным имидазолдиоксолана синтетического происхождения. Кроме того, присутствуют формообразующие компоненты.

На коробке с медикаментом можно увидеть дату изготовления, а также срок реализации препарата, по прошествии годности медикамента от его последующего использования рекомендуется воздержаться. Приобрести препарат можно без рецепта.

Какое у средства Кетоконазол действие?

Лекарственное средство Кетоконазол обладает противогрибковым действием, оно оказывает на организм как фунгистатическое воздействие, так и фунгицидное, кроме того, антиандрогенное.

Активное вещество препарата тормозит синтез фосфолипидов, эргостерола, а также триглицеридов, которые необходимы для формирования клеточной стенки грибков. Лекарственное средство активно в отношении возбудителей микозов, дерматофитов, плесневых и дрожжеподобных грибов, например, Candida.

Препарат подавляет образование андрогенов, есть данные об эффективности лекарства Кетоконазол при лечении гормонозависимых форм рака простаты. При приеме внутрь медикамент хорошо всасывается. Биодоступность зависит от принятой дозы. Максимальная концентрация наступает через два часа. Связывается в крови с белками.

Препарат проникает в спинномозговую жидкость. Период полувыведения варьирует от двух до четырех часов. В организме лекарство подвергается окислительной деградации, О-дезоксилированию и ароматическому гидроксилированию. Выделяется в виде неактивных метаболитов с мочой и через кишечник. При наружном применении, а также при интравагинальном, медикаментозное средство практически не всасывается.

Какие у лекарства Кетоконазол показания к применению?

Перечислю, когда Кетоконазол показан к применению:

Назначают средство при поражениях кожных покровов, волос и ногтей (дерматофитоз, трихофития, онихомикоз, фолликулит, кандидозная паронихия, кроме того, при разноцветном лишае);
При грибковом сепсисе;
При микозе глаз и ЖКТ;
Назначают препарат при кожном лейшманиозе;
Эффективен медикамент при себорейном дерматите, который вызван возбудителем Pityrosporum ovale;
Применяют препарат при системных микозах (кандидоз, бластомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, а также при кокцидиомикоз);
При вагинальном кандидозе.

Кроме того, средство используют для профилактики микозов у пациентов с иммунодефицитом.

Какие у Кетоконазол противопоказания к применению?

Средство Кетоконазол инструкция по применению запрещает использовать при лактации, при повышенной чувствительности к веществам лекарственного препарата, при острых заболеваниях печени, кроме того, при беременности.

С осторожностью медикамент Кетоконазол назначают при снижение функции гипофиза, а также и коры надпочечников, при тяжело протекающей почечной и печеночной недостаточности, до двухлетнего возраста, кроме того, одновременно с лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксичный эффект.

Какие у Кетоконазол применение и дозировка?

Лекарственное средство Кетоконазол в виде таблеток принимают внутрь по 200 мг однократно в сутки, при неэффективности средства, его количество повышают до 400 мг по рекомендации специалиста.

Лекарственную форму препарата Кетоконазол, представленную кремом или мазью, аккуратно наносят на пораженные области кожных покровов однократно в сутки, распределяя лекарство ровным слоем по коже.

Шампунь Кетоконазол применяют местно, его наносят на волосы, массируя пораженные участки, после чего выдерживают три, пять минут, а далее лекарственное средство смывают под проточной водой.

Вагинальные суппозитории используют интравагинально, при этом применяют одну свечу в день, лечение должно продолжаться не менее недели после полного исчезновения симптомов заболевания.

Какие у Кетоконазол побочные эффекты?

Препарат может вызывать некоторые побочные эффекты: парестезии, головная боль, возможно головокружение, характерна сонливость, снижение аппетита, присоединяется тошнота, рвота, не исключен гепатит, болезненность в животе, кроме того, жидкий стул, а также аллергические реакции, проявляющиеся зудом кожи и крапивницей.

Прочие негативные проявления будут следующими: гинекомастия, нарушение менструального цикла, снижение либидо, возможна импотенция, фотофобия, алопеция, присоединяется артралгия, лихорадка, характерна тромбоцитопения. Могут возникать местные реакции: покраснение слизистой и ее раздражение, зуд, контактный дерматит и так далее.

Передозировка от Кетоконазол

Случаев передозировки средства Кетоконазол не зарегистрировано.

Особые условия

Крем и мазь Кетоконазол не предназначены для использования в офтальмологической практике.

Чем заменить Кетоконазол, аналоги какие?

Лекарственное средство Кетоконазол-Альтфарм, Кетоконазол ДС, Дермазол, Микокет, Перхотал, Фунгавис, кроме того, Ороназол, Фунгинок, Микозорал, Себозол, Кетоконазол, Ливарол, а также Фунгистаб относятся к аналогам.

Заключение

Применять лекарство Кетоконазол необходимо по рекомендации врача, соблюдая все назначения специалиста.

Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!

Татьяна, www.сайт
Google

- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!

Форма выпуска, состав и упаковка. Применение вещества Кетоконазол

Фармакологическая группа