1. Тривиальные наименования лекарственных веществ У некоторых химических соединений, применяемых в качестве лекарственных веществ, сохраняются те же традиционные полусистематические названия, которые они получили в химической номенклатуре (салициловая кислота,

5. Пути введения лекарственных веществ Различают энтеральный и парентеральный путь введения лекарственных веществ. Энтеральный путь – введение препарата внутрь через рот (peros), или пе-рорально; под язык (sub lingua), или сублингвально; в прямую кишку (per rectum), или

6. Механизм действия лекарственных средств, дозы лекарственных веществ В основе действия большинства лекарственных средств лежит процесс воздействия на физиологические системы организма, выражающиеся изменением скорости протекания естественных процессов. Возможны

Пути введения лекарственных препаратов Существуют различные способы доставки лекарственных препаратов к пораженному органу: и через желудочно-кишечный тракт (прием таблеток и т. п.), и внутривенный, и внутримышечный и т. д. При бронхиальной астме оптимальным способом

Глава 1. Пути введения, дозы, правила приема лекарственных средств Способы и пути введения лекарственных препаратов Что происходит с лекарством в организме? Зачем нужно такое количество лекарственных форм? Почему нельзя все выпускать в виде таблеток или, например,

Способы и пути введения лекарственных препаратов Что происходит с лекарством в организме? Зачем нужно такое количество лекарственных форм? Почему нельзя все выпускать в виде таблеток или, например, сиропов? Ответам на эти вопросы посвящен данный раздел

Пути поступления токсических веществ в организм человека Существует три основных способа поступления токсинов в организм человека:? перорально (через рот);? ингаляционно (через органы дыхания);? накожно (через

Пути введения Наиболее краткая классификация делит все лекарственные препараты в зависимости от пути их введения на энтеральные и парентеральные, т. е. вводимые через желудочно-кишечный тракт или посредством инъекций соответственно.Существуют несколько основных

Пути и способы введения лекарственных средств в организм. Их классификация, общая и сравнительная характеристика. Факторы, обусловливающие выбор пути введения и лекарственной формы.

Пути введения лекарств в организм подразделяют на энтеральные и парентеральные.

Энтеральные пути обеспечивают попадание лекарственных веществ в организм на протяжении ЖКТ (enteros – кишечная трубка).

К энтеральным путям относятся пероральный, сублингвальный, суббукальный и ректальный способы введения лекарств.

1. Пероральный (оральный, прием внутрь, per os)

Лекарство принимают внутрь через рот. Будучи проглоченным, лекарственное вещество высвобождается из лекарственной формы, растворяется в содержимом желудка или кишечника и всасывается на протяжении ЖКТ, попадает в систему портальной вены, с током крови проходит через печень, далее в нижнюю полую вену, правое сердце, малый круг кровообращения, левое сердце, затем в аорту и к органам и тканям–мишеням.

Это самый простой и удобный способ введения лекарств в организм. Он не требует помощи медперсонала и таким путем можно вводить как жидкие, так и твердые лекарственные формы. Обеспечивает как системное, так и местное действие. В расчете на системное действие следует назначать лекарственные средства, которые хорошо всасываются из полости желудка или кишечника. При необходимости создания высокой концентрации лекарства в ЖКТ, наоборот, желательно использовать лекарственные вещества, которые плохо всасываются, что позволяет получить необходимый местный эффект при отсутствии системных побочных реакций.

Недостатками перорального пути введения являются: относительно медленное поступление лекарственного вещества в общий кровоток, что, в случае резорбтивного действия, замедляет наступление терапевтического эффекта и делает пероральный путь введения лекарств малоприемлемым при оказании неотложной помощи проглоченные лекарства подвергаются эффекту первого прохождения, при котором значительное количество лекарственного вещества метаболизируется в стенке кишечника и в печени, прежде чем вещество достигнет системной циркуляции, что приводит к понижению его биодоступности большие индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания влияние пищи и других лекарств на всасывание невозможность применения в расчете на системное действие лекарств, плохо проникающих через слизистую ЖКТ (например, противотуберкулезный антибиотик стрептомицин и другие антибиотики из группы аминогликозидов), или разрушающихся в ЖКТ (инсулин) этот способ неприемлем при отсутствии у больного сознания некоторые лекарственные средства, при их пероральном приеме могут вызывать язвенные поражения ЖКТ

2. Сублингвальный (под язык)

Обеспечивает, в отличие от перорального введения, абсорбцию непосредственно в системный кровоток, минуя портальное кровообращение печени и метаболизм первого прохождения, что позволяет назначать таким способом лекарственные вещества, разрушающиеся при их приеме внутрь, (например, b-адреномиметик изопреналин).

Слизистая оболочка ротовой полости имеет обильное кровоснабжение, что обеспечивает быстрое поступление лекарственных веществ в кровь и способствует такому же быстрому наступлению эффекта. Это делает сублингвальный путь введения особенно удобным при оказании неотложной помощи в амбулаторных условиях, например при приступах стенокардии (прием нитроглицерина) или гипертензивных кризах (применение клонидина или нифедипина).

Одним из основных недостатков сублингвального пути введения лекарств в организм, существенно ограничивающим его использование, является относительно небольшая площадь всасывания по сравнению с таковой в кишечнике, что позволяет вводить таким способом лишь высоколипофильные вещества с высокой активностью.

Наиболее часто сублингвально вводят лекарственные средства в форме растворов, порошков и таблеток.

3. Суббуккальный (за щеку)

Лекарство помещают между деснами и щекой.

Является разновидностью введения лекарственных средств через слизистую оболочку ротовой полости, так, что ему присущи те же свойства, что и сублингвальному пути.

Обеспечивает определенное преимущество по сравнению с сублингвальным способом при необходимости пролонгирования всасывания с целью увеличения продолжительности действия, для чего используются специальные лекарственные формы, например, в виде медленно рассасывающихся пластинок (тринитролонг), которые наклеивают на слизистую десен. При необходимости, в отличие от перорального применения, действие лекарства можно легко прекратить, удалив лекарство из ротовой полости.

4. Ректальное введение (per rectum)

Введение лекарственного средства через анальное отверстие в ампулу прямой кишки.

Позволяет частично избежать эффекта первого прохождения, хотя не так полно, как сублингвальное введение (лекарство из средней и нижней части прямой кишки попадает в общий кровоток, минуя печень, из верхней – в портальный кровоток).

Такой путь введения можно использовать при рвоте, непроходимости пищевода, снижении портального кровообращения, у новорожденных, при невозможности или нежелательности инъекций.

К недостаткам ректального пути введения лекарств относятся выраженные индивидуальные колебания скорости и полноты всасывания, затруднения психологического характера и неудобство применения.

Ректальным путем вводят лекарственные средства в виде ректальных суппозиториев или клизм.

Парентеральные пути. Лекарство вводится в организм, минуя ЖКТ.

Различают инъекционные, ингаляционный, трансдермальный пути введения, а также местное нанесение лекарств.

1. Инъекционные (впрыскивания)

Лекарство с помощью иглы и шприца впрыскивается в ткани или вводится непосредственно в кровь. Тем самым преодолевается большинство недостатков энтеральных путей введения: можно вводить в организм вещества, которые не всасываются или разрушаются в ЖКТ обеспечивается попадание лекарственных веществ в системный кровоток, минуя печень могут выполняться у пациентов, находящихся в бессознательном состоянии, недоступных контакту, у больных с рвотой действие лекарств развивается, как правило, быстрее и выражено сильнее (из-за более быстрой и более полной абсорбции), что может иметь решающее значение при оказании неотложной помощи.

· Недостаткам инъекционных путей введения являются: техника инвазивная и болезненная чаще всего необходима помощь медперсонала (хотя возможно и самовведение) требуют стерильности вводимых лекарств и соблюдения правил асептики сопровождаются повреждением тканей, в связи с чем, существует риск, связанных с этим осложнений.

Внутривенное введение

Водные растворы лекарств (реже, специальным образом приготовленные жировые ультраэмульсии) вводятся в одну из поверхностных вен в области локтевого сгиба, кисти или стопы, у детей ‒ скальпа. При необходимости инфузии больших объемов жидкости с высокой скоростью введение осуществляют в вены большего диаметра, например, в подключичную вену.

Обеспечивает непосредственное попадание лекарственного средства в общий кровоток в полном объеме (биодоступность 100%), а значит, обеспечивает высокую точность дозирования и способствует максимально быстрому наступлению эффекта.

К основным недостаткам внутривенного пути введения можно отнести:

· невозможность введения масляных растворов, суспензий, что затрудняет применение лекарственных веществ, плохо растворимых в воде, или выпадающих в осадок при добавлении к изотоническому раствору натрия хлорида или раствору глюкозы, обычно используемых в качестве растворителей

· для осуществления инъекции необходимы специальные навыки, так что в подавляющем большинстве случаев необходима помощь обученного персонала

· в органах с хорошим кровоснабжением в первые минуты после введения могут создаваться чрезмерно высокие (токсические) концентрации лекарственных веществ

· при введении гипертонических растворов, раздражающих веществ, длительной непрерывной инфузии возможно развитие тромбофлебита и венозного тромбоза, а в случае экстравазации некоторых лекарств (раствора хлорида кальция, строфантина), появление сильного раздражения тканей и их некроза.

Внутриартериальное введение

Обеспечивает создание высокой концентрации лекарственного средства в бассейне соответствующей артерии. Используется для введения, например, тромболититических средств, что позволяет создать их высокую концентрацию непосредственно в области имеющегося тромба и, если не избежать полностью, то, по крайней мере, ослабить проявления их системного действия, а также рентгеноконтрастных средств (позволяет улучшить визуализацию соответствующих органов) и лекарственных веществ, которые быстро метаболизируются (например, простагландины).

Для введения других лекарств используется редко, так как является потенциально более опасным по сравнению с внутривенным. Это связано с тем, что введение лекарства в артерию может спровоцировать спазм сосуда, вызвать его тромбоз и привести таким образом к ишемии и некрозу тканей.

Внутримышечное введение

Лекарство вводится в толщу мышечной ткани скелетных мышц, таких как большая ягодичная, четырехглавая мышца бедра или дельтовидная мышца плеча. Мышцы хорошо кровоснабжаются, что обеспечивает быстрое поступление лекарственных веществ в общий кровоток и способствует такому же быстрому развитию эффекта, однако такого резкого первоначального повышения концентрации лекарства в крови как при внутривенном введении не наблюдается, в связи с чем, риск связанных с этим осложнений отсутствует.

Таким путем вводят стерильные изотонические водные и масляные растворы и взвеси лекарственных веществ. При введении масляных растворов и взвесей всасывание лекарственных веществ замедляется, что позволяет пролонгировать действие лекарства. Например, однократное внутримышечное введение суспензии бензатин-бензилпенициллина обеспечивает сохранение терапевтической концентрации этого антибиотика в крови в течение месяца.

Максимальный объем внутримышечной инъекции не должен превышать 10 мл. Следует, по возможности, избегать введения в мышцы раздражающих веществ, а также гипертонических растворов.

Внутримышечные инъекции из-за необходимости глубокого введения иглы, как правило, не могут быть выполнены больным самостоятельно.

Подкожное введение

Инъекции осуществляют в рыхлую соединительную ткань подкожно-жировой клетчатки чаще всего в области плеча, бедра или живота. Возможно самовведение, так как глубокой пенетрации иглы не нужно.

Из-за относительно слабого кровоснабжения всасывание лекарств замедлено и фармакологический эффект, как правило, развивается позже, чем при внутримышечном введении. Всасывание лекарств и, следовательно, наступление их эффекта может быть ускорено, если слегка помассировать место инъекции или приложить теплую грелку, вызвав легкую гиперемию. При необходимости замедлить всасывание и пролонгировать тем самым действие лекарств, используют введение их депо-форм в виде масляных растворов или суспензий.

Под кожу вводят стерильные изотонические водные и масляные растворы и суспензии лекарственных средств в объеме 1 – 2 мл. Вводимые лекарства не должны оказывать раздражающего действия и вызывать резкого сужения сосудов (как, например, норадреналин) из-за угрозы развития воспаления или некроза тканей в месте инъекции.

При выраженном нарушении периферического кровообращения, что имеет место, например, при шоке, введение лекарств под кожу нецелесообразно из-за резкого замедления их всасывания.

Введение в спинномозговой канал

Инъекцию осуществляют между остистыми отростками, обычно четвертого и пятого поясничных позвонков. При этом лекарство может быть введено эпидурально (в пространство между костным каналом позвонков и твердой мозговой оболочкой) или субарахноидально (под мягкую мозговую оболочку). Таким способом можно создать высокую концентрацию лекарственных веществ, в том числе, плохо проникающих через ГЭБ, в ликворе и тканях мозга.

К основным недостаткам метода, существенно ограничивающим его использование, следует отнести достаточно сложную технику процедуры, требующих специальных навыков и опыта, ограничение количества вводимого раствора (обычно не более 3 – 4 мл) из-за угрозы чрезмерно высокого повышения внутричерепного давления, нежелательность повторного введения и риск повреждения спинного мозга.

2. Ингаляционное введение

Лекарства вводятся в организм через дыхательные пути с помощью специальных устройств или путем вдыхания в виде газовых смесей, паров или аэрозолей.

Этот путь является основным для введения в организм газов (закись азота) и летучих жидкостей (эфир для наркоза, галотан, энфлуран и др.), используемых в качестве общих анестетиков. Он обеспечивает их быструю абсорбцию и развитие эффекта благодаря большой площади поверхности альвеол. Прекращение ингаляции ведет к быстрому прекращению действия такого рода лекарственных средств.

В случае заболеваний дыхательных путей ингаляционный путь способствует доставке лекарств непосредственно к тканям-мишеням, что позволяет уменьшить общую вводимую в организм дозу лекарства и, следовательно, уменьшить вероятность развития побочных эффектов, связанных с их системным действием. Таким способом вводят, например, аэрозоли бронхолитических средств, кортикостероидов, некоторых антибиотиков. При этом следует иметь в виду, что глубина проникновения лекарственного вещества в дыхательные пути зависит от размера частиц лекарства (частицы со средним аэродинамическим диаметром более 5 мкм оседают преимущественно в глотке, 2 ‒ 4 мкм ‒ в бронхах, 0,5 ‒ 3 мкм – в альвеолах), техники ингаляции и скорости воздушного потока на вдохе.

В настоящее время для ингаляционного введения аэрозолей используют дозируемые аэрозольные ингаляторы (фреонсодержащие или бесфреоновые, а также активируемые дыханием), порошковые ингаляторы (для введения порошкообразных веществ) и небулайзеры (струйные и ультразвуковые).

При применении большинства дозированных аэрозольных ингаляторов, содержащих газ – пропеллент, в бронхиальное дерево поступает не более 20 – 30% от вводимой дозы лекарственного вещества. Остальная часть лекарства оседает в полости рта, глотки, затем проглатывается и всасывается, определяя, таким образом, развитие системных эффектов. Порошковые ингаляторы позволяют увеличить фракцию лекарства, достигающую нижних дыхательных путей до 30 – 50%. Оптимальное соотношение местного и системного эффектов достигается при использовании небулайзеров, аэрозоль в которых создается за счет пропускания через раствор лекарства мощной струи воздуха или кислорода под давлением, либо с помощью ультразвука. При этом образуется взвесь мельчайших частиц лекарственного вещества, которую больной вдыхает через мундштук или лицевую маску. Респирабельную фракцию лекарственных веществ, вводимых с помощью дозируемых аэрозольных ингаляторов, можно увеличить, если их применять со спейсерами. Спейсер представляет собой специальную камеру, одеваемую на головку дозирующего устройства ингалятора. Позволяет увеличить расстояние между ингалятором и ртом больного. В результате частицы лекарства успевают потерять излишнюю скорость, газ пропеллент частично испариться и уменьшается воздействие струи аэрозоля на заднюю стенку глотки.

3. Трансдермальное введение. Трансдермальный путь включает аппликацию лекарства на кожу для обеспечения системного действия. С такой целью используют мази, пластыри, гели, а также разработанные в последнее время специальные лекарственные формы, обеспечивающие высвобождение лекарственного вещества с заданной скоростью, так называемые трансдермальные терапевтические системы (ТТС/ ТТS).

Лечебный препарат в организм может попадать различными путями. Пути введение лекарственных средств определяются скоростью терапевтического эффекта, его выраженностью и продолжительностью. В некоторых случаях от того, каким способом поступило в организм лекарство, зависит характер его действия, а значит, и наше выздоровление. Существует несколько основных методов введения лекарственных средств внутрь, и каждый из них имеет свои плюсы и минусы. Перед тем как разобраться, какой путь введения выбрать, нужно точно знать, какие формы медикаментов существуют.

Основные формы лекарств

Перед тем как определить пути введения лекарственных средств в организм, нужно знать, какие виды препаратов существуют, а их немало:

• Растворы - это жидкая форма препарата. Они представляют собой лекарственное вещество, разведенное в воде, спирте, глицерине или другом растворителе. Но стоит помнить о том, что качественный и неиспорченный раствор должен быть прозрачным, никакого мутного осадка или посторонних частиц. Их могут применять как для парентерального, так и для энтерального введения.
• Отвары и настои - эти средства готовятся из растительного сырья. Но стоит помнить, что они долгое время не хранятся, не более 3 суток в прохладном и защищенном от солнечных лучей месте.
• Таблетки - это твердая которую получают путем прессования. В основном их принимают внутрь, но возможен и наружный путь введения лекарственных средств, если их измельчить в порошок.

• Драже - это еще одна разновидность средств, их создают методом наслаивания основного вещества на гранулу. Используют для приема внутрь.
• Капсулы - твердая форма лекарства, представляет собой таблетку, покрытую оболочкой из желатина или другого вещества. Чаще всего в капсулах заключены лекарства с горьким привкусом или специфическим запахом, благодаря оболочке значительно облегчается прием этих средств. К тому же она позволяет защитить вещество от быстрого разрушения в пищеварительном тракте.
• Свечи - это дозированная форма препарата, которая при комнатной температуре остается в твердом виде, но при этом расплавляется внутри тела человека. Если рассматривать введение лекарственных средств, пути для свечей выделяют двух видов - ректальный и вагинальный.
• Пластырь - это пластическая форма средства, которая под воздействием температуры тела размягчается и легко прилипает к кожному покрову. Подходит только для наружного применения.
• Мази - средство вязкой консистенции, используют в основном для наружного применения. Они обязательно должны содержать в своем составе около 25% сухих веществ.

Существует несколько путей введения препаратов, подробнее рассмотрим каждый из них.

Виды энтерального введения

Энтеральный путь введения лекарственных средств считается одним из самых удобных и безопасных. Существует несколько подвидов данного пути: пероральный, сублингвальный, ректальный.

1. Пероральное применение препарата, другими словами, прием внутрь - это один из самых простых методов, именно поэтому его чаще всего и назначают многие врачи. Всасывание лекарств, поступивших таким способом, происходит в основном путем диффузии в тонком кишечнике, в редких случаях - в желудке. Эффект от применения заметен через 30-40 минут. Именно по этой причине для экстренной помощи такой способ не годится. Скорость и полнота всасывания зависят от приема пищи, ее состава и количества. Таким образом, если выпить натощак лекарство, то всасывание слабых оснований улучшается, поскольку кислотность в желудке низкая, а вот кислоты лучше усваиваются после приема пищи. Но есть и такие препараты, например «Кальция хлорид», которые, попадая в организм после приема пищи, могут образовывать нерастворимые кальциевые соли, что ограничивает возможность всасывания их в кровь.

2. Еще один удобный и эффективный энтеральный путь введения лекарственных средств - сублингвальный. Лекарство кладут под язык, благодаря большой сети капилляров в слизистой оболочке, усваивается оно очень быстро. Эффект наступает уже через несколько минут. Такой метод введения чаще всего используют для применения «Нитроглицерина» при стенокардии, «Клофелина» и «Нифедипина» для устранения гипертонического криза.

3. Ректальный путь используют не очень часто. В основном его применяют, если у пациента имеются заболевания ЖКТ, или же если он находится в бессознательном состоянии.

Энтеральное введение: преимущества и недостатки

Все пути и способы введения лекарственных средств имеют свои плюсы, у энтерального они также есть:

• Простота и удобство в применении.
• Естественность.
• Относительная безопасность для пациента.
• Не требует стерильности, наблюдения со стороны медперсонала.
• Возможность длительной терапии.
• Комфортность для больного.

Но есть и недостатки энтерального пути введения лекарственных средств:

• Эффект наступает медленно.
• Низкая биодоступность.
• Разная скорость и полнота всасывания.
• Влияние приема пищи и других компонентов на процесс всасывания.
• Невозможность применения пациентами в бессознательном состоянии.
• Нежелательно использовать больным, у которых имеются патологии желудка и кишечника.

Виды парентерального введения препаратов

Парентеральный путь введения лекарственных средств подразумевает введение препаратов, не вовлекая в этот процесс пищеварительную систему. Его можно разделить на несколько видов.

• Внутрикожно - этот метод в основном используют с целью диагностики, например на аллергические пробы Бюрне или же для местного обезболивания.
• Подкожно - применяют, если требуется получить максимальный эффект от препарата. Это достигается благодаря тому, что подкожно-жировой слой хорошо снабжен сосудами, и это способствует быстрому всасыванию.
• Внутримышечно - используют, если подкожное введение вызывает раздражение или боль, а также когда препарат сам по себе медленно всасывается.

• Внутрикостно - этот метод используют нечасто, в основном при обширных ожогах и деформации конечностей, когда другие варианты не удается применить.

Если предстоит введение лекарственных средств, пути через сосуды бывают следующими:

• Внутривенно - этот метод используют для введения большого количества лекарств и некоторых препаратов, которые имеют такое требование к использованию.

• Внутриартериально - применяют при которые обусловлены шоком, большой потерей крови, асфиксией, травмированием электрическим током, интоксикацией и инфекциями.
• В лимфатические сосуды - этот метод используют для того, чтобы лекарство не попало в печень и почки, для обеспечения более точного попадания к месту очага заболевания.

Не всегда удобно внутрисосудистое введение лекарственных средств, пути могут вести и через полости:

• Плевральную.
• Брюшную.
• Сердца.
• Суставную.

плюсы и минусы

Парентеральное введение имеет ряд преимуществ:

• Такой метод позволяет ввести препарат в обход пищеварительного тракта, что очень важно для пациентов с серьезными патологиями желудка.
• Быстрота действия необходима в экстренных ситуациях.
• Максимальная точность дозировки.
• Поступление препарата в кровь в неизмененном виде.

Парентеральный путь введения лекарственных средств имеет ряд недостатков:

• Обязательно препарат должен вводить обученный медицинский работник.
• Требуется соблюдение асептики и антисептики.
• Затрудненное и даже невозможное введение лекарства при кровоточивости, повреждениях кожных покровов в месте инъекции.

Ингаляции

Ингаляционный путь введения лекарственных средств позволяет использовать в лечении аэрозоли, газы (летучие антисептики) и порошки При таком способе введения препараты быстро попадают внутрь и оказывают свое лечебное воздействие. Кроме того, легко обеспечивается управление концентрацией средства в крови - прекращение ингаляции ведет к приостановке действия лекарства. При помощи вдыхания аэрозоля концентрация средства в бронхах очень высокая при минимальном

Но стоит помнить и о том, что насколько бы ингаляция ни была эффективной, она не позволяет применять раздражающие вещества. Также надо иметь в виду, что ингалируемые препараты могут влиять на окружающих (к примеру, наркоз).

Плюсы и минусы ингаляционного введения

Продолжаем рассматривать пути введения лекарственных средств. Достоинства и недостатки имеет и ингаляционный метод. Плюсы ингаляции:

• Действует непосредственно в самом месте патологии.
• Лекарство легко проникает к месту воспаления, при этом минует печень в неизмененном виде, что обуславливает его большую концентрацию в крови.

Минусы ингаляции:

• Если сильно нарушена бронхиальная проходимость, то лекарственное средство плохо проникает в очаг болезни.
• Препараты могут раздражать слизистую носа, рта и горла.

Основные пути введения лекарственных средств рассмотрены, но есть и другие, которые также в некоторых случаях могут стать незаменимыми.

Ректальный, вагинальный и уретральный пути введения

Если сравнивать ректальный путь введения препаратов с приемом через рот, то можно точно сказать, что эффект от первого метода наступает значительно быстрее. Препарат быстро всасывается в кровь, не разрушаясь при этом под действием ферментов пищеварительного тракта и печени.

Ректально в организм вводят свечи, мази, а также другие формы препаратов, предварительно растертые в порошок и разведенные, при этом используют клизмы. Но стоит помнить, что раствор, введенный ректально, даст эффект намного быстрее, чем свеча. Объем клизмы для взрослых составляет от 50 до 100 мл, а для детей - от 10 до 30 мл. Но у данного метода введения препаратов есть и минусы:

• Неудобное применение.
• Особые колебания скорости и полной картины всасывания.

Вагинальный и уретральный методы позволяют вводить любую форму препаратов. Но оба этих способа дают наилучший результат, если применять их для лечения инфекций в указанных органах или для проведения диагностики, к примеру для введения контрастных веществ, таких как "Йодамид", "Триомбраст" и других.

Спинномозговой и внутричерепной пути введения

В очень редких случаях используют спинномозговые и внутричерепные (субокципитальные, субарахноидальные, субдуральные и другие) инъекции. Связано это в большей степени с тем, что вводить такими методами препарат должен только квалифицированный специалист. Подобные способы требуют использования только стерильных, абсолютно прозрачных истинных водных растворов с нейтральной реакцией. Действие наступает очень быстро.

Трансдермальные терапевтические системы

В последнее время все чаще появляются лекарственные препараты в новой форме. Трансдермальные терапевтические системы (ТТС) - одна из них. Они представляют собой мягкую дозированную форму, предназначенную для наружного применения с медленным высвобождением лекарственного вещества. Современные ТТС - это пленки и пластыри, которые были изготовлены с применением ультрасовременных технологий и очень удобны в применении: пластырь приклеивают на кожный покров, а пленку закладывают за щеку. При этом основное вещество всасывается в кровь через кожу или слизистую.

Многие медики во всем мире в последнее время все больше обращают внимания на новейшие пути введения лекарственных средств. Преимущества и недостатки есть у каждого, в том числе и у ТТС. Рассмотрим плюсы:

• Лекарство действует ускоренными темпами.
• Препарат поступает в кровь постепенно без перерыва, что позволяет обеспечить стабильный уровень основного вещества.
• Неприятные ощущения полностью исключены, это касается и рвотных позывов, и болей от инъекций.
• Полное отсутствие нежелательных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
• Снижение частоты проявления аллергии.
• Возможность быстрой отмены препарата, если вдруг есть противопоказания.
• Точная дозировка.
• Возможность точечной доставки медикамента в нужную часть организма.

Каждый из описанных путей введения лекарственных средств имеет свои плюсы и минусы. Но каким бы хорошим ни был метод, главное, что назначать его должен доктор, и желательно, чтобы самые сложные и редкие способы введения осуществлялись специально обученным человеком в медицинском учреждении. Берегите себя, чтобы не пришлось думать, каким способом доставить лекарство внутрь организма.

1. ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ.

От того, каким путем лекарственное средство вводится в организм, зависят:

1) скорость наступления эффекта;

2) величина эффекта;

3) продолжительность действия.

Все пути введения лекарств делят на две категории:

1) Энтеральные (через пищеварительный тракт); парентеральные (минуя пищеварительный тракт). Ниже указаны основные пути введения лекарственных средств.

Энтеральные пути введения:

1) внутрь;

2) сублингвальный;

3) ректальный.

Парентеральные пути введения:

1) подкожный;

2) внутримышечный;

3) внутренний;

4) субарахноидальный;

5) ингаляционный.

ЭНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ

Введение лекарство внутрь, или пероральный путь введения, является наиболее распространенным, так как, во-первых, этот путь введения очень прост, а во - вторых, таким путем можно вводить большинство лекарственных форм (все жидкие и твердые лекарственные формы).

При приеме внутрь лекарственные вещества всасываются в основном в тонком кишечнике, через систему воротной вены попадают в печень (в печени возможна их иннактивация) и затем в общий кровоток. Действие веществ начинается обычно через 15-30 минут.

Введение лекарственных средств внутрь не всегда возможно. Например: пероральный путь введения нельзя использовать, если больной без сознания, при неукротимой рвоте. Не все вещества эффективны при приеме внутрь. Некоторые из них разрушаются в желудочно-кишечном тракте хлористоводородной кислотой желудочного сока, ферментами желудка и кишечника (инсулин , адреналин).

Часть лекарственных веществ плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте (плохо проникает через мембрану клеток эпителия желудочно-кишечного тракта). При назначении внутрь лекарственные вещества могут взаимодействовать с пищей, что также замедляет их всасывание (поэтому лекарственные препараты стараются назначать натощак; исключение составляются вещества, оказывающие раздражающие действие - их назначают после еды).

Введение лекарств внутрь непригодно в экстренных случаях, когда необходимо немедленное действие.

Сублингвальный путь введения. Многие лекарственные вещества хорошо всасываются через слизистую оболочку полости рта и особенно хорошо - из подъязычной области. При этом вещества довольно быстро (через несколько минут) попадают в кровь, минуя печень.

Введение лекарств под язык получило название сублигнвального пути введения. Этим путем пользуются сравнительно редко, так как всасывающая поверхность подъязычной области мала и под язык можно назначить только очень активные вещества, применяемые в малых количествах.

Например, при приступах стенокардии сублингвально вводится нитроглицерин , терапевтическая доза которого 0,0005 г. (0:5 мг).

Ректальный путь введения. При введении лекарств в прямую кишку в суппозиториях или лекарственных клизмах всасывание их происходит несколько быстрее, чем при назначениях внутрь. При этом лекарственное вещество попадает в кровь, минуя печень. Этот путь введения выбирают, когда хотят избежать воздействия вещества на печень (например, при ее заболеваниях) или если вещества разрушаются в печени.

ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ.

Подкожный путь введения. Введение лекарств под кожу (в подкожную жирную ткань) осуществляют с помощью шприца (через иглу), безыгольного инъектора или специальной системы (при капельном введении).

При этом следует помнить что:

1) лекарство для подкожного введения должно быть стерильным;

2) под кожу вводят обычно водные растворы лекарственных веществ и лиш иногда - масляные растворы (в этом случае после инъекции надо согреть или масировать то место, куда введено лекарство, для предупреждения инфильтратов);

3) нежелательно вводить под кожу взвеси (суспензии), так как при этом могут образоваться инфильтраты;

4) нельзя вводить под кожу раздражающие вещества (например, кальция хлорид) и гипертонические растворы.

ВНУТРИМЫШЕЧНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ. При введении в мышцы (обычно лекарство вводят в мышц ягодицы, в верхний наружный квадрат) лекарственные вещества всасываются в кровь несколько быстрее и более полно, чем при подкожном введении. Так же как и под кожу, в мышцы вводят только водные, но и масляные растворы, а также суспензии (взвеси).

В последнем случае в мышце создается своего рода лекарственное депо из которого лекарственное вещество поступает в кровь длительное время. При введении в мышцу масляных растворов или суспензий как попадание масла или твердых частиц в кровоток ведет в эмболии (закупорка кровеносных сосудов), которая может вызвать серьезные расстройства жизненно важных функций.

Внутренний путь введения. При энтеральных путях введения лекарств, а также при подкожном и внутримышечном введении в кровь попадает не все количество вводимого вещества; часть его задерживается или инактивируется в тканях. Кроме того, уровень всасывания веществ в кровь может колебаться иногда в значительных пределах в зависимости от индивидуальных свойств больного, его состояния. В отличие от этого при внутренном введении все количество вводимого вещества сразу попадает в кровь. Это обеспечивает большую точность дозировки и скорость действия.

Внутривенно вводят почти исключительно водные растворы лекарственных веществ, Совершенно недопустимо внутривенное введение масляных растворов или суспензий (опасность эмболии)!

Все лекарства, вводимые внутривенно, должны быть стерильными. Лекарство вводят в вену медленно (иногда в течении нескольких минут, а при капельном введении - до нескольких часов), чтобы не создавать в крови сразу чрезмерной концентрации вводимого вещества, которая может быть опасной для деятельности сердца и ЦНС.

Действие лекарственных веществ при введении их в вену начинается в первые минуты после введения (иногда уже в вену начинается в первые минуты после введения (иногда уже во время введения). Это делает внутривенный путь введения наиболее эффективным при оказании экстренной помощи.

Внутривенно можно водить ряд веществ, обладающих раздражающими свойствами, которые нельзя вводить под кожу или внутримышечного (например, кальция хлорид). При внутривенном введении растворы веществ быстро разводятся массой крови и раздражающее их действие проявляется мало. По той же причине в вену можно вводить некоторые гипертонические растворы (например, 40 % раствор глюкозы).

К недостаткам внутривенного введения следует отнести возможность образования тромбов в венах, особенно при длительном введении лекарства.

СУБАРАХНОИДАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ.

Попадая в кровь, лекарственные вещества распространяются по всему организму, проникая беспрепятственно почти во все органы и ткани. Одним из исключений является ЦНС (головной и спинной мозг), которую отделяют от системы крови специальный биологический барьер, называемый гематоэнцефалическим. Этот барьер образован дополнительным слоем специальных клеток, в ЦНС проникают антибиотики - бензилпенициллин, стрептомицин, которые обычно вводятся внутримышечно, мало проникают в ЦНС .

Поэтому при инфекционных заболеваниях иозга (например, при менингитах) эти противомикробные средства вводят через оболочки мозга непосредственно в спинномозговую жидкость - субарахноидально. Для субарахноидального ведения используют препараты, не оказывающие раздражающего действия (в частности, только специальные препараты бензилпенициллина и стрептомицина).

ИНГАЛЯЦИОННЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ.

«Термин» ингаляция» означает «вдыхание». Путем вдыхания через легкие можно вводить в организм газообразные лекарственные вещества (например, азота закись), пары летучих жидкостей (эфир для наркоза, фторотан и др).

Общая поверхность легочных альвеол около 100м 2 . Через стенки альвеол лекарственные вещества быстро проникает в кровь. Введение вещества через легких путем вдыхания получило название ингаляционного пути введения.

Кроме того, лекарственные вещества вводят ингаляционно в виде аэрозолей (взвеси в воздухе мельчайших частиц растворов лекарственных веществ). Так, например, при воспалительных заболеваниях легких в виде аэрозолей вводят антибиотики.

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ И ДЕПОНИРОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В ОРГАНИЗМЕ.

Распределение лекарственных веществ в организме может быть сравнительно равномерным или неравномерным. Однако в том и другом случае действие лекарственных веществ, правило, не зависит от характера их распределения. а определяется чувствительностью тканей и органов к данным веществам.

Так, многие средства для наркоза (например, эфир, фторотан) равномерно распределяются в тканях головного и спинного мозга, но действуют в первую очередь на центры головного мозга, которые проявляют к ним большую чувствительность.

Неравномерное распределение многих веществ связано с их неспособностью проникать через биологические барьеры. Гематоэнцефалический барьер (препятствует проникновению веществ из крови в ЦНС), гематоофталтмический барьер (препятствует проникновению из крови в ткани глаза), плацентарный барьер (препятствует проникновению из организма матери в организм плода).

В процессе распределения в организме лекарственно вещества часть его может депонироваться в тканях и органах. Из такого «депо» вещество постепенно высвобождается, поступает в кровь и оказывает фармакологическое действие. Так, средство для внутривенного наркоза тиопентал-натрия на 90 % депонируется в жирной ткани. После прекращения наркоза, который длится 15-20 минут, наступает «вторичный сон» продолжительностью 2-3 часа, связанный с высвобождением тиопентал-натрия из жирной ткани и действием его на ЦНС.

БИОТРАНСФОРМАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ.

При попадании в организм большинство лекарственных веществ подвергается тем или иным превращение (биотранснформация). Общая направленность этих превращений- образование веществ менее активных и легко выводимых из организма. Биотрансформация большинства веществ осуществляется специальными ферментами печени (микросомальные ферменты). Активность этих ферментов (и соответственно биотрансформация лекарственных веществ) может быть различной в зависимости от возраста, функционального состояния печени, действуя других лекарственных веществ.

Так, у новорожденных система микросомальных ферментов очень несовершенна, поэтому многие лекарственные препараты (например, левомицитин) в этом возрасте оказываются особенно, токсичными. Активность микросомальных ферментов снижается в пожилом возрасте, поэтому многие лекарственные препараты (сердечные гликозиды, мочегонные средства и др) больным пожилого возраста назначают в меньших дозах, чем в среднем возрасте.

ВЫДЕЛЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ.

Практически все лекарственные вещества в виде продуктов биотрансформации или в неизменном виде через определенное время выводятся из организма. Многие вещества выводятся почками в составе мочи, поэтому при заболеваниях почек выделение таких веществ задерживается.

С другой стороны, при отравлениях веществами, которые выделяются почками их выделение можно ускорить, назначая мочегонные средства.

Другие вещества выделяются печенью в составе желчи и выводятся через желудочно-кишечный тракт. Лекарственные вещества могут выводиться с секретами потовых, слюнных, бронхиальных и других желез.

Летучие лекарственные вещества выделяются из организма через легких с выдыханием воздухом.

Следует отметить возможность выделение лекарств у женщин молочными железами во время кормления. Особенно легко выделяются таким путем алкалоиды (никотин , морфин и др). При этом с молоком матери вещества могут попадать в организм ребенка. Поэтому кормящим женщинам не следует назначать лекарства, которые могут неблагоприятно воздействовать на ребенка. Например, категорически противопоказано назначать в этот период вещества, угнетающие дыхательный центр, в частности препараты группы морфина, так как дети особенно чувствительны к таким препаратам.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ И МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ.

Лекарственные вещества, воздействуя на организм, вызывают изменения в деятельности определенных органов и систем. Например, лекарственные вещества могут усилить сокращения сердца, устранить спазм бронхов, уменьшить боль, стимулировать умственную деятельность и т.д. Подобные изменения, вызванные лекарственными веществами, обозначают термином «фармакологические эффекты».

Для каждого лекарственного вещества характерны определенные фармакологические эффекты. В каждом конкретном случае с лечебными целями используют лишь определенные эффекты лекарственного средства. Такие эффекты называют основными фармакологическими эффектами. Остальные (неиспользуемые, нежелательные) фармакологические эффекты обозначают как побочные.

Один и тот же фармакологический эффект различные вещества могут вызвать разными способами. Например, чтобы снизить артериальное давление, можно уменьшить работу сердца, расширить кровеносные сосуды, уменьшить объем плазмы крови. В свою очередь эти возможности могут быть реализованны разными путями. Так, расширить кровеносные сосуды можно, воздействия непосредственно на гладкие мышцы сосудов или блокируя сосудосуживающие влияние симпатической иннервации. Последнее можно осуществить, блокируя симпатические ганглии, окончания симпатических нервов или рецептов сосудов, на которые передаются возбуждение симпатической нервной системы.

Способы, которыми лекарственные вещества вызывают те или иные фармакологические эффекты, обозначают термино «механизм действия».

Большинство лекарственных веществ стимулирует или угнетает функции тех или иных органов, воздействуя на их специфические рецепторы. Такими рецепторами чаще всего являются молекулы белков, с которыми связаны данные функции. Примерами специфических рецепторов могут быть холинорецепторы, адренорецепторы, опиатные рецепторы и др. Особой разновидностью специфических рецепторов являются ферменты. Например, для холинэстеразные средств специфическим рецептором является ацетилхолинэстераза.

Отдельные лекарственные средства (например, осмотические диуретики; проявляют свое действие независимо от таких либо специфических рецепторов.

ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ.

Некоторые лекарственные средства используют с расчетом на их местное действие, т.е. на действие в месте их приложения. Таким образом применяют, например, месноанестезирующие средства (новокаин, дикаин и др), вяжущие средства.

Однако большинство лекарств при различных путях введения всасываются в кровь и оказывают общее, или резорбтивное действие, т.е. воздействует на весь организм. При этом особенности действия каждого вещества определяются его органотропностью. т.е. тем, какие органы и проявляют к нему наибольшую чувствительность.

Как при местном, так и при резорбтивном (общем) действии лекарственные вещества могут возбуждать в тканях чувствительные нервные рецепторы (окончания чувствительных нервов). При раздражении рецепторы возбуждающие импульсы по чувствительным (афферентным) нервным волокнам поступают в ЦНС, возбуждают ее нервные клетки и по эфферентным (центробежным) нервным волокнам а проводятся к тем или иным органам, вызывая изменения их деятельности. Такого рода действие лекарственных веществ определяют как рефлекторное действие.

Рефлексы, вызываемые лекарственными веществами, могут быть самыми разнообразными:

Рефлекторно можно изменить дыхание, деятельность сердца и других внутренних органов, секрецию желез и т.д.

Кроме указанных видов действия, различают основное и побочное, прямое и косвенное действие лекарственного вещества.

ОСНОВНОЕ ДЕЙСТВИЕ лекарственного вещества - такое проявление его фармакологического действия активности, которое используется в каждом конкретном случае с лечебной или профилактической целью.

Термином «Побочное действие» обозгначают эффекты лекарственного вещества в терапевтической дозе, которые в данном случае не используются и могут быть причиной осложнения.

Одни и те же свойства лекарственных веществ в разных случаях могут быть или основными, или побочными. Например, прозерин усиливает моторику кишечника и повышает тонус скелетных мышц. Если препарат применяют при атонии кишечника, его стимулирующее влияние на кишечник является основным, если при миастении (слабость скелетных мышц) - побочным.

Прямое действие лекарственного вещества проявляется в изменениях деятельности того органа или системы, на которые данное вещество воздействует. Например, сердечные гликозиды действуют непосредственно на сердце увеличивая силу его сокращений. Однако при этом в связи с улучшением кровообращения повышается деятельность и других органов, в частности почек (увеличивается мочеотделение).

Сердечные гликозиды в данном случае оказывают на почки косвенное действие.

ЗАВИСИМОСТЬ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ОТ СВОЙСТВ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ.

Как правило, вещества сходной химической структуры обладают однотипными фармакологическими свойствами. В связи с этим лекарственные вещества часто классифицируют по их химическому строению. Например, различные производные барбитуровой кислоты (барбитураты) оказывают сходное угнетающее влияние на ЦНС и применяют в качестве снотворных а наиболее активнее из них - в качестве средств для наркоза. Однако в ряде случаев сходное действие оказывают вещества разного химического строения (например, атропин и платифилин).

ФИЗИЧЕСКИЕ И ФИЗИКО- ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА.

Действие лекарственных веществ может зависит от их физических и физико-химических свойств; растворимости в воде, жирах, летучести, степени раздробленности, степени электролитической диссоциации и т.д.

Действие каждого фармакологического вещества зависит от его количества - дозы (или концентрации). При увеличении дозы действие вещества усиливается. В медицинской практике лекарственные вещества используют в определенном диапазоне доз. Минимальную дозу, при которой начинает проявляться терапевтическое действие вещества, называют минимальной терапевтической дозой. Однако в медицинской практике чаще всего используются несколько большая доза-средняя терапевтическая доза. Наибольшая допустимая доза обозначается как высшая терапевтическая доза, причем выделяется высшая разовая доза и высшая суточная доза.

При дальнейшем увеличении дозы лекарственного веществ начинает проявляться его токсическую дозу и смертельную дозу. Интервал между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозой обозначается как широта терапевтического действия. Понятно, что чем больше широта терапевтического действия лекарственного вещества, тем безопаснее использовать его в клинической практике, тем большую ценность оно представляет.

ЗАВИСИМОСТЬ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ ОТ ОСОБЕННОСТИ ОРГАНИЗМА.

ВОЗРАСТ. Чувствительность организма к лекарственным веществам меняется в зависимости от возраста. Для разных фармакологических средств закономерности в этом отношении различны. Однако в общем дети и пожилые люди (старше 60 лет) более чувствительны к действию лекарств по сравнению с лицами среднего возраста.

ДЕТЯМ. Лекарственные вещества назначают в меньших дозах по сравнению со взрослым. Во -первых, это связано с тем, что у детей масса тела меньше, чем у взрослых. Во -вторых, ко многим фармакологическим веществам дети более чувствительны, чем взрослые. Особенно чувствительны дети к препаратам группы морфина - морфину, этилморфину, кодеину, а также к стрихнину, прозерину и некоторым другим препаратам в связи с чем в первый период жизни ребенка эти препараты ему вообще не назначают, а если назначают, то в значительно уменьшенных дозах.

Для молодых людей 18 лет - ¾ дозы для взрослых

детей 14 лет - ½

4 года 1/6, 2 года -1/8, 1 год - 1/12, до года - 1/12 дозы для взрослых..

При назначении лекарственных веществ пожилым людям (старше 60 лет) учитывается их различная чувствительность к разным группам лекарственных средств.

МАССА ТЕЛА.

Действие лекарственного вещества в определенной дозе зависит от массы тела человека, котором оно введено. Естественно, чем больше масса тела, тем больше должна быть доза лекарственного вещества. В отдельных случаях для более точной дозировки лекарственных веществ их дозы рассчитываются на 1 кг массы тела больного.