Амприлан: инструкция по применению, аналоги и их использование. Амприлан – инструкция, применение, аналоги, показания

После приема первой дозы, а также при увеличении дозировки диуретика и/или рамиприла больные должны находиться в течение 8 ч под врачебным наблюдением во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции.

У больных с ХСН прием препарата может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии, которая в ряде случаев сопровождается олигурией или азотемией и редко – развитием острой почечной недостаточности.

Нижней границей систолического АД для терапии в ранние сроки инфаркта миокарда считается 100 мм рт.ст.

Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей декомпенсированной ХСН должны начинать лечение в условиях стационара.

Перед началом и во время терапии ингибиторами АПФ необходим подсчет общего числа лейкоцитов и определение лейкоцитарной формулы (до 1 раза в месяц в первые 3-6 мес лечения у больных с повышенным риском нейтропении – при нарушении функции почек, системных заболеваниях соединительной ткани или получающих высокие дозы, а также при первых признаках развития инфекции). При подтверждении нейтропении (число нейтрофилов меньше 2 тыс./мкл) терапию ингибиторами АПФ следует прекращать.

До и во время лечения необходимо контролировать АД, функцию почек (креатинин, мочевина), K+ и др. электролиты в плазме, Hb, активность "печеночных" ферментов в крови.

На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается, что одновременный прием ингибиторов АПФ и инсулина, а также пероральных гипогликемических ЛС может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления соли, при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.

Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ (из-за возможности развития у пациентов анафилактоидных реакций). Если в анамнезе есть указания на развитие ангионевротического отека, не связанного с приемом ингибиторов АПФ, то у таких больных все-таки существует повышенный риск его развития при приеме.

Безопасность и эффективность применения в педиатрической практике: за новорожденными, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС. У новорожденных и грудных детей имеется риск олигурии и неврологических расстройств, возможно, из-за уменьшения почечного и мозгового кровотока вследствие снижения АД, вызываемого ингибиторами АПФ (получаемых беременными и после родов); рекомендуются более низкие начальные дозы и тщательное наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения объема жидкости. Не рекомендуется употреблять этанол.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).

1 таблетка содержит:

Активное вещество: рамиприл 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, прежелатинированный крахмал, натрия стеарил фумарат, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).

Описание

Таблетки 1,25мг и 10мг: овальные, плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской. Таблетки 2,5мг: овальные, плоские таблетки светло- желтого цвета с фаской.

Таблетки 5 мг: овальные, плоские таблетки розового цвета с фаской с видимыми вкраплениями.

Фармакологическое действие

Рамиприл является пролекарством, которое после всасывания метаболизируется в печени в рамиприлат. Рамиприл - ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен кининазе, ферменту, катализирующему распад брадикинина. Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения резистивных сосудов и снижения общего периферического сопротивления, что в свою очередь постепенно снижает артериальное давление (АД). Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект однократной дозы проявляется через 1 - 2 часа после приема, достигает максимума через 3-6 часов и длится 24 часа.

Рамиприл также эффективен для лечения хронической сердечной недостаточности.

У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Согласно литературным данным, рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (таких как ишемическая болезнь сердца, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень липопротеидов высокой плотности, курение). Препарат также снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, препарат значительно снижает имеющуюся микроапьбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным артериальным давлением.

Фармакокинетика

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не замедляет всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 час.

Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - рамиприлата. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 часа после приема, равновесная концентрация - к 4 дню приема препарата.

Около 73% рамиприла и 56% рамиприлата связываются с белками плазмы крови.

Рамиприл и рамиприлат выводится из организма преимущественно с мочой (около 60%) главным образом в виде метаболитов, менее 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.

Рамиприл выводится в несколько этапов. Период полувыведения после назначения терапевтической дозы составляет 13 - 17 часов для рамиприлата, 5,1 часа - для рамиприла. Исследования на животных не выявили экскреции препарата с молоком.

Исследования, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 до 76 лет, показали, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики у молодых здоровых добровольцев.

При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина. У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

Показания к применению

Амприлан применяют для лечения:

• артериальной гипертензии;
• хронической сердечной недостаточности;
• хронической сердечной недостаточности после острого инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики.

Противопоказания

• повышенная чувствительности к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;
• пациенты с гипотензией или с нестабильной гемодинамикой;
• беременность и лактация.

Способ применения и дозы

Амприлан принимают внутрь, запивая большим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза Амприлана 2,5 мг в сутки, однократно, утром, натощак или 2 раза в сутки. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 2 - 3-недельным интервалом. Обычно поддерживающая доза составляет 2,5 - 5 мг в сутки, максимальная суточная доза - 10 мг в сутки.

Пациентам, принимающим диуретики, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до назначения Амприлана.

Начальная суточная доза у пациентов с артериальной гипертензией, которым не были отменены диуретики, или у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью или недостаточностью почечной функции составляет 1,25 мг в один прием. Лечение следует начинать под строгим контролем врача.

Хроническая сердечная недостаточность: рекомендуемая начальная доза Амприлана у пациентов в стабильном состоянии, получающих лечение диуретиками, составляет 1,25 мг в сутки в один прием. В зависимости от терапевтического ответа пациента доза может удваиваться с одно- или двухнедельным интервалом. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

У пациентов, получающих большие дозы диуретиков, перед началом терапии препаратом дозу диуретиков следует снизить. Начальная доза Априлана для таких пациентов составляет 1,25 мг.

Лечение после инфаркта миокарда: Лечение Амприланом может быть начато только в условиях стационара между третьим и десятым днем после инфаркта миокарда. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг дважды в сутки (утром и вечером), которая повышается до 5 мг дважды в сутки (утром и вечером) через два дня. Обычная поддерживающая доза Амприлана составляет 2,5 -5 мг дважды в сутки.

Если пациенты не переносят начальную дозу препарата (артериальная гипотензия), она должна быть уменьшена до 1,25 мг два раза в сутки. Спустя два дня доза может быть снова увеличена до 2,5 мг два раза в сутки, спустя еще два дня доза может быть повышена до 5 мг дважды в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Если пациент плохо переносит повышение дозы до 2,5 мг дважды в сутки, то лечение Амприланом должно быть прекращено.

При нарушении функции почек у пациентов с клиренсом креатинина более 0,5 мл/с (30 мл/мин) изменения дозы не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина менее 0,5 мл/с (30 мл/мин) рекомендуется начальная суточная доза 1,25 мг, максимальная суточная доза составляет 5 мг.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами старше 65 лет, за пациентами, принимающими диуретики, и за пациентами с сердечной недостаточностью и нарушением функции почек или печени. Доза Амприлана должна подбираться в зависимости от целевого уровня артериального давления.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс, тахикардия, редко - аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда.

Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление симптомов почечной недостаточности, протеинурия, уменьшение объема мочи, снижение либидо.

Со стороны центральной нервной системы: ишемия головного мозга, инсульт, головокружение, головная боль, слабость, сонливость, парестезии, нервная возбудимость, беспокойство, тремор, мышечный спазм, нарушения настроения, при применении в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, обморок.

Со стороны органов чувств: вестибулярные нарушения, нарушения вкуса (например, металлический вкус), обоняния, слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в эпигастральной области, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени с развитием печеночной недостаточности, сухость во рту, жажда, снижение аппетита, стоматит, глоссит.

Со стороны дыхательной системы: «сухой» кашель, бронхоспазм, одышка, ринорея, ринит, синусит, бронхит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, конъюнктивит, фотосенсибилизация; ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), пузырчатка, серозит, онихолиз, васкулит, миозит, миалгия, артралгия, артрит, эозинофилия.

Прочие: судороги, алопеция, гипертермия, повышенное потоотделение.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение уровня азота мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, появление антинуклеарных антител. Редко - умеренное (в отдельных случаях выраженное) снижение гемоглобина, числа нейтрофилов, эритроцитов, тромбоцитов. В отдельных случаях возможны агранулоцитоз, панцитопения, депрессия костного мозга.

Влияние на плод: нарушение функции плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, конкрактура конечностей, деформация костей черепа, гипоплазия легких.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность.

Лечение: в легких случаях передозировки - промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата (желательно в течение 30 мин. после приема). При выраженном снижении АД - в/в введение катехоламинов, ангиотензина II, пациент должен быть уложен на спину с низким изголовьем, при необходимости объем циркулирующей крови может быть восполнен путем инфузии 0,9% раствора хлорида натрия; при брадикардии - применение пейсмекера. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа для устранения интоксикации не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рамиприл усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС. Прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.

При одновременном использовании рамиприла других средств, снижающих АД, (напр., диуретики, нитраты, трициклические антидепрессанты, анестетики) приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии.

Вазопрессорные симпатомиметики (напр., адреналин, норадреналин) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень артериального давления.

Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, иммунодепрессантов, кортикостероидов, прокаинамида, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови.

Одновременное назначение ингибиторов АПФ и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития, увеличивая его концентрацию в крови и риск возникновения токсических эффектов, поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови. Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (например, инсулина или производных сульфонилмочевины), что в отдельных случаях может стать причиной гипогликемии. В связи с этим уровень сахара в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.

Одновременное использование рамиприла и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, ацетилсалициловой кислоты и индометацина) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Дополнительно одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек.

Одновременное использование гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии.

Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду жалящих насекомых (возможно и к другим аллергенам) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.

Особенности применения

Пациенты с гемодинамически значимым аортальным или митральным стенозом или любым препятствием оттоку из левого желудочка не должны применять Амприлан.

Меры предосторожности

В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения Амприланом, особенно у пациентов с ослабленной функцией почек, с поражением почечных сосудов (например, клинически незначимым стенозом почечных артерий или гемодинамически значимым стенозом артерии единственной почки), и у пациентов с сердечной недостаточностью.

Риск повышенной чувствительности и аллергоподобных (анафилактоидных) реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран АЫ69. Сходные реакции были выявлены при аферезе липопротеидов низкой плотности с помощью декстран сульфата, поэтому при лечении ингибиторами АПФ следует избегать использования данного метода.

Во время лечения Амприланом у пациентов с нарушенной почечной функцией, особенно при одновременном лечении диуретиками, может повышаться уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае лечение следует продолжить меньшими дозами Амприлана или отменить препарат. У пациентов с нарушенной почечной функцией повышается риск возникновения гиперкалиемии.

У пациентов с нарушенной печеночной функцией вследствие снижения активности печеночных эстераз может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. В связи с этим лечение таких пациентов следует начинать только под строгим медицинским наблюдением.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Амприлана пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками), при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

У пациентов, подвергающихся обширным хирургическим вмешательствам или получающим другие вызывающие артериальную гипотензию средства во время проведения общей анестезии, Амприлан может вызвать блокаду образования ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если врач связывает развитие артериальной гипотензии с упомянутым выше механизмом, артериальная гипотензия может быть скорректирована увеличением объема плазмы крови.

В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ наблюдаются агранулоцитоз, эритроцитопения, тромбоцитопения, гипогемоглобинемия, депрессия костного мозга.

В начале и во время лечения необходимо контролировать количество белых клеток крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, с заболеваниями соединительной ткани (напр., системная красная волчанка или склеродермия) и у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, оказывающие влияние на кроветворение (см. Взаимодействия с другими лекарственными средствами). Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении/агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.

У пациентов с артериальной гипертензией при лечении Амприланом редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Риск гиперкалиемии повышается при хронической сердечной недостаточности, одновременном лечении калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) и назначении препаратов калия.

При использовании ингибиторов АПФ во время десенсибилизирующей терапии к осиному или пчелиному яду могут возникнуть анафилактоидные реакции (напр., артериальная гипотензия, одышка, рвота, кожная сыпь), которые могут быть опасными для жизни. Реакции повышенной чувствительности могут возникнуть при укусах насекомых (напр., пчел или ос). При необходимости проведения десенсибилизирующего лечения пчелиным или осиным ядом необходимо отменить ингибиторы АПФ и продолжить лечение подходящими препаратами из других групп.

Препарат не следует применять для лечения детей, т.к. нет опыта применения препарата у пациентов этой возрастной категории.

Препарат противопоказан яри беременности и при грудном вскармливании.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие беременности. Препарат не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Если лечение рамиприлом абсолютно необходимо, следует предупреждать наступление беременности. Если беременность наступает во время лечения, препарат должен быть немедленно отменен и заменен другим лекарственным средством.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

• высокая биодоступность препарата;
• относительно других аналогов средняя цена;
• несколько дозировок препарата в таблетках по 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Недостатки:

• медленное накопление в организме и оказание лечебного эффекта;
• таблетки не делимые;
• препарат относительно быстро выводится из организма.

• Таблетки 1.25 мг, блистер 10, пачка картонная 3

  187 руб.

• Таблетки 2.5 мг, блистер 10, пачка картонная 3

  225 руб.

• Таблетки 5 мг, блистер 10, пачка картонная 3

  306 руб.

• Таблетки 10 мг, блистер 10, пачка картонная 3

  378 руб.

* Указана предельно допустимая розничная стоимость лекарственных средств рассчитанная в соответствии с Постановлением Правительства РФ № 865 от 29 октября 2010 г (Для тех лекарственных средств, которые есть в списке)

Инструкция по применению

Таблетки принимают, не разжевывая, целиком, натощак, запивая небольшим количеством жидкости 1 раз сутки, преимущественно в одно и то же время. Лечение препаратом длительное и осуществляется под строгим контролем лечащего врача с ежедневным измерением уровня артериального давления.

При гипертонической болезни и артериальной гипертензии прием препарата рекомендуют начинать с минимальной дозы – 1,25 мг 1 раз в сутки под контролем артериального давления. При снижении давления до 140/80 мм рт. ст. дозу препарата не увеличивают, если артериальное давление на фоне приема препарата остается выше, чем 130 – 140/80 – 90 мм рт. ст. дозу препарата увеличивают до 2,5 мг, 5 мл или 10 мг. Максимальная суточная доза препарата 10 мг.

При заболеваниях почек препарат принимают по 1,25 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза препарата составляет 5 мг.

В случае профилактического приема препарата для снижения риска развития инфарктов миокарда или инсультов назначается по 2,5 мг 1 раз в сутки. При этом максимальная суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.

Пациентам, которые страдают нарушением функции печени, препарат назначается по 1,25 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза препарата составляет 2,5 мг.

Во время беременности и при кормлении грудью препарат употреблять запрещено.

Детям до 18 лет препарат не назначается.

Сравнительная таблица

Название препарата	Биодоступность, %	Биодоступность, мг/л	Время достижения максимальной концентрации, ч	Время полувыведения, ч
Амприлан

Инструкция

Амприлан относится к специфическим пролекарствам. Предназначен для лечения и профилактики многих болезней сердца и сосудов. Оказывает длительное антигипертензивное воздействие на организм.

Состав и действие

Действующее вещество лекарственного средства - рамиприл. В одной таблетке его может содержаться 1,25, 2,5, 5 мг или же 10 мг. Дополнительными компонентами являются: крахмал, гидрокарбонат натрия, небольшое количество стеарилфумарата натрия, лактоза. Активное соединение можно отнести к пролекарствам, поскольку рамиприлат образуется только после метаболического синтеза лекарства в организме. Часто таблетки используются для лечения пациентов с патологиями почек.

Форма выпуска

Выпускается медикамент в таблетированной форме. Таблетки овальной формы. Они белого цвета со специальной фаской. А таблетки по 5 мг имеют специфический розовый цвет с хорошо видимыми вкраплениями.

Лекарство упаковано в защитные блистеры по 7 или 10 таблеток в каждом. В картонной пачке может содержаться от 2 до 14 таких блистеров и инструкция по применению медикамента.

Фармакологические свойства лекарства Амприлан

Непосредственно после всасывания в печени происходит метаболизм активного вещества в рамиприлат. Фармакологические свойства позволяют отнести рамиприл к ингибиторам АПФ длительного действия.

Фармакодинамика

Полная блокада рецепторов АПФ всегда способствует снижению количества ангиотензина в плазме крови. Активность ренина, наоборот, повышается. Эффект от брадикинина усиливается, что приводит к существенному повышению синтеза альдостерона. Из-за этого может сильно повышаться уровень калия в крови.

Антигипертензивный, а также гемодинамический эффект лекарства достигается путем расширения сосудов и снижения их сопротивления. Это приводит к достаточно быстрому снижению показателей артериального давления. При этом ритм сердца никак не изменяется. Гипертрофия левого желудочка тоже уменьшается. Гипотензивный эффект наступает в течение часа после приема таблетки и может продлиться целые сутки. Лекарство часто используют для лечения хронической сердечной недостаточности.

Рамиприл хорошо снижает частоту развития острого инфаркта миокарда у больных с повышенным кардиогенным риском и сахарным диабетом. Причем это не зависит от показателей артериального давления.

Фармакокинетика

После приема внутрь активное вещество быстро всасывается из органов ЖКТ. Самая большая концентрация в крови наблюдается через час после приема таблетки. Метаболизм происходит в печени. Биодоступность и способность связываться с белковыми структурами средняя. Выводится из организма почками как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде. При нарушениях функции почек выведение замедляется в зависимости от изменений показателей клиренса креатинина.

Показания к применению

Лекарство используют только по строгим показаниям:

• артериальная гипертензия;
• лечение болезней почек;
• хроническая сердечная недостаточность;
• профилактика острого инфаркта миокарда;
• профилактика инсульта и недостаточности миокарда после перенесенного ранее инфаркта;
• лечение после коронарной ангиопластики или шунтирования;
• заболевания периферических сосудов;
• снижение смертности от сердечных патологий.

Дозировка и длительность лечения определяются тяжестью клинических симптомов основного заболевания и наличием его осложнений.

При нефропатии почек

Часто назначается медицинский препарат при нефропатии почек. Но длительность лечения и дозировка будут зависеть от показателей клиренса креатинина. Чем он выше, тем меньшую дозу медикамента назначают. Это помогает избежать развития острой недостаточности работы почек.

Как принимать Амприлан при патологиях почек

Таблетки предназначены только для приема внутрь. Их не нужно измельчать или разжевывать. Начальная доза при различных патологиях почек составляет 1,25 мг раз в день. Если такая доза не дает желаемого терапевтического эффекта, можно увеличить ее до 5 мг. Но при наличии хронических патологий почек рекомендуемая доза не должна превышать 2,5 мг вещества в сутки. При таком лечении нельзя дополнительно назначать мочегонные средства, поскольку это будет способствовать быстрому вымыванию полезных веществ из организма.

Сколько дней принимать Амприлан

При нарушениях работы почечной системы длительность лечения составляет от двух недель до месяца. Это зависит от того, насколько хорошо организм воспринимает действие активного компонента. При тяжелых патологиях почек курс терапии может составлять до 3 месяцев. При длительном лечении терапевтический эффект проявляется гораздо лучше.

Противопоказания

Лекарственное средство нельзя принимать при некоторых патологиях:

• индивидуальная непереносимость рамиприла;
• кардиомиопатия с выраженной гипертрофией миокарда;
• гемодиализ;
• врожденная непереносимость галактозы;
• период вынашивания ребенка;
• анафилактические реакции;
• период лактации;
• лактазная недостаточность;
• стеноз почечной артерии;
• тяжелая почечная недостаточность;
• состояние после пересадки почки;
• аортальный стеноз;
• митральный стеноз;
• детский возраст;
• тяжелые нефропатии, требующие комплексной терапии с глюкокортикостероидами и цитостатиками;
• хроническая сердечная недостаточность.

Следует быть особенно осторожными при приеме таблеток и в таких случаях:

1. тяжелые патологии коронарных артерий;
2. сахарный диабет и гиперкалиемия;
3. стенокардия нестабильного характера;
4. патологии соединительной ткани;
5. хроническая печеночная недостаточность;
6. нарушения работы костного мозга;
7. следует соблюдать осторожность пациентам пожилого возраста.

Все эти противопоказания должны быть учтены еще до начала лечения. Пациента ознакамливают со всеми возможными рисками и побочными реакциями от приема таблеток.

Побочные действия

При применении такого лекарства возникают нежелательные побочные реакции. Самые распространенные среди них:

1. резкое снижение показателей артериального давления, гипотензия;
2. отеки лица и конечностей;
3. аритмия и тахикардия;
4. ишемия, инфаркт миокарда, нарушения кровообращения, васкулит;
5. головная боль и общая слабость;
6. быстрая утомляемость и сильная раздражительность;
7. спутанность сознания, повышенная тревожность;
8. нарушения сна;
9. парестезии, тремор, судорожный синдром;
10. импотенция, снижение либидо;
11. повышение концентрации креатинина и мочевины;
12. мучительный сухой кашель;
13. бронхит, сильная одышка;
14. гайморит, фарингит, бронхоспазм, бронхиальная астма;
15. кожные высыпания, повышенная потливость;
16. желтуха, гепатит и печеночная недостаточность;
17. сухость слизистой полости рта;
18. гастрит, панкреатит, боль в животе, запор;
19. глоссит, афтозный стоматит;
20. миалгия и артралгия;
21. агранулоцитоз, анемия и другие изменения в анализах крови.

Все эти побочные реакции требуют медицинского вмешательства.

Передозировка

В случае передозировки активными веществами медпрепарата могут наблюдаться такие нарушения в работе органов и систем:

1. резкое снижение артериального давления, брадикардия;
2. острая недостаточность работы почек;
3. нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение симптоматическое. Пациенту делают промывание желудка и назначают сорбенты. Проводят специальную терапию по восстановлению необходимого водно-электролитного баланса.

Особые указания

Нужно соблюдать осторожность при применении средства совместно с другими ингибиторами АПФ, диуретиками и препаратами калия. Нужно все время следить за функциональным состоянием почек и при малейших изменениях прекращать лечение. Чтобы не допустить развития почечных и сердечных осложнений, нужно четко соблюдать дозировку лекарства и придерживаться всех рекомендаций врача по поводу совместного приема других лекарственных средств.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Активные вещества способны проникать через плацентарный барьер, поэтому применять препарат во время беременности и в период кормления грудью строго запрещено. Неблагоприятное внутриутробное воздействие на плод может проявиться нарушением в работе важных внутренних органов (легких, почек), у новорожденного может быть гипоплазия костей черепа. При наступлении беременности лекарство немедленно отменяется, если его принимали до этого.

Медикамент способен проникать в грудное молоко, если есть острая необходимость в его приеме, лактацию нужно будет сразу же прервать.

Применение в детском возрасте

Поскольку эффективность и безопасность данного средства не установлена точно, до 18 лет прием лекарства строго противопоказан.

При нарушениях функции почек

Коррекция дозировки не требуется пациентам с уровнем клиренса креатинина более 30 мл/мин. Если же этот показатель ниже нормы, начальная суточная доза Амприлана должна составлять 1,25 мг. Максимально допустимая суточная доза не может превышать 5 мг.

При нарушениях функции печени

Если у пациента наблюдаются нарушения функций печени хронического характера, рекомендованная доза составляет 1,25 мг 1 раз в сутки, а максимально допустимая не должна превышать 2,5 мг.

Лекарственное взаимодействие

Угнетающее действие этанола на ЦНС при приеме таблеток усиливается. Употребление соли способствует снижению гипотензивного эффекта активного вещества.

При использовании диуретиков, нитратов и анестетиков гипотензивный эффект рамиприла снижается. В некоторых случаях развивается гиперкалиемия.

Адренал способствует существенному снижению возможного гипотензивного эффекта. Поэтому нужно постоянно контролировать показатели артериального давления. Одновременное применение кортикостероидов и цитостатиков может вызвать изменения в показателях крови. При применении вместе с инсулином часто развивается гипогликемия. Нестероидные противовоспалительные препараты, особенно Индометацин и Ацетилсалициловая кислота, тоже снижают гипотензивный эффект рамиприла.

Аналоги

Существует несколько аналогов, которые похожи с Амприланом по активному веществу и последующему терапевтическому эффекту. Наиболее распространенные среди них:

• Рамиприл;
• Амприлана мезо;
• Хартил;
• Амприлана НД;
• Амприл;
• Рамизес;
• Пирамил;
• Тритаце.

Препараты российских производителей будут немного дешевле, чем Амприлан. Их можно принимать как в таблетированной форме, так и вводить внутривенно.

2.5 из 5

Амприлан – это пролекарственный «сердечный» препарат, мягко понижающий давление , применяющийся для профилактики заболеваний сердца. Непатентованное международное наименование – рамиприл, так как именно это соединение является действующим веществом препарата.

Амприлан выпускается в форме овальных плоских таблеток белого, светло-жёлтого и розового цвета. Таблетки помещаются в блистеры, блистеры упаковываются в картонные пачки. Производятся таблетки Амприлан в Словении известной фармацевтической компанией «KRKA».

Состав и принцип действия препарата Амприлан

Таблетки Амприлан содержат 10, 5, 2,5 или 1,25 мг рамиприла. В состав таблеток включены также вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кросскармелоза натрия, гидрокарбонат натрия, желатинированный крахмал, стеарил фумарат натрия, оксид железа.

Таблетки Амприлан, содержащие 10 и 1,25 мг рамиприла, имеют белый цвет, таблетки по 2,5 мг – светло-жёлтые , таблетки по 5 мг – розовые.

Попадая внутрь, Амприлан быстро всасывается и метаболизируется в печени, образуя рамиприлат. Рамиприлат обладает большей активностью, чем рамиприл. Рамиприл и рамиприлат подавляют выработку ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). АПФ характеризуется тем, что превращает биологически неактивный гормон ангиотензин I в активный ангиотензин II, обладающий свойством сужать кровеносные сосуды.

Являясь ингибитором АПФ, Амприлан способствует снижению давления за счёт расширения кровеносных сосудов и уменьшения периферического сопротивления.

По отзывам об Амприлане, предоставленным кардиологами, при длительном использовании препарата существенно уменьшается гипертрофия левого желудочка, без нарушения функций сердца.

Как свидетельствуют врачебные отзывы об Амприлане, своевременное назначение препарата позволяет значительно уменьшить риск возникновения инсультов и инфарктов миокарда, позволяет снизить процент смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.

Показания к применению Амприлана

По инструкции, Амприлан назначают при следующих заболеваниях:

• Сердечная недостаточность хроническая и развивающаяся в первые дни инфаркта миокарда;
• Нефропатия недиабетическая и диабетическая;
• Артериальная гипертензия.

Широкое применение Амприлан имеет в качестве средства для профилактики инсульта и инфаркта. Особенно часто препарат назначают пациентам с диагностированной ишемической болезнью сердца и тем, кто перенёс коронарное шунтирование или коронарную ангиопластику.

Согласно инструкции, Амприлан применяется только для больных старше 18 лет .

Применение Амприлана по инструкции

Как подчёркивается в инструкции, Амприлан должен приниматься длительно. Дозировка подбирается врачом индивидуально, в зависимости от того, как препарат переносится пациентом, и ожидаемого терапевтического эффекта.

Таблетки Амприлан предписывается глотать целиком, запивая 150-200 мл жидкости, независимо от приёма пищи.

При артериальной гипертензии начальная доза, как правило, равна 2,5 мг в сутки. Принимают средство 1 раз в день. При нормальной реакции на препарат дозировку можно удваивать, с интервалом в 1-2 недели, но не более чем до 10 мг в сутки. Обычная поддерживающая доза находится в пределах 2,5-5 мг.

При сердечной недостаточности в хронической форме приём Амприлана начинают с дозы 1,25 мг в сутки. В один приём. Через 1-2 недели дозу можно удвоить. При приёме пациентом мочегонных средств дозировку уменьшают.

После инфаркта при сердечной недостаточности (со 2 по 9 сутки) обычно назначается начальная доза 5 мг в день, в 2 приёма. При значительном снижении артериального давления дозу можно уменьшить до 2,5 мг, по 1,25 г на 1 приём, через 12 часов.

Начальная доза при нефропатии равна 1,25 мг в сутки. Каждые 2 недели дозу можно удваивать до достижения 5 мг ежесуточно. Препарат принимают 1 раз в сутки.

Противопоказания и побочные действия

Для применения Амприлана существует ряд противопоказаний :

• Повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ вообще и к Амприлану в частности;
• Когда-либо случавшийся ангионевротический отёк;
• Стеноз обеих почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
• Гемодиализ;
• Состояние после трансплантации почки;
• Почечная недостаточность в тяжёлой форме;
• Митральный или аортальный стеноз;
• Кардиомиопатия гипертрофическая обструктивная;
• Беременность и период грудного вскармливания.

Данные исследований подтверждают, что принимаемый при беременности рамиприл в составе описываемого препарата или любого из аналогов Амприлана способен вызвать у плода гиперкалиемию, гипоплазию костей черепа, нарушение функции почек, гипоплазию лёгких. Поэтому при назначении препарата следует исключить беременность. Амприлан и аналоги Амприлана, содержащие рамиприл, не назначаются женщинам, планирующим забеременеть.

При некоторых состояниях Амприлан применяют с осторожностью: преклонный возраст, сахарный диабет , желудочковые тяжёлые нарушения ритма, поражения церебральных и коронарных артерий, сердечная недостаточность IV стадии, печёночная или почечная недостаточность,

В некоторых случаях приём препарата вызывает побочные явления. По отзывам об Амприлане, наиболее часто пациентов беспокоят значительное снижение артериального давления и ортостатическая гипотензия (резкое понижение давления при изменении положения тела), головная боль и слабость, сухой кашель, одышка, синусит, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, сыпь на коже, миалгия, мышечные судороги.

Аналоги Амприлана

К числу аналогов Амприлана относятся следующие препараты, действующим веществом которых также является рамиприл: Вазолонг, Рамигамма, Пирамил, Хартил, Тритаце, Дилапрел, Рамикардия.