Оксазепам – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. АТХ и регистрационный номер. Синонимы нозологических групп

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

N.05.B.A Производные бензодиазепина

N.05.B.A.04 Оксазепам

Фармакодинамика:

Препарат является производным бензодиазепина, обладает анксиолитическим и седативным эффектом, центральной миорелаксирующей активностью и противосудорожными свойствами. Оказывает успокаивающее и снотворное действие на ЦНС . Снимает эмоциональное напряжение, уменьшает тревогу, страх, беспокойство, способствует наступлению сна. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.

Механизм реализуется за счет потенцирования ГАМК-ергических процессов в коре головного мозга, гипокампа, мозжечка, таламуса и гипоталамуса.

Механизм действия связывают со стимуляцией бензодиазепиновых (ω) рецепторов, агонистом которых являются. Выделяют 3 подтипа ω-рецепторов - ω1, ω2, ω3. Снотворное действие препарата обусловлено преимущественным связыванием с ω1-рецепторами. Стимуляция бензодиазепиновых рецепторов, расположенных на γ-субъединице ГАМКА-рецептора, сопровождается повышением аффинитета (чувствительности) ГАМКА-рецепторов к ГАМК и увеличению эффективности этого медиатора. При этом активность ГАМК не возрастает, что обусловливает отсутствие наркотического действия у бензодиазепинов. При повышении чувствительности ГАМК-рецепторов к ГАМК под воздействием оксазепама увеличивается частота открытия хлорных каналов, в результате большее число отрицательно заряженных ионов хлора поступает внутрь нейрона, что приводит к гиперполяризации нейрональной мембраны и развитию тормозных процессов.

Фармакокинетика:

Абсорбция после приема внутрь быстрая (2 ч) и полная. Максимальная концентрация после приема внутрь 1-4 ч. Связывается с белками плазмы на 97%, биотрансформация в печени путем непосредственной конъюгации с глюкуроновой кислотой до неактивных метаболитов, период полувыведения составляет 5-15 часов. Экскретируется почками и желудочно-кишечным трактом.

Препарат проходит через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

Показания:

• Реактивные депресии.
• Неврозы.
• Неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, нарушениями сна и другими.
• Психовегетативные расстройства.
• Тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии).
• Сенесто-ипохондрические расстройства и навязчивость (особенно при плохой переносимости других анксиолитиков).
• Алкогольный абстинентный синдром (сопровождающийся острым возбуждением, тремором, угрожающим или острым делирием, галлюцинациями).
• Вегетативные расстройства у женщин, связанные с климактерическим периодом или расстройствами менструального цикла.
• Выраженный предменструальный синдром.
• Расстройства сна.

V.F10-F19.F10.2 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - синдром зависимости

V.F30-F39.F31 Биполярное аффективное расстройство

V.F30-F39.F32 Депрессивный эпизод

V.F30-F39.F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

V.F40-F48.F40 Фобические тревожные расстройства

V.F40-F48.F41 Другие тревожные расстройства

V.F40-F48.F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

V.F40-F48.F43 Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации

V.F40-F48.F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы

V.F40-F48.F48 Другие невротические расстройства

V.F40-F48.F48.0 Неврастения

V.F50-F59.F51.2 Расстройство режима сна и бодрствования неорганической этиологии

VI.G40-G47.G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]

XVIII.R40-R46.R45.1 Беспокойство и возбуждение

XVIII.R40-R46.R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное

XIV.N80-N98.N94.3 Синдром предменструального напряжения

XIV.N80-N98.N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины

Противопоказания:

• Острая алкогольная интоксикация.
• Кома.
• Интоксикация медикаментами, которые угнетают ЦНС (наркотические анальгетики, снотворные и психотропные средства).
• Миастения.
• Закрытоугольная глаукома.
• Тяжелая депрессия.
• Возраст до 6 лет.
• Гиперчувствительность.
• Беременность (особенно I триместр).
• Кормление грудью.
• Тяжелая деперессия.
• Острая дыхательная недостаточность.
• Хроническая обструктивная болезнь легких.

С осторожностью:

Артериальная гипертензия, пожилой возраст, гиперкинез, психоз, органические заболевания головного мозга, лекарственная зависимость в анамнезе, гипопротеинемия, заболевания печени, почек, ночное апноэ, злоупотребление психотропными препаратами, спинальные, церебральные атаксии.

Беременность и лактация:

Регулярное применение при беременности может привести к синдрому отмены у новорожденного, применение в последние недели беременности и в течение родов приводит к угнетению ЦНС, вялости, гипотермии, нарушениям дыхания и кормления у новорожденного. Рекомендуется избегать применения при беременности, тщательно соотносить потенциальные риск и пользу и исключать беременность до начала терапии.

Способ применения и дозы:

Перорально , независимо от приема пищи.

Взрослые: 10-20 мг 2-3 раза в день.

Пожилые пациенты: 10-20 мг 2 раза в сутки.

Дети: 10-30 мг в сутки за 2-3 приема.

Максимальная суточная доза при стационарном лечении - 120 мг

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (обычно в первые дни лечения), вялость, головокружение, повышенная утомляемость, усталость, головная боль, нарушение памяти, мышечная слабость, атаксия, тремор, смазанная речь, слабость, парадоксальные реакции у психически больных, в том числе психомоторное возбуждение, беспокойство, атаксия.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычайная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, ослабление либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия.

При резком снижении дозы или прекращении приема возникает синдром отмены: раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в том числе гиперакузия, парестезия, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз).

Передозировка:

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности - сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других препаратов , угнетающих ЦНС или алкоголя) - атаксия, понижение АД , гипнотическое состояние, кома.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии - введение норэпинефрина. Специфический антидот - антагонист бензодиазепиновых рецепторов (введение только в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие:

Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС , в том числе снотворных, противоэпилептических, нейролептиков, опиоидных анальгетиков, непрямых миорелаксантов, средств для общей анестезии, алкоголя. Препарат может изменять действие непрямых антикоагулянтов.

Лекарственные средства, блокирующие кальциевую секрецию, могут усиливать действие оксазепама.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Ингибиторы микросомального окисления удлиняют период полувыведения, повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность оксазепама.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.

Циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы и увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счет торможения печеночного метаболизма), в меньшей степени влияют на , связывающийся с глюкуроновой кислотой.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Оксазепам может повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы моноаминоксидазы, стрихнин, коразол и большие дозы кофеина ослабляют действие оксазепама.

Особые указания:

Отмену препарата следует производить постепенно.

Оксазепам не следует применять длительно (в течение нескольких месяцев) в связи с возможностью развития лекарственной зависимости. При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и состояния периферической крови.

С осторожностью используют при предрасположенности к артериальной гипотензии, особенно у пожилых пациентов (в связи с возможностью нарушения сердечной деятельности), повышенном риске формирования лекарственной зависимости.

Рекомендуется при лечении тревоги, напряжения, ажитации, раздражительности у ослабленных больных, людей старческого возраста, а также пациентов с остаточными явлениями травматических или инфекционных поражений ЦНС .

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

В период лечения не следует водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания; не следует употреблять алкоголь.

Инструкции

Оксазепам является препаратом для терапии заболеваний неврологического спектра. Средство должно назначаться исключительно доктором, так как его самостоятельное применение может привести к пагубным последствиям.

Международное непатентованное название

На латинском название средства звучит как Oxazepamum.

Торговые названия Оксазепама

Тазепам, Нозепам.

АТХ и регистрационный номер

Номер регистрации средства — П N013643/01, зарегистрирован в 2008 г. Код препарата в рамках анатомо-терапевтическо-химической классификации — N05BA04.

Фармакотерапевтическая группа Оксазепама

Препарат относят к анксиолитикам бензодиазилиновой группы.

Механизм действия Оксазепама

Основные аспекты фармакодинамики указывают на то, что препарат оказывает действие на структуры центральной нервной системы (ЦНС), главным образом на гипоталамус в головном мозге и лимбическую систему. Как и иные бензодиазепины, ключевой компонент средства увеличивает тормозное влияние ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) в ЦНС. Благодаря оказываемому воздействию происходит угнетение активности нейронов.

Имеет тенденцию расслаблять скелетную мускулатуру.

Относительно фармакокинетики препарата необходимо отметить, что он медленно всасывается из пищеварительного тракта после приема. Соединяется с белками крови на 97%. Равновесную концентрацию в крови можно фиксировать спустя несколько суток от начала использования средства с целью получения терапевтического эффекта. Равномерно распределяется по тканям. При повторном приеме препарата дозы накапливаются в минимальном количестве.

Состав и форма выпуска

Средство выпускается в таблетированной форме. В качестве действующего вещества представлен компонент с идентичным препарату названием в количестве 10 мг в 1 пилюле. Дополнительными ингредиентами являются магния стеарат, картофельный крахмал, желатин, моногидрат лактозы, тальк, полисорбат, макрогол, гипромеллоза и карбоксиметилкрахмал натрия.

Показания к применению

Доктора выписывают медикамент, если пациенту пришлось столкнуться с одной из следующих патологий:

1. Вегетативная лабильность, т. е. климактерическое и предклимактерическое состояния у пациенток.
2. Неврозоподобные состояния и невротические расстройства, которые сочетаются с раздражительностью, высокой утомляемостью, бессонницей и нарушениями засыпания, расстройствами вегетативного плана.
3. Неврозы: страх, нервное напряжение, повышенная тревожность, психомоторное возбуждение, беспокойство на фоне эмоционального потрясения, последствия стресса.
4. Абстинентный синдром.

Противопоказания

Средство нельзя назначать пациентам при наличии гиперчувствительности к основному компоненту средства, психозах, выраженной миастении.

Пути введения

Средство принимают перорально.

Особые указания

При беременности и лактации

Лекарство категорически запрещено к применению во время беременности, главным образом это касается первого триместра вынашивания плода, когда закладываются основные органы и системы. Грудное вскармливание на период лечения, если не было подобрано аналогичных медикаментов, должно быть приостановлено, поскольку имеются данные о проникновении компонентов препарата в материнское молоко.

В детском возрасте

Прием может быть назначен детям, но они чувствительны к основному компоненту средства, поэтому при невозможности подобрать более щадящий аналог, необходимо осуществлять тщательный врачебный контроль на время лечения.

В пожилом возрасте

У пациентов этой категории возможно снижение АД и, как следствие, появление нарушений работы сердечно-сосудистой системы. По этой причине назначение должно осуществляться с осторожностью и терапия должна проводиться под максимальным контролем врачей.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции почек

Относительно почечной патологии выделяется возможность выписывания средства с максимальной осторожностью.

Побочные эффекты

Возникновение побочных реакций может наблюдаться со стороны разных органов и систем организма пациента.

Со стороны органов чувств и нервной системы может возникать высокая утомляемость, вялость, головокружение, нарушение памяти и слабость в мышцах. Перечисленные реакции ослабевают по мере продолжения лечения средством.

Среди иных побочных реакций отмечают аллергические реакции (жжение кожи), патологии функционирования печени (желтуха), сухость во рту, диспепсию, обмороки и колебания либидо.

После прекращения лечебного курса может возникнуть синдром отмены. Иногда наблюдается привыкание к средству.

Влияние на управление транспортным средством

В отношении неврологически и психически больных, которые проходят лечение этим средством, важно упомянуть, что при вождении автомобиля (и работе с механизмами, когда требуется повышенная концентрация внимания) лучше проявлять бдительность, а по возможности отказаться от управления машиной на время курса.

Передозировка

Как наиболее частый клинический признак, может появиться угнетение ЦНС в разной форме, от сонливости в виде слабого отрицательного воздействия вплоть до состояния комы.

В качестве реабилитационных мер должны быть осуществлены промывание желудка и вызов рвоты. Врачам необходимо вести тщательный контроль за жизненно важными функциями пациента.

Чтобы не допустить передозировки, необходимо тщательно ознакомиться с инструкцией по применению и следовать рекомендациям врача (прописанным в рецепте). Количество упаковок и дозировка для приема могут быть указаны только доктором.

Лекарственное взаимодействие

Медикамент имеет тенденцию к усилению эффекта от средств, угнетающих нервную систему, т. е. снотворных, нейролептиков, препаратов общей анестезии, а также противоэпилептических лекарств.

Совместимость с алкоголем

С алкоголем медикамент запрещено принимать одновременно. Поэтому на период курса лечения следует отказаться от спиртного.

Как отпускается из аптек?

Отпуск идет по рецепту.

Цена

Стоимость таблеток составляет от 200 рублей.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, вдали от солнечных лучей при комнатной температуре.

Срок годности

Длительность хранения составляет 3 года.

Инструкция к препарату Оксазепам входит в каталог лекарственных средств, представленных на нашем информационном сайте. Если Вы располагаете сведениями об эффективности данного медикамента, просим оставить отзыв. Будьте здоровы!

Цена и форма выпуска в аптеках города

тб 10мг бл : цена недоступна

• Нозепам
• Тазепам

Показания к применению

Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, нарушениями сна и другие; сенесто-ипохондрические расстройства и навязчивость; вегетативные расстройства у женщин, связанные с климаксом, предменструальный синдром; реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии с антидепрессантами), абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Внутрь (независимо от приема пищи). Доза и продолжительность курса лечения подбираются строго индивидуально, в зависимости от показаний и терапевтического эффекта. Начальная разовая доза для взрослых - 5–10 мг, при амбулаторном лечении средняя суточная доза 30–50 мг, в стационаре максимальная доза - 120 мг/сут. Средняя длительность курса составляет 2–4 недели. Доза для детей 6–12 лет не установлена.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, психозы, выраженная миастения, острая почечная и/или печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), лактация, детский возраст до 6 лет. Ограничения к применению: Склонность к злоупотреблению психотропными препаратами.

Побочные эффекты

Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение памяти, сонливость (обычно в первые дни лечения), вялость, мышечная слабость, атаксия, тремор, смазанная речь, парадоксальные реакции у психически больных, в т.ч. психомоторное возбуждение, беспокойство; сухость во рту, тошнота, диспептические явления, лейкопения, нарушение функции печени (включая желтуху), аллергические реакции, обморок, изменение либидо.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности - сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях - атаксия, гипотензия, гипнотическое состояние, кома. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии - введение норэпинефрина. Специфический антидот - антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Фармакологическая группа

Транквилизаторы - производные бензодиазепина

Фармакологическое действие

Анксиолитическое, седативное, снотворное. Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия в цитоплазматической мембране нейронов трансмембранных каналов для входящих токов ионов хлора. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Таким образом усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС. Оказывает успокаивающее, анксиолитическое и снотворное действие на ЦНС. Снимает эмоциональное напряжение, уменьшает тревогу, страх, беспокойство, способствует наступлению сна. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции. Оказывает слабое миорелаксирующее (центральное) и противосудорожное действие. Для оксазепама характерна большая широта терапевтического действия (большая разница между эффективной дозой и дозой, вызывающей побочные эффекты). После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 1-4 часа. Связывание с белками крови – 97%. Равновесная концентрация в крови достигается в течение нескольких дней после начала приема. Распределяется по тканям. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Период полувыведения составляет в среднем 8,2 часа. Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Состав

Действующее вещество - оксазепам.

Взаимодействие

Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. снотворных, противосудорожных препаратов, алкоголя.

Особые указания

С осторожностью используют при предрасположенности к артериальной гипотензии, особенно у пожилых пациентов, повышенном риске формирования лекарственной зависимости. Не следует назначать с ингибиторами МАО, производными фенотиазина. В период лечения исключается прием алкогольных напитков. При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и картины периферической крови. Не следует применять водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Оксазепам – лекарственное средство из анксиолитической (противотревожной) группы бензодиазепинового ряда.

Состав и форма выпуска

Лекарство с противотревожным действием производится в таблетированной форме, где активным веществом является оксазепам. Содержится в фармпрепарате и ряд вспомогательных соединений. Срок годности медикамента с анксиолитическим эффектом составляет 36 месяцев.

Фармакологическое действие

Медикамент Оксазепам обладает анксиолитическим, снотворным действием, а также седативным эффектом. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в лимбической системе головного мозга, а также в ретикулярной формации. Медикамент увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов, в результате наступает угнетение так называемой нейрональной активности, активизируется в ЦНС тормозное влияние ГАМК.

После приема таблеток у пациента наступает успокаивающее, противотревожное действие, возникает снотворный эффект, снимается негативное эмоциональное напряжение, уменьшается, страх, беспокойство, а также медикамент способствует наступлению сна.

Под действием лекарства облегчаются симптомы так называемой алкогольной абстиненции, регистрируется слабое миорелаксирующее действие, не исключен и противосудорожный эффект.

После приема Оксазепам внутрь активное вещество из пищеварительного тракта всасывается медленно. Спустя час или 4 часа регистрируется максимальная концентрация медикамента. Связывание с белками плазмы высокое, оно приближается к 97%. Распределяется довольно-таки равномерно по тканям. Период полувыведения в среднем продолжается 8 часов. Выводится почками в виде так называемых глюкуронидов.

Показания к применению

Перечислю состояния, когда фармсредство Оксазепам показано к применению:

При неврозах, психопатиях, а также при неврозоподобных и психопатоподобных состояниях, сопровождающихся повышенной раздражительностью, страхом, тревожностью, а также нарушениями сна и прочими негативными проявлениями;
При навязчивости и при сенестоипохондрических расстройствах, в особенности при плохой переносимости иных анксиолитических фармсредств;
При вегетативных расстройствах у представительниц прекрасного пола, связанных с возникновением климакса, а также с наступлением предменструального синдрома;
Назначают средство при реактивных депрессиях совместно с антидепрессантами.

Кроме того, фармсредство Оксазепам назначают пациентам с абстинентным алкогольным синдромом совместно с осуществлением комбинированного лечения.

Противопоказания к применению

Препарат Оксазепам противопоказан в следующих ситуациях:

При повышенной чувствительности к компонентам медикамента;
При психозах;
До шести лет;
Печеночная недостаточность;
Не назначают лекарство при выраженной миастении;
При кормлении грудью;
Острая почечная недостаточность,
Беременность первого триместра.

С осторожностью Оксазепам используют при предрасположенности к гипотензии, у пожилых больных, при повышенном риске лекарственной зависимости, совместно с ингибиторами МАО и производными фенотиазина.

Применение и дозировка

Лекарство Оксазепам применяют внутрь, запивая препарат водой. Продолжительность терапевтического курса определяется индивидуально, начальная разовая доза соответствует 5-10 мг, при амбулаторной терапии – 30-50 мг, в стационарных условиях можно назначать пациенту 120 мг/сут. Длительность лечения соответствует периоду от 2 до 4 недельного срока.

При продолжительном применении таблеток Оксазепам пациенту проводят контроль основных показателей картины крови и функции печени. Во

Наименование: Оксазепам*

Наименование (лат.): Oxazepam*

Брутто формула: C 15 H 11 Cl N 2 O 2

Химическое соединение: 7-Хлор-1,3-дигидро-3-гидрокси-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он

CAS-код: 604-75-1

Дата актуализации: 17/12/2002

Классификация по МКБ-10:
Абстинентное состояние
Депрессивный эпизод
Дистимия
Специфические (изолированные) фобии
Генерализованное тревожное расстройство
Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
Острая реакция на стресс
Посттравматическое стрессовое расстройство
Расстройство приспособительных реакций
Соматоформные расстройства
Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
Синдром предменструального напряжения
Менопауза и климактерическое состояние у женщины
Нервозность
Раздражительность и озлобление

Фармакологические группы:
Анксиолитики

Фармакологическое действие: анксиолитическое, седативное, снотворное

Фармакология: Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК_А-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия в цитоплазматической мембране нейронов трансмембранных каналов для входящих токов ионов хлора. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Таким образом усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС.
Оказывает успокаивающее, анксиолитическое и снотворное действие на ЦНС. Снимает эмоциональное напряжение, уменьшает тревогу, страх, беспокойство, способствует наступлению сна. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции. Оказывает слабое миорелаксирующее (центральное) и противосудорожное действие.
Для оксазепама характерна большая широта терапевтического действия (большая разница между эффективной дозой и дозой, вызывающей побочные эффекты).
В исследованиях толерантности и токсичности оксазепама у разных видов животных (мыши, крысы, собаки) наблюдалось значимое различие в эффективных дозах (анксиолитический эффект) и дозах, вызывающих побочные эффекты. Так, у мышей при пероральном приеме оксазепама эффективные дозы были почти в 10 раз ниже доз, вызывающих атаксию (rotabar-тест) и седацию (отмена спонтанной моторной активности).
В двухгодичных исследованиях у крыс при введении доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, обнаружено увеличение частоты возникновения доброкачественных фолликулярноклеточных опухолей щитовидной железы, аденом яичек (интерстициальноклеточных) и аденом предстательной железы. В девятимесячном исследовании у крыс при приеме доз, в 35-100 раз превышающих суточную дозу для человека, обнаружено дозозависимое увеличение частоты возникновения аденом печени. В то же время, нет данных, подтверждающих, что клиническое использование оксазепама сопряжено с возникновением опухолей.
После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. C max достигается через 1-4 ч. Связывание с белками крови - 97%. Равновесная концентрация в крови достигается в течение нескольких дней после начала приема. Распределяется по тканям. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени, активных метаболитов нет. T 1 /2 составляет в среднем 8,2 ч (5,7 - 10,9 ч). Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов. При приеме повторных доз накопление минимальное.

СДиЯВ: Сильнодействующие

Характеристика: Анксиолитик бензодиазепинового ряда.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле, хлороформе, эфире, растворим в диметилформамиде.

Применение: Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, нарушениями сна и др.; сенесто-ипохондрические расстройства и навязчивость (особенно при плохой переносимости других анксиолитиков); вегетативные расстройства у женщин, связанные с климаксом, предменструальный синдром; реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии с антидепрессантами), абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания: Гиперчувствительность, психозы, выраженная миастения, острая почечная и/или печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 6 лет.

Ограничения к применению: Склонность к злоупотреблению психотропными препаратами.

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие: Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. снотворных, противосудорожных препаратов, алкоголя и др.

Меры предосторожности: С осторожностью используют при предрасположенности к артериальной гипотензии, особенно у пожилых пациентов (в связи с возможностью нарушения сердечной деятельности), повышенном риске формирования лекарственной зависимости.
Не следует назначать с ингибиторами МАО, производными фенотиазина. Вероятность возникновения симптомов передозировки возрастает при одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя. В период лечения исключается прием алкогольных напитков.
Не следует применять длительно (в связи с риском развития лекарственной зависимости). При необходимости длительного лечения (несколько месяцев) курс следует проводить по методу прерывистой терапии, прекращая прием на несколько дней с последующим назначением той же индивидуально подобранной дозы. Отмену следует проводить постепенно. При резкой отмене оксазепама возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина), наиболее часто появляющегося после приема высоких доз или длительного лечения.
При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и картины периферической крови.
Не следует применять водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.