Значение гистамина в функционировании организма и его опасность. Что же такое гистамин и с чем его едят

Это соединение сначала было получено синтетическим путем 1907 году и лишь позднее, после установления факта его ассоциации с тканями животных и присутствующими в них тучными клетками, оно получило свое название и ученые поняли что это такое гистамин и какие бывают гистаминовые рецепторы . Уже в 1910 году английский физиолог и фармаколог Генри Дэйл (лауреат Нобелевской премии 1936 года за работы, посвященные роли ацетилхолина в передаче нервных импульсов) доказал, что гистамин — это гормон и продемонстрировал бронхоспастические и сосудорасширяющие свойства при его внутривенном введении животным. Дальнейшие исследования в основном акцентировали внимание на схожести процессов, развивающихся в ответ на введение антигена сенсибилизированному животному, и биологических эффектов, возникающих после инъекций гормона. Только в 50-х годах прошлого века было установлено, что гистамин содержится в и освобождается из них при аллергии .

Метаболизм гистамина (синтез и распад)

Синтез гистамина в тучных клетках и базофилах и пути его распада во внеклеточном пространстве после секреции

Из вышесказанного ясно, что это такое гистамин, но как происходит его синтез и дальнейший метаболизм.

Базофилы и тучные клетки являются основными образованиями организма, в которых гистамин вырабатывается. Медиатор синтезируется в аппарате Гольджи из аминокислоты гистидина под действием гистидиндекарбоксилазы (смотрите схему синтеза выше). Вновь образованный амин комплексируется с гепарином или родственными по структуре протеогликанами путем ионного взаимодействия с кислотными остатками их боковых цепей.

Секретированный после синтеза гистамин быстро метаболизируется (период полужизни — 1 мин) преимущественно по двум путям:

окисление (30%),
метилирование (70%).

Большая часть метилированного продукта выводится через почки, а его концентрация в моче может быть критерием общей эндогенной секреции гистамина. Небольшие количества медиатора спонтанно выделяются покоящимися тучными клетками кожи на уровне примерно 5 нмоль, что превышает концентрацию гормона в плазме крови (0,5-2,0 нмоля). Кроме тучных клеток и базофилов гистамин может вырабатываться тромбоцитами, клетками нервной системы и желудка.

Гистаминовые рецепторы (Н1, Н2, Н3, Н4)

Циклическая активация и инактивация G-протеинов, связанных с клеточными гистаминовыми рецепторами, и разнообразие индуцированных ими биологических эффектов. В состоянии покоя тример αβγ связывает гуанозиндифосфат (ГДФ). Взаимодействие гистаминового рецептора с лигандом приводит к высвобождению ГДФ и активации G-протеина. Присоединение в дальнейшем к α-цепи гуанозинтрифосфата (ГТФ), присутствующего в клетке в избытке, ведет к диссоциации G-протеина на α-мономер и βγ-димер. В момент распада обе структуры способны инициировать спектр внутриклеточных биохимических эффектов, качественные особенности которых определяются главным образом типом α-цепи. Блокирование сигнала возникает под действием белков, получивших название RGS (regulators of G-protein signaling). Они связываются с α-цепью и резко ускоряют гидролиз ГТФ. Переход ГТФ в ГДФ вновь приводит к ассоциации цепей G-протеина.

Спектр биологических эффектов гистамина достаточно широк, что обусловлено наличием не менее четырех типов гистаминовых рецепторов:

Н 1 ,
Н 2 ,
Н 4 .

Они принадлежат самому распространенному в организме классу сенсоров, в который входят зрительные, обонятельные, хемотаксические, гормональные, нейротрансмиссионные и ряд других рецепторов. Разнообразие структур внутри класса у позвоночных может варьироваться от 1000 до 2000, а общее количество соответствующих генов обычно превышает 1% объема генома. Это складчатые белковые молекулы, 7-кратно «прошивающие» наружную клеточную мембрану и ассоциированные с G-протеином с внутренней ее стороны. G-протеины также представлены многочисленным семейством. Их объединяет общность структуры (состоят из трех субъединиц: α, β и γ) и способность связывать нуклеотид гуанин (отсюда название «guanine-binding proteins» или «G-proteins»).

Известно 20 вариантов цепей Gα, 6 — Gβ и 11 — Gγ. Во время проведения сигнала (смотрите рисунок выше) сцепленные в покое субъединицы G-протеина распадаются на мономер α и димер βγ. На основе различии в строении α-субъединиц G-протеины разделены на 4 группы (α s , α i , α q , α 12). Каждая группа имеет свои особенности инициирования внутриклеточных сигнальных путей. Таким образом, в конкретном случае лиганд-рецепторного взаимодействия реакция клетки определяется как специфичностью и структурой самого гистаминового рецептора, так и свойствами ассоциированного с ним G-протеина.

Отмеченные особенности характерны и для гистаминовых рецепторов. Они кодируются индивидуальными генами, расположенными на разных хромосомах, и ассоциируются с различными G-npoтеинами (смотрите таблицу ниже). Кроме того, имеются существенные отличия по тканевой локализации отдельных типов Н-рецепторов. При аллергии большая часть эффектов реализуется через Н 1 -гистаминовые рецепторы. Наблюдаемые при этом активация G-протеина и высвобождение α q/11 -цепи инициируют через фосфолипазу С расщепление мембранных фосфолипидов, образование инозитол трифосфата, стимуляцию протеинкиназы С и мобилизацию кальция, что сопровождается проявлением клеточной реактивности, иногда называемой «аллергия на гистамин» (например, в носу — ринорея, в легких — спазм бронхов, в коже — покраснение, образование крапивницы и волдыря). Другой сигнальный путь, идущий от Н 1 -гистаминового рецептора, может индуцировать активацию транскрипционного фактора NF-κВ, что обычно реализуется в формировании воспалительной реакции.

Гистаминовые рецепторы человека

Гистаминовый рецептор	G-протеин	Хромосома	Локализация
Н 1	α q	3	Гладкая мускулатура бронхов и кишечника, сосуды
Н2	α s	5	Желудок
Н3	α	20	Нервы
Н4	α	18	Костномозговые клетки, эозинофилы

Гистамин способен усиливать Тh2-иммунный ответ за счет подавления продукции IL-12 и активации синтеза IL-10 в антигенпрезентирующих клетках. Кроме того, он повышает экспрессию CD86 на поверхности этих клеток.

Однако эффекты гистамина на уровне Т-лимфоцитов могут быть иными (вплоть до противоположных). Так медиатор через гистаминовые рецепторы Н 1 усиливает пролиферацию стимулированных Th1-клеток и продукцию IFN-γ. В то же время он может оказывать ингибирующее влияние на митотическую активность Тh2-лимфоцитов и синтез этими клетками IL-4 и IL-13. При этом эффекты реализуются через Н 2 -гистаминовые рецепторы. Последние феномены, по-видимому, отражают механизм обратной свази, направленный на затухание аллергической ре-акции. Под действием IL-3, который является ростовым фактором для мастоцитов и базофилов, также индуктором гистидиндекарбоксилазы, происходит усиление экспрессии Н 1 -гистаминовых рецепторов на лимфоцитах Th1 (но не Th2).

К.В. Шмагель и В.А. Черешнев

Гистамин является биологически активным веществом. Он имеет воздействие на основные обменные процессы организма. Это главный фактор, который выражает аллергические реакции. И вместе с тем он регулирует важные физиологические процессы.

Что представляет собой это средство?

В состав гистамина входят химические вещества, в частности, имидазол или имидазолил-этиламин. Это кристаллы, не имеющие цвета. Они растворяются в воде и этаноле, в эфире остаются неизменными.

В организм гистамин попадает из гистидина. Аминокислота, входящая в компонент белка.

Катализатором реакции есть гистидиндекаврбоксилаз. Неактивный гистидин находится в тучных клетках во многих органах и тканях организма – гистиоцитах.

Активность гистамина наступает под воздействием некоторых факторов. Из клеток он выбрасывается в кровь и проявляет свои физиологические процессы. Причиной таких действий может быть:

ожог;
разного типа травма;
анафилактический шок;
сенная лихорадка;
крапивница;
лекарства, дающие побочную реакцию;
обморожение;
стрессовые ситуации;
облучение.

Выброс синтезированного гистамина производится из-за употребления продуктов питания длительного хранения в низкотемпературном режиме. К ним относится твердый сыр, колбаса, спиртное, некоторые виды рыбы.

Что относится к не аллергенным компонентам?

Существует ряд продуктов, который не считается аллергенным, но имеет способность возбудить крапивницу. Их называют гистаминолибераторы. Они стимулируют тучную клетку произвести выброс гистамина. К ним относят:

кофе;
шоколад,
морские продукты;
цитрусовые,
пищевые добавки, специи,
консерванты, красители;
копчености;
усилители вкуса.

Эндогенный гистамин вырабатывается организмом, экзогенный попадает снаружи, причиной которого есть пища.

Гистамин, применяемый в медицине, производится искусственным методом либо способом разделения натурального гистидина.

Биологическое действие вещества

Гистамин, находясь в активном состоянии, во время попадания в кровоток быстро и мощно действует на органы. Наблюдаются системные или местные изменения, в частности:

нарушается ритм дыхания из-за возникновения бронхиальных спазм;
гладкая мускулатура кишечника сокращается через спазмы, которые вызывают болевые ощущения, диарею;
надпочечники выделяют адреналин – стрессовый гормон, стимуляция которого приводит к повышению давления и учащенному сердцебиению;
интенсифицируется секреторная функция пищеварения и системы дыхания;
крупные кровеносные пути сужаются, мелкие расширяются под воздействием гистамина на сосуды. Слизистая оболочка дыхательных путей отекает, появляется покраснение кожи, головные боли, понижение давления;
анафилактический шок вызывается большим количеством гистамина в крови. В этом случае может наблюдаться сильное понижение артериального давления, вызывающее потерю сознания, судороги, рвоту. Для такого состояния необходима неотложная помощь.

Проявление аллергических реакций

Аллергическая реакция является сложным механизмом иммунной системы организма на инородное тело, которое проникло в организм. Антигены и антитела начинают взаимодействовать.

При первом проникновении в организм антиген вызывает повышенную чувствительность и приводит к стимуляции выработки антител. В особых клетках памяти сохраняется информация об антигене, в плазматических клетках происходит обобщение специальных белковых молекул – антител (иммуноглобулинов).

Для антител характерна строгая индивидуальность, и реагируют они только на конкретный антиген. Так, обезвреживаются молекулы антигена.

Повторная антигенная нагрузка требует от организма выработки большого количества антител. Они присоединяются к специфическим антигенам, в результате чего формируется интегрированный комплекс – антиген-антитело. Этим элементам характерна способность оседания на тучных клетках. Они содержат гистамин, не проявляющий активности.

Аллергическая реакция на следующем этапе связывается с активацией гистаминового вещества. Оно выходит в кровь из гранул.

Гистамин проявляет свое биологическое действие после превышения нормы концентрации в крови. Реакция такого типа имеет название антигенной. Может возникнуть экзогенная аллергическая реакция, которая развивается путем пищевого механизма:

при поступлении продуктов, в которых гистамин содержится в большом количестве;
продукты, стимулирующие выведение гистаминового вещества из тучных клеток.

Иммунные комплексы не участвуют в этой реакции.

Влияние групп рецепторов на организм

На поверхности клеток находятся особые рецепторы. Действие гистамина осуществляется способом влияния на их работу. Молекулы гистамина приравниваются к ключам, рецепторы к замкам.

Организм имеет несколько типов гистаминовых рецепторов. При их воздействии возникают физиологические эффекты, характерны для определенной группы. Существуют такие группы:

рецепторы группы H1 – они располагаются в клетках непроизвольной мускулатуры, нервной системы, на оболочке сосудов изнутри. Раздражение рецепторов происходит внешними проявлениями аллергии. Это бронхиальные спазмы, кожные высыпания, отек, болевые ощущения в животе, гиперемия. К антигистаминным противоаллергическим средствам группы относится диазолин, димедрол, супрастин. Они блокируют рецепторы группы и аннулируют влияние гистамина;
рецепторы группы H2 – париетальные клетки. Они расположены на мембранах желудка. Этими клетками вырабатывается соляная кислота и ферменты. Для блокирования группы H2 используются препараты разных поколений – роксатидин, фамотидин, циметидин. Их применяют для лечения гиперацидного гастрита и язвы желудка;
рецепторы группы H3 размещаются в клетках нервной системы, и выполняют проведение нервного импульса. Димедрол успокаивающе действует на мозговые рецепторы. Этот эффект относится к побочному действию, но в некоторых случаях его используют как основной. Особое внимание при назначении следует учитывать личностям, имеющим дело с вождением. После их приема выражается сонливость и уменьшается концентрация внимания.

Сегодня имеются антигистаминные средства, у которых снижен седативный эффект или полностью отсутствует. К таким препаратам относятся серотонин, лоратадин ацетилхолин, астемизол.

Применение в медицине

Гистамин как лечебное средство используется и в медицинских целях. Производиться в виде порошка и раствора, имеющего концентрацию действующего вещества, которое равно 0,1%. Так как у аллергиков уровень гистамина повышен, запускается механизм, помогающий понизить его.

Лечебным средством является гистамин дигидрохлорид. Он вводится подкожно, после этого производится электрофорез. Его также используют как мазь. Он рекомендуется в таких случаях:

при болезнях, связанных с опорно-двигательным аппаратом, в частности, полиартритом, ревматизмом с суставными поражениями, радикулопатией, воспалениях плечевого сплетения;
заболевания аллергического типа. Лечение выполняется с постепенно увеличенной дозой средства. Таким образом, вырабатывается устойчивость к стимулированию гистамина большой концентрации.

Проводя исследования, как функционирует секреторная функция желудка, применяется секретолитический эффект гистамина. Он не влияет на работу пищеварительного тракта при употреблении его внутрь.

Существуют и противопоказания гистамина дигидрохлорида при выявленной гиперчувствительности, гипертензии, бронхиальной астме. Запрещается использовать средство будущим мамам и кормящим грудью.

Грамотное использование лечебных средств дает возможность установить необходимые величины концентрации гистамина по норме. Во многих случаях терапия ведет борьбу с вредными эффектами, причиной которых есть гистамин.

Про гистамины , что это такое и каково их влияние на организм, следует знать, чтобы понять механизм действия Дигидрохлорида Гистамина. Гистамин – это один из медиаторов , которые принимают участие в регуляции значимых функций организма и играют значительную роль в ряда болезненных состояний. Формула – C5H9N3. Как правило, гистамин присутствует в организме в связанном, неактивном состоянии. Его содержание увеличивается при различных патологических состояниях: травмах, стрессе. Тогда освобождаются и прочие биологически активные вещества, такие, как , ацетилхолин , простагландины , брадикинин , субстанция анафилаксии и др. Уровень гистамина повышается и при поступлении различных токсинов и некоторых лекарственных препаратов, он также находится в продуктах.

В организме человека присутствуют и особые рецепторы, которые называют гистаминовыми – Н-рецепторы . Они имеют различную локализацию. При стимуляции Н1-рецепторов увеличивается тонус гладкой мускулатуры кишечника, мочевого пузыря, бронхов. Стимуляция Н2-рецепторов способствует секреции желез желудка, расслабляет гладкую мускулатуру матки, контролирует функции слюнных желез. Гистаминовые рецепторы отвечают за регуляцию , проницаемости капилляров и коронарных .

Что такое гистамин и в каких продуктах он содержится, важно знать для правильного питания. Обычно они обладают долгим сроком годности. В некоторых случаях их потребление следует ограничивать. Перечислим некоторые продукты, содержащие гистамин:

спиртные напитки;
копченое мясо и колбасы;
дрожжи;
соевые, тофу, бобы;
маринованные овощи;
сыры с долгим сроком созревания;
рыба и морепродукты (особенно консервированные);
кофе;
какао;
пшеничная мука;
клубника;
бананы;
ананасы;
киви;
цитрусовые;
груши.

В медицинской практике используется Гистамина Дигидрохлорид. Он провоцирует спазмы гладкой мускулатуры, снижение давления, повышение секреции желудочного сока, расширение капилляров, учащение сердечных сокращений.

Действие гистамина на рецепторы клеток кожных покровов вызывает местное расширение сосудов и , формируются папулы и стимулируются нервные окончания. Провоцирует и нейрогенную гиперемию . Проводится тест с гистамином для кожной диагностики аллергических заболеваний .

Показания к применению

Показания к применению данного средства следующие:

болезненные ощущения из-за поражения периферических нервов ;
и мышечный ревматизм ;
диагностика гиперсекреторных состояний желудка.

Препарат применяется при постановке кожных проб для диагностики аллергии .

Противопоказания

Кожные пробы не проводятся при любых заболеваниях кожи. Данное средство не применяется также в случае тяжелых болезней сердца, гипотензии и сосудистой , заболеваний дыхательных путей (в том числе в анамнезе ), некомпенсированных нарушений работы почек, выраженной гипертензии , феохромоцитомы . Среди противопоказаний, кроме того, значится , детский возраст.

Побочные действия

Кожные пробы не вызывают побочных реакций. При нормальной реакции кожи возможен , чтобы уменьшить его, после оценки результатов тестирования место введения можно промыть водой.

Кроме того, данное средство может вызывать , обморок , покраснение лица, затрудненное дыхание, гипертензию , нервозность, прилив крови, судороги, бронхоспазм . При повышенных дозировках вероятны , выраженное снижение артериального давления , тошнота, спазмы в области живота и желудка, металлический привкус, нечеткость зрения, неприятные или болезненные ощущения в грудной клетке, нарушения работы желудочно-кишечного тракта, отечность или покраснения в месте введения.

Инструкция по применению Гистамина Дигидрохлорида (Способ и дозировка)

Кожные пробы проводятся лишь после получения письменного информированного согласия пациента. Их ставят на внутренней поверхности предплечья. Расстояние между пробами должно быть 20-40 мм. Возрастных ограничений для проведения теста нет.

Флаконы с Гистамина Дигидрохлоридом используются с соблюдением правил . На продезинфицированную кожу наносятся капли раствора. Стерильный одноразовый лацент для прик-теста индивидуален для каждого пациента. Через каплю Гистамина Дигидрохлорида проводятся до упора ограничителя ланцета .

При скарификационных пробах царапины длиной в 5 мм наносят через каплю раствора. Стерильные скарификаторы индивидуальны для каждого пациента.

Результаты оцениваются спустя 20 минут по специальной таблице. Кожная реакция на Гистамина Дигидрохлорид должна быть положительной. Если реакция отрицательная, пробы с аллергенами не ставят.

В других случаях инструкция по применению Гистамина Дигидрохлорида сообщает о том, что раствор вводится подкожно , внутримышечно и внутрикожно по 0,1–0,5 мл.

Передозировка

При передозировке препаратом проводится поддержание проходимости дыхательных путей , а также применение ИВЛ и кислорода при необходимости. В случае инъекции накладывают жгут вблизи места введения для того, чтобы замедлить всасывание активного вещества в . Возможно введение антигистаминных лекарственных средств, 0,3–0,5 мг э пинефрина гидрохлорида подкожно для терапии гипотензии (до 2 раз каждые 20 минут).

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами не описано.

Условия продажи

Продается только по рецепту.

Условия хранения

Хранить препарат нужно в темном месте при комнатной температуре.

Срок годности

5 лет. Срок применения закрытого крышкой-капельницей 0,01% раствора гистамина для проведения кожных проб при условии его хранения в холодильнике – 1 год и не дольше общего срока годности, обозначенного на флаконе.

Гистамин относится к группе биологически активных веществ, принимающих участие в основных обменных процессах организма, и в частности иммунного ответа организма по типу аллергии. При гиперреакции организма на внешний агент развиваются , в развитии которых одну из ведущих ролей отыгрывает именно гистамин.

Основной субстанцией для образования гистамина является аминокислота гистидин, которая входит в химическую структуру белка.

В различных тканях организма гистидин содержится в большем или меньшем количестве и пребывает в неактивном состоянии в структуре клеток, называемых гистиоцитами.

Внешние факторы, влияющие на организм, такие как травматические повреждения, термические поражения, аллергические агенты, в том числе пищевого и медикаментозного происхождения, стрессовые реакции, ионизирующие излучения способствуют высвобождению гистамина из тучных клеток (гистиоцитов) и переходу его в активную форму.

Кроме эндогенного гистамина, синтезирующегося организмом, это вещество содержится в потребляемых пищевых продуктах, в особенности относящихся к группе длительно хранящихся при низкой температуре: твердые сорта сыров, колбаса; а также в спиртных напитках. Ряд продуктов получили название аллергогенных вследствие присущего им свойства стимулировать выработку эндогенного гистамина.

Механизм биологического действия гистамина

Биологически активный гистамин, освободившийся из тучных клеток, оказывает системное и местное действия на организм, а именно:

вызывают спастическое сокращение гладкомышечного слоя в бронхиальной и кишечной стенках, что вызывает понос, кишечные спазмы, спастическое нарушение дыхания;
стимулирует продукцию корой надпочечников стресс-гормона адреналина, стимулирующий сердечную функцию (повышение уровня артериального давления и частоты пульса);
стимуляция секреторной функции пищеварительной и дыхательной систем;
сосудистое действие, проявляющееся сужением кровеносных сосудов крупного калибра, и расширением средних и мелких артерий;
увеличение проницаемости сосудистой стенки и капиллярной сетки.

Сосудистые реакции приводят к появлению таких симптомов как отечность слизистых оболочек дыхательной системы, кожного покрова с появлением мелкопапулезных высыпаний, гипотензия и сопутствующие ей головная боль и головокружения.

При массивном высвобождении гистамина в кровеносное русло может наступить резкое падение артериального давления вплоть до коллапса, что сопровождается потерей сознания, тонико-клоническими судорогами, рвотой и непроизвольными дефекацией и мочеиспусканием. Такое состояние именуется как анафилактический шок и требует проведения реанимационных мероприятий.

Роль гистамина в развитии аллергичеких реакций

Аллергическая реакция представляет собой сложный механизм иммунного ответа организма на проникновение инородного тела (антигена) с участием клеток иммунной системы (антитела).

Антиген, а в случае с аллергическими реакциями аллерген, проникая впервые в организм, стимулирует выработку ним антител, направленных на его обезвреживание и сохранение информации в иммунной памяти.

Антитела обладают строгой индивидуальностью и отвечают за обезвреживание конкретного вида антител, а также обеспечивают иммунологическую память организма.

При повторной антигенной нагрузке организм вырабатывает большое количество антител, которые прикрепляются к специфическому антигену, образуя с ним комплексы антиген-атитело. Эти конгломераты обладают способностью прикрепляться к тучным клеткам, в которых находится гистамин.

При массированном прикреплении иммунных комплексов к тучным клеткам они разрываются, вышедший из них гистамин переходит в активную фазу и оказывает свое действие на организм. Степень выраженности воздействия гистамина определяется его концентрацией в плазме крови. Это антигенный путь возникновения аллергических реакций.

Существует также аллергические реакции экзогенного типа, в частности с пищевым механизмом развития:

поступление , содержащих большое количество гистамина;
поступление продуктов, стимулирующих выход из тучных клеток гистамина.

Реакции такого типа осуществляются посредством воздействия на тучные клетки или увеличения концентрации гистамина в крови без участия иммунных комплексов.

Механизм влияния гистамина на клетки организма

Клеточный механизм воздействие гистамина осуществляется опосредовано через рецепторы, расположенные на поверхности клеток, которые имеют химическую совместимость с гистамином.

Вследствие этого они получили название гистаминовые рецепторы. В организм существуют несколько типов таких рецепторов, которые определяют тип реакции на влияние повышенных концентраций гистамина:

группа H1-рецепторов расположена на поверхности гладкомышечных клеток, образующих мышечный слой стенки кровеносных сосудов, кишечника, а также на клетках нервной системы. Воздействием на этот тип рецепторов определяются такие аллергические проявления как раза бронхиального дерева, кишечные плазмы, отечность, гиперемия и высыпания на коже. Механизм действия атигистаминных противоаллергичеких препаратов, представителями которых являются димедрол, супрастин и диазолин, состоит в конкурентном блокировании этой группы рецепторов;
группа H2-рецепторов расположена на мембранах секреторных клеток пищеварительного тракта, в частности желудка, отвечающих за секрецию соляной кислоты и ферментов. Препараты, избирательно блокирующие данные рецепторы, нашли применение в и язвенной болезни желудка. На сегодняшний день используется несколько поколений этих лекарств, основными представителями которых являются фамотидин, циметидин, роксатидин и другие;
группа H3-рецепторов локализуются на поверхности нервных клеток, выполняя функцию нервной проводимости. Воздействуя на них, антигистаминные препараты удлиняют время проведения нервного импульса. Как правило, этот эффект является побочным для данной группы препаратов, но иногда он может использоваться как основной (в качестве успокаивающего и снотворного средства). Этот эффект следует учитывать при назначении антигистаминных препаратов лицам, работа которых требует повышенной концентрации внимания (вождение транспорта, управление механизмами и другие) вследствие выраженной сонливости и уменьшения концентрации внимания после их приема. Однако, на сегодняшний день синтезированы антигистаминные препараты с минимальным седативным действием или без него (лоратадин, астемизол и другие).

Использование гистамина в медицинских целях

Гистамин нашел свое применение и в медицинских целях как лекарственный препарат. Выпускается он в двух фармацевтических формах.

Гистамин (англ. histamine ) — биогенное вещество, образующееся в организме при декарбоксилировании аминокислоты гистидина.

Гистамин. Общие характеристики

Гистамин — химическое соединение 4-(2-аминоэтил)-имидазол, или b-имидазолил-этиламин. Брутто-формула C 5 H 9 N 3 . Молярная масса гистамина 111,15 г/моль. В нормальных условиях гистамин имеет вид бесцветного кристаллического вещества. Температура плавления гистамина 83,5 °C, температура кипения — 209,5 °C. Гистамин хорошо растворяется в воде и этаноле, не растворим в эфире. Гистамин устойчив к воздействию концентрированной соляной кислоты и холодного двадцатипроцентного водного раствора едкого натра.

Гистамин — нейромедиатор важнейших биологических процессов

Гистамин в человеческом организме — тканевый гормон, медиатор, регулирующий жизненно важные функции организма и играющий значительную роль в патогенезе ряда болезненных состояний. Гистамин в организме человека находится в неактивном состоянии. При травмах, стрессе, аллергических реакциях количество свободного гистамина заметно увеличивается. Количество гистамина увеличивается и при попадании в организм различных ядов, определенных пищевых продуктов, а также некоторых лекарств.

Свободный гистамин вызывает спазм гладких мышц (включая мышцы бронхов и сосудов), расширение капилляров и понижение артериального давления, застой крови в капиллярах и увеличение проницаемости их стенок, вызывает отёк окружающих тканей и сгущение крови, стимулирует выделение адреналина и учащение сердечных сокращений.

Гистамин оказывает свое действие через конкретные клеточными рецепторами гистамина. В настоящее время выделяют три группы рецепторов гистамина, которые обозначаются H 1 , H 2 и H 3 .

Нормальное содержание гистамина в крови — 539-899 нмоль/л.

Гистамин играет значительную роль в физиологии пищеварения. В желудке гистамин секретируется энтерохромаффиноподобными (ECL-) клетками слизистой оболочки. Гистамин является стимулятором продукции соляной кислоты, воздействуя на H 2 рецепторы обкладочных клеток слизистой оболочки желудка. Разработан и активно применяется при лечении кислотозависимых заболеваний (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки , ГЭРБ и т.п.) целый ряд лекарств, называемых H 2 -блокаторами гистаминовых рецепторов , которые блокируют воздействие гистамина на обкладочные клетки, уменьшая тем самым секрецию соляной кислоты в просвет желудка.

Гистамин — стимулятор желудочной секреции при диагностических процедурах

Гистамин применяется в качестве стимулятора при проведении диагностических процедур по оценке функционального состояния желудка: при фракционном зондировании или внутрижелудочной рН-метрии . В клинической практике пользуются или простым гистаминовым тестом , или максимальным гистаминовым тестом Кея . В первом случае пациенту подкожно вводят 0,1% раствор гистамина дигидрохлорида из расчета 0,008-0,01 мг на 1 кг массы тела, во втором — на 1 кг массы тела вводят 0,025 мг гистамина дигидрохлорида. При этом в работу включаются соответственно 45 % и 90 % париетальных клеток . Секреторный эффект гистамина начинается через 7-10 минут, достигая максимума к 30- 40 минут и продолжается 1-1,5 часа. Для уменьшения побочных эффектов гистамина (расширение капилляров, увеличение проницаемости стенок сосудов, повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов) стимуляцию проводят на фоне антигистаминных препаратов: супрастина, димедрола или тавегила, которые вводят по 1 мл парентерально за полчаса до введения гистамина.

Для стимуляции желудочной секреции при исследовании кислотопродуцирующей функции желудка применяется диагностикум «Гистамина дигидрохлорид», 0,1 % раствор для инъекций (производство Биомед им. И.И. Мечникова, Московская обл., Петрово-Дальнее) или аналогичный препарат.

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы применения гистамина, как стимулятора желудочной секреции при исследовании кислотности желудка:

Рапопорт С.И., Лакшин А.А., Ракитин Б.В., Трифонов М.М. рН-метрия пищевода и желудка при заболеваниях верхних отделов пищеварительного тракта / Под ред. академика РАМН Ф.И. Комарова. - М.: ИД МЕДПРАКТИКА-М. — 2005. - 208

Ступин В.А., Силуянов С.В. Нарушение секреторной функции желудка при язвенной болезни // Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. — 1997. — № 4. - с. 23-28.

Лея Ю.Я. рН-метрия желудка. Глава 6. Проведение рН-метрии желудка. — Л.: Медицина, 1987. - 144 с.

Бельмер С.В., Гасилина Т.В., Коваленко А.А. Внутрижелудочная рН-метрия в детской гастроэнтерологии. Методические аспекты. Издание второе, переработанное. - М.: РГМУ. — 2001. - 20 с.

Дубинская Т.К., Волова А.В., Разживина А.А., Никишина Е.И. Кислотопродукция желудка и методы ее определения. Учебное пособие. - М.: Российская медицинская академия последипломного образования, 2004, - 20 c.

Саблин О.А., Гриневич В.Б., Успенский Ю.П., Ратников В.А. Функциональная диагностика в гастроэнтерологии. Учебно-методическое пособие. Санкт-Петербург. 2002 г.

На сайте в разделе «Литература » имеется подраздел «Секреция, пищеварение в ЖКТ », содержащий статьи для профессионалов здравоохранения по данной тематике.

Гистамин — лекарственный препарат

Как лекарственное средство гистамин в настоящее время применяется редко.

Показаниями к применению гистамина являются: полиартриты, суставной и мышечный ревматизм, аллергические заболевания, мигрень, боль, вызванная поражением периферических нервов.

Лекарственная форма: торговое наименование «Гистамина дигидрохлорид» , выпускается (выпускался ранее) в виде раствора для инъекций 0,1%.

В США зарегистрирован препарат Ceplene с действующим веществом гистамина дигидрохлорид, предназначенный для лечения острого миелоидного лейкоза.