Азатиоприн гормональный препарат или нет. Условия отпуска из аптек. Показания к применению Азатиоприна

Для чего необходим препарат «Азатиоприн»? Инструкция по применению представленного средства будет описана в этой статье. Также мы поведаем вам о том, имеются ли противопоказания и аналоги у этого медикамента, какова его стоимость, что будет в случае передозировки и т. д.

Состав, упаковка, форма, описание лекарственного препарата

В каком виде выпускается медикамент «Азатиоприн»? Инструкция по применению говорит о том, что такое лекарство выпускается в форме таблеток. Их активным веществом выступает азатиоприн. Также в состав медикамента входят и дополнительные ингредиенты в виде картофельного крахмала, желатина, молочного сахара и стеарата кальция.

В какой упаковке продается препарат «Азатиоприн»? Инструкция по применению этого лекарства вложена в картонную пачку, куда помещены светло-желтые плоскоцилиндрические таблетки в блистерах в количестве 50 штук.

Фармакологические особенности медикамента

Что представляет собой такой медикамент, как «Азатиоприн»? Инструкция по применению, отзывы опытных специалистов гласят, что рассматриваемый препарат является аналогом «Гипоксантина», «Аденина» и «Гуанина», входящих в структуру нуклеиновых кислот и проявляющих блокирующее воздействие по отношению к пролиферации тканей и делению клеток.

«Азатиоприн» - иммунодепрессивное средство. Его действие направлено на клеточную цитотоксичность.

Рассматриваемое лекарство способно угнетать реакцию несовместимости тканей и воздействовать на репликацию антител, но лишь в небольшой степени. По сравнению с «Меркаптопурином» данный препарат проявляет себя более выражено.

Фармакокинетические показатели медикамента

После перорального приема лекарство хорошо всасывается из ЖКТ. Оно обладает невысокой связью с плазмами белка (примерно 30%).

Биотрансформация препарата происходит с выделением тиоинозиновой кислоты и меркаптопурина (то есть активных метаболитов). В малых количествах медикамент проникает в ткани. При этом небольшие концентрации лекарства обнаруживаются в головном мозге.

Период полувыведения азатиоприна, а также его активных метаболитов составляет около 6 часов. Наибольшая концентрация лекарства в крови наблюдается через 70-110 минут.

Препарат практически полностью выходит вместе с желчью и только на 1-2% - посредством почек.

Показания к применению таблеток

Для чего назначается медикамент «Азатиоприн» (инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы будут представлены далее)? Данный препарат проявляет себя эффективно при наличии следующих отклонений:

Также следует отметить, что это средство очень часто назначают для предупреждения реакции отторжения трансплантата. Но в этом случае его принимают в комплексе с другими лекарствами.

Противопоказания к применению лекарства

Инструкция по применению препарата «Азатиоприн» информирует пациентов о следующих противопоказаниях:

Медикамент «Азатиоприн»: способ применения и дозы

Принимать таблетки «Азатиоприна» следует только перорально. В каждом отдельном случае доза этого лекарственного средства определяется индивидуально и зависит от имеющихся показаний, а также степени тяжести заболевания и сопутствующей терапии.

Для предупреждения отторжения трансплантата медикамент назначают в комплексе вместе с «Циклоспорином» и кортикостероидами. В самом начале терапии лекарство принимают в ударной дозе, которая составляет 5 мг на кг (в течение двух месяцев). В последующем препарат принимают в поддерживающей дозировке (1-4 мг на кг в 3 приема). Как правило, такое лечение продолжается на протяжении длительного времени. При отмене терапии дозу лекарства понижают поэтапно.

При возникновении первых признаков отторжения пересаженного органа требуется снова повысить суточную дозировку медикамента до 4 мг на кг.

Для лечения других заболеваний лекарственное средство обычно назначают в суточной дозе по 1,5-2 мг на кг в 4 приема. Если необходимо, то указанное количество препарата можно увеличить до 200-250 мг (разделить на 4 приема). Продолжительность лечения этим средством устанавливается индивидуально, опытным специалистом.

Как при ревматоидном артрите использовать «Азатиоприн» (таблетки)? Инструкция по применению, отзывы (описание препарата было представлено выше) гласят, что для лечения такого заболевания назначают 1-2,5 мг на кг в день (делить на 2 приема). Продолжительность терапии должна составлять не менее 3 месяцев. В качестве поддерживающий дозы пациенту дают 0,5 мг на кг (однократный прием).

Для лечения назначают суточную дозу, равную 1-1,5 мг на кг.

Случаи передозировки лекарством

Какие симптомы передозировки возникают при неверном приеме препарата «Азатиоприн»? Инструкция по применению, отзывы опытных врачей гласят, что повышенная доза лекарственного средства может вызывать различные диспептические состояния, панцитопению, нарушения печеночных функций и усиление прочих побочных явлений препарата.

В качестве лечения таких явлений используют симптоматическую терапии. Если необходимо, то проводят гемодиализ. Однако следует помнить, что такая процедура не гарантирует полное выведение активного вещества из организма.

Лекарственное взаимодействие

Как на другие препараты воздействует медикамент «Азатиоприн»? Инструкция по применению гласит, что одновременное назначение этого средства с «Аллопуринолом» может усилить токсические явления первого, а в сочетании с «Ко-Тримоксазолом» нередко приводит к повышению миелотоксического воздействия.

Одновременное лечение ингибиторами АПФ увеличивает риск развития лейкопении тяжелой степени.

При комбинации с иными иммунодепрессантами (например, «Циклоспорином», глюкокортикоидами, анти-СД3-антителами) очень часто возникают новообразования и различные инфекции.

Рассматриваемый препарат проявляет антагонистический эффект к недеполяризуюшим миорелаксантам.

Также следует отметить, что проведение вакцинации на фоне лечения «Азатиоприном» может довольно легко привести к подавлению продукции антител (при осуществлении инактивированных вакцин), а также повышению репликации вируса (при введении живых вакцин).

О чем следует знать, прежде чем назначать медикамент «Азатиоприн»? Инструкция по применению, отзывы (аналоги лекарства указаны ниже) гласят, что в течение первых двух месяцев терапии требуется каждую неделю наблюдать за картиной периферической крови. По прошествии этого времени исследования компонентов показаны с частотой 1 раз в 30 дней.

Также необходимо осуществлять контроль уровня билирубина, и активности ферментов печени.

При наличии патологий почек или печени, а также при совместном приеме с «Аллопуринолом», дозировку рассматриваемого медикамента необходимо уменьшить на 1/4 часть.

«Азатиоприн» с особой осторожностью назначается тем пациентам, у которых наблюдается опоясывающий герпес, ветряная оспа, недостаточность ксантин-оксидазы, а также во время радиационной или цитотоксической терапии.

Аналоги и цена лекарственного средства

Чем можно заменить «Азатиоприн»? Инструкция по применению (цена этого лекарства указана ниже) гласит, что у рассматриваемого препарата имеется несколько аналогов. К наиболее схожим по воздействию можно отнести следующие медикаменты:

• «Альфа-фетопротеин».
• «Альфетин».
• «Стемокин».
• «Профеталь».
• «Ревлимид».

Что касается цены, то у данного препарата она не очень высока. 50 таблеток «Азатиоприна» в среднем стоят около 230 российских рублей.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Показания к применению

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);

Ревматоидный артрит;
- хронический активный гепатит;
- системная красная волчанка;
- неспецифический язвенный колит;
- дерматомиозит;
- миастения;
- узелковый периартериит;
- вульгарная пузырчатка;
- аутоиммунный гломерулонефрит;
- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
- псориаз.

Форма выпуска

таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5.

Фармакодинамика

Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (~ 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольшой концентрации; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов - около 5 ч. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки - не более 1–2%.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину;

Беременность.

Побочные действия

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгия, миалгия, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит. У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника. Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие. У больных возможно возникновение злокачественных новообразований.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2–3 приема в течение 1–2 мес. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях - обычно по 1,5–2 мг/кг в сутки в 3–4 приема. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200–250 мг в 2–4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При ревматоидном артрите - по 1–2,5 мг/кг/сут в 1–2 приема. Курс лечения - не менее 12 нед. Поддерживающая доза - 0,5 мг/кг 1 раз в сутки.

При хроническом активном гепатите суточная доза - 1–1,5 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: диспептические явления, панцитопения, нарушение функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов (см. «Побочные действия»).

Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

При гемодиализе азатиоприн выводится не полностью.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении с аллопуринолом усиливается токсическое действие азатиоприна; с ко-тримоксазолом - возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна; с ингибиторами АПФ - возможно развитие тяжелой лейкопении; с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антитела и др.) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей.

Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.

При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами - угнетение продукции антител.

Меры предосторожности при приеме

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Особые указания при приеме

В течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем - 1–2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы). С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы; радиационной и цитотоксической терапии.

Условия хранения

Список А.: В защищенном от света месте.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Азатиоприн Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Азатиоприн? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Азатиоприн приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Азатиоприн относится к группе сильнодействующих иммунодепрессантов, блокирующих клеточное деление и пролиферацию тканей. Препарат обладает цитостатическим и цитотоксическим действием. Основная сфера применения Азатиоприна – трансплантология, препарат входит в состав комплексной терапии по предотвращению возможного отторжения трансплантата.

Фармакологическое действие Азатиоприна базируется на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточной цитотоксичности. Лекарство помогает снизить реакцию, провоцирующую несовместимость тканей. Азатиоприн влияет на взаимодействие антител. По сравнению с меркаптопурином он обладает более выраженным иммунодепрессивным свойством и меньшей цитостатической активностью. Препарат довольно быстро всасывается в кровь из желудка и кишечника, максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 1-2 часа после приема. Удаляется из организма при гемодиализе, может проникать через плаценту. Выводится с желчью через печень, через почки выходит 1-2%.

Форма выпуска и состав

Азатиоприн выпускается в форме таблеток по 50 мг, упакованных в стеклянные флаконы желтого цвета по 50 или 100 штук в каждом.

Показания к применению Азатиоприна

Применение Азатиоприна показано в следующих случаях: для предотвращения отторжения трансплантата (в сочетании с другими лекарственными препаратами), лечения хронического активного гепатита, псориаза, вульгарной пузырчатки, системной красной волчанки, ревматоидного артрита в тяжелой степени, миастении, дерматомиозита, узелкового периартериита, неспецифического язвенного колита, аутоиммунного гломерулонефрита, идиопатической тромбоцитопенической пурпуры.

Противопоказания

Одним из основных противопоказаний к применению Азатиоприна является беременность. В период лечения женщинам, живущим половой жизнью, следует использовать надежные способы контрацепции. Если лечение препаратом проводится в период лактации, стоит прекратить кормление на весь период приема Азатиоприна. Среди прочих противопоказаний: детский возраст, повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе и к входящему в его состав меркаптопурину, почечная недостаточность, угнетение гемопоэза, гипопластическая и апластическая анемия, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения.

Способ применения и дозировка Азатиоприна

В инструкции к Азатиоприну указано, что точную дозировку может назначить только врач, учитывая состояние больного и другие принимаемые лекарства. Если препарат используется в качестве профилактики отторжения трансплантатов, рекомендуется принимать максимальную дозировку – до 5 мг на 1 кг два-три раза в сутки. Обычно препарат применяется в комплексе с циклоспорином и кортикостероидами. Лечение проходит поэтапно, первый этап длится один-два месяца. Далее дозировку снижают до 1-4 мг на 1 кг по 1 разу в сутки. Этот этап может быть очень длительным – до нескольких лет. Постепенно дозировку снижают, наблюдая за трансплантатом и реакцией организма. При первых признаках отторжения дозировку увеличивают до 4 мг в сутки. При других заболеваниях рекомендуется придерживаться дозировки 1-2,5 мг на 1 кг.

Побочные действия Азатиоприна

В инструкции к Азатиоприну указан ряд побочных эффектов, которые могут затронуть органы кроветворения, сердечно-сосудистую систему и процесс гемостаза. Обычно это следующие состояния: макроцитоз, миелодепрессия, проявившаяся в виде анемии, лейкопении или тромбоцитопении, мегалобластный эритропоэз. Возможны и другие побочные эффекты, которые влияют на работу желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, боли в животе, нарушение работы печени, холестатический гепатит, язвенные поражения ротовой полости и губ.

У пациентов с трансплантатами при длительном применении Азатиоприна могут возникнуть серьезные заболевания желудочно-кишечного тракта: язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, некроз и перфорация кишечника, панкреатит, кишечное кровотечение, токсический гепатит. Также Азатиоприн может вызывать аллергические реакции, проявляющиеся в виде кожной сыпи, лихорадки, возможно развитие вторичной инфекции, артралгии, миалгии, алопеции, панувеита. Очень редко применение Азатиоприна вызывает острую почечную недостаточность, легочные заболевания, гемолитическую анемию. Известны единичные случаи, когда препарат провоцировал хромосомные изменения, канцерогенность или тератогенность (возникновение злокачественных опухолей кожи). Азатиоприн может спровоцировать возникновение онкологических заболеваний и негативно сказывается на плоде. При недолгом приеме препарата все побочные эффекты проходят сразу же после отмены.

Особые указания

Первые два месяца приема препарата необходимо проводить измерения показателей периферической крови – каждую неделю, а также следить за состоянием печени, регулярно проводя пробы печени.

Аналоги Азатиоприна

Аналогами Азатиоприна являются Стемокин, Альфетин, Ревлимид и некоторые другие препараты.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом темном месте при температуре не выше 25 °С.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Вспомогательные вещества : желатин , крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

— профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);

— ревматоидный артрит;

— хронический активный гепатит;

— системная красная волчанка;

— неспецифический язвенный колит;

— дерматомиозит;

— миастения;

— узелковый периартериит;

— вульгарная пузырчатка;

— аутоиммунный гломерулонефрит;

— идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;

— псориаз.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов.

Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 месяцев. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 мг/кг до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях обычно назначают по 1.5-2 мг/кг/сут в 3-4 приема.

В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-250 мг в 2-4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При ревматоидном артрите - по 1-2.5 мг/кг/сут в 1-2 приема. Курс лечения - не менее 12 недель. Поддерживающая доза составляет 0.5 мг/кг 1 раз/сут.

При хроническом активном гепатите суточная доза составляет 1-1.5 мг/кг.

Побочное действие

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит.

У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.

Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие.

У больных возможны злокачественные новообразования.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем - 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

С осторожностью (с учетом соотношения польза-риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.

Передозировка

Симпотомы: панцитопения, нарушения функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ. При гемодиализе Азатиоприн выводится не полностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с:

— аллопуринолом - усиливается токсическое действие азатиоприна;

— ко-тримоксазолом - возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна;

— ингибиторами АПФ - возможно развитие тяжелой лейкопении;

— другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антител) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей;

Азатиоприн является антагонистом недеполяризуюших миорелаксантов.

При вакцинации одновременно с приемом Аатиоприна живыми вирусными вакцинами возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами - угнетение продукции антител.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список А. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности препарата.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

Фармакодинамика

Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖТ . Связывание с белками низкое (~ 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольшой концентрации; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. ПП 1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов — около 5 ч. МК max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки — не более 1-2%.

Средняя цена онлайн* , 264 р. (тбл 50мг №50)

Где купить:

Инструкция по применению

Азатиоприн относится к иммунодепрессантам, то есть медикаментам, которые искусственно подавляют иммунитет. Их выписывают при пересадке органов, чтобы не произошло отторжение.

Кроме этого, их прописывают при аутоиммунных заболеваниях или патологиях, которые предположительно имеют аутоиммунную природу, но это еще не доказано.

Показания

Лекарственное средство выписывают одновременно с другими медикаментами для предупреждения отторжения органов после операции по их трансплантации.

Кроме этого, препарат назначают при следующих патологиях:

• ревматоидный артрит;
• язвенный колит;
• лиловая болезнь;
• миастения;
• хронический активный гепатит;
• узелковый полиартериит;
• пузырчатка обыкновенная;
• аутоиммунный клубочковый нефрит;
• болезнь Верльгофа;
• псориаз.

Способ применения и дозы

Азатиоприн в таблетках применяется орально. Схему терапии подбирают индивидуально в зависимости от вида патологии, ее тяжести, параллельно назначаемых лекарств.

Чтобы предупредит отторжение пересаженных органов, Азатиоприн прописывают одновременно с другими медикаментами (обычно в комплексе с кортикостероидами и циклоспорином). На протяжении 1-2 месяцев в суточной ударной дозировке до 5 мг/кг, ее нужно принять за 2-3 приема. После этого переходят на поддерживающие дозы, которые могут варьировать от 1 до 4 мг/кг. Поддерживающая терапия может длиться ни один год. При прекращении лечения дозировку необходимо снижать плавно. Если будет опять наблюдаться клиническая картина отторжения, суточную дозировку увеличивают до 4 мг/кг.

При остальных патологиях, как правило, суточная дозировка может варьировать от 1,5 до 2 мг/кг, ее надо принять за 3-4 приема. При необходимости она может быть увеличена до 200-250 мг, ее делят на 2-4 раза.

Продолжительность терапии определяется индивидуально.

При ревматоидном артрите суточная дозировка составляет 1-2,5 мг/кг, ее надо приять за 1-2 раза, продолжительность терапии минимум 3 месяца. Далее переходят на поддерживающую дозировку 0, 5 мг/кг, 1 раз в день.

При хроническом активном гепатите препарат прописывают в дневной дозировке 1-1,5 мг/кг.

При патологии печени и почек прописывают 25% от суточной дозировки.

Противопоказания

Лекарственное средство не прописывают при непереносимости азатиоприна и меркаптопурина.

Применение в период беременности и лактации

Препарат противопоказан во время вынашивания ребенка. Женщины репродуктивного возраста при приеме медикамента должны предохраняться от беременности.

В опытах над животными было доказано, что действующее вещество оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

При назначении лекарства кормящим женщинам младенца необходимо перевести на искусственное вскармливание.

Передозировка

В случае передозировки медикамента могут наблюдаться:

• диспепсические расстройства;
• резкое снижение количества всех форменных элементов крови;
• повышение уровня билирубина, трансаминаз.

Также могут наблюдаться усиление других нежелательных реакций.

Специфического антидота не существует, терапия симптоматическая. Назначают гемодиализ, при котором активное вещество выводится не до конца.

Побочные эффекты

При приеме лекарственного средства могут наблюдаться:

• падение уровня лейкоцитов, тромбоцитов, гемоглобина;
• появление вторичных инфекций;
• боль в мышцах и суставах;
• кожные высыпания;
• холестатический и токсический гепатит;
• тошнота, рвота, полное отсутствие аппетита;
• мегалобластический эритропоэз;
• увеличение размеров эритроцитов;
• появление язв и эрозий на губах и в ротовой полости;
• острая почечная недостаточность;
• менингеальные симптомы;
• острые патологии легких;
• гемолитическая анемия.

У пациента перенесших пересадку органов могут развиться:

• воспаление поджелудочной железы;
• эрозии и язвы из пищеварительного тракта, а также кровотечение из его отделов;
• отмирание клеток кишечника и сквозное повреждение его стенок.

В опытах над животными было доказано, что лекарственное средство оказывает канцерогенное действие. У пациентов принимающих таблетки Азатиоприн могут появиться онкологические заболевания.

Состав

Фармпрепарат выпускается в таблетках светло-желтого цвета, возможен зеленоватый оттенок.

Каждая таблетка содержит 0,05 г активного вещества - азатиоприн. В качестве вспомогательных компонентов препарат содержит:

• картофельный крахмал;
• стеарат кальция;
• лактоза;
• желатин.

Фармакология и фармакокинетика

Азатиоприн имеет такое же строение, как и азотистые основания, которые входят с состав нуклеиновых кислот, поэтому он блокирует деление клеток и разрастание тканей.

Иммунодепрессивное действие медикамента главным образом направлено на устранение реакции гиперчувствительности замедленного типа и на появившиеся патологические процессы в клетках, подавление тканевой несовместимости.

Также лекарство влияет на выработку антител, хотя и в меньшей степени.

При оральном приеме хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Проходя печеночный барьер, подвергается биотрансформации с образованием активных метаболитов.

Наибольшая концентрация медикамента в крови наблюдается спустя 1-2 часа после приема, период полувыведения составляет 5 часов. Максимум только 2% действующего вещества и его метаболитов выводится с мочой, остальные с желчью.

Условия хранения и покупки

Таблетки отпускаются строго по рецепту. Хранить их нужно в темном месте, где их не смогут достать дети. Срок годности составляет 5 лет.