Виды антибиотиков названия. Антибиотики широкого спектра действия: бактериям — ни шанса! Перечень и описание препаратов. Что такое антибиотик

Впервые идея поиска веществ, губительно действующих на микроорганизмы, но безвредных для человека, была четко сформулирована и реализована на рубеже XIX – XX веков Паулем Эрлихом. Такие вещества Эрлих сравнил с «магической пулей». Первые вещества со свойствами «магической пули» были обнаружены среди производных синтетических красителей, они стали применяться для лечения сифилиса и получили название «химиопрепараты», а процесс лечения был назван химиотерапией. В быту сегодня под химиотерапией понимают только лечение онкологических заболеваний, что не совсем верно. Следует признать, что идеальную «магическую пулю» вряд ли удастся найти, поскольку в определенных дозах любые вещества (даже поваренная соль) могут оказывать на организм человека неблагоприятное действие. Но поиск препаратов, способных обезвредить микроорганизмы, продолжался. Несколько позже ученые научились использовать в своих целях такое явление, как противостояние (антагонизм) бактерий. Что это такое? Дело в том, что бактерии распространены в природе практически повсеместно (в почве, воде и т.д.), так же как и другие живые существа, они вынуждены вести между собой борьбу за существование. И основным оружием в этой борьбе являются специальные вещества, вырабатываемые одними видами бактерий, и губительно действующие на другие виды. Именно эти вещества и называются антибиотиками .

Особенности медицинской терминологии

Итак, существуют антибиотики - это вещества природного происхождения и химиопрепараты - это искусственно созданные вещества аналогичного действия, объединяются они общим термином «антибактериальные препараты». Особенности терминологии могут вызвать затруднения у неспециалиста. Иногда в аптеке можно услышать, как покупатель добивается ответа у провизора: «БИСЕПТОЛ (или, например, ЦИПРОФЛОКСАЦИН) это антибиотик или нет»? Дело в том, что оба эти лекарства являются антибактериальными препаратами из группы химиопрепаратов. Но для пациента различия между антибиотиками и химиопрепаратами не очень важны.

Какие бывают антибиотики ?

Важно знать, что процессы жизнедеятельности клеток человека коренным образом отличаются от процессов жизнедеятельности бактериальной клетки. Антибиотики, в отличие от перекиси водорода и этилового спирта, оказывают избирательное воздействие именно на процессы жизнедеятельности бактерий, подавляя их, и не затрагивают процессов, протекающих в клетках человеческого организма. Поэтому известные в настоящее время антибиотики классифицируются на основе их механизма действия и химической структуры. Так одни антибиотики подавляют синтез внешней оболочки (мембраны) бактериальной клетки – структуры, полностью отсутствующей в человеческой клетке. Наиболее важными среди таких препаратов являются антибиотики группы пенициллинов, цефалоспоринов и некоторые другие препараты. Другие же антибиотики подавляют различные этапы синтеза белка бактериальными клетками: это препараты, входящие в группу тетрациклинов (ДОКСИЦИКЛИН), макролидов (ЭРИТРОМИЦИН, КЛАРИТРОМИЦИН, АЗИТРОМИЦИН и др.), аминогликозидов (СТРЕПТОМИЦИН, ГЕНТАМИЦИН, АМИКАЦИН). Антибиотики существенно различаются по своему основному свойству – противобактериальной активности. В инструкции к каждому антибактериальному препарату приведен перечень бактерий, на который данный препарат действует – спектр его активности; одни антибиотики действуют на многие виды бактерий, другие – только на отдельные виды микробов. К сожалению, до сих пор не обнаружены антибактериальные препараты, которые бы подавляли жизнедеятельность одновременно и бактерий и вирусов, поскольку различия в строении и особенностях обмена веществ у этих микроорганизмов носят принципиальный характер. Лекарственных препаратов, способных действовать на вирусы, несмотря на значительны успехи последних лет, еще явно недостаточно, а эффективность их относительно невысока.

Как формируется устойчивость микроорганизмов к антибиотикам

Все живое, в том числе и бактерии быстро приспосабливаются к неблагоприятным условиям внешней среды. Выработка устойчивости к антибиотикам – один из наиболее ярких примеров такого приспособления. Можно утверждать, что рано или поздно любой вид бактерий сможет выработать устойчивость к любому антибактериальному препарату. Выработка устойчивости происходит тем быстрее, чем в большем объеме применяется данное вещество. По мере того, как бактерии вырабатывают устойчивость к антибиотикам, человечество вынуждено изобретать все новые препараты. Поэтому можно предположить, что если сегодня мы будем бесконтрольно назначать антибактериальные препараты всем детям, то завтра внуков нам лечить будет просто нечем. В ходе этой гонки в обществе возникают конфликты интересов. Общество, в целом, заинтересовано в сокращении затрат на антибактериальную терапию и соблюдении баланса между стоимостью и эффективностью лечения. Для достижения этой цели необходимо ограничить применение антибиотиков строгими показаниями, что позволит избежать излишних затрат на разработку и изготовление новых препаратов. Производители же антибиотиков наоборот заинтересованы в увеличении объема продаж (за счет расширения показаний), что неизбежно приведет к более быстрому распространению устойчивости микроорганизмов к лекарствам и, как следствие, необходимости разработки все новых и новых препаратов. К сожалению, массовое и неконтролируемое применение антибиотиков уже привело к широкому распространению устойчивости микроорганизмов к ним. Причем в России неконтролируемое применение антибиотиков (в аптеках возможен их безрецептурный отпуск, что по международным правилам недопустимо) сочетается с дефицитом средств на здравоохранение. На сегодняшний день в нашей стране большинство возбудителей наиболее распространенных инфекций устойчивы к таким препаратам, как БИСЕПТОЛ, ГЕНТАМИЦИН и препаратам группы тетрациклинов. Неоднозначна ситуация с ПЕНИЦИЛЛИНОМ, АМПЦИЛЛИНОМ и АМОКСИЦИЛЛИНОМ, чувствительность к этим препаратам сохраняет только один микроорганизм - пневмококк. Поэтому для выбора препарата для лечения врачу необходимо знать не только каким возбудителем вызвана инфекция, но и то, к какому препарату этот возбудитель чувствителен. Казалось бы, что эта проблема легко решается при проведении лабораторных исследований. Но, увы, при применении современных методов исследований ответ может быть получен лишь через 2 – 3 суток. Вследствие этого в реальной жизни антибиотики назначают эмпирически, т.е. на основании имеющегося практического опыта. Но даже самый блестящий врач не может самостоятельно накопить опыт по применению всех возможных антибиотиков и уверенно сказать, что препарат А лучше чем препарат Б. К тому же необходимо учитывать насколько широко в конкретном географическом регионе среди бактерий распространена устойчивость к конкретному препарату. Врачу неизбежно приходится опираться на результаты специальных исследований, их критический анализ, мировой и национальный опыт, а также на рекомендации по стандартам лечения, разработанные экспертами.

Назначение антибиотиков

После всего сказанного вполне очевидно, что антибиотики следует применять только при инфекциях, вызываемых бактериями. В стационаре при тяжелых и угрожающих жизни инфекционных заболеваниях (например, менингит – воспаление оболочек мозга, пневмония – воспаление легких и др.) ответственность за правильность выбора целиком лежит на враче, который основывается на данных наблюдения за пациентом и на результатах специальных исследований. При легких инфекциях, протекающих в «домашних» (амбулаторных) условиях, ситуация принципиально иная. Врач осматривает ребенка и назначает лекарства, иногда это сопровождается объяснениями и ответами на вопросы, иногда - нет. Нередко врача просят назначить антибиотик. В таких ситуациях врачу иногда психологически легче выписать рецепт, а не подвергать риску свою репутацию и тратить время на объяснение нецелесообразности такого назначения. Поэтому никогда не просите врача назначить ребенку антибиотики , тем более что после ухода врача обычно происходит домашний совет, звонки родственникам и знакомым и лишь затем принимается решение давать ребенку антибиотики или нет.

Как и когда надо применять антибиотики

Рассмотрим некоторые ситуации, которые без сомнения интересует всех родителей. Антибиотики при инфекции дыхательных путей. В этой ситуации прежде всего родители должны четко представлять, что:

естественная частота инфекций дыхательных путей у детей дошкольного возраста составляет 6 – 10 эпизодов в год;
назначение антибиотиков при каждом эпизоде инфекции – непомерная нагрузка на организм ребенка.

Надежных внешних признаков или простых и дешевых лабораторных методов, позволяющих различать вирусную и бактериальную природу инфекций дыхательных путей, к сожалению, нет. В то же время известно, что острый ринит (насморк) и острый бронхит (воспаление слизистой оболочки бронхов) практически всегда вызываются вирусами, а ангина (воспаление небных миндалин и глотки), острый отит (воспаление уха) и синусит (воспаление слизистой оболочки околоносовых пазух) в значительной части случаев – бактериями. Естественно предположить, что подходы к антибактериальной терапии отдельных острых инфекций верхних дыхательных путей должны несколько различаться. При остром рините (насморке) и бронхите антибиотики не показаны. На практике все происходит по-другому: один – два дня повышенной температуры и кашля у ребенка родители, как правило, достаточно легко выдерживают без дачи малышу антибиотиков . Но в последующем напряжение возрастает, больше всего родителей беспокоит вопрос, не осложнится ли бронхит пневмонией. Здесь стоит отметить, что развитие такого осложнения возможно, но его частота практически не зависит от предшествовавшего приема антибиотиков . Основными признаками развития осложнения служит ухудшение состояния (дальнейшее повышение температуры тела, усиление кашля, появление одышки), в такой ситуации надо немедленно вызывать врача, который и решит, надо ли корректировать лечение. Если же состояние не ухудшается, но и существенно не улучшается, то очевидной причины для назначения антибиотиков нет, тем не менее именно в этот период некоторые родители не выдерживают и начинают давать препараты детям «на всякий случай». Что можно сказать в этом случае? Назначение антибиотиков детям не должно заменять назначение «валерьянки» родителям! Особо следует отметить, что за этим очень популярным критерием назначения антибиотиков при вирусных инфекциях - сохранение повышенной температуры в течение 3-х дней – нет ровным счетом никаких обоснований. Естественная длительность лихорадочного периода при вирусных инфекциях дыхательных путей у детей значительно варьирует, возможны колебания от 3 до 7 дней, но иногда и больше. Более длительное сохранение так называемой субфебрильной температуры (37,0-37,5° градусов С) может быть связано со многими причинами. В таких ситуациях попытки добиться нормализации температуры тела назначением последовательных курсов различных антибиотиков обречены на неудачу и откладывают выяснение истиной причины патологического состояния. Типичным вариантом течения вирусной инфекции также является сохранение кашля на фоне улучшения общего состояния и нормализации температуры тела. Необходимо помнить, что антибиотики – не являются противокашлевыми средствами. У родителей в этой ситуации есть широкие возможности по применению народных противокашлевых средств. Кашель является естественным защитным механизмом, он исчезает последним из всех симптомов заболевания. Однако если у ребенка интенсивный кашель сохраняется 3 – 4 и более недель, то надо искать его причину. При остром отите тактика антибактериальной терапии иная, поскольку вероятность бактериальной природы этого заболевания достигает 40 – 60%. Учитывая это, одним из возможных подходов может быть назначение антибиотиков всем заболевшим (такой подход до недавнего времени был широко распространен в Северной Америке). Для острого отита характерны интенсивные боли в первые 24 - 48 ч, затем у большинства детей состояние значительно улучшается и заболевание разрешается самостоятельно, лишь у части пациентов симптомы заболевания сохраняются. Существуют интересные расчеты, показывающие, что если антибиотики назначать всем детям с острым отитом, то некоторую помощь (сокращение лихорадочного периода и длительности болей) они могут оказать только тем пациентам, у которых не должно было произойти самостоятельного быстрого разрешения заболевания. Таким может быть лишь 1 ребенок из 20. Что же будет с остальными 19-ю детьми? При приеме современных препаратов группы пенициллинов, таких как АМОКСИЦИЛЛИН или АМОКСИЦИЛЛИН/КЛАВУЛАНАТ, ничего страшного не произойдет, у 2 – 3 детей может развиться понос или появятся кожные высыпания, которые быстро исчезнут после отмены препаратов, но выздоровление не ускорится. Как и в случае с бронхитом, назначение антибиотиков при отите не предотвращает развитие гнойных осложнений. Осложенные формы отита с одинаковой частотой развиваются как у детей, получавших антибиотики , так и у не получавших их. К настоящему времени выработана иная тактика назначения антибиотиков при остром отите. Антибиотики целесообразно назначать всем детям в возрасте до 6 месяцев даже при сомнительном диагнозе острого отита (выяснить, что у маленького ребенка болит именно ухо не так просто). В возрасте от 6 месяцев до 2-х лет при сомнительном диагнозе (или крайне легком течении) назначение антибиотиков можно отложить и ограничиться наблюдением - это так называемая выжидательная тактика. Если в течение 24-48 ч состояние не улучшится, то необходимо начать антибактериальную терапию. Конечно, в этом случае к родителям предъявляются повышенные требования. Прежде всего необходимо обсудить свое поведение с врачом и уточнить, на какие признаки заболевания необходимо обращать внимание. Главное уметь объективно оценить динамику боли, ее усиление или уменьшение и вовремя заметить появление новых признаков болезни - кашель, сыпь и др. У родителей должна быть возможность связаться с врачом по телефону, должны быть наготове антибиотики широкого спектра действия, например, антибиотики пенициллинового ряда (дополнительно, этот вопрос следует решить с лечащим врачом). У детей старше 2 лет первоначальное наблюдение является самой предпочтительной тактикой, за исключением случаев наиболее тяжелого течения (температура выше 39 градусов С, интенсивные боли) болезни. Естественно, во время наблюдения детям необходимо давать обезболивающие препараты и, по необходимости, жаропонижающие. При диагнозе пневмония или серьезных подозрениях на эту патологию тактика антибактериальной терапии отличается от двух предыдущих случаев. Для отдельных возрастных групп детей характерны некоторые особенности преобладающих возбудителей болезни. Так, в возрасте до 5 – 6 лет, по данным некоторых исследователей, до 50% случаев пневмонии могут вызываться вирусами. В более старшем возрасте вероятность вирусной природы пневмонии существенно снижается и возрастает роль бактерий в развитии воспаления легких. Тем не менее во всех возрастных группах частым возбудителем данного заболевания является пневмококк. Именно в связи с высокой вероятностью пневмококковой природы и риском тяжелого течения заболевания пневмония является безусловным показанием для назначения антибактериальной терапии. При легких бактериальных инфекциях, склонных к самостоятельному разрешению, положительные эффекты антибиотиков выражены в незначительной степени

Основные принципы антибактериальной терапии

Беглого взгляда на особенности антибактериальной терапии в приведенных выше примерах достаточно для выделения основных принципов антибактериальной терапии:

Быстрое назначение наиболее эффективных препаратов в тех случаях, когда их эффект доказан.
Максимальное сокращение применения антибиотиков во всех других случаях.

Выбор антибиотиков

По логике событий, после определения показаний для назначения антибактериальной терапии следует этап выбора препаратов. В настоящее время для медицинского применения в России разрешено около 50 различных антибактериальных препаратов. Вполне очевидно, что выбор правильного препарата для лечения отдельных заболеваний требует значительных профессиональных знаний, во-первых, о спектре действия каждого препарата, и во-вторых, о наиболее вероятных возбудителях отдельных инфекционных болезней. Но есть общие положения, которые необходимо знать и врачам, и родителям маленьких пациентов. Речь пойдет о возможности развития нежелательных явлений после приема лекарства и об ограничениях или запрете на прием отдельных препаратов. Сразу же необходимо оговориться, что все запреты относительны, так как в критических ситуациях, при наличии реальной угрозы жизни, врач может назначить даже запрещенный для детей препарат. В отношении новых препаратов, как правило, действуют ограничения на применение их у новорожденных детей и детей в возрасте до 2 - 6 месяцев. Подобные ограничения объясняются отсутствием опыта применения новых препаратов у детей младших возрастных групп и риском развития нежелательных эффектов, связанных с особенностями возрастной физиологии. В инструкциях к лекарствам в таких ситуациях просто указывают, что данных о безопасности препарата для детей младших возрастных групп нет. Врач должен самостоятельно оценить соотношение пользы и вероятного вреда при назначении препарата. К наиболее частым нежелательным явлениям, встречающимся у 10 – 15% пациентов при приеме всех антибиотиков , относятся расстройства желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, жидкий стул – диарея, боли в животе), головная боль, различная сыпь на коже. Эти явления, как правило, исчезают без последствий после прекращения приема препаратов. Ко второй группе нежелательных явлений относятся аллергические реакции (от сыпи на коже до анафилактического шока), они наиболее характерны для препаратов группы пенициллинов, на препараты других групп они возникают крайне редко. Иногда родители говорят, что у ребенка аллергия «на все». При тщательном анализе каждой конкретной ситуации практически всегда оказывается, что это не так. К наиболее серьезным нежелательным явлениям относятся специфические поражения органов и систем, развивающиеся под воздействием отдельных лекарств. Несмотря на то что современные препараты на стадии разработки проходят крайне жесткий контроль, иногда способность вызывать такие поражения может выявиться только через несколько лет после начала применения препаратов. Именно поэтому к разрешенным для применения у детей младших возрастных групп (и беременных женщин) относятся только хорошо изученные в течение многих лет препараты.

Антибактериальные препараты, особо опасные для детей

Среди всего разнообразия современных антибиотиков следует выделить три группы препаратов, назначение которых возможно только в экстремальных ситуациях. В первую очередь речь идет о ЛЕВОМИЦЕТИНЕ. При приеме этого препарата (иногда достаточно одной таблетки) возможно развитие апластической анемии (тотального угнетения процессов кроветворения в костном мозге), неизбежно приводящей к смерти. Несмотря на то, что указанное осложнение развивается крайне редко, современный уровень развития медицины не позволяет подвергать детей даже минимальному риску. В настоящее время нет таких ситуаций, при которых левомицетин нельзя было бы заменить более эффективным и безопасным препаратом. У детей нельзя применять антибактериальные препараты группы тетрациклинов (ТЕТРАЦИКЛИН, ДОКСИЦИКЛИН, МИНОЦИКЛИН), которые нарушают формирование зубной эмали. Не разрешены к применению у детей препараты важной и перспективной группы фторированных хинолонов, которые легко опознать по названию – все они содержат окончание «-флоксацин» (НОРФЛОКСАЦИН, ПЕФЛОКСАЦИН, ЦИПРОФЛОКСАЦИН, ОФЛОКСАЦИН и др.). Препараты этой группы являются предпочтительными (средствами выбора) при лечении инфекций мочевыводящих путей, кишечных инфекций. Наиболее новые фторхинолоны (ЛЕВОФЛОКСАЦИН, МОКСИФЛОКСАЦИН) высоко эффективны при инфекциях дыхательных путей. Причиной ограничения применения фторхинолонов у детей является экспериментальная находка: было обнаружено, что они нарушают формирование суставных хрящей у неполовозрелых животных (собак). В этой связи уже с момента появления фторхинолонов в медицинской практике их использование у детей было запрещено. В дальнейшем фторхинолоны начали понемногу применять у детей всех возрастных групп при угрожающих жизни инфекциях, если возбудители оказывались устойчивыми ко всем другим препаратам. Однако массово фторхинолоны у детей не применялись, возможно благодаря этому повреждения хрящевой ткани у них не зарегистрированы. Несмотря на всю важность и перспективность группы фторхинолонов для лечения инфекционных болезней об их неограниченном применении у детей не может быть и речи. Не столь категорично, но все же настоятельно следует рекомендовать ограничить применения у детей сульфаниламидов и комбинированного препарата триметоприм + сульфаметоксазол, широко известного под названием БИСЕПТОЛ. Если сульфаниламиды в чистом виде уже практически исчезли из практики, то бисептол еще пользуется значительной популярностью. Существует несколько причин для ограничения применения этого препарата во всех возрастных группах: препарат лишь тормозит размножение бактерий, но не уничтожает их. Среди подавляющего большинства бактерий – возбудителей инфекционных болезней - именно к БИСЕПТОЛУ широко распространена их устойчивость. И наконец этот препарат, хотя и крайне редко, но все же может вызывать тяжелые поражения кожи и печени, а также угнетать кроветворение. Можно сказать, что вероятность отрицательных эффектов БИСЕПТОЛА перевешивает его крайне сомнительные положительные свойства.

Мифы об антибиотиках

Итак, антибиотики , конечно же, могут вызывать вполне определенные нежелательные реакции. Но вдобавок к их истинным грехам иногда приходится слышать и явно незаслуженные обвинения. Достаточно часто не только в научно-популярных, но и в специальных статьях как о чем-то совершенно очевидном говорят о способности антибиотиков угнетать иммунитет. Подобные утверждения абсолютно ничем не подтверждены. Многочисленными исследованиями однозначно установлено, что ни один из разрешенных к применению в медицинской практике антибиотиков при использовании в лечебных дозах не угнетает систему иммунитета. Следующая крайне болезненная проблема: влияние антибиотиков на кишечную микрофлору и дисбактериоз. Здесь стоит сказать несколько слов по вопросу, выходящему за рамки темы настоящей статьи. Более или менее постоянный состав кишечной микрофлоры у ребенка формируется в течение первых 6 – 12 месяцев жизни, а иногда и дольше, в зависимости от вида вскармливания. В течение этого периода функция желудочно-кишечного тракта характеризуется нестабильностью и частыми нарушениями (боли, вздутия живота, понос), а видовой и количественный состав кишечной микрофлоры – более или менее выраженными отклонениями от средних значений. В самом общем виде описанные изменения состава микрофлоры называют дисбактериозом. Однако до настоящего времени нет убедительных обоснований того, какие именно изменения в составе кишечной микрофлоры следует считать патологическими. Используемые критерии нормы и патологии являются сегодня произвольными, а необычайный общественный интерес к проблеме дисбактериоза не имеет под собой серьезных оснований. На фоне приема антибиотиков состав кишечной микрофлоры неизбежно меняется, более того, во время приема наиболее мощных антибактериальных средств (препаратов группы цефалоспоринов III – IV поколений, карбапенемов - ИМИПЕНЕМА или МЕРОПЕНЕМА) на короткий срок можно даже стерилизовать кишечник. Наверное, это можно назвать дисбактериозом, но имеет ли это практическое значение? Если ребенка ничего не беспокоит, то абсолютно никакого. Если же у ребенка на фоне приема антибиотиков развился понос, то необходимо сопоставить тяжесть основного заболевания и потребность в антибактериальной терапии с выраженностью желудочно-кишечного расстройства. Придется либо терпеть и окончить курс лечения, либо отменить антибиотик до окончания поноса. После отмены антибактериального препарата практически всегда функция кишечника быстро нормализуется, но у самых маленьких детей процесс восстановления может затянуться. Основным методом коррекции должна быть оптимизация питания, возможен прием биопрепаратов, содержащих «полезные» лакто- и бифидобактерии, но ни в коем случае не следует пытаться исправить ситуацию назначением новых антибиотиков . С концепцией дисбактериоза связано и представление о неизбежной активизации роста грибов, живущих в кишечнике и потенциально способных вызывать инфекционные заболевания при приеме антибиотиков . Например, на слизистой оболочке половых органов или на небных миндалинах может появиться легко снимающийся рыхлый налет, похожий на творог, при этом самочувствие человека ухудшается. Действительно, у пациентов с иммунным дефицитом, страдающих онкологическими заболеваниями крови или у больных СПИДом, на фоне длительной интенсивной терапии антибиотиками возможно развитие грибковой инфекции. Поэтому им необходимо иногда назначать профилактические курсы противогрибковых препаратов. В других ситуациях профилактика грибковых инфекций (особенно НИСТАТИНОМ) лишена смысла, поскольку такие инфекции практически никогда не возникают. В заключение необходимо еще раз подчеркнуть, что антибактериальные препараты являются единственными эффективными средствами лечения инфекционных болезней. Но, к сожалению, быстрое формирование бактериями устойчивости к антибиотикам , обусловленное нерациональным использованием бактериальных препаратов, приводит к быстрой утрате эффективности последних. Поэтому наряду с поиском препаратов с принципиально новыми механизмами действия необходимы совместные усилия врачей, фармацевтов и пациентов по упорядочению использования антибиотиков и сохранению их для будущего.

Введение

Антибиотики -- это химиотерапевтические вещества, образуемые микроорганизмами или полученные из других природных источников, а также их производные и синтетические продукты, обладающие способностью избирательно подавлять в организме больного возбудителей заболевания или задерживать развитие злокачественных новообразований. Антибиотики отличаются от других лекарственных средств гетерогенностью, т.е. многокомпонентностью состава. Для каждого антибиотика существует фермент, который его инактивирует. Оценка качества природных и полусинтетических антибиотиков проводится по токсичности, которая определяется биологическими методами на животных. Значительную часть антибиотиков выпускают в виде герметически укупоренных сухих рассыпок вследствие их нестабильности в водных растворах. Антибиотики занимают первое место среди препаратов, вызывающих побочные реакции; это прямая токсичность, дисбактериозы, нефро- и ототоксичность (стрептомицин), аллергические реакции (пенициллин). Поскольку антибиотики в большинстве случаев являются смесями веществ, их активность определяется в единицах действия (ЕД). Метод основан на сравнении угнетения роста тест-микроорганизма определенными концентрациями испытуемого препарата с угнетением роста известными концентрациями стандартного препарата антибиотика.

В медицинской практике используются около 25 тыс. лекарственных препаратов. При этом почти 90 % лекарств разработаны в последние десятилетия, что позволяет говорить о «фармацевтическом взрыве». Растет не только число лекарственных средств, но и сила их воздействия на организм. С внедрением в клиническую практику таких высокоэффективных лекарственных средств, как антибиотики, существенно расширяются возможности лечения различных заболевании.

Однако с ростом эффективности лекарственных средств сужается спектр их терапевтического действия и увеличивается риск осложнений лекарственной терапии. В среднем современная лекарственная терапия сопровождается осложнениями у 19-33 % больных, до 8 % людей госпитализируются по поводу лекарственных осложнений, у 2-3 % с медикаментозными осложнениями неправильное лечение может закончиться летальным исходом.

Поэтому данная тема очень актуальна в настоящее время.

Цель данной курсовой работы - провести анализ лекарственных веществ и лекарственных форм, содержащих антибиотики.

1. Выявить значение лекарственных веществ и лекарственных форм, содержащих антибиотик;

2. Выявить правила хранения;

3. Изучить характеристику физических, химических и фармакологических свойств;

4. Изучить существующие методы идентификации и количественного определения.

Применение антибиотиков в медицине

В клинике применяют около 40 антибиотиков, не оказывающих вредного действия на организм человека. Для достижения лечебного действия необходимо поддержание в организме так называемых терапевтических концентраций, особенно в очаге инфекции. Повышение концентрации антибиотиков в организме более эффективно, но может осложниться побочными действиями препаратов. При необходимости усилительное действие антибиотика можно применять несколько антибиотиков (например, стрептомицин с пенициллином), а также эфициллин (при воспалении лёгких) и другие лекарственные средства (гормональные препараты, антикоагулянты и др.). Сочетания некоторых антибиотиков оказывают токсическое действие, и поэтому их комбинации применять нельзя. Пенициллинами пользуются при сепсисе, воспалении лёгких, гонорее, сифилисе и др.

Бензилпенициллин, экмоновоциллин (новокаиновая соль пенициллина с экмолином) эффективны против стафилококков; бициллины-1, -3 и -5 (дибензилэтилендиаминовая соль пенициллина) используют для профилактики ревматических атак. Ряд антибиотиков -- стрептомицина сульфат, паскомицин, дигидрострептомицинпаскат, пантомицин, дигидрострептомицинпантотенат, стрептомицин-салюзид, а также циклосерин, виомицин (флоримицин), канамицин и рифамицин -- назначают при лечении туберкулёза. Препараты синтомицинового ряда используют при лечении туляремии и чумы; тетрациклины -- для лечения холеры. Для борьбы с носительством патогенных стафилококков применяют лизоцим с экмолином.

Полусинтетические пенициллины с широким спектром действия -- ампициллин и гетациллин -- задерживают рост кишечной, брюшнотифозной и дизентерийной палочек.

Длительное и широкое применение антибиотиков вызывало появление большого количества устойчивых к ним патогенных микроорганизмов. Практически важно возникновение устойчивых микробов одновременно к нескольким антибиотикам -- перекрёстная лекарственная устойчивость. Для предупреждения образования устойчивых к антибиотикам форм периодически заменяют широко применяющиеся антибиотиков и никогда не применяют их местно на раневые поверхности. Заболевания, вызванные устойчивыми к антибиотикам стафилококками, лечат полусинтетическими пенициллинами (метициллин, оксациллин, клоксациллин и диклоксациллин), а также эритромицином, олеандомицином, новобиоцином, линкомицином, лейкоцином, канамицином, рифамицином; против стафилококков, устойчивых ко многим антибиотикам, применяют шинкомицин и йозамицин. Кроме устойчивых форм, при применении антибиотиков (чаще всего стрептомицина) могут появляться и так называемые зависимые формы (микроорганизмы, развивающиеся только в присутствии антибиотиков). При нерациональном использовании антибиотиков активизируются патогенные грибы, находящиеся в организме, что приводит к кандидозу. Для профилактики и лечения кандидозов употребляют антибиотики нистатин и леворин.

В некоторых случаях при лечении антибиотиками развиваются побочные явления. Пенициллин при длительном применении в больших дозах оказывает токсическое действие на центральную нервную систему, стрептомицин -- на слуховой нерв, и т. п. Эти явления ликвидируют уменьшением доз. Сенсибилизация (повышенная чувствительность) организма может проявляться независимо от дозы и способа введения антибиотиков и выражаться в обострении инфекционного процесса (поступление в кровь больших количеств токсинов вследствие массовой гибели возбудителя), в рецидивах заболевания (в результате подавления иммунобиологических реакций организма), суперинфекции, а также аллергических реакциях.

Сегодня очень много разговоров точится вокруг лечения антибиотиками. Кто-то боится их как огня, полагая, что употребление антибиотиков может запросто разрушить весь организм, кто-то, наоборот, при каждом чихе принимает антибиотик «на всякий случай». Конечно, и то и то является крайностями, ни к чему хорошему не приводящими. Но как же правильно и уместно использоваться антибиотики, чтобы не навредить себе?

Необходимо понимать, что антибиотик это серьезное лекарство, несмотря даже на то, что его без рецептов и лишних вопросов продают в любой аптеке. Лечиться антибиотиками надо строго показаниям и желательно под контролем врача, тогда лечение будет действительно эффективным и безопасным. В остальных же случаях оно чревато неприятностями.

Что же являет собой антибиотик

Антибиотик – это вещество, которое способно блокировать развитие или вызывать гибель определенных микроорганизмов. Из этого определения сам напрашивает вывод, что антибиотик – это яд, направленный на уничтожение бактерий. И поспорить с этим не получится, ведь мы действительно травим бактерий внутри своего организма, как это делают, например, с тараканами или мышами, которые заводятся в доме.

А не вредят ли антибиотики людям? Ведь то, что убивает один организм, вполне может навредить и другому. На самом деле мы с бактериями сильно отличаемся, поэтому вещества, убийственные для них, для нас абсолютно безвредны или их токсичность очень-очень низка. Такое свойство антибиотиков называют принципом избирательности.

Большинство современных антибиотиков воздействуют только на определенные структуры микробов, которые не имеют аналогов в человеческом организме. Но даже при такой избирательности, некоторая опасность для человека все же присутствует, но она обычно несравнима с опасностью, которую представляет заболевание. Хотя ситуации, когда применение антибиотиков не приветствуется, существуют, например, .

Когда надо применять антибиотик?

Антибиотик – это средство борьбы с бактериями. Следовательно, показанием для его применения является наличие патологического процесса в организме, вызванного именно бактериями. В исключительно редких случаях и по рекомендации врача антибиотик может использоваться профилактически.

Прежде чем назначить антибиотик, необходимо убедиться, что заболевание вызвано именно бактериями, а не другими микроорганизмами. Чаще всего это выяснить помогает обычный общий анализ крови, в котором при бактериальной инфекции повышается количество лейкоцитов. Но иногда требуется определить не только наличие бактерии, но и конкретный вид для более точного выбора антибиотика и более эффективного лечения. Тогда обычно проводятся бакпосевы, которые позволяют вырастить бактерии на питательной среде и определить их вид.

Обычно антибиотики принимают при лечении бактериальных пневмоний, инфекций мочеполовой системы, гнойных воспалений кожи и инфекций передающихся половым путем. Но многие люди практикуют прием антибиотиков и при любых простудных заболеваниях, что в корне неправильно. Большинство простудных заболеваний – это и вызываются они вирусами, на которые антибиотик никаким образом не действует.

При этом нормальная микрофлора организма может пострадать, что значительно снизит его защитные силы. Другой вопрос, что к вирусной инфекции часто присоединяется бактериальная, но говорить об этом можно только после 3-х дней болезни, если нет улучшения или есть ухудшение. Тогда желательно сдать ОАК и по нему принимать решение о приеме антибиотиков.

Очень многие врачи рекомендуют прием антибиотиков, не опираясь на анализы, а исходя из собственного опыта. Конечно, отрицать то, что со временем врач может научиться определять наличие бактериальной инфекции «на глазок» трудно, но лучше все-таки настоять на анализе.

Когда антибиотики применять не надо

Большинство наших соотечественников – ярые почитатели самолечения. При этом они точно не могут объяснить, что такое антибиотик, и считают, что это просто сильное лекарство «от всего». Именно поэтому они часто сами прописывают себе антибиотики тогда, когда этого делать категорически не надо. Наиболее частые ситуации - лечение повышенной температуры, ОРВИ и профилактический прием.

Повышение температуры тела является универсальной защитной реакцией, вызывать ее может как вирусная, так и бактериальная инфекция, аутоиммунный процесс, опухоль и даже простое переутомление. Поэтому прописывать себе антибиотик при повышении температуры нельзя категорически, вероятность того, что это именно бактериальная инфекция, чувствительная к препарату, невысока, а список побочных эффектов у большинства лекарств немаленький. При повышенной температуре ее можно сбивать жаропонижающими препаратами, но никак не антибиотиками.

Как мы уже говорили, бессмысленно и опасно применять антибиотики при ОРВИ . Принимать их для профилактики также нецелесообразно в большинстве случаев. Ведь никто не распрыскивает по дому яд от тараканов, если тараканов дома нет. Конечно, это бессмысленно и опасно для жильцов дома. Почему же тогда профилактический прием антибиотика менее опасен? Профилактический прием антибиотика может допускаться в случае, если есть реальная возможность заражения серьезным заболеванием, например, холерой или сибирской язвой, иногда их рекомендуют перед хирургическими операциями и после них . Но только по показаниям и под наблюдением врачей, а самостоятельный прием антибиотика «на всякий случай» исключен.

Как выбирают правильное лекарство и дозировку

Подбор оптимального варианта антибиотика – задача врача. Лучше всего, конечно, провести специальный микробиологический анализ, который позволит выявить возбудителя заболевания и подобрать антибиотик, который точно на него подействует, но делают такой анализ долго, примерно 7-10 дней. Ждать столько времени, и не предпринимать ничего для лечения пациента никто не может, поэтому антибиотик назначается, исходя из клинической картины.

Современная медицина имеет рекомендации на случай лечения всех заболеваний. Есть препараты первой линии, которые назначаются в первую очередь, например, при лечении бактериального синусита обычно назначают амоксилав. Также есть альтернативные препараты, которые применяют, при неэффективности или непереносимости препаратов первого ряда. Также есть антибиотики резерва, которые применяются в сложных ситуациях, когда другие препараты не помогают.

Дозировка препарата также определяется врачом . Если вы почувствовали улучшение после дня или двух дней лечения, ни в коем случае нельзя снижать дозировку препарата, так как в меньшей дозе он не уничтожит бактерии, а позволит им выработать устойчивость. То, что не убивает бактерии, делает их сильнее, и в следующий раз при лечении данным антибиотиком, он уже не проявит должной эффективности. А повышать дозировку лекарства нельзя из-за возможного токсического воздействия на .

Также определяться врачом должна длительность лечения и нарушать ее нельзя. Раннее завершение, как и раннее снижение дозы чревато формированием антибиотикоусточивых штаммов бактерий. При этом само заболевание может перейти в хроническую форму или дать осложнение.

Как предотвратить неприятные последствия при приеме антибиотиков (Видео)

Антибиотик – это не конфетка, а серьезное лекарство, которое может вызывать весьма серьезные последствия. Чаще всего встречаются аллергические реакции, а также проблемы с желудочно-кишечным трактом, почками и печенью. Частым побочным эффектом является дисбактериоз кишечника. Реже встречаются неврологические нарушения. К сведению пациентов, большая часть неприятных последствий появляется вовсе не из-за того, что лекарство плохое или врач неправильный, а потому, что пациент ведет себя неправильно.

Чтобы избежать большинства побочных эффектов, достаточно четко придерживаться рекомендаций врача и инструкции при применении антибиотика. При возникновении аллергических реакций препарат необходимо срочно отменять и искать другое средство. Для лечения дисбактериоза часто рекомендуют принимать пробиотики. Но на самом деле это не обязательно, в большинстве случаев достаточно просто нормально питаться и все пройдет со временем.

Кроме того:

нельзя загорать при приеме тетрациклина и еще 2 недели после окончания,
нельзя красить завивать волосы во время и после приема антибиотиков,
тетрациклины, рифампицин и пенициллины понижают эффективность оральных контрацептивов,
лекарства, разжижающие кровь, не принимают одновременно с антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового рядов чтобы избежать кровотечения.

Если принимать нужный антибиотик и придерживаться всех правил, то вред от него будет минимальным, а лечение будет быстрым и легким.

Человеческий организм каждый день подвергается атаке множества микробов, которые стараются поселиться и развиваться за счет внутренних ресурсов тела. Иммунитет, как правило справляется с ними, но иногда устойчивость у микроорганизмов высокая и приходится принимать лекарства для борьбы с ними. Существуют разные группы антибиотиков, которые имеют определенный спектр воздействия, относятся к разным поколениям, но все виды этого препарата эффективно убивают патологические микроорганизмы. Как и все мощные медикаменты, это средство имеет свои побочные эффекты.

Что такое антибиотик

Это группа препаратов, которые обладают способностью блокировать синтез белков и тем самым угнетать размножение, рост живых клеток. Все виды антибиотиков применяются для лечения инфекционных процессов, которые вызваны разными штаммами бактерий: стафилококк, стрептококк, менингококк. Впервые медикамент был разработан в 1928 Александром Флемингом. Назначают антибиотики некоторых групп при лечении онкологических патология в составе комбинированной химиотерапии. В современной терминологии этот вид медикамента называют чаще антибактериальными препаратами.

Классификация антибиотиков по механизму действия

Первыми лекарственными препаратами этого вида стали медикаменты на основе пенициллина. Существует классификация антибиотиков по группам и по механизму действия. Некоторые из препаратов имею узкую направленность, другие – широкий спектр действия. Этот параметр определяет насколько сильно будет влиять лекарство на здоровье человека (как в положительном, так и отрицательном плане). Медикаменты помогают справиться или снизить летальность таких серьезных заболеваний:

сепсис;
гангрена;
менингит;
пневмония;
сифилис.

Бактерицидные

Это один из видов из классификации антимикробных средств по фармакологическому действия. Бактерицидные антибиотики являются лекарственный препаратом, которые вызывают лизис, гибель микроорганизмов. Медикамент ингибирует синтез мембран, подавляют продукцию компонентов ДНК. Этими свойствами обладают следующие группы антибиотиков:

карбапенемы;
пенициллины;
фторхинолоны;
гликопептиды;
монобактамы;
фосфомицин.

Бактериостатические

Действие данной группы медикаментов направлено на угнетение синтеза белков клетками микроорганизмов, что не дает им дальше размножаться и развиваться. Результатом действия лекарственного средства становится ограничение дальнейшего развития патологического процесса. Данное воздействие характерно для следующих групп антибиотиков:

линкозамины;
макролиды;
аминогликозиды.

Классификация антибиотиков по химическому составу

Основное разделение препаратов проводится по химической структуре. Каждый из них основывается на разном активном веществе. Такое разделение помогает бороться целенаправленно с определенным типом микробов или оказывать широкий спектр действия на большое количество разновидностей. Это же не дает бактериям выработать резистентность (сопротивление, невосприимчивость) к конкретному виду медикамента. Ниже описаны основные виды антибиотиков.

Пенициллины

Это самая первая группа, которая была создана человеком. Антибиотики группы пенициллинов (penicillium) имеет широкий спектр воздействия на микроорганизмы. Внутри группы существует дополнительное деление на:

природные пенициллиновые средства – производятся грибами в нормальных условиях (феноксиметилпенициллин, бензилпенициллин);
полусинтетические пенициллины, обладают большей стойкостью против пенициллиназ, что существенно расширяет спектр действия антибиотика (медикаменты метициллина, оксациллина);
расширенное действие – препараты ампициллина, амоксициллина;
лекарства с широким спектром действия – медикамент азлоциллина, мезлоциллина.

Для того, чтобы снизить сопротивляемость бактерий этому виду антибиотиков, добавляют ингибиторы пенициллиназ: сульбактам, тазобактам, клавулановую кислоту. Яркими примерами таких медикаментов являются: Тазоцин, Аугментин, Тазробида. Назначают средства при следующих патологиях:

инфекции дыхательной системы: пневмония, синусит, бронхит, ларингит, фарингит;
мочеполовой: уретрит, цистит, гонорея, простатит;
пищеварительной: дизентерия, холецистит;
сифилис.

Цефалоспорины

Бактерицидное свойство данной группы обладает широким спектром действия. Выделяют следующие поколения цефлафоспоринов:

I-е, препараты цефрадина, цефалексина, цефазолина;
II-е, средства с цефаклором, цефуроксимом, цефокситином, цефотиамом;
III-е, медикаменты цефтазидима, цефотаксима,цефоперазона, цефтриаксона, цефодизима;
IV-е, средства с цефпиромом, цефепимом;
V-е, медикаменты фетобипрола, цефтаролина, фетолозана.

Существует большая часть противобактериальных медикаментов этой группы только в форме инъекций, поэтому применяют их чаще в поликлиниках. Цефалоспорины – самый популярный вид антибиотиков при стационарном лечении. Назначают этот класс противобактериальных средств при:

пиелонефрите;
генерализации инфекции;
воспалении мягких тканей, костей;
менингите;
пневмонии;
лимфангите.

Макролиды

Природные. Были синтезированы впервые в 60-х годах XX века, к ним относятся средства спирамицина, эритромицина, мидекамицина, джозамицина.
Пролекарства, активная форма принимается после метаболизма, к примеру, тролеандомицин.
Полусинтетические. Это средства кларитромицина, телитромицина, азитромицина, диритромицина.

Тетрациклины

Этот вид был создан во второй половине XX века. Антибиотики тетрациклиновой группы обладают противомикробным действием против большого количества штаммов микробной флоры. При высокой концентрации проявляется бактерицидный эффект. Особенность тетрациклинов – способность скапливаться в эмали зубов, костной ткани. Это помогает при лечении хронического остеомиелита, но и нарушает развитие скелета у маленьких детей. Данная группа запрещена для приема беременным девушкам, детям до 12 лет. Данные антибактериальные медикаменты представлены следующими препаратами:

Окситетрациклин;
Тигециклин;
Доксициклин;
Миноциклин.

К противопоказаниям относят гиперчувствительность к компонентам, хронические патологии печени, порфирию. Показанием к применению выступают следующие патологии:

болезнь Лайма;
кишечные патологии;
лептоспироз;
бруцеллез;
гонококковые инфекции;
риккетсиоз;
трахома;
актиномикоз;
туляремия.

Аминогликозиды

Активное применение данного ряда медикаментов проводится при лечении инфекций, которые вызывали грамотрицательная флора. Антибиотики оказывают бактерицидное действие. Препараты показывают высокую эффективность, которая не связана с показателем активности иммунитета пациента, делает эти медикаменты незаменимыми при его ослаблении и нейтропении. Существуют следующие поколения данных антибактериальных средств:

Препараты канамицина, неомицина, левомицетина, стрептомицина относятся к первому поколению.
Во второе входят средства с гентамицином, тобрамицином.
К третьему относят препараты амикацина.
Четвертое поколение представлено изепамицином.

Показаниями для применения данной группы медикаментов становятся следующие патологии:

сепсис;
инфекции дыхательных путей;
цистит;
перитонит;
эндокардит;
менингит;
остеомиелит.

Фторхинолоны

Одна из самых больших групп антибактериальных средств, имеют широкий бактерицидное действие на патогенные микроорганизмы. Все медикаменты – походные налидиксовой кислоты. Использовать активно фторхинолоны начали в 7-х года, существует классификация по поколениям:

медикаменты оксолиновой, налидиксовой кислоты;
средства с ципрофлоксацином, офлоксацином, пефлоксацином, норфлоксацином;
препараты левофлоксацина;
лекарства с моксифлоксацином, гатифлоксацином, гемифлоксацином.

Последний вид получил название "респираторный", что связано с активностью против микрофлоры, выступающей, как правило, причиной развития пневмонии. Используют медикаменты данной группы для терапии:

бронхитов;
синуситов;
гонореи;
кишечных инфекций;
туберкулеза;
сепсиса;
менингита;
простатита.

Видео

Антибиотики включают обширную группу лекартсвенных препаратов, которые проявляют активность к бактериям, подавляют рост и развитие или уничтожают их. Это одна из важнейших групп препаратов, которая на сегодняшний день является очень актуальной. Благодаря им большинство инфекционных заболеваний, вызванных такими возбудителями, хорошо поддаются лечению.

Виды антибиотиков

Самым первым веществом, уничтожающим микроорганизмы был пенициллин. Его открыл в 1922 году английский микробиолог А. Флеминг. Сегодня насчитывается больше 100 различных представителей этой фармакологической группы лекартсвенных средств. Современные антибиотики разделены на виды по нескольким критериям - по характеру воздействия на микроорганизмы и антибактериальному спектру, направленности действия, химической структуре и способу получения.

Пенициллин - это натуральный антибиотик, который является средством борьбы за существование грибков актиномицетов. Благодаря выделению пенициллина, они подавляют рост и размножение бактерий, чем обеспечивают себе превосходство в отношении питательной среды.

Виды по характеру воздействия

По характеру воздействия на бактериальные клетки выделяют 2 вида средств, к которым относятся:

Препараты бактериостатического действия - угнетают рост, развитие и размножение микроорганизмов. Их применение останавливает инфекционный процесс в организме, что дает возможность иммунной системе уничтожить бактериальные клетки (левомицетин).
Препараты бактерицидного действия - уничтожают бактериальные клетки, за счет чего снижается их численность в организме (цефалоспорины , амоксициллин).

Некоторые бактерии, после их гибели и разрушения клеточной стенки, выделяют в кровь большое количество токсических веществ (эндотоксины). В этом случае показано применение бактериостатических средств.

Виды по спектру действия

Спектр действия определяет количество различных видов бактерий, в отношении которых активен препарат. По этому критерию выделяют такие группы антибиотиков:

Широкого спектра действия - активны в отношении большинства микроорганизмов, возбудителей инфекционных заболеваний человека (цефалоспорины, амоксициллин, защищенный клавулановой кислотой).
Узкого спектра действия - уничтожают или подавляют только несколько видов микроорганизмов (противотуберкулезные средства).

В отношении большинства заболеваний применяются препараты широкого спектра действия. При необходимости проводится лабораторное определение чувствительности к антибиотикам - для этого проводится бактериологическое выделение бактерий от больного с их последующим выращиванием на питательной среде с препаратом. Отсутствие роста колонии свидетельствует о чувствительности к нему бактерий.

По направленности действия

Такая классификация осуществляет разделение на виды, в зависимости от их преимущественной активности в отношении различных групп микроорганизмов:

Антибактериальные средства - собственно антибиотики, которые используются для лечения большинства инфекционных заболеваний.
Противоопухолевые средства - некоторые вещества, полученные из плесневых грибков, обладают способность влиять на течение онкологического процесса , подавляя размножение раковых клеток.
Противогрибковые средства - уничтожают грибковые клетки.

В отношении противогрибковых средств существует постоянная дискуссия, стоит ли их включать в один ряд с антибиотиками.

По способу получения

Получение антибиотиков на сегодняшний день имеет несколько вариаций. Поэтому выделяют такие группы средств:

Природные - выделены непосредственно из плесневых грибков.
Полусинтетические - также выделены из плесневых грибков, но для усиления активности и спектра действия, проводится химическая модификация молекулы природного вещества.
Синтетические - молекула производится только химическим путем.

Виды по химической структуре

Химическая структура определяет характер, спектр и направленность воздействия противобактериальных средств. По химической структуре выделяют такие их виды:

На сегодняшний день эти основные группы препаратов используются для лечения различных инфекционных заболеваний. Для предотвращения развития хронизации процесса и устойчивости бактерий, очень важно применять их согласно рекомендациям