Антидепрессанты плаксин. Результаты применения паксила при запоях. Международное непатентованное название

Необходимо устранять на самом первом этапе их возникновения. Избавиться от них можно при помощи антидепрессантов.

К таким средствам относится препарат Паксил (Paxil), которое оказывает седативное воздействие и быстро восстанавливает центральную нервную систему, но это лекарство имеет многочисленные противопоказания и побочные действия, поэтому его нужно применять с особой осторожностью.

Форма выпуска и состав

Это лекарственное средство производится в виде таблеток с двояковыпуклой формой, которые помещены в блистеры по 10 штук, а те в свою очередь помещены в пачку из картонной основы. В одной пачке может содержаться один, три или девять блистеров.

В состав входят:

• активный элемент — пароксетин гидрохлорид гемигидрат в количестве 22,8 миллиграмм;
• дополнительные составляющие — кальций дигидрофосфат дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия типа А, магний;
• состав стеариновой оболочки — Opadry белого цвета YS – 1R – 7003 (макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза, полисорбат 80).

Фармакологические свойства

Паксил входит в группу . Механизм действия этого медикамента состоит в подавлении обратного захвата медиатора серотонина нейронами головного мозга.

Основной составляющий компонент имеет небольшое сродство с холинорецепторами мускаринового типа, по этой причины средство обладает незначительными антихолинергическими эффектами.

Из-за того, что Паксил обладает холинолитическим влиянием, основной компонент вызывает быстрое редуцирование , устраняет бессонницу, обладает слабым первоначальным результатом активации. В редких случаях может вызывать понос и рвотные позывы.

Но в связи с тем этот препарат оказывает холинолитическое влияние, часто во время его приема наблюдается снижение либидо, появляются запоры, повышается масса тела.

Паксил оказывает незначительное воздействие на захват норадреналина, дофамина. Кроме этого он обладает антидепрессивным, тимолептическим, анксиолитическим влиянием, также оказывает седативное влияние.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После применения препарата внутрь активное вещество абсорбируется и метаболизируется сразу же во время первого прохождения через печень. Поэтому в кровь поступает небольшая доза проксетина, чем абсорбируемого в ЖКТ.

Повышение дозировки активного компонента происходит за счет не сильного насыщения метаболического пути и понижения клиренса пароксетина плазмы. В результате этого возникает неравномерное усиление уровня концентрации. Из этого следует, что фармакокинетические данные нестабильные и кинетика является нелинейной.

Но нелинейность этого средства выражена достаточно слабо, она в основном проявляется у пациентов, которые принимают низкие дозировки. Равновесная реакция в структуре плазмы крови во время применения этого лекарства возникает только через 7-14 дней применения.

Активное вещество Паксила распространяется в основном по тканям. Согласно фармакокинетическим данным в составе крови может оставаться около 1 % основного элемента. В концентрациях терапевтического типа почти 95 % пароксетина в составе плазмы крови может быть в связанном состоянии с белками.

Период полувыведения составляет от 16 до 24 часов. Около 64 % выходит вместе с мочой в виде метаболитов, около 2 % в неизменном виде, остальная часть вместе с каловыми массами в виде метаболитов и 1 % в неизменном виде.

Когда нужно применять, а когда стоит отказаться

Согласно инструкции Паксил нужно применять при следующих показаниях:

• депрессивные состояния с различной степенью тяжести, а также их рецидивы;
• при различных ;
• для устранения ;
• при фобиях социального типа;
• при посттравматического характера;
• при .

• подросткам и детям младше 18 лет;
• женщинам в период беременности;
• во время грудного вскармливания;
• если возникает индивидуальная непереносимость составляющих компонентов;
• аллергические реакции на лекарство;
• если больные принимают такие медикаменты как Ниаламид, Селегилин и Тиоридазин.

Как нужно принимать препарат

Таблетки принимаются пероральным способом, во время приема они глотаются в целом виде. При приеме нельзя таблетки разламывать, растирать в виде порошка или разжевывать. Для облегчения проглатывания, запиваются небольшим количеством воды. Принимается по одной таблетке в сутки. Принимать нужно в утреннее время во время завтрака.

При депрессивных состояниях нужно принимать по 20 мг в сутки. Если вдруг потребуется, то уровень дозировки можно повысить на 10 мг, но при этом наибольшая доза не должна быть выше 50 мг. Изменения в дозировки следует вносить не менее чем через 14-21 день после начала применения.

Дозировка во время нарушения обсессивно-компульсивного типа должна быть 40 мг в 24 часа. Первоначальный уровень дозы составляет 20 мг в сутки, далее каждые 7 дней он прибавляется на 10 мг. Наибольшая доза в 24 часа не должна быть выше 60 мг.

При панических нарушениях для взрослых доза в 24 часа должна составлять 40 мг. В начале приема дозировка должна быть 10 мг в сутки и медленно увеличивается на 10 мг каждые 7 дней. Наибольший уровень дозировки не должен быть выше 60 мг в 24 часа.

При социальных фобиях, генерализованных тревожных расстройствах, рекомендуется принимать по 20 мг препарата в сутки. Начинается прием с 10 мг в сутки и постепенно каждые 7 дней доза повышается на 10 мг. Максимальная доза в сутки не должна составлять более 50 мг.

Прием препарата беременными и в период кормления грудью

Применение препарата в период беременности противопоказано, особенно на позднем

сроке. Наблюдались случаи, когда у матерей, принимавших на последнем сроке препарат Паксил, рождались дети с такими нарушениями как апноэ, судороги, цианоз, повышенная возбудимость, нестабильная температура, давление.

Прием лекарства во время грудного вскармливания не рекомендуется, потому что составляющие компоненты попадают в состав молока.

Побочные явления и передозировка

Во время применения таблеток Паксила могут появиться следующие побочные действия:

Синдром отмены Паксила проявляется следующими неприятными симптомами:

• головокружения;
• возникновение гипергидроза;
• появление тошноты;
• возникновение состояние тревожности.

Данные симптомы со временем проходят самостоятельно. Но все же рекомендуется делать отмену приема лекарства плавно, постепенно снижая дозу до минимума.

При приеме повышенной дозы могут появиться следующие симптомы передозировки:

• рвотные позывы;
• возникновение расширения зрачков;
• появление лихорадки;
• состояние тревоги;
• изменение артериального давления – повышение или понижение;
• возникновение непроизвольных мышечных сокращений;
• появление ажитации;
• состояние тахикардии.

При возникновении этой симптоматики проводится промывание желудка, больному дается активированный уголь 20-30 мг каждые 4-6 часов в течение суток. После этого проводится поддерживающая терапия.

Из практики применения

Обзор врача и отзывы пациентов, которые испытали действие Паксила на себе.

Паксил – это антидепрессант, который оказывает тимолептическое, анксиолитическое и седативное воздействие. Его применение позволяет восстановить состояние нервной системы. Это лекарство устраняет различные психические нарушения – депрессии, социальные фобии, посттравматические стрессовые нарушения, тревогу, страхи.

Принимать его нужно согласно инструкции и не более рекомендуемой дозировки. Стоит помнить, что разовая доза не должна превышать 50-60 мг, иначе могут появиться побочные явления. Лучше перед тем как принимать этот препарат проконсультироваться врачом, он сможет определить нарушение и прописать дозировки.

Врач психиатр

Когда у меня случилось большая неприятность, а именно я рассталась со своей второй половинкой, я просто впала в депрессию. Не тот момент мне просто не хотелось жить. Поскольку подруг у меня было мало, мне не кем было это обсудить и мое состояние стало только ухудшаться.

В итоге пришлось обратиться к психотерапевту. Врач меня обследовал и выписал принимать препарат Паксил. Я его принимала долго, но упорно. Через 3 месяцев применения мне стало намного лучше, все негативные мысли прошли, появилось желание жить!

Людмила, 28 лет

После смерти мамы мне было очень плохо! Она была для меня самым близким и родным человеком и тут ее не стало. При этом мне никто не мог помочь на тот момент, ни дети, ни муж. В результате я впала в депрессию, из которой уже выйти самостоятельно не могла. Муж меня повел к психиатру.

После обследования мне прописали препарат Паксил. Я его принимала полгода. В результате мне стало лучше, я стала радоваться жизни.

Оксана, 35 лет

Цена вопроса

Цена упаковки препарата Паксил №10 составляет около 650-700 рублей, упаковка № 30 стоит около 1700-1800 рублей, также к покупке доступны аналоги средства:

Паксил – лекарственный препарат, антидепрессивного действия.

Форма выпуска и состав

Паксил выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белые, овальной формы, двояковыпуклые, на одной стороне с гравировкой «20», на другой – с линией разлома (по 10 шт. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги или из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги; в картонной пачке 1, 3 или 10 блистеров).

Состав 1 таблетки:

• Активное вещество: пароксетина гидрохлорида гемигидрат – 22,8 мг (что соответствует 20 мг пароксетина-основания);
• Дополнительные компоненты: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия тип A, кальция гидрофосфата дигидрат;
• Состав оболочки: полисорбат 80, макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза.

Показания к применению

Паксил рекомендован для терапии депрессии всех типов, включая тяжелую и реактивную, а также депрессии, сопровождающейся тревогой. Имеются сведения, подтверждающие хорошую результативность препарата в случаях неэффективности стандартной терапии антидепрессантами. Использование средства в утренние часы не оказывает неблагоприятного действия на длительность и качество сна. На протяжении нескольких недель терапии препаратом уменьшаются симптомы депрессии, и снижается появление суицидальных мыслей. Согласно результатам исследований, препарат также эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

Паксил также показан к применению для лечения следующих заболеваниях (в т. ч. в качестве средства профилактической и поддерживающей терапии):

• Обсессивно-компульсивное расстройство (включая профилактику рецидивов);
• Паническое расстройство с агорафобией и без нее, и профилактика рецидивов (установлено, что сочетание когнитивно-поведенческой терапии и пароксетина значительно эффективнее, чем изолированное использование когнитивно-поведенческой терапии);
• Социальная фобия;
• Генерализованное тревожное расстройство (в т. ч. предупреждение рецидивов).

Средство используют также для лечения посттравматического стрессового расстройства.

Противопоказания

• Одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также период в 2 недели после их отмены (ингибиторы МАО запрещено принимать на протяжении 2 недель после завершения терапии пароксетином);
• Одновременный прием с тиоридазином (т. к. пароксетин способствует повышению содержания тиоридазина в плазме, что может привести к удлинению интервала QT и появлению связанной с этим аритмии типа «пируэт», и внезапной смерти);
• Одновременный прием с пимозидом (из-за возможного удлинения интервала QT);
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность использования средства у детей до 7 лет не изучались; у детей и подростков 7-18 лет, согласно результатам исследований, эффективность пароксетина не была доказана);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

В экспериментальных исследованиях на животных эмбриотоксического и тератогенного действия Паксила не выявлено. Вместе с тем, в ходе последних эпидемиологических исследований исходов беременности при использовании антидепрессантов в I триместре была установлена повышенная угроза врожденных аномалий, в частности, сердечно-сосудистой системы. Вследствие этого перед назначением средства требуется рассмотреть возможность альтернативной терапии при беременности, и у женщин, планирующих беременность. Пароксетин допустимо принимать только в том случае, если ожидаемая польза от лечения превосходит возможную угрозу осложнений.

Особенное внимание следует уделять состоянию здоровья тех новорожденных, матери которых применяли пароксетин на поздних сроках беременности т. к. имеются сообщения о развитии осложнений у новорожденных. К подобным эффектам относятся: судорожные припадки, апноэ, цианоз, респираторный дистресс-синдром, нестабильность температуры, рвота, трудности с кормлением, гипотензия, артериальная гипертензия, гипогликемия, летаргия, раздражимость, нервная возбудимость, дрожь, тремор, гиперрефлексия, сонливость и постоянный плач. В большинстве случаев эти реакции наблюдались практически сразу после родов или вскоре после них.

Паксил проникает в грудное молоко в незначительных количествах, но, тем не менее, его не рекомендуется использовать в период лактации.

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать 1 раз в сутки во время завтрака, не разламывая и не разжевывая, таблетку глотают целиком.

• Депрессия. Суточная доза составляет 20 мг, при отсутствии желаемого эффекта возможно еженедельное повышение дозы на 10 мг в сутки. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 50 мг. Корректировать дозу и оценивать эффективность лечения требуется через 2-3 недели после начала курса, а в дальнейшем в зависимости от клинических показаний. Для предотвращения рецидивов и для купирования симптомов депрессии необходимо соблюдать адекватную продолжительность поддерживающей и купирующей терапии. Рекомендуемая продолжительность курса – до нескольких месяцев;
• Обсессивно-компульсивное расстройство. Суточная доза – 40 мг, в начале терапии принимают по 20 мг в сутки. В случае необходимости суточную дозу можно повышать каждую неделю на 10 мг, но не более 60 мг в сутки. Курс может длиться несколько месяцев и дольше;
• Паническое расстройство. Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Начальная доза – 10 мг в сутки, при отсутствии терапевтического эффекта дозу можно еженедельно увеличивать на 10 мг до максимальной суточной – 60 мг. Низкая начальная доза необходима для сведения к минимуму возможного усугубления симптоматики панического расстройства, возникающего в начале терапии. Длительность лечения от нескольких месяцев и более;
• Социальная фобия, генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство. Средство принимают по 20 мг в сутки. При необходимости, с учетом клинического эффекта, суточную дозу повышают каждую неделю на 10 мг до максимально допустимых 50 мг в сутки.

Прекращать прием Паксила необходимо постепенно, избегая резкой отмены, рекомендуется снижать суточную дозу каждую неделю на 10 мг. После достижения дозы 20 мг в сутки ее следует принимать в течение 7 дней, и лишь затем полностью отменить прием.

В случае возникновения симптомов отмены в период снижения дозы или после прекращения терапии, целесообразно возобновить использование средства в ранее назначенной дозе и обратиться к специалисту.

Пациентам с выраженными функциональными нарушениями почек и/или печени, препарат назначают в дозах, находящихся в нижней части диапазона терапевтических.

Побочные действия

• Система кроветворения: нечастые – аномальное кровотечение, главным образом кровоизлияние в слизистые оболочки и кожу (наиболее часто – кровоподтеки); очень редкие – тромбоцитопения;
• Иммунная система: очень редкие – аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница);
• Эндокринная система: крайне редкие – синдром нарушения секреции антидиуретического гормона;
• Метаболические нарушения и нарушения питания: частые – повышение уровня холестерина, снижение аппетита; редкие – гипонатриемия (в основном у пожилых пациентов, возможно вызванная синдромом нарушения секреции антидиуретического гормона);
• Психические расстройства: частые – ажитация, бессонница, сонливость, необычные сновидения (в т. ч. кошмарные); нечастые – галлюцинации, спутанность сознания; редкие – маниакальные расстройства (могут быть обусловлены собственно заболеванием);
• Нервная система: частые – головная боль, тремор, головокружение; нечастые – экстрапирамидные расстройства; редкие – синдром беспокойных ног, акатизия, судороги; очень редкие – серотониновый синдром, особенно при комбинации с нейролептиками и/или другими серотонинергическими препаратами (может включать тремор, тахикардию с дрожью, миоклонус, гиперрефлексию, галлюцинации, усиленное потоотделение, спутанность сознания, ажитацию); развитие экстрапирамидной симптоматики (включая орофациальную дистонию) – у пациентов с нарушением двигательных функций или принимавших нейролептики;
• Орган зрения: частые – нечеткость зрения; нечастые – мидриаз; очень редкие – острая глаукома;
• Дыхательная система: частые – зевота;
• Сердечно-сосудистая система: нечастые – постуральная гипотония, синусовая тахикардия;
• Пищеварительная система: очень частые – тошнота; частые – сухость во рту, рвота, диарея, запор; очень редкие – желудочно-кишечное кровотечение;
• Гепатобилиарные нарушения: редкие – повышение уровня печеночных ферментов; очень редкие – гепатит, сопровождающийся печеночной недостаточностью и/или желтухой;
• Кожа и подкожные ткани: частые – потливость; нечастые – кожная сыпь; крайне редкие – фоточувствительность, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
• Мочевыделительная система: редкие – недержание мочи, задержка мочеиспускания;
• Репродуктивная система и молочные железы: очень частые – сексуальная дисфункция; редкие – галакторея/гиперпролактинемия;
• Прочие: частые – увеличение массы тела, астения; крайне редкие – периферические отеки;
• Симптомы, наблюдаемые при прекращении приема препарата (особенно при резкой отмене): частые – головная боль, тревога, нарушения сна, сенсорные нарушения, головокружение; нечастые – диарея, потливость, спутанность сознания, тремор, тошнота, ажитация (у большинства пациентов эти эффекты легко или умеренно выражены и исчезают самопроизвольно).

При проведении клинических исследований у детей отмечалось появление следующих побочных реакций: ажитация, гиперкинезия, потливость, тремор, снижение аппетита, враждебность, колебания настроения, плаксивость, суицидальные мысли и попытки, а также причинение вреда самому себе.

Особые указания

В период терапии Паксилом у пациентов в возрасте 18-24 лет (особенно у страдающих большим депрессивным расстройством) возможно увеличение риска появления суицидального поведения. Наличие этого риска может отмечаться до достижения выраженной ремиссии. Вследствие этого в первые недели терапии до достижения улучшения состояния, требуется внимательно наблюдать за молодыми пациентами для своевременного обнаружения суицидальности и клинического обострения.

Особое внимание также необходимо уделять лицам любого возраста, имеющим в анамнезе суицидальные попытки или суицидальные мысли. В случае возникновения признаков клинического ухудшения и/или суицидальных мыслей/поведения (особенно при их внезапном появлении или тяжести проявлений) рекомендуется пересмотреть схему лечения вплоть до отмены средства.

В первые недели терапии существует вероятность развития акатизии, проявляющейся психомоторным возбуждением и чувством внутреннего беспокойства.

При наличии эпилепсии Паксил требуется использовать с особой осторожностью, в случае развития судорожного припадка его прием необходимо отменить.

В начале курса лечения следует учитывать возможный риск переломов костей.

Препарат может привести к появлению мидриаза, вследствие этого его требуется принимать с осторожностью при закрытоугольной глаукоме.

Средство не предназначено для терапии депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. Перед началом курса для оценки риска его появления у больного необходимо проведение тщательного скрининга (который включает данные о наличии биполярного расстройства, депрессии и случаев суицида в семье).

Паксил следует использовать с особой осторожностью при сведениях в анамнезе о мании, в сочетании с электроимпульсной терапией, а также при комбинации с препаратами, повышающими риск кровотечения, особенно у пациентов с предрасположенностью к кровотечениям.

Пароксетин может оказывать влияние на качество семенной жидкости, эффект, имеющий обратимый характер после отмены препарата.

В период терапии требуется проявлять осторожность при управлении автотранспортом и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при сочетании пароксетина с другими лекарственными препаратами:

• Литий, фентанил, препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), трамадол, триптаны, L-триптофан – возможно появлениесеротонинового синдрома;
• Ингибиторы ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств – возможно изменение метаболизма и фармакокинетики пароксетина;
• Фосампренавир и ритонавир – значительно уменьшается уровень пароксетина в плазме крови;
• Проциклидин – повышается его концентрация в плазме крови;
• Метопролол, некоторые антиаритмические средства класса 1 C (например, флекаинид и пропафенон), атомоксетин, рисперидон, нейролептики фенотиазинового ряда (тиоридазин и перфеназин), трициклические антидепрессанты (дезипрамин, имипрамин, нортриптилин, амитриптилин) – возможно повышение плазменной концентрации этих препаратов (вследствие угнетения пароксетином печеночного фермента CYP2D6);
• Вальпроат натрия, фенитоин, карбамазепин (противосудорожные препараты) – не отмечается изменения их фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов с эпилепсией;
• Тамоксифен – возможно снижение его эффективности.

Согласно клиническим исследованиям фармакокинетика и абсорбция пароксетина практически не зависит (т. е. не требуется изменение его дозы) от пропранолола, дигоксина, антацидов, этанола и пищи. Хотя пароксетин не способствует усилению негативного влияния алкоголя на психомоторные функции, принимать их одновременно не рекомендуется.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 30 °C, в месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Abbott Nutrition Ltd SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTIKALS Глаксо Вэллком Продакшен ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А. Лаборатория ГлаксоСмитКляйн/Глаксо Вэлком Продакшн Эс.Си.Еврофарм Эс.А.

Страна происхождения

Польша Румыния Соединенное королевство Франция

Группа товаров

Нервная система

Антидепрессант

Формы выпуска

• Таблетки по 20 мг - 100шт в уп. Таблетки по 20мг - 30шт в уп.

Описание лекарственной формы

• Таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "20" на одной стороне и линией разлома - на другой.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Механизм действия Паксила основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамин /5-НТ/) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) эффекта. Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), альфа1-, альфа2- и бета-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5-HT1-подобным, 5-HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам. По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему, не нарушает психомоторные функции, не угнетает ЦНС. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ. Главными составляющими профиля психотропной активности Паксила являются антидепрессивное и противотревожное действие. Пароксетин может вызывать слабые активизирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. При лечении депрессивных расстройств пароксетин продемонстрировал эффективность, сравнимую с эффективностью трициклических антидепрессантов. Имеются данные о том, что пароксетин обладает терапевтической эффективностью даже у тех пациентов, которые не ответили адекватно на предшествующую стандартную терапию антидепрессантами. Состояние пациентов улучшается уже через 1 неделю после начала лечения, но превосходит эффективность плацебо только на 2 неделе. Утренний прием пароксетина не оказывает негативного влияния на качество и продолжительность сна. Кроме того, при эффективной терапии сон может улучшиться. В течение первых нескольких недель приема пароксетин улучшает состояние пациентов с депрессией и суицидальными мыслями. Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин в течение 1 года, показали, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии. При паническом расстройстве назначение Паксила в сочетании с препаратами, улучшающими когнитивные функции и поведение, оказалось более эффективным, чем монотерапия препаратами, улучшающими когнитивно-поведенческую функцию, которая направлена на их коррекцию.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Распределение Css устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме. Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% - в связанном с белками виде. Установлено, что пароксетин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также проникает через плацентарный барьер. Метаболизм Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность препарата маловероятно. Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию "первого прохождения" через печень, его количество, определяемое в системной циркуляции, меньше того, которое всасывается из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта "первого прохождения" через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможны повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме низких доз достигаются низкие уровни препарата в плазме. Выведение Выводится с мочой (в неизмененном виде - менее 2% дозы и в виде метаболитов - 64%) или с желчью (в неизмененном виде - 1%, в виде метаболитов - 36%). T1/2 варьирует, однако в среднем составляет 16-24 ч. Выведение пароксетина носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (первая фаза) и следующую за ним системную элиминацию. При длительном непрерывном приеме препарата фармакокинетические параметры не меняются. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пожилых пациентов концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном здоровых взрослых добровольцев. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушениями функции печени концентрация пароксетина в плазме повышена.

Особые условия

Молодые пациенты, особенно с большим депрессивным расстройством, могут быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемых исследований у взрослых с психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (в возрасте 18-24 лет) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2.19% к 0.92% соответственно), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (от 25 до 64 лет и старше 65 лет) увеличения частоты суицидального поведения не наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп с большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток 0.32% к 0.05% соответственно). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 из 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 лет. Данные, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет с различными психическими расстройствами. У пациентов с депрессией обострение симптомов заболевания и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения склонности к суициду, особенно в начале курса лечения, а также в периоды изменения доз (увеличение или уменьшение). Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления. Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов с другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства. Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения.

Состав

• пароксетина гидрохлорида гемигидрат 22.8 мг, что соответствует содержанию пароксетина 20 мг Вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфата дигидрат, натрия карбоксикрахмал тип А, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80

Паксил показания к применению

• - депрессия всех типов, включая реактивную депрессию и тяжелую депрессию, депрессию, сопровождающуюся тревогой (результаты исследований, в которых пациенты получали препарат в течение 1 года, показывают, что он эффективен при профилактике рецидивов депрессии); - лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР). Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов ОКР; - лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) панического расстройства с агорафобией и без нее. Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов панического расстройства; - лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) социальной фобии; - лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) генерализованного тревожного расстройства. Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов данного расстройства; - лечение посттравматического стрессового расстройства.

Паксил противопоказания

• - одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены (ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 14 дней после окончания лечения пароксетином); - одновременный прием тиоридазина; - одновременный прием пимозида; - возраст до 18 лет (контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения данной возрастной группы). Пароксетин не назначают детям в возрасте до 7 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения препарата у данной категории пациентов. - повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

Паксил дозировка

• 20 мг 20мг

Паксил побочные действия

• Частота и интенсивность некоторых побочных эффектов могут уменьшаться по мере продолжения терапии и обычно не приводят к прекращению лечения. Определение частоты побочных эффектов: очень часто (>1/10), часто (>1/100 , 1/1000, 1/10 000,

Лекарственное взаимодействие

Применение пароксетина одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L-триптофан, триптаны, трамадол, препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, фентанил, литий и растительные средства, содержащие зверобой продырявленный) может вызывать серотониновый синдром. Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) противопоказано. В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 мг однократно) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется свойством пароксетина угнетать изофермент CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано. При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Передозировка

усиление описанных выше побочных эффектов, а также рвота, лихорадка, изменение АД, непроизвольные мышечные сокращения, тревога, тахикардия. У пациентов обычно не развиваются серьезные осложнения даже при разовом приеме до 2 г пароксетина.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена

Паксил представляет собой антидепрессант, который относится к группе СИОЗ (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

Обладает выраженным противотревожным и анксиолитическим эффектом имеет бициклическое строение, это отличает его от других широко распространенных тимоаналептиков. Тимоаналептический эффект связан тем, что активное вещество пароксетин способно выборочно блокировать обратный захват серотонина, благодаря чему его действие на ЦНС значительно превышает эффект других антидепрессантов.

Препарат выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Активным веществом лекарства Паксил является пароксетина гидрохлорид в количестве 20 мг.

Клинико-фармакологическая группа

Антидепрессант.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Паксил в аптеках? Средняя цена в 2018 году находится на уровне 750 рублей.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Паксила – покрытые пленочной оболочкой таблетки, содержащие:

• 20 мг пароксетина (в форме гидрохлорида гемигидрата);
• Вспомогательные компоненты: 317,75 мг кальция гидрофосфата дигидрата, 5,95 мг карбоксиметилкрахмала натрия (типа А), 3,5 мг магния стеарата;
• Состав оболочки: опадрай белый, включающий полисорбат 80, макрогол 400, титана диоксид и гипромеллозу.

Реализуются таблетки Паксил по 10 шт. в блистере, по 1, 3 или 10 блистеров в картонной пачке.

Фармакологический эффект

Паксил входит в группу антидепрессантов. Механизм действия этого медикамента состоит в подавлении обратного захвата медиатора серотонина нейронами головного мозга.

Основной составляющий компонент имеет небольшое сродство с холинорецепторами мускаринового типа, по этой причины средство обладает незначительными антихолинергическими эффектами. Из-за того, что Паксил обладает холинолитическим влиянием, основной компонент вызывает быстрое редуцирование тревожных состояний, устраняет бессонницу, обладает слабым первоначальным результатом активации. В редких случаях может вызывать понос и рвотные позывы. Но в связи с тем этот препарат оказывает холинолитическое влияние, часто во время его приема наблюдается снижение либидо, появляются запоры, повышается масса тела.

Паксил оказывает незначительное воздействие на захват норадреналина, дофамина. Кроме этого он обладает антидепрессивным, тимолептическим, анксиолитическим влиянием, также оказывает седативное влияние.

Показания к применению

Паксил показан к применению при лечении различных видов депрессивных состояний:

• реактивных депрессий;
• тяжелых депрессий;
• депрессий, сопровождающихся тревожным состоянием.

Помимо этого, таблетки могут быть использованы при выявлении следующих состояний:

• посттравматических стрессовых расстройств;
• генерализированных тревожных расстройств – в данном случае препарат может быть использован в ходе продолжительного поддерживающего и профилактического лечения;
• препарат используется как при лечении, так и для профилактики развития обсессивно-компульсивных расстройств;
• лечение панических расстройств, сопровождающихся агорафобией: таблетки могут быть использованы в ходе осуществления поддерживающей, а также профилактической терапии; использование препарата способствует предотвращению рецидивов панических расстройств;
• используется для лечения и профилактики социальных фобий.

На протяжении первых нескольких недель использования таблеток наблюдается уменьшение симптомов депрессивных состояний, проходят суицидальные мысли.

Противопоказания

Прием таблеток Паксил противопоказан в нескольких ситуациях, к которым относятся:

1. Индивидуальная непереносимость действующего вещества или вспомогательных компонентов препарата.
2. Сочетанный прием с тиоридазином, который может привести к значительной аритмии (нарушение ритма и частоты сокращений сердца), повышающей риск летального исхода.
3. Сочетанное применение таблеток Паксил с препаратами ингибиторами МАО (моноаминооксидаза) и метиленовым синим – препарат нельзя принимать в течение 2-х недель после приема ингибиторов МАО или использования метиленового синего.
4. Детский и подростковый возраст до 18 лет – лечение депрессии таблетками Паксил у детей и подростков является неэффективным, данных о безопасности препарата для детей младше 7 лет на сегодняшний день нет.

Перед началом применения таблеток Паксил следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Использование при беременности и лактации

В ходе экспериментов на животных не было выявлено какого-либо негативного воздействия препарата на рост и развитие плода, а также на течение беременности и родов.

Однако клинические наблюдения за женщинами, принимавшими Паксил в течение первого триместра беременности (до 12-ой недели включительно), показали, что препарат в два раза увеличивает риск развития врожденных аномалий, таких, как дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок. Кроме того, у некоторых новорожденных, матери которых принимали Паксил в третьем триместре беременности (с 26 по 40 недели), были выявлены осложнения, такие, как:

• гипогликемия;
• артериальная гипертензия;
• гипотензия;
• усиленные рефлексы;
• дистресс-синдром;
• цианоз;
• апноэ;
• судорожные припадки;
• нестабильность температуры;
• трудности с кормлением;
• рвота;
• тремор;
• дрожь;
• возбудимость;
• раздражимость;
• летаргия;
• постоянный плач;
• сонливость.

Данные осложнения у детей, матери которых принимали Паксил в третьем триместре беременности, встречаются в 4 – 5 раз чаще, чем в среднем в популяции. Таким образом, учитывая все указанные факты, женщинам при беременности можно применять Паксил только в том случае, если предполагаемая польза превышает все возможные риски. Но лучше не использовать препарат при беременности.

Паксил проникает в грудное молоко, поэтому на фоне кормления грудью препарат также не рекомендуется применять. На время терапии Паксилом лучше отказаться от грудного вскармливания и перевести ребенка на искусственные смеси. Кроме того, Паксил снижает качество сперматозоидов у мужчин, поэтому на фоне терапии препаратом не стоит планировать зачатие ребенка. Однако изменения качества спермы обратимы, и через некоторое время после отмены Паксила она вновь возвращается к своему обычному состоянию. Поэтому планировать беременность следует через некоторое время после отмены Паксила.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что Паксил рекомендуется принимать 1 раз/сут утром во время еды. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая.

Обсессивно-компульсивное расстройство:

• Рекомендуемая доза составляет 40 мг/сут. Лечение начинают с дозы 20 мг/сут, которую можно еженедельно повышать на 10 мг/сут. При необходимости доза может быть повышена до 60 мг/сут. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).

Депрессия:

• Рекомендуемая доза у взрослых составляет 20 мг/сут. При необходимости в зависимости от терапевтического эффекта суточная доза может увеличиваться еженедельно на 10 мг/сут до максимальной дозы 50 мг/сут. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний. Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.

• Рекомендуемая доза равна 40 мг/сут. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг/сут и еженедельно повышать дозу на 10 мг/сут, ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения любыми антидепрессантами. Необходимо соблюдать адекватные сроки терапии (несколько месяцев и дольше).

Посттравматическое стрессовое расстройство:

Генерализованное тревожное расстройство:

• Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг/сут в зависимости от клинического эффекта до 50 мг/сут.

Отдельные группы пациентов

У пожилых пациентов концентрации пароксетина в плазме могут быть повышены, однако диапазон его концентраций в плазме совпадает с таковыми у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг/сут.

Концентрации пароксетина в плазме повышены у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушенной функцией печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Применение пароксетина у детей и подростков (младше 18 лет) противопоказано.

Отмена препарата

Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены пароксетина.

Может быть рекомендована следующая схема отмены: снижение суточной дозы на 10 мг в неделю; после достижения дозы 20 мг/сут пациенты продолжают принимать эту дозу в течение 1 недели, и лишь после этого препарат отменяют полностью. Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленное.

Побочные эффекты

Снижение частоты и интенсивности отдельных побочных эффектов пароксетина происходит по мере течения лечения, поэтому не требуют отмены назначения. Градация частоты такова:

• очень часто (≥1/10);
• часто (≥1/100, <1/10);
• иногда случается (≥1/1000, <1/100);
• редко (≥1/10 000, <1/1000);
• очень редко (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Частая и очень частая встречаемость определяется на основе обобщенных данных про безопасность препарата у более 8 тысяч пациентов. Клинические испытания проводились для расчета различия частоты побочных эффектов в группе с Паксилом и второй группе плацебо. Встречаемость побочных эффектов Паксила редких или очень редких определена на основе постмаркетинговой информации по частоте сообщений, а не истинной частоты этих эффектов.

Показатели побочных эффектов стратифицированы по органам и частоте:

1. Эндокринная система: очень редко - нарушение секреции АДГ.
2. Мочевыделительная система: редко регистрировали задержку мочи.
3. Органы дыхания, грудная клетка и средостение: «часто» отмечалась зевота.
4. Зрение: очень редко возникает обострение глаукомы, однако «часто» - нечеткость зрения.
5. Иммунная система: очень редко случаются аллергические реакции типа крапивницы и ангионевротического отека.
6. Репродуктивная система: очень часто - случаи сексуальной дисфункции; редко - гиперпролактинемии и галактореи.
7. Сердечно-сосудистая система: «редко» отмечалась синусовая тахикардия, а также транзиторное снижение или повышение АД.
8. Метаболизм: «часто» случаи снижения аппетита, иногда у пожилых пациентов при нарушении секреции АДГ - гипонатриемия.
9. Эпидермис: часто регистрировали потливость; редки случай кожных высыпаний и очень редки - реакции фоточувствительности.
10. ЖКТ: «очень часто» фиксирована тошнота; часто - запор или диарея при сухости во рту; очень редко регистрируют желудочно-кишечные кровотечения.
11. Кровь и лимфатическая система: редко случаются аномальные кровотечения (кровоизлияние в кожу и слизистые). Очень редко возможна тромбоцитопения.
12. Гепатобилиарная система: достаточно «редко» отмечалось повышение уровня продуцирования печеночных ферментов; очень редки случаи гепатита, сопровождающегося желтухой и/или печеночной недостаточностью.
13. ЦНС: часто возникает сонливость или бессонница, судорожные припадки; редко - помутнение сознания, галлюцинации, маниакальные реакции как возможные симптомы собственно заболевания.
14. Среди общих нарушений: часто фиксирована астения, а очень редко - периферические отеки.

Установлен приблизительный список симптомов, которые могут возникать после завершения курса пароксетином: «часто» отмечали головокружение и прочие сенсорные нарушения, нарушения режима сна, присутствие ощущения тревоги, головные боли; иногда - сильное эмоциональное возбуждение, тошнота, тремор, потливость, а также диарея. Чаще всего данные симптомы у пациентов являются легкими и слабо выраженными, проходят без вмешательства.

Не зарегистрированы группы пациентов, подвергшиеся повышенному риску побочных эффектов, но если нет большей потребности в лечении пароксетином, дозу снижают плавно до полной отмены.

Передозировка

При передозировке Паксилом возможно усиление нежелательных побочных реакций, а также развитие лихорадки, нарушений артериального давления, тахикардии, тревожного состояния, непроизвольного сокращения мышц. В большинстве случаев самочувствие пациента нормализуется без возникновения серьезных осложнений.

Редко поступала информация о случаях развития комы и изменений ЭКГ, единично – о летальных исходах. В большинстве случаев подобные состояния были спровоцированы комбинированием Паксила со спиртными напитками или другим психотропными веществами.

Терапия передозировки может осуществляться в соответствии с ее проявлениями, а также указаниями национального токсикологического центра. Специфический антидот отсутствует. Терапия включает в себя общие меры, соблюдение которых требуется при передозировке антидепрессантом. Помимо этого, следует контролировать основные физиологические показатели организма и проводить поддерживающее лечение.

Особые указания

У пациентов в молодом возрасте, особенно во время лечения больших депрессивных расстройств, прием Паксила может увеличивать риск развития суицидального поведения.

Обострение симптомов при депрессии и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения может происходить независимо от того, получает ли больной антидепрессанты. Вероятность их развития сохраняется до момента наступления выраженной ремиссии. В связи с тем, что улучшение состояния пациентов, как правило, наступает через несколько недель приема Паксила, в этот период им нужно обеспечить тщательный контроль состояния, особенно в начале лечебного курса.

Нужно учитывать, что при иных психических расстройствах, при которых показан Паксил, тоже существует высокая степень риска суицидального поведения.

В отдельных случаях, чаще всего в первые несколько недель терапии, применение препарата может приводить к возникновению акатизии (проявляется в виде внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда больной не может находиться в спокойном состоянии – сидеть или стоять).

Такие нарушения, как ажитация, акатизия или мания, могут быть проявлениями основной болезни или развиваться как побочное действие приема Паксила. Поэтому в случаях, когда имеющиеся симптомы ухудшаются, либо при развитии новых, необходимо обратиться к специалисту за консультацией.

Иногда, чаще всего во время сочетанного применения с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками, возможно развитие серотонинового синдрома либо симптомов, которые подобны злокачественному нейролептическому синдрому. Если появляются такие симптомы, как вегетативные расстройства, миоклонус, гипертермия, мышечная ригидность, сопровождающиеся при этом быстрыми изменениями показателей важных для жизни функций, а также изменения психического статуса, включающие спутанность сознания и раздражимость, лечение отменяют.

Большие депрессивные эпизоды в некоторых случаях являются начальным проявлением биполярных расстройств. Считается, что монотерапия Паксилом может увеличить вероятность ускоренного развития маниакального/смешанного эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения этого состояния. Перед назначением препарата для оценки риска развития биполярного расстройства следует провести тщательный скрининг, включающий детальный психиатрический семейный анамнез с данными о случаях депрессии, суицида и биполярного расстройства. Для терапии депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства Паксил не предназначен. С осторожностью его следует назначать пациентам с анамнестическими данными, указывающими на наличие мании. Также назначение препарата требует осторожности на фоне эпилепсии, закрытоугольной глаукомы, предрасполагающих к кровотечениям заболеваний, включая применение веществ/лекарственных средств, увеличивающих вероятность развития кровотечений.

Развитие симптомов отмены (в виде суицидальных мыслей и попыток, переменчивости настроения, тошноты, слезливости, нервозности, головокружения, болей в области живота) не означает, что Паксил вызывает зависимость или то, что им злоупотребляют.

Если во время лечения развиваются судорожные припадки, Паксил отменяют.

Из-за существующего риска развития побочных действий со стороны психики и нервной системы, во время работы с механизмами и при управлении автотранспортом больным необходимо быть особенно осторожными.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном применении Паксила с некоторыми препаратами могут наблюдаться следующие эффекты:

• Пимозид: повышение его уровня в крови, удлинение интервала QT (комбинация противопоказана, при необходимости совместного применения необходима осторожность и тщательный мониторинг состояния);
• Серотонинергические препараты (включая фентанил, L-триптофан, трамадол, триптаны, препараты группы СИОЗС, литий и растительные средства с содержанием зверобоя продырявленного): развитие серотонинового синдрома (с ингибиторами моноаминоксидазы, включая антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО, и линезолидом применение противопоказано);
• Фосампренавир/ритонавир: значимое снижение концентрации пароксетина в плазме крови;
• Ферменты и ингибиторы, принимающие участие в метаболизме лекарственных препаратов: изменение метаболизма и фармакокинетики пароксетина;
• Препараты, которые метаболизируются печеночным ферментом CYP2D6 (нейролептики фенотиазинового ряда, трициклические антидепрессанты, атомоксетин, рисперидон, некоторые антиаритмические средства класса 1 С): увеличение их концентрации в плазме;
• Проциклидин: увеличение его концентрации в плазме крови (в случае развития антихолинергических эффектов его дозу нужно снизить).

Фармакокинетика и абсорбция Паксила не зависит от пищи, дигоксина, антацидов, пропранолола. Одновременное применение с алкоголем не рекомендовано.

Паксил и алкоголь

В результате клинических исследований были получены данные, что абсорбция и фармакокинетика действующего вещества - пароксетина не зависит или почти не зависит (то есть зависимость не требует изменения доз) от диеты и алкоголя. Не установлено, чтобы пароксетин усиливал негативное влияние этанола на психомоторику, однако, не рекомендуется принимать его вместе с алкоголем, так как в основном алкоголь подавляет действие препарата - снижая эффективность лечения.

Паксил является мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина с выраженной антидепрессивной активностью.

Препарат выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Активным веществом лекарства Паксил является пароксетина гидрохлорид в количестве 20 мг.

В качестве вспомогательных элементов задействуют стеарат магния, гидрофосфат кальция, диоксид титана.

Химическое строение Паксила и других препаратов из группы тетрациклические и трициклические антидепрессанты отличается.

Фармакологический эффект

Действие препарата Паксил связано с его возможностью способствовать избирательной блокировке захвата обратного захвата серотонина и усиливать серотонинергическое действие в центральной нервной системе, что оказывает антидепрессивное воздействие. Психотропная активность препарата связано с его способностью:

• устранять депрессивные состояния;
• избавлять пациента от чувства тревоги.

Не было выявлено канцерогенного или мутагенного воздействия препарата.

Согласно результатам исследований, препарат может проявлять умеренное активизирующее воздействие в том случае, когда используется в дозировке выше той, которая необходима для ингибирования захвата серотонина. Паксил не способствует оказанию воздействия на сердечно-сосудистую систему, нарушениям психомоторных функций, а также угнетению центральной нервной системы.

При терапии депрессивных состояний Паксил демонстрирует эффективность, которую можно сравнивать с воздействием препаратов из группы трициклические антидепрессанты. Активный компонент лекарства демонстрирует должное лечебное воздействие даже в ходе терапии тех пациентов, которые не реагировали положительно на предшествующее лечение препаратами из группы антидепрессантов.

Улучшение самочувствия пациента наблюдается уже спустя 1 неделю использования таблеток.

Если использовать Паксил в утреннее время суток, активный компонент лекарства не оказывает негативное воздействие на длительность сна. Помимо этого, эффективная терапия может улучшить качество сна.

Согласно результатам исследований, у пациентов, которые осуществляли прием препарата Паксил на протяжении 12 месяцев, значительно снижается риск рецидива депрессивных состояний.

Если использовать препарат в ходе терапии панических расстройств в комбинации с медикаментами, способствующими улучшению поведения и когнитивных функций, введение Паксила оказывает более выраженное терапевтическое воздействие, чем моно лечение остальными группами лекарств.

Всасывание активного вещества происходит в области печени, достижение стабильной концентрации в плазме крови наблюдается спустя 1-2 недели регулярного приема таблеток. Выведение активного компонента осуществляется вместе с экскрементами.

Период полувыведения у каждого пациента может отличаться, в среднем занимает от 15-16 часов до суток.

Показания к приему

Паксил показан к применению при лечении различных видов депрессивных состояний:

• реактивных депрессий;
• тяжелых депрессий;
• депрессий, сопровождающихся тревожным состоянием.

Помимо этого, таблетки могут быть использованы при выявлении следующих состояний:

На протяжении первых нескольких недель использования таблеток наблюдается уменьшение симптомов депрессивных состояний, проходят суицидальные мысли.

Способ применения

Таблетки Паксил следует использовать раз в сутки, во время приема пищи. Препарат не следует разжевывать. Точную дозу и курс лечения подбирают, учитывая показания к приему и жалобы пациента.

При терапии депрессий следует провести оценку эффективности назначенного лечения (спустя несколько недель после начала приема) и, по мере необходимости, скорректировать дозу препарата. Продолжительность купирующего и поддерживающего лечения может занять до нескольких месяцев.

Пациентам с выраженной дисфункцией печени и почек прием таблеток следует осуществлять в минимальной эффективной дозе.

Стоит воздерживаться от резкой отмены использования таблеток Паксил. Если в период постепенного уменьшения дозировки пациента беспокоит синдром отмены, то рекомендовано возобновить прием ранее использованной дозировки. В дальнейшем дозу следует снижать медленнее.

Паксил не предназначен для самолечения, перед началом приема таблеток следует обязательно проконсультироваться с врачом.

Развитие передозировки

При передозировке Паксилом возможно усиление нежелательных побочных реакций, а также развитие лихорадки, нарушений артериального давления, тахикардии, тревожного состояния, непроизвольного сокращения мышц. В большинстве случаев самочувствие пациента нормализуется без возникновения серьезных осложнений.

Редко поступала информация о случаях развития комы и изменений ЭКГ, единично – о летальных исходах. В большинстве случаев подобные состояния были спровоцированы комбинированием Паксила со спиртными напитками или другим психотропными веществами.

Терапия передозировки может осуществляться в соответствии с ее проявлениями, а также указаниями национального токсикологического центра. Специфический антидот отсутствует. Терапия включает в себя общие меры, соблюдение которых требуется при передозировке антидепрессантом. Помимо этого, следует контролировать основные физиологические показатели организма и проводить поддерживающее лечение.

Противопоказания

Паксил противопоказан к использованию:

• при непереносимости активного или вспомогательных элементов;
• одновременно с ингибиторами МАО, веществами тиоридазин и пимозид;
• Паксил также не используются при лечении лиц, не достигших возраста 18 лет.

Применение в период беременности

Перед назначением Паксила в ходе терапии женщин, ожидающих появления ребенка следует рассматривать возможность задействования альтернативных методов лечения. Существует информация о случаях преждевременного рождения детей, чьи матери использования Паксил на позднем сроке беременности. Таблетки не следует принимать, если потенциальный риск не превышает возможной пользы.

Некоторое количество активного вещества лекарства обладает способностью проникать в грудное молоко. По этой причине препарат не назначают в том случае, если потенциальная польза не превышает вероятный вред для ребенка.

Несмотря на то, что тератогенное воздействие Паксила выявлено не было, таблетки используют в ходе терапии беременных женщин только в исключительных случаях.

Активный компонент препарата может оказывать воздействие на качество спермы.

Побочные реакции

Паксил может стать причиной нарушений со стороны иммунной, эндокринной, сердечно-сосудистой, пищеварительной, репродуктивной, дыхательной системы, а также психических расстройств, метаболических нарушений.

Наиболее часто сообщалось о нечеткости зрения, головной боли, зевоте, треморе, головокружениях, сонливости, ажитации, нарушениях сна, снижении аппетита, тошноте, нарушениях стула, сухости во рту, потливости, сексуальной дисфункции, астении, увеличении массы тела.

При прекращении лечения Паксилом наиболее часто возникали жалобы на развитие головокружений, сенсорных нарушений, тревоги, головной боли, нарушений сна.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании препарата Паксил со снотворными медикаментами короткого периода действия развитие дополнительных побочных реакций не наблюдается.

Может потребоваться коррекция дозировки Паксила при сочетании с препаратами из группы трициклических антидепрессантов, а также медикаментов на основе метопролола, проциклидина, флекаинида, энкаидина, пропафенона, тиоридазина.

Активное вещество таблеток может усиливать воздействие препаратов, в состав которых входит алкоголь, а также снижать эффективность медикаментов, активным веществом которых является тамоксифен и дигоксин.

Одновременное использование с лекарствами из группы непрямые антикоагулянты и антитромботические средства может привести к риску развития кровотечения.

Паксил не следует использовать одновременно с препаратами на основе метиленового синего и медикаментами из группы ингибиторов МАО, а также на протяжении 14 дней после прекращения их приема. Лекарства-ингибиторы МАО нельзя принимать на протяжении 14 дней после завершения терапии Паксилом.

В ходе проведения контролируемых клинических испытаний Паксил не продемонстрировал должной эффективности при терапии депрессивных состояний у пациентов младшего и подросткового возраста (с 7 до 17 лет). По этой причине препарат не используют в ходе лечения указанной возрастной группы пациентов.

Поскольку активное вещество препарата может способствовать развитию мидриаза, препарат применяют с особой осторожностью в ходе терапии пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Опыт задействования препарата одновременно с электросудорожной терапией ограничен.

Паксил применяют с особой осторожностью в ходе терапии людей, в анамнезе которых есть эпилепсия.

При назначении препарата следует учитывать риск перелома костей.

При управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов работ следует соблюдать особую осторожность.

Препарат используют с особой осторожностью при лечении пациентов, в анамнезе которых есть мания.

Сочетание действующего вещества препарата с алкогольными напитками не рекомендовано.

Хранение препарата следует осуществлять в месте, недоступном для детей и попадания солнечных лучей. Таблетки хранят с соблюдением температурного режима – не более 30 градусов.

Данный медикамент представлен в аптеках в качестве средства рецептурного отпуска.

Аналоги, стоимость

Стоимость препарата Паксил на период июнь 2016 года сформирована так:

1. Таблетки 30 шт., 20 мг – 700-730 руб.
2. Таблетки 100 шт., 20 мг – 2130-2190 руб.

Аналогами препарата Паксил являются: Рексетин, Плизил Н, Пароксетин, Адепресс, Актапароксетин.