docgid.ru

Тиопентал натрия доза. Лекарственный справочник гэотар. Влияние на организм

Наименование: Тиопентал Натрий (Thiopental Sodium)

Форма выпуска, состав и пачка

    1 фл. тиопентал натрий 1 г

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка белого или почти белого, или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета, гигроскопичный.

    1 фл. тиопентал натрий 500 мг

Клинико-фармакологическая группа: Препарат для неингаляционного наркоза

Фармакологическое действие

Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1).

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны.

Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге.

Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и сокращает его восприимчивость к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: сокращает ударный и минутный объемы крови, артериальное давление. Увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; в последствии ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (в последствии введения единоразовой дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением заболевшего.

Фармакокинетика

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления Cmax - на протяжении 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация продукта в 6-12 раз выше, чем в плазме крови.

Vd-1.7-2.5 л/кг, во время беременности - 4.1 л/кг, у больных с ожирением - 7.9 л/кг. Связь с белками плазмы - 76-86 %. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5 % от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.

T1/2 в фазе распределения - 5-9 мин, в фазе элиминации - 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности - до 26.1 ч, у больных с ожирением - до 27.5 ч), у малышей - 6.1 ч. Клиренс - 1.6-4.3 мл/кг/мин, во время беременности - 286 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

Показания

    общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с в последствиидующим использованием анальгетиков и миорелаксантов);

    большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус;

    профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, нейрохирургических операциях).

Режим дозирования

Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор - используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста - 1% раствор.

Растворы готовят непосредственно перед употреблением на воде для инъекций.

Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.

Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза - 25-75 мг, с в последствиидующим наблюдением на протяжении 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или единоразово из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии - 50-100 мг.

Для купирования судорог - 75-125 мг в/в на протяжении 10 мин; при развитии судорог при местной анестезии -125-250 мг на протяжении 10 мин.

При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.

При нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы.

Высшая разовая доза продукта для взрослых в/в - 1 г (50 мл 2% раствора).

Вводить раствор в/в надлежит медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек - остальное количество.

Детям - в/в струйно, медленно на протяжении 3-5 мин, единоразово из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у малышей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У малышей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Применение продукта для базисной анестезии особо показано у малышей с повышенной нервной возбудимостью и у заболевших с тиреотоксикозом.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, увеличение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в в последствииоперационном периоде, тревога, особо при болях в в последствииоперационном периоде; не часто - в последствииоперационный делириозный психоз.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в в последствииоперационном периоде.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, не часто - гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).

Прочие: икота.

Местные реакции: при в/в введении - болезненность в месте введения, - тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией продукта), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Противопоказания

    гипервосприимчивость;

    порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у заболевшего или его ближайших родственников);

    интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными препаратами для общей анестезии;

    астматический статус;

    злокачественная гипертония;

    период лактации.

С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.

Беременность лактация

У беременных женщин использовать продукт только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушений функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы.

Особые указания

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и продолжительности зависит и от количества продукта, и от индивидуальной чувствительности к нему заболевшего.

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.

Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с в последствиидующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у заболевших, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у больных в состоянии общей анестезии первые симптомы - транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.

Лечение: прекратить введение; ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с в последствиидующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с в последствиидующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение проката).

При химическом раздражении тканей (связано с повышенным значением рН раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения). Признак экстравазации - подкожное набухание.

В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения артериального давления, экстравазаций.

Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих алкоголем.

Следует уменьшить дозу у заболевших, принимающих дигоксин, диуретики; у заболевших, которые в премедикации получали морфин, также в последствии введения атропина, диазепама.

Премедикация - любым из общепринятых лекарственных средств, за исключением производных фенотиазина.

При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не обязана превышать 1 г.

Можно использовать в сочетании с миорелаксантами если соблюдать условие проведения искусственной вентиляции легких.

Тиопентал натрия не оказывает влияние на тонус беременной матки. После в/в введения наибольшая концентрация в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза - 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение ЦНС у новорожденных.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий. При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.

Лечение: антидот - бемегрид. При остановке дыхания - искусственная вентиляция легких, 100 % кислород; при ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении АД - плазмозамещаюшие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или продуктов с положительным инотропным действием. При судорогах - в/в введение диазепама; при их неэффективности - ИВЛ и миорелаксанты.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с этанолом и лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению центральной нервной системы, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния сульфатом - усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными лекарственными препаратами - усиление гипотензивного действия; метотрексатом - усиление токсического действия в последствииднего.

Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, ГКС.

Усиливает эффект лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии.

Проявляет антагонизм с бемегридом.

Кетамин повышает риск снижения артериального давления и угнетения дыхания, удлиняет время восстановления функций в последствии выхода из общей анестезии.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид) и Н1-гистаминоблокаторы усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты - ослабляют.

Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими лекарственными препаратами (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не надлежит смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).

Условия и периоди хранения

В сухом, защищенном от света, недоступном для малышей, месте, при температуре не выше 25°С.

Период годности 2 г.

Не использовать по истечении периода годности.

Внимание!
Перед применением медикамента "Тиопентал Натрий (Thiopental Sodium)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Тиопентал Натрий (Thiopental Sodium) ».
Тиопентал натрия

Тиопентал натрия
Химическое соединение
Брутто-формула C 11 H 18 N 2 O 2 S, C 11 H 17 N 2 NaO 2 S
CAS 71-73-8
PubChem
Другие названия
тиопентал-натрий, тиопентал, тиопентон, пентотал
Тиопентал натрия на Викискладе

Механизм действия

Замедляет время закрытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нейрона и вызывает гиперполяризацию его мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспаргиновой и глутаминовой). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК -рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД. Увеличивает ёмкость венозной системы, снижает печёночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n. vagus и может вызывать ларингоспазм , обильную секрецию слизи. После внутривенного введения наркоз развивается через 30-40 с; после ректального - через 8-10 мин., характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы наркоз продолжается 10-30 мин.) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией . При выходе из наркоза анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Фармакологическое действие

Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также ректально (главным образом детям). Во избежание коллапса вводить тиопентал натрия в вену следует медленно. Растворы тиопентала натрия нестойкие, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептических условиях.

В США передозировка тиопентала натрия иногда используется для казни через смертельную инъекцию в тех штатах, где применяется такая мера наказания. Первая казнь с использованием тиопентала натрия вместо ранее использовавшейся трёхкомпонентной смеси произведена 8 декабря 2009 года в штате Огайо (осуждённый Kenneth Biros).

В России тиопентал натрия включён в список сильнодействующих и ядовитых веществ, оборот которых ограничен согласно статье 234 УК РФ .

Показания к применению, дозировки

Для наркоза применяется в основном 1% раствор тиопентала-натрия, так как применение его в больших концентрациях может вызывать реакции со стороны сосудов, в которые он вводится. Применение 2-2,5% раствора допускается в качестве исключений, в основном при амбулаторных наркозах. Растворы готовят непосредственно перед употреблением (так как молекулы тиопентала-натрия разрушаются под воздействием дневного света, допускается хранение раствора не более шести часов) на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.

Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва (ларингоспазм , спазм мышц, бронхов, усиление саливации и др.), пациенту до наркоза вводят

Брутто-формула

C 11 H 17 N 2 O 2 SNa

Фармакологическая группа вещества Тиопентал натрия

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

71-73-8

Характеристика вещества Тиопентал натрия

Сухая пористая масса или порошок желтоватого (желтовато-зеленоватого) цвета со своеобразным запахом. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют щелочную реакцию (pH около 10,0), не стойки (готовят непосредственно перед использованием).

Фармакология

Фармакологическое действие - противосудорожное, наркозное, снотворное .

Пролонгирует период открытия ГАМКзависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. В больших дозах оказывает ГАМКмиметическое действие (непосредственно активирует ГАМК А -рецепторы), подавляет эффекты возбуждающих аминокислот (аспартата и глутамата).

Повышает порог возбудимости нейронов и блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу (противосудорожная активность). Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, способствуя миорелаксации. Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Снотворный эффект проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию. Редуцирует ударный объем, сердечный выброс и АД, увеличивает емкость венозного русла; снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

После в/в введения быстро проникает в головной мозг и хорошо кровоснабжаемые (скелетные мышцы, почки, печень) и жировую (концентрация в жировых депо выше плазменной в 6-12 раз) ткани. Связывание с белками плазмы — на 80-86%; проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Т 1/2 в фазе распределения — 5-9 мин. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге). Элиминационный Т 1/2 составляет 10-12 ч. Экскретируется преимущественно почками.

После в/в введения эффект развивается через 40 с, а при ректальном — через 8-10 мин; продолжительность наркоза — до 15 мин. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).

Применение вещества Тиопентал натрия

В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Тиопентал натрия

Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.

Взаимодействие

Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H 1 -адреноблокаторами; ослабляется — аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.

Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания — ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме — миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии — плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

Многие оперативные способы лечения требует общего обезболивания (наркоза). Во время общей анестезии происходит временное выключение болевой чувствительности, расслабление мышечных волокон, человек погружается в медикаментозный сон. Такой эффект невозможен без наркотических анальгетиков, действующих на уровне центральной нервной системы. В настоящее время анестезиология располагает широким выбором средств для наркоза, с разным способом доставки и длительностью действия. Часто для наркоза используют Тиопентал натрия.

Средство для неингаляционного наркоза

Тиопентал натрия относится к группе производных барбитуровой кислоты и применяется для кратковременного неингаляционного наркоза. Действие препарата реализуется через активацию ГАМК-рецепторов в нейронах головного мозга, в результате развивается анальгезирующее, снотворное действие и миорелаксация.

Тиопентал натрия вводят внутривенным способом, у детей также используют ректальный путь введения. Препарат используют в разных концентрациях и дозах, в соответствии с индивидуальными особенностями больного, максимально допустимая разовая доза препарата составляет 1 грамм. Препарат применяют для мононаркоза при кратковременных операциях и в комбинации с другими наркозными средствами при длительных операциях. При комбинированной анестезии Тиопентал натрия может использоваться как средство для вводного наркоза.

Как базисный наркоз препарат используют редко, так как длительность его действия не превышает двадцати минут, поэтому при обширных операциях требуется дополнительное введение дозы анестетика в процессе оперативного вмешательства, что в некоторых случаях может привести к неуправляемости наркоза. Проводить поддерживающую анестезию Тиопенталом натрия может только опытный анестезиолог.

Внутривенный наркоз

Как протекает барбитуратный наркоз?

При внутривенном введении препарат быстро достигает головного мозга и проявляет свой эффект уже через пять секунд. Пациент быстро и легко засыпает. Наркоз в течение трех минут достигает хирургической стадии, позволяющей проводить операции. В это время у пациента прекращаются движения глазных яблок, зрачки немного сужаются, отсутствует глоточный и роговичный рефлекс, западает язык. При однократной дозе длительность анестезии составляет не более получаса. После выхода из наркоза действие препарата, в том числе и анальгезирующий эффект прекращаются сразу.

Осложнения наркоза с применением Тиопентала натрия

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы. Тиопентал натрия может провоцировать развитие аритмии, резкого снижения артериального давления, угнетать сердечную деятельность.
  • Со стороны дыхательной системы. Тиопентал натрия угнетает дыхание и может вызвать ларингоспазм.
  • Желудочно-кишечный тракт: гиперсаливация, тошнота и рвота, снижение аппетита, икота.
  • Периферическая сосудистая система: флебиты.

Противопоказания и ограничения к применению препарата

Тиопентал натрия имеет ряд протвопказаний к применению

В крови Тиопентал натрия на восемьдесят-восемьдесят пять процентов связывается с белками плазмы, обеспечивая основное действие за счет пятнадцати процентов свободной фракции, поэтому при выраженном истощении или других заболеваниях, при которых уровень белка в крови снижен, свободная фракция может увеличиваться, усиливая действие препарата, вплоть до развития передозировки и токсического эффекта.

Тиопентал натрия утилизируется печенью и выводится почками, нарушение функции этих органов также может привести к усилению действия препарата, поэтому при печеночной и почечной недостаточности препарат не применяют.

Препараты барбитуровой кислоты, к которым относится Тиопентал натрия, во время наркоза угнетают дыхание и поэтому их применяют только в условиях, где есть возможность подключения искусственной вентиляции легких. Относительным противопоказанием к анестезии Тиопенталом натрия являются хронические обструктивные легочные заболевания (бронхиальная астма и ХОБЛ).

Также препарат не используют при:

Другие области применения Тиопентала

Тиопентал натрия, благодаря выраженному противосудорожному эффекту, используют для купирования судорожных расстройств после применения местных анестетиков и при эпилептических припадках. С этой целью препарат вводят в дозе 75–125 мг внутривенно. Важно начать лечение как можно быстрее от начала судорог. Также используют препарат для снижения внутричерепного давления у пациентов на искусственной вентиляции легких.

В некоторых штатах США с 2009 года Тиопентал натрия в летальной дозе применяют для смертной казни. В России препарат используют в ветеринарии для усыпления животных.

порошок для приготовления инъекционного раствора

Фармакотерапевтическая группа

Средства для неингаляционного наркоза - барбитураты

Фармакологические свойства

Общеанестезирующее, противосудорожное, снотворное. Пролонгирует период открытия ГАМКзависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. В больших дозах оказывает ГАМКмиметическое действие (непосредственно активирует ГАМКА-рецепторы), подавляет эффекты возбуждающих аминокислот (аспартата и глутамата). Повышает порог возбудимости нейронов и блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу (противосудорожная активность). Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, способствуя миорелаксации. Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Снотворный эффект проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию. Редуцирует ударный объем, сердечный выброс и АД, увеличивает емкость венозного русла; снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. После в/в введения быстро проникает в головной мозг и хорошо кровоснабжаемые (скелетные мышцы, почки, печень) и жировую (концентрация в жировых депо выше плазменной в 6-12 раз) ткани. Связывание с белками плазмы - на 80-86%; проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Т1/2 в фазе распределения - 5-9 мин. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге). Элиминационный Т1/2 составляет 10-12 ч. Экскретируется преимущественно почками. После в/в введения эффект развивается через 40 с, а при ректальном - через 8-10 мин; продолжительность наркоза - до 15 мин. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).

Показания к применению Пентотал

В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

Предостережения при использовании

Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H1-адреноблокаторами; ослабляется - аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

Побочные эффекты

Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий. Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания - ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии - плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.
Загрузка...