Метопролол противопоказания к применению. От чего помогает метопролол

Препарат «Метопролол»(«Metoprolol») успешно применяют с 1980-х годов. У него имеются две лекарственные формы: сукцинат и тартрат (продолжительного и быстрого действия соответственно). По классификации препарат считается бета-адреноблокатором. Рассмотрим подробнее, от чего таблетки «Метопролол» назначаются, инструкцию по их применению, и при каком давлении лекарство следует пить.

Выпускается в таблетках, которые имеют пленочную оболочку. Их оттенок варьируется от белого до желто-белого. Форма круглая, двояковыпуклая. На одной стороне имеется риска. Действующим веществом является метопролола тартрат. Также в составе присутствуют следующие компоненты:

Лекарство встречается в дозировках 25, 50 и 100 мг. Если дозировка 50 мг, в блистере содержится 14 штук, в картонной упаковке 2 или 4 блистера. При дозировке 100 мг в одном блистере 10 штук, в картонной упаковке 3 блистера. Таблетки по 25 мг бывают по 60 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

«Метопролол» считается кардиоселективным блокатором бета-1-адренорецепторов, не имеющим мембраностабилизирующие свойства и внутреннюю симпатомиметическую активность. Действие препарата – антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное.

Происходит блокада в небольших дозировках бета-адренорецепторов сердца, вследствие этого снижение появления АМФ из АТФ, которые стимулируют катехоламины. Уменьшается сократимость сердечной мышцы, возбудимость и производимость, ЧСС становится реже.

В первый день после перорального применения растет общее периферическое сопротивление. Причиной является реципрокное возрастание активности альфа-адренорецепторов и блокада бета-адренорецепторов. Спустя 1-3 суток происходит возврат к первоначальному состоянию. При долгом употреблении сопротивление уменьшается.

Острое антигипертензивное воздействие происходит из-за снижения сердечного выброса, развитие стабильного гипотензивного эффекта происходит спустя 2-3 недели. Оно связано с уменьшением синтеза ренина и накоплением ренина плазмы. Также происходит угнетение активности ренин-ангиотензивной системы и ЦНС, чувствительность барорецепторов дуги аорты восстанавливается. В конечном итоге снижаются периферические симпатические влияния. Артериальное давление уменьшается в состоянии покоя, стресса и при физических нагрузках.

Антиангинальный эффект обуславливается уменьшением необходимости сердечной мышцы в кислороде из-за снижения ЧСС, сократимости и понижением чувствительности сердечной мышцы к влиянию симпатической иннервации.

Количество и тяжесть стенокардических приступов снижается и увеличивается переносимость к нагрузкам физического характера. Показатели давления уменьшаются спустя четверть часа, максимум – пару часов, продолжительность составляет 6 часов. Изменение нижнего давления происходит в более медленном темпе. Стабильность становится заметна через несколько недель постоянного употребления препарата.

Антиаритмический эффект выражен в избавлении от аритмогенных факторов, таких как тахикардия, чрезмерная активность симпатической нервной системы, гипертония, повышенное содержание цАМФ. Снижается скорость спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителя ритма, становится медленней атриовентрикулярная проводимость (в основном в антеградном, менее – в ретроградном направлении через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. ЧСС становится реже, синусовый ритм может даже восстановиться при синусовой и суправентрикулярной тахикардии, гипертиреозе и функциональных сердечных болезнях. Предупреждается процесс развития такого заболевания, как мигрень.

При употреблении в средних дозировках происходит воздействие на органы, в которых имеются бета-адренорецепторы в меньшей степени. Это гладкая мускулатура бронхов, матки, периферических артерий, скелетные мышцы и поджелудочная железа. Также нет заметного влияния на углеводный обмен, в сравнении с неселективными бета-адреноблокаторами. При употреблении в высоких дозировках (больше 100 мг) происходит блокирующее воздействие на два подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Препарат «Метопролол» с высокой скоростью и практически весь (95 процентов) попадает в желудочно-кишечный тракт. Он максимально концентрируется в плазме спустя 1-2 часа после внутреннего употребления. Среднее значение периода полувыведения -3,5 часа (может варьировать от 1 до 9 часов).

Биодоступность при первом употреблении – 50%, во второй раз она увеличивается до 70%. Употребление еды увеличивает ее на 20-40%. Также она возрастает при циррозе печени. Средний показатель связи с белками плазмы – 10%.

Лекарство проходит сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьер. В малом количестве оно попадает в молоко при лактации.

Метаболизация происходит в печени. У метаболитов отсутствует фармакологическая активность. Примерно 5% лекарства выходит в неизмененной форме через почки. При терапии пациентов, страдающих от сниженной функции почек, нет надобности в изменении дозировки препарата. При патологии работы печени метаболизм лекарства становится медленнее, поэтому при недостаточности функции этого органа дозировку лекарственного средства снижают.

Показания

Показаниями к применению «Метопролола» являются:

• гипертоническая болезнь – монотерапия или вместе с другими лекарствами для снижения давления;
• стенокардия – монотерапия или вместе с другими антиангинальными препаратами;
• инфаркт миокарда — часть лечения и в профилактических целях при перенесенном инфаркте;
• патологии сердечного ритма, такие как желудочковая экстрасистолия, синусовая тахикардия, суправентрикулярные аритмии;
• гипертиреоз – часть лечения в целях снижения ЧСС;
• функциональные расстройства сердца, такие как гиперкинетический и тахикардический синдром;
• мигрень – профилактические цели против возникновения приступов;
• сердечная недостаточность – при упорной тахикардии в покое, также при дилатационной кардиомиопатии.

Противопоказания

Противопоказания к использованию «Метопролола» следующие:

• слабость синусового узла;
• сердечная недостаточность при декомпенсации;
• грудное вскармливание;
• синоатриальная блокада;
• кардиогенный шок;
• гипотония (при употреблении в профилактических целях против инфаркта миокарда – показатели верхнего давления меньше 100 мм рт. ст. , ЧСС меньше 45 уд/мин);
• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
• брадикардия;
• употребление ингибиторов моноаминоксидазы или введение верапамила;
• чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства и остальным бета-адреноблокаторам;
• возрастной период до 18 лет из-за отсутствия информации о безопасности и эффективности;
• стенокардия Принцметала.

С осторожностью прописывать препарат нужно при следующих патологиях:

• атриовентрикулярная блокада первой степени;
• облитерирующие болезни периферических сосудов, такие как синдром Рейно и перемежающаяся хромота;
• сахарный диабет;
• депрессивные состояния, в том числе в анамнезе;
• период беременности;
• обструктивные заболевания легких хронического характера, такие как хронический обструктивный бронхит и энфизема легких;
• почечная или печеночная недостаточность хронического характера;
• пожилой возрастной период;
• феохромоцитома;
• бронхиальная астма;
• миастения;
• псориаз;
• тиреотоксикоз.

Инструкция по применению

Препарат предназначен для внутреннего приема с едой или в тот же момент после ее употребления. Запивать жидкостью и разжевывать таблетки не следует. Принимают «Метопролол» при повышенных показателях АД.

При артериальной гипертензии первичная дозировка – 50-100 мг в день в один или два раза. Если лечебный эффект выражен недостаточно, дозу можно постепенно увеличить до 100-200 мг или начать принимать подобные препараты для снижения давления как дополнение. Максимальная дозировка в сутки составляет 200 мг.

В инструкции к «Метопрололу» указано, что при аритмии, стенокардии и в профилактических целях против приступов мигрени доза составляет 100-200 мг в день в 2 приема. При вторичной профилактике инфаркта – 200 мг применить два раза. При патологиях работы печени дозировку лекарства уменьшают в зависимости от состояния больного.

Важно: Не меняется дозировка у пожилых людей при патологиях работы почек и проведения процедуры гемодиализа.

Побочные действия

Негативные проявления выражаются в зависимости от индивидуального состояния пациента. В основном они не являются значительными и пропадают после того, как препарат будет отменен.

Нервная система:

• депрессивные состояния;
• мышечная слабость;
• кошмарные сны;
• пониженное внимание;
• спутанное сознание или краткие провалы в памяти;
• чрезмерная утомляемость;
• сонливость;
• головная боль;
• беспокойное состояние;
• парестезии в руках и ногах (у пациентов с синдромом Рейно и перемежающейся хромотой).

Органы чувств:

• сухость и боль в глазах;
• шум в ушах;
• пониженная секреция слезной жидкости;
• конъюнктивит;
• снижение зрения.

Сердечно-сосудистая система:

• снижение показателей давления;
• кардиалгия;
• симптомы ангиоспазма (похолодание ног, усиление патологии периферического кровообращения, синдром Рейно);
• усугубление проявлений ХСН временного характера (отечность в ногах, одышка, отеки);
• ортостатическая гипотония;
• потеря сознания;
• нарушение проводимости сердечной мышцы;
• снижение сократимости сердечной мышцы;
• синусовая брадикардия;
• головокружения;
• сердцебиение.

Пищеварительная система:

Кожные покровы:

• обратимое облысение;
• псориаз (обострение);
• чрезмерное потоотделение;
• высыпания;
• экзантема;
• крапивница;
• псориазоподобные реакции;
• фотодерматоз;
• гиперемия кожных покровов.

Дыхательная система:

• одышка;
• заложенность в носу;
• сложность при выдохе (бронхоспазм при употреблении в больших дозировках).

Эндокринная система:

• гипотиреоз;
• гипергликемия (при сахарном диабете);
• гипогликемия (если пациент принимает инсулин).

Изменения по лабораторным исследованиям:

• гипербилирубинемия;
• агранулоцитоз;
• тромбоцитопения (нестандартные кровоизлияния и кровотечения);
• увеличение активности печеночных ферментов;
• лейкопения.

Воздействие на ребенка при беременности:

• брадикардия;
• гипогликемия;
• задержка роста.

Другие побочные эффекты:

• незначительная прибавка в весе;
• болевые ощущения в суставах или спине;
• снижение потенции или полового влечения.

Передозировка

Симптоматика передозировки:

• заметное снижение артериального давления;
• кардиалгия;
• обморок;
• потеря сознания;
• синусовая брадикардия в тяжелой форме;
• кардиогенный шок;
• цианоз;
• антриовентрикулярная блокада (может развиться полная поперечная блокада и остановиться сердце);
• рвота;
• головокружение;
• кома;
• тошнота;
• желудочковая экстасистолия.

Первые симптомы начинают проявляться спустя 20-120 минут после употребления лекарства.

Для лечения потребуется промыть желудок и принять адсорбирующие препараты. При выраженном снижении давления пациент должен лечь на спину под углом 45 градусов, таз приподнят по отношению к голове (положение Тренделенбурга), при сильном снижении давления, сердечной недостаточности и брадикардии нужно употреблять бета-адреностимуляторы до получения желаемого результата или атропин сульфат в дозировке 0,5-2 мг.

Если улучшение не наблюдается, потребуется прием таких препаратов, как «Норэпинефрин», «Добутамин» и «Допамин».

После врач может прописать 1-10 мг глюкагона или поставить трансвенозный интракардиальный электростимулятор. При бронхоспазме вводят стимуляторы бета-2-адренорецепторов. С помощью гемодиализа «Метопролол» выводится недостаточно.

Взаимодействие с другими лекарствами

Нельзя принимать вместе с ингибиторами МАО из-за значительного увеличения гипотензивного эффекта. Пауза между употреблением ингибиторов МАО и препаратом «Метопролол» должна быть не менее 2 недель.

Если одновременно ввести «Верапамил», может произойти остановка сердца. В случае одновременного назначения «Нифедипина», артериальное давление может значительно снизиться. Увеличивается риск угнетения работы сердечной мышцы и развития артериальной гипотонии при приеме средств для ингаляционного наркоза.

Ослабление гипотензивного действия происходит из-за бета-адреностимуляторов, «Индометацина», «Теофиллина». Усиливается угнетение центральной нервной системы при приеме нейролептиков, три- и тетрациклических антидепрессантов, снотворных и седативных препаратов, этанола. Растет риск патологий периферического кровообращения с употреблением алкалоидов спорыньи, происходит суммация кардиодепрессивного эффекта с препаратами для общей анестезии.

При внутреннем употреблении гипогликемических препаратов иногда наблюдается снижение их воздействия, при лечении инсулином увеличивается опасность возникновения гипогликемии и ее усиленной выраженности.

При совместном приеме с гипотензивными препаратами, мочегонными, блокаторами кальциевых каналов, или нитроглицерином может произойти резкое снижение давления. Следует проявлять особую осторожность при употреблении «Празонина». Увеличивается выраженность снижения ЧСС, угнетение атриовентрикулярной проводимости при сочетании с такими препаратами, как «Дилтиазем», «Клонидон», «Верапамил», «Амиодарон», «Клонидин», «Резерпин», «Гуанфацин». Также при взаимодействии с сердечными гликозидами и препаратами для общей анестезии.

При одновременном приеме с лекарственным средством «Клонидин», когда отменяют «Метопролол», спустя несколько дней нужно произвести отмену «Клонидина». В противном случае может произойти синдром отмены.

Барбитураты и «Рифампицин» могут усилить метаболизм «Метопролола», снизить его концентрацию в плазме и уменьшить эффективность. Ингибиторы увеличивают концентрацию в плазме.

Аллергены, которые применяют для иммунотерапии или их экстракты для кожных проб увеличивают опасность появления аллергии или анафилаксии. Анафилаксические реакции могут возникнуть после введения рентгеноконтрастных веществ с йодом в составе. При совместном приеме с этанолом растет опасность выраженного снижения давления.

Взаимодействие с алкоголем

Употребление спиртосодержащих напитков при приеме таблеток, в составе которых находится метопролола тартат, может привести к усилению побочных эффектов. Нередко развивается гипотония с сопутствующими симптомами: слабостью, головокружением, иногда даже потерей сознания. Если в лекарстве действующее вещество – метопролол сукцинат, алкоголь можно пить в умеренных количествах. При этом чрезмерное употребление является опасным. Пить спиртосодержащие напитки не рекомендуется в первые 7-14 дней от начала терапии и после увеличения дозировки препарата.

Назначение детям

Употребление в детском возрасте (до достижения 18 лет) противопоказано. Причина – отсутствие данных о безопасности и эффективности.

Применение во время беременности

Во время беременности препарат выписывают по строгим показаниям. Обязательно учитывают соотношение риска и пользы, так как у плода может развиться гипогликемия, гипотония и брадикардия. Необходим тщательный контроль развития ребенка. После родов требуется регулярное наблюдение врачей за ребенком в течение 2-3 суток.

При лактации употреблять «Метопролол» не следует. В особых случаях нужно прекратить кормление в связи с недостаточностью сведений о влиянии препарата на ребенка.

Особые указания

Если пациент принимает бета-адреноблокаторы, ему нужно регулярно измерять давление, ЧСС и уровень глюкозы в крови у диабетиков. Иногда требуется при сахарном диабете подобрать особую дозировку гипогликемических препаратов и инсулина.

Пациенту нужно уметь применять метод подсчета ЧСС и обратиться в медицинское учреждение при показателях меньше 50 уд/мин. При употреблении дозировки выше 200 мг в день происходит уменьшение кардиоселективности.

Принимать «Метопролол» при диагнозе сердечная недостаточность нужно исключительно в стадии компенсации. Иногда усиливается выраженность реакций чрезмерной чувствительности (при отягощенном аллергологическом анамнезе). Отсутствует эффективность от приема обычных дозировок адреналина.

Иногда наблюдается усиление симптоматики патологии периферического артериального кровообращения. Отменять лекарство «Метопролол» следует постепенно, снижая дозировку на протяжении 10 суток. Если терапию резко прекратить, может появиться синдром отмены – усилятся приступы стенокардии и увеличится давление.

Важно уделить особое внимание при отмене лекарства пациентам с диагнозом стенокардия. Стенокардия напряжения требует подобранную дозировку, которая обеспечит частоту сердечных сокращений в покое от 55 до 60 уд/мин, при нагрузках она не должна превышать 110 уд/мин. Людям, которые пользуются контактными линзами, нужно знать, что при терапии может снизиться продукция слезной жидкости.

Аналоги

Аналоги препарата «Метопролол» следующие:

• «Метопролол Органика»;
• «Эмзок»;
• «Метопролол-Ратиофарм»;
• «Эгилок»;
• «Метопролол Зентива»;
• «Метоблок»;
• «Метопролол-OBL»;
• «Корвитол»;
• «Метопролол-Акри»;
• «Беталок»;
• «Метопрол»;

«Беталок ЗОК»;

• «Метопролол Ретард-Акрихин»;
• «Анепро».

Метопролол

Метопролол - лекарство, которое врачи часто назначают от гипертонии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, а также для профилактики первого и повторного инфаркта. Используется еще с 1980-х годов, хорошо изучен. Метопролол существует в виде двух лекарственных форм: тартрат и сукцинат. Между ними есть различия, которые важно понимать. Они подробно описаны ниже в статье. По классификации метопролол относится к бета-блокаторам. Он уменьшает действие адреналина и других стимулирующих гормонов на сердечную мышцу. Благодаря этому, пульс становится реже, нормализуется артериальное давление, снижается нагрузка на сердце. Ниже вы найдете инструкцию по применению, написанную доступным языком. Прочитайте показания к применению, противопоказания, дозировки. Узнайте, как принимать метопролол - до или после еды, как долго, в какой дозировке.

Читайте статью «Таблетки от давления: вопросы и ответы«. Узнайте:

• Как привести в норму одновременно артериальное давление, сахар в крови и холестерин
• Таблетки от давления, назначенные врачом, раньше помогали хорошо, а сейчас стали действовать слабее. Почему?
• Что делать, если давление не снижают даже самые сильные таблетки
• Как быть, если лекарства от гипертонии слишком понижают давление
• Повышенное давление, гипертонический криз - особенности лечения в молодом, среднем и пожилом возрасте

Фармакологическое действие	Селективный бета1-адреноблокатор. Уменьшает стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность адреналин и другие гормоны-катехоламины. Таким образом, лекарство препятствует увеличению частоты пульса, минутного объема и усилению сократимости сердца. При эмоциональных стрессах и физических нагрузках происходит резкий выброс катехоламинов, но артериальное давление повышается не так сильно.
Фармакокинетика	Метопролол быстро и полностью усваивается. Прием одновременно с пищей может повысить его биодоступность на 30–40%. Таблетки продленного действия содержат микрогранулы, из которых действующее вещество - метопролола сукцинат - медленно высвобождается. Терапевтический эффект продолжается более 24 часов. Быстродействующие таблетки метопролол тартрат прекращают свое действие не позже, чем через 10-12 часов. Это лекарство подвергается окислительному метаболизму в печени, но примерно 95% введенной дозы выделяется почками.
Показания к применению	артериальная гипертония; стенокардия; стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием клинических проявлений (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка - в качестве вспомогательной терапии к основному лечению; снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда; нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах; функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; профилактика приступов мигрени. Важно! Сердечная недостаточность, снижение смертности и частоты повторного инфаркта - это показания только для метопролола сукцината, таблеток продленного действия. Быстродействующие таблетки метопролола тартрат при сердечной недостаточности и после перенесенного инфаркта назначать не следует.

Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии

Дозировка	Подробно о дозировке препаратов метопролола сукцината и тартрата при гипертонии, стенокардии, сердечной недостаточности - читайте здесь. Таблетки можно делить пополам, но нельзя разжевывать или крошить. Можно принимать с пищей или натощак, как удобнее. Дозу нужно обязательно подбирать индивидуально для каждого больного и повышать медленно, чтобы не развилась брадикардия - пульс ниже 45-55 ударов в минуту.
Побочные действия	Частые побочные эффекты: брадикардия - пульс падает до 45-55 ударов в минуту; ортостатическая гипотензия; похолодание конечностей; одышка при физическом усилии; повышенная утомляемость; головная боль, головокружения; сонливость или бессонница, ночные кошмары; тошнота, боли в животе, запор или диарея;Редко: отеки ног; боли в сердце; депресия или тревожность; сыпь на коже; бронхоспазм; нарушения зрения, сухость или раздражение глаз; увеличение массы тела. При любых редких или тяжелых побочных эффектах - немедленно обратитесь к врачу!
Противопоказания	повышенная чувствительность к метопрололу; аллергия на бета-блокаторы или вспомогательные компоненты таблеток; подозрение на острый инфаркт миокарда; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); многочисленные кардиологические противопоказания (обсудите с врачом!).
Беременность и грудное вскармливание	Применение быстродействующих или «медленных» таблеток метопролола во время беременности возможно, только если польза для матери превышает риски для плода. Как и другие бета-блокаторы, метопролол теоретически может вызывать побочные эффекты - брадикардию у плода или новорожденного. В грудное молоко выделяется незначительное количество препарата. При назначении средних терапевтических доз риск побочных эффектов для младенца не высокий. Тем не менее, нужно тщательно следить за возможным появлением у ребенка признаков блокады бета-адренорецепторов.
Лекарственное взаимодействие	Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют действие метопролола по снижению артериального давления. Другие лекарства от гипертонии - наоборот, усиливают его. Нельзя принимать этот препарат одновременно с верапамилом или дилтиаземом. Приведенный список лекарственных взаимодействий метопролола - не полный. Сообщите врачу обо всех лекарствах, добавках и травах, которые принимаете, прежде чем вам выпишут рецепт на лекарства от гипертонии и болезней сердца.
Передозировка	Симптомы - низкий пульс и другие проблемы с сердцем. Также угнетение функции легких, нарушение сознания, возможно неконтролируемое дрожание, судороги, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, колебания сахара в крови. Лечение - в первую очередь, прием активированного угля и промывание желудка. Далее - реанимационные мероприятия в отделении интенсивной терапии.
Форма выпуска	Таблетки по 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг, покрытые пленочной оболочкой.
Условия и сроки хранения	Хранить при температуре не выше 30 °C, срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав	Активное вещество - метопролола сукцинат или тартрат. Вспомогательные вещества: метилцеллюлоза; глицерол; крахмал кукурузный; этилцеллюлоза; магния стеарат. Оболочка пленочная: гипромеллоза, кислота стеариновая, титана диоксид (Е171).

Как принимать метопролол

Прежде всего, убедитесь, что вам назначили препарат, действующее вещество которого - метопролола сукцинат. На сегодняшний день нет никаких причин использовать устаревшие таблетки, содержащие метопролола тартрат. Их нужно принимать несколько раз в день, что неудобно для пациентов. Они вызывают скачки артериального давления. Это вредно для сосудов. Принимайте лекарство Беталок ЗОК или Эгилок С в дозировке, которую укажет врач, и так долго, как порекомендует доктор. Эти лекарства нужно принимать длительно - несколько лет, а то и пожизненно. Они не подходят для ситуаций, когда нужно быстро сбить артериальное давление или снять приступ боли в груди.

Как долго можно принимать метопролол?

Метопролол нужно принимать так долго, как укажет врач. Регулярно посещайте своего лечащего врача для повторных осмотров и консультаций. Нельзя самовольно делать перерывы, отменять лекарство или уменьшать его дозировки. Принимая бета-блокатор и другие назначенные вам лекарства, ведите здоровый образ жизни. Это и есть основное лечение гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Если не соблюдать рекомендации по здоровому образу жизни, то со временем даже самые дорогие таблетки перестанут помогать.

Как принимать метопролол: до еды или после?

Официальная инструкция не указывает, как нужно принимать метопролол - до еды или после. Авторитетный сайт на английском языке (http://www.drugs.com/food-interactions/metoprolol,metoprolol-succinate-er.html) говорит, что препараты, содержащие метопролола сукцинат и тартрат, нужно принимать во время еды. Пища усиливает действие лекарства, по сравнению с приемом натощак. Узнайте, что такое низко-углеводная диета, чем она полезна при гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваниях. Обсудите с врачом, можно ли вам соблюдать ее.

Совместимы ли метопролол и алкоголь?

Таблетки, содержащие метопролола тартрат, имеют плохую переносимость, а употребление алкоголя еще усиливает их побочные эффекты. Может случиться гипотония - артериальное давление слишком понизится. Симптомы гипотонии: головокружение, слабость, даже потеря сознания. Препараты, действующим веществом которых является метопролола сукцинат, совместимы с разумным потреблением алкоголя. Можно пить спиртное, только если вы в состоянии сохранять умеренность. Напиваться на фоне приема бета-блокаторов - опасно. Желательно не употреблять спиртное первые 1-2 недели от начала лечения метопрололом, а также после увеличения дозы лекарства. В эти переходные периоды не следует также управлять транспортными средствами и опасными механизмами.

Цены на препараты, у которых действующее вещество - метопролола сукцинат

Цены на препараты, у которых действующее вещество - метопролола тартрат

Название

Кол-во таблеток, дозировка

Страна-производитель

Цена, руб

Беталок	100 таблеток по 100 мг
Эгилок	60 таблеток по 25 мг
Эгилок	60 таблеток по 50 мг
Эгилок	60 таблеток по 100 мг
Эгилок ретард	30 таблеток по 50 мг
Эгилок ретард	30 таблеток по 100 мг
Метопролол-Ратиофарм	30 таблеток по 50 мг	Германия
Метопролол-Ратиофарм	30 таблеток по 100 мг	Германия
Вазокардин	50 таблеток по 50 мг	Словакия
Вазокардин	50 таблеток по 100 мг	Словакия
Корвитол	50 таблеток по 50 мг	Германия
Корвитол	50 таблеток по 100 мг	Германия
Метокард	30 таблеток по 50 мг
Метокард	30 таблеток по 100 мг

• Конкор
• Небилет
• Анаприлин

Применение метопролола

Метопролол - популярное во всем мире лекарство от артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма. С 2000-х годов появились дополнительные показания к применению. Его стали назначать еще и при хронической сердечной недостаточности, вместе с традиционными препаратами - ингибиторами АПФ, мочегонными и другими. Давайте разберемся, как действует метопролол, какие существуют его лекарственные формы и чем они отличаются между собой.

Адреналин и другие гормоны, которые относятся к катехоламинам, возбуждают сердечную мышцу. В результате этого, увеличивается частота пульса и объем крови, которое сердце прокачивает с каждым ударом. Артериальное давление возрастает. Бета-блокаторы, в т. ч. метопролол, ослабляют (блокируют) действие катехоламинов на сердце. Благодаря этому, артериальное давление и частота пульса падают. Нагрузка на сердце уменьшается. Понижается риск первого и повторного инфаркта. Растет продолжительность жизни людей, у которых развилась ишемическая болезнь сердца или хроническая сердечная недостаточность.

Лекарственные формы метопролола: тартрат и сукцинат

В таблетках метопролол содержится в виде солей - тартрат или сукцинат. Традиционно метопролола тартрат использовали для выпуска быстро действующих таблеток, из которых препарат сразу поступает в кровь. Сукцинат - для лекарственных форм с замедленным высвобождением. Таблетки метопролола сукцината продленного действия производятся с использованием технологий CR/XL (Controlled Release/Extended Release) или ZOK (Zero-Order-Kinetics). Быстродействующий метопролол тартрат имеет значительные недостатки. Он уступает по эффективности более новым бета-блокаторам и хуже переносится.

Метопролола тартрат Метопролола сукцинат

Сколько раз в сутки принимать	2-4 раза в сутки	Достаточно принимать 1 раз в сутки. Каждая принятая доза действует около 24 часов.
Стабильная концентрация действующего вещества в крови	Нет	Да
Тормозит развитие атеросклероза	Нет	Да, незначительно усиливает действие лекарств-статинов
Переносимость, частота побочных эффектов	Переносится хуже, чем таблетки метопролола замедленного высвобождения	Хорошая переносимость, побочные эффекты - редко
Эффективность при сердечной недостаточности	Слабая	Да, сопоставимая с другими современными бета-блокаторами

В большинстве исследований, которые доказали эффективность метопролола при сердечно-сосудистых заболеваниях, использовались препараты замедленного высвобождения, содержащие сукцинат. Производители метопролола тартрата не могли равнодушно наблюдать за этим и приняли ответные меры. В середине 2000-х годов в русскоязычных странах начал продаваться “замедленный” тартрат под названием Эгилок ретард.

Эгилок ретард - метопролола тартрат в таблетках замедленного высвобождения

В медицинских журналах пошла волна статей, доказывающих, что он помогает не хуже, чем метопролола сукцинат, в частности, оригинальный препарат Беталок ЗОК. Однако эти статьи не вызывают доверия. Потому что их явно финансировал производитель таблеток Эгилок ретард. В такой ситуации невозможно провести объективные сравнительные исследования лекарств. В англоязычных источниках не удалось обнаружить никаких сведений о препаратах метопролола тартрат замедленного высвобождения.

Клинические исследования

Таблетки метопролола назначают пациентам от гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний еще с 1980-х годов. Были проведены десятки масштабных исследований этого бета-блокатора, с участием тысяч пациентов. Их результаты опубликованы в авторитетных медицинских журналах.

Hjalmarson А., Goldstein S., Fagerberg B. et al. Effects of controlled-release metoprolol on total mortality, hospitalizations, and well-being in patients with heart failure: the metoprolol CR/XL randomized intervention trial in congestive heart failure (MERIT-HF). JAMA 2000;283:1295-1302.	Эффект приема метопролола в таблетках замедленного высвобождения на общую смертность, частоту госпитализаций и качество жизни больных хронической сердечной недостаточностью	Метопролола сукцинат в форме замедленного высвобождения эффективен при сердечной недостаточности. Однако в этом исследовании его не сравнивали с другими бета-блокаторами.
Deedwania PC, Giles TD, Klibaner M, Ghali JK, Herlitz J, Hildebrandt P, Kjekshus J, Spinar J, Vitovec J, Stanbrook H, Wikstrand J. Efficacy, safety and tolerability of metoprolol CR/XL in patients with diabetes and chronic heart failure: experiences from MERIT-HF. American Heart Journal 2005, 149(1):159-167.	Эффективность, безопасность и переносимость метопролола сукцината у пациентов, страдающих диабетом и хронической сердечной недостаточностью. Данные исследования MERIT-HF.	Больные диабетом 2 типа хорошо переносят метопролола сукцинат, назначенный им для лечения хронической сердечной недостаточности. Препарат улучшает выживаемость и снижает частоту госпитализаций. При этом он не повышает сахар в крови.
Wiklund O., Hulthe J., Wikstrand J. et al. Effect of controlled release/extended release metoprolol on carotid intima-media thickness in patients with hypercholesterolemia: a 3-year randomized study. Stroke 2002;33:572-577.	Влияние метопролола в таблетках замедленного высвобождения на толщину комплекса интима-медиа сонной артерии у больных с повышенным холестерином в крови. Данные 3-летнего исследования, сравнение с плацебо.	Метопролол в таблетках замедленного высвобождения (сукцинат) тормозит развитие атеросклероза, если назначать его пациентам в дополнение к статинам.
Heffernan KS, Suryadevara R, Patvardhan EA, Mooney P, Karas RH, Kuvin JT. Effect of atenolol vs metoprolol succinate on vascular function in patients with hypertension. Clin Cardiol. 2011, 34(1):39-44.	Сравнение влияния атенолола и метопролола сукцината на функцию сосудов у пациентов с повышенным артериальным давлением.	Атенолол и метопролола сукцинат одинаково понижают артериальное давление. При этом метопролол лучше защищает сосуды.
Cocco G. Erectile dysfunction after therapy with metoprolol: the hawthorne effect. Cardiology 2009, 112(3):174-177.	Эректильная дисфункция на фоне приема метопролола.	Ослабление потенции у мужчин на фоне приема метопролола сукцината как минимум в 75% случаев вызывается психологическим настроем, а не реальным действием лекарства. Плацебо восстанавливает потенцию не хуже, чем тадалафил (сиалис).

Подчеркнем, что лишь метопролола сукцинат имеет солидную доказательную базу. Он хорошо помогает, особенно в комбинации с другими лекарствами, и редко вызывает побочные эффекты. В частности, этот бета-блокатор не ухудшает мужскую потенцию. Метопролола тартрат никакими особыми достоинствами похвастаться не может. На сегодняшний день его уже не целесообразно использовать, даже несмотря на низкую цену.

Сравнение с другими бета-блокаторами

Напомним, что метопролол используется во врачебной практике еще с 1980-х годов. Даже таблетки замедленного высвобождения метопролола сукцинат с улучшенными характеристиками уже не являются новинкой. Этот бета-блокатор занимает большую долю фармацевтического рынка. Его хорошо знают доктора и охотно назначают своим пациентам. Однако, его стремятся потеснить другие лекарства.

Бета-блокаторы - конкуренты метопролола:

• Бисопролол
• Небиволол
• Карведилол
• Атенолол

Публикация Название по-русски Выводы

Espinola-Klein C, Weisser G, Jagodzinski A, Savvidis S, Warnholtz A, Ostad MA, Gori T, Munzel T. Beta-Blockers in patients with intermittent claudication and arterial hypertension: results from the nebivolol or metoprolol in arterial occlusive disease trial. Hypertension 2011, 58(2):148-54	Действие бета-блокаторов на пациентов с перемежающейся хромотой и повышенным давлением. Результаты сравнительного исследования небиволола и метопролола при нарушениях кровообращения в периферических артериях.	Метопролол и небиволол одинаково хорошо помогают больным, у которых нарушения кровообращения в ногах. Разницы по эффективности между лекарствами нет.
Kampus P, Serg M, Kals J, Zagura M, Muda P, Karu K, Zilmer M, Eha J. Differential effects of nebivolol and metoprolol on central aortic pressure and left ventricular wall thickness. Hypertension.2011, 57(6):1122-8.	Различия влияния небиволола и метопролола на центральное давление в аорте и толщину стенки левого желудочка сердца.	Небиволол и метопролол одинаково понижают частоту пульса и средние значения артериального давления. Однако только небиволол в значительной степени нормализует центральное САД, ДАД, центральное пульсовое давление и толщину стенки левого желудочка сердца.

Публикация Название по-русски Выводы

Phillips RA, Fonseca V, Katholi RE, McGill JB, Messerli FH, Bell DS, Raskin P, Wright JT Jr, Iyengar M, Anderson KM, Lukas MA, Bakris GL. Demographic analyses of the effects of carvedilol vs metoprolol on glycemic control and insulin sensitivity in patients with type 2 diabetes and hypertension in the Glycemic Effects in Diabetes Mellitus: Carvedilol-Metoprolol Comparison in Hypertensives (GEMINI) study. Journal of the CardioMetabolic Syndrome 10/2008; 3(4):211-217.	Демографический анализ влияния карведилола и метопролола на гликемический контроль и чувствительность к инсулину у пациентов, страдающих диабетом 2 типа и гипертонией. Данные исследования GEMINI.	У больных диабетом 2 типа карведилол действует на обмен веществ лучше, чем метопролол. Однако в исследовании использовали метопролола тартрат, а не сукцинат.
Acikel S, Bozbas H, Gultekin B, Aydinalp A, Saritas B, Bal U, Yildirir A, Muderrisoglu H, Sezgin A, Ozin B. Comparison of the efficacy of metoprolol and carvedilol for preventing atrial fibrillation after coronary bypass surgery. International Journal of Cardiology 2008, 126(1):108-113.	Сравнение эффективности метопролола и карведилола в предотвращении фибрилляции артерий после операции коронарного шунтирования.	У больных, перенесших операцию коронарного шунтирования, карведилол лучше предотвращает фибрилляцию предсердий, чем метопролола сукцинат.
Remme WJ, Cleland JG, Erhardt L, Spark P, Torp-Pedersen C, Metra M, Komajda M, Moullet C, Lukas MA, Poole-Wilson P, Di Lenarda A, Swedberg K. Effect of carvedilol and metoprolol on the mode of death in patients with heart failure. European Journal of Heart Failure 2007, 9(11):1128-1135.	Влияние карведилола и метопролола на причины смертности у больных сердечной недостаточностью.	У больных сердечной недостаточностью карведилол лучше снижает смертность от всех причин, чем метопролола тартрат, а особенно смертность от инсультов.

Возможно, конкурирующие бета-блокаторы превосходят метопролол по эффективности. Однако, таблетки продленного действия метопролола сукцинат тоже хорошо помогают. А врачи консервативны. Они не спешат заменят лекарства, которые давно привыкли назначать пациентам, на другие. Тем более, препараты метопролола имеют сравнительно доступную цену. В аптеках спрос на таблетки Беталок ЗОК, Эгилок С, Метопролол-Ратиофарм если и падает, то медленно, или остается стабильно высокими.

Дозировка метопролола при разных заболеваниях

Метопролол содержится в таблетках в виде одной из двух солей - тартрат или сукцинат. Они действуют по-разному, обеспечивают разную скорость поступления действующего вещества в кровь. Поэтому для быстродействующих таблеток метопролола тартрата один режим дозирования, а для «медленного» метопролола сукцината - другой. Обратите внимание, что метопролола тартрат не показан при сердечной недостаточности.

Заболевание Метопролола сукцинат: таблетки продленного действия Метопролола тартрат: быстродействующие таблетки

Артериальная гипертония	50–100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки, но лучше добавить другое гипотензивное средство - мочегонное, антагонист кальция, ингибитор АПФ.	25–50 мг два раза в день, утром и вечером. При необходимости дозу можно повысить до 100-200 мг в сутки или добавить другие лекарства, понижающие давление
Стенокардия	100–200 мг один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.	Начальная доза - 25–50 мг, принимать 2-3 раза в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другое лекарство от стенокардии.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса	Рекомендуемая начальная доза - 25 мг один раз в сутки. После двух недель лечения доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Далее - удваивать каждые две недели. Поддерживающая доза для длительного лечения - 200 мг один раз в сутки.	Не показано

Посмотрите также видео:

Стабильная хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса	Рекомендуется начинать с дозы 12,5 мг (1/2 таблетки 25 мг) один раз в сутки на первые две недели. Дозу подбирают индивидуально. Через 1–2 недели от начала лечения доза может быть увеличена до 25 мг один раз в сутки. Затем, еще через 2 недели, доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. И так далее. Пациентам, которые хорошо переносят бета-блокатор, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы - 200 мг один раз в сутки.	Не показано
Нарушения ритма сердца	100–200 мг один раз в сутки.	Начальная доза - 2-3 раза в день по 25-50 мг. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое средство, нормализующее сердечный ритм.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда	Целевая доза - 100–200 мг в сутки, за один или два приема.	Обычная суточная доза - 100–200 мг, разделенные на два приема, утром и вечером.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией	100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.	Обычная суточная доза - 2 раза в день по 50 мг, утром и вечером. При необходимости ее можно повысить до 2 раза по 100 мг.
Профилактика приступов мигрени (головной боли)	100–200 мг один раз в сутки	Обычная суточная доза - 100 мг, разделенные на два приема, утром и вечером. При необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут, также разделенные на 2 приема.

Примечание о дозировке метопролола сукцината при сердечной недостаточности. Если у пациента развивается брадикардия, т. е. пульс падает ниже 45-55 ударов в минуту, или «верхнее» кровяное давление ниже 100 мм рт. ст., то может понадобиться временно снизить дозу лекарства. В начале лечения может быть артериальная гипотензия. Однако через некоторое время у многих больных организм адаптируется, и они нормально переносят терапевтические дозы препарата. Употребление алкоголя усиливает побочные эффекты метопролола, поэтому от спиртного лучше воздерживаться.

Как перейти на бисопролол или карведилол

Может случиться, что больному нужно будет перейти с метопролола на бисопролол (Конкор, Бипрол или другой) или карведилол. Причины могут быть разные. Теоретически, замена одного бета-блокатора на другой не дает значительных преимуществ. На практике выигрыш может проявиться. Потому что эффективность и переносимость лекарств для каждого человека индивидуальная. Или привычные таблетки метопролола могут просто исчезнуть из продажи, и их придется заменить на другой препарат. Таблица, приведенная ниже, может оказаться полезной для вас.

Источник - DiLenarda A, Remme WJ, Charlesworth A. Exchange of beta-blockers in heart failure patients. Experiences for the poststudy phase of COMET (the Carvedilol or Metoprolol European Trial). European Journal of Heart Failure 2005; 7:640-9.

В таблице представлен метопролола сукцинат. Для метопролола тартрата в таблетках быстрого высвобождения эквивалентная суммарная суточная доза - примерно в 2 раза выше. Бисопролол принимают 1 раз в сутки, карведилол - 1-2 раза в сутки.

Отзывы пациентов

Больше никакой одышки, головных болей, скачков давления и других симптомов ГИПЕРТОНИИ! Наши читатели для лечения давления уже используют этот метод. Узнать больше...

Метопролола сукцинат в таблетках продленного действия вызывает побочные эффекты значительно реже, чем быстродействующий тартрат. Неудивительно, что отзывы о препаратах с контролируемым высвобождением (Эгилок С, Беталок ЛОК) намного более положительные, чем о быстродействующих препаратах, в которых активное вещество - метопролола тартрат.

Ольга Антипова

Я уже больше года принимают от гипертонии одновременно метопролол, индапамид и амлодипин. Еще метформин от повышенного сахара в крови. В последнее время давление снова начало повышаться. Появился шум в ушах, иногда мушки перед глазами. Хочу заменить метопролол на Конкор. Или, может, найду еще какие-то более эффективные таблетки.

Если у вас повышенное давление и одновременно преддиабет или диабет 2 типа, то нужно изучить и выполнять программу лечения диабета 2 типа. Эта методика нормализует давление и сахар в крови. Глюкометр и тонометр покажут вам первые результаты уже через 2-3 дня. Все это без уколов инсулина, голодания и низко-калорийных диет.

Александр Калинин

Принимал Эгилок С от гипертонии около 6 лет, и он более-менее хорошо помогал. Недавно попробовал обойтись без лекарства - давление быстро поднялось до 165/98 мм рт. ст. и самочувствие ухудшилось. Беспокоит, что придется принимать метопролол до конца жизни. Снова вынужденно начал его пить, но ищу способ, как держать нормальное давление без «химических» таблеток.

Изучите статью «Причины гипертонии и как их устранить«. Обследуйтесь, как там написано, а потом выполняйте рекомендации по лечению. С высокой вероятностью, у вас получится держать нормальное давление без лекарств, и не придется испытывать на себе их побочные эффекты.

Ольга Полякова

Метопролол сукцинат - удобные таблетки. Потому что их нужно принимать только утром один раз в сутки. Еще удобно, что можно выпить лекарство и до еды, и после. Потом целый день самочувствие нормальное. Тахикардия прекратилась, и теперь я свое сердце почти не чувствую. Мне долго подбирали подходящий бета-блокатор и оптимальную дозировку. Зато теперь я уверена, что не зря хожу за ним в аптеку.

Проблемы с сердцем возникают не из-за нехватки метопролола в организме. Настоящая причина - дефицит питательных веществ, которые нужны сердцу для его работы. В первую очередь, это магний и коэнзим Q10. Попробуйте принимать эти средства вместе с бета-блокатором. Наверняка вы почувствуете себя лучше. Также уделите внимание своему питанию. Перейдите с мусорной быстрой еды на натуральные продукты.

Проверенно эффективные и оптимальные по цене добавки для нормализации давления:

Подробно о методике читайте в статье «Лечение гипертонии без лекарств«. Как заказать добавки от гипертонии из США - скачать инструкцию. Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывают Нолипрел и другие «химические» таблетки. Улучшите работу сердца. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам.

Частые вопросы и ответы на них

Ниже приводятся ответы на вопросы, которые часто возникают у пациентов, принимающих метопролол от повышенного давления и сердечно-сосудистых заболеваний.

Метопролол или Беталок ЗОК: что лучше?

Беталок ЗОК - это торговое название лекарства, действующим веществом которого является метопролола сукцинат. Нельзя сказать, что метопролол лучше, чем Беталок ЗОК, или наоборот, потому что это одно и то же. Беталок ЗОК - лучше, чем любые таблетки, содержащие метопролола тартрат. Причины этого подробно описаны выше. Метопролола тартрат на сегодняшний день можно считать устаревшим лекарством.

Метопролол или Конкор: что лучше?

В середине 2015 года завершилось исследование, в котором сравнивали эффективность препаратов метопролол сукцинат и Конкор (бисопролол) в лечении гипертонии. Оказалось, что оба лекарства одинаково понижают артериальное давление и хорошо переносятся. К сожалению, нет достоверной информации, какой из указанных препаратов лучше для больных сердечной недостаточностью, ИБС и стенокардией. Что лучше: Конкор, Беталок ЗОК или Эгилок С? Оставьте решение этого вопроса на усмотрение вашего лечащего врача. Однако, не стоит принимать таблетки, действующим веществом которых является метопролола тартрат. Они точно хуже, чем лекарства, перечисленные выше.

Хорошо ли метопролол помогает от давления?

Метопролола сукцинат помогает от давления не хуже, чем другие современные бета-блокаторы - бисопролол, небиволол, карведилол. Нет достоверной информации, какой из этих препаратов лучше, чем другие. Однако точно известно, что метопролола тартрат - устаревшее лекарство, которое лучше не использовать. Эти таблетки нужно принимать несколько раз в день, что неудобно для больных. Они вызывают значительные скачки артериального давления. Это вредно для сосудов. Метопролол тартрат недостаточно понижает риск инфаркта и других осложнений гипертонической болезни.

Если врач назначил вам метопролол от давления, то принимайте лекарство Беталок ЗОК или Эгилок С. Как правило, эти средства нужно использовать вместе с другими препаратами от гипертонии, которые не являются бета-блокаторами. Принимать несколько лекарств в низких дозах - лучше, чем один-единственный препарат в высокой дозировке. Помните, что основное лечение гипертонии - это здоровый образ жизни. Если вы не будете соблюдать рекомендации по питанию, физической активности и управлению стрессом, то скоро даже самые дорогие таблетки перестанут помогать.

Можно ли принимать вместе этот бета-блокатор и лизиноприл?

Да, метопролол и лизиноприл можно принимать вместе по назначению врача. Это совместимые препараты. Не принимайте ни одно из лекарств, перечисленных в этой статье, по своей инициативе. Найдите опытного врача, чтобы он подобрал для вас оптимальные лекарства от повышенного давления. Перед тем, как вам назначат лекарства, нужно сдать анализы и пройти обследование. Повторно посещайте врача хотя бы раз в несколько месяцев для коррекции схемы приема лекарств по результатам лечения за прошедшее время.

Мне назначили лекарство метопролол (Эгилок С) от давления. Начала его принимать - зрение упало и ночью часто встаю в туалет. Также на ногах появились язвы, плохо заживают. Это побочные действия таблеток?

Нет, таблетки Эгилок тут ни при чем. Скорее, у вас проявляются осложнения диабета 2 типа. Изучите статью «Симптомы диабета у взрослых«, потом сходите в лабораторию сдайте анализы крови на сахар. Если обнаружится диабет - лечите его.

Как быстро понижается давление после приема метопролола?

Таблетки, действующим веществом которых является метопролола сукцинат, действуют плавно. Они не подходят, если нужно быстро купировать гипертонический криз. Препараты, которые содержат метопролола тартрат, начинают понижать давление уже через 15 минут. Полный эффект развивается через 1,5-2 часа и продолжается около 6 часов. Если требуется более быстрое средство, то изучите статью «Как оказать неотложную помощь при гипертоническом кризе«.

Совместим ли метопролол с… таким-то препаратом?

Почитайте инструкцию к препарату, который вас интересует. Найдите, к какой группе он относится. Это может быть мочегонное средство (диуретик), ингибитор АПФ, блокатор рецепторов ангиотензина-II, антагонист кальция (блокатор кальциевых каналов). Со всеми перечисленными группами лекарств от гипертонии метопролол совместим. Например, вас интересует Престариум. В инструкции находите, что это ингибитор АПФ. Метопролол с ним совместим. Индапамид - мочегонное средство. С ним вместе тоже можно принимать. И так далее. Обычно пациентам назначают от давления 2-3 препарата одновременно. Подробнее читайте статью «Комбинировнные лекарства от гипертонии - самые мощные«.

Метопролол является бета-блокатором. Нельзя принимать два бета-блокатора одновременно. Поэтому не принимайте его вместе с бисопрололом (Конкон, Бипрол, Бисогамма), небивололом (Небилет, Бинелол), карведилолом, атенололом, анаприлином и т. д. Вообще нельзя принимать одновременно два лекарства от гипертонии, которые относятся к одной и той же группе.

Насколько высокий риск, что от приема лекарства Эгилок С или Беталок ЗОК обострится псориаз?

Не выше, чем от других современных бета-блокаторов. Точных данных в литературе нет.

У меня гипертония из-за нервной работы, частые скандалы. Врач назначил принимать метопролол. Прочитала, что среди побочных эффектов - депрессия. А я и так вся на нервах. Стоит ли принимать эти таблетки?

Депрессия и нервное возбуждение - это противоположности. Депрессия - это бессилие, апатия, тоска. Судя по тексту вопроса, вы испытываете противоположные эмоции. Вероятно, прием метопролола окажет успокоительное действие, и это пойдет вам на пользу.

Метопролол понизил артериальное давление, но стали холодеть руки и ноги. Это в рамках нормы или нужно прекращать прием?

Стали холодеть руки и ноги - это распространенный побочный эффект бета-блокаторов, в т. ч. метопролола. Если вы ощущаете, что пользы от приема лекарства больше, чем вреда от его побочных эффектов, то продолжайте принимать. Если чувствуете себя плохо - попросите врача, чтобы подобрал для вас другой препарат. Имейте в виду, что от приема бета-блокаторов в первую неделю самочувствие может ухудшиться, но потом организм адаптируется. Так что стоит какое-то время подождать, если «верхнее» давление остается выше 100 мм рт. ст. и пульс не падает ниже 55 ударов в минуту.

Врач посоветовал заменить лекарство от гипертонии Метопролол-Ратиофарм на более дорогой Беталок ЗОК. Стоит ли это делать?

Да, стоит. Действующим веществом препарата фирмы Ратиофарм является метопролола тартрат, а Беталок ЗОК - это сукцинат. Разница между ними подробно описана выше. Вы вряд ли ощутите, насколько лучше новое лекарство защищает вас от инфаркта. Но вам наверняка понравится, что теперь таблетки можно принимать лишь 1 раз в сутки. Ваше артериальное давление станет ближе к норме, уменьшатся его скачки в течение суток.

Выводы

Метопролол - популярные во всем мире таблетки от повышенного давления, ишемической болезни сердца (стенокардии), сердечной недостаточности и аритмии. В статье дана вся информация об этом лекарстве, которая может понадобиться врачам и пациентам. Также приводятся ссылки на первоисточники - результаты клинических исследований, для углубленного изучения.

На сегодняшний день рекомендуется к применению только метопролола сукцинат - таблетки замедленного высвобождения. Это средство достаточно принимать 1 раз в сутки. Лекарства, действующим веществом которых является метопролола тартрат, нужно принимать 2-4 раза в сутки. Они уступают по эффективности другим бета-блокаторам и хуже переносятся. Если вы их принимаете, то обсудите со своим врачом, не стоит ли заменить на какой-то другой препарат.

Возможно, бисопролол, карведилол и небиволол помогают больным лучше, чем метопролола сукцинат и тем более тартрат. Это доказывают множество статей, которые появляются в медицинских журналах с середины 2000-х годов. Однако, таблетки Беталок ЗОК и Эгилок С не спешат уступать свою рыночную долю конкурентам. Потому что врачи давно назначают эти лекарства, хорошо знают их действие и не спешат отказываться от них. Тем более, препараты метопролола имеют более привлекательную цену, по сравнению с другими бета-блокаторами.

lechenie-gipertonii.info

Метопролол

Состав

В состав входит действующее вещество метопролола тартрат в размере 50 или 100 мг, вспомогательные вещества: диоксид кремния, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, а также дополнительные элементы, из которых состоит оболочка таблеток.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета-адреноблокатор.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное воздействия. Препарат не обладает внутренней СМА, не оказывает мембраностабилизирующего воздействия.

Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением синтеза ренина, монооксигеназы, угнетением активности системы «ренин-ангиотензин», центральной нервной системы. Лекарственное средство способно снижать кровяное давление при стрессе, физическом напряжении в покое.

Антиангинальный эффект обеспечивается уменьшением пульса, а также снижением потребности тканей миокарда в кислороде. Длительный прием медикамента повышает переносимость физических нагрузок, уменьшает выраженность приступов стенокардии и их частоту. В результате устранения аритмогенных факторов (артериальная гипертония, увеличенное содержание цАМФ, тахикардия, повышенная активность симпатического отдела нервной системы) достигается антиаритмический эффект.

При тиреотоксикозе, заболеваниях сердца функционального генеза, синусовой тахикардии, мерцании предсердий, суправентрикулярной форме тахикардии Метопролол позволяет восстановить работу синусного ритма, снизить показатель ЧСС. Лекарственный препарат предупреждает формирование мигрени.

Средние терапевтические дозировки метопролола в отличие от других бета-адреноблокаторов оказывают менее выраженное влияние на органы, в которых находятся бета2-адреноблокаторы (матка, бронхи, гладкомышечная ткань периферически расположенных артерий, скелетная мускулатура, поджелудочная железа), на углеводный обмен.

Многолетний прием медикамента ведет к снижению уровня холестерина в крови.

Показания к применению Метопролола

Лекарство применяется при инфаркте миокарда, нестабильной форме стенокардии, стенокардии напряжения, при ИБС, при артериальной гипертонии, кризовом течении артериальной гипертензии.

Лекарственное средство применяется при нарушениях ритма: суправентрикулярная аритмия, желудочковая форма аритмии, синусовая тахикардия, предсердная тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия, желудочковая экстрасистолия.

Препарат применяется при тиреотоксикозе (в комплексной терапии), при треморе (старческая, эссенциальная формы), при мигрени, абстинентном синдроме, акатизии при приеме нейролептиков, при тревожности.

Показания к применению Метопролол Ратиофарм аналогичные, от чего таблетки эффективно применяются.

Противопоказания

Метопролол не назначают при атривентрикулярной блокаде 2-3 степеней, кардиогенном шоке, непереносимости активного вещества, острой форме сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, стенокардии Принцметала, грудном кормлении, в остром периоде инфаркта миокарда, одновременном приеме ингибитором МАО, при внутривенном вливании верапамила.

При метаболическом ацидозе, миастении, сахарном диабете, печеночной недостаточности, феохромоцитоме, ХПН, ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), при бронхиальной астме, облитерирующем заболевании периферически расположенных сосудов, при беременности, тиреотоксикозе, при псориазе, депрессии, в педиатрической практике, лицам пожилого возраста лекарство назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: замедление скорости двигательных, психических реакций, слабость, головные боли, повышенная утомляемость, парестезии в конечностях, судороги, тремор, сонливость, нарушения внимания, беспокойство, бессонница, миастения, галлюцинации, нарушения памяти, спутанность сознания, «кошмарные» сновидения, астения.

Органы чувств: болезненность глаз, снижение зрения, конъюнктивит, сухость в глазах, снижение выработки слезной жидкости.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, потеря сознания, головокружения, падение кровяного давления, синусовая брадикардия, отечность, снижение сократимости миокарда, кардиалгия, нарушения проводимости миокарда, проявление ангиоспазма, ХСН, редко отмечается усугубление нарушенной атриовентрикулярной проводимости.

Пищеварительный тракт: изменения вкуса, нарушения в работе печени (холестаз, потемнение мочи, пожелтение кожных покровов и склер).

Кожные покровы: фотодерматоз, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, высыпания на коже, экзантема, обратимая форма алопеции, усиленное потоотделение.

Дыхательная система: бронхоспазм, заложенность носа, одышка.

Эндокринная система: гипогликемия (при инсулинопотребном сахарном диабете), гипергликемия (у лиц с инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидное состояние. Возможно развитие сыпи, зуда, аллергии, тромбоцитопении, гипербилирубинемии, агранулоцитоза.

Влияние препарата Метопролол на плод: гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия.

Лекарственное средство может вызывать снижение потенции, либидо, увеличение массы тела, боли в суставах. Резкое прекращение приема препарата вызывает развитие «синдрома отмены».

Таблетки Метопролол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь. Таблетки нельзя делить пополам, разжевывать, разламывать. Средняя дозировка при артериальной гипертонии составляет 100-150 мг на 1-2 приема в день.

Стенокардия: 2-3 раза в день 50мг.

Тиреотоксикоз, гиперкинетический кардиальный синдром, тахиаритмия: 1-2 раза в сутки по 50 мг.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда показан прием 200 мг метопролола.

Для профилактики мигрени назначают 100-200 мг в день на 2-4 приема.

При пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии с целью купирования приступа вводят парентерально в условиях стационарного наблюдения.

При остром инфаркте миокарда Метопролол вводят сразу после госпитализации пациента, обязательно слежение за уровнем кровяного давления, пульса, ЭКГ, атривентрикулярной проводимости.

Лицам пожилого возраста терапию начинают с 50 мг в день. При патологии печеночной системы коррекция дозирования не осуществляется (предпочтительно назначение лекарственных средств, которые не метаболизируются в печеночной системе).

Инструкции по применению Метопролол Ратиофарм и Метопролол Акри являются аналогичными.

С использованием вещества метопролола сукцинат можно ознакомиться в инструкциях к препаратам Эгилок С и Беталок ЗОК, где оно является действующим.

Передозировка

Проявляется головокружениями, падением кровяного давления, выраженной синусовой брадикардией тяжелого течения, аритмиями, обморочным состоянием, желудочковой экстрасистолией, кардиогенным шоком, сердечной недостаточностью, остановкой сердца, бронхоспазмом, тошнотой, рвотой, комой, потерей сознания.

Первые симптомы отмечаются через 20 минут после приема повышенных доз лекарственного средства.

Требуется назначение энтеросорбентов, своевременное промывание желудка. При выраженном падении кровяного давления пациенту придают положение Тренделенбурга, вводят норэпинефрин, добутамин, допамин. Позднее назначают глюкагон, устанавливают по потребности интракардиальный электростимулятор трансвенозным способом.

При формировании судорожного синдрома медленно внутривенно вводят диазепам. При развитии бронхоспазма внутривенно вводят бета-2-адреностимуляторы.

Гемодиализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Экстракты аллергенов, применяемых для кожных проб, сами аллергены значительно повышают вероятность развития анафилаксии, тяжелых системных аллергических реакций у пациентов, которые применяют Метопролол.

Риск развития анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных лекарственных препаратов на основе йода. Медикаменты для общей ингаляционной анестезии, фенитоин при внутривенном введении повышают вероятность падения кровяного давления, увеличивают выраженность кардиодепрессивного действия.

Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (повышенное кровяное давление, тахикардия), изменять эффективность пероральных форм гипогликемических средств, инсулина.

Лекарственный препарат снижает клиренс ксантинов, лидокаина, повышая их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с повышенным клиренсом теофиллина при сопутствующем курении.

Эстрогены, глюкокортикостероиды, НПВС ослабляют гипотензивный эффект препарата.

Метилдопа, резерпин, БМКК, сердечные гликозиды, антиаритмические средства, амиодарон, дилтиазем, Верапамил, гуанфацин усугубляют течение брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады.

При приеме нифедипина отмечается значительное падение кровяного давления. Гидралазин, симпатолитики, клонидин, диуретики, другие гипотензивные средства могут спровоцировать резкое и чрезмерное падение кровяного давления.

Метопролол удлиняет период антикоагулянтного воздействия кумаринов, увеличивает период действия недеполяризующих миорелаксантов. Антипсихотические препараты, тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства, этанол усиливают угнетающее воздействие метопролола на центральную нервную систему.

Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска резкого падения кровяного давления.

Нарушение периферического кровообращения отмечается при назначении негидрированных алкалоидов спорыньи.

Условия продажи

Необходим рецепт.

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 15-25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Контроль за пациентами, которые применяют бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за кровяным давлением, пульсом, уровнем сахара. Важно научить больного вести учет показателя пульса, и в случае брадикардии ему необходимо обратиться за помощью лечащего врача.

Лицам пожилого возраста необходимо следить за работой почечной системы.

Метопролол может стать причиной нарушений периферического артериального кровообращения.

Отмена метопролола производится постепенно в течение как минимум 10 дней.

Прием более 200мг в день ведет к снижению кардиоселективности.

При приеме лекарственного средства возможна маскировка клинической картины тиреотоксикоза (тахикардия).

При планировании оперативного вмешательства необходимо известить анестезиолога о приеме лекарственного средства Метопролол, прием препарата при этом не прекращается.

При регистрации у лиц пожилого возраста артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, желудочковой формы аритмии, атриовентрикулярной блокады, тяжелой патологии печени, почек дозировку препарата уменьшают, его постепенно отменяют.

Лечение прекращают при развитии депрессии, появлении кожных высыпаний.

При приеме лекарственного средства в период вынашивания беременности, его отмену производят за 48-72 часа до предполагаемых родов.

Метопролол оказывает влияние на управление транспортными средствами, выполнение сложной работы.

Рецепт на латинском:

Rp: Metoprololi 0,05 D. t. d. № 100 in tab. S. По 1 таб. 2-3 раза в день.

МНН: Метопролол.

При беременности

Медикамент противопоказан при беременности.

Аналоги Метопролола

Метопролол-Акри, Метопролол-Ратиофарм, Метопролол-OBL, Метопролол Органика, Метопролол Зентива являются препаратами-синонимами.

Также выделяют следующие аналоги Метопролола: Анепро, Беталок, Вазокардин, Корвитол, Метоблок, Метокор, Метопрол, Эгилок, Эмзок.

Отзывы о Метопрололе

В отзывах о Метопрололе выделяют следующие положительные качества препарата: биодоступность, эффективность, небольшая цена, быстрое действие.

Среди негативных черт лекарства выделяют: большое количество противопоказаний, частые побочные эффекты, возможный синдром отмены.

Цена Метопролола, где купить

Цена Метопролола в таблетках по 50 мг составляет в среднем 25 рублей за упаковку в 30 штук.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина

WER.RU

• Метопролол-Акрихин таблетки 50 мг 30 шт.Акрихин АО
• Метопролол таблетки 50 мг 30 шт.
• Метопролол таблетки 50 мг 30 шт.Озон ООО
• Метопролол таблетки 100 мг 30 шт.Озон ООО

ЗдравЗона

• Метопролол-ратиофарм 50мг №30 таблетки
• Метопролол-ратиофарм 100мг №30 таблетки
• Метопролол-хемофарм 100мг №30 таблеткиХемофарм А.Д.
• Метопролол 100мг №50 таблеткиОзон ООО
• Метопролол 100мг №60 таблеткиОзон ООО

Аптека ИФК

• Метопролол-ТеваMerckle, Германия
• Метопролол-АкрихинАкрихин ХФК (г.Москва), Россия

показать еще

Аптека24

• Метопролол таблетки 0.05г №30Киевмедпрепарат (Украина, Киев)
• Метопролол таблетки 0.1г №30Киевмедпрепарат (Украина, Киев)
• Метопролола тартрат таблетки 0.05г №20Фармак (Украина, Киев)
• Метопролола тартрат таблетки 0.1г №20Фармак (Украина, Киев)

ПаниАптека

• Метопролол табл. 0.05г №30Киевмедпрепарат
• Метопролол табл. 0.05г №30Киевмедпрепарат
• Метопролол табл. 0.05г №30Киевмедпрепарат

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Метопролол обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

medside.ru

Метопролол инструкция по применению, состав, показания, аналоги и отзывы

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Метопролол, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Препарат Метопролол, относится к лекарствам с фармакологической группой бета-адреноблокаторы. По внешнему виду они представляют таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой. По форме таблетки Метопролол круглые выпуклые с обеих сторон, на одной из которых располагается рисунок.

Состав и форма выпуска

Активным веществом Метопролола является метрополола тартрат. Его содержание в одной таблетке достигает 100 мг. К вспомогательным веществам относятся:

• Кремния диоксид;
• Кристаллическая целлюлоза;
• Стеарт магния.

Компоненты, использующиеся для изготовления внешней оболочки Метопролола:

• Гипромеллоза;
• Полисорбат 80;
• Тальк.

Форма выпуска лекарства

Реализация лекарства осуществляется по десять штук в блистерах. В продаже имеются таблетки с меньшей концентрацией основного вещества. Они также имеют круглую, с обеих сторон выпуклую форму. Содержание метопролола в них достигает 50 мг.

Реализуется они также в блистерах по четырнадцать штук. По своему действию Метопролол причисляется к кардиоселективным блокаторам. Они не обладают внутренней активностью или мембраностабилизирующими свойствами.

Метопролол - инструкция по применению в различных лекарственных формах

Метопролол: применение в виде таблеток

По инструкции таблетки Метопролол требуется применять внутрь вместе с едой или после приема пищи. Их не требуется разжевывать, достаточно запить большим количеством жидкости. При артериальной гипертензии дневная дозировка составляет 100 мг в два приема (с утра и вечером). Если оказываемый терапевтический эффект применения не является достаточным, то дозировку необходимо увеличить до 200 мг Метопролола. Именно это количество медикамента является максимальной дневной дозой.

Дозировка при применении Метопролола

• При стенокардии, аритмии – 100-150 мг/ежедневно (два приема);
• В качестве профилактикой меры приступов мигрени – 100-150 мг/ежедневно;
• Метопролол в качестве профилактической меры инфаркта миокарда – 100 мг/ежедневно (два приема);
• При функциональных нарушениях деятельности сердечнососудистой системы – 100 мг/ежедневно (два приема).

На дозировку Метопролола не влияет возраст пациента и состояние его почечной системы. При нарушении деятельности печеночной системы требуется уменьшить дозу препарата. Установлено множество случаев передозировки.

Симптомы передозировки при применении Метопролола

• Головокружение;
• Появляется тошнота, сопровождающаяся рвотой;
• Падение артериального давления;
• Аритмия;
• Пациент теряет сознание, может впасть в кому;
• Кардиалгия.

Первые симптомы, указывающие на передозировку препаратом Метопрололом, появляется в продолжение первых двух часов после приема Метопролола. Чтобы устранить эти признаки, требуется промыть желудок, принять адсорбирующие средства.

Применение Метопролола для лечения сердца

Антиангинального эффекта Метопролола удается добиться благодаря уменьшению потребности миокарда в получении молекул кислорода из-за снижения частоты сокращений сердца. Благодаря применению средства Падает чувствительность миокарда к действию иннервеции, снижается число приступов стенокардии, повышается физическая нагрузка. Артериальное давление падает через пятнадцать минут после приема Метопролола и продолжается в течение следующих шести часов. Диастолическое артериальное давление уменьшается значительно медленнее. Стабильное снижение устанавливается только через несколько недель после регулярного употребления Метопролола.

Антиаритмического эффекта удается добиться благодаря устранению аритмогенных факторов, к которым относится:

• Тахикардия;
• Высокая активность нервной системы;
• Увеличение содержания цАМФ;
• Артериальная гипертензия.

Антиаритмическое воздействие также выражается в снижении скорости спонтанного возбуждения, позволяет предупредить появление мигрени. Если применять препарат Метопролол в средней дозировке, то воздействие на органы оказывается не такое выраженное. Метопролол практически моментально всасывается в желудочно-кишечный тракт в полном объеме (95%). Максимальная концентрация лекарства достигается в крови через два часа после применения медикамента внутрь. Период вывода средства из организма составляет 3,5 часа.

Уровень биологической доступности равен пятидесяти процентам при первом употреблении лекарства. Он вырастает до семидесяти процентов при повторном приеме. Если препарат Метопролол употреблять вместе с пищей, то биологическая доступность увеличивается на 30%. Также она увеличивается при циррозе печени. Лекарство проникает через плаценту, но в грудное молоко попадает только в незначительном количестве.

Одной из свойств Метопролола – способность метаболизироваться в печени. Метаболиты не отличаются активностью. Около пяти процентов медикамента в неизменной форме выводится через почечную систему. Лечение пациентов, страдающих от сниженного функционирования почек, не предусматривает корректировку дозировки. Если нарушается функционирование печени, то замедляется и метаболизм лекарственного средства. Если функция печени недостаточна, то дозировка препарата снижается.

Показания, противопоказания, побочные действия Метопролола

Побочные эффекты для применения Метопролола

Все побочные эффекты Метопролола зависят от чувствительности пациента. Как правило, все эффекты незначительны и пропадают, как только прекращается применение препарата:

Нервная система:

• Быстрая утомляемость;
• Появление слабости;
• Частые головные боли, реже головокружение;
• Замедляется скорость психомоторных реакций;
• Депрессивное и беспокойное состояние;
• Сонливость;
• Появление бессонницы;
• Кошмары;
• Сознание спутано;
• Память нарушается.

Органы чувств:

• Падает зрение;
• Снижается секреция слезной жидкости;
• Сухость в глазах;
• Шум в ушах.

Сердечно-сосудистая система:

• Учащается сердцебиение;
• Снижается артериальное давление;
• Головокружение, в некоторых ситуациях потеря сознания;
• Обострение хронической сердечной недостаточности (отечность, одышка);
• Нижние конечности мерзнут.

Пищеварительная система:

• Тошнота и рвота;
• Болевые ощущения в области живота;
• Сухость в ротовой полости;
• Диарея;
• Постоянные запоры;
• Нарушается функционирование печени;
• Изменяется вкус после применения средства.

Кожные покровы:

• Появление крапивницы;
• Кожный зуд;
• Псориаз;
• Экзантема;
• Усиливается потоотделение.

Дыхательная система:

• Нос заложен;
• Вдох и выдох затрудняются;
• Одышка.

Эндокринная система:

• Гипогликемия (развивается у пациентов, которые получают инсулин);
• Гипергликемия;
• Гипотиреоз.

Воздействие Метопролола на состояние плода:

• Задерживается рост;
• Брадикардия.

Остальные побочные эффекты:

• Появление болевых ощущений в области спины и суставов;
• Увеличение массы тела;
• Снижение потенции.

Показания для применения Метопролола

• Артериальная гипертензия (Метопролол может использоваться в качестве моносредства или в комбинации с другими препаратами), может быть назначено при тахикардии.
• Ишемическое заболевание сердца, в качестве профилактической меры приступов стенокардии.
• Нарушение сердечного ритма.
• Гипертериоз (препарат может использоваться только в комплексной терапии);
• Профилактическая мера приступов мигрени.

Противопоказания для применения Метопролола

• Кардиогенный шок.
• Барикардия.
• Период лактации.
• Возраст до восемнадцати лет по причине того, что эффективность или безопасность препарата не удалось установить.
• Высокая чувствительность к метропололу, индивидуальная непереносимость других компонентов, входящих в состав.

С осторожностью Метопролол Метопролол необходимо применять пациентам, страдающим:

• Сахарным диабетом;
• Бронхиальной астмой;
• Псориазом;
• Во время беременности;
• Преклонный возраст.

Как правильно применять: схема приема Метопролола

• При диагнозе сердечной недостаточности лечение требуется начинать только после того, как будет достигнута стадия компенсации.
• Не исключается усиление выраженности реакций с повышенной чувствительностью.
• После применения Метопролола могут усиливаться признаки нарушения артериального кровотока. При этом нужно отменить применение препарата, постепенно сокращая дозировку до десяти суток.
• Если резко прекратить курс терапии, то не исключается появления синдрома отмены (повышается давление, усиливаются приступы стенокардии).
• Если пациенты носят контактные линзы, то нужно учитывать, что работа слезной железы может сократиться.
• Если необходимо хирургическое вмешательство, то об этом требуется оповестить анестезиолога. При этом применение медикамента не прекращается.
• Если Метопролол применяют пациенты с диагнозом почечной недостаточности тяжелой формы, то требуется контролировать стояние почек.

Стоит учитывать, что в начале терапевтического курса может проявляться усталость и головокружение. При этом стоит отказаться от управления транспортными средствами передвижения и занятий опасными типами деятельность, для совершения которых необходимо высокая концентрация внимания.

Как долго можно применять Метопролол

В инструкции отмечается, что продолжительность лечения варьирует от трех месяцев до трех лет. При длительном курсе применения Метопролола необходимо отказаться от высоких дозировок, так как это может привести к появлению побочных эффектов или передозировки. Если курс лечения Метопрололом длится три месяца, то через некоторое время он может быть назначен врачом повторно. Зачастую это необходимо для того, чтобы закрепить уже полученный результат.

Применение Метопролола при беременности

По инструкции не рекомендуется назначение лекарства при беременности. Это может происходить только в ситуациях, сопровождающихся строгими показаниями и с учетом отношения «польза – риск». Применение Метопролола может негативно отразиться на ребенке:

• Развитие брадикардии;
• Появление артериальной гипотензии;
• Гипогликемия.

После родов, если мать употребляла Метопролол, требуется следить за новорожденным в течение первых трех суток.

Метопролол: применение для детей

Нет, применение Метопролола в детском возрасте не рекомендуется. Это обусловлено недостаточным количеством проведенных клинических исследований. Чтобы избежать побочных эффектов или возникновения нежелательных последствий, от употребления средства в детском возрасте лучше отказаться.

Лекарственное воздействие Метопролола

Действия, которыми обладает данный лекарственный препарат:

• Гипотензивное;
• Антиагинальное;
• Противоаритмическое.

Медикамент Метопролол в небольших дозах:

• Блокирует адренорецепторы сердца.
• Снижает образование цАМФ из АТФ.
• Уменьшает внутриклеточный ток Кальция.
• Производит отрицательный инотропный (хроно-, батмо-) эффект.

Оказываемое периферическое сопротивление в начале курса применения лекарства Метопролол (в начальные двадцать четыре часа после перорального приема) увеличивается. Это обусловлено реципроктным возрастанием активности адренорецепторов. Через несколько дней оно возвращается в оптимальную форму. При длительном курсе лечения снижается. Наличие антигипотензивного действия в острой форме является причиной снижения выброса сердечнососудистой системы. Антигипертензивный эффект применения Метопролола развивается в продолжение первых трех недель, что вызвано падением синтеза ренина, а также угнетением работы ангиотензивной системы. Наибольшее значения эта характеристика имеет для больных пациентов с исходной повышенной секрецией ренина. Препарат позволяет снизить повышенный уровень артериального давления в состоянии покоя, при физическом напряжении, а также в депрессии.

Совместимость Метопролола с другими препаратами

Согласно инструкции Метопролол не рекомендуется применять одновременно вместе с ингибиторами МАО, так как это приведет к усилению гипотензивного действия. Между приемом ингибиторов МАО и Метопрололом должен пройти перерыв, минимальная продолжительность которого составляет четырнадцать дней.

• Если вводить верапамил, но может остановиться сердце;
• При одновременном применении нифедипина сильно падает артериальное давление;
• Если применять Метопролол вместе со средствами, предназначенными для ингаляционного наркоза, то повышается вероятность угнетения функционирования миокарда;
• Если сочетать с этанолом, то отмечается увеличение угнетающего действия. Оказываемого на центральную нервную систему;
• Кардиодепрессивный эффект увеличивается, если Метопролол применять с лекарствами для наркоза;
• При одновременном применении с гипогликемическими препаратами для внутреннего употребления может снизиться их эффективность;
• При приеме инсулина повышается вероятность развития гипоклемии или проявляются её симптомы (тахикардия, повышенное потоотделение, увеличение артериального давления);
• При применении препарата вместе с гипотензивными лекарствами (диуретиками или нитроглицерином), наблюдается снижение артериального давления, увеличивается выраженность урежения ЧСС;
• В случаях применения Метопролола одновременно с клонидином, их требуется отменять с промежутком в несколько дней. В противном случае может возникнуть синдром отмены.

Аналоги Метопролола

К аналогам Метопролола относится:

• Беталок;
• Корвитол;
• Метолол;
• Белок;
• Спесикор;
• Лопресор.

www.medmoon.ru

Метопролол: инструкция по применению

Таблетки Метопролол являются представителем фармакологической группы лекарственных средств бета1-адреноблокаторы. Они применяются для снижения артериального давления и снижения нагрузки на сердце при различной патологии сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска и состав

Таблетки Метопролол имеют круглую форму, двояковыпуклую поверхность, в зависимости от дозировки они могут иметь розоватый (50 мг) или светло-желтый (100 мг) цвет. Основным действующим веществом препарата является метопролола тартрат, его содержание в одной таблетке составляет 50 или 100 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты:

• Диоксид титана.
• Тальк.
• Гипромеллоза.
• Полисорбат 80.
• Краситель пунцовый (Понсо 4R).

Таблетки Метопролол расфасованы в блистере по 10 и 14 штук. Картонная пачка содержит 2, 3 и 4 блистера с соответствующим количеством таблеток, а также инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Метопролола тартрат, который является основным действующим веществом препарата, блокирует b1-адренорецепторы, локализующиеся в сердце и артериальных сосудах. Он не оказывает внутреннего симпатического влияния, поэтому оказывает несколько терапевтических эффектов, к которым относятся:

• Гипотензивное действие – снижает уровень системного артериального давления за счет снижения частоты сердечных сокращений, сердечного выброса и спазма артериальных сосудов (расширение просвета за счет расслабления гладких мышц стенок артерий).
• Антиангинальное действие – реализуется за счет снижения частоты сердечных сокращений и уменьшения потребности миокарда (сердечная мышца) в кислороде, питательных соединениях.
• Антиаритмическое действие – нормализация и снижение частоты сокращений сердца.

После приема таблетки Метопролол внутрь, действующее вещество быстро и практически полностью всасывается в кровь из просвета желудочно-кишечного тракта. Оно равномерно распределяется в тканях организма, метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся с мочой.

Показания к применению

Прием таблеток Метопролол показан в комплексной терапии сердечно-сосудистой патологии, сопровождающейся повышением системного артериального давления и повышенной нагрузкой на сердце:

• Лечение артериальной гипертензии в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
• Комплексная терапия ишемической болезни сердца, которая характеризуется снижением поступления кислорода и питательных веществ в миокард.
• Терапия различных видов аритмии, в частности наджелудочковой (суправентрикулярной) тахикардии и желудочковой экстрасистолии.

Также таблетки Метопролол применяются в комплексной терапии гипертиреоза (повышение уровня гормонов щитовидной железы, которое повышает функциональную активность сердца и артериальных сосудов) и мигрени (приступы выраженной головной боли).

Противопоказания к применению

Прием таблеток Метопролол противопоказан при ряде патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:

• Индивидуальная непереносимость метопролола тартрата или вспомогательных компонентов препарата.
• Кардиогенный шок – тяжелая сердечная недостаточность с критическим снижением его насосной функции развитием полиорганной недостаточности.
• Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени – нарушение прохождения сердечного импульса через нервный узел, который локализуется между предсердиями и желудочками.
• Синдром слабости синусового узла, характеризующийся выработкой импульса в предсердном узле недостаточной силы.
• Выраженное снижение частоты сокращений сердца (брадикардия).
• Декомпенсированная острая или хроническая сердечная недостаточность.
• Одновременное введение верапамила (ингибитор кальциевых каналов) или применение ингибиторов МАО (моноаминооксидаза).
• Артериальная гипотония (снижение уровня системного артериального давления ниже нормы).
• Стенокардия Принцметала – редкая форма ишемии (недостаточное питание и поступление кислорода в сердечную мышцу) миокарда, которая развивается на ранней стадии атеросклеротического поражения коронарных (сердечных) сосудов вследствие их спазма.
• Грудное вскармливание.
• Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью препарат применяется при сахарном диабете, хроническом обструктивном бронхите, бронхиальной астме (аллергическое воспаление бронхов с их периодическим спазмом и одышкой), атриовентрикулярной блокаде 1 степени, хронической печеночной или почечной недостаточности, депрессии, тиреотоксикозе (выраженное увеличение уровня гормонов щитовидной железы в организме), патологии периферических сосудов с их облитерацией (закупорка), миастении (мышечная слабость), феохромоцитоме (гормон продуцирующая опухоль надпочечников). Перед началом приема таблеток Метоклопрамид следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Способ применения и дозы

Таблетки Метопролол принимаются внутрь сразу после еды. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Режим приема и дозировка зависят от патологии:

• Артериальная гипертензия – начальная дозировка составляет 50-100 мг в 1 или 2 приема в течение суток. При недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть увеличена до максимальной терапевтической суточной дозировки 200 мг.
• Стенокардия, аритмия или комплексное лечение мигрени – 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).
• Функциональные нарушения работы сердца, которые сопровождаются тахикардией – 100 мг в сутки 2 приема (утром и вечером).
• Профилактика развития вторичного инфаркта миокарда – 200 мг в сутки в 2 приема.

Пожилым лицам корректировать дозировку нет необходимости. При сопутствующей печеночной недостаточности дозу снижают в зависимости от выраженности функциональной недостаточности печени.

Побочные эффекты

Прием таблеток Метопролол может привести к развитию нежелательных реакций со стороны различных органов и систем:

• Система пищеварения – тошнота, рвота, сухость в полости рта, боль в области живота, диарея или запор, снижение функциональной активности печени, нарушение вкусовых ощущений.
• Сердечно-сосудистая система – синусовая брадикардия (снижение частоты сокращений сердца), снижение уровня артериального давления, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия (выраженное снижение артериального давления при перемене положения тела из горизонтального в вертикальное), усугубление симптоматики хронической сердечной недостаточности, развитие ангиоспазма (выраженное сокращение стенок артериальных сосудов, в первую очередь периферических артерий), аритмии, нарушение проводимости миокарда, боли в области сердца (кардиалгия).
• Нервная система – повышенная утомляемость, головная боль, периодическое головокружение, общая слабость, депрессия (длительное снижение настроения), парестезии (нарушение чувствительности кожи на определенных участках тела), снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, сонливость днем и бессонница ночью, кошмарные сновидения, спутанность сознания, ухудшение памяти (особенно краткосрочной), слабость в скелетных мышцах.
• Органы чувств – уменьшение секреции слезной жидкости, снижение остроты зрения, шум в ушах, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит (воспаление конъюнктивы глаз).
• Система дыхания – заложенность носа, бронхоспазм, который характеризуется затруднением выдоха, одышка.
• Эндокринная система – снижение уровня сахара в крови (гипогликемия), особенно на фоне применения инсулина, реже может быть повышение его уровня, гипотиреоз (снижение функциональной активности щитовидной железы и уровня ее гормонов в организме), увеличение массы тела.
• Половая система – редко может быть снижение либидо, а также нарушение потенции у мужчин.
• Кожа и подкожная клетчатка – обострение псориаза (хроническая дегенеративно-дистрофическая патология кожных покровов), усиленное потоотделение (гипергидроз), повышенная фоточувствительность кожи (воспалительная реакция на воздействие света, особенно солнечного), обратимая алопеция (выпадение волос).
• Аллергические реакции – кожный зуд и сыпь на ней, крапивница (характерная сыпь, по внешнему виду напоминающая ожог крапивой).
• Лабораторные показатели – повышение активности ферментов печеночных трансаминаз в крови (АЛТ, АСТ), которое свидетельствует о повреждении гепатоцитов (клетки печени), снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкоцитов (лейкопения), крайне редко развивается гипербилирубинемия (выраженное повышение концентрации билирубина в крови).

В случае развития побочных эффектов вопрос об отмене препарата решает лечащий врач, в зависимости от их вида и выраженности.

Особые указания

Перед началом приема приема таблеток Метопролол следует внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату. Существует несколько особых указаний в отношении приема препарата, на которые важно обращать внимание:

• Прием таблеток Метопролол требует периодического контроля ряда показателей, а именно уровня артериального давления, частоты сокращений сердца, концентрации глюкозы в крови (у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом).
• Пациент должен быть обучен самостоятельному подсчету частоты сокращений сердца, в случае снижения этого показателя ниже 50 ударов в минуту ему следует обратиться к врачу.
• Включение препарата в лечение сердечной недостаточности возможно только после достижения компенсации функциональной активности сердца.
• При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома «отмены», который характеризуется повышением уровня артериального давления, появлением приступов стенокардии (давящая боль в области сердца, связанная с недостаточным питанием миокарда), развитием аритмии. Поэтому отмена препарата проводиться постепенно, путем снижения дозировки в несколько этапов, особенно у пациентов с наличием сопутствующей ишемической болезни сердца.
• Таблетки Метопролол могут маскировать симптоматику патологии сердечно-сосудистой системы, что важно учитывать во время проведения диагностических мероприятий.
• При необходимости проведения хирургического вмешательства на фоне приема препарата, важно предупредить об этом врача анестезиолога, который подберет соответствующие лекарственные средства для наркоза. Отмена препарата во время проведения оперативного вмешательства не требуется.
• Сопутствующее применение лекарственных средств, которые снижают запасы катехоламинов (адреналин и норадреналин), в частности резерпина, может значительно усилить терапевтический эффект таблеток Метопролол, что сопровождается выраженной артериальной гипотонией.
• При наличии сопутствующей почечной недостаточности рекомендуется проводить периодический контроль лабораторных показателей функциональной активности почек.
• Наличие депрессивных расстройств на момент начала приема препарата требует консультации и наблюдения врача психиатра.
• Препарат не применяется у детей, так как нет достоверных данных о его эффективности и безопасности.
• Лицам, которые пользуются контактными линзами, следует учитывать, что таблетки Метопролол снижают синтез слезной жидкости и приводят к сухости конъюнктив.
• Во время применения препарата не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, так как возможно развитие головокружения и снижения функциональной активности коры головного мозга.

В аптечной сети таблетки Метопролол отпускаются по рецепту врача. Не рекомендуется их самостоятельный прием без соответствующего назначения лечащего врача.

Передозировка

При значительном превышении терапевтической рекомендуемой дозы таблеток Метопролол развивается снижение артериального давления, брадикардия, тошнота, рвота, головокружение, цианоз лица (синюшное окрашивание кожи и видимых слизистых оболочек), аритмия, желудочковая экстрасистолия. При значительной передозировке развивается кардиогенный шок. Лечение превышения рекомендуемой дозы проводится только в условиях медицинского стационара, используется симптоматическая терапия с применением атропина, допамина, добутамина, норадреналина (норэпинефрина).

Аналоги таблеток Метопролол

Аналогичными по действующему веществу и терапевтическому эффекту для таблеток Метопролол являются препараты Эгилок, Метокард, Метозок.

Условия и сроки хранения

Срок годности таблеток Метопролол составляет 5 лет с момента изготовления. Препарат необходимо хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре воздуха от +15 до +25° С.

Метопролол цена

Средняя стоимость таблеток Метопролол в аптеках Москвы зависит от их дозировки и количества в упаковке:

• 50 мг, 40 таблеток – 48-67 рублей.
• 50 мг, 30 таблеток – 24-47 рублей.
• 100 мг, 30 таблеток – 39-45 рублей.

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C max активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T 1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь метопролол практически полностью (приблизительно 95%) абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч. Биодоступность увеличивается при приеме пищи и возрастает в ходе курсового лечения. Связывание с белками плазмы - 10%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком
Метаболизм и выведение
Метопролол интенсивно биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет около 3,5 ч. Выводится в основном почками (95%), около 3% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного метопролола. При циррозе печени биодоступность метопролола увеличивается.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (при легкой и среднетяжелой форме как средство монотерапии, в тяжелых случаях - в комбинации с диуретиками и другими гипотензивными препаратами);
• Профилактика приступов стенокардии напряжения; вторичная профилактика инфаркта миокарда;
• Нарушения сердечного ритма: суправентрикулярные (тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия) и желудочковые аритмии (желудочковые экстрасистолы, желудочковая тахикардия).

Как кардиоселективный бета-адреноблокатор метопролол может быть назначен в обоснованных случаях больным с бронхиальной астмой.

Способ применения и дозы

Средняя суточная доза препарата составляет 200 мг. Метопролол принимают 1 раз/сутки утром в разовой дозе 100-200 мг или 2 раза/сутки утром и вечером в разовой дозе 100 мг. Терапию начинают с низких доз с постепенным повышением в течение 1-2 недель.
При артериальной гипертензии суточная доза составляет 100-200 мг в 1-2 приема. Метопролол применяется как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами. Дозу подбирают в зависимости от терапевтической эффективности, при необходимости ее можно снизить до 50 мг/сутки или повысить. Действие препарата развивается через 2-5 дней приема, стойкий терапевтический эффект отмечается через 1-2 мес.
Для профилактики приступов стенокардии напряжения начальная доза составляет 50 мг/сутки в 1-2 приема. В зависимости от клинического эффекта возможно постепенное (1 раз в неделю) повышение дозы.
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда рекомендуемая доза Метопролола составляет 100-200 мг/сут в 2-3 приема.
Резкое прекращение приема препарата недопустимо, поскольку это может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда, внезапной смерти. Лечение следует прекращать постепенно, уменьшая дозу в течение не менее 10 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным медицинским наблюдением. В случае развития выраженной брадикардии (ЧСС ниже 50-55 уд./мин) доза Метопролола должна быть снижена.

Таблетки принимают во время или после еды, желательно в одно и то же время суток.

Противопоказания

• Хронические обструктивные заболевания легких;
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• Кардиогенный шок;
• AV блокада II и III степени;
• Стенокардия Принцметала;
• СССУ;
• Синоатриальная блокада;
• Выраженная брадикардия;
• Тяжелые формы синдрома Рейно;
• Облитерирующие заболевания периферических сосудов;
• Нелеченная феохромоцитома;
• Артериальная гипотензия;
• Инсулинзависимый сахарный диабет (I тип);
• Депрессия;
• Беременность, лактация (грудное вскармливание);
• Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим компонентам препарата.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств:

не менее 10% слабость; 1-9,9% - головокружение и головная боль; 0,1-0,9%-снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01-0,09%-нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01%-вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):

1-9,9% брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1-0,9%-сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01-0,09% - снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% - гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ:

1-9,9% - тошнота, боль в животе, диарея или запор, 0,1-0,9% - рвота; 0,01-0,09% - сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.
Со стороны респираторной системы: одышка(1-9,9%), бронхоспазм (0,1-0,9%), вазомоторный ринит (0,01-0,09%), диспноэ.
Со стороны кожных покровов:

0,1-0,9% - сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01-0,09% - обратимая алопеция; менее 0,01% - фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.
Прочие: уменьшение массы тела (0,1-0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Применение в период беременности и лактации

При беременности прием препарата противопоказан. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания назначение возможно только в отдельных случаях по строгим показаниям. Лечение препаратом необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. Требуется тщательное медицинское наблюдение за новорожденными в первые 3-5 дней жизни.
При необходимости применения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях не отмечен тератогенный эффект метопролола.

Передозировка

Симптомы:

Тошнота, рвота, цианоз, снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, потеря сознания, кома.
Лечение:

В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности - в/в бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии бета-адреностимуляторов - в/в 0,5-2 мг атропина сульфата; при отсутствии положительного эффекта - введение допамина, добутамина или норэпинефрина. Затем возможно назначение глюкагона (1-10 мг). Может потребоваться установка электрокардиостимулятора. При бронхоспазме рекомендуют в/в введение бета2-адреностимуляторов; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IА класса не применяются); при судорогах - в/в введение диазепама.

Особые указания и предостережения

При AV блокаде I степени препарат назначают с осторожностью, учитывая оказываемый им дромо-тропный эффект. При стенокардии Принцметала бета-адреноблокаторы могут увеличить число и продолжительность приступов.У больных с заболеваниями периферических артерий назначение бета-адреноблокаторов может привести к обострению течения этих заболеваний. Лицам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью в низких дозах и под постоянным медицинским наблюдением с регулярным контролем показателей функции почек. У больных инсулиннезависимым сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в плазме крови. При необходимости назначения Метопролола пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы. У пациентов с псориазом на фоне приема Метопролола возможно обострение заболевания. При предрасположенности к тяжелым анафилактическим реакциям независимо от их происхождения (особенно после назначения йодоконтрастных препаратов или во время десенсибилизирующего лечения) применение бета-адреноблокаторов может привести к усилению аллергических реакций и к отсутствию эффекта от применения адреналина в средних дозах. Перед проведением радиологического исследования с йодосодержащими контрастными препаратами лечение Метопрололом должно быть заблаговременно прекращено. В случаях, когда применение метопролола абсолютно необходимо и его нельзя отменить, необходимо назначать соответствующее лечение. При проведении общей анестезии на фоне приема бета-адреноблокаторов повышается риск развития артериальной гипотензии. При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией у пациентов с ИБС не рекомендуется. При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек необходим периодический контроль ЧСС. Применение препарата может маскировать симптомы гипогликемии и тиреотоксикоза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Влияние на вождение автомобиля

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение Метопролола с амиодароном может привести к нарушению сердечного ритма (комбинация не рекомендуется). При совместном применении с блокаторами кальциевых каналов (в т.ч. бепридил, дилтиазем, верапамил), сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином, антиаритмическими средствами возможно увеличение выраженности брадикардии, угнетение проводимости, артериальной гипотензии (такая комбинация требует осторожности, лечение проводят под медицинским наблюдением с мониторингом ЭКГ, особенно у пожилых пациентов и в начале терапии). Применение средств для ингаляционного наркоза на фоне приема Метопролола может привести к угнетению сократительной функции миокарда и спровоцировать развитие артериальной гипотензии. При совместном применении баклофен усиливает антигипертензивный эффект Метопролола (требуется контроль АД и, возможно, коррекция дозы метопролола). При одновременном применении с Метопрололом циметидин увеличивает концентрацию метопролола в плазме крови (применение данной комбинации требует осуществления медицинского наблюдения; в случае необходимости доза Метопролола должна быть снижена на время лечения циметидином и повышена после его отмены). Антацидные препараты (производные алюминия, магния, кальция) снижают всасываемость Метопролола, поэтому промежуток времени между приемом Метопролола и антацидных препаратов должен составлять не менее 2 часов. При совместном применении НПВС, эстрогены, бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин ослабляют гипотензивный эффект Метопролола.
Одновременное применение Метопролола с трициклическими имипраминовыми антидепрессантами и с антипсихотическими препаратами повышает риск развития артериальной и тяжелой ортостатической гипотензии. При совместном применении ГКС снижают антигипертензивный эффект препарата. При одновременном применении с Метопрололом фенобарбитал и рифампицин уменьшают его концентрацию в плазме крови, снижая, таким образом, эффект от его применения.

Условия хранения

В защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 0 С.

Срок годности - 2 года

Упаковка

10 таблеток дозировкой 100 мг, 15 таблеток дозировкой 50 мг, 20 таблеток дозировкой 25 мг в контурной ячейковой упаковке. По три контурные ячейковые упаковки по 10 или 20 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке. По две или четыре контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке.

Производитель

СООО "Лекфарм"

Приведенная ниже для препарата Метопролол инструкция по применению может быть лишь источником информации и не должна использоваться в целях самолечения. По вопросам, касающимся того, когда и как принимать эти таблетки, нужно посоветоваться с лечащим врачом.

Активное вещество метопролол входит в состав таких лекарств, как Беталок, Корвитол, Метозок, Метокард, Метокор Адифарм, Метопролол, Сердол, Эгилок. Это полные аналоги между собой по действующему веществу, поэтому после совета с врачом их можно заменять одно другим .

Активное вещество метопролола сукцинат имеет практически те же самые свойства и входит в состав препаратов Беталок Зок, Эгилок С.

Действие на организм

Метопролол блокирует бета-1 адренорецепторы, расположенные в сердечной мышце, а также в жировой ткани, желудочно-кишечном тракте и почках. Он считается кардиоселективным препаратом, то есть действует преимущественно на сердце, не влияя на другие органы. Однако при повышении дозы кардиоселективность препарата становится менее выражена, и поэтому могут появиться его побочные эффекты. Вещество не имеет внутренней симпатомиметической активности, то есть оно ни при каких условиях не вызывает стимуляцию тех рецепторов, которые оно призвано блокировать.

Основные эффекты метопролола:

• антигипертензивный (снижает артериальное давление и препятствует его повышению);
• антиангинальный (предотвращает приступы стенокардии);
• антиаритмический (борется с нарушениями сердечного ритма).

Лекарство снижает способность сердца вырабатывать импульсы для сокращения миокарда, тем самым замедляя пульс. Замедляется и проведение импульсов по проводящей системе сердца, в частности, через атриовентрикулярное соединение. Уменьшается сократимость сердца, то есть снижается объем крови, который оно выбрасывает при каждом сокращении. Падает и возбудимость миокарда, в результате снижается его чувствительность к ненормальным импульсам, вызывающим аритмию.

В результате снижения сократимости и замедления работы сердца уменьшается минутный объем – количество крови, перекачиваемой сердечной мышцей в течение минуты. Нагрузка на сердце снижается, в результате падает потребность его в кислороде. При этом пораженные атеросклерозом коронарные артерии остаются способны поддерживать нормальное кровоснабжение сердечной мышцы, вследствие чего прекращаются приступы стенокардии.

Блокируя адренорецепторы, метопролол не разрешает адреналину, выделяющемуся при стрессе или нагрузке, действовать на миокард и стимулировать его.

Эффект снижения давления после приема метопролола развивается постепенно и достигает максимальной выраженности через 2 недели постоянного приема. При стабильной стенокардии препарат вызывает урежение приступов и снижение их тяжести. У больного повышается переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект препарата особенно выражен при наджелудочковых экстрасистолах и тахикардиях, а также он применяется для урежения ритма при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий).

Помогает лекарство и при инфаркте миокарда. Защищая сердце от вредного действия адреналина, метопролол способствует ограничению области некроза, то есть не дает зоне инфаркта захватывать соседние участки миокарда. При этом снижается вероятность появления тяжелых нарушений ритма, которые могут даже привести к гибели больного. Наконец, он уменьшает риск рецидива инфаркта.

Если лекарство используется в средних дозах, оно почти не влияет на гладкие мышцы бронхов и периферические артерии, то есть не вызывает бронхоспазма и сужения мелких артерий, например, на ногах.

Распределение в организме

Таблетки принимаются внутрь. Они быстро растворяются и проникают через стенки желудочно-кишечного тракта в кровь. Максимальный уровень вещества в крови достигается через 2 часа после приема.

Метопролол с током венозной крови от кишечника попадает в печень, где происходят процессы его биохимического превращения. Значительная часть лекарства при этом превращается в неактивные продукты обмена и затем выводится. Время выведения половины принятой дозы из крови составляет 3–4 часа, этим обусловлено достаточно короткое действие препарата (до 12 часов).

Выводится он из организма через почки с мочой.

Когда назначается препарат

Показания к применению:

• гипертоническая болезнь и вообще артериальная гипертензия (повышение давления);
• предупреждение приступов стенокардии при ИБС;
• лечение наджелудочковых аритмий (экстрасистолии, тахикардии);
• профилактика повторного инфаркта миокарда после уже перенесенного;
• так называемый гиперкинетический синдром, сопровождающийся частым сердцебиением и увеличением выброса сердцем крови, при гипертиреозе (повышенной выработке гормонов щитовидной железы) или нейро-циркуляторной дистонии;
• профилактика мигрени.

Обычно начинают принимать таблетки либо по 50 мг дважды в день, либо по 100 мг однократно в сутки. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена до 200 мг. Максимальная суточная доза для таблеток составляет 400 мг. При этом значительно снижается кардиоселективность и могут проявиться побочные эффекты.

Существует лекарственная форма для внутривенного введения – 1% раствор в ампулах 5 мл. Его может вводить только медицинский работник по неотложным показаниям (например, для прекращения приступа аритмии) со скоростью 1 мг в минуту. При необходимости через 5 минут возможно повторное внутривенное введение до общей дозы 10–15 мг.

Нежелательные эффекты

Сердце и сосуды: урежение пульса менее 50 в минуту, снижение давления, появление А-В блокады (в тяжелых случаях может проявляться перебоями в работе сердца, очень редким пульсом, обмороками), усиление одышки и отеков на ногах.

Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота и рвота, нарушения стула, которые проходят при продолжении приема; нарушение работы печени отмечается редко.

Нервная система: в начале лечения могут появиться слабость, головокружение, боль в висках, судорожные мышечные сокращения, покалывание и онемение в конечностях. У некоторых больных уменьшается выделение слезной жидкости, что ведет к сухости глаз и конъюнктивиту. Иногда появляется насморк. В связи с тем, что метопролол достаточно хорошо проникает в ткани мозга, он может вызвать бессонницу, появление неприятных сновидений, угнетение настроения.

Кроветворение: очень редко возможно снижение уровня тромбоцитов в крови с развитием кровоточивости (носовые кровотечения, кровоточивость десен, обострение геморроидальных кровотечений, обильные менструации).

Эндокринные органы: при недостаточном контроле за уровнем сахара в крови у людей с сахарным диабетом возможно снижение количества глюкозы, то есть гипогликемия. Она сопровождается мышечной дрожью, слабостью, потливостью, головной болью, в тяжелых случаях – нарушением сознания.

Органы дыхания: у больных, имеющих болезни легких (бронхиальная астма, обструктивная болезнь), возможно усиление симптомов бронхоспазма – кашель, одышка, учащение приступов удушья.

Аллергические реакции проявляются в виде кожного зуда или сыпи.

Когда препарат принимать нельзя

Противопоказания к применению:

• атриовентрикулярная (А-В) блокада II и III степени (диагностируется по электрокардиограмме (ЭКГ));
• синоатриальная блокада (проявляется паузами в работе сердца, диагностируется по ЭКГ);
• урежение пульса менее 50 в минуту;
• синдром слабости синусового узла (часто проявляется редким пульсом с эпизодами внезапного учащенного сердцебиения);
• низкое артериальное давление;
• тяжелая сердечная недостаточность с одышкой и отеками ног в покое;
• некоторые острые и/или тяжелые состояния (кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз);
• значительно нарушенное кровоснабжение периферических органов, например, синдром Рейно, атеросклероз артерий нижних конечностей;
• непереносимость препарата;
• грудное вскармливание.

Необходимо использование с осторожностью в таких случаях:

• беременность (препарат отменяют за 3 дня до родоразрешения, чтобы у ребенка не возникло урежение пульса, снижение давления и уровня глюкозы в крови, остановка дыхания);
• тяжелая почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• обструктивная болезнь легких;
• сахарный диабет;
• болезнь Рейно;
• облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей;
• феохромоцитома (гормонально-активная опухоль надпочечников);
• использование контактных линз (возможна сухость глаз).

Следует обратить внимание на то, что резкое прекращение приема метопролола может вызвать повышение давления, учащение сердцебиения и приступов стенокардии . Поэтому для отмены препарата нужно уменьшать его дозировку постепенно, в течение недели. Это может потребоваться, например, перед прохождением нагрузочных проб (тредмил-теста или велоэргометрии). Обычно доктора советуют отменить препарат за 3 дня до обследования. Но для оптимального результата лучше все же проводить постепенную отмену лекарства в течение недели.

Взаимодействие с другими лекарствами

В этом разделе статьи мы укажем препараты, одновременное использование которых с Метопрололом или его аналогами может изменить его эффекты. Если вы используете какое-то из перечисленных средств, обязательно сообщите об этом врачу.

Название лекарства	Возможный эффект
Ингибиторы моноаминооксидазы	Совместно принимать не рекомендуется
Средства, понижающие давление, мочегонные, антиаритмические, нитраты (в том числе нитроглицерин)	Риск снижения давления, урежения пульса, появления А-В блокады
Барбитураты	Снижение эффективности метопролола
Пероральные сахароснижающие препараты	Снижение уровня глюкозы в крови
Нестероидные противовоспалительные средства
Опиоидные анальгетики	Угнетение работы сердца
Периферические миорелаксанты	Усиление мышечной слабости
Оральные контрацептивы, ранитидин, циметидин	Усиление действия метопролола
Амиодарон	Снижение давления, урежение пульса, фибрилляция желудочков, остановка сердца
Верапамил	Угнетение сократимости сердца, урежение пульса, снижение давления, нарушение дыхания, угроза остановки сердца
Дигоксин	Урежение пульса
Диазепам	Замедление скорости реакции
Дилтиазем	Угнетение работы сердца, урежение пульса
Лидокаин	Нарушение выведения лидокаина
Норэпинефрин, эпинефрин и другие симпатомиметики, в том числе в составе глазных капель	Повышение артериального давления
Пропафенон	Токсическое действие метопролола
Клофелин, резерпин, метилдофа	Значительное урежение пульса
Рифампицин	Снижение эффекта метопролола
Флуоксетин	Угнетение сердца, описан случай летаргии
Эстрогены	Повышение артериального давления
Этанол	Замедление выведения этанола из организма

В целом Метопролол – хорошо зарекомендовавший себя препарат. Он был изучен в многочисленных клинических исследованиях в России и за рубежом, доказал свою эффективность и при грамотном назначении безопасность. Для удобства пациентов, которые принимают препарат совместно с другими лекарствами, выпущены комбинированные лекарственные формы.

Международное непатентованное название:

метопролол

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

каждая таблетка содержит соответственно 50 или 100 мг активного вещества - метопролола тартрата. Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная], макрогол 6000, тальк, этилцеллюлоза, триэтилцитрат, гипролоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171).

Описание: Белые или почти белые двояковыпуклые продолговатой формы таблетки с риской на обеих сторонах таблетки.

Фармакотерапевтическая группа:

бета1-адреноблокатор селективный

Код ATX: С07А В02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Метопролол - кардиоселективный β 1 -адреноблокатор, не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами.

Механизм действия

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление (АД) у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β 1 -адренорецепторов, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости сердца. Путем урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность больных.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Фармакокинетика

Метопролол почти полностью (примерно 95 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму «первого прохождения» через печень. Биодоступность составляет примерно 35 %.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения. На протяжении 4–6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (С max = 37,4 нг/мл после введения однократной дозы и 54,7 нг/мл в равновесном состоянии), после чего следует фаза медленного выведения.

Период полувыведения (T 1/2) составляет 6–12 часов, что гораздо больше, чем период полувыведения метопролола (примерно 3 часа). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

Связь с белками плазмы крови составляет 10 %.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,5 л/кг). Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 мг. При многократном приеме площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличивается примерно на 20 %.

Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450.

Препарат выделяется преимущественно через почки (примерно 95 %). Около 10 % введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде.

Метаболиты (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладает бета-адреноблокирующей активностью. Они выводятся с желчью.

Не удаляется при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными средствами).

Хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапией диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами).

Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии.

Гиперкинетический кардиальный синдром, тахикардия.

Профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT.

Гипертиреоз (комплексная терапия).

Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу и/или любому другому компоненту препарата. Атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени.

Синоатриальная (SA) блокада.

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

Стенокардия Принцметала.

Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин).

Артериальная гипотензия.

Синдром слабости синусового узла.

Кардиогенный шок.

Выраженные нарушения периферического артериального кровотока.

Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или одновременное внутривенное введение верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)

Период лактации (см. раздел «Беременность и период лактации»).

Из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих условиях: ЧСС менее 45 уд./мин. интервал PQ превышает 0,24 сек. систолическое АД менее 100 мм рт.ст. выраженная сердечная недостаточность и атриовентрикулярная блокада II или III степени.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающая хромота», синдром Рейно), хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, миастения, феохромоцитома, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, непереносимость фруктозы, нарушения всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы (см. раздел «Особые указания»).

Беременность и период лактации

Ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований у беременных и кормящих женщин, Эгилок ® Ретард можно назначать во время беременности только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с возможностью развития у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Лечение необходимо прерывать за 48–72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать наблюдение за новорожденными в течение 48–72 ч после родоразрешения. Влияние препарата Эгилок ® Ретард на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим препарат, рекомендуется прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают один раз в день, утром, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам. С целью предупреждения брадикардии дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг один раз в день. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 мг или 200 мг, либо добавить другое антигипертензивное средство.

Максимальная суточная доза 200 мг.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 мг или 200 мг, либо добавить другое антиангинальное средство.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда: обычная поддерживающая доза равна 200 мг один раз в день.

Сердечная недостаточность в стадии компенсации: рекомендуемая начальная доза - 25 мг один раз в день. Через две недели суточную дозу можно повысить до 50 мг, затем через две недели до 100 мг и наконец, еще через две недели до 200 мг.

Аритмии:

Гипертиреоз: обычная доза составляет 50–200 мг один раз в день.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: обычная доза составляет 50–200 мг один раз в день.

Профилактика приступов мигрени: 100–200 мг один раз в день.

Пожилым пациентам, при почечной недостаточности или пациентам, находящимся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.

Нарушения функции печени влияют на выведение метопролола, в связи с чем, при тяжелой печеночной недостаточности следует снижать дозу препарата в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (𕟳/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, ® Ретард, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4–5 месяцев).

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда лечение необходимо прекратить.

Следует проводить особый контроль за состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими препарат; в случае развития депрессии, рекомендуется прекратить терапию.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения препаратом, возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок ® Ретард. Отмену препарата следует выполнить не менее чем за 48 часов до хирургической операции, за исключением особых случаев, например, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. В случаях, когда отмена препарата перед хирургической операцией не возможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены препарата Эгилок ® Ретард, во избежание гипертонического криза.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышения АД), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течении 10 дней. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией.

Принимая во внимание, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы-галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождений автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг.

По 10 таблеток в блистер из пленки ПП и алюминиевой фольги. 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Метопролол — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг) лекарства для лечения нарушений ритма сердца и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Метопролол . Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Метопролола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Метопролола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений ритма сердца и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Метопролол — относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) — увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.

Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг в сутки) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Метопролола тартрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы в среднем 10%. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

Артериальная гипертензия. Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени — 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 200 мг в сутки 2 приема (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией — 100 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочное действие

• повышенная утомляемость;
• слабость;
• головная боль;
• замедление скорости психических и двигательных реакций;
• парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно);
• депрессия;
• беспокойство;
• снижение внимания;
• сонливость;
• бессонница;
• кошмарные сновидения;
• спутанность сознания;
• кратковременное нарушение памяти;
• мышечная слабость;
• снижение зрения;
• сухость и болезненность глаз;
• конъюнктивит;
• шум в ушах;
• синусовая брадикардия;
• сердцебиение;
• снижение АД;
• ортостатическая гипотензия;
• головокружение;
• снижение сократимости миокарда;
• временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка);
• аритмии;
• проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
• тошнота, рвота;
• боль в животе
• сухость во рту;
• диарея;
• запор;
• изменение вкуса;
• крапивница;
• кожный зуд;
• сыпь;
• обострение псориаза;
• гиперемия кожи;
• усиление потоотделения;
• обратимая алопеция;
• заложенность носа;
• одышка;
• тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения;
• внутриутробная задержка роста плода;
• боль в спине или суставах;
• незначительное увеличение массы тела;
• снижение либидо и/или потенции.

Противопоказания

• кардиогенный шок;
• AV-блокада 2-3 степени;
• синоатриальная (SA) блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• стенокардия Принцметала;
• артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда — систолическое АД менее 100 мм рт.ст. ЧСС менее 45 уд./мин);
• одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим метопролол, следует прекратить кормление грудью.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышения АД).

Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии. У пожилых пациентов — рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады, бронхоспазм, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное внутривенное введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС — с этанолом (алкоголем); суммация кардиодепрессивного эффекта — с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения — с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД) особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости — при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, альфа-метил допой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта.

Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом (алкоголем) увеличивается риск выраженного снижения АД.

Аналоги лекарственного препарата Метопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Беталок;
• Вазокардин;
• Корвитол;
• Метозок;
• Метокард;
• Метокор Адифарм;
• Метолол;
• Метопролол Органика;
• Метопролол OBL;
• Метопролол Акри;
• Метопролол ратиофарм;
• Метопролола сукцинат;
• Метопролола тартрат;
• Эгилок;
• Эгилок Ретард;
• Эгилок С;
• Эмзок.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Блоги

Цена на МЕТОПРОЛОЛ:

Купить МЕТОПРОЛОЛ

(7 предложений)

Метопролол - это препарат, имеющий избирательный тип действия. Он оказывает влияние на бета-адренорецепторы сердечной мышцы. Это лекарство обладает достаточно широким спектром действий: останавливает или предотвращает стенокардию, снижает давление и и приводит ритм сердца в норму. Препарат угнетает автоматизацию синусового узла, так же оказывает депрессивное действие на частоту сердечных сокращений, уменьшает атриовентрикулярную проводимость, приостанавливает функцию сердца сокращаться и проводить импульс возбуждения по всему миокарду, уменьшает объём крови сердечном выбросе и количество требуемого миокардом кислорода. Имеет свойство стимуляции угнетения катехоламинов, находящихся в сердечной мышце при физической и эмоциаональнопсихической нагрузке. При стенокардии напряжения Метопролол урезает периодичность и силу приступов, приводит сердечный ритм в норму при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. Метопролол у людей с инфарктом миокарада вызывает уменьшение участка некроза, снижается последующий риск начала фатальных аритмий, уменьшается смертность и риск рецидивов повторных инфарктов. При приёме средне терапевтических доз повышенно-избирательней действует на гладкую мускулатуру бронхиального дерева и периферически лежащих кровенесущих сосудов, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Показания к применению:

Препарат Метопролол применяется для лечения заболеваний: артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Способ применения:

Метопролол принимать внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия — глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать. При артериальной гипертензии средняя доза — 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости — 200 мг/сут. При стенокардии — 50 мг 2-3 раза в сутки. При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) — 50 мг 1-2 раза в сутки. При тахиаритмии — 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости — 200-300 мг/сут. Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 200 мг/сут. Профилактика мигрени — 100-200 мг/сут в 2-4 приема. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения. В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин — внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Побочные действия:

В начале терапии из побочных действий от применения препарата Метопролол возможна слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушение сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом, рвота, диарея, запор. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функций печени, тромбоцитопения, аллергические реакции — кожная сыпь, зуд.

Противопоказания :

Препарат Метопролол противопоказан при гиперчувствительности, AV блокада II и III степени, синоатриальной блокаде, острой или хронической (в стадии декомпенсации) сердечной недостаточности, синдроме слабости синусного узла, выраженной синусовой брадикардии (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенном шоке, артериальной гипотензии (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженных нарушениях периферического кровообращения, беременности, кормлении грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Передозировка :

Симптомы передозировки препарата Метопролол . артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5-2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1-10 мг в/в, затем в/в капельно 2-2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Условия хранения:

Список Б. При температуре не выше +25°С.

Форма выпуска:

Таблетки по 50 и 100 мг в упаковке по 30; 100 и 200 штук; таблетки ретард по 200 мг в упаковке по 14 штук; 1% раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 штук.

Состав :

(±)-1--3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината).

Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире. Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Синонимы :

Беталок (Вetaloc), Блоксан (Вlocksan), Спесикор (Specikor), Белок (Веloc), Лопресор (Lopressor), Необлок, Опресол (Орresol), Селопрал (Selopral), Вазокардин, Корвитол, Метогексал, Метолол

Дополнительно :

С осторожностью назначают при сахарном диабете (особенно при лабильном течении), болезни Рейно и больным с нарушением периферического кровообращения, феохромоцетоме, выраженных нарушениях функции почек и печени (при назначении Метопролола-Акри данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек). Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения Метопрололом-Акри возможно, уменьшение продукции слезной жидкости. Прекращение продолжительности курса должно происходить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. В случае приема препарата перед операцией, больному следует подобрать наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным действием.