Амоксициллин применяется при. Амоксициллин: инструкция по применению. Способ применения и дозировка
Среди большого многообразия лекарственных препаратов, предлагаемых населению сотрудниками аптечных сетей, выделяется новое лекарственное средство под названием амоксициллин. Каков его состав, и при каких заболеваниях эффективно данное лекарство? Найти ответы на эти вопросы мы постараемся в данной статье.
Новое лекарственное средство под торговой маркой амоксициллин можно приобрести во многих аптеках нашей страны. В состав данного препарата входит тригидрат амоксициллина, обладающего сильным антибактериальным действием. Благодаря данному активному веществу в организме происходит гибель многих видов инфекционных организмов. Препарат производится полусинтетическим способом из гриба пенициллина и оказывает положительный эффект и многими другими инфекциями.
Деятельность амоксициллина способствует ингибированию органического соединения транспептидазы, вызывает бактериальный лизис и приводит к прекращению образования пептидогликана при бактериальном росте и размножении. Лечебное действие амоксициллина направлено на полное уничтожение грамотрицательных и грамположительных шарообразных бактерий, в том числе и некоторых палочковидных форм.
Попав в организм, амоксициллин начинает губительное уничтожение многих групп бактериальных организмов, за исключением отдельных видов, которые способны продуцировать пенициллиназу. Вступает в положительные взаимодействия с соединением метронидазолом, благодаря чему приводит в гибели многих болезнетворных организмов.
Данный препарат бессилен к индолположительным группам протея, поэтому для их устранения необходимо использовать другие лекарственные препараты. Бактерицидное действие препарата доказано множественными испытаниями и экспериментами, проведенными в современных лабораторных условиях.
Фармакокинетические показания
Прием амоксициллина внутрь организма сопровождается довольно ускоренным всасыванием активных компонентов препарата. Принимать данное лекарственное средство можно в форме суспензии или капсул. Действие препарата происходит в течение одного или двух часов. Амоксициллин стоек к воздействию а также стабилен к воздействию на него, находящихся в желудке, остатком пищи. При всасывании препарата в кровь, его содержание не превышает 5 мкг/мл.
Амоксициллин попадая в организм, легко проходит через органные и тканевые оболочки, проникая непосредственно в клетки тела. Остатки препарата могут скапливаться в небольших количествах в жидкой части кожных волдырей, моче, легких. Компоненты препарата обнаруживаются при исследовании внутренней жидкости среднего уха и слизистой оболочки кишечника, а также в небольших количествах могут присутствовать в желчи и половых органах женщин.
Прием данного лекарственного препарата беременными женщинами приводит к накоплению его компонентов в тканях плода. Лекарственное средство амоксициллин способно с легкостью проникать через многочисленные гистогематические барьеры организма человека.
Лекарственный препарат может накапливаться в значительных количествах в мозговых оболочках человека, при развитии в них воспалительных процессов, в том числе и спинномозговой жидкости. Если человек страдает от заболеваний почек и выделительной системы, тогда время выведения компонентов препарата из организма увеличивается с одного часа до двенадцати часов. В результате протекающих на организменном уровне обменных реакций часть компонентов амоксициллина нейтрализуется до неактивных соединений и выводится благодаря почечной деятельности или желчи из организма. Не существенные доли препарата могут покидать организм с грудными молочными выделениями.
Применение
Амоксициллин рекомендован к применению при развитии в организме инфекционно-воспалительных заболеваний, которые возникли под действием попавших в тело человека чувствительных микроорганизмов. К таким заболеваниям относятся:
- Поражения органов желудочно-кишечного тракта;
- Развитие бронхита;
- Поражения менингитом;
- Развитие пиелонефрита;
- Возникновение пневмонии;
- Неосложненные формы гонореи;
- Заражение ангиной;
- Боррелиоз.
При развитии острого среднего отита, фарингитных воспалений, поражений организма синуситом, также прописывается курс приема данного лекарственного препарата. В случаях развития у больного уретрита, инфекционных поражений кожных покровов или цистита, амоксициллин служит обязательным компонентом применимых лекарственных средств. Кроме того, прием амоксициллина назначается лечащим врачом при развитии в организме эндометрита, лептоспироза, а также в качестве профилактики бактериального эндокардита. Препарат эффективен даже против сибирской язвы. Если человек страдает от в желудке или на покровах двенадцатиперстной кишки, также назначается прием данного лекарственного средства.
Кроме вышеперечисленных заболеваний, амоксициллин назначается лечащими врачами для ускорения эффекта выздоровления при других более сложных формах проявлений указанных болезней. В любом случае применение препарата должно сопровождаться консультацией с лечащим врачом. Самопроизвольное лечение может привести к самым непредсказуемым для организма последствиям. Прием данного лекарственного средства следует осуществлять в дозировках, прописанных лечащим доктором и согласно его рекомендациям. По истечении указанного срока годности препарат не использовать. Прием амоксициллина не должен сопровождаться с приемом алкогольных напитков, иначе положительного эффекта от применения препарата не будет.
Лечебный курс приема продолжается до полного выздоровления организма и около трех дней в профилактических целях. Больным, страдающим от сбоев в работе почек и выделительной систему, следует уменьшить дозировку препарата.
Амоксициллин нельзя давать детям, не достигшим шестилетнего возраста. При беременности прием данного препарата назначают в строго определенных случаях, исследовав здоровье материнского организма и плода. Препарат запрещен кормящим грудью матерям, так как его компоненты могут накапливаться в организме ребенка.
Побочные действия
Амоксициллин может вызывать у больных поражения дисбактериозом, частые проявления тошноты с приступами рвоты, диарею, поражение стоматитом, сопровождаться болевыми ощущениями в зоне ануса или приводить к развитию псевдомембранозного энтероколита. Прием амоксициллина в неумеренных количествах обуславливает нарушения в работе нервной системы, в виде проявлений возбужденного и тревожного состояний, атаксии и поведенческих реакций. Прием повышенных доз препарата может стать причиной ночных бессонниц и спутанности сознания. Под действием данного препарата в организме может наступить депрессия, учащаться головные боли, с судорожными приступами и головокружением.
При повышенной чувствительности организма к компонентам амоксициллина в организме могут проявляться следующие
Амоксициллин является антибиотиком, который обладает бактерицидным и антибактериальным действием. Препарат выпускается в таких формах, как:
- Таблетки по 1 г;
- Капсулы по 0,25 г, 0,5 г;
- Суспензии (5 мл – 0,125 г);
- Раствор для приема внутрь (1 мл – 0,1 г);
- Сухое вещество для приготовления раствора для инъекций 1 г.
Амоксициллин для детей младшего возраста рекомендуют использовать в форме суспензий. Данный антибиотик применяют для лечения амбулаторного характера.
Фармакологическое действие Амоксициллина
Амоксициллин является антибиотическим препаратом широкого спектра действия, который принадлежит к группе полусинтетических пенициллинов. Желаемый эффект от препарата наступает быстро. Принцип действия активного вещества подобен аналогичным представителям этой лекарственной группы – угнетение синтеза клеточной стенки.
Препарат имеет бактерицидное действие и активен по отношению к грамположительным кокам (Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы A, B, C, G, H, I, M, Staphylococcus spp.), грамотрицательным коккам (N. Gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), грамотрицательным палочкам (Klebsiella spp., Campylobacter, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Shigella spp., Chlamydia, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Salmonella).
Также в инструкции к Амоксициллину указано, что ЛС разрушает все микроорганизмы, которые чувствительны к пенициллину G – Bacillus anthracis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria, Corynebacterium, Streptobacillus, Spirillum minus, Spirochaeta, Actinomycetes, Pasteurella multocida. Помимо этого, действующее вещество препарата разрушающе воздействует на анаэробные микроорганизмы (в том числе на клостридии, пептококки, фузобактерии и пептострептококки).
К препарату проявляют устойчивость штаммы микроорганизмов, которые продуцируют бета-лактамазы. Амоксициллин устойчив к кислотной среде, поэтому эффективен при пероральном употреблении.
Показания к применению Амоксициллина
Применение Амоксициллина показано при бактериальных инфекциях, которые вызваны чувствительными к активному веществу ЛС возбудителями:
- Острые и хронические заболевания органов дыхания: острый средний отит, ангина, абсцесс легких, синусит, бронхопневмония, бронхит, фарингит;
- Острые и хронические болезни ЖКТ и желчевыводящих путей: кишечные инфекции, перитонит и холецистит;
- Острые и хронические болезни мочевыделительной системы: гонорея, пиелонефрит и уретрит;
- Сепсис;
- Гнойные инфекционные болезни мягких тканей.
Способ применения и дозировка
По инструкции Амоксициллин показан взрослым в дозе 500 мг трижды в сутки. В тяжелых заболеваниях принимают по 1 г три раза в течение суток.
Амоксициллин для детей (от 5 до 10 лет) назначают по 250 мг три раза в день, более младшей категории (2-5 лет) – по 125 мг 3 раза в день. До 2 лет назначают дозу 20 мг на кг веса. Дозировку делят на три приема.
Между приемами средства делают перерывы по 8 часов. Длительность лечения назначает врач, но по отзывам об Амоксициллине известно, что чаще всего курс составляет 5-12 дней.
Лечение острой гонореи без осложнений подразумевает однократное применение 3 г препарата в комбинации с 1 г пробенецида. Женщинам такая доза рекомендуется к применению через сутки.
При нарушении функций почек (КК 10-40 мл/мин) следует увеличить интервал между приемами средства до 12 часов. Если же КК меньше 10 мл/мин – тогда интервал составляет 24 часа.
Побочные действия
Некоторые отзывы об Амоксициллине указывают на такие побочные действия, как:
- Аллергические проявления: эритема, крапивница, отек Квинке, конъюнктивит и ринит;
- Анафилактический шок (крайне редко);
- Лихорадка, боли в суставах и эозинофилия;
- Симптомы, связанные с химиотерапевтическим действием: развитие суперинфекций;
- При длительном приеме в больших дозах: атаксия, головокружение, судороги, депрессия, спутанность сознания, периферические невропатии;
- При комбинации с метронидазолом: рвота, тошнота, запор, диарея, анорексия, стоматит, глоссит, боли в эпигастрии, интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза, псевдомембранозный колит, гепатит, интерстициальный нефрит, аллергические реакции;
- При приеме с клавулановой кислотой: эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, гепатит, холестатическая желтуха.
У детей при лечении Амоксициллином могут развиться аллергии различной степени, нарушения функций ЖКТ, нервные расстройства и изменения состава крови.
Противопоказания к применению
Согласно инструкции Амоксициллин нельзя принимать при повышенной чувствительности к компонентам лекарственного препарата, а также при инфекционном мононуклеозе.
На сегодняшний день ни исследования, ни отзывы об Амоксициллине не дают данных о влиянии препарата на развитие плода при беременности. Однако, при кормлении грудью нужно учесть, что лекарство всасывается в грудное молоко.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в темном сухом месте при комнатной температуре. Готовую суспензию можно сохранять 2 недели при температуре от 15 до 25 градусов. Срок годности препарата – 3 года.
Catad_pgroup Антибиотики пенициллины
Амоксиклав внутривенно - официальная инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
П N012124/02Торговое название препарата:
Амоксиклав ®Международное непатентованное название:
амоксициллин+клавулановая кислота.Лекарственная форма:
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.Состав:
1 флакон содержит :Амоксиклав ® 500 мг+100 мг: 500 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 100 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли).
Амоксиклав ® 1000 мг+200 мг: 1000 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 200 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли).
Описание
:
от белого до желтовато-белого цвета порошок.
Фармакотерапевтическая группа:
антибиотик - пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.КодАТХ : J01CR02
Фармакологические свойства:
ФармакодинамикаМеханизм действия
Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками, ПСБ) в биосинтетическом пути метаболизма бактериального пептидогликана который является неотъемлемым структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, за которым, как правило, следует лизис клеток и гибель. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота - ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами - бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro .
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы : Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroiaes, Streptococcus pyogenes 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , другие бета-гемолитические стептококки 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы : Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 Helicobacter pylori, . Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Прочие : Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы : виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros , виды рода Peptostreptococcus .
Грамотрицательные анаэробы : Вactеrоiaes fragilis , виды рода Bacteroides , виды рода Capnocytophaga, tikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum , виды рода Fusobacterium , виды рода Porphyromonas , виды рода Prevotella .
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы
: Escherichia соН1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae
, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
, виды рода Proteus
, виды рода Salmonella
, виды рода Shigella
.
Грамположительные аэробы
: виды рода Corynebacterium, tnterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae
1,2 , стрептококки группы Viridans
.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы
: виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii
, виды рода tnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii,
виды рода Providencia
, виды рода Pseudomonas
, виды рода SerratiaStenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие
: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci
, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii
, виды рода Mycoplasma
.
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Фармакокинетика
Всасывание
Ниже приведены результаты исследования фармакокинетики при внутривенном болюсном введении здоровым добровольцам амоксициллина и клавулановой кислоты в дозировке 500 мг + 100 мг (0,6 г) или 1000 мг + 200 мг (1,2 г) в течение 30 минут.
Среднее значение фармакокинетических параметров
| Средние (± SD) фармакокинетические показатели | |||||
| Действующие вещества |
Разовая доза (мг) |
Сmax (мкг/мл) |
Т½ (ч) |
AUC (ч*мг/л) |
Выведение с мочой, % 0-6 ч |
| Амоксициллин | 500 | 32,2 | 1,07 | 25,5 | 66,5 |
| 1000 | 105,4 | 0,9 | 76,3 | 77,4 | |
| Клавулановая кислота | 100 | 10,5 | 1,12 | 9,2 | 46,0 |
| 200 | 28,5 | 0,9 | 27,9 | 63,8 | |
AUC - площадь под кривой «концентрация-время»;
T½ - период полувыведения.
Распределение
При внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечных тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 13-20 % каждого из компонентов препарата Амоксиклав ® .
В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Амоксиклав ® в каком-либо органе.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
Метаболизм
10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Выведение
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится, в основном, почками, тогда как клавулановая кислота - посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 ч после однократной болюсной инъекции препарата Амоксиклав ® в дозировке 500 мг + 100 мг или 1000 мг + 200 мг.
Одновременное введение пробенецида замедляет экскрецию амоксициллина, но не замедляет почечную экскрецию клавулановой кислоты.
Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Пациенты с нарушением функции почек
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.
Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой штаммами микроорганизмов (в т.ч. смешанные инфекции, вызванные грамотрицательными и грамположительными аэробамии и анаэробами):- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, тонзиллит);
- инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония);
- инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит);
- инфекции в гинекологии;
- инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
- инфекции костей и суставов (например, остеомиелит);
- инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит);
- инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр);
- профилактика инфекций после хирургических вмешательств.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата;
- тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорин, карбапенем или монобактам);
- холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе.
При псевдомембранозном колите в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В исследованиях репродуктивной функции в доклинических исследованиях парентеральное введение препарата амоксициллин+клавулановая кислота не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтерколита у новорожденных. Амоксиклав ® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других нежелательных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. Тем не менее, в период грудного вскармливания препарат Амоксиклав ® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В случае возникновения нежелательных реакций грудное вскармливание следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не рекомендуется совместное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение пробенецида может привести к повышению и пролонгированию концентрации амоксициллина в крови, но не клавулановой кислоты.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Бактериологические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды
) оказывают антагонистическое действие. Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол - риск развития кровотечений «прорыва». Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав ® .
Антикоагулянты непрямого действия и антибиотики пенициллинового ряда широко используют в практике; взаимодействия не были отмечены. Однако в литературе описаны случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при одновременном применении аценокумарина или варфарина с амоксициллином. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита - микофеноловой кислоты - до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.
Одновременное применение аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола. При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Препарат Амоксиклав ® и аминогликозидные антибиотики физически и химически несовместимы. Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.
Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Фармацевтическая несовместимость
Препарат Амоксиклав ® не следует смешивать с препаратами крови, другими белок-содержащими жидкостями, такими как белковые гидролазы, или с внутривенными липидными эмульсиями. При одновременном применении с аминогликозидами антибиотики не следует смешивать в одном шприце или в одном флаконе для внутривенных жидкостей, поскольку в таких условиях аминогликозиды теряют активность.
Избегать смешивания с растворами декстрозы, декстрана, натрия гидрокарбоната.
Особые указания
Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.Описаны серьезные, а иногда и летальные реакции гиперчувствительности на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Амоксиклав ® и назначить соответствующую альтернативную терапию. При серьезных анафилактических реакциях следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию. В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат Амоксиклав ® не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Препарат Амоксиклав ® следует с осторожностью применять у пациентов с признаками печеночной недостаточности.
Об осложнениях со стороны печени сообщалось преимущественно у мужчин и пациентов пожилого возраста, они могут быть также связаны с длительным лечением. О таких случаях очень редко сообщалось при применении у детей. Во всех группах пациентов признаки и симптомы обычно появляются во время или вскоре после лечения, но в некоторых случаях могут отсутствовать вплоть до нескольких недель после прекращения лечения. Они обычно обратимы. Осложнения со стороны печени могут быть выраженными, и в крайне редких случаях сообщалось о летальных исходах. Они почти всегда случались у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или в случае совместного применения лекарственных средств, потенциально влияющих на печень.
Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Таким образом, важно его диагностировать у пациентов, у которых развивается диарея во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная или пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.
В целом, препарат Амоксиклав ® переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек.
У пациентов, получающих комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой совместно с непрямыми (пероральными) антикоагулянтами, в редких случаях сообщалось об увеличении протромбинового времени (МНО). При совместном назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина с клавулановой кислотой необходим контроль соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться коррекция их дозы.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между дозированием в зависимости от показателей клиренса креатинина. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
У женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия комбинацией амоксициллин+клавулановая кислота может быть связана с повышением риска развития некротизирующего колита у новорожденных. Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной пробы Кумбса.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время введения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Препарат содержит калий.
Информация для пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием натрия : в каждом флаконе 600 мг (500 мг+100 мг) содержится 29,7 мг натрия. В каждом флаконе 1,2 г (1000 мг+200 мг) содержится 59,3 мг натрия. Количество натрия в максимальной ежедневной дозе превышает 200 мг.
Лабораторные анализы : высокие концентрации амоксициллина дают ложно-положительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга.
Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой. Были отмечены случаи положительных результатов теста с использованием ферментативного иммуноанализа Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus у пациентов, получающих амоксициллин/ клавулановую кислоту, у которых впоследствии не было выявлено инфекции Aspergillus . Были отмечены перекрестные реакции с полисахаридами не-Aspergillus и полифуранами с ферментативным иммуноанализом Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus. Поэтому следует соблюдать осторожность при интерпретации положительных результатов анализов у пациентов, получающих амоксициллин/клавулановую кислоту, а также необходимо подтверждать их при помощи других диагностических методов.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав ® .
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как: головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг + 100 мг, 1000 мг + 200 мг.По 500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты или по 1000 мг амоксициллина и 200 мг клавулановой кислоты во флакон бесцветного стекла, закрытый резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой. По 5 флаконов в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
По рецепту.Производитель
Держатель РУ :Лек д.д., Веровшкова 57, 1526, Любляна, Словения.
Произведено :
1. Лек д.д. Веровшкова 57, г. Любляна, Словения;
2. Сандоз ГмбХ, Биохемиштрассе 10 А-6250, Кундль Австрия;
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз» :
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3;
Антибиотик Амоксициллин выпускается в виде инъекций для внутримышечного или подкожного введения. Это средство применяется для лечения бактериальных патологий, вызванных чувствительными возбудителями, у крупного рогатого скота. Амоксициллин внутримышечно вводится в соответствии с массой тела животного.
Принцип действия и показания
Инструкция по применению препарата позиционирует его как антибактериальное средство широкого спектра действия. Лекарство эффективно при бактериальных патологиях, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами. Бессмысленно колоть Амоксициллин, если болезнь спровоцирована бактериями, вырабатывающими пенициллиназу.
Показанием к применению являются такие заболевания КРС, как:
- инфекции дыхательных путей;
- болезни мочеполовой сферы;
- бактериальные патологии пищеварительного тракта;
- болезни кожи, суставов и мягких тканей.
Нельзя использовать внутримышечный препарат, если у животного есть повышенная чувствительность к его активному веществу - амоксициллину.
Дозировка
Внутримышечно вводить Амоксициллин можно только после оценки ожидаемых положительных результатов и возможных негативных последствий. Предварительно следует рассчитать дозу, в соответствии с весом пациента в кг. Разовая порция для внутримышечного введения составляет 15 мг на каждый кг . Учитывая то, что медикамент выпускается в концентрации 150 мг/1 мл, расчет осуществляется по схеме: на каждые 10 кг следует взять 1 мл Амоксициллина. Например, если корова весит 200 кг, то ей потребуется ввести внутримышечно 20 мл антибиотика.
Повторное введение допустимо сделать только через 48 часов, но обычно достаточно разовой дозы. Применяя медикамент внутримышечно, следует учитывать, что объем инъекции в одном участке не должен превышать 20 мл. Если рекомендуемая доза выше, то следует сделать несколько инъекций в разные мышцы.
Особые указания
После последнего внутримышечного введения Амоксициллина убой животного осуществляется не ранее, чем через 2 недели. В течение всего периода лечения рогатого скота и 2 суток после его завершения недопустимо пускать в пищу полученное молоко. Если убой животного по каким-то причинам произошел ранее, то такое мясо нельзя употреблять людям. Допустимо кормить других животных полученной в этот период продукцией.
По истечении периода выздоровления необходимо обследовать крупный рогатый скот на предмет остаточной инфекции, а при необходимости скорректировать терапию таковой.
Применение у людей
Уколы Амоксициллина внутримышечно и внутривенно людям назначаются достаточно редко. Такое лечение врач может рекомендовать при патологиях нижних и верхних отделов дыхательной системы, ЛОР-органов, мочеполовой сферы, мягких тканей и ЖКТ. Суточная дозировка рассчитывается, исходя из массы тела:
- детям старше 5 лет не более 50 мг/кг в сутки, дозу делят на 3 приема;
- разовая доза для взрослых составляет 1-2 грамма, в зависимости от способа введения — внутримышечно или внутривенно, суточная не должна превышать 6 грамм. При внутримышечном введении разовая доза не должна быть более 1 грамма.
Для детей и взрослых приоритетным остается использование Амоксициллина в виде суспензии и таблеток.
Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
Амоксициллин — полусинтетический кислотоустойчивый антибиотик пенициллинового ряда с широким спектром бактерицидного действия. К препарату остаются невосприимчивы риккетсии, вирусы и микоплазмы. Также он не проявляет своего действия против микроорганизмов, продуцирующих пенициллиназу. Однако, амоксициллин высоко активен по отношению к S.pneumoniae и H.influenzae, а данные возбудители вызывают основную группу заболеваний верхних и нижних дыхательных путей.
Препарат был разработан в 1972 году. Близок ампициллину, но в отличие от него хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и обладает лучшей биодоступностью за счет наличия гидроксильной группы.
Амоксициллин хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, максимально накапливаясь в мышцах, печени и почках. Выводится лекарство в основном почками.
Во время лечения необходимо контролировать показатели, свидетельствующие о нормальном функционировании органов кроветворения, почек и печени. При тяжёлом нарушении функции почек (клиренсе креатинина <10 мл/мин) интервал между приемами увеличивается до 24 часов.
Основная масса выпускаемых форм препарата предназначена для перорального приема. Амоксициллин в растворимом состоянии теряет свои основные терапевтические свойства. Исходя из этого данное лекарственное средство изготовляют в форме порошка или гранул, которые перед приемом нуждаются в растворении. В этом главный его недостаток по сравнению с ампициллином, который выпускается и в инъекционной форме. Амоксициллин 15% предназначен для инъекций и выпускается во флаконах. Используют несколько путей введения препарата:
- Пероральный в виде таблеток или капсул, а также суспензии.
- Внутримышечно.
- Внутривенно капельно и струйно.
Выбор формы и дозировки зависит от тяжести состояния пациента. В среднем действие амоксициллина проявляется спустя 10-30 минут после его введения и может длиться до 8 часов. Принимать лекарство следует через равные промежутки во времени, что важно для поддержания необходимой концентрации препарата в крови.
Средняя длительность курса приема амоксициллина составляет 7-10 дней (необходимо продолжить прием спустя 48-72 часа после того, как исчезнет клиническая картина заболевания). Если развивается суперинфекция, что чаще наблюдается у пациентов страдающими различными хроническими заболеваниями и со сниженной способностью организма бороться с возбудителями, необходима смена антибиотикотерапии.
До назначения препарата желательно выявить чувствительность к нему микроорганизмов, вызвавших заболевание.
Назначать лекарственное средство может только лечащий врач после проведения тщательной диагностики! Доза препарата подбирается индивидуально.
Показания к приему
Амоксициллина уколы часто применяют при развитии тяжелых форм заболеваний, вызванных бактериями.
Основные из них:
- Бронхит, бактериальная пневмония, ХОБЛ (неосложненная форма).
- Гнойная ангина, отиты.
- Цистит, пиелонефрит.
- Поражение кожных покровов – рожа, инфекционные дерматозы.
- Сальмонеллез, брюшной тиф, дизентерия.
- Сепсис.
- Менингит.
- Лептоспироз, гонорея, листероз.
Противопоказания
Проводить инъекции амоксициллина строго запрещено при следующих состояниях:
- Наличие у пациента различного рода аллергий (непереносимость пенициллина, бронхиальная астма, атопический дерматит в анамнезе).
- Печеночная недостаточность.
- Инфекционный мононуклеоз (из-за высокого риска возникновения высыпаний на коже).
- Лимфолейкоз.
- Дисбактериоз кишечника.
- Во время кормления грудью, поскольку амоксициллин выделяется с грудным молоком, ребенок получает дозу антибиотика. Вскоре это может привести к развитию аллергии, молочницы и даже нарушению собственной микрофлоры кишечника у ребенка.
Осторожно назначают при беременности (оценивается ожидаемый эффект для матери и возможная угроза для плода) и при выраженном нарушении функций почек, вплоть до почечной недостаточности (нуждается в коррекции дозировки), а также при наличии кровотечений в анамнезе.
Инструкция по применению обязательна к прочтению перед назначением препарата!
Нежелательные реакции
Препарат пациенты обычно переносят хорошо, без серьезных осложнений. Однако при приеме лекарства редко могут возникать такие побочные явления:
- Аллергические реакции (редко до развития анафилактического шока).
- Дисбактериоз, диспепсические явления.
- Нарушения со стороны органов ЦНС (повышенная возбудимость, раздражительность, головные боли).
- Тахикардия, лейкопения и эозинофилия.
Особенности приема
В период лечения и спустя 7–10 дней категорически запрещено употреблять алкогольные напитки, поскольку увеличивается токсическое воздействие на печень. Во избежание кристаллоурии врачи рекомендуют во время терапии пить большое количество жидкости.
Чрезмерно длительное употребление лекарственного средства может привести к диарее, что нередко свидетельствует в пользу о развитии у пациента псевдомембранозного колита. У людей, страдающих сахарным диабетом, амоксициллин может давать ложно положительные результаты анализов мочи.
Взаимодействие с другими веществами
Препарат не следует принимать одновременно с аминогликозидами и тетрациклинами. Возможна перекрестная реакция с цефалоспориновым рядом. С аллопуринолом амоксициллин нередко вызывает высыпания на коже. Одновременный прием с оральными контрацептивами снижает их эффективность. Часто амоксициллин применяют совместно с клавулановой кислотой (не используют при желтухе и гепатитах).
Прием препарата не зависит от употребления пищи, поэтому пациент может выпивать лекарство в любое время. Исключением служит лишь приём амоксициллина при ангине. Выпивать его следует только после еды, чтобы сохранить основное действие главного вещества на миндалины. Также не следует принимать амоксициллин утром натощак, во избежание раздражения стенок желудка.
Передозировка может проявляться помутнением сознания, судорогами, задержкой мочи и высыпаниями на коже. При употреблении чрезмерно высокой дозы препарата применяют абсорбенты и солевые слабительные, промывают желудок.
Амоксициллин, несмотря на давность использования, и по сей день занимает весомое место среди антибиотиков. Препарат активно применяют в медицинской практике и он хорошо работает, если следовать строго плану назначения и приема. Поэтому выписывать такого рода лекарство должен только врач, самолечение недопустимо.
Загрузка...
