Польза синего винограда для женщины. Витамины в винограде. Противопоказания, ограничения и вред винограда

1 капсула включает 2 мг лоперамида гидрохлорида – активный ингредиент.

Дополнительные компоненты: молочный сахар, кукурузный крахмал, стеарат магния.

Форма выпуска

Компания «Здоровье народу » выпускает Лоперамида Гидрохлорид в форме капсул, по 10 или 20 штук в пачке.

Фармакологическое действие

Противодиарейное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лоперамида Гидрохлорид является антидиарейным препаратом, эффективность которого заключается в угнетении перистальтики кишечника . Действие препарата проявляется благодаря связыванию его активного ингредиента с опиоидными рецепторами , находящимися в стенках кишечника, вследствие чего происходит подавление высвобождения Е2α и ацетилхолина . В результате такого воздействия замедляется продвижение содержимого кишечника и его перистальтика , а также продлевается время абсорбции электролитов и воды . В дополнение к этому, лекарственное средство обладает антисекреторным действием, снижает позывы к дефекации , увеличивает тонус сфинктера ануса и способствует сдерживанию каловых масс.

Т1/ 2 лекарственного средства в среднем равняется 11-ти (от 9-ти до 14-ти) часам. Связь с плазменными белками (главным образом с ) находится на уровне 95%. Элиминация осуществляется благодаря окислительному N-деметилированию, являющемуся главным путём метаболических преобразований препарата. Выводится из человеческого организма преимущественно с каловыми массами.

Показания к применению

Применение Лоперамида Гидрохлорида показано для симптоматического лечения хронического и острого характера.

Возможно использование препарата для профилактики при диарее путешественников . В этом случае терапия должна продолжаться, по крайней мере, 48 часов. Только при обнаружении в кале прием ЛС следует прервать, вплоть до точного установления причины данного явления.

Противопоказания

Не допускается назначение препарата при:

• патологиях, связанных с непереносимостью сахаров ;
• персональной гиперчувствительности к лоперамида гидрохлориду или прочим составляющим таблеток;
• псевдомембранозном колите или остром язвенном , развившемся по причине предыдущей антибиотикотерапии ;
• острой (с проявлениями повышения температуры и наличием крови в кале);
• бактериальном энтероколите , вследствие воздействия бактерий родов Кампилобактера , Шигелл и Сальмонелл ;
• детям до 6-ти лет.

Побочные действия

Иммунная система:

• реакции анафилактоидного характера;

Нервная система:

• / ;
• судороги;
• повышенная утомляемость;
• /потеря сознания .

Пищеварительная система:

• колики / в животе;
• тошнота /рвота ;
• илеус;
• форсированное формирование токсического мегаколона ;
• сухость в ротовой полости;
• кишечная непроходимость (паралитическая).

Мочевыделительная система:

Кожные покровы:

• мультиформная эритема ;
• кожные высыпания;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• эпидермальный токсический некролиз .

Инструкция по применению Лоперамида Гидрохлорида (Способ и дозировка)

Согласно инструкции на Лоперамида Гидрохлорид препарат предназначен для приема внутрь (перорально), пациентами, достигшими 6-ти летнего возраста.

При острой диарее показан прием начальной дозы 4 мг взрослыми пациентами и 2 мг детьми. В последующем, несмотря на возраст пациента, рекомендуют принимать по 2 мг препарата после каждой жидкой дефекации .

При хронической диарее назначают ежедневно по 4 мг взрослым пациентам и по 2 мг детям. В дальнейшем следует индивидуально подобрать поддерживающую дозу препарата, для чего лоперамида гидрохлорид дозируют таким образом, чтобы количество актов твердой дефекации в сутки составляло 1-2 раза. При этом индивидуальный дозировочный режим варьируется в диапазоне 2-12 мг в 24 часа.

При любом проявлении диареи (хроническая/острая) максимальной суточной дозировкой для взрослых считается доза 16 мг. Для детей данную дозу рассчитывают исходя из их веса, в соотношении 6 мг на 20 кг массы тела.

При отсутствии клинической эффективности лечения острой диареи на протяжении 48 часов, прием препарата следует отменить.

Для терапии пожилых пациентов и больных с корректировка дозировочного режима не требуется.

При назначение лекарственного средства должно проходить с осторожностью, в связи с возможным замедлением метаболических преобразований первого прохождения.

Препарат не назначают для начальной терапии тяжелой диареи , которая протекает со снижением уровня электролитов и жидкости в организме. В детском возрасте такую потерю следует компенсировать назначением пероральной и/или парентеральной заместительной терапии.

Передозировка

При нарушении дозировочного режима и приеме завышенных доз лекарственного средства могут наблюдаться: ступор , нарушение координации, миоз , угнетение дыхания , гипертонус мышц скелета, задержка мочи , а также симптоматика кишечной непроходимости . Наиболее подвержены воздействию препарата на ЦНС дети, по причине не функционирующего в полной мере гематоэнцефалического барьера .

Препарата является . В связи с тем, что лоперамида гидрохлорид действует на 1-3 часа дольше Налоксона , может возникнуть необходимость в повторном применении антидота. Для обнаружения возможного подавления ЦНС пациент обязан находиться под врачебным наблюдением на протяжении как минимум 48 часов. Параллельно с использованием антидота можно проводить симптоматическое лечение, включающее очистку ЖКТ и прием сорбентов .

Взаимодействие

Сочетаемое применение с холинолитическими препаратами ( ) вызывает взаимное увеличение эффективности, в связи с чем лучше избегать подобной комбинации ЛС.

Не стоит проводить терапию лоперамида гидрохлоридом при применении пациентом ЛС, подавляющих ЦНС (в особенности детям).

Параллельное использование препаратов, являющихся ингибиторами P-гликопротеинов (Ритонавир , Хинидин ) и дозировок лоперамида гидрохлорида приближенных к максимальным, повышает плазменный уровень последнего в 2-3 раза. Значимость такого взаимодействия для клинической терапии, в диапазоне приема доз лоперамида гидрохлорида 2-16 мг не установлена.

Условия продажи

Лоперамида Гидрохлорид поступает в аптеки как безрецептурное средство.

Условия хранения

Необходимо придерживаться температурного режима хранения капсул препарата, который составляет – до 25°С.

Срок годности

С момента изготовления – 3 года.

Особые указания

Стоит помнить, что применение лоперамида гидрохлорида для лечения диареи носит симптоматический характер. В случае, когда точно диагностирована причина возникновения диареи, лучше проводить целенаправленную терапию с использованием лекарств показанных именно для данного болезненного состояния.

Чисто на фоне диареи , в особенности у детей, формируется дисбаланс электролитов и дегидратация . При наблюдении этих явлений в первую очередь следует проводить мероприятия направленные на пополнение электролитов и жидкости в организме.

При приеме лоперамида гидрохлорида для лечения диареи у пациентов с синдромом , в случае обнаружения первых симптомов

Состав, форма выпуска, действие

Доступная форма выпуска лекарства – таблетки и капсулы. Их обычно фасуют по 10 или 20 штук в одну упаковку. Таблетки делятся на сублингвальные (под язык) и для приема внутрь. Для детей в возрасте от 2 до 5 лет предусмотрены такие формы препарата как капли и суспензия.

В состав Лоперамида гидрохлорида в таблетка и капсулах входит одно и то же активное вещество – Loperamidum (2 мг). Благодаря этому элементу увеличивается время прохождения пищевого комка по ЖКТ. Достигается это за счет снижения перистальтики кишечника. Также Loperamidum обеспечивает повышение тонуса анального сфинктера, что позволяет избежать появления частых позывов к дефекации.

Дополнительно активный компонент обеспечивает стимуляцию всасывания воды из кишечника и выработку слизи. Даже при чрезмерной учащенной дефекации действие лекарства развивается быстро, через час концентрация Loperamidum в кишечнике достигает 85%. В плазме крови максимальный объем активного вещества фиксируется через 4 часа после приема лекарства. В норме не позднее, чем через 6 часов, лекарство выводится из организма с каловыми массами.

Когда следует принимать закрепляющее средство

Основная функция препарата – снимать симптомы кишечного недомогания. Таблетки Лоперамид назначают от поноса, вызванного различными факторами. Применяется лекарство при следующих патологиях:

• Нервной хронической и острой диарее у взрослых.
• Расстройстве стула, связанном со сменой климата.
• Дисбактериозе — для симптоматического лечения диареи.
• Поносе, вызванном лучевой терапией, радиоактивным облучением.
• Диарее путешественника, сопровождающейся болями в животе, тошнотой, рвотой.
• Диарее, спровоцированной аллергическими реакциями.
• Раковых заболеваниях, сопровождающихся нарушением стула.

Лоперамида гидрохлорид способствует закреплению стула, что помогает восстановить нормальную работу кишечника в короткие сроки. Назначение лекарственного средства производится как при острых формах заболевания, так и при хронических.

Способ применения и дозы

Согласно инструкции по применению, таблетированный Лоперамид гидрохлорид можно пить пациентам детского возраста (от 6 лет) и взрослым. Больным в возрасте от 2-х до 5-ти лет необходимо употреблять лекарство в виде капель. Принятие лекарственного средства выполняется после каждого случившегося акта дефекации. Доза и частота употребления противопоносного средства при диарее зависит от веса и возраста пациента.

Примерный объем лекарства:

• Взрослым больным . Две капсулы – начальная доза при остро протекающем пищевом расстройстве. В дальнейшем больному нужно пить всего 1 капсулу при возникновении дефекации жидким калом. Предельная суточная доза – 8 таблеток/капсул.
• Ребенку в возрасте от 6 до 12 лет . Маленьким пациентам Лоперамида гидрохлорид назначают в начальной дозе 2 мг (1 таблетка). И позже детям можно принимать только по 1 таблетке, если опять появляется разжижение кала. Детская дневная доза – от 3-х таблеток и более (зависит от веса больного).
• Пациентам в возрасте от 2-х до 5 лет . Маленьким детям противодиарейное лекарство дается в виде капель или суспензии. Кратность приема: 2-3 раза за сутки. Дневной объем закрепляющего средства рассчитывается на вес пациента: по 3 мл на каждые 10 кг.

Сублингвальные таблетки не запиваются водой. Их следует положить под язык и держать там до полного растворения. После чего раствор глотается вместе со слюной.

Важно! Если нет стула более 12 ч, нужно перестать пить закрепляющее средство. В случаях, когда при употреблении лекарства не наступает улучшения в течение дня (жидкий стул сохраняется или усиливается) следует немедленно прекратить лечение Лоперамидом. Такие ситуации требуют контроля врача.

Противопоказания и побочные действия

Закрепляющий препарат противопоказан при наличии у больного патологий кишечника. Не назначают противодиарейное средство при:

• Колите (язвенном, в стадии обострения).
• Нарушении проходимости отделов кишечника.
• Острой дизентерии.
• Интоксикации, вызванной приемом ядов.
• При повышении температуры тела выше 38ºC.
• Появлении кровянистых выделений в фекалиях.
• Других инфекциях ЖКТ, вызванных бактериями или вирусами.
• Непереносимости компонентов лекарства.

С осторожностью следует принимать противопоносное средство пациентам с болезнями печени. Женщинам в период вынашивания плода можно пить Лоперамида гидрохлорид лишь во втором и третьем триместре, учитывая рекомендации гинеколога.

Возможные побочные действия лекарственного вещества Лоперамид:

• Головная боль, сильная утомляемость.
• Обмороки, дрожание конечностей.
• Кишечная непроходимость различной степени.
• Вздутие живота, метеоризм.
• Запор.
• Нарушение мочевыделения.
• Ускоренное образование токсического мегаколона, приводящее к общей интоксикации организма.
• Сыпь на коже.
• Токсико-аллергическое заболевание с высыпаниями на эпидермисе и слизистых.

Также возможно, очень редко, нарушение проходимости кишечного тракта, сопровождающееся болью в животе, диспепсий, отсутствием стула, рвотой.

Последствия передозировки

При превышении суточной или разовой дозы препарата может произойти развитие следующих недомоганий:

• Острое токсическое поражение центральной нервной системы.
• Сбой ритма дыхания, свист на вдохе, сужение дыхательных путей.
• Повышение тонуса мышечных волокон, непроизвольное подергивание конечностей.
• Сонливость, миоз, нарушение координации движений.

Для снятия симптомов передозировки используется Налоксон. Лекарство является антидотом вещества Loperamidum. Но при этом отличается более коротким терапевтическим эффектом. Поэтому больным, принявшим большую дозу закрепляющего препарата, для нейтрализации его действия следует принимать Налоксон несколько раз. Дополнительно рекомендуется промыть больному желудок. Также возможно назначение активированного угля или другого энтеросорбента для снятия симптомов интоксикации.

Особые указания

До того, как начать пить противодиарейное средство, нужно обязательно посоветоваться с врачом, а также тщательно ознакомиться с инструкцией. Только при наличии выраженных показаний следует начинать прием Лоперамида. Нежелательно употреблять закрепляющее лекарство часто, при незначительных кишечных расстройствах.

Больным нужно учитывать следующие нюансы:

• Препарат нельзя пить беременным в первом триместре вынашивания плода. Не рекомендован прием лекарства для закрепления стула и кормящим женщинам. Согласно отмеченным во время клинических исследований реакциям, Loperamidum обладает проницаемостью гематоэнцефалического барьера, а значит, может оказывать влияние на развитие ребенка.
• Больным с патологиями печени необходим тщательный контроль. Так как частично Лоперамида гидрохлорид метаболизируется в печени, при нарушении работы этого органа возможна острая интоксикация организма.
• Прием препарата нецелесообразен при острой диарее, если в течение дня не наблюдается стабилизации состояния пациента, отсутствует терапевтический эффект в виде закрепления стула.
• В срочном порядке необходимо прекратить употребление противодиарейного средства, если у больного появился сильный запор, вздутие живота, рвота.
• При применении Лоперамида и Атропина в один прием возможно усиление действия каждого из них.
• Одновременное применение закрепляющего средства и опиоидных анальгетиков обладает возможным риском развития тяжелого запора.

Важно! При появлении крови в испражнениях следует перестать пить Лоперамид и обратиться к врачу, вне зависимости от того, прекратился ли жидкий стул или нет.

Условия хранения

Таблетки и капсулы Лоперамида гидрохлорид хранятся 3 года. Капли и суспензию можно хранить не дольше двух лет. Открытые капли и суспензия подлежат к использованию в течение 2-х недель.

Аналоги

К полным аналогам лекарственного средства относятся такие медицинские препараты:

• Иммодиум.
• Лопедиум.

Так как в противопоказаниях к приему Лоперамида выделена острая дизентерия, некоторым больным может потребоваться полная замена препарата. Врач может порекомендовать прием других лекарств, обладающих противодиарейными свойствами:

• Стопдиара.
• Энтерола.
• Смекты.

Главное, не заниматься самолечением. При развитии кишечного недомогания для сохранения здоровья до приема любых препаратов необходимо обязательно получить консультацию врача.

Гастроэнтеролог, терапевт

Профессиональные навыки: Диагностика и лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта, печени и желчного пузыря.

Нарушения в работе пищеварительного тракта способны доставить человеку огромный дискомфорт. Некоторые из них могут даже не позволять выйти из дому, к примеру, частый стул, сильная боль или рвота. Для коррекции такой симптоматики могут применяться разные медикаменты. Лучше всего, чтобы их назначал врач, но некоторые из таких лекарств могут всегда присутствовать в домашней аптечке. Среди них может быть и лоперамида гидрохлорид в таблетках и капсулах, а от чего он помогает давайте уточним…

Лоперамида гидрохлорид или лоперамид – это не название лекарства, а наименование активного компонента, который может быть основной составляющей ряда медикаментов. Такое вещество относится к противодиарейным средствам.

Как действует лоперамида гидрохлорид ?

Такое вещество вступает во взаимодействие с опиатными рецепторами, которые расположены в продольных и кольцевых мышцах стенки кишечника, а также подавляет высвобождение ацетилхолина с простогландинами.

После применения вовнутрь лоперамид неплохо замедляет перистальтику кишечника, а также способствует увеличению времени прохождения кишечного содержимого. Данное активное вещество тонизирует анальный сфинктер, что помогает удержать каловые массы и сделать позывы к дефекации более редкими.

Кроме всего прочего, лоперамид замедляет секрецию жидкости с электролитами внутрь просвета кишечника и/либо активирует всасывание солей и жидкости из кишечника. В значительной дозировке данный компонент способен угнетать выработку соляной кислоты желудком.

После потребления лоперамид довольно быстро начинает действовать, и его эффективность остается стабильной в течение четырех – шести часов.

Стоит отметить, что лоперамида гидрохлорид не способен вызывать устойчивость либо лекарственную зависимость. Это вещество довольно плохо всасывается в пищеварительном тракте (всего около сорока процентов дозы попадает в кровь).

От чего лоперамида гидрохлорид может нам помочь ?

Лекарства, в основе которых находится данный активный компонент, предназначены для терапии острой либо хронической диареи, развившейся в результате изменений режима питания либо качественного состава продуктов питания. Также подобные средства могут помочь при коррекции диареи, объясняющейся нарушениями обмена веществ либо всасывания. Еще лоперамида гидрохлорид помогает при купировании диареи, вызванной аллергией, эмоциональным перенапряжением, приемом медикаментов, лучевой терапией и пр.

В некоторых случаях препараты с таким активным веществом используют при лечении инфекционной диареи, но только, как составляющую часть комплексной терапии.
Лоперамид также может применяться при илеостоме, в такой ситуации он помогает снизить частоту и уменьшить объем стула, а также добавить калу плотности.

Есть ли противопоказания к применению лоперамида ?

Такое лекарственное вещество имеет ряд противопоказаний к применению. Так, его нельзя использовать при наличии индивидуальной переносимости (аллергии), при кишечной непроходимости и дивертикулезе. Среди противопоказаний к приему средств с лоперамидом числится также псевдомембранозный колит, развившийся в результате потребления антибактериальных лекарств широкого спектра действия. Кроме того такое вещество не может применяться при ряде состояний, при которых нельзя угнетать кишечную перистальтику. Лоперамид не используют при острой дизентерии, в особенности, при наличии у пациентов крови в стуле и при повышении температурных показателей, а также при прочих инфекционных поражениях пищеварительного тракта (в том числе и тех, которые были спровоцированы сальмонеллой, шигеллой и кампилобактером). Еще Лоперамид не назначают деткам до шестилетнего возраста, беременным и кормящим женщинам.

В составе каких лекарств содержится лоперамида гидрохлорид ?

Такой активный компонент входит в состав ряда различных медикаментов. К самым популярным из них относится одноименный Лоперамид, а также Лоперамид Акри. Кроме того приобрести такое вещество можно под наименованием Имодиум и Диара. Выбрать наиболее подходящее лекарство поможет лечащий врач.

Как правильно принимать таблетки лоперамида гидрохлорид и капсулы ?

Каждая капсула или таблетка содержит 2мг активного вещества. Для достижения терапевтического эффекта при коррекции острой либо хронической диареи нужно принимать вначале сразу две капсулы или таблетки (четыре миллиграмма), а далее – по одной капсуле или таблетке (два миллиграмма) после каждого случившегося акта дефекации (если жидкий стул сохраняется). Максимальной суточной дозировкой медики называют шестнадцать миллиграмм лоперамида гидрохлорида (восемь капсул либо таблеток).

При лечении детей старше шестилетнего возраста, используют по одной капсуле Лоперамида гидрохлорид либо таблетке после каждого случившегося акта дефекации при наличии жидкого стула. При этом максимальная суточная дозировка лоперамида гидрохлорида для детей – шесть миллиграмм (восемь капсул либо таблеток).

После того, как стул нормализуется или прекратится (отсутствует в течение двенадцати часов и более), терапию лоперамидом продолжать нет необходимости.

Лоперамид гидрохлорида в основном хорошо переносится организмом пациентов. Но в некоторых случаях такое лекарство может становиться причиной появления побочных эффектов, поэтому перед его применением нужно обязательно изучить инструкцию.

Одна капсула содержит:

активное вещество - лоперамида гидрохлорида 2 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат

состав оболочки капсул: хинолиновый желтый Е 104, эритрозин Е 127, титана диоксид Е 171, желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 4, с полусферическими концами, с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Препараты, снижающие моторику ЖКТ. Лоперамид.

Код АТХ А07D A03

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Антидиарейное средство. Связывается с опиоидными рецепторами стенок кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, благодаря чему замедляет перистальтику кишечника и продвижение его содержимого, увеличивает время абсорбции воды и электролитов, оказывает антисекреторное действие. Повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации.

Лоперамид является высоко специфическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуяции в ограниченном объеме и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Порог центрального действия намного превышает дозу, которая имеет максимальный эффект против диареи.

Фармакодинамика

Период полувыведения Лоперамида гидрохлорида у человека в среднем составляет 11 часов (9-14 часов). Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида. Связывание с белками плазмы составляет 95 %, преимущественно с альбуминами. Выделение происходит в основном с калом.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи

Диарея путешественника ("туриста"). При наличии этого показания период лечения должен составлять 2 суток. Но в случае появления крови в испражнениях применение необходимо прекратить до выяснения причины этого явления.

Способ применения и дозы

Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

Острая диарея: начальная доза - 2 капсулы (4 мг); в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого жидкого стула.

Хроническая диарея: начальная доза - 2 капсулы (4 мг) ежедневно, эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2 мг - 12 мг) ежедневно.

Максимальная суточная доза при хронической и острой диарее - 8 капсул (16 мг).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида гидрохлорида следует прекратить.

Применение для лечения больных пожилого возраста.

Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек. Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

При нарушении функции печени.

Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам необходимо назначать Лоперамида гидрохлорид с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения (см. Раздел "Особые указания").

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость или бессонница, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор, спазмы и колики в животе; редко – диспепсия, рвота, илеус, метеоризм, сухость во рту; очень редко – паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко - задержка мочи.

Нарушения со стороны кожи и подкождной ткани: редко – сыпь, крапивница, ангионевротический отек; очень редко – буллезные высыпания, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиморфная эритема, токический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лоперамида гидрохлориду или любому из компонентов препарата

Острой дизентерией, что характеризуется наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела

Острым язвенным колитом и псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия

Бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter

Нарушениями функции печени, необходимой для метаболизма препарата, так как это может привести к относительной передозировке

Детский возраст до 18 лет

Необходимо срочно прекратить прием Лоперамида гидрохлрида, если развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, а также дивертикулез, мегаколон, токсический мегаколон.

Лекарственные взаимодействия

С целью предотвращения взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими средствами (атропин). Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему, не применять одновременно с Лоперамида гидрохлоридом детям.
Одновременное назначение лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводит к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендуемых дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

Особые указания

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то в случае возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающим Лоперамида гидрохлорид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционным колитом как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамидом. Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Лоперамида гидрохлорид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациентам с нарушением функции печени следует находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы (ЦНС).

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции его нельзя применять.

Беременность и период лактации

Несмотря на отсутствие данных о том, что лоперамид имеет тератогенное или эмбриотокическое влияние, прежде чем назначать его в период беременности, особенно в течение I триместра, следует убедиться, что ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Данных о проникновении лоперамида в материнское молоко недостаточно, но поскольку незначительное количество препарата было обнаружено в грудном молоке, прием лоперамида в период кормления грудью рекомендуется прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Лоперамид не влияет на скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Брутто-формула

C 29 H 33 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53179-11-6

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидиарейное .

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. T max — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом C max примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T 1/2 составляет 9,1-14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150-200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp. ); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0587
	0.0283