Азитромицин — инструкция, применение, назначения. Антибиотик азитромицин для детей и взрослых - показания, действующее вещество, побочные эффекты и аналоги

Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия, оказывающий бактерицидное действие при образовании высоких концентраций в очаге воспаления.

Азитромицина дигидрат – вещество пролонгированного действия, причем однократное применение средства, особенно в ударной дозе, сохраняет свое присутствие в организме до 6 дней. После принятия азитромицина, буквально через 2 часа, наблюдается максимальная концентрация действующего вещества в организме, что позволяет достичь высокого терапевтического эффекта после первых доз лечения.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Азитромицин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Азитромицином можно прочитать в комментариях.

Форма выпуска и состав

Выпускается в следующих лекарственных формах:

1. Капсулы, содержащие по 250 мг азитромицина;
2. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 125 мг, 250 мг и 500 мг.

Вспомогательные вещества:

• Сахар молочный (лактоза);
• ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон);
• Магния стеарат;
• Кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Для его применяется Азитромицин?

Показания к использованию – инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Азитромицину микроорганизмами:

• скарлатина;
• инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая хроническая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, пиодермия.
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная и атипичная пневмония, острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения);
• инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит, кольпит), в том числе урогенитальный хламидиоз;
• заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
• инфекции верхних отделов дыхательных путей и JIOP-органов (ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит).

Фармакологическое действие

Антибиотик-азалид, представитель подгруппы макролидных антибиотиков. Обладает широким спектром действия. Высокие концентрации в очаге воспаления производят бактерицидный эффект. К азитромицину чувствителен ряд грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также анаэробных микроорганизмов:

1. Moraxella catarrhalis;
2. Neisseria gonorrhoeae;
3. H. ducrei;
4. Gardnerella vaginalis;
5. Streptococcus pneumoniae;
6. St. agalactiae;
7. St. pyogenes;
8. St. viridans;
9. Стрептококки групп CF и G;
10. Legionella pneumophila;
11. B. parapertussis;
12. Haemophilus influenzae;
13. Campylobacter jejuni;
14. Bordetella pertussis;
15. Staphylococcus aureus;
16. Bacteroides bivius;
17. Peptostreptococcus spp;
18. Clostridium perfringens.

Азитромицин также активен к таким возбудителям, как Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Chlamydia trachomatis, Borrelia burgdoferi, Ureaplasma urealyticum. Неэффективен по отношению к грамположительным бактериям, устойчивым к эритромицину.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению перед назначением пациенту Азитромицина желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Препарат следует обязательно принимать за час до еды или через 2 часа после еды. Принимают таблетки 1 раз в день.

• Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 0,5 г в 1-й день, затем по 0,25 г со 2-го по 5-й день или по 0,5 г ежедневно в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).
• При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythemamigrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 0,5 г) в 1-й день и по 0,5 г ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза 3 г).
• При острых инфекциях урогенитального (мочеполового) тракта назначают однократно 1 г (2 таблетки по 0,5 г).

• Детям назначают препарат с учетом массы тела. Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1 -и день – 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня – по 5 мг/кг. Возможен 3-дневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. (Курсовая доза 30 мг/кг массы тела).

Высокая концентрация активного вещества в месте воспаления обеспечивает стойкое бактерицидное действие, которое сохраняется 5-7 дней после приема последней принятой дозы. Этим обусловлена малая продолжительность курса лечения (3 и 5 дней).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макроли­дам), компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность (класс В и С по шкале Чайлд-Пью), тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином, период лактации, детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы).

Побочные эффекты

Во время лечения «Азитромицином» могут возникнуть следующие реакции:

1. ССС: нарушение сердечного ритма, боли в области грудной клетки.
2. Мочеполовая система: грибковое поражение половых органов, довольно редко – нефрит.
3. ЦНС: головные боли, вялость, вертиго, повышенная нервная возбудимость, нарушение качества сна.
4. Аллергические проявления: высыпания, синдром Квинке, проявление фотосенсибилизации.
5. ЖКТ: нарушение работы желудка и кишечника (тошнота вместе с болезненными ощущениями в абдоминальной области, повышенное газообразование, диарея, высокая активность печеночных ферментов, развитие гастрита, грибковые заболевания слизистых оболочек).

При беременности, а также грудном вскармливании

Применение препарата «Азитромицин» при беременности и во время кормления грудью показано в исключительных случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери существенно превышает возможные риски для ребенка.

«Азитромицин» при беременности можно принимать только по назначению врача.

Аналоги

Действующее вещество азитромицин содержат следующие препараты:

• Зитроцин;
• Сумамед;
• Хемомицин;
• Азимицин;
• Экомед и ряд других.

Аналогами Азитромицина по механизму действия являются:

• Арвицин;
• Макропен;
• Олеандомицин;
• Ровамицин
• Спирамицин-веро;
• Кларитромицин;
• Лекоклар; Фромилид;
• Эритромицин и другие.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена АЗИТРОМИЦИН таблетки 500 мг цена 3 таблетки в аптеках (Москва) 85 рублей.

Условия хранения

Храниться Азитромицин должен в сухом прохладном и темном месте при комнатной температуре. Срок хранения – не более 2 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

1. Карина

   Не особо положительно я отношусь к антибиотикам и стараюсь принимать их крайне редко. Особенно давать ребёнку, так совсем рука не поднимается. Но иногда без них не обойтись. Сын сильно болел, поставили диагноз – гнойный отит, врач назначил “Азитромицин”.

   Относительно недорогой препарат, спектр действия широкий. Начали приём и всё было нормально, но на третий день началась тошнота, рвота. Моему ребёнку было очень плохо и я перестала давать эти волшебные таблетки. Позднее врач сказала, что такая у вас аллергическая реакция и мы перешли на … другой антибиотик. Ужас! Но пришлось. Так что теперь этот препарат у нас в списке запретных.

2. Женя

   Врач отменил амоксиклав и назначил сумамед (всего 5 таблеток). Хочу предупредить, сумамед – аналог азитромицина, но значительно дороже. Мне эту информацию подсказала аптекарь, я правда сначала засомневалась, но все же взяла азитромицин. В 15:00 приняли первую таблетку. Утром проверила горло, и результат порадовал: налеты сошли на 50%. Допили все таблетки. Затем пили 10 дней Наринэ (кефир от дисбактериоза) для профилактики. Тяжелую ангину азитромицин поборол на ура.

3. Дарья

   Мне в свое время он хорошо от простатита помог, через неделю уже спокойно закреплял эффект смартпростом. А вот детям жена давала от ангины, без толку. Неужели ангину сложнее лечить?

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori. Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Форма выпуска препарата Азитромицин

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 1 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 2 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 15 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 50 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 3 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 4 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 6 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 7 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 8 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 9 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг барабан полиэтиленовый 1; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг барабан полиэтиленовый 1; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг барабан полиэтиленовый 1;

Фармакодинамика препарата Азитромицин

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект. Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Фармакокинетика препарата Азитромицин

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность - 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 - 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия - увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс - 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин - увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет - снижаются Cmax, T1/2, AUC.

Использование препарата Азитромицин во время беременности

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA - B. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Азитромицин

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Побочные действия препарата Азитромицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко - шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей - снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта. Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит. Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек, анафилактический шок. Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) - бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Способ применения и дозы препарата Азитромицин

Внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, 1 раз в сутки. При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей - по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г). При неосложненном уретрите и/или цервиците - однократно 1 г (4 капс. по 250 мг). При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - по 1 г (4 капс. по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, - по 1 г (4 капс. по 250 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5–10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг). В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч.

Передозировка препаратом Азитромицин

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха. Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Взаимодействия препарата Азитромицин с другими препаратами

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды - ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия - вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Меры предосторожности при приеме препарата Азитромицин

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Условия хранения препарата Азитромицин

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Азитромицин

Принадлежность препарата Азитромицин к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01F Макролиды и линкозамиды

Азитромицин - это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, с противопротозойным, противогрибковым и антибактериальным действием, принадлежащий к группе азалидов. Существует несколько форм выпуска данного препарата: в таблетках, капсулах, порошках или гранулах, которые разводят водой перед приемом, а также - в ампулах в виде порошка, предназначенного для разведения и внутримышечных инъекций.

Препараты, содержащие азитромицин

Заболевания, при которых применяют азитромицин

Этот препарат применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания и слуха (ангина, отит, тонзиллит, фарингит, скарлатина, бронхит), при инфекциях мочевыводящей системы (уретрит). Также азитромицин эффективен при рожистых воспалениях и дерматозах, назначают его и при комбинированном лечении язвенных болезней органов пищеварения.

Противопоказания и аллергии

Аллергические реакции на азитромицин встречаются крайне редко, менее чем у 1% больных, и обычно ограничиваются кожными высыпаниями.

Противопоказаниями к применению, помимо индивидуальной непереносимости, являются нарушения функции почек и печени. Не назначают препарат новорожденным и матерям в период кормления грудью. В период беременности применение азитромицина допускается под строгим врачебным контролем, в случае, если польза для матери превышает возможный риск для будущего ребенка.

Побочные эффекты

Азитромицин относится к наименее токсичным антибиотикам, с низким процентом возникновения побочных эффектов. В среднем нежелательные эффекты возникают у 9% пациентов, тогда как для других антибиотиков данной группы показатель значительно выше (около 40% для эритромицина, 16% - для кларитромицина).

Тем не менее, прием препарата может вызывать:

боли в желудке, тошноту, диарею, в редких случаях - метеоризм и рвоту; учащенное сердцебиение и боли в грудной клетке; головные боли, головокружения, повышенную нервозность, нарушение сна; зуд и кожные высыпания; в случае инъекций возможна боль и воспаление на месте укола; молочницу у женщин.

При передозировке наблюдаются сильная тошнота, рвота, временная потеря слуха, диарея.

Вспомогательные средства и взаимодействие с другими лекарствами

Применение азитромицина вместе со спиртными напитками и едой замедляет усваивание, потому его следует принимать через 2 часа после или за 1 час до еды.

Азитромицин несовместим с гепарином, а также следует соблюдать осторожность при применении его вместе с препаратами, разжижающими кровь, к примеру, с варфарином.

Любой антибиотик уничтожает микрофлору желудочно-кишечного тракта, поэтому в период лечение рекомендуется принимать йогурт в капсулах, «Бифидоформ».

Азитромицин помогает при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Это полусинтетический антибиотик, являющийся подклассом азалидов, который немного отличается по своей структуре от классических макролидов.

Впервые был получен в 1980 году фармацевтическим предприятием Pliva. В Восточной Европе лекарство было лицензировано и продается под названием Сумамед, а в Западной – Супракс.

Состав, форма выпуска, упаковка

Выпускается в капсулах по 3 или 6 шт. В одной капсуле содержится азитромицина (активного вещества) 500 мг. Капсулы имеют твердую желатиновую форму и белые цвет. Их содержимое – белый порошок, иногда с желтоватым оттенком.

Кроме активного компонента в составе есть микрокристаллическая целлюлоза, повидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактоза. Сама оболочка создана из титана диоксида и желирующих веществ.

Производитель

Азитромицин выпускается в России ООО «Производство медикаментов», «МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ».

Показания к применению

Использование капсул целесообразно при инфекционных заболеваниях органов дыхания, кожных покровов и мягких тканей, а также репропродуктивной и мочеполовой системы. Назначается лекарство при бактериальном поражении ЛОР-органов или при дерматологических проблемах бактериальной природы.

Может быть назначен при терапии заболеваний ЖКТ, вызванных особыми видами бактерий. Целесообразно назначение только в ситуации, если болезнь была вызвана чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

ангина, синусит, тонзиллит, скарлатина, грипп и простуда, рожа, импетиго, уретрит, болезнь Лайма и другие.

Противопоказания

Препарат противопоказан в период лактации и для детей до 12 лет в форме капсул или лицам с весом меньше 45 кг. Нельзя назначать Азитромицин для пациентов, имеющих повышенный уровень чувствительности к макролитам, обладающих почечной или печеночной недостаточностью.

Подробнее о том, как принимать Азитромицин в нашем видео:

Механизм действия

Полусинтетический антибиотик действует на вне- внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении микоплазм, уреаплазм, эндобактерий и некоторых других микроорганизмов. Механизм антимикробного воздействия связан с нарушением строения белка в клетках бактерий. Из-за этого замедляется их рост и размножение.

Препарат хорошо всасывается, кислоустойчив. Биодоступность после разового приема 500 мг составляет чуть меньше 40%. Максимальная концентрация достигается через 2,5 часа и составляет 0,4 мг/л. В тканях концентрация значительно больше, чем в сыворотке биологической жидкости.

Концентрация в очагах инфекции выше на 24-34%, чем в здоровых клетках. Напрямую зависит от степени воспалительного процесса. В очаге сохраняется в нужной концентрации в течение 5-7 суток после приема последней дозы.

Инструкция по применению

Принимать лекарство для лечения можно только единожды в сутки. Это одно из главных его достоинств. Назначается оно за час до еды или через 2 после принятия пищи.

Без соблюдения данного правила уровень всасываемости замедляется, поскольку непереваренная еда препятствует полному всасыванию активного вещества.

При инфекциях в первых день назначается 500 мг для одноразового приема. Со 2 по 5 достаточно пить по одной таблетке препарата по 250 мг. Если схема лечения не больше трех суток, то обычно назначаются капсулы в 500 мг. При язвенных поражениях ЖКТ назначается антибиотик в составе комплексной терапии в однократном объеме 1000 мг. Детям с весом больше 45 кг и возрастом больше 12 лет препарат назначается по тем же правилам, что и взрослым.

Побочные действия

Действие лекарства может негативно сказаться на работе разных систем. Со стороны сердечно-сосудистой наблюдается повышенное сердцебиение, боли в груди, головные боли и сонливость. Со стороны ЖКТ отмечается метеоризм, тошнота, диарея, рвота. У детей может развиться кандидоз полости рта при внутривенном введении. Со стороны мочеполовой системы возможно появление кандидоза и нефрита.

Аллергические реакции представлены:

сыпью, отеком Квинке, бронхоспазмом, фотосенсибилизацией.

При введении в вену может быть отмечен не только бронхоспазм, но и развитие болевых ощущений в месте введения препарата.

Инструкция по применению препарата:

Передозировка

Крайними эффектами является рвота, временная потеря слуха и диарея. Лечение во всех случаях назначается симптоматическое.

Особые указания

Женщинам при беременности назначают исключительно при острой необходимости, когда польза от лечения выше чем риски для плода. Азитромицин проникает через плаценту. При использовании в период лактации врач предложит прекратить грудное вскармливание до тех пор, пока лекарство полностью не выйдет из организма.

Детям до 12 лет лекарство в форме капсул запрещено. В случае приема антибиотика пропущенную таблетку нужно постараться принять как можно раньше. Все остальные доз принимаются с промежутком в 24 часа.

Учитывая возможность появления побочных действий со стороны ЦНС, следует соблюдать особую осторожность при управлении авто. Не рекомендуется принимать лекарство тем, кто имеет нарушения в работе печени и почек. Не рекомендуется смешивать с алкогольными напитками.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме алюминий- и магнийсодержащих антацидов замедляется процесс всасывания азитромицина. Сам же компонент замедляет выведение непрямых антикоагулянтов. Ослабление эффективности лечения могут вызвать линкозамины, непрямые антикоагулянты. Полная фармацевтическая несовместимость отмечается с Гепарином.

Брутто-формула

C 38 H 72 N 2 O 12

Фармакологическая группа вещества Азитромицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

83905-01-5

Характеристика вещества Азитромицин

Белый кристаллический порошок.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра .

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans) , кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens) , хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae) , микобактерии (Mycobacteria avium complex) , микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae) , уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum) , спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi) .

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), C max (0,4 мг/л) создается через 2-3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%, T 1/2 — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5-7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается C max (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается C max (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается C max (на 31%), не изменяется AUC . В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается C max (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет — снижаются C max , T 1/2 , AUC .

Применение вещества Азитромицин

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori .

Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT .

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Азитромицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Взаимодействие

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает C max и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь, в/в.

Меры предосторожности вещества Азитромицин

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.1197
	0.0405
	0.0284
	0.0248
	0.019
	0.0171
	0.0148
	0.0058
	0.005
	0.0025

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Является средством первого выбора в терапии заболеваний, передающихся половым путем (хламидиоз, гонорея, мягкий шанкр, гарднереллез, уреамикоплазмоз, бактериальный простатит, гонорейный уретрит и цервицит). Обеспечивает эффективное лечение сочетанных инфекций. Эффективен в отношении Helicobacter pylori.

Активное-действующее вещество:
Азитромицин / Azithromycin.

Лекарственные формы:
Таблетки.
Капсулы.
Суспензия для приема внутрь.

Азитромицин

Свойства / Действие:
Азитромицин является представителем азалидных антибиотиков группы макролидов (принадлежит к той же группе антибиотиков, что и эритромицин). Азитромицин - антибактериальное средство широкого спектра действия, действует бактериостатически. За счет создания в очаге воспаления высоких концентраций, в ряде случаев, может оказывать бактерицидное действие.
Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий.
Спектр действия широкий и включает:
Грамположительные бактерии: Streptococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококки групп C, F, G, в том числе и продуцирующих бета-лактамазы, кроме устойчивых к эритромицину.
Грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis;
Некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Peptococcus.
Внутриклеточные микроорганизмы: хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae); микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi), бактероидов
Активен в отношении Helicobacter pylori.
Не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Чаще, чем бета-лактамные антибиотики дает лечебный эффект в тех случаях, когда не удается идентифицировать возбудителя.
Благодаря особенностям фармакокинетики и своеобразному спектру антимикробного действия, охватывающему основных возбудителей инфекций мочеполового тракта, азитромицин является препаратом первого выбора в терапии заболеваний, передающихся половым путем, и обеспечивает эффективное лечение сочетанных инфекций.
Исследования показали, что клиническая эффективность азитромицина, назначаемого в разовой дозе 500 мг в течение 3-х дней, сопоставима с эффективностью большинства широко применяемых антибактериальных средств, что позволяет в 2-3 раза сократить обычный курс антибиотикотерапии.

Антибактериальная терапия	Режим дозирования	Курс лечения (дн.)	Количество доз
Азитромицин	1 раз/сутки	3	3
Амоксицилин + Клавуланат	3 раза/сутки	10	30
Цефаклор	3 раза/сутки	10	30
Ципрофлоксацин	2 раза/сутки	7-14	14-28
Офлоксацин	2 раза/сутки	7-14	14-28
Ломефлоксацин	1-2 раза/сутки	10	10-20
Доксициклин	2 раза/сутки	10	20
Эритромицин	2-4 раза/сутки	10	20-40
Спирамицин	2-3 раза/сутки	10	20-30
Рокситромицин	2 раза/сутки	7-10	14-20
Кларитромицин	2 раза/сутки	7-14	14-28

Фармакокинетика:
Отличительной особенностью азитромицина являются его фармакокинетические свойства, позволяющие:

Быстро всасываться из плазмы в ткани и клетки макроорганизма;

Проникать внутрь фагоцитарных клеток и транспортироваться с ними в очаг воспаления;

Создавать высокие и стабильные терапевтические концентрации в инфицированных тканях, сохраняющиеся в течение 5-7 дней после прекращения приема препарата;

Обеспечивать длительный период полувыведения, составляющий 34-68 ч.;

Оказывать постантибиотический эффект;

Обеспечивать одноразовый суточный прием и высокую комплаентность терапии.

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Устойчив в кислой среде, липофилен.
После однократного приема 500 мг биодоступность - 37% (эффект "первого прохождения"), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2-3 ч, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%.
Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия - увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC.
За счет длительного периода полувыведения медленно выводится из организма. Бактерицидная концентрация в очаге инфекционного воспаления сохраняется в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. В легких, тканях дыхательных путей и мочеполовой системы (в том числе предстательной железе), кожи и мягких тканей достигаются концентрации антибиотика многократно превышающие его концентрации в плазме.
Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% с желчью, 6% с мочой. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный Cl - 630 мл/мин. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин - увеличивается Cmax (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет - снижаются Cmax, T1/2, AUC.

Показания:

Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (бактериальный фарингит / тонзиллит, ангина, ларингит, синусит, средний отит);

Инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, обострение хронической обструктивной болезни, интерстициальная альвеолярная пневмония, атипичная пневмония).

Инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма, боррелиоз), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы, скарлатина.

Инфекции мочеполовой системы, в т.ч. передающиеся половым путем (урогенитальный хламидиоз, гонорея, мягкий шанкр, гарднереллез, уреамикоплазмоз, бактериальный простатит, гонорейный уретрит и цервицит).

Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Получены данные, что назначение азитромицина при первичном сифилисе в дозе 500 мг в день в течение 10 дней или по 500 мг через день до общей дозы 3 г. сопровождается более быстрой, чем при применении бензилпенициллин а и эритромицина, положительной динамикой.

Азитромицин способен вызвать эрадикацию U.urealyticum из мочеполового тракта мужчин, включая 10% устойчивых к тетрациклин у изолятов.

Другие заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами.
Некоторые специалисты советуют использовать этот препарат как резервный для терапии инфекционных заболеваний на фоне СПИДа.

Способ применения и дозы:
Азитромицин применяется перорально за 1 час до еды или через 2 часа после еды (одновременный прием с пищей снижает всасываемость азитромицина).

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): взрослым назначают 500 мг ежедневно в течение 3-х дней или 500 мг однократно в 1-й день, далее по 250 мг в течение последующих 4-х дней. Курсовая доза - 1500 мг.
Детям назначают с учетом массы тела 1 раз в сутки из расчета 10 мг/кг массы тела в течение 3-х дней или 10 мг/кг - в 1-й день, далее по 5 мг/кг в течение последующих 4-х дней. У детей с массой тела свыше 45 кг назначаются дозы, рекомендованные для взрослых.

Хроническая мигрирующая эритема (болезнь Лайма): 1 раз в сутки в течение 5 дней в дозе 20 мг/кг массы тела (по 1000 мг) в 1-й день, затем по 10 мг/кг массы тела (по 500 мг) со 2 по 5 день. Курсовая доза - 3000 мг.

Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori: 1000 мг в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии (в сочетании с антисекреторным средством и другими лекарственными препаратами по решению врача).

Для лечения заболеваний, передаваемых половым путем, урогенитальных инфекциях назначают однократно 1000 мг.
В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч.
Для больных пожилого возраста корректировки доз не требуется.
Клиническая эффективность азитромицина при различных инфекциях:

Заболевание (возбудитель)	Режим дозирования	Курс лечения (дн.)	Успех лечения (%)
Острый бронхит	500 мг однократно (1-й день); далее по 250 мг * 1 раз/сут.	5	100
Атипичная пневмония	250 мг * 2 раза/сут. (1-й день); далее по 250 мг * 1 раза/сут.	5	100
Острый максиллярный синусит	500 мг однократно (1-й день); далее по 250 мг * 1 раза/сут.	5	100
Стрептококковый фарингит		5	99
Острый средний отит	500 мг однократно (1-й день); далее по 250 мг * 1 раз/сут.	3	97
Инфекции кожи и мягких тканей	500 мг однократно; далее по 250 мг * 1 раз/сут.	5	99
Уретриты / цервициты (Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae)	500 мг * 1 раз/сут.	1	100

Противопоказания:
Азитромицин противопоказан больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек, при известной гиперчувствительности к азитромнцину или другим антибиотикам-макролидам.

Применение в период беременности и лактации:
В период беременности и лактации назначают только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочное действие:
Азитромицин - представитель наиболее безопасной группы антибактериальных средств - макролидов. Многочисленные клинические исследования свидетельствуют о хорошей переносимости азитромицина у больных всех возрастных групп. При применении азитромицина побочные явления в большинстве случаев носят слабовыраженный характер и позволяют продолжать лечение.
Иногда могут наблюдаться реакции со стороны ЖКТ (вздутие, тошнота, рвота, понос, боль в животе).
Могут отмечаться аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, кожные высыпания).
Возможно обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов, нейтропения и в редких случаях нейтрофилия и эозинофилия. Измененные показатели возвращаются к границам нормы через 2-3 недели после прекращении лечения.

Особые указания и меры предосторожности:
Азитромицин необходимо принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды, что связано со снижением на 50% степени всасывания азитромицина при наличии пищи в желудке.
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT).
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата при легких формах нейтропении.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Лекарственное взаимодействие:
Антациды, содержащие гидроокись алюминия или магния снижают пиковую концентрацию азитромицина. Рекомендуется соблюдать интервал не менее двух часов между приемом азитромицина и антацида.
Обращать внимание на одновременный прием препарата с