Benzilpenicillina - farmaci (sale di sodio, sale di potassio, sale di novocaina, benzatina benzilpenicillina, ecc.), Azione, istruzioni per l'uso (come diluire, dosaggio, metodi di somministrazione), analoghi, recensioni, prezzo. Regole per diluire gli antibiotici
Agente antimicrobico, antibiotico del gruppo delle penicilline, sale sodico dell'acido benzilpenicillico, prodotto da vari tipi di muffe.
I preparati di benzilpenicillina vengono utilizzati per effetti generali (principalmente per via intramuscolare), effetti su organi e tessuti in cui una piccola quantità di penicillina penetra dal sangue (somministrazione subaracnoidea per l'azione sul midollo spinale e sul cervello, meningi durante i processi infiammatori in essi) e per uso locale azione su vari organi e tessuti.
Codice ATX: J01C E01. Farmaci del gruppo delle penicilline.
Indicazioni per l'uso
La benzilpenicillina sale sodico è usata per trattare malattie causate da microrganismi sensibili alla benzilpenicillina:
- Malattie delle vie respiratorie e dei polmoni (polmonite, ecc.).
- Gravi malattie settiche, endocardite settica, sepsi.
- Infezioni e ferite infette della pelle, dei tessuti molli e delle mucose, ustioni.
- Malattie infiammatorie del cervello, del midollo spinale, delle meningi.
- Pleurite purulenta, peritonite, cistite, setticemia e piemia, osteomielite.
- Difterite, scarlattina, gonorrea, erisipela, blenorrea neonatale, sifilide, carbonchio, actinomicosi, nella pratica ostetrica e ginecologica.
- Malattie infiammatorie dell'orecchio, del naso e della gola.
Regole di applicazione
Il corso del trattamento con il farmaco, a seconda della natura e del decorso della malattia, può durare da diversi giorni (4-8 giorni per scarlattina, polmonite, erisipela) a 1-2 mesi o più (per endocardite settica). Per la gonorrea non complicata, il trattamento viene effettuato entro un giorno.
Intramuscolare Il sale sodico della benzilpenicillina viene iniettato nel quadrante superiore esterno della regione glutea. Il rapporto tra sale di benzilpenicillina e solvente (acqua distillata, soluzione isotonica di cloruro di sodio o soluzione di novocaina allo 0,25–0,5%) è di 100.000 unità/1 ml. Le soluzioni sono preparate ex-tempore(immediatamente prima dell'uso) senza riscaldamento.
La dose terapeutica media del sale sodico di benzilpenicillina è: singola - 50.000–300.000 unità, giornaliera - 200.000–1.000.000–2.000.000 unità se somministrata 3–6 volte al giorno a intervalli regolari.
In caso di infezione moderata, la benzilpenicillina sale sodico viene somministrata per via intramuscolare e sottocutanea in quantità di 250.000-500.000 unità; le dosi giornaliere sono 10.000.000–20.000.000 di unità.
Per via endovenosa la somministrazione di benzilpenicillina (solo per malattie gravi - sepsi, endocardite settica, meningite, ecc.) viene ripetuta (ogni 3-4 ore) o continuamente mediante metodo a goccia: 30-40 gocce della soluzione farmacologica per 1 minuto per 6-12 ore.
Per le infezioni gravi vengono somministrate fino a 10.000.000-20.000.000 di unità al giorno; per cancrena gassosa: 40.000.000–60.000.000 di unità.
Endolombare la somministrazione viene utilizzata per le malattie infiammatorie del cervello, del midollo spinale e delle meningi. La soluzione viene preparata in ragione di 1.000-10.000 unità in 1 ml di soluzione isotonica sterile di cloruro di sodio. La benzilpenicillina viene somministrata lentamente (nell'arco di 1-2 minuti) in una dose, a seconda della natura della malattia, da 5.000 a 30.000 unità (adulti) o da 2.000 a 5.000 unità (bambini) dopo il rilascio preliminare di 5-10 ml di soluzione cerebrospinale. fluido. La dose giornaliera per gli adulti è di 25.000-100.000 unità.
A volte viene utilizzata una soluzione di sale sodico di benzilpenicillina per lesioni perforanti actinomicosi, leishmaniosi cutanea urbana, piodermite cronica e altre malattie infettive della pelle in assenza di infiammazione acuta.
Per inalazioni Per prevenire e curare le malattie delle vie respiratorie e dei polmoni, la benzilpenicillina viene utilizzata sotto forma di aerosol. Per un'inalazione vengono consumate 100.000-300.000 unità del farmaco, sciolte in 3-5 ml di acqua distillata o soluzione isotonica di cloruro di sodio. Se indicato, aggiungere 1 ml di una soluzione di efedrina all'1% o 1 ml di una soluzione di difenidramina all'1%. Le inalazioni vengono effettuate 1-2 volte al giorno, la durata dell'inalazione è di 10-30 minuti.
Nella cavità addominale o pleurica per la peritonite e la pleurite purulenta si somministrano 10.000-50.000 unità per 100 ml di soluzione isotonica sterile di cloruro di sodio.
Per applicazione locale in caso di ferite infette dei tessuti molli, ustioni, osteomieliti, ecc., si utilizzano soluzioni di benzilpenicillina sotto forma di lavaggi, lozioni, medicazioni umide, polveri (spesso miscelate con sulfamidici), unguenti a base di lanolina-vaselina (5.000-10.000 unità al 1 g di unguento base), almeno 2 volte al giorno.
Per il trattamento delle malattie degli occhi, del naso, delle orecchie, della bocca e della gola, soluzioni di benzilpenicillina (1.000–50.000 unità/ml) in una soluzione isotonica di cloruro di sodio vengono utilizzate sotto forma di gocce, lozioni, medicazioni umide e impacchi.
In oftalmologia vengono prescritte soluzioni di benzilpenicilline: 10.000–20.000 unità in 1 ml di soluzione isotonica di cloruro di sodio, 1–2 gocce 6–8 volte al giorno. Unguenti: 1000-10.000 unità per 1 g di base per unguento.
Le soluzioni da 25.000 unità/ml vengono utilizzate per prevenire la blenorrea neonatale.
L'uso della benzilpenicillina può essere combinato con la somministrazione di farmaci sulfamidici e altri antibiotici: ciò aumenta l'effetto terapeutico dei farmaci utilizzati.
Effetti collaterali
L'effetto collaterale più comune del farmaco si osserva con la somministrazione endovenosa di benzilpenicillina.
Reazioni allergiche: orticaria, candidosi, febbre, brividi, mal di testa, dolori articolari, eosinofilia, edema di Quincke, dermatite, reazioni sieriche (febbre, dolori articolari, linfoadenopatia), in rari casi - shock anafilattico.
Controindicazioni
Aumento della sensibilità individuale ai farmaci penicillinici. Malattie allergiche (orticaria, asma bronchiale, febbre da fieno, ecc.), reazioni insolite ad altri farmaci, resistenza dell'agente patogeno alla benzilpenicillina nel dosaggio abituale.
La somministrazione endolombare di benzilpenicillina è controindicata nell'epilessia.
istruzioni speciali
L'effetto della benzilpenicillina è potenziato in un ambiente acido.
Per la somministrazione endolombare ed endovenosa (molto rara), viene utilizzato solo il sale sodico della benzilpenicillina.
La benzilpenicillina si è rivelata di scarsa utilità per la somministrazione orale, poiché viene distrutta dal succo gastrico e dall'enzima penicillinasi, formato dalla flora microbica intestinale.
Il sale sodico della benzilpenicillina nelle forme di dosaggio liquide e negli unguenti è incompatibile con acidi e sostanze con una reazione alcalina; alcali e molte sostanze con una reazione alcalina; agenti ossidanti (si verifica la decomposizione e l'inattivazione del farmaco), alcol e sali di metalli pesanti - solfato di zinco, ecc. (a causa dell'inattivazione della benzilpenicillina).
Composizione e forma di rilascio
Prescrizione per benzilpenicillina
| Rp.: | Benzilpenicillini sodici | 125.000 ED |
| D.t. D. N10 nella lagenis | ||
| S. | ||
- Polvere per la preparazione della soluzione iniettabile in flaconi di vetro sigillati ermeticamente contenenti 100.000 unità, 125.000 unità, 250.000 unità, 300.000, 400.000 unità, 500.000 unità e 1.000.000 unità di benzilpenicillina sale sodico (non calcolato lyn), 1 o 50 flaconi per confezione.
L'unità d'azione (U) della penicillina è l'attività di 0,6 μg di sale sodico di benzilpenicillina.
Periodo di validità e condizioni di conservazione
Conservare con le precauzioni (elenco B) in un luogo asciutto a temperatura ambiente. Erogato su prescrizione.
Periodo di validità del sale sodico di benzilpenicillina: polvere per preparare una soluzione iniettabile - 2 anni.
Proprietà
La benzilpenicillina sale sodico (Benzylpenicillinum-natrium, Benzylpenicillinum natricum) è una polvere bianca fine cristallina dal sapore amaro, facilmente solubile in acqua.
Il sale sodico della benzilpenicillina viene facilmente distrutto dagli alcali, dagli acidi, dagli agenti ossidanti, dal riscaldamento e dall'azione dell'enzima penicillinasi.
Spettro d'azione
La benzilpenicillina ha un effetto battericida contro i microrganismi gram-positivi sensibili alla penicillina (stafilococchi, streptococchi, compresi emolitici, pneumococchi, corinebatterio difterico, bacilli anaerobici sporigeni, bacilli dell'antrace, clostridi), cocchi gram-negativi (gonococchi, meningococchi), spirochete e actinomyces etov. Agisce sui microrganismi situati a livello intracellulare.
Una parte significativa dei ceppi di Legionella e Leptospira, e talvolta di Proteus, sono sensibili all'azione della benzilpenicillina.
I batteri Gram-negativi sono resistenti alla benzilpenicillina, compreso Pseudomonas aeruginosa e molti ceppi di Proteus.
Quando trattati con benzilpenicillina, i microrganismi patogeni sviluppano gradualmente resistenza ai farmaci.
Farmacocinetica
La concentrazione massima di benzilpenicillina nel sangue dopo somministrazione intramuscolare si osserva dopo 30-60 minuti, con somministrazione sottocutanea - dopo 60 minuti; il farmaco viene rapidamente eliminato per via renale e dopo 4-6 ore nel sangue si trova solo una concentrazione subterapeutica dell'antibiotico, per cui le sue iniezioni devono essere effettuate ogni 3-4 ore.
Analoghi
Anfocillina. Benzilpenicillina. Bucillina. Delacillina. Sale sodico della penicillina. Topicillina. Topocillina.
- Istruzioni per l'uso del sale sodico di benzilpenicillina
- Composizione del farmaco Benzilpenicillina sale sodico
- Indicazioni per il farmaco Benzilpenicillina sale sodico
- Condizioni di conservazione del farmaco Benzilpenicillina sale sodico
- Periodo di validità del farmaco Benzilpenicillina sale sodico
Codice ATX: Antimicrobici per uso sistemico (J) > Antimicrobici per uso sistemico (J01) > Antibiotici beta-lattamici - penicilline (J01C) > Penicilline beta-lattamasi-sensibili (J01CE) > Benzilpenicillina (J01CE01)
Forma di rilascio, composizione e confezionamento
polvere per la preparazione. soluzione per iniezione intramuscolare 1 milione di unità: fl. 10 o 50 pezzi.Reg. N.: 5115/01/10/15/16 dal 24/08/2015 - Valido
Polvere per preparare una soluzione per la somministrazione intramuscolare bianco.
1.000.000 di unità - bottiglie (10) - pacchi di cartone.
1.000.000 di unità - bottiglie (50) - scatole di cartone.
Descrizione del farmaco SALE SODICO DI BENZILPENICILLINA creato nel 2012 sulla base delle istruzioni pubblicate sul sito ufficiale del Ministero della Salute della Repubblica di Bielorussia. Data di aggiornamento: 16/07/2013
Antibiotico battericida del gruppo delle penicilline biosintetiche (“naturali”). Inibisce la sintesi della parete cellulare dei microrganismi. Attivo riguardo agenti patogeni gram-positivi:
- stafilococchi (che non formano penicillinasi), streptococchi, pneumococchi, corinebatteri della difterite, bacilli anaerobici sporigeni, bacilli dell'antrace, Actinomyces spp.;
- microrganismi gram-negativi: cocchi (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), nonché in relazione alle spirochete. Non attivo sulla maggior parte batteri gram-negativi, rickettsia, virus, protozoi. All'effetto del farmaco I ceppi produttori di penicillinasi sono resistenti microrganismi. Distrugge in un ambiente acido.
La benzilpenicillina può essere utilizzata da sola o in combinazione con altri antibiotici battericidi.
La Cmax nel plasma sanguigno con la somministrazione intramuscolare viene raggiunta entro 20-30 minuti. T1/2 del farmaco è di 30-60 minuti, in caso di insufficienza renale 4-10 ore o più. Comunicazione con proteine del plasma - il 60%. Penetra negli organi, nei tessuti e nei fluidi biologici, ad eccezione del liquido cerebrospinale, dei tessuti oculari e della prostata. Con l'infiammazione delle membrane meningee, penetra nella barriera ematoencefalica. Passa attraverso la placenta ed entra nel latte materno. Viene escreto immodificato dai reni.
- infezioni batteriche causate da agenti patogeni sensibili: polmonite lobare e focale, empiema pleurico, bronchite;
- sepsi, endocardite settica (acuta e subacuta), peritonite;
- meningite;
- osteomielite;
- infezioni del sistema genito-urinario (pielonefrite, pielite, cistite, uretrite, gonorrea, blenorrea, sifilide, cervicite), vie biliari (colangite, colecistite), infezione della ferita, infezioni della pelle e dei tessuti molli: erisipela, impetigine, dermatosi infette secondarie;
- difterite;
- scarlattina;
- antrace;
- actinomicosi;
- Malattie otorinolaringoiatriche, malattie degli occhi.
Il dosaggio e la durata dell'uso dipendono dalle indicazioni e dalla gravità del quadro clinico. Il trattamento deve essere continuato per due giorni dopo la scomparsa dei sintomi clinici della malattia.
Di regola, la dose giornaliera per bambini sotto i 12 anniè di 50.000 unità/kg, per gli adulti - 1.000.000-3.000.000 unità/giorno.
Neonati prematuri e neonati (peso corporeo circa 3,5 kg): 30.000-100.000 UI/kg/giorno.
Bambini sotto 1 anno (peso fino a 10 kg): 30.000-100.000 UI/kg/giorno.
Bambini da 1 a 12 anni (peso da 10 a 38 kg): 30.000 unità/kg/giorno.
Adulti (peso pari o superiore a 40 kg): 1000000-5000000 unità/giorno.
Casi di dosaggio speciali:
- in presenza di microrganismi sensibili, gli adulti ricevono 2.000.000-8.000.000 UI/giorno.
Sepsi causata da agenti patogeni Gram-negativi(Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Alcaligenes faecalis, Salmonellae, Shigellae e Proteus mirabilis:
Endocardite batterica: in presenza di microrganismi sensibili, gli adulti ricevono 10000000-80000000 UI/die EV in combinazione con 120-240 mg di gentamicina al giorno o 1-2 g di streptomicina al giorno IM.
Meningite: a causa della maggiore tendenza alle reazioni convulsive, agli adulti non deve essere prescritto il farmaco in dosi superiori a 2.000.000-3.000.000 UI/giorno e ai bambini non deve essere prescritto il farmaco in dosi superiori a 2.000.000 UI/giorno.
Pazienti con infezione da streptococco il trattamento deve essere effettuato per almeno 10 giorni.
Sifilide congenita: 50.000 unità/kg/giorno per 10-14 giorni.
Prevenzione della difterite:
- 300.000-600.000 unità/giorno.
Neurosifilide: 2.400.000 unità/giorno per 10-14 giorni in combinazione con probenecid.
Gonorrea acuta non complicata: una singola dose sia per gli uomini che per le donne è di 4.500.000 unità.
Gonorrea cronica complicata: dose giornaliera di 3.000.000 di unità per 5-7 giorni sia per uomini che per donne.
Sciogliere il contenuto del flacone in 5-8 ml di acqua per preparazioni iniettabili; Agitare bene per mescolare prima dell'uso; somministrato mediante iniezione intramuscolare profonda nel quadrato esterno superiore del muscolo gluteo o nel campo gluteo superiore secondo il metodo Hochstetter; con iniezioni ripetute, cambiare il sito di iniezione.
Benzilpenicillina sale sodico 500.000 unità 3-6 volte al giorno.
In pazienti con grave grado di insufficienza epatica e/o renaleÈ consigliabile chiarire le dosi singole o gli intervalli tra le dosi nei valori di clearance della creatinina.
Dosaggio basato sulla clearance della creatinina:
Dal tratto gastrointestinale: occasionalmente si osservano stomatite e glossite. Nausea. La diarrea che si verifica quando vengono prescritti antibiotici dovrebbe far sorgere il sospetto di una colite pseudomembranosa (possibilità della comparsa di microrganismi o funghi resistenti) e l'ulteriore trattamento dovrebbe essere specifico per il microrganismo causale. Se si verifica una superinfezione, devono essere adottate misure appropriate.
Allergico: Occorre prestare la dovuta attenzione agli effetti collaterali, vale a dire anafilassi, orticaria, febbre, dolori articolari, angioedema, eritema multiforme e dermatite esfoliativa.
Le infezioni causate da batteri produttori di endotossine come Salmonella, Leptospira o Treponema (trattamento per la sifilide) possono manifestare una reazione di Jarisch-Herxheimer dovuta alla batteriolisi.
Ematologico: anemia emolitica, leucopenia, trombocitopenia o eosinofilia.
Violazione della funzione di pompaggio del miocardio.
Raramente, in caso di nefropatia preesistente, possono verificarsi albuminuria ed ematuria. Oliguria o anuria, osservate in alcuni casi quando viene prescritta la benzilpenicillina, di solito scompaiono 48 ore dopo l'interruzione del trattamento. La diuresi può essere ripristinata somministrando una soluzione di mannitolo al 10%.
- casi di ipersensibilità alla penicillina (compresi altri antibiotici β-lattamici);
- le reazioni allergiche alla penicillina richiedono l'immediata cessazione della somministrazione del farmaco e l'attuazione delle necessarie misure terapeutiche. Nei pazienti con ipersensibilità alle cefalosporine si possono verificare reazioni di ipersensibilità crociata (5-10% dei casi).
Accuratamente prescrivere la penicillina ai pazienti con allergie.
Le infezioni banali non richiedono il trattamento con benzilpenicillina.
Utilizzare per la disfunzione epatica
Nei pazienti con insufficienza epatica grave, è consigliabile scegliere dosi singole o intervalli tra le dosi individualmente (vedere la sezione "Schema posologico").
Utilizzare per insufficienza renale
Nei pazienti con insufficienza renale grave, è consigliabile scegliere le dosi singole e gli intervalli tra le dosi individualmente (vedere la sezione «Schema posologico»).
Di norma, la dose giornaliera per i bambini sotto i 12 anni è di 50.000 unità/kg.
Neonati prematuri e neonati (peso corporeo circa 3,5 kg):
- 30.000-100.000 UI/kg/giorno.
Bambini sotto 1 anno (peso fino a 10 kg):
- 30.000-100.000 UI/kg/giorno.
Bambini da 1 a 12 anni (peso da 10 a 38 kg):
- 30.000 unità/kg/giorno.
Se si sviluppano reazioni allergiche, il trattamento con benzilpenicillina deve essere interrotto immediatamente e, se necessario, deve essere prescritto un trattamento sintomatico.
È necessario adottare precauzioni nel trattamento di pazienti affetti da cardiopatia, apovolemia (infiammazione del volume sanguigno circolante), epilessia, nefropatia e patologie epatiche.
Quando prescritto a dosi elevate per un periodo superiore a cinque giorni, si raccomandano studi sull'equilibrio elettrolitico, funzionalità renale, funzionalità epatica ed esami ematologici.
I pazienti che ricevono benzilpenicillina possono avere una reazione urinaria falsa positiva allo zucchero.
Nei pazienti con diabete, può verificarsi un ritardo nell'assorbimento della benzilpenicillina dai depositi intramuscolari.
È possibile utilizzare la benzilpenicillina durante la gravidanza e l'allattamento come prescritto da un medico.
Nel trattamento a lungo termine con antibiotici si deve tenere conto della possibilità della comparsa di ceppi resistenti di microrganismi e funghi.
Nel caso delle malattie sessualmente trasmissibili, se si sospetta la sifilide, è necessario eseguire studi in campo oscuro e test sierologici prima di iniziare il trattamento e successivamente per almeno 4 mesi.
Antiacidi, glucosamina, lassativi, cibo, aminoglicosidi: rallentano e riducono l'assorbimento del sale sodico della benzilpenicillina; l'acido ascorbico aumenta l'assorbimento.
Se usato contemporaneamente con benzilpenicillina, farmaci antinfiammatori, antireumatici e antipiretici, in particolare indometacina, fenilbutazone e salicilati, si può osservare una soppressione competitiva del meccanismo di escrezione. Gli antibiotici battericidi (tra cui cefalosporine, vancomicina, rifampicina, aminoglicosidi) hanno un effetto sinergico; batteriostatico (inclusi macrolidi, cloramfenicolo, lincosamidi, tetracicline) - antagonista. La benzilpenicillina sale sodico aumenta l'efficacia degli anticoagulanti indiretti (sopprimendo la microflora intestinale, riducendo l'indice di protrombina); riduce l'efficacia dei contraccettivi orali, dei farmaci durante il cui metabolismo si forma l'acido para-aminobenzoico, dell'etinilestradiolo - il rischio di sviluppare emorragie da rottura. Diuretici, allopurinolo, bloccanti della secrezione tubulare, fenilbutazone, farmaci antinfiammatori non steroidei, riducendo la secrezione tubulare, aumentano la concentrazione del sale sodico di benzilpenicillina. L'allopurinolo, se usato insieme, aumenta il rischio di reazioni allergiche (eruzione cutanea).
Formula strutturale
Nome russo
Nome latino della sostanza: benzilpenicillina
Benzilpenicillina ( genere. benzilpenicillini)Nome chimico
Acido 3,3-dimetil-7-osso-6-[(fenilacetil)ammino]-4-tia-1-azabicicloeptan-2-carbossilico (e come sale di sodio, potassio o procaina)
Formula lorda
C16H18N2O4SGruppo farmacologico della sostanza Benzilpenicillina
Classificazione nosologica (ICD-10)
Codice CAS
61-33-6Caratteristiche della sostanza Benzilpenicillina
Antibiotico naturale del gruppo delle penicilline. Resistente agli acidi, distrutto dalle beta-lattamasi (penicillinasi).
Nella pratica medica vengono utilizzati sali di benzilpenicillina sodica, potassio e novocaina.
Il sale sodico della benzilpenicillina è una polvere bianca, finemente cristallina, dal sapore amaro. Leggermente igroscopico. Molto solubile in acqua, solubile in etanolo e metanolo. Facilmente distrutto da acidi, alcali e agenti ossidanti. Somministrato per via intramuscolare, endovenosa, sottocutanea, endolombare, intratracheale.
Il sale di potassio della benzilpenicillina è una polvere bianca, finemente cristallina, dal sapore amaro. Igroscopico. Molto solubile in acqua, solubile in etanolo e metanolo. Facilmente distrutto da acidi, alcali e agenti ossidanti. Iniettato per via intramuscolare, sottocutanea.
Il sale di novocaina della benzilpenicillina è una polvere bianca, inodore, finemente cristallina con un sapore amaro. Igroscopico. Leggermente solubile in acqua, etanolo e metanolo. Leggermente solubile in cloroformio. Forma una sospensione sottile con acqua. Resistente alla luce. Facilmente distrutto da acidi e alcali. Somministrare solo per via intramuscolare.
Farmacologia
effetto farmacologico- antibatterico, battericida.Interrompe la sintesi del peptidoglicano della parete cellulare e provoca la lisi dei microrganismi.
Attivo contro i batteri Gram-positivi (ceppi Stafilococco spp. non formano penicillinasi, Streptococco spp., Compreso Streptococco pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, bacilli anaerobici sporigeni, bacilli dell'antrace, Actinomyces spp., nonché contro i cocchi Gram-negativi ( Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirocheta spp. Non efficace contro la maggior parte dei batteri gram-negativi, rickettsie, virus, protozoi e funghi.
Con la somministrazione intramuscolare di sali di sodio e potassio della benzilpenicillina, la Cmax nel sangue viene raggiunta in 30-60 minuti; dopo 3-4 ore vengono rilevate tracce dell'antibiotico nel sangue. Il sale di novocaina della benzilpenicillina viene assorbito lentamente e ha un effetto prolungato; dopo una singola iniezione sotto forma di sospensione, la concentrazione terapeutica di penicillina nel sangue rimane fino a 12 ore e il legame con le proteine del sangue è del 60%. Penetra bene negli organi, nei tessuti e nei fluidi biologici, ad eccezione del liquido cerebrospinale e della prostata. Durante l'infiammazione delle meningi, passa attraverso la BBB. Quando instillato nel sacco congiuntivale in concentrazioni terapeutiche, si trova nello stroma della cornea (praticamente non penetra nell'umidità della camera anteriore se applicato localmente). Concentrazioni terapeutiche nella cornea e nell'umorismo della camera anteriore vengono create con la somministrazione sottocongiuntivale (mentre la concentrazione nel corpo vitreo non raggiunge un livello terapeutico). Con la somministrazione intravitreale il T1/2 è di circa 3 ore e viene escreto dai reni attraverso la filtrazione glomerulare (circa il 10%) e la secrezione tubulare (90%) immodificata. Nei neonati e nei lattanti l'escrezione rallenta; in caso di insufficienza renale, il T1/2 aumenta a 4-10 ore.
Uso della sostanza benzilpenicillina
Infezioni batteriche causate da agenti patogeni sensibili: polmonite lobare e focale, empiema pleurico, bronchite; endocardite settica (acuta e subacuta), infezione della ferita, infezioni purulente della pelle, dei tessuti molli e delle mucose (comprese erisipela, impetigine, dermatosi infette secondarie), pleurite purulenta, peritonite, sepsi, osteomielite, infezioni ORL (angina), meningite, difterite, cancrena gassosa, scarlattina, gonorrea, leptospirosi, sifilide, antrace, actinomicosi polmonare, infezioni delle vie urinarie e biliari, trattamento di malattie infiammatorie purulente nella pratica ostetrica e ginecologica, malattie degli occhi (inclusa congiuntivite gonococcica acuta, ulcera corneale, gonoblenorrea) .
Controindicazioni
Ipersensibilità, incl. ad altre penicilline; epilessia (per somministrazione endolombare), iperkaliemia, aritmia (per sale di potassio).
Restrizioni d'uso
Asma bronchiale, febbre da fieno, insufficienza renale.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Durante la gravidanza, è possibile se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto. L'allattamento al seno deve essere interrotto durante il trattamento.
Effetti collaterali della sostanza benzilpenicillina
Reazioni allergiche: shock anafilattico, orticaria, edema di Quincke, febbre/brividi, mal di testa, artralgia, eosinofilia, nefrite interstiziale, broncospasmo, eruzione cutanea.
Altri: per sale sodico - ridotta contrattilità miocardica; per sale di potassio - aritmia, arresto cardiaco, iperkaliemia.
Con somministrazione endolombare - reazioni neurotossiche: nausea, vomito; aumento dell'eccitabilità riflessa, sintomi meningei, convulsioni, coma.
Interazione
Antibiotici battericidi (compresi cefalosporine, vancomicina, rifampicina, aminoglicosidi) - azione sinergica, batteriostatico (compresi macrolidi, cloramfenicolo, lincosamidi, tetracicline) - antagonismo. Diuretici, allopurinolo, bloccanti della secrezione tubulare, FANS riducono la secrezione tubulare e aumentano la concentrazione di benzilpenicillina. L'allopurinolo aumenta il rischio di reazioni allergiche (eruzione cutanea).
Overdose
Sintomi: convulsioni, disturbi della coscienza.
Trattamento: sospensione del farmaco, terapia sintomatica.
Vie di somministrazione
IM, IV, s/c, endolombare, nella cavità, intratracheale; instillazione nel sacco congiuntivale, sottocongiuntivale, intravitreale.
Precauzioni per la sostanza Benzilpenicillina
IV, per via endolombare e nelle cavità vengono somministrati solo in ambito ospedaliero.
I preparati a base di benzilpenicillina devono essere utilizzati solo come indicato e sotto la supervisione di un medico. Va ricordato che l'uso di dosi insufficienti di benzilpenicillina (così come di altri antibiotici) o l'interruzione prematura del trattamento spesso porta allo sviluppo di ceppi resistenti di microrganismi. Se si verifica resistenza, è necessario continuare il trattamento con un altro antibiotico.
Il sale di benzilpenicillina e novocaina viene somministrato solo per via intramuscolare. Non è consentita la somministrazione endovenosa ed endolombare. Di tutte le preparazioni di benzilpenicillina, solo il sale sodico viene somministrato per via endolombare.
Benzilpenicillina
Nome comune internazionale
Benzilpenicillina
Forma di dosaggio
Polvere per preparare una soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare 1.000.000 di unità
Composto
Una bottiglia contiene:
Descrizione
Polvere fine cristallina bianca o quasi bianca con un debole odore caratteristico.
Gruppo farmacoterapeutico
Farmaci antibatterici beta-lattamici - penicilline.
Penicilline penicillinasi - sensibile. Benzilpenicillina
Codice ATX J01CE01
Proprietà farmacologiche
Farmacocinetica
La concentrazione massima nel plasma sanguigno dopo la somministrazione intramuscolare viene raggiunta dopo 20-30 minuti. L'emivita del farmaco è di 30-60 minuti, in caso di insufficienza renale di 4-10 ore o più. Comunicazione con proteine del plasma - il 60%.
Penetra negli organi, nei tessuti e nei fluidi biologici, ad eccezione del liquido cerebrospinale, dei tessuti oculari e della prostata. Con infiammazione delle membrane meningee, permeabilità
aumenta attraverso la barriera emato-encefalica. Passa attraverso la placenta ed entra nel latte materno. Viene escreto immodificato dai reni.
Farmacodinamica
Antibiotico battericida del gruppo delle penicilline biosintetiche (“naturali”). Inibisce la sintesi della parete cellulare dei microrganismi.
Attivo contro i patogeni Gram-positivi: Staphylococcus spp. (non formanti penicillinasi), Streptococcus spp. (incluso Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; microrganismi gram-negativi: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, nonché contro Treponema spp.. Inattivo contro la maggior parte dei batteri gram-negativi, rickettsia, virus, protozoi.
I ceppi di microrganismi che formano penicillinasi sono resistenti all'azione del farmaco. Distrugge in un ambiente acido.
Indicazioni per l'uso
Infezioni batteriche causate da agenti patogeni sensibili:
polmonite lobare e focale, empiema pleurico, bronchite
sepsi, endocardite settica (acuta e subacuta), peritonite
meningite
osteomielite
infezioni del sistema genito-urinario (pielonefrite, pielite, cistite, uretrite,
gonorrea, blenorrea, sifilide, cervicite)
infezioni delle vie biliari (colangite, colecistite)
infezione della ferita
infezioni della pelle e dei tessuti molli: erisipela, impetigine, dermatosi infette secondarie
difterite
scarlattina
antrace
actinomicosi
Infezioni ORL
infezioni del bulbo oculare
Istruzioni per l'uso e dosi
Il farmaco è destinato alla somministrazione intramuscolare, endovenosa, sottocutanea, endolombare e intratracheale.
Per malattie moderate (infezioni delle vie respiratorie inferiori, delle vie urinarie e biliari, infezioni dei tessuti molli e altre) - 4-6 milioni di unità/giorno per 4 somministrazioni.
Per infezioni gravi (sepsi, endocardite settica, meningite, ecc.) - 10-20 milioni di unità al giorno; con cancrena gassosa - fino a 40-60 milioni di unità.
La dose giornaliera per i bambini di età inferiore a 1 anno è di 50.000-100.000 unità/kg, di età superiore a 1 anno - 50.000 unità/kg; se necessario - 200.000-300.000 unità/kg, per motivi sanitari - aumentare a 500.000 unità/kg. La frequenza di somministrazione è 4-6 volte al giorno, per via endovenosa - 1-2 volte al giorno in combinazione con iniezioni intramuscolari.
Viene somministrato per via endolombare nelle malattie purulente del cervello, del midollo spinale e delle meningi.
A seconda della malattia e della gravità del suo decorso: adulti - 5-10 mila unità, bambini - 2-5 mila unità una volta al giorno per 2-3 giorni per via endovenosa, quindi prescritti per via intramuscolare.
Per la somministrazione jet endovenosa, una singola dose (1-2 milioni di unità) viene sciolta in 5-10 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% e somministrata lentamente nell'arco di 3-5 minuti.
Per la somministrazione per via endovenosa, 2-5 milioni di unità vengono diluite con 100-200 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o di soluzione di destrosio al 5-10% e somministrate ad una velocità di 60-80 gocce/min.
Quando somministrato tramite flebo ai bambini, come solvente viene utilizzata una soluzione di destrosio al 5-10% (100-300 ml a seconda della dose e dell'età).
Una soluzione del farmaco per la somministrazione intramuscolare viene preparata immediatamente prima della somministrazione aggiungendo 1-3 ml di acqua per preparazioni iniettabili o una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o una soluzione di novocaina allo 0,5% al contenuto del flacone.
Le soluzioni vengono utilizzate immediatamente dopo la preparazione, evitando l'aggiunta di altri farmaci.
Per via sottocutanea, il farmaco viene utilizzato per iniettare infiltrati ad una concentrazione di 100-200 mila unità in 1 ml di soluzione di novocaina allo 0,25-0,5%.
Preparazione di una soluzione del farmaco per uso endolombare: diluire il farmaco in acqua sterile per preparazioni iniettabili o in soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% in ragione di 1mila unità/ml. Prima dell'iniezione (a seconda della pressione intracranica), 5-10 ml di liquido cerebrospinale vengono rimossi e aggiunti alla soluzione antibiotica in proporzioni uguali.
Iniettare lentamente (1 ml/min), solitamente una volta al giorno per 2-3 giorni, quindi procedere con iniezioni endovenose o intramuscolari.
In caso di processi suppurativi nei polmoni, una soluzione del farmaco viene somministrata per via intratracheale (dopo un'attenta anestesia della faringe, della laringe e della trachea). Di solito vengono utilizzate 100mila unità in 10 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.
Per le malattie degli occhi (congiuntivite acuta, ulcera corneale, gonoblenorrea e altre), vengono prescritti colliri contenenti 20-100 mila unità in 1 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o acqua distillata. Iniettare 1-2 gocce 6-8 volte al giorno.
Per le gocce auricolari o nasali si utilizzano soluzioni contenenti 10-100 mila unità/ml.
La durata del trattamento con il farmaco, a seconda della forma e della gravità della malattia, varia da 7-10 giorni a 2 mesi o più (ad esempio con sepsi, endocardite settica).
Effetti collaterali
Aritmie, arresto cardiaco, insufficienza cardiaca cronica (poiché può verificarsi ipernatriemia quando vengono somministrate dosi elevate)
Nausea, vomito, stomatite, glossite, disfunzione epatica
Disfunzione renale
Anemia, leucopenia, trombocitopenia
Aumento dell'eccitabilità riflessa, sintomi meningei, convulsioni, coma
- reazioni allergiche: ipertermia, orticaria, eruzione cutanea, febbre, brividi, aumento della sudorazione, eruzione cutanea sulle mucose, artralgia, eosinofilia, angioedema, nefrite interstiziale, broncospasmo, edema di Quincke
Raramente
Shock anafilattico
Superinfezione causata da microflora resistente ai farmaci (funghi simili al lievito, microrganismi gram-negativi)
- reazioni locali: dolore e durezza nel sito di iniezione intramuscolare
Controindicazioni
Ipersensibilità (incluso verso altri β-lattamici)
antibiotici) al farmaco
Orticaria, asma bronchiale
Somministrazione endolombare per l'epilessia.
Accuratamente
insufficienza renale.
Interazioni farmacologiche
Gli antibiotici battericidi (tra cui cefalosporine, vancomicina, rifampicina, aminoglicosidi) hanno un effetto sinergico; batteriostatico (inclusi macrolidi, cloramfenicolo, lincosamidi, tetracicline) - antagonista.
Aumenta l'efficacia degli anticoagulanti indiretti (sopprimendo la microflora intestinale, riducendo l'indice di protrombina); riduce l'efficacia dei contraccettivi orali, dei farmaci durante il cui metabolismo si forma l'acido para-aminobenzoico, dell'etinilestradiolo - il rischio di sviluppare emorragie da rottura.
Diuretici, allopurinolo, bloccanti della secrezione tubulare, fenilbutazone, farmaci antinfiammatori non steroidei, riducendo la secrezione tubulare, aumentano la concentrazione di benzilpenicillina.
L'allopurinolo, se usato insieme, aumenta il rischio di reazioni allergiche (eruzione cutanea).
istruzioni speciali
Le soluzioni del farmaco per tutte le vie di somministrazione vengono preparate ex tempore.
Se non si osserva alcun effetto 2-3 (massimo 5 giorni) dopo l'inizio dell'uso del farmaco, è necessario passare all'uso di altri antibiotici o alla terapia combinata. Nei pazienti indeboliti, nei neonati, nelle persone
i pazienti anziani in trattamento a lungo termine possono sviluppare una superinfezione causata da una microflora resistente ai farmaci (simile al lievito).
funghi, microrganismi gram-negativi).
Va tenuto presente che l'uso di dosi insufficienti del farmaco o l'interruzione prematura del trattamento spesso portano alla comparsa di ceppi resistenti di agenti patogeni. Se si verifica resistenza, è necessario continuare il trattamento con un altro antibiotico.
Gravidanza e allattamento
L'uso durante la gravidanza è possibile se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
Se è necessario utilizzarlo durante l'allattamento, si dovrebbe decidere la questione dell'interruzione dell'allattamento al seno (passa nel latte materno a basse concentrazioni).
Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi
Non influisce.
Overdose
1 bottiglia include 500.000 unità o 1.000.000 di unità sale sodico di benzilpenicillina ( ).
Modulo per il rilascio
L'azienda Sintez produce il farmaco sotto forma di polvere iniettabile, nel flacone n. 1; N. 5; N. 10 o N. 50 per confezione.
effetto farmacologico
Antibatterico.
Farmacodinamica e farmacocinetica
Benzilpenicillina è biosintetico ed entra il gruppo . L'efficacia battericida del farmaco si manifesta grazie alla sua capacità di inibire la sintesi della parete cellule batteriche .
L'effetto del farmaco è dannoso per i microrganismi gram-positivi: stafilococchi , agenti patogeni E antrace , streptococchi ; batteri gram-negativi: agenti patogeni e ; bastoncini anaerobici sporigeni; E spirocheta E attinomiceti .
Non sensibile all'influenza benzilpenicillina tensioni stafilococchi , che producono penicillinasi .
Quando il farmaco viene somministrato per via intramuscolare, il TCmax nel plasma viene osservato dopo 20-30 minuti. Il legame alle proteine plasmatiche avviene nel 60%. Antibiotico ha una buona penetrazione nei tessuti, nei fluidi biologici e negli organi del corpo umano, ad eccezione di liquido cerebrospinale , ghiandola prostatica e i tessuti oculari, passa attraverso BBB . L'escrezione viene effettuata in forma invariata dai reni. T1/2 oscilla tra 30-60 minuti, con può aumentare fino a 4-10 ore o anche di più.
Indicazioni per l'uso
La benzilpenicillina è indicata per il trattamento di malattie causate da microrganismi sensibili ai suoi effetti:
- focale/lobare polmonite ;
- empiema pleurico;
- sepsi;
- setticemia;
- erisipela;
- piemia ;
- antrace ;
- settico (sub-acuto e acuto);
- actinomicosi;
- infezioni ORL;
- infezioni delle vie biliari e urinarie;
- blenorrea ;
- infezioni delle mucose e dei tessuti molli;
- infezioni cutanee purulente;
- infezioni purulento-infiammatorie in ginecologi.
Controindicazioni
L'introduzione è assolutamente vietata benzilpenicillina con personale ipersensibilità (incluso altro antibiotici penicillinici ) e (per iniezioni endolombari). Inoltre, non è consigliabile utilizzare questo farmaco se allattamento al seno E gravidanza .
Effetti collaterali
Possono verificarsi effetti associati agli effetti chemioterapeutici dei farmaci, inclusi cavità orale e/o vagina .
Dal tratto gastrointestinale è stata osservata una sensazione nausea , , A volte vomito .
Da parte del sistema nervoso centrale, soprattutto quando si utilizzano dosi elevate del farmaco o quando si eseguono iniezioni endolombari, si verifica la formazione di fenomeni neurotossici , come un aumento dell'eccitabilità riflessa, convulsioni , nausea, sintomi meningismo , vomito, .
In questa situazione, ulteriori iniezioni vengono interrotte e viene prescritto un trattamento sintomatico, incluso . In questo caso, viene prestata particolare attenzione allo stato dell'acqua-elettrolita.
Interazione
Compatibile con antibiotici batteriostatici (Tetraciclina ), riduce l'efficacia battericida benzilpenicillina .
L'uso parallelo riduce la secrezione tubulare benzilpenicillina , che influenza l'aumento della sua concentrazione plasmatica e aumenta T1/2.
Condizioni di vendita
Benzilpenicillina è in vendita come farmaco da prescrizione.
Condizioni di archiviazione
La polvere deve essere conservata nel flacone originale sigillato a temperature fino a 20°C.
Data di scadenza
Dalla data di produzione – 3 anni.
istruzioni speciali
Benzilpenicillina prescritto con estrema cautela ai pazienti con , insufficienza cardiaca , soggetti allergici (soprattutto con ), così come ipersensibilità A cefalosporine (a causa della possibile formazione di reazioni crociate).
In caso di effetto nullo della terapia effettuata nell'arco di 3-5 giorni, va valutata la possibilità dell'associazione con altri farmaci o la prescrizione di altri farmaci. antibiotici .È meglio evitare di bere bevande alcoliche.
Durante la gravidanza e l'allattamento
Scopo benzilpenicillina quando consentito solo in casi estremi, con una valutazione complessiva del rapporto beneficio/rischio.
Se necessario utilizzare benzilpenicillina al momento dell'allattamento, fermare.
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