Confezione Zoloft. Zoloft (sertralina) in psichiatria e medicina generale: dati degli ultimi anni. Controindicazioni e restrizioni

Zoloft (sertralina) è un antidepressivo del gruppo degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI). Viene spesso prescritto per trattare la depressione, il disturbo ossessivo-compulsivo, il disturbo da stress post-traumatico, gli attacchi di panico, l'ansia sociale e il disturbo disforico premestruale. Poiché Zoloft influenza i processi chimici che avvengono nel cervello, il suo uso non deve essere interrotto senza consultare un medico. Inoltre, l'interruzione di Zoloft dovrebbe avvenire solo sotto la supervisione di un medico e secondo il programma passo passo da lui raccomandato.

Passi

Riduzione graduale della dose di Zoloft

Considera perché vuoi smettere di prendere Zoloft. Se il disturbo o la depressione vengono efficacemente controllati mediante l’assunzione del farmaco, Zoloft di solito non viene interrotto. Tuttavia, potrebbero esserci buoni motivi per interrompere o modificare i farmaci sotto la supervisione del medico. Questi motivi includono:

Prestare attenzione a eventuali effetti collaterali. Alcuni effetti collaterali di questo farmaco includono nausea, secchezza delle fauci, sonnolenza, perdita di peso, insonnia, cambiamenti nel desiderio sessuale e brividi incontrollabili. Informi il medico di uno qualsiasi di questi effetti collaterali se sono gravi e non scompaiono.

• Inoltre, i giovani e i bambini possono avere pensieri suicidi. Informi immediatamente il medico se ha pensieri suicidi.

1. Parla con il tuo medico. Parla con il tuo medico dei tuoi effetti collaterali o di altri motivi per cui vorresti interrompere l'assunzione di Zoloft. Ciò aiuterà il tuo medico a prendere una decisione informata sulla possibilità di interrompere l'assunzione di Zoloft ora.

   • Se stai assumendo il farmaco da meno di otto settimane, affinché abbia l'effetto desiderato, molto probabilmente il tuo medico ti consiglierà di prenderlo per tutte le otto settimane.
   • Se vuoi interrompere l'assunzione di Zoloft perché non è stato efficace, dovresti prima parlare con il tuo medico per valutare se aumentare la dose.

2. Smetti di prendere Zoloft lentamente. La sospensione degli antidepressivi deve essere effettuata lentamente, con una riduzione graduale della dose, per evitare sintomi di astinenza. La riduzione graduale della dose può richiedere da alcune settimane ad alcuni mesi, a seconda dell'antidepressivo, della durata dell'assunzione, del dosaggio e dei sintomi. Se interrompi l'assunzione durante la notte, inizieranno i sintomi di astinenza: il tuo corpo non avrà abbastanza tempo per adattarsi e i sintomi di astinenza potrebbero peggiorare. I sintomi possono includere:

   • problemi addominali: nausea, vomito, diarrea o crampi;
   • disturbi del sonno: insonnia o incubi;
   • problemi di equilibrio: vertigini o stordimento;
   • problemi di sensibilità o mobilità: intorpidimento, formicolio, tremore e mancanza di coordinazione;
   • sentirsi irritabile, agitato o irrequieto.

3. Ridurre l'assunzione secondo il programma consigliato dal medico. Il tempo necessario per interrompere completamente l'assunzione di Zoloft può dipendere da quanto tempo si sta assumendo il farmaco e dal dosaggio prescritto. Il tuo medico ti fornirà il miglior programma di riduzione graduale di Zoloft che ridurrà la probabilità di sintomi di astinenza.

   Annota tutte le sensazioni che provi. Anche se riduci gradualmente la dose di Zoloft, potresti comunque manifestare sintomi di astinenza. Esiste anche il rischio che la depressione o il disturbo si ripresentino. Monitora e informa il tuo medico se manifesti uno qualsiasi dei sintomi sopra elencati.

   Informa il tuo medico di tutto. Il medico monitorerà la tua salute per almeno diversi mesi dopo aver interrotto l'assunzione del farmaco. Informi il medico se i sintomi ritornano o se hai qualche dubbio.

   Prendi tutti i nuovi farmaci prescritti dal medico. Se interrompi l'assunzione di Zoloft a causa di effetti collaterali o perché non aiuta a controllare la depressione, il medico può prescriverti un antidepressivo diverso. La scelta del farmaco dipende da molti aspetti, quali: preferenza del paziente, risposta precedente, efficacia, sicurezza e tollerabilità, costo, effetti collaterali e interazioni con altri farmaci. Se si verificano effetti collaterali o la depressione non è sotto controllo, il medico può raccomandare:

   Cambiamenti nello stile di vita e terapie alternative

   1. Prova a fare attività fisica regolarmente. La ricerca mostra che l’esercizio fisico regolare può rilasciare endorfine e aumentare i neurotrasmettitori che aiutano a combattere i sintomi della depressione. Prova a fare gli esercizi ogni giorno per circa trenta minuti.

      Cambia la tua dieta. Una dieta sana sarà benefica per tutto il corpo. Come terapia aggiuntiva per la depressione, gli acidi grassi omega-3 hanno dimostrato di essere d’aiuto.

      Mantieni un programma di sonno coerente. Il sonno è spesso interrotto a causa della depressione. È importante praticare una buona igiene del sonno per garantire un buon riposo. Per fare ciò, segui questi consigli:

      • Vai a letto e alzati alla stessa ora ogni giorno.
      • Evitare stimoli prima di andare a letto, come fare esercizio, guardare la TV o lavorare al computer.
      • Evita alcol e caffeina prima di andare a letto.
      • Il letto dovrebbe essere associato al sonno, non a un luogo dove leggere o altre attività.

   2. Stai al sole. Non c’è consenso su quanta esposizione al sole sia necessaria per ridurre i sintomi della depressione. Tuttavia, i ricercatori concordano sul fatto che alcuni tipi di depressione, come il disturbo affettivo stagionale, possono trarre beneficio dall’esposizione diretta alla luce solare. Inoltre, secondo la ricerca, la luce solare può influenzare i livelli di serotonina.

      Assicurati di avere supporto. Durante tutto il processo, rimani in contatto con il tuo medico e fagli conoscere i tuoi sentimenti, condizioni o sintomi. Coinvolgi anche un parente o un amico intimo in questo. Potrebbero essere in grado di fornire supporto emotivo o riconoscere i segni di un ritorno della malattia.

      • È molto importante avere qualcuno che ti supporti. Cerca di non rifiutare se sei invitato a fare qualcosa insieme e di uscire di casa più spesso.

   3. Considera la psicoterapia. Come risultato di vari studi, è stato riscontrato che le persone che si sottoponevano a psicoterapia durante la sospensione degli antidepressivi avevano meno probabilità di ricadute. La psicoterapia aiuta le persone con disturbi mentali a combattere i pensieri malsani e a controllare il comportamento. Grazie alle sue tecniche e tecniche, una persona può imparare a gestire lo stress, l'ansia, i pensieri e il comportamento. La psicoterapia è disponibile in vari tipi. Il piano di trattamento dipende dalla persona, dal disturbo, dalla gravità del disturbo e da molti altri fattori, come altri farmaci.

      • L’obiettivo della terapia cognitivo comportamentale (CBT) è aiutare una persona a pensare in modo più positivo e influenzare il proprio comportamento. Si concentra sui problemi attuali e su come risolverli. Un terapista aiuta una persona a identificare pensieri dannosi e a cambiare convinzioni errate, promuovendo così il cambiamento del comportamento. La CBT è particolarmente efficace per la depressione.
      • Sono disponibili anche altri trattamenti: la terapia interpersonale si concentra sul miglioramento dei modelli di comunicazione; la psicoterapia ad orientamento corporeo aiuta a risolvere i conflitti familiari che possono influenzare la malattia del paziente; la terapia psicodinamica si concentra sull’aiutare le persone a diventare consapevoli di sé.

   4. Prova l'agopuntura. Alcuni studi hanno dimostrato che l’agopuntura aiuta con la depressione. Sebbene l’agopuntura non sia un trattamento tradizionale, può essere utile per alcuni. L'agopuntura è una tecnica in cui sottili aghi vengono inseriti nella pelle per stimolare punti specifici del corpo e alleviare i sintomi delle malattie. Se gli aghi vengono sterilizzati correttamente, non c’è motivo di preoccuparsi dei possibili rischi.

   5. Prova la meditazione. Una ricerca condotta presso la Johns Hopkins University suggerisce che trenta minuti di meditazione al giorno possono aiutare a ridurre i sintomi di depressione e ansia. Puoi meditare ripetendo un mantra, pregando, prendendoti del tempo per concentrarti sul respiro o riflettendo su ciò che hai letto. La meditazione comprende i seguenti aspetti:

      • Concentrazione. Concentrarsi su un oggetto, un'immagine o un respiro specifico può liberare la mente da preoccupazioni e stress.
      • Respirazione rilassata. La respirazione lenta, profonda e ritmica aumenta l'apporto di ossigeno e ti aiuta a respirare in modo più produttivo.
      • Ambiente tranquillo. Questo è un aspetto importante della meditazione, soprattutto per i principianti, per ridurre le distrazioni.

Le istruzioni posizionano il prodotto farmacologico con il nome commerciale Zoloft come un inibitore specifico focalizzato sulla ricaptazione della serotonina. Il medicinale appartiene al gruppo degli antidepressivi con meccanismo d'azione neurale e viene utilizzato per sopprimere varie fobie sociali, paure post-traumatiche e panico senza causa. In sostanza, stiamo parlando di uno strumento per mantenere la concentrazione naturale dell '"ormone della felicità" nelle cellule cerebrali.

In condizioni normali, la sintesi della serotonina è “l’area di responsabilità” del tessuto nervoso. Avendo una struttura modulare, l'ormone svolge il ruolo di conduttore di correnti pulsate, ma non appena la sua produzione diminuisce, il trasferimento di informazioni da cellula a cellula rallenta immediatamente. Di conseguenza, sorge la tensione interna, che provoca depressione.

Una rapida analisi dei forum tematici indica la domanda del farmaco Zoloft. Le recensioni indicano chiaramente che nel trattamento dell'apatia profonda e degli esaurimenti nervosi “stagionali”, questo farmaco, in termini di azione terapeutica, non è inferiore agli analoghi più costosi.

Cinetica e meccanica farmacologica

Il componente attivo di Zoloft, la sertralina, è un antidepressivo multidisciplinare. È in grado di potenziare le funzioni ormonali della serotonina e di bloccare l’assorbimento di quest’ultima nelle piastrine del sangue (sebbene il suo effetto sulle reazioni che coinvolgono norepinefrina e dopamina sia estremamente ridotto). Il meccanismo di inibizione descritto ha un effetto positivo sulla velocità di trasmissione degli impulsi e mira a ridurre l'attività biochimica dell'adrenalina nella cosiddetta “macchia blu” del cervello. "Zoloft" (le istruzioni lo indicano chiaramente) è anche direttamente correlato all'inibizione dei neuroni della serotonina: il reagente principale riduce notevolmente la sensibilità dei recettori beta-presinaptici e alfa-2 adrenergici, che si riflette nel funzionamento del midollo allungato.

Durante i test di laboratorio a lungo termine è stato rivelato un modello interessante: la sertralina non solo è priva di effetti cardiotossici e anticolinergici, ma non si osserva nemmeno un effetto stimolante/rilassante del sistema nervoso centrale. In realtà, ciò significa che il farmaco è completamente sicuro e che i suoi ingredienti “non hanno alcun potere” sulle reazioni psicomotorie. Poiché il principio attivo non può essere considerato un provocatore di stati euforici, tutte le minacce relative all'abuso intenzionale di questo farmaco vengono automaticamente rimosse.

È stato clinicamente dimostrato che l’uso sistematico dell’inibitore non provoca dipendenza, e questo è un enorme vantaggio di Zoloft. Gli analoghi, ad esempio, spesso non hanno proprietà simili. Di conseguenza, il loro utilizzo è accompagnato da un maggiore controllo da parte di specialisti esperti.

Il farmaco descritto è caratterizzato da un alto grado di assorbimento sullo sfondo di un metabolismo lento. Inoltre, assumendo le compresse durante i pasti, l'aumento reale della biodisponibilità dei componenti (rispetto alla norma) raggiunge il 25%. La concentrazione massima di reagenti trasformati nel plasma sanguigno si osserva dopo 4,5-8,5 ore (la regola è rilevante se la dose giornaliera varia da 50-200 mg di sertralina e la durata del corso è di 14 giorni o più). L'emivita dei metaboliti è di 24-36 ore.

Sia le istruzioni che i commenti dei medici praticanti indicano l'identità degli algoritmi cinetici farmacologici nei pazienti di tutte le categorie di età. Tuttavia, nel trattamento dei bambini, la dose giornaliera deve essere ridotta.

Indicazioni per l'uso

Le istruzioni per il farmaco "Zoloft" sono consigliate per l'uso se:

• al paziente è stata diagnosticata una depressione o una sua recidiva (indipendentemente dall'eziologia);
• vi sono sospetti di disturbi ossessivo-compulsivi (il paziente dipende da alcuni pensieri/idee ossessivi ed esprime costantemente dubbi sulla realtà degli eventi che accadono nella sua vita);
• si verificano disturbi di panico;
• sono stati notati progressi significativi nella fobia sociale, ma altri farmaci non forniscono l'effetto terapeutico desiderato;
• C'è un urgente bisogno di alleviare la tensione nervosa post-traumatica.

Istruzioni per l'uso e dosaggio ottimale

In precedenza si parlava della bassa “attività psicomotoria” dei componenti del farmaco Zoloft (il farmaco ha per lo più recensioni positive, anche per questo motivo). Tuttavia, una “neutralità euforica” così pronunciata non dovrebbe essere considerata come base per un’interpretazione arbitraria delle raccomandazioni relative al dosaggio giornaliero, perché, dopo tutto, stiamo parlando di un farmaco che influenza i processi mentali. Allo stesso tempo, bisogna capire che un regime di utilizzo bilanciato in modo ottimale, così come la norma quotidiana, non è una costante: a seconda dello scenario della malattia e della sua gravità, è possibile apportare modifiche alla quantità di sertralina presa.

Nella situazione classica, il paziente è orientato ad una singola dose orale di farmaco al mattino o alla sera per 2-4 settimane.

Per la depressione e il disturbo ossessivo-compulsivo le istruzioni fissano la dose iniziale di Zoloft a 50 mg/die (si consiglia di monitorare la reazione del paziente e modulare il processo di trattamento in base ai sintomi).

Quando si livella la minaccia di condizioni di stress post-traumatico, oltre ad eliminare il panico, vengono solitamente prescritti 25 milligrammi di reagente al giorno. Dopo sette giorni, la norma viene raddoppiata e viene seguito il programma specificato fino al recupero. Il passaggio a una dose “aumentata” consente di evitare un'eccessiva eccitazione nervosa, caratteristica di una psiche instabile.

In casi particolarmente gravi, potrebbe essere necessario aumentare più volte la dose del farmaco, fino alla dose massima giornaliera di 200 mg alla volta. È necessario avvicinarsi a questo segno gradualmente: 1 "aumento" ogni 7 giorni. Cioè, se la dose iniziale era di 25 mg, il livello di 200 mg al giorno dovrebbe essere raggiunto non prima di tre settimane.

Nonostante il fatto che a volte il recupero completo avvenga dopo i 30 giorni indicati nelle istruzioni (a volte il corso dura 2-3 mesi), le recensioni dei medici sul farmaco Zoloft sono ancora positive. La ragione di ciò è la capacità del farmaco di svolgere le funzioni di "regolatore dell'umore" senza effettivamente fornire un effetto stimolante sulla coscienza, che è molto popolare quando si conduce una terapia di mantenimento a lungo termine.

Per gli adolescenti di età compresa tra 13 e 17 anni valgono le stesse regole di razionamento giornaliero previste per i pazienti della categoria “18+”. Ma ai bambini del gruppo più giovane (6-12 anni) vengono prescritti 25 mg al giorno, indipendentemente dalla diagnosi. La questione dell'aumento della dose viene affrontata con attenzione e il probabile risultato viene valutato dal punto di vista di un sovradosaggio: il peso di un bambino è significativamente inferiore al peso corporeo di un adulto, quindi, anche se vengono seguite tutte le raccomandazioni del produttore, limitare non si possono escludere concentrazioni di reagenti nel plasma sanguigno.

La presenza di insufficienza renale in un paziente non è una condizione per la correzione obbligatoria della dose giornaliera di sertralina.

Alle persone che soffrono di disturbi funzionali del fegato vengono prescritte dosi ridotte. Si può anche decidere di aumentare l'intervallo di tempo tra i successivi aumenti della norma giornaliera da 7 a 10-14 giorni.

Azioni in caso di sovradosaggio

Affinché Zoloft possa aiutarti il ​​più rapidamente possibile, non dovresti:

a) usarlo con farmaci incompatibili;

b) affidarsi esclusivamente al consiglio di “pazienti esperti”;

c) aumentare il dosaggio senza prima consultare il medico.

Il rispetto di questi tre punti è la garanzia che la terapia sarà all'altezza delle aspettative.

Vale la pena dire che attualmente non si sa nulla di veri e propri episodi di overdose (nonostante siano stati documentati più di una volta eccessi multipli della dose raccomandata di sertralina). Pertanto, la minaccia non viene dal farmaco in sé, ma dai composti che possono formarsi dai suoi ingredienti in determinate condizioni. Ad esempio, la combinazione di Zoloft + farmaci contenenti alcol spesso provoca depressione del sistema nervoso. E con un eccessivo "avvelenamento" dei neuroni con derivati ​​etilici, la probabilità di sviluppare un coma è molto alta.

Tra i sintomi più pronunciati di overdose:

• nausea;
• vomito;
• diarrea;
• Aritmia cardiaca;
• sonnolenza o, al contrario, agitazione senza causa della coscienza;
• compromissione della memoria riflessa;
• sindrome da iperidrosi.

Un effetto così insolito di Zoloft richiede contromisure, poiché le reazioni biochimiche incontrollate possono causare fallimenti sistemici e peggiorare significativamente le condizioni generali del paziente. Non esistono antidoti specifici sul mercato. Pertanto, la prima cosa da fare quando vengono rilevati i sintomi sopra descritti è organizzare un monitoraggio continuo del paziente.

È chiaro che in caso di sovradosaggio gli organi e i sistemi del paziente necessitano di un supporto intensivo. Quanto più velocemente viene fornito, tanto minore sarà lo sforzo possibile per stabilizzare i processi fondamentali della vita.

La stimolazione dei processi emetici è irrilevante, poiché il principio attivo ha un volume di distribuzione abbastanza ampio (lo stesso vale per la dialisi e la trasfusione di sangue). In tali condizioni, il carbone attivo normale è molto più efficace della lavanda gastrica e del clistere.

Controindicazioni per l'uso

Secondo le istruzioni ufficiali, Zoloft non deve essere usato durante il trattamento:

• pazienti con diagnosi di ipersensibilità alla sertralina;
• pazienti se trattati con inibitori MAO;
• donne incinte.

Inoltre, la mancanza di informazioni accurate sull'effetto del componente principale sul corpo giovane è considerata una potenziale minaccia durante l'allattamento al seno di un bambino.

È inoltre importante ricordare che l'abolizione dello Zoloft come elemento integrante della terapia farmacologica può essere giustificata per diverse ragioni. Ad esempio, in pediatria, quando si trattano pazienti di fascia di età più giovane (6-12 anni), la sertralina non è popolare a causa della sua scarsa “compatibilità” con patologie organiche del cervello, epilessia progressiva e ritardi congeniti nell'attività mentale.

Possibili effetti collaterali e precauzioni

Come qualsiasi altro farmaco, l'antidepressivo Zoloft può causare reazioni atipiche nel corpo. In termini di quota, la percentuale di “negativi” è trascurabile, ma ci sono molti scenari possibili per gli effetti collaterali:

• sistema nervoso: mania prolungata, perdita di sonno, dolore alle tempie e alla parte posteriore della testa, ansia senza causa e anticipazione di "qualcosa di significativo", perdita di coscienza a breve termine, irrequietezza motoria (spesso desiderio di cambiare posizione, andatura, ecc.) .), convulsioni periferiche, diminuzione della sensibilità tattile;
• apparato digerente: indifferenza al cibo (fino a una forma critica di anoressia), gonfiore, feci molli, vomito, secchezza delle fauci costante;
• funzioni sessuali: notevole diminuzione del desiderio sessuale, indebolimento della potenza, eiaculazione ritardata;
• blocco cardiovascolare: aritmia nei ventricoli, sangue dal naso, frequente “arrossire” sul viso;
• pelle: orticaria, eruzioni cutanee, morte mirata dei tessuti, sindrome di Stevens-Johnson;
• altro: attivazione inaspettata (non sintomatica) delle transaminasi, squilibrio nel metabolismo degli elettroliti (calo marginale del livello di sodio nel sangue), sudorazione atipica, debolezza permanente.

Le condizioni d'uso particolari riguardano soprattutto la già citata combinazione con derivati ​​etilici: Zoloft e l'alcool sono cose incompatibili. I farmaci da prescrizione non vengono utilizzati anche quando gli inibitori MAO sono presenti nella cartella clinica del paziente (un intervallo di sicurezza tra le dosi è di almeno 14 giorni). Va inoltre ricordato che l'uso parallelo di più farmaci volti ad accelerare il metabolismo neuronale richiede estrema cautela (si parla di una “alleanza indesiderata” della sertralina con triptofano e fenfluramina). Dovrebbero essere monitorati anche i pazienti che utilizzano reagenti responsabili della depressione del sistema nervoso centrale.

Lo scenario ideale di un “cambio forzato” di farmaci, cioè il trasferimento di un paziente dall'assunzione di altri farmaci antiossessivi a Zoloft, implica la presenza di una certa pausa. Tuttavia, l’esperienza limitata derivante dagli studi clinici non risponde alla domanda sul periodo di tempo ottimale. Pertanto, la correzione del decorso terapeutico viene effettuata nel corso del trattamento, adattandola al benessere del paziente. I possibili rischi sono poco conosciuti, il che significa che teoricamente rimane il pericolo di una combinazione sequenziale infruttuosa (soprattutto se uno degli “anelli della catena” è un farmaco contenente fluoxetina).

Poiché le convulsioni sono tra gli effetti collaterali, Zoloft non è prescritto a persone che soffrono di epilessia instabile (a causa del fatto che i muscoli periferici del sistema muscolo-scheletrico “vibrano” costantemente, sorgono difficoltà nel rilevare reazioni atipiche).

Va tenuto presente che in alcuni pazienti del gruppo di controllo l'uso regolare di sertralina ha causato un aumento dell'ipomania e in quelli suscettibili agli stati d'animo depressivi ha provocato psicosi. Dopo 7-10 giorni la situazione è cambiata in meglio, ma il potenziale “fattore suicidario” non può essere escluso.

Meccanismo di interazione tra farmaci

L'uso simultaneo di Zoloft e del derivato pimozide del farmaco influenza il grado di concentrazione di quest'ultimo nel sangue. Ma l'aumento del livello non si riflette nei dati dell'elettrocardiogramma. I dettagli di questa interazione non sono chiari. Dato lo stretto indice terapeutico della pimozide, non è consigliabile ricorrere alla combinazione/combinazione dei reagenti.

L'uso parallelo di Zoloft e degli inibitori delle monoaminossidasi (IMAO) è irto di gravi complicazioni. L’immagine della direzione vettoriale degli effetti negativi è sfocata. Accettabile:

• ipertermia;
• rapido cambiamento dello stato emotivo;
• aritmia cardiaca e/o respiratoria.

In rari casi, “l’unione” della sertralina con gli inibitori MAO porta a pensieri inappropriati e coma reversibile.

È stato inoltre stabilito in laboratorio che le compresse di Zoloft, nel processo di “collaborazione forzata” con warfarin, aumentano significativamente il tempo di trombosi, cioè influenzano direttamente gli indicatori utilizzati per valutare la velocità di coagulazione del sangue.

L'assunzione del farmaco con "depressivi" del sistema nervoso centrale non è raccomandata ed è possibile solo sotto la supervisione di uno specialista esperto.

I farmaci sinonimi più famosi

Si consiglia di presentare un enorme esercito di "doppi" del farmaco "Zoloft" (gli analoghi differiscono sia nella forma di rilascio che nella composizione) in questa forma:

• sinonimi completi (il codice ATC è lo stesso - Chimico Anatomico Terapeutico, insieme di ingredienti e matrice di produzione): “Adyuvin”, “Asentra”, “Sirlift”, “Stimuloton”;
• sinonimi incompleti (il codice ATC e l'elenco dei componenti sono identici): “Ematon”, “Seraline”, “Sertraline-APO”;
• farmaci generici che hanno un codice ATC di livello 4 simile: “Auropram”, “Depresan”, “Paxil”, “Cipralex”.

Uso del farmaco in pediatria: principali sfumature

Il rapido raggiungimento di dinamiche positive nel trattamento dei pazienti giovani è dovuto a diverse ragioni, ma tutte, in un modo o nell'altro, riflettono i vantaggi della formula strutturata di Zoloft. Gli effetti collaterali, in media, si manifestano 1 volta ogni 250 dosi indipendenti, il che è sproporzionatamente inferiore rispetto a quando si utilizza lo stesso "Adyuvin" o "Sirlift". Inoltre, questi analoghi sono raccomandati per l'uso solo in pazienti che al momento del trattamento hanno più di 12 anni (Zoloft viene utilizzato per migliorare la salute anche dei bambini di sei anni).

I disturbi ossessivo-compulsivi diagnosticati in tenera età sono certamente più curabili delle manie e delle psicosi che progrediscono per un lungo periodo. Tuttavia, bisogna tener conto del fatto che Zoloft (il prezzo del prodotto farmacologico indicato è di circa 850-1100 rubli) è un farmaco a base di sertralina, una sostanza il cui effetto sul corpo in crescita non è stato completamente studiato. Il ruolo del peso corporeo nella scelta della dose giornaliera ottimale è già stato discusso. Ma alcuni esperti sono propensi a credere che la “regolazione manuale” della norma, come meccanismo per influenzare il benessere di un giovane paziente, sia lungi dall’essere un’opzione ideale per un inibitore. E sembra che il dibattito professionale su questo argomento stia solo “guadagnando slancio”...

Zoloft: recensioni di medici e pazienti

L'elenco degli antidepressivi efficaci è in costante crescita. E non è un segreto. Ma cosa ha attratto esattamente Zoloft? Come prendere le medicine per non nuocere alla salute può essere trovato nelle istruzioni ufficiali; tali informazioni sono presentate in libera interpretazione nella corrispondente sezione dell'articolo.

Recensioni e commenti pubblicati su piattaforme tematiche e siti Web specializzati ti aiuteranno a formare un'opinione più o meno obiettiva sul farmaco. L'analisi di numerosi punti di vista conferma la tesi secondo cui Zoloft è uno strumento di alta qualità per la messa a punto della psiche. Il pensiero dominante sui forum è che il reagente sia “sufficientemente efficace”; le storie di un quadro terapeutico atipico sono rare. A volte la controversia ruota attorno a questioni specifiche legate alle controindicazioni. Quando si prescrive questo prodotto farmaceutico, il tema della funzionalità renale ed epatica viene affrontato particolarmente spesso.

È anche utile familiarizzare con la posizione della “nobiltà medica”. Esperti autorevoli notano che Zoloft è uno di quei farmaci il cui effetto positivo non può essere ignorato anche dopo un breve periodo di tempo, ma il periodo di trattamento stesso è spesso gravato dalla necessità di un rigoroso controllo del dosaggio (altrimenti sono probabili non solo complicazioni locali, ma anche trauma mentale combinato).

www.syl.ru

Zoloft istruzioni per l'uso, controindicazioni, effetti collaterali, recensioni

Antidepressivo, inibitore specifico della ricaptazione della serotonina (5-HT) nei neuroni. Farmaco: ZOLOFT™

Principio attivo del farmaco: sertralina Codice ATC: N06AB06 KFG: Antidepressivo Reg. n. numero: P No. 013622/01-2002 Data di registrazione: 18.07.08

Proprietario reg. credenziale: PFIZER (Italia)

Forma di rilascio di Zoloft, confezione e composizione del farmaco.

Le compresse sono bianche, oblunghe, rivestite con film, con impresso “Pfizer” su un lato e con linea di frattura e “ZLT50” impresso sull'altro lato. 1 etichetta. sertralina (come cloridrato)

Le compresse sono bianche, oblunghe, rivestite con film, con impresso “Pfizer” su un lato e “ZLT100” sull'altro. 1 etichetta. sertralina (come cloridrato)

Eccipienti: calcio fosfato, cellulosa microcristallina, idrossipropilcellulosa, sodio amido glicolato, magnesio stearato, idrossipropilmetilcellulosa, polietilenglicole, polisorbati, biossido di titanio (E171).

14 pezzi. - blister (1) - confezioni di cartone. 14 pezzi. - blister (2) - confezioni di cartone.

La descrizione del farmaco si basa sulle istruzioni per l'uso ufficialmente approvate.

Azione farmacologica di Zoloft

Antidepressivo, inibitore specifico della ricaptazione della serotonina (5-HT) nei neuroni. Ha un effetto molto debole sulla ricaptazione della norepinefrina e della dopamina. A dosi terapeutiche, blocca l’assorbimento della serotonina nelle piastrine umane. Non ha effetti stimolanti, sedativi o anticolinergici. A causa dell’inibizione selettiva della captazione di 5-HT, la sertralina non aumenta l’attività adrenergica. La sertralina non ha affinità per i recettori colinergici muscarinici, per la serotonina, la dopamina, l'istamina, il GABA, le benzodiazepine e i recettori adrenergici.

La sertralina non causa dipendenza dal farmaco e non provoca aumento di peso con l'uso a lungo termine.

Farmacocinetica del farmaco.

Aspirazione

Assorbito completamente, ma a un ritmo lento. Quando si assume il farmaco contemporaneamente al cibo, la biodisponibilità aumenta del 25%, la Cmax aumenta del 25% e il Tmax diminuisce.

Negli esseri umani, quando si assumeva sertralina alla dose compresa tra 50 e 200 mg 1 volta/die per 14 giorni, la Cmax veniva raggiunta 4,5-8,4 ore dopo la somministrazione. Cmax e AUC sono proporzionali alla dose compresa tra 50 e 200 mg di sertralina 1 volta al giorno per 14 giorni, mentre viene rivelata la natura lineare della dipendenza farmacocinetica.

Distribuzione

Il legame con le proteine ​​plasmatiche è pari a circa il 98%.

Prima dell’inizio dello stato di equilibrio, dopo 1 settimana di trattamento (dose 1 volta/giorno), si osserva un accumulo del farmaco approssimativamente doppio.

Metabolismo

La sertralina subisce una biotrasformazione attiva durante il “primo passaggio” attraverso il fegato. Il principale metabolita presente nel plasma, la N-desmetilsertralina, ha un'attività significativamente inferiore (circa 20 volte) alla sertralina in vitro ed è praticamente inattivo nei modelli di depressione in vivo.

La sertralina e la N-desmetilsertralina vengono attivamente biotrasformate.

Rimozione

Il T1/2 medio della sertralina negli uomini e nelle donne giovani e anziani è di 22-36 ore.Il T1/2 di N-desmetilsertralina varia tra 62-104 ore.I metaboliti vengono escreti nelle feci e nelle urine in quantità uguali. Solo una piccola parte del farmaco (meno dello 0,2%) viene escreta immodificata nelle urine.

Farmacocinetica del farmaco.

in casi clinici particolari

Il profilo farmacocinetico negli adolescenti e negli anziani non differisce significativamente da quello dei pazienti di età compresa tra 18 e 65 anni.

Dimostrato, quello

Farmacocinetica del farmaco.

La sertralina nei bambini con disturbo ossessivo compulsivo è simile a quella degli adulti (sebbene il metabolismo della sertralina sia leggermente più attivo nei bambini). Tuttavia, dato il peso corporeo inferiore nei bambini (soprattutto quelli di età compresa tra 6 e 12 anni), si raccomanda di utilizzare il farmaco in una dose inferiore per evitare livelli plasmatici eccessivi.

Nei pazienti con cirrosi epatica, la T1/2 del farmaco e l’AUC aumentano rispetto a quelli delle persone sane.

Secondo uno studio di farmacocinetica, con la somministrazione ripetuta di sertralina in pazienti con cirrosi epatica lieve stabile, si sono verificati un aumento del T1/2 del farmaco e un aumento quasi triplo dell'AUC (area sotto la curva concentrazione/tempo) e della Cmax del farmaco. osservati rispetto a quelli riscontrati nelle persone sane. Non sono state riscontrate differenze significative nel legame con le proteine ​​plasmatiche tra i 2 gruppi.

Nei pazienti con insufficienza renale lieve e moderata (clearance della creatinina 30-60 ml/min) e nei pazienti con insufficienza renale moderata o grave (clearance della creatinina 10-29 ml/min) parametri farmacocinetici (AUC0-24 e Cmax) della sertralina con dosi ripetute non differivano significativamente dal controllo. In tutti i gruppi, il T1/2 del farmaco era lo stesso e non sono state riscontrate differenze nel legame con le proteine ​​plasmatiche.

Indicazioni per l'uso:

Depressione di varie eziologie (trattamento e prevenzione);

Disturbi ossessivo-compulsivi (DOC);

Disturbi di panico;

Disturbo da stress post-traumatico (PTSD);

Fobia sociale.

Dosaggio e modalità di somministrazione del farmaco.

Zoloft viene prescritto 1 volta al giorno al mattino o alla sera. Le compresse possono essere assunte indipendentemente dai pasti.

Per la depressione e il disturbo ossessivo compulsivo, il trattamento inizia con una dose di 50 mg al giorno.

Il trattamento dei disturbi di panico, del disturbo da stress post-traumatico e della fobia sociale inizia con una dose di 25 mg/die, che viene aumentata dopo 1 settimana a 50 mg/die. L'uso del farmaco secondo questo regime può ridurre l'incidenza degli effetti terapeutici indesiderati precoci caratteristici del disturbo di panico.

Se l'effetto dell'uso della sertralina alla dose di 50 mg/die nei pazienti è insufficiente, la dose giornaliera può essere aumentata. La dose deve essere aumentata ad intervalli non superiori ad una volta alla settimana fino ad una dose massima raccomandata di 200 mg/die.

Gli effetti iniziali possono essere osservati entro 7 giorni dall'inizio del trattamento, ma gli effetti completi vengono generalmente raggiunti entro 2-4 settimane (o anche più a lungo per il disturbo ossessivo compulsivo).

Quando si esegue la terapia di mantenimento a lungo termine, il farmaco viene prescritto alla dose minima efficace, che viene successivamente modificata in base all'effetto clinico.

Nei bambini e negli adolescenti di età compresa tra 13 e 17 anni affetti da disturbo ossessivo compulsivo, il trattamento con Zoloft deve iniziare con una dose di 50 mg/die. Nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni, il trattamento per il disturbo ossessivo compulsivo inizia con una dose di 25 mg/die, dopo 1 settimana viene aumentata a 50 mg/die. Successivamente, se l’effetto è insufficiente, la dose può essere aumentata gradualmente da 50 mg/die fino a 200 mg/die secondo necessità. Per evitare il sovradosaggio, quando si aumenta la dose oltre i 50 mg, è necessario tenere in considerazione il peso corporeo inferiore nei bambini rispetto agli adulti. La dose deve essere modificata ad intervalli di almeno 1 settimana.

Nella vecchiaia, il farmaco viene utilizzato nelle stesse dosi dei pazienti più giovani.

Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, devono essere utilizzate dosi più basse o l'intervallo tra le dosi del farmaco deve essere aumentato.

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa non è necessario un aggiustamento della dose tenendo conto della gravità dell’insufficienza renale.

Effetti collaterali di Zoloft:

Dal sistema nervoso centrale e dal sistema nervoso periferico: mal di testa, vertigini, tremore, insonnia (raramente sonnolenza), ansia, agitazione, ipomania, mania, disturbi dell'andatura, disturbi visivi, disturbi extrapiramidali (discinesia, acatisia), parestesia, convulsioni. I disturbi motori sono stati osservati più spesso nei pazienti con indicazioni della loro presenza nell'anamnesi o con l'uso concomitante di farmaci antipsicotici.

Quando si interrompe il trattamento con sertralina, sono stati descritti rari casi di sindrome da astinenza. Possono comparire parestesie, ipoestesie, sintomi di depressione, allucinazioni, reazioni aggressive, agitazione psicomotoria, ansia o sintomi di psicosi che non possono essere distinti dai sintomi della malattia di base.

Dal corpo nel suo complesso: aumento della sudorazione, perdita o aumento del peso corporeo, debolezza.

Dal sistema digestivo: diminuzione dell'appetito (raramente - aumento), fino ad anoressia, secchezza delle fauci, disturbi dispeptici (flatulenza, nausea, vomito, diarrea), dolore addominale.

Dal sistema riproduttivo: disfunzione sessuale (eiaculazione ritardata, diminuzione della libido, diminuzione della potenza, anorgasmia).

Dal sistema cardiovascolare: arrossamento della pelle o arrossamento del viso, sanguinamento (incluso sangue dal naso), palpitazioni.

Reazioni allergiche: orticaria, prurito.

Reazioni dermatologiche: eruzione cutanea; raramente - sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica.

Dal sistema endocrino: irregolarità mestruali, galattorrea, iperprolattinemia.

Dai parametri di laboratorio: iponatriemia transitoria (più spesso si sviluppa nei pazienti anziani, così come durante l'assunzione di diuretici o di una serie di altri farmaci. Un effetto collaterale simile è associato alla sindrome da inappropriata secrezione di ADH); raramente (con uso a lungo termine) - aumento asintomatico dell'attività delle transaminasi nel siero del sangue (la sospensione del farmaco porta alla normalizzazione dell'attività enzimatica).

Controindicazioni al farmaco:

Somministrazione simultanea di inibitori MAO e pimozide;

Gravidanza;

Periodo di allattamento (allattamento al seno);

Bambini sotto i 6 anni;

Ipersensibilità alla sertralina.

Con cautela - in caso di malattie organiche del cervello (incluso ritardo mentale), epilessia, insufficienza epatica e/o renale, grave perdita di peso corporeo.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento.

Non ci sono risultati controllati sull'uso della sertralina nelle donne in gravidanza, quindi Zoloft può essere prescritto durante la gravidanza solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Le donne in età riproduttiva devono usare un metodo contraccettivo efficace durante il trattamento con sertralina.

La sertralina si trova nel latte materno, pertanto l'uso di Zoloft durante l'allattamento non è raccomandato. Non ci sono dati affidabili sulla sicurezza del suo utilizzo in questo caso. Se il farmaco è necessario, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Zoloft può essere prescritto non prima di 14 giorni dopo la sospensione degli inibitori MAO. Gli inibitori MAO possono anche essere prescritti non prima di 14 giorni dopo la sospensione di Zoloft.

È necessario prestare cautela quando si prescrive Zoloft insieme ad altri farmaci che migliorano la neurotrasmissione serotoninergica, come triptofano, fenfluramina o agonisti 5-HT. Tale co-somministrazione dovrebbe essere evitata quando possibile, dato il potenziale di interazioni farmacodinamiche.

Zoloft deve essere usato con cautela con farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale. Durante il trattamento con sertralina è vietato il consumo di bevande alcoliche e farmaci contenenti etanolo.

L’esperienza di studi clinici volti a determinare il tempo ottimale richiesto per trasferire i pazienti dall’assunzione di altri farmaci antidepressivi e antiossessivi alla sertralina è limitata. È necessario prestare attenzione quando si effettua questa transizione, soprattutto con i farmaci a lunga durata d'azione come la fluoxetina. Non è stato stabilito l’intervallo richiesto tra la sospensione di un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina e l’inizio di un altro farmaco simile.

Va notato che non esiste esperienza sufficiente sull’uso della sertralina in pazienti sottoposti a terapia elettroconvulsivante. Il possibile successo o rischio di questo trattamento combinato non è stato studiato.

Non esiste esperienza sull’uso della sertralina in pazienti con disturbi convulsivi, pertanto il suo uso deve essere evitato nei pazienti con epilessia instabile e i pazienti con epilessia controllata devono essere attentamente monitorati durante il trattamento. Se si verificano convulsioni, il farmaco deve essere sospeso.

I pazienti che soffrono di depressione sono a rischio di tentativi di suicidio. Questo pericolo persiste finché non si sviluppa la remissione. Pertanto, dall’inizio del trattamento fino al raggiungimento dell’effetto clinico ottimale, i pazienti devono essere sotto costante controllo medico.

Durante gli studi clinici, ipomania e mania sono state osservate in circa lo 0,4% dei pazienti trattati con sertralina. Casi di attivazione di mania/ipomania sono stati descritti anche in una piccola percentuale di pazienti con psicosi maniaco-depressiva che avevano ricevuto altri farmaci antidepressivi o antiossessivi.

Zoloft deve essere usato con cautela nei pazienti con malattie epatiche; è necessario correggere il regime posologico.

Utilizzo in pediatria

La sicurezza e l'efficacia della sertralina sono state stabilite nei bambini con disturbo ossessivo compulsivo (di età compresa tra 6 e 17 anni).

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

La somministrazione di sertralina, di regola, non è accompagnata da compromissione delle funzioni psicomotorie. Tuttavia, il suo utilizzo contemporaneamente ad altri farmaci può portare a disturbi dell’attenzione e della coordinazione dei movimenti. Pertanto, durante il trattamento con sertralina, non è raccomandato guidare veicoli, usare attrezzature speciali o intraprendere attività associate ad un rischio aumentato.

Overdose di droga:

Non sono stati identificati sintomi gravi da sovradosaggio di sertralina anche quando si utilizza il farmaco a dosi elevate. Tuttavia, se somministrato contemporaneamente ad altri farmaci o alcol, può verificarsi un grave avvelenamento.

Sintomi: manifestazioni della sindrome serotoninergica: nausea, vomito, sonnolenza, tachicardia, agitazione, vertigini, agitazione psicomotoria, diarrea, aumento della sudorazione, mioclono e iperreflessia.

Trattamento: non esistono antidoti specifici. Sono necessari terapia di supporto intensiva e monitoraggio costante delle funzioni vitali del corpo. Non è consigliabile indurre il vomito. La somministrazione di carbone attivo può essere più efficace della lavanda gastrica. Le vie aeree devono essere mantenute. La sertralina ha un ampio volume di distribuzione e pertanto l'aumento della diuresi, la dialisi, l'emoperfusione o la trasfusione di sangue potrebbero non essere efficaci.

Interazione di Zoloft con altri farmaci.

Quando sertralina e pimozide sono state usate insieme, è stato osservato un aumento dei livelli di pimozide quando somministrata come dose singola a una dose bassa (2 mg). L’aumento dei livelli di pimozide non è stato associato ad alcuna variazione dell’ECG. Poiché il meccanismo di questa interazione è sconosciuto e la pimozide ha un indice terapeutico ristretto, l’uso simultaneo di pimozide e sertralina è controindicato.

Sono state osservate gravi complicazioni con l'uso simultaneo di sertralina e inibitori MAO, sia ad azione selettiva (selegilina) che ad azione reversibile (moclobemide). Possibile sviluppo della sindrome serotoninergica: ipertermia, rigidità, mioclono, labilità del sistema nervoso autonomo (rapide fluttuazioni dei parametri del sistema respiratorio e cardiovascolare), cambiamenti dello stato mentale, incluso aumento dell'irritabilità, grave agitazione, confusione, che in alcuni casi può trasformarsi in uno stato delirante o a chi.

Quando il warfarin viene somministrato in concomitanza con la sertralina, si osserva un leggero ma statisticamente significativo aumento del tempo di protrombina: in questi casi si raccomanda di monitorare il tempo di protrombina all'inizio del trattamento con sertralina e dopo la sua sospensione.

Interazione farmacocinetica

La sertralina si lega alle proteine ​​plasmatiche. Pertanto, deve essere considerata la possibilità di una sua interazione con altri farmaci che legano le proteine ​​(ad esempio diazepam e tolbutamide).

L'uso concomitante con cimetidina riduce significativamente la clearance della sertralina.

Il trattamento a lungo termine con sertralina alla dose di 50 mg/die aumenta la concentrazione plasmatica dei farmaci usati contemporaneamente nel cui metabolismo prende parte l'isoenzima CYP2D6 (antidepressivi triciclici, farmaci antiaritmici di classe IC - propafenone, flecainide).

Esperimenti per studiare l'interazione in vitro hanno dimostrato che la beta-idrossilazione del cortisolo endogeno effettuata dagli isoenzimi CYP3A3/4, così come il metabolismo della carbamazepina e della terfenadina, non cambiano con la somministrazione a lungo termine di sertralina alla dose di 200 mg/giorno.

Anche le concentrazioni plasmatiche di tolbutamide, fenitoina e warfarin non cambiano con la somministrazione a lungo termine di sertralina alla stessa dose. Pertanto, possiamo concludere che la sertralina non inibisce l’isoenzima CYP2C9.

Tuttavia, se assunta in concomitanza, la sertralina riduce la clearance della tolbutamide; è necessario il monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue.

La sertralina non influenza la concentrazione di diazepam nel siero del sangue, il che indica l'assenza di inibizione dell'isoenzima CYP2C19. Secondo studi in vitro, la sertralina non ha praticamente alcun effetto o un'inibizione minima dell'isoenzima CYP1A2.

Farmacocinetica del farmaco.

il litio non cambia con la somministrazione concomitante di sertralina. Tuttavia, il tremore si osserva più spesso quando vengono usati insieme. L'uso combinato della sertralina con farmaci che influenzano la trasmissione serotoninergica (ad esempio il litio) richiede maggiore cautela.

Quando si sostituisce un inibitore della captazione della serotonina neuronale con un altro, non è necessario un periodo di washout. Tuttavia è necessaria cautela quando si modifica il corso del trattamento. La co-somministrazione di triptofano o fenfluramina con sertralina deve essere evitata.

La sertralina provoca un'induzione minima degli enzimi epatici. La somministrazione simultanea di sertralina alla dose di 200 mg e antipirina porta ad una piccola (5%) ma significativa diminuzione dell'emivita dell'antipirina.

Quando somministrata insieme, la sertralina non altera l'effetto beta-bloccante dell'atenololo.

Quando la sertralina è stata somministrata alla dose giornaliera di 200 mg, non sono state rilevate interazioni farmacologiche con glibenclamide e digossina.

L'uso a lungo termine della sertralina alla dose di 200 mg/die non ha un effetto clinicamente significativo e non sopprime il metabolismo della fenitoina. Nonostante ciò, si raccomanda un attento monitoraggio dei livelli plasmatici di fenitoina dal momento in cui viene prescritta la sertralina, con un appropriato aggiustamento dei dosaggi di fenitoina.

Si sono verificati casi estremamente rari di debolezza, aumento dei riflessi tendinei, confusione, ansia e agitazione in pazienti che assumevano contemporaneamente sertralina e sumatriptan. Si raccomanda il monitoraggio dei pazienti che hanno fondamenti clinici adeguati per l’uso concomitante di sertralina e sumatriptan.

Condizioni di vendita nelle farmacie.

Il farmaco è disponibile con prescrizione medica.

Termini delle condizioni di conservazione del farmaco Zoloft.

Elenco B. Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 30°C. Periodo di validità: 5 anni.

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Zoloft: istruzioni per l'uso, recensioni di utenti e medici, analoghi

Zoloft (principio attivo sertralina) è un medicinale che aiuta a normalizzare il sistema nervoso umano.

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse con rivestimento bianco. Da un lato c'è la scritta “Pfizer”, dall'altro c'è una linea e la scritta in rilievo “ZLT50”. Le compresse sono disponibili in diversi dosaggi: 50 mg e 10 mg. Sono inseriti in un blister da 14 pezzi, che a loro volta vengono inseriti in una confezione di cartone. Una scatola contiene 1-2 blister.

Composizione antidepressiva

Elementi che compongono Zoloft:

• sertralina sotto forma di cloridrato, 50 mg e 100 mg - il principale ingrediente attivo;
• fosfato di calcio;
• cellulosa microcristallina;
• idrossipropilcellulosa;
• sodio amido glicolato;
• stearato di magnesio;
• idrossipropilmetilcellulosa;
• glicole polietilenico;
• polisorbati;
• biossido di titanio (E171).

Profilo farmacologico

Il principale elemento attivo del farmaco sertralina è un forte antidepressivo che ha un effetto inibitorio specifico sul processo di ricaptazione della serotonina.

La serotonina è un neurodominatore che facilita il processo di attività motoria e svolge un ruolo importante nei meccanismi di regolazione della funzione ormonale della ghiandola pituitaria e del tono vascolare. Durante questo processo, c'è un leggero effetto sulla ricaptazione della dopamina e della norepinefrina. A dosaggi terapeutici di sertralina, l’assorbimento della serotonina all’interno delle piastrine viene bloccato.

Questo farmaco non ha effetti stimolanti, sedativi o anticolinergici. Inoltre, durante la sua somministrazione non si verifica alcun aumento dell'attività adrenergica. La sertralina non provoca dipendenza dal farmaco, aumento del peso corporeo o altre conseguenze spiacevoli.

Il medicinale ha un assorbimento elevato, ma piuttosto lento. Contemporaneamente al consumo di cibo si osserva un aumento della biodisponibilità. Ne consegue che il cibo può aumentare l’assorbimento massimo ma diminuire l’effetto terapeutico. Il legame del componente attivo alle proteine ​​avviene nel 98%. Il medicinale viene escreto attraverso le urine e le feci.

Indicazioni e controindicazioni per l'uso

Zoloft è prescritto per l'assunzione nelle seguenti condizioni:

Il farmaco non deve essere assunto nelle seguenti condizioni e indicazioni:

• se il paziente presenta ipersensibilità, intolleranza individuale al componente attivo della sertralina e ad altri componenti del farmaco;
• non può essere assunto contemporaneamente agli inibitori MAO e alla pimozide;
• Controindicato per l'uso nei bambini di età inferiore a 6 anni;
• Non assumere durante l'allattamento; È inaccettabile assumere pillole durante la gravidanza.

Dovresti anche assumere il medicinale con cautela nei pazienti che soffrono di malattie organiche del cervello, di una condizione epilettica, di sintomi di insufficienza epatica e renale o di grave perdita di peso.

Come prendere la medicina

Zoloft deve essere assunto per via orale con acqua per facilitarne la deglutizione. Il farmaco viene assunto una volta al mattino, indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Nei disturbi ossessivo-compulsivi e negli stati depressivi di varia eziologia, è necessario iniziare a prendere il farmaco con una dose iniziale di 50 mg al giorno.

Per i disturbi da stress post-traumatico, fobie sociali e disturbi di panico, è necessario assumere una dose iniziale di 25 mg, dopo circa una settimana la dose viene aumentata a 50 mg ogni 24 ore.

Questo regime posologico ridurrà la comparsa degli effetti avversi derivanti dal trattamento terapeutico caratteristici del disturbo di panico.

Se la terapia con Zolofot alla dose di 50 mg non produce l'effetto desiderato, il dosaggio può essere aumentato. L'aumento del dosaggio dovrebbe essere effettuato una volta alla settimana, ma non di più. Tuttavia, la dose massima raccomandata non deve essere superata: 200 mg.

Dopo 7 giorni dal primo utilizzo del farmaco, si può osservare l'effetto iniziale. Ma i migliori risultati si ottengono solitamente 3-4 settimane dopo l’inizio dell’uso del farmaco. I disturbi ossessivo-compulsivi richiedono un periodo più lungo.

Se viene effettuato un trattamento di mantenimento a lungo termine, il farmaco viene prescritto al dosaggio minimo efficace, che può essere modificato in base al risultato del trattamento.

Terapia per bambini

Per i bambini con disturbo ossessivo-compulsivo, i farmaci vengono prescritti secondo il seguente regime:

1. Dai 6 ai 12 anni: la dose iniziale dovrebbe essere di 25 mg, dopo una settimana dovrebbe essere aumentata a 50 mg al giorno. In futuro, se il trattamento non sortisce l’effetto desiderato, la dose può essere aumentata gradualmente da 50 mg a 200 mg al giorno.
2. Di età compresa tra 13 e 17 anni. La dose iniziale dovrebbe essere di 50 mg al giorno.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Non ci sono dati sull'effetto dei componenti costitutivi del farmaco sul bambino durante la gravidanza, quindi in questo momento dovrebbe essere usato solo sotto la supervisione di un medico. Si consiglia di assumere Zoloft solo nei casi in cui l'effetto positivo atteso per la madre supera la minaccia per il bambino.

Durante il trattamento, le donne in età riproduttiva devono seguire metodi contraccettivi affidabili.

A causa del fatto che gli elementi costitutivi possono passare nel latte materno, il medicinale non deve essere usato durante l'allattamento. Se è necessario il trattamento con questo farmaco, è meglio interrompere l'allattamento durante l'assunzione.

Sintomi di overdose

Quando si assume il farmaco a dosi più elevate, non si osservano gravi sintomi di sovradosaggio. Tuttavia, se la terapia viene eseguita contemporaneamente ad altri farmaci, possono comparire i seguenti sintomi:

Quando compaiono questi sintomi, è necessario effettuare un trattamento sintomatico, che dovrebbe includere un attento monitoraggio di importanti funzioni corporee, in particolare respiratorie.

Effetti collaterali

Durante l'assunzione di Zoloft possono verificarsi vari effetti collaterali:

• disturbi associati al sistema digestivo - flatulenza, nausea, vomito, diarrea, stitichezza, dolore addominale, pancreatite e altre condizioni;
• talvolta possono verificarsi disturbi e disturbi del sistema vascolare, cardiaco, nervoso, motorio, respiratorio e urinario;
• comparsa di disturbi nel funzionamento degli organi visivi;
• manifestazioni di reazioni allergiche e altre condizioni indesiderabili.

istruzioni speciali

Durante l'assunzione di Zoloft (sertralina), è necessario rispettare condizioni importanti:

1. Non è consigliabile assumerlo insieme agli inibitori MAO. È imperativo che trascorrano almeno 2 settimane tra i cicli di assunzione di questi farmaci.
2. Casi di sindrome serotoninergica e sindrome neurolettica maligna NMS sono stati segnalati durante l’uso di inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI). La probabilità che si verifichino queste condizioni aumenta se gli SSRI vengono combinati con altri farmaci serotoninergici, farmaci antipsicotici e altri farmaci che sono antagonisti dei recettori della dopamina.
3. Zoloft deve essere assunto con cautela in combinazione con farmaci che migliorano la neurotrasmissione serotoninergica. Questi farmaci includono triptofano, fenfluramina o agonisti 5-HT.
4. Usare con cautela in caso di insufficienza renale ed epatica.
5. È necessario prestare cautela quando si utilizza il farmaco in combinazione con farmaci che hanno una comprovata capacità di modificare la funzione piastrinica. Anche i pazienti che hanno una storia di malattie emorragiche dovrebbero assumere il farmaco sotto il controllo di un medico.

Composto

Una compressa contiene:

principio attivo: 50 mg o 100 mg di sertralina (sotto forma di sertralina cloridrato); eccipienti", calcio idrogeno fosfato (E341), cellulosa microcristallina (E460), idrossipropilcellulosa (E463), sodio amido glicolato, magnesio stearato (E470), Opadry bianco (idrossipropilmetilcellulosa (E464), polietilenglicole (E1521), polisorbato 80 (E433) , biossido di titanio (E171)), Opadry trasparente (idrossipropilmetilcellulosa (E464), polietilenglicole (E1521)).

Descrizione

Compresse bianche, rivestite con film, non divise, a forma di capsula, contrassegnate con "PFIZER" su un lato e "ZLT 50" o "ZLT 100" sull'altro.

effetto farmacologico

La sertralina è un inibitore potente e selettivo della ricaptazione della serotonina neuronale (5-HT) in vitro, potenziando gli effetti della 5-HT negli animali. Ha un effetto molto debole sulla ricaptazione della norepinefrina e della dopamina. A dosi cliniche, la sertralina blocca l’assorbimento della serotonina nelle piastrine umane. Non ha effetti stimolanti, sedativi o anticolinergici e non è cardiotossico negli animali. In studi controllati su volontari sani, la sertralina non ha causato sedazione né alterato la funzione psicomotoria. A causa dell’inibizione selettiva della captazione di 5-HT, la sertralina non aumenta l’attività catecolaminergica. La sertralina non ha affinità per i recettori muscarinergici (colinergici), serotoninergici, dopaminergici, adrenergici, istaminergici, GABA o benzodiazepinici. L'uso a lungo termine della sertralina negli animali ha portato ad una diminuzione dell'attività dei recettori della norepinefrina nel cervello; Altri farmaci antidepressivi e antiossessivi clinicamente efficaci forniscono un effetto simile.

La sertralina non ha mostrato alcuna tendenza a causare dipendenza. In uno studio randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo, che ha confrontato il potenziale di abuso di sertralina, alprazolam e d-anfetamina negli esseri umani; la sertralina non ha prodotto effetti soggettivi positivi indicanti un potenziale abuso. A differenza della sertralina, l'alprozalam e la d-anfetamina hanno dimostrato maggiore tolleranza al farmaco, euforia e potenziale di abuso rispetto al placebo. La sertralina, a differenza della d-anfetamina, non ha avuto effetto stimolante e non ha portato ad ansia; e inoltre non ha portato all'effetto sedativo e ai disturbi psicomotori osservati durante l'assunzione di alprozalam. La sertralina non ha potenziato le scimmie rhesus addestrate all'autosomministrazione di cocaina, né è stata un sostituto dello stimolo discriminante della d-anfetamina o del pentobarbital nelle scimmie rhesus.

Ricerche cliniche

Disturbi depressivi maggiori:

È stato condotto uno studio su pazienti ambulatoriali depressi che hanno ricevuto 50-200 mg/die di sertralina all'inizio di una fase di trattamento in aperto di 8 settimane. Questi pazienti (N=295) sono stati selezionati in modo casuale per continuare uno studio in doppio cieco di 44 settimane con sertralina 50-200 mg/giorno rispetto al placebo. Rispetto al gruppo placebo, i pazienti che assumevano sertralina avevano un tasso di recidiva inferiore in modo statisticamente significativo. La dose media era di 70 mg/giorno. Disturbo ossessivo-compulsivo JCR):

In uno studio a lungo termine su 224 pazienti che soddisfacevano lo stadio DSM-III-R per il disturbo ossessivo compulsivo e rispondevano favorevolmente durante uno studio in cieco di 52 settimane con sertralina 50-200 mg/giorno, i pazienti sono stati selezionati casualmente per uno studio di 28 settimane. sertralina sotto controllo placebo per monitorare il tasso di interruzione dovuta a recidiva o fallimento del trattamento. I pazienti che hanno continuato a ricevere la sertralina hanno avuto un tasso statisticamente inferiore di recidiva o fallimento clinico a 28 settimane rispetto ai pazienti che hanno ricevuto placebo. Questo effetto è stato dimostrato in pazienti di entrambi i sessi.

Disturbi di panico

In uno studio a lungo termine su 183 pazienti appartenenti allo stadio DSM-III-R per il disturbo di panico che hanno risposto positivamente durante uno studio in aperto di 52 settimane con sertralina 50-200 mg/die, i pazienti sono stati selezionati casualmente per 28 settimane. studi controllati sulla sertralina per monitorare i tassi di interruzione dovuti a recidiva o fallimento del farmaco. I pazienti che hanno continuato a ricevere la sertralina hanno avuto un tasso statisticamente inferiore di recidiva o fallimento clinico a 28 settimane rispetto ai pazienti che hanno ricevuto placebo. IL l'effetto è stato dimostrato in pazienti di entrambi i sessi.

Stress post traumatico

In uno studio longitudinale su 96 pazienti che soddisfacevano lo stadio DSM-III-R per PTSD e che rispondevano positivamente durante uno studio in aperto di 24 settimane con sertralina 50-200 mg/giorno, i pazienti sono stati selezionati casualmente per uno studio di 28 settimane con placebo. studi controllati sulla sertralina per monitorare i tassi di interruzione dovuti a recidiva. I pazienti che hanno continuato a ricevere la sertralina hanno avuto un tasso statisticamente inferiore di recidiva o fallimento clinico a 28 settimane rispetto ai pazienti che hanno ricevuto placebo. Questo effetto è stato dimostrato in pazienti di entrambi i sessi.

Fobia sociale

Nel Social Phobia Relapse Prevention Test, i pazienti che hanno risposto positivamente alla sertralina 50-200 mg/die al termine di uno studio multicentrico, controllato con placebo, a dose flessibile, della durata di 20 settimane, sono stati randomizzati ad un ulteriore trattamento con 50-200 mg per 24 settimane. /giorno. mg/giorno di sertralina e placebo, e i pazienti che ricevevano il placebo hanno continuato ad assumerlo. Durante questo periodo aggiuntivo, i pazienti trattati con sertralina hanno avuto un tasso di recidiva di fobia sociale inferiore in modo statisticamente significativo a 24 settimane rispetto ai pazienti che hanno continuato a ricevere placebo.

Farmacocinetica

Nell'intervallo da 50 a 200 mg, la farmacocinetica della sertralina dipende dalla dose. Negli esseri umani, trattati con sertralina alla dose da 50 a 200 mg una volta al giorno per 14 giorni, la concentrazione plasmatica del farmaco ha raggiunto il massimo (Cmax) 4,5-8,4 ore dopo la somministrazione. I profili farmacocinetici sia negli adolescenti che negli anziani sono insignificanti.

Secondo l'emivita, si osserva un accumulo del farmaco approssimativamente doppio fino all'inizio delle concentrazioni di equilibrio dopo 1 settimana di trattamento (dose una volta al giorno). Il legame con le proteine ​​plasmatiche è pari a circa il 98%. Gli studi sugli animali dimostrano un ampio volume di distribuzione apparente per la sertralina. La farmacocinetica della sertralina nei bambini con disturbo ossessivo compulsivo è simile a quella degli adulti (sebbene la sertralina venga metabolizzata in modo leggermente più efficiente nei bambini). Tuttavia, nei bambini si consiglia di utilizzare dosi più basse, dato il loro peso inferiore (soprattutto nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni), per evitare livelli plasmatici estremamente elevati.

La sertralina viene ampiamente biotrasformata durante il suo primo passaggio attraverso il fegato. Il principale metabolita presente nel plasma, la N-desmetilsertralina, è significativamente inferiore

attività della sertralina (circa 20 volte) in vitro e praticamente nessuna attività nei modelli di depressione in vivo. L'emivita della N-desmetilsertralina varia tra 62 e 104 ore.La sertralina e la N-desmetilsertralina sono ampiamente biotrasformate nell'uomo; i metaboliti risultanti vengono escreti nelle feci e nelle urine in quantità uguali. La sertralina immodificata viene escreta nelle urine in piccole quantità (<0,2%).

L'assunzione di cibo non ha un effetto significativo sulla biodisponibilità delle compresse di sertralina.

Informazioni precliniche sulla sicurezza

Numerosi studi sulla sicurezza a dosi ripetute negli animali hanno dimostrato che la sertralina è generalmente ben tollerata a dosi diverse volte superiori alla dose terapeutica. È stato inoltre dimostrato che la sertralina non ha effetti mutageni.

Gli studi sugli animali non hanno mostrato alcun effetto sulla fertilità.

Indicazioni per l'uso

La sertralina è indicata per il trattamento dei sintomi della depressione, compresi quelli accompagnati da sentimenti di ansia, con o senza una storia di sindrome maniacale nei pazienti. Una volta ottenuta una risposta soddisfacente, il trattamento continuato con sertralina è efficace nel prevenire la recidiva dell’episodio iniziale o la recidiva di successivi sintomi depressivi.

La sertralina è indicata per il trattamento del disturbo ossessivo-compulsivo (disturbo ossessivo) negli adulti e nei bambini di età compresa tra 6 e 17 anni. Dopo una risposta soddisfacente, il successivo utilizzo della sertralina si è rivelato efficace nel prevenire la recidiva dell'attacco OCD iniziale.

La sertralina è indicata per il trattamento del disturbo di panico con o senza agorafobia. Una volta ottenuti risultati soddisfacenti, il trattamento continuato è efficace nel prevenire il ripetersi dell'attacco iniziale del disturbo di panico.

La sertralina è indicata per il trattamento dello stress post-traumatico (PTS). Una volta ottenuta una risposta soddisfacente, il trattamento continuato è efficace nel prevenire il ripetersi dell’episodio iniziale di disturbo da stress post-traumatico.

La sertralina è indicata per il trattamento della fobia sociale (disturbo d'ansia sociale). Una volta ottenuti risultati soddisfacenti, il trattamento continuato è efficace nel prevenire il ripetersi dell'episodio iniziale di fobia sociale.

Controindicazioni

Ipersensibilità alla sertralina.

Uso concomitante con inibitori delle monoaminossidasi (IMAO)

Uso concomitante con pimozide

Gravidanza e allattamento

Gravidanza

Non esistono studi clinici ben controllati sull’uso della sertralina nelle donne in gravidanza. Tuttavia, una revisione della grande quantità di informazioni disponibili non indica che la sertralina possa causare difetti alla nascita. Studi sugli animali hanno dimostrato la possibilità che il farmaco influenzi la funzione riproduttiva a causa dei suoi effetti tossici sulla madre e/o degli effetti farmacodinamici della sertralina direttamente sul feto.

Quando si utilizza la sertralina durante la gravidanza e/o l'allattamento, si devono tenere in considerazione i risultati degli studi post-marketing in cui alcuni bambini le cui madri assumevano antidepressivi dal gruppo degli inibitori della ricaptazione della serotonina, inclusa la sertralina, hanno manifestato sintomi associati all'astinenza dal farmaco. Il trattamento con sertralina non è raccomandato durante la gravidanza e deve essere assunto solo se i benefici attesi dal trattamento superano i possibili rischi.

Se una donna incinta ha assunto la sertralina nelle fasi successive della gravidanza, soprattutto nel terzo trimestre, si raccomanda di monitorare le condizioni dei neonati. Questi bambini possono presentare i seguenti sintomi: difficoltà respiratoria, cianosi, apnea, convulsioni, temperatura instabile, difficoltà di alimentazione, vomito, ipoglicemia, ipertensione, ipotensione, iperreflessia, tremori, tremori, irritabilità, letargia, pianto costante, sonnolenza e difficoltà ad addormentarsi. . . Tali sintomi possono essere dovuti a effetti serotoninergici o possono essere sintomi di astinenza. Nella maggior parte dei casi, le complicazioni compaiono immediatamente o molto rapidamente (<24 часов,) после родов. Эпидемиологические данные подтверждают, что использование ИОЗС при беременности, особенно на поздних сроках, может стать причиной повышенного риска развития хронической легочной гипертензии у новорожденных. Уровень риска составляет примерно 5 случаев на 1000 беременностей (в общей популяции 1-2 случая на 1000 беременностей).

Le donne in età fertile devono utilizzare un metodo contraccettivo adeguato durante il trattamento con sertralina.

Sono stati riscontrati a livelli trascurabili nel siero dei neonati, ad eccezione di un neonato in cui i loro livelli erano circa il 50% di quelli nel siero materno. Ad oggi non sono state segnalate reazioni avverse nei neonati le cui madri hanno assunto sertralina durante l'allattamento, ma il rischio che si verifichino non può essere escluso. L'uso del farmaco nelle donne che allattano non è raccomandato a meno che, a giudizio del medico, i benefici superino i possibili rischi.

Istruzioni per l'uso e dosi

La sertralina deve essere assunta una volta al giorno al mattino o alla sera e può essere assunta indipendentemente dalla dose.

Depressione e disturbo ossessivo compulsivo: la sertralina viene prescritta alla dose di 50 mg al giorno;

Attacchi di panico. PS e fobia sociale: Il trattamento deve iniziare con una dose di 25 mg al giorno. Dopo una settimana, la dose deve essere aumentata a 50 mg al giorno. È stato riscontrato che questo regime posologico riduce l’incidenza degli effetti collaterali del trattamento precoce associati al disturbo di panico.

Se nel trattamento della depressione. DOC. disturbo di panico e PS Una dose di 50 mg era insufficiente; l’effetto può essere ottenuto aumentando la dose. Le modifiche del dosaggio devono essere apportate ad un intervallo minimo di 1 settimana, fino ad una dose massima di 200 mg al giorno. Le modifiche del dosaggio devono essere apportate non più di una volta alla settimana, tenendo conto dell'emivita di 24 ore della sertralina.

L'effetto iniziale può essere osservato entro 7 giorni. Tuttavia, è necessario un periodo più lungo affinché si verifichi il pieno effetto terapeutico, soprattutto nel disturbo ossessivo compulsivo.

Terapia di mantenimento: il dosaggio per il trattamento a lungo termine deve essere mantenuto al livello minimo efficace con successivo aggiustamento in base all'effetto terapeutico

Uso nei bambini con disturbo ossessivo compulsivo: L'uso della sertralina nei bambini con disturbo ossessivo compulsivo di età compresa tra 13 e 17 anni dovrebbe iniziare con 50 mg al giorno. Il trattamento dei pazienti con disturbo ossessivo compulsivo di età compresa tra 6 e 12 anni deve iniziare con 25 mg al giorno con un aumento della dose a 50 mg al giorno dopo 1 settimana. Le dosi successive possono essere aumentate se il risultato desiderato non viene raggiunto fino a 200 mg al giorno. In uno studio clinico condotto su pazienti di età compresa tra 6 e 17 anni affetti da depressione o disturbo ossessivo compulsivo, è stato riscontrato che la sertralina ha un profilo farmacocinetico simile a quello osservato nei pazienti adulti. Tuttavia, in generale, quando si decide di aumentare il dosaggio oltre i 50 mg si deve tenere conto del peso corporeo inferiore dei bambini rispetto agli adulti.

L'efficacia della sertralina nei bambini con depressione grave non è stata stabilita.

Non sono disponibili dati sull'uso della sertralina nei bambini di età inferiore a 6 anni (vedere anche il paragrafo Istruzioni speciali e precauzioni per l'uso).

Titolazione nei bambini e negli adolescenti: L'emivita della sertralina è di circa un giorno; Le modifiche della dose devono essere apportate non più di una volta alla settimana.

Uso negli anziani: In età avanzata il farmaco può essere utilizzato alle stesse dosi dei soggetti più giovani. Più di 700 pazienti anziani (di età superiore a 65 anni) hanno preso parte ad uno studio clinico che ha dimostrato l'efficacia della sertralina in questo gruppo di pazienti. La natura e la frequenza degli effetti collaterali avversi negli anziani è simile a quella dei pazienti più giovani.

Uso in pazienti con funzionalità epatica compromessa: Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, la sertralina deve essere usata con cautela. In questo caso, la dose di sertralina o la frequenza della sua somministrazione devono essere ridotte (vedere Istruzioni speciali e precauzioni per l'uso).

Uso in pazienti con funzionalità compromessa rene:

biotrasformazione, quindi, immodificato nelle urine, viene escreto in piccole quantità. A causa della bassa escrezione renale della sertralina, la scelta della dose non deve dipendere dal grado di compromissione renale (vedere Istruzioni speciali e precauzioni per l'uso).

Si deve evitare la brusca interruzione del trattamento con sertralina. La dose del farmaco deve essere ridotta gradualmente nell'arco di almeno 1-2 settimane per ridurre il rischio di reazioni da sospensione (vedere paragrafi Istruzioni speciali e precauzioni per l'uso ed Effetti collaterali). Se si verificano sintomi di intolleranza a seguito di una riduzione della dose o dopo l'interruzione del trattamento con il farmaco, si deve prendere in considerazione la possibilità di riprendere la sertralina alla dose precedentemente prescritta. Il medico può quindi continuare a ridurre la dose, ma ciò deve essere fatto gradualmente in un periodo di tempo più lungo.

Effetto collaterale

Dati dello studio clinico:

La nausea è la reazione avversa più comune al trattamento con sertralina. Nel trattamento della fobia sociale, la disfunzione sessuale (problemi di eiaculazione) si è sviluppata nel 14% degli uomini che assumevano setralin, rispetto allo 0% nel gruppo placebo. Questi effetti collaterali erano dose-dipendenti e spesso si risolvevano con la prosecuzione del trattamento.

Il profilo degli effetti indesiderati osservati negli studi in doppio cieco, controllati con placebo, condotti in pazienti con disturbo ossessivo compulsivo, disturbo di panico, PS e fobia sociale era simile agli effetti indesiderati osservati negli studi clinici condotti in pazienti con depressione.

Di seguito sono elencate le reazioni avverse osservate nel periodo post-marketing (frequenza sconosciuta) e durante studi clinici controllati con placebo (2542 persone che assumevano sertralina, 2145 placebo) in pazienti con depressione, disturbo ossessivo compulsivo, disturbi di panico, PS e fobia sociale.

La frequenza è stata determinata come segue: molto spesso (>1/10), spesso (da >1/100 a<1/10), не часто (от >1/1000 a<1/100), редко (от >da 1/10.000 a 1/1.000), molto raro (<1/10000).

Comune: faringite

Non comune: infezioni del tratto respiratorio superiore, rinite Raro: diverticolite, gastroenterite, otite media

Tumori benigni, maligni e non specificati (comprese cisti e polipi)

Raro: neoplasia

Patologie del sistema sanguigno e linfatico

Frequenza sconosciuta: leucopenia, trombocitopenia Disturbi del sistema immunitario

Frequenza sconosciuta: reazioni anafilattoidi, reazioni allergiche, allergie Patologie del sistema endocrino

Frequenza sconosciuta: iperprolattinemia, ipotiroidismo, sindrome da secrezione dell'ormone antidiuretico

Disturbi metabolici e nutrizionali

Comune: anoressia, aumento dell'appetito

Raramente: ipercolesterolemia, ipoglicemia

Frequenza sconosciuta: iponatriemia, diabete mellito, iperglicemia

Disordini mentali

Molto comune: insonnia (19%)

Comuni: depressione, depersonalizzazione, incubi, ansia, agitazione, nervosismo, diminuzione della libido, bruxismo

Non comune: allucinazioni, euforia, apatia, disturbi del pensiero

Raro: disturbo di conversione, dipendenza da farmaci, disturbo mentale, reazioni aggressive, paranoia, pensieri/comportamenti suicidari, sonnambulismo, eiaculazione precoce Frequenza sconosciuta: sogni dolorosi

Disturbi del sistema nervoso

Molto comune: vertigini (11%), insonnia (13%), mal di testa (21%)

Comune: parestesia, tremore, ipertensione, disgeusia, problemi di attenzione

Non comune: convulsioni, contrazioni muscolari involontarie, disturbi della coordinazione, ipercinesia, amnesia, ipoestesia, disturbi del linguaggio, vertigini posturali, emicrania Raro: coma, coreoatetosi, discinesia, iperestesia, disturbi sensoriali Non nota: disturbi del movimento (compresi sintomi extrapiramidali come ipercinesia, ipertensione , digrignamento dei denti o disturbi dell’andatura), sincope. Sono stati osservati anche segni e sintomi associati alla sindrome serotoninergica, in alcuni casi con l'uso concomitante di farmaci serotoninergici: agitazione, confusione, sudorazione, diarrea, febbre, ipertensione, rigidità e tachicardia. Acatisia e instabilità psicomotoria

Disturbi visivi

Comune: compromissione della vista

Raro: glaucoma, disturbi della lacrimazione, scotoma, diplopia, fotofobia, ifema, midriasi* Frequenza sconosciuta: visione anormale

Disturbi dell'udito e del labirinto

Comune: tinnito

Non comune: dolore all'orecchio

Disturbi cardiaci

Comune: palpitazioni

Non comune: tachicardia

Disturbi vascolari

Non comune: ipertensione, iperemia Raro: ischemia periferica

Non nota: sanguinamento anomalo (inclusa epistassi, sanguinamento gastrointestinale o ematuria)

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Comune: sbadiglio

Non comune: broncospasmo, dispnea, epistassi

Raro: laringospasmo, iperventilazione, ipoventilazione, stridore, disfonia, singhiozzo

Disordini gastrointestinali

Molto comune: diarrea (18%), nausea (24%), secchezza delle fauci (14%)

Comune: dolore addominale, vomito, stipsi, dispepsia, flatulenza

Non comune: esofagite, disfagia, emorroidi, aumento della salivazione, malattie della lingua, eruttazione Raro: melena, sangue nelle feci, stomatite, ulcere della lingua, malattie dentali, glossite, ulcere della bocca Frequenza sconosciuta: pancreatite

Patologie del fegato e delle vie biliari

Raro: disfunzione epatica

Frequenza non nota: grave malattia epatica (inclusa epatite, ittero e insufficienza epatica)

Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo

Comune: eruzione cutanea, iperidrosi

Non comune: edema periorbitale, prurito, alopecia, sudore freddo, pelle secca, orticaria Raro: dermatite, dermatite bollosa, eruzione follicolare, struttura anormale dei capelli, odore cutaneo anomalo

Frequenza non nota: rari casi di gravi disturbi esfoliativi della pelle, ad es. sindrome di Stevens-Johnson e necrosi epidermica, angioedema, edema facciale, fotosensibilità, reazioni cutanee, prurito

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Comune: mialgia

Non comune: osteoartrite, debolezza muscolare, mal di schiena, contrazioni muscolari. Raro: malattia ossea

Frequenza sconosciuta: artralgia, spasmi muscolari Patologie renali e del tratto urinario

Non comune: nicturia, ritenzione urinaria, poliuria, pollachiuria, disturbi urinari Raro: oliguria, incontinenza urinaria da stress, ritenzione urinaria

Patologie degli organi genitali e della mammella

Molto comune: disturbi dell'eiaculazione (14%)

Comune: disfunzione sessuale negli uomini, disfunzione erettile. Non comune: sanguinamento vaginale, disfunzione sessuale nelle donne

Raramente: menorragia, vulvovaginite atrofica, balanopostite, secrezione dai genitali,

Patologie generali e relative alla sede di somministrazione

Molto comune: affaticamento (10%)

Comune: dolore toracico

Non comune: malessere, brividi, piressia, astenia, sete

Raro: ernia, fibrosi nel sito di iniezione, ridotta tolleranza al farmaco, disturbi dell’andatura, eventi non valutabili Frequenza sconosciuta: edema periferico

Influenza sui risultati di studi di laboratorio e strumentali

Non comune: perdita di peso, aumento di peso

Raro: aumento dei livelli di alanina aminotransferasi, aumento dei livelli di aspartato aminotransferasi, produzione anormale di spermatozoi

Frequenza non nota: cambiamenti nei risultati dei test clinici di laboratorio, cambiamenti nella conta piastrinica, aumento del colesterolo sierico

Lesioni, intossicazioni e complicazioni da manipolazioni

Raro: trauma

Procedure chirurgiche e terapeutiche

Raro: procedura per dilatare i vasi sanguigni

È stato segnalato un caso di neoplasia in un paziente trattato con sertralina, ma nessun caso simile è stato segnalato nel gruppo placebo.

*queste reazioni avverse sono state registrate nel periodo post-marketing

** per il calcolo è stato utilizzato il numero totale di pazienti in sei gruppi: sertralina - 1.118 uomini e 1.424 donne, placebo - 926 uomini e 1.219 donne (per il disturbo ossessivo compulsivo, gli studi erano a breve termine (1-12 settimane))

♦♦♦Casi di comportamento suicidario e tentativi di suicidio sono stati segnalati durante il trattamento con sertralina o nel breve periodo successivo alla sua sospensione (vedere paragrafo Istruzioni speciali e precauzioni per l'uso).

Sintomi di astinenza osservati quando si interrompe il trattamento con sertralina

Quando si interrompe il trattamento con sertralina, i pazienti spesso sviluppano sintomi di astinenza, soprattutto se il trattamento viene interrotto improvvisamente (vedere paragrafi: Istruzioni speciali e precauzioni per l'impiego e Dosaggio e somministrazione).

Pazienti anziani

L'assunzione di SSRI o SNRI, inclusa la sertralina, può causare iponatriemia nei pazienti anziani, che corrono un rischio maggiore di sviluppare questa reazione avversa (vedere paragrafo Istruzioni speciali e precauzioni per l'uso).

Pazienti dell'infanzia e dell'adolescenza

In un’analisi dei dati degli studi clinici ottenuti da 600 pazienti pediatrici e adolescenti che assumevano sertralina, il profilo delle reazioni avverse era generalmente simile a quello dei pazienti adulti. Le seguenti reazioni avverse sono state registrate in studi clinici controllati (n=281 per pazienti che assumevano sertralina):

Molto comune (>1/10): mal di testa (22%), insonnia (21%), diarrea (11%) e nausea (15%).

Spesso (da >1/100 a<1/10): боль в груди, мания, пирексия, рвота, анорексия, аффективная лабильность, агрессия, ажитация, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушение з, ночные кошмары, утомляемость, недержание мочи при напряжении.

Incubi, affaticamento, incontinenza da stress, sanguinamento, flatulenza.

Non comune (>1/1000 a<1/100): удлиненный интревал QT на ЭКГ, попытка самоубийства, конвульсии, экстрапирамидное расстройство, парестезия, депрессивный синдром, галлюцинация, пурпура, гипервентиляция, анемия, нарушения функции печени, повышенный уровень аланинаминотрансферазы, цистит, простой герпес, отит наружного уха, боль в ухе, боль в глазу, мидриаз, недомогание, гематурия, пустулезная сыпь, ринит, травма, снижение массы тела, подергивание мышц, ночные кошмары, апатия, протеинурия, поллакиурия, полиурия, боль в грудных железах, нарушение менструального цикла, алопеция, дерматит, воспаление кожи, плохой запах от кожи, крапивница, бруксизм, гиперемия.

Frequenza sconosciuta: enuresi

Reazioni avverse

Studi epidemiologici condotti principalmente su pazienti di età pari o superiore a 50 anni hanno mostrato un aumento del rischio di fratture nei pazienti che assumevano SSRI e TCA. Il meccanismo di questo fenomeno è sconosciuto.

Overdose

I dati disponibili indicano un margine di sicurezza significativo per la sertralina. Sono noti casi di sovradosaggio con la sola sertralina in una dose che raggiunge i 13,5 g.Sono noti anche casi di morte dovuti a sovradosaggio di sertralina, principalmente in combinazione con altri farmaci e/o alcol. A questo proposito, in tutti i casi, il sovradosaggio richiede un trattamento intensivo. I sintomi di sovradosaggio comprendono i seguenti effetti collaterali della serotonina: insonnia, disturbi gastrointestinali (come nausea, vomito), tachicardia, tremore, agitazione, ansia e vertigini. I casi di coma sono stati registrati molto meno frequentemente.

Non esistono antidoti per la sertralina. Dovrebbero essere garantite la normale pervietà e ossigenazione delle vie aeree, nonché la ventilazione se necessaria. Il carbone attivo, che può essere utilizzato in combinazione con sorbitolo, può essere altrettanto efficace o più efficace del vomito o della lavanda gastrica, pertanto il suo utilizzo deve essere preso in considerazione in caso di sovradosaggio. Non è consigliabile indurre il vomito. Si consiglia di monitorare il funzionamento del cuore e di altri organi vitali ed attuare misure sintomatiche e di supporto. Dato l’ampio volume di distribuzione della sertralina, è improbabile che la diuresi forzata, la dialisi, l’emoperfusione e la exsanguinotrasfusione abbiano alcun effetto.

Interazione con altri farmaci

Pimozide

Quando sertralina e pimozide sono state usate insieme, è stato osservato un aumento dei livelli di pimozide quando somministrata come dose singola a una dose bassa (2 mg). L’aumento dei livelli di pimozide non è stato associato ad alcun cambiamento nell’ECG. Poiché il meccanismo di questa interazione è sconosciuto e la pimozide ha un indice terapeutico ristretto, l’uso simultaneo di pimozide e sertralina è controindicato.

Inibitori MAO

Si osservano gravi complicazioni con l'uso simultaneo di sertralina e inibitori MAO (compresi inibitori MAO ad azione selettiva (selegilina) e con un tipo di azione reversibile (moclobemide e linezolid). È possibile lo sviluppo della sindrome serotoninergica (ipertermia, rigidità, mioclono, labilità del sistema nervoso autonomo (fluttuazioni rapide) parametri del sistema respiratorio e cardiovascolare), cambiamenti dello stato mentale, inclusi aumento dell'irritabilità, grave agitazione, confusione, che in alcuni casi può sfociare in uno stato delirante o in coma). complicazioni, talvolta fatali, si verificano quando si prescrivono inibitori MAO durante il trattamento con antidepressivi che inibiscono la captazione neuronale delle monoammine o immediatamente dopo la loro sospensione.

Depressori del sistema nervoso centrale ed etanolo

L'uso combinato di sertralina e depressori del sistema nervoso centrale richiede molta attenzione e il consumo di bevande alcoliche e farmaci contenenti alcol è vietato durante il trattamento con sertralina. Non è stato riscontrato alcun potenziamento dell'effetto di etanolo, carbamazepina, aloperidolo o fenitoina sulla funzione cognitiva e psicomotoria nelle persone sane; tuttavia, l'uso concomitante di sertralina e alcol non è raccomandato.

Anticoagulanti indiretti (warfarin)

Quando vengono prescritti insieme alla sertralina, si verifica un aumento leggero ma statisticamente significativo del tempo di protrombina. In questi casi si raccomanda di monitorare il tempo di protrombina all'inizio del trattamento con sertralina e dopo la sua sospensione.

Caratteristiche dell'applicazione

La sertralina non deve essere somministrata in concomitanza con gli inibitori delle MAO o entro 14 giorni dall'interruzione del trattamento con gli inibitori delle MAO. Allo stesso modo, dopo la sospensione della sertralina, gli inibitori MAO non vengono prescritti per 14 giorni.

Sindrome serotoninergica e sindrome neurolettica maligna

Quando si utilizzano inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), sono stati descritti casi di sviluppo della sindrome serotoninergica e della sindrome neurolettica maligna (NMS), il cui rischio aumenta quando si combinano gli SSRI con altri farmaci serotoninergici (compresi i triptani), nonché con farmaci che influenzano il metabolismo della serotonina (compresi gli inibitori MAO), gli antipsicotici e altri antagonisti dei recettori della dopamina. Le manifestazioni della sindrome serotoninergica possono includere cambiamenti dello stato mentale (in particolare agitazione, allucinazioni, coma), labilità autonomica (tachicardia, fluttuazioni della pressione sanguigna, ipertermia), cambiamenti nella trasmissione neuromuscolare (iperreflessia, compromissione della coordinazione motoria) e/o disturbi gastrointestinali ( nausea, vomito e diarrea). Alcune manifestazioni della sindrome serotoninergica, incl. ipertermia, rigidità muscolare, labilità autonomica con possibilità di rapide fluttuazioni dei parametri delle funzioni vitali, nonché cambiamenti nello stato mentale, possono assomigliare ai sintomi che si sviluppano con la NMS. È necessario monitorare i pazienti per lo sviluppo di manifestazioni cliniche della sindrome serotoninergica e della NMS.

Altri agenti serotoninergici

È necessario prestare cautela quando si prescrive contemporaneamente la sertralina e altri farmaci che aumentano la neurotrasmissione serotoninergica, come triptofano, fenfluramina o agonisti 5-HT. Tale co-somministrazione dovrebbe essere evitata quando possibile, dato il potenziale di interazioni farmacodinamiche.

Passaggio da altri inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), antidepressivi o farmaci antiossessivi

L’esperienza di studi clinici volti a determinare il tempo ottimale richiesto per trasferire i pazienti dall’assunzione di altri farmaci antidepressivi e antiossessivi alla sertralina è limitata. È necessario prestare attenzione quando si passa da un farmaco all'altro, soprattutto da farmaci a lunga durata d'azione come la fluoxetina. Non è stato stabilito l’intervallo richiesto tra la sospensione di un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina e l’inizio di un altro farmaco simile. Va notato che non esiste esperienza sufficiente sull’uso della sertralina in pazienti sottoposti a terapia elettroconvulsivante.

Il possibile successo o rischio di questo trattamento combinato non è stato studiato. Non esiste esperienza sull’uso della sertralina in pazienti con disturbi convulsivi, pertanto il suo uso deve essere evitato nei pazienti con epilessia instabile e i pazienti con epilessia controllata devono essere attentamente monitorati durante il trattamento. Se si verificano convulsioni, il farmaco deve essere sospeso.

I pazienti con depressione sono a rischio di tentativi di suicidio. Questo pericolo persiste finché non si sviluppa la remissione. Pertanto, dall’inizio del trattamento fino al raggiungimento dell’effetto clinico ottimale, i pazienti devono essere sotto costante controllo medico.

Attivazione della mania/ipomania

Durante gli studi clinici precedenti alla commercializzazione della sertralina, ipomania e mania sono state osservate in circa lo 0,4% dei pazienti trattati con sertralina. Casi di attivazione di mania/ipomania sono stati descritti anche in una piccola percentuale di pazienti con psicosi maniaco-depressiva che avevano ricevuto altri farmaci antidepressivi o antiossessivi.

Utilizzare per l'insufficienza epatica

La sertralina viene attivamente biotrasformata nel fegato. Secondo uno studio di farmacocinetica, con la somministrazione ripetuta di sertralina in pazienti con cirrosi epatica lieve stabile, è stato osservato un aumento dell'emivita del farmaco e un aumento quasi triplo dell'AUC e della Cmax del farmaco rispetto a quelli delle persone sane. . Non sono state riscontrate differenze significative nel legame con le proteine ​​plasmatiche tra i due gruppi. La sertralina deve essere usata con cautela nei pazienti con malattia epatica. Quando si prescrive il farmaco a un paziente con funzionalità epatica compromessa, è necessario discutere l'opportunità di ridurre la dose o aumentare l'intervallo tra l'assunzione del farmaco.

Utilizzare per l'insufficienza renale

La sertralina subisce una biotrasformazione attiva, pertanto, immodificata nelle urine, viene escreta in piccole quantità. Nei pazienti con insufficienza renale lieve e moderata (clearance della creatinina 30-60 ml/min) e nei pazienti con insufficienza renale moderata o grave (clearance della creatinina 10-29 ml/min) parametri farmacocinetici (AUC0-24 e Cmax) della sertralina con dosi ripetute non differivano significativamente dal gruppo di controllo. In tutti i gruppi, il T1/2 del farmaco era lo stesso e non sono state riscontrate differenze nel legame con le proteine ​​plasmatiche. I risultati di questo studio suggeriscono che, come previsto, data la trascurabile escrezione renale della sertralina, non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio in base alla gravità dell’insufficienza renale.

Sanguinamento/emorragia patologica

Si raccomanda di prestare cautela quando si prescrivono inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina in combinazione con farmaci che hanno una comprovata capacità di alterare la funzione piastrinica, così come in pazienti con una storia di malattie emorragiche.

Iponatremia

Durante il trattamento con sertralina può verificarsi iponatriemia transitoria. Ciò si sviluppa più spesso nei pazienti anziani, così come durante l'assunzione di diuretici o di numerosi altri farmaci. Questo effetto collaterale è associato alla sindrome da inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico. Se si sviluppa iponatriemia sintomatica, la sertralina deve essere interrotta e deve essere prescritta una terapia adeguata mirata a correggere i livelli di sodio nel sangue. Segni e sintomi di iponatriemia comprendono mal di testa, difficoltà di concentrazione, perdita di memoria, debolezza e instabilità, che possono portare a cadute. Nei casi più gravi possono verificarsi allucinazioni, svenimenti, convulsioni, coma, arresto respiratorio e morte.

Conservare a temperatura non superiore a 30°C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza

5 anni. Non utilizzare il farmaco dopo la data di scadenza.

Gruppo farmacologico: Antidepressivi; inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI)
Azione farmacologica: antidepressivo, un potente inibitore specifico della ricaptazione della serotonina (5-HT) nei neuroni. Ha un effetto molto debole sulla ricaptazione della norepinefrina e della dopamina. A dosi terapeutiche, blocca l’assorbimento della serotonina nelle piastrine umane. Non ha effetti stimolanti, sedativi o anticolinergici. A causa dell’inibizione selettiva della captazione di 5-HT, la sertralina non aumenta l’attività adrenergica. La sertralina non ha affinità per i recettori colinergici muscarinici, per la serotonina, la dopamina, l'istamina, il GABA, le benzodiazepine e i recettori adrenergici. La sertralina non causa dipendenza dal farmaco e non provoca aumento di peso con l'uso a lungo termine.
Nome sistematico (IUPAC): (1S,4S)-4-(3,4-diclorofenil)-N-metil-1,2,3,4-tetraidronaftalene-1-ammina
Nomi commerciali: Zoloft, Lustral, Daxid, Deprax, Altruline, Besitran, Eleval, Emergen, Gladem, Implicane, Sedoran, Sealdin, Serivo, Lowfin, Stimuloton, Serimel, Seretral, Tresleen, Sertralin Bluefish.
Status giuridico: Disponibile solo con prescrizione
Applicazione: orale
Biodisponibilità: 44%
Legame proteico: 98,5%
Metabolismo: fegato (N-demetilazione principalmente da parte del CYP2B6)
Emivita: circa 26 ore
Escrezione: renale
Formula: C 17 H 17 Cl 2 N
Mol. massa: 306,229 g/mol

La sertralina cloridrato (nomi commerciali Zoloft, Lustral) è un antidepressivo della classe degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI). Il farmaco è stato immesso sul mercato dalla Pfizer nel 1991. La sertralina è prescritta principalmente per il disturbo depressivo maggiore in pazienti ambulatoriali adulti e per il disturbo ossessivo-compulsivo, il panico e i disturbi di ansia sociale negli adulti e nei bambini. Nel 2011, il farmaco era il terzo antidepressivo più comunemente prescritto nel mercato al dettaglio statunitense, con 37.208.000 prescrizioni scritte ogni anno. L'efficacia della Sertralina nel trattamento della depressione è vicina all'efficacia degli antidepressivi triciclici della generazione precedente, ma i suoi effetti collaterali sono molto meno pronunciati. Le differenze con i moderni antidepressivi sono più sottili e per lo più limitate agli effetti collaterali. Le prove suggeriscono che per alcuni sottotipi di depressione, la sertralina può funzionare meglio del (Prozac). Nel trattamento del disturbo di panico con la sertralina si osserva una significativa riduzione degli attacchi di panico e un miglioramento della qualità della vita dei pazienti. Per il disturbo ossessivo-compulsivo, la sertralina non è efficace quanto la terapia cognitivo comportamentale. I migliori risultati sono stati ottenuti quando questi due metodi di trattamento sono stati combinati. Sebbene il farmaco sia stato approvato per il trattamento della fobia sociale e del disturbo da stress post-traumatico, in questi casi l’uso della sertralina porta solo a un moderato miglioramento. La sertralina allevia anche i sintomi del disturbo disforico premestruale e può essere utilizzata in dosi subterapeutiche o in modo intermittente durante il trattamento. La sertralina condivide gli effetti collaterali e le controindicazioni con altri SSRI, tra cui nausea, diarrea, insonnia ed effetti collaterali sessuali, ma il farmaco ha effetti relativamente lievi sulla cognizione e sull'attenzione. Nelle donne in gravidanza che assumono Sertralina, il farmaco si trova in concentrazioni significative nel sangue del feto. L'uso del farmaco durante la gravidanza può anche essere associato ad una maggiore incidenza di vari difetti congeniti. L'uso di sertralina e altri antidepressivi per la depressione può essere associato ad un aumento del rischio di suicidio (alto rischio negli adolescenti, nelle persone di età inferiore a 25 anni e in quelle di età superiore a 65 anni).

Uso medico del farmaco Zoloft (Sertralina)

La sertralina è usata per trattare una serie di condizioni, tra cui: depressione, disturbo ossessivo-compulsivo (DOC), disturbo di dismorfismo corporeo, disturbo da stress post-traumatico (PTSD), disturbo disforico (PDD), disturbo di panico e fobie sociali (ansia sociale). . Il farmaco viene utilizzato anche per trattare l'eiaculazione precoce e il mal di testa vascolare, ma le prove dell'efficacia del farmaco nel trattamento di queste condizioni sono meno solide.

Uso di Zoloft

Zoloft antidepressivo

Gli studi clinici pre-commercializzazione originali hanno dimostrato che Zoloft è da debole a moderatamente efficace nel trattamento della depressione. Tuttavia, molti studi più recenti indicano che il farmaco può essere utilizzato come uno dei farmaci di scelta per il trattamento della depressione in pazienti ambulatoriali. Nonostante i risultati negativi dei primi studi, Zoloft viene spesso utilizzato anche per trattare pazienti ricoverati affetti da depressione. Zoloft (Sertralina) è efficace sia nella depressione grave che nella distimia, depressione più lieve e cronica. In diversi studi in doppio cieco, la sertralina si è dimostrata più efficace del placebo nel trattamento della distimia e paragonabile a questo riguardo all'imipramina (Tofranil). La sertralina ha inoltre migliorato i pazienti distimici in misura maggiore rispetto a quelli inseriti nei gruppi di terapia cognitivo comportamentale o di psicoterapia interpersonale, e non si è verificato alcun miglioramento particolare nei risultati quando la psicoterapia è stata utilizzata con la sertralina. Questi dati sono supportati anche da dati di follow-up a due anni dal gruppo sertralina e dal gruppo terapia interpersonale. Nel trattamento della depressione accompagnata da disturbo ossessivo-compulsivo, la sertralina ha dimostrato di essere significativamente superiore alla desipramina (Norpramina) sia nel disturbo ossessivo-compulsivo che nella depressione. Nel trattamento della depressione con concomitante disturbo di panico, è stata dimostrata l'equivalenza tra Sertralina e Imipramina, essendo la Sertralina significativamente meglio tollerata. Nel trattamento con sertralina di pazienti depressi con concomitanti disturbi di personalità è stato osservato un miglioramento dei tratti della personalità e questo miglioramento era praticamente indipendente dallo sviluppo della depressione.

Confronto di Zoloft (Sertralina) con antidepressivi triciclici

La sertralina ha un effetto simile sugli antidepressivi triciclici sui principali sintomi della depressione, ma è meglio tollerata e migliora la qualità della vita dei pazienti. Riduzioni simili nella gravità della depressione sono state osservate in studi che confrontavano la sertralina con clomipramina (Anafranil) e amitriptilina (Elavil). Allo stesso tempo, l'assunzione di sertralina è stata associata ad una riduzione dell'incidenza degli effetti collaterali (49%, rispetto al 72% per l'amitriptilina e al 32% per il placebo), in particolare secchezza delle fauci, sonnolenza, stitichezza e aumento dell'appetito. Tuttavia, nel gruppo trattato con sertralina è stato osservato un aumento dell’incidenza di nausea e disfunzioni sessuali. I partecipanti che utilizzavano la sertralina hanno mostrato maggiori miglioramenti nella qualità soggettiva della vita nelle seguenti aree: soddisfazione lavorativa, sentimenti soggettivi, convinzioni sulla salute e funzione cognitiva. Un ampio, rigoroso studio in doppio cieco sulla depressione cronica (più di due anni) o sulla depressione con distimia ha confrontato la sertralina con il trattamento gold standard per la depressione, l’antidepressivo triciclico imipramina (Tofranil). L'equivalenza di sertralina e imipramina è stata dimostrata in entrambe le condizioni durante le prime 12 settimane dello studio e nella fase di continuazione di 16 settimane. Solo l’11% dei pazienti trattati con sertralina ha riportato effetti collaterali gravi rispetto al 24% dei pazienti trattati con imipramina. Costipazione, vertigini, tremori, secchezza delle fauci, disturbi urinari e sudorazione sono stati osservati più spesso durante l'assunzione di Imipramina, mentre diarrea e insonnia erano più comuni durante l'assunzione di Sertralina. I pazienti che assumevano sertralina hanno riportato anche miglioramenti significativi nel funzionamento sociale e fisico. Il 30% dei pazienti trattati con sertralina o imipramina che hanno ottenuto la remissione durante lo studio non erano diversi dalla popolazione sana in termini di relazioni coniugali e genitoriali, funzionamento fisico e lavorativo ed erano simili alle persone normali in termini di adattamento sociale e funzionamento interpersonale. . I TCA (antidepressivi triciclici) come gruppo di farmaci sono considerati più efficaci degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina per il trattamento della depressione malinconica e nei pazienti ospedalizzati, ma non sono necessariamente efficaci nei casi di depressione semplicemente più grave. Coerentemente con questa generalizzazione, la sertralina non si è dimostrata più efficace del placebo nei pazienti ricoverati e nei casi di depressione grave il farmaco ha avuto un'efficacia pari a quella della clomipramina TCA. L'efficacia comparativa della sertralina e dei TCA nei casi di depressione melanconica non è stata ancora studiata. Una revisione del 1998 ha suggerito che, grazie alla sua farmacologia, la sertralina potrebbe essere più efficace di altri SSRI e pari ai TCA nel trattamento della depressione melanconica. Uno studio in aperto più recente condotto su medici di medicina generale, finanziato dalla Pfizer, ha dimostrato che la sertralina era ugualmente efficace nei pazienti con e senza melanconia, e sia nei pazienti che hanno risposto al TCA che in tutti gli altri pazienti.

Confronto con altri antidepressivi

Secondo una meta-analisi di 12 antidepressivi di nuova generazione, sertralina ed escitalopram erano superiori in termini di efficacia e accettabilità nella fase acuta del trattamento negli adulti con depressione unipolare. La reboxetina ha mostrato risultati significativamente meno significativi. Studi clinici comparativi hanno dimostrato che l’efficacia della Sertralina nei casi di depressione era pari a quella della moclobemide (Aurorix), Nefazodone (Serzone), Escitalopram (Lexapro), Bupropione (Wellbutrin), (Celexa), Fluvoxamina (Luvox), (Paxil) e Mirtazapina (Remeron)). Rispetto ai pazienti che assumevano bupropione, i pazienti che assumevano sertralina presentavano tassi molto più elevati di disfunzione sessuale (61% contro 10% negli uomini e 41% contro 7% nelle donne), nausea, diarrea, sonnolenza e sudorazione ed erano più propensi ad interrompere il trattamento. assumendo il farmaco a causa di effetti collaterali (13% vs 3%). Una meta-analisi condotta dalla Cochrane Collaboration indipendente ha rilevato che la sertralina è più efficace nel trattamento della depressione rispetto al Prozac, ha un tasso di risposta 1,4 volte più elevato e può essere meglio tollerata. Il beneficio principale della sertralina è stato osservato in un gruppo di pazienti affetti da depressione grave e malinconia con un basso grado di agitazione e ansia. Studi comparativi su sertralina e venlafaxina (Effexor) hanno riscontrato differenze a favore della venlafaxina o non hanno riscontrato differenze.

Depressione in età avanzata

Disturbo ossessivo-compulsivo

La sertralina si è dimostrata efficace nel trattamento del disturbo ossessivo-compulsivo negli adulti e nei bambini in studi controllati con placebo. Il farmaco è meglio tollerato e, sulla base delle analisi del trattamento, generalmente si confronta favorevolmente con il trattamento gold standard per il disturbo ossessivo compulsivo, la clomipramina. È stato dimostrato che la sertralina è leggermente più efficace della fluoxetina (Prozac). È generalmente accettato che per trattare efficacemente il disturbo ossessivo-compulsivo sia necessario un dosaggio più elevato di sertralina rispetto al dosaggio abituale per il trattamento della depressione. Nel disturbo ossessivo compulsivo, il farmaco inizia anche ad agire più lentamente che nella depressione. Si consiglia di iniziare il trattamento con la metà della dose massima raccomandata per almeno due mesi. Successivamente, in caso di risposta insoddisfacente, la dose può essere aumentata fino al massimo raccomandato. Se il paziente non risponde affatto alla dose massima raccomandata di sertralina (200 mg), un ulteriore aumento della dose non migliora significativamente la risposta. Tuttavia, nei pazienti con una risposta parziale ma incompleta alla sertralina 200 mg, si osserva una riduzione clinicamente significativa dei sintomi quando la dose viene titolata fino a un massimo di 400 mg. L'incidenza degli effetti collaterali alla dose di 400 mg è paragonabile a quella di una dose di 200 mg. I pazienti che hanno risposto al trattamento con sertralina in uno studio a breve termine hanno mostrato un ulteriore miglioramento quando il trattamento è stato continuato per un anno o più. Allo stesso tempo, il trattamento a lungo termine non è adatto a tutti i pazienti. In uno studio in doppio cieco, la metà dei pazienti trattati con successo per un anno ha interrotto l’assunzione di sertralina. Solo il 48% dei pazienti nel gruppo di interruzione è stato in grado di completare lo studio; tuttavia, questi pazienti che hanno completato il trattamento hanno mostrato risultati simili a quelli che hanno continuato con la sertralina. È stato dimostrato che la sola terapia cognitivo comportamentale è più efficace della sertralina negli adulti e nei bambini. Tuttavia, i migliori risultati sono stati ottenuti con una combinazione di questi trattamenti. La revisione menziona che la sertralina può essere usata per trattare la comorbidità della sindrome di Tourette con disturbo ossessivo compulsivo; tuttavia, la sertralina può esacerbare i tic nella sindrome di Tourette.

Attacchi di panico

In quattro ampi studi in doppio cieco, la sertralina si è dimostrata superiore al placebo nel trattamento del disturbo di panico. Il livello di risposta non dipendeva dalla dose (50-200 mg). Oltre a ridurre la frequenza degli attacchi di panico di circa l’80% (rispetto al 45% nel gruppo placebo) e a ridurre l’ansia generale, la sertralina è stata associata a miglioramenti della qualità della vita nella maggior parte dei parametri. I pazienti classificati come “migliorati” durante l’assunzione di Sertralina hanno riportato un miglioramento della qualità della vita, a differenza dei pazienti del gruppo placebo. Gli autori dello studio affermano che il miglioramento ottenuto con la sertralina è molto maggiore del miglioramento ottenuto con il placebo. La sertralina ha mostrato la stessa efficacia sia negli uomini che nelle donne, e sia nei pazienti con che senza agorafobia. Il precedente trattamento infruttuoso con benzodiazepine non riduce l'efficacia del farmaco. Tuttavia, la risposta al farmaco è stata inferiore nei pazienti con disturbo di panico più grave. Studi comparativi in ​​doppio cieco hanno dimostrato che la sertralina ha lo stesso effetto sui pazienti con disturbo di panico della paroxetina (Paxil) o del trattamento gold standard per il disturbo di panico, il farmaco Alprazolam (Xanax). Confronti imprecisi dei risultati degli studi tra la sertralina e i singoli farmaci anti-ansia (Clomipramina (Anafranil), Imipramina (Tofranil), Clonazepam (Klonopin), Alprazolam, Fluvoxamina (Luvox) e Paroxetina) indicano una approssimativa equivalenza tra i farmaci. Sebbene il disturbo di panico sia considerato una condizione cronica, non tutti i pazienti traggono beneficio dal trattamento continuo. In uno studio in doppio cieco sulla sospensione, l'interruzione improvvisa della sertralina un anno dopo il successo del trattamento ha provocato una ricaduta della malattia nel 33% dei pazienti rispetto al 13% di quelli che hanno continuato la sertralina per le successive 28 settimane. I pazienti iniziarono a manifestare vari gradi di sintomi di astinenza, principalmente insonnia e vertigini, e gli autori notarono che una percentuale significativa di ricadute tra i pazienti che avevano interrotto il trattamento potrebbe essere dovuta ai sintomi di astinenza. A sostegno di queste ipotesi, in un altro studio, la sospensione graduale della sertralina dopo 12 settimane di trattamento non ha causato una ricomparsa dei sintomi di panico. Nello stesso studio, la sospensione della paroxetina ha causato un peggioramento degli attacchi di panico in circa un quinto dei pazienti che hanno risposto positivamente al farmaco. Gli autori attribuiscono questa differenza ad una sindrome da astinenza da paroxetina più grave, che non migliora nemmeno con un periodo di sospensione di tre settimane.

Fobia sociale

La sertralina è stata utilizzata con successo per trattare la fobia sociale (disturbo d'ansia sociale). In uno studio sul dosaggio flessibile della sertralina, è stato dimostrato che per una risposta adeguata era necessario un intervallo di dosaggio più elevato. Una risposta più favorevole è stata osservata tra i pazienti con esordio tardivo della malattia, soprattutto nei pazienti adulti. Tra le diverse scale, il punteggio di miglioramento con il più alto significato clinico ha mostrato la differenza maggiore rispetto al placebo, mentre il miglioramento auto-riferito nella qualità della vita del paziente differiva poco rispetto al gruppo placebo. Il miglioramento maggiore nella qualità della vita è stato osservato tra i pazienti con disabilità più gravi. Oltre alle componenti psicologiche della fobia sociale, come la paura e l'evitamento, la sertralina migliora anche alcune componenti fisiologiche, come palpitazioni cardiache e vampate di calore, ma non ha alcun effetto su sintomi come sudorazione e tremore. In uno studio controllato con placebo che ha confrontato la sertralina e la terapia espositiva su quattro parametri, è stato dimostrato un beneficio significativo per la sertralina rispetto al placebo, mentre la terapia espositiva ha prodotto solo un miglioramento non significativo. La combinazione di sertralina e terapia espositiva non è stata significativamente più efficace della sola sertralina; tuttavia, il trattamento combinato sembrava ottenere una risposta più rapida.

Disturbo disforico

Secondo diversi studi in doppio cieco, la sertralina è un trattamento efficace per trattare i sintomi del disturbo disforico premestruale, una forma grave di sindrome premestruale. Un miglioramento significativo è stato osservato nel 50-60% dei bambini trattati con sertralina, rispetto al 20-30% dei casi nel gruppo placebo. Il miglioramento è iniziato durante la prima settimana di trattamento e, oltre al miglioramento dell'umore, alla diminuzione dell'irritabilità e dell'ansia, si è verificato un miglioramento del funzionamento sociale e familiare e della qualità generale della vita. Le funzioni lavorative e i sintomi fisici come edema, gonfiore addominale e mammario sono stati meno influenzati dall’esposizione alla sertralina. Nonostante i noti effetti collaterali sessuali della sertralina, si è verificato un miglioramento significativo della funzione sessuale nel gruppo sertralina rispetto al gruppo placebo. Un confronto a tre tra Sertralina, un antidepressivo triciclico, Desipramina, un inibitore della ricaptazione della norepinefrina, e placebo ha dimostrato la superiorità della Sertralina, essendo la Desipramina equivalente al placebo. L'assunzione della sertralina solo durante la fase luteale, cioè 12-14 giorni prima delle mestruazioni, si è rivelata efficace quanto il trattamento continuo. Sebbene possa essere più accettabile assumere il farmaco solo durante la fase luteale, vi sono indicazioni che alla fine del periodo di tre mesi questo trattamento sia meno ben tollerato rispetto alla somministrazione continua. Gli autori dello studio hanno suggerito che il trattamento continuo può consentire uno sviluppo più rapido della tolleranza agli effetti collaterali della sertralina. I risultati di studi recenti (2006) suggeriscono che l'uso continuo di dosi subterapeutiche di sertralina (25 mg rispetto ai soliti 50-100 mg) può fornire un'elevata efficacia e ridurre al minimo gli effetti collaterali.

Disturbo post traumatico da stress

Due studi in doppio cieco, controllati con placebo, hanno confermato l’efficacia della sertralina nel trattamento del disturbo da stress post-traumatico cronico grave in individui con una durata media della malattia superiore a dieci anni. Abusi fisici o sessuali si sono verificati in più del 60% dei pazienti, il 75% dei quali erano donne. Nel corso di un periodo di 12 settimane, il 53-60% dei pazienti trattati con sertralina ha mostrato un miglioramento significativo o molto significativo rispetto al 32-38% del gruppo placebo. Alcuni partecipanti a entrambi gli studi hanno continuato il trattamento per un altro anno. La condizione dei pazienti che hanno risposto è migliorata nel tempo; Alcuni dei pazienti che non hanno risposto al farmaco nelle prime 12 settimane di studio hanno mostrato successivamente un miglioramento graduale, tanto che entro la fine delle successive 24 settimane, circa la metà di loro è stata classificata come aver ottenuto una risposta. Gli autori hanno notato che il farmaco funziona più lentamente nelle persone con sintomi più gravi. L'interruzione del trattamento efficace dopo sei mesi ha comportato una ricomparsa dei sintomi del disturbo da stress post-traumatico nel 52% dei pazienti, rispetto al 16% di coloro che hanno continuato ad assumere sertralina. In questi casi è stata confermata l’efficacia del trattamento a lungo termine. Studi di confronto a tre vie (placebo, sertralina e un terzo antidepressivo) sugli effetti della sertralina sul disturbo da stress post-traumatico hanno dimostrato che il farmaco era superiore al placebo ed equivalente alla venlafaxina (Effexor) o al citalopram (Celexa), e in un confronto a due vie era uguale a Nefazodone (Serzone). La sertralina non è efficace nel trattamento dei veterani con disturbo da stress post-traumatico correlato al combattimento.

Altre indicazioni

Sono stati condotti due ampi studi clinici controllati con placebo sulla sertralina per il disturbo d'ansia generalizzato. Mentre uno studio ha mostrato un alto tasso di miglioramenti significativi in ​​tutti i sintomi, inclusi ansia, depressione e qualità della vita, l’altro ha mostrato solo una piccola riduzione dell’ansia e un piccolo miglioramento della qualità della vita. Piccoli studi in doppio cieco sulla sertralina nei disturbi alimentari come il disturbo da alimentazione incontrollata, il disturbo da alimentazione notturna e la bulimia dimostrano la sua efficacia. Sebbene la sertralina possa essere utilizzata per trattare l’eiaculazione precoce, uno studio comparativo ha rilevato che è inferiore a un altro SSRI, la paroxetina. Uno svantaggio comune degli SSRI è che è necessario un trattamento quotidiano continuo per ritardare significativamente l’eiaculazione. Se assunta immediatamente al bisogno, poche ore prima del rapporto sessuale, in uno studio la clomipramina ha avuto risultati migliori della paroxetina, mentre in un altro studio sia la sertralina che la clomipramina hanno avuto risultati simili alla tecnica ritardata ed erano inferiori alla paroxetina. Lo studio più recente, condotto nel 2007, mostra che una singola dose di Sildenafil (Viagra) migliora significativamente la ritenzione dell'eiaculazione e la soddisfazione sessuale rispetto alla paroxetina giornaliera, alla sertralina al bisogno, alla paroxetina o alla clomipramina e alla tecnica ritardata. Un piccolo studio ha scoperto che la sertralina può aiutare alcuni bambini e adolescenti a trattare la sincope refrattaria. Rapporti successivi suggeriscono che l'assunzione di sertralina può precipitare la sincope negli adolescenti e che il trattamento della sincope con sertralina può addirittura aumentare la frequenza della sincope.

Zoloft: effetti collaterali

Secondo Pfizer, Zoloft è controindicato nelle persone che assumono inibitori della monoaminossidasi o l’antipsicotico pimozide (Orap). Il concentrato di sertralina contiene alcol ed è quindi controindicato durante l'assunzione di Disulfiram (Antabuse). Le informazioni sulla prescrizione raccomandano cautela negli anziani e nei pazienti con insufficienza epatica. A causa della lenta eliminazione della sertralina in queste popolazioni di pazienti, la loro esposizione al farmaco può essere tre volte maggiore dell’esposizione media alla stessa dose in altri pazienti. Tra gli effetti collaterali comuni associati a Zoloft ed elencati nel foglietto illustrativo, gli effetti con la maggiore differenza rispetto al placebo sono: nausea (25% vs 11% nel gruppo placebo), incapacità di eiaculare (14% vs 1% nel gruppo placebo), gruppo placebo), insonnia (21% contro 11% nel gruppo placebo), diarrea (20% contro 10% nel gruppo placebo), secchezza delle fauci (14% contro 8% nel gruppo placebo), sonnolenza ( sonnolenza) (13% contro 7% nel gruppo placebo), vertigini (12% contro 7% nel gruppo placebo), tremore (8% contro 2% nel gruppo placebo) e diminuzione della libido (6% contro .1% nel gruppo placebo). Gli effetti che più frequentemente portano all'interruzione del trattamento sono sonnolenza (7%), nausea (3%), diarrea (2%) e insonnia (2%). La sertralina può essere associata a colite microscopica, una malattia rara di origine sconosciuta. L’acatisia, cioè “tensione interna, irrequietezza e incapacità di stare fermi”, causata dalla sertralina, è stata osservata nel 16% dei pazienti. Questo e altri rapporti suggeriscono che l’acatisia inizia subito dopo l’inizio del trattamento o l’aumento della dose, spesso entro poche ore dall’assunzione del farmaco. L’acatisia di solito scompare entro pochi giorni dalla sospensione della sertralina o dalla riduzione della dose. In alcuni casi, i medici confondono l’acatisia con l’ansia e aumentano la dose di sertralina, causando un ulteriore peggioramento dei sintomi. Gli esperti sottolineano che, a causa della possibile associazione dell'acatisia con il suicidio e lo stress, "è fondamentale sensibilizzare il personale e i pazienti sui sintomi di questa condizione". Nel corso di sei mesi di utilizzo della sertralina per la depressione, i pazienti hanno mostrato un leggero aumento di peso dello 0,1%. Inoltre, 30 mesi di sertralina per il disturbo ossessivo-compulsivo hanno comportato un aumento di peso medio dell’1,5% (1 kg). Sebbene la differenza non abbia raggiunto la significatività statistica, l'aumento di peso è stato inferiore con Prozac (1%) ma maggiore con Citalopram (Celexa), Fluvoxamina (Luvox) e Paroxetina (Paxil) (2,5%). Solo il 4,5% dei pazienti del gruppo sertralina ha mostrato un aumento di peso significativo (più del 7%). Nel gruppo placebo, secondo la letteratura, il 3-6% dei pazienti ha guadagnato più del 7% del peso iniziale. Un aumento di peso maggiore è stato osservato solo tra le donne del gruppo sertralina; Il significato di questo risultato non è chiaro a causa delle piccole dimensioni del gruppo. In un trattamento di due settimane su volontari sani, la sertralina ha dimostrato di causare un certo miglioramento nella fluidità verbale, ma non ha avuto alcun effetto sulla ritenzione delle parole, sulla memoria a breve termine, sulla vigilanza, sulla velocità di fusione dello sfarfallio, sul tempo di reazione della scelta, sulla durata della memoria o sulla coordinazione psicomotoria. . Nonostante la valutazione soggettiva inferiore, cioè la percezione soggettiva dei pazienti del peggioramento dei risultati, non sono state riscontrate differenze clinicamente significative nella funzione cognitiva oggettiva nel gruppo di persone che assumevano Sertralina per 1,5 anni rispetto al gruppo di controllo. Nei bambini e negli adolescenti che assumevano sertralina per sei settimane per disturbi d'ansia, 18 su 20 parametri di memoria, attenzione e vigilanza sono rimasti invariati. Si è verificato un miglioramento nell'attenzione distribuita e una leggera diminuzione nella qualità della memoria verbale. A causa del gran numero di indicatori, è possibile che questi cambiamenti siano stati osservati semplicemente per caso. Gli effetti unici della sertralina sulla neurotrasmissione dopaminergica possono essere correlati ai suoi effetti sulla cognizione e sulla vigilanza.

Overdose

Il sovradosaggio acuto si manifesta spesso con vomito, letargia, atassia, tachicardia e convulsioni. Le concentrazioni di sertralina e del suo principale metabolita attivo, norsertralina, nel plasma, nel siero o nel sangue possono essere misurate per confermare la diagnosi di avvelenamento in pazienti ospedalizzati o per assistere negli esami forensi.

Gravidanza e allattamento

Studi che hanno confrontato i livelli di sertralina e del suo principale metabolita, desmetilsertralina, nel sangue materno e le loro concentrazioni nel sangue del cordone ombelicale durante l'allattamento, hanno dimostrato che l'esposizione del feto alla sertralina e ai suoi metaboliti è circa un terzo dell'esposizione materna. L'uso della sertralina durante il primo trimestre di gravidanza è associato ad un aumento del rischio dei seguenti difetti congeniti: ernia ombelicale (rischio aumentato di sei volte), atresia anale e difetti di riduzione degli arti (quattro volte) e difetti del setto (due volte). , ma questi difetti specifici sono di per sé rari e quindi il rischio assoluto è piuttosto ridotto. Le concentrazioni di sertralina e desmetilsertralina nel latte materno variano ampiamente e in media sono uguali alle concentrazioni nel plasma materno. Di conseguenza, più della metà dei bambini allattati al seno ricevono meno di 2 mg/giorno di sertralina e desmetilsertralina combinati e nella maggior parte dei casi queste sostanze non sono rilevabili nel sangue. Non sono stati riscontrati cambiamenti nell’assorbimento della serotonina da parte delle piastrine nei neonati allattati al seno, misurati dai livelli di serotonina nel sangue prima e dopo l’inizio della terapia con sertralina da parte della madre.

Effetti collaterali sessuali di Zoloft

Come con altri SSRI, la sertralina è associata ad effetti collaterali sessuali, inclusi disturbi dell'eccitazione sessuale e difficoltà a raggiungere l'orgasmo. L'incidenza osservata degli effetti collaterali sessuali dipende in gran parte dal fatto che siano stati segnalati spontaneamente dai pazienti, come negli studi del produttore, o ricercati attivamente dai medici. Sono stati condotti numerosi studi in doppio cieco sugli effetti collaterali sessuali della sertralina rispetto al placebo o ad altri antidepressivi. Mentre il Nefazodone (Serzone) e il Bupropione (Wellbutrin) non hanno avuto un impatto negativo sulla funzione sessuale, il 67% degli uomini che assumevano Sertralina hanno riportato difficoltà ad eiaculare rispetto al 18% prima del trattamento (o 61% contro 0% in altri lavori, rispettivamente). Inoltre, nel gruppo di donne che inizialmente non avevano difficoltà a raggiungere l'orgasmo, il 41% ha iniziato ad avvertire tali difficoltà dopo l'uso della Sertralina. In un altro studio, è stato osservato un tasso di disfunzione orgasmica del 40% nel gruppo misto con sertralina (rispetto al 9% nel gruppo placebo). Disturbi dell’eccitazione sessuale, definiti come “lubrificazione insufficiente nelle donne e disfunzione erettile negli uomini”, sono stati osservati nel 12% dei pazienti trattati con sertralina, rispetto all’1% dei pazienti trattati con placebo. I miglioramenti dell'umore durante l'assunzione di Sertralina a volte compensano questi effetti collaterali e il desiderio sessuale e la soddisfazione generale con il sesso rimangono gli stessi di prima dell'assunzione di Sertralina. Tuttavia, sotto l'influenza del placebo, il desiderio sessuale e la soddisfazione per il sesso sono leggermente aumentati. Possono verificarsi anche effetti come anestesia genitale, perdita o diminuzione della risposta agli stimoli sessuali e anedonia eiaculatoria. Sebbene questi effetti siano generalmente reversibili, in alcune persone possono essere a lungo termine e durare anche dopo la sospensione del farmaco. Questo fenomeno è chiamato "disfunzione sessuale post-SSRI".

Zoloft e il rischio di suicidio

La FDA richiede che tutti gli antidepressivi, inclusa la sertralina, riportino una scatola nera che avverte che gli antidepressivi possono aumentare il rischio di suicidio nelle persone sotto i 25 anni di età. Questo avvertimento si basa su analisi statistiche condotte da due gruppi indipendenti di esperti della FDA che hanno mostrato un aumento di 2 volte dei pensieri e dei comportamenti suicidari nei bambini e negli adolescenti e un aumento di 1,5 volte del comportamento suicidario negli individui di età compresa tra 18 e 24 anni. Negli studi clinici, pensieri e comportamenti suicidari erano rari. Per effettuare l’analisi di cui sopra, la FDA ha analizzato i risultati di 295 studi su 11 antidepressivi. Se considerato separatamente, l’uso della sertralina negli adulti ha causato una riduzione della probabilità di comportamento suicidario con una significatività statistica borderline del 37% o 50%, a seconda del metodo statistico. Gli autori dell'analisi della FDA hanno affermato che "dato il gran numero di confronti in questa revisione, la possibilità del caso è una spiegazione molto plausibile per questa differenza". Dati più completi presentati successivamente dal produttore della Sertralina, Pfizer, hanno mostrato un aumento del comportamento suicidario. Inoltre, un'analisi della UK Medicines Regulatory Agency ha mostrato un aumento del 50% dell'attività associata al rischio di suicidio, che non ha raggiunto la significatività statistica, nei pazienti che assumevano sertralina rispetto ai pazienti che assumevano placebo.

Sindrome da astinenza da Zoloft

L'interruzione improvvisa di Zoloft (Sertralina) può portare a sintomi di astinenza. In uno studio in cieco, questa sindrome è stata osservata nel 60% dei pazienti con depressione che assumevano sertralina, rispetto al 14% dei pazienti che assumevano fluoxetina e al 66% dei pazienti che assumevano paroxetina. Durante il periodo di 5-8 giorni in cui la sertralina è stata temporaneamente sostituita dal placebo, i sintomi più comuni (riportati da più di un quarto dei pazienti) sono stati: irritabilità, agitazione, vertigini, mal di testa, nervosismo, lacrime, labilità emotiva, incubi e rabbia. Circa un terzo dei pazienti ha riferito un peggioramento dell’umore a livelli tipicamente associati a un episodio depressivo maggiore. In uno studio in doppio cieco su pazienti con disturbo di panico attenuato, la brusca interruzione della sertralina ha causato insonnia e vertigini (16-17% rispetto al 4% con il trattamento continuato), mentre i sintomi di mal di testa, depressione e malessere non sono aumentati in modo significativo. In un altro studio in doppio cieco su pazienti guariti con disturbo di panico, i sintomi di astinenza sono stati completamente eliminati quando la sertralina è stata gradualmente interrotta nell’arco di tre settimane, mentre i pazienti che hanno interrotto l’assunzione di paroxetina hanno continuato a soffrire della sindrome. È stato riportato un caso di ipotensione ortostatica in seguito alla sospensione della sertralina.

Interazioni

In vitro, la sertralina ha dimostrato di essere un moderato inibitore del CYP2D6 e del CYP2B6. Pertanto, negli studi sull’uomo, ha causato un aumento dei livelli dei substrati del CYP2D6 come metoprololo, destrometorfano, desipramina, imipramina e nortriptilina, nonché dell’aloperidolo, substrato del CYP3A4/CYP2D6. Questo effetto è dose-dipendente, ad esempio la co-somministrazione di 50 mg di sertralina ha prodotto un aumento del 20% dell'esposizione alla desipramina e 150 mg di sertralina ha prodotto un aumento del 70%. In uno studio controllato con placebo, l'uso concomitante di sertralina e metadone ha causato un aumento del 40% dei livelli ematici di quest'ultimo, che viene metabolizzato principalmente dal CYP2B6. La sertralina viene spesso utilizzata in combinazione con farmaci stimolanti per trattare la depressione e/o l'ansia in comorbidità nel disturbo da deficit di attenzione e iperattività (ADHD). Gli studi hanno dimostrato un aumento delle concentrazioni di anfetamine nel cervello di ratti pretrattati con sertralina alla dose di 5 mg/kg. La sertralina ha causato un aumento dell'effetto stimolante motorio dell'anfetamina, diminuendo il metabolismo dell'anfetamina, probabilmente attraverso l'azione degli isoenzimi del citocromo P450. La sertralina ha un leggero effetto inibitorio sul metabolismo della tolbutamide, che sono substrati del CYP2C9 o del CYP2C19; questo effetto non è considerato clinicamente significativo. Come previsto dai dati in vitro, la sertralina non altera il metabolismo dei substrati del CYP3A4 eritromicina, alprazolam, carbamazepina, clonazepam e terfenadina nell'uomo; e inoltre non influenza il metabolismo della clozapina, substrato del CYP1A2. La sertralina non ha alcun effetto sull'azione della digossina e dell'atenololo, che non vengono metabolizzati nel fegato. Dati sperimentali suggeriscono che l'assunzione di sertralina con fenitoina o zolpidem può indurre il metabolismo della sertralina e ridurne l'efficacia, e che l'assunzione di sertralina con lamotrigina può aumentare i livelli ematici di lamotrigina, possibilmente attraverso l'inibizione della glucuronidazione. I dati clinici indicano che l’interazione tra sertralina e gli inibitori MAO isocarbossazide e tranilcipromina può portare allo sviluppo della sindrome serotoninergica. In uno studio controllato con placebo in cui la sertralina è stata somministrata con litio, il 35% dei soggetti ha riportato tremori, cosa che non è stata osservata nel gruppo placebo.

Meccanismo di azione

La sertralina è principalmente un inibitore della ricaptazione della serotonina (SRI), con un'affinità di legame (Ki) di 3,3 nM. Le dosi terapeutiche di sertralina (50-200 mg/die) assunte dai pazienti per quattro settimane hanno causato un'inibizione dell'80-90% del trasportatore della serotonina (SERT) nello striato cerebrale, misurata mediante tomografia a emissione di positroni. Una dose giornaliera di Sertralina 9 mg è sufficiente per inibire il 50% del SERT.

Molecola di sertralina

La sertralina è anche un inibitore della ricaptazione della dopamina, con Ki = 315 nM, un agonista del recettore sigma-1 con il 5% del suo potenziale SRI e un antagonista del recettore alfa1-adrenergico, con l'1-10% della sua attività SRI. Tuttavia, nonostante l'elevata affinità dimostrata della Sertralina per i recettori sigma-1, vari studi dimostrano che il farmaco si comporta effettivamente come un antagonista. La sertralina ha dimostrato attività antifungina contro i funghi Candida in vivo.

Farmacocinetica

Se assunta per via orale, la sertralina viene assorbita lentamente, raggiungendo le massime concentrazioni plasmatiche 4-6 ore dopo la somministrazione. Nel sangue è legato per il 98,5% alle proteine ​​plasmatiche. L'emivita nel corpo è di 13-45 ore ed è, in media, circa 1,5 volte più lunga nelle donne (32 ore) che negli uomini (22 ore), rendendo gli effetti del farmaco 1,5 volte maggiori nelle donne. Secondo studi di laboratorio, la sertralina viene metabolizzata da diverse isoforme del citocromo 450: CYP2D6, CYP2C9, CYP2B6, CYP2C19 e CYP3A4. Sembra improbabile che l’inibizione di una qualsiasi isoforma possa determinare cambiamenti clinicamente significativi nella farmacocinetica della sertralina. Non sono state osservate differenze nella farmacocinetica della sertralina tra individui con attività CYP2D6 alta e bassa. Tuttavia, i metabolizzatori lenti del CYP2C19 avevano livelli di sertralina 1,5 volte più alti rispetto ai metabolizzatori normali. I dati di laboratorio indicano inoltre che l’inibizione del CYP2B6 dovrebbe essere più efficace dell’inibizione del CYP2C19, e il ruolo del CYP2C9 e del CYP3A4 nel metabolismo della sertralina dovrebbe essere trascurabile. Questi risultati non sono stati testati in studi sull’uomo. In vitro, la sertralina può essere deaminata dalla monoaminossidasi; tuttavia, questa via metabolica non è mai stata studiata in vivo. Il principale metabolita della sertralina, la desmetilsertralina, è circa 50 volte un inibitore del trasportatore della serotonina più debole della sertralina e il suo effetto clinico può essere trascurabile. Anche i metaboliti non amminici possono contribuire agli effetti antidepressivi di questo farmaco. La sertralina deaminata è O-2098, un composto che inibisce la ricaptazione delle proteine ​​di trasporto della dopamina nonostante l'assenza di un atomo di azoto.

Storia

La storia della Sertralina inizia nei lontani anni '70, quando il chimico della Pfizer Reinhard Sarges inventò una nuova serie di composti psicoattivi basati sulla struttura degli antipsicotici clorprotixene e tiotixene. Un ulteriore sviluppo di questi composti ha portato alla creazione di tametralina, norepinefrina e inibitori più deboli della ricaptazione della dopamina. Lo sviluppo della tametralina fu presto bloccato a causa degli effetti stimolanti indesiderati osservati negli animali. Alcuni anni dopo, nel 1977, il farmacologo Kenneth Koe, dopo aver confrontato le caratteristiche strutturali di vari inibitori della ricaptazione, si interessò alle sostanze della serie tametralina. Chiese a un altro chimico della Pfizer, Willard Welch, di sintetizzare alcuni dei derivati ​​​​della tametralina precedentemente sconosciuti. Di conseguenza, Welch crea una serie di potenti inibitori della ricaptazione della norepinefrina e tripli IRI, ma con sorpresa degli scienziati, una sostanza degli analoghi cis solitamente inattivi risulta essere un inibitore della ricaptazione della serotonina. Welch ha quindi preparato gli stereoisomeri di questo composto, che sono stati testati in vivo dallo scienziato del comportamento animale Albert Weissman. L'isomero (+) più potente e selettivo, che si è deciso di sviluppare ulteriormente, è stato chiamato Sertralina. Weissman e Koe ricordano che questo gruppo di sostanze non è stato creato con lo scopo di scoprire un antidepressivo di tipo SSRI, e in questo senso la loro scoperta non si qualifica come “raggiungimento degli obiettivi specificati” dello studio, e quindi la scoperta della sertralina la molecola è stata un colpo di fortuna. Secondo Welch, il lavoro sulla sertralina presso Pfizer è stato svolto al di fuori dell'attività principale e gli scienziati non avevano nemmeno un team di progetto formale. Il gruppo ha dovuto superare gli ostacoli burocratici iniziali legati alla riluttanza a studiare la sertralina mentre la Pfizer stava valutando la possibilità di concedere in licenza l'antidepressivo a un'altra azienda. Nel 1991, la sertralina è stata approvata dalla FDA statunitense sulla base delle raccomandazioni del Comitato consultivo sui farmaci psicofarmacologici. Il farmaco era già disponibile sul mercato britannico l’anno precedente. Il comitato della FDA ha convenuto che la sertralina ha dimostrato di essere un farmaco sicuro ed efficace per il trattamento della depressione. Durante la discussione, Paul Leber, direttore dell'Ufficio dei farmaci neurofarmacologici della FDA, ha osservato che concedere l'approvazione è stata una "decisione difficile" perché l'effetto della sertralina nei pazienti ambulatoriali con depressione è stato descritto come "da modesto a minimo". Altri esperti hanno sottolineato che l'effetto del farmaco sui pazienti ricoverati non è stato diverso dal placebo e hanno criticato lo studio Pfizer. Ad esempio, il 40% dei partecipanti ha abbandonato gli studi, il che riduce significativamente il peso dei dati ottenuti. Nel 1994 la Sertralina è apparsa sul mercato australiano e già nel 1996 è diventata l'antidepressivo più prescritto (dati relativi al 2004). Il farmaco è stato uno dei primi dieci farmaci classificati in base al costo dal governo australiano nel 1998 e nel 2000-2001, costando rispettivamente 45 milioni di dollari e 87 milioni di dollari in sussidi. La sertralina è meno popolare nel Regno Unito (dati del 2003) e in Canada (dati del 2006), e in entrambi i paesi è il quinto farmaco più prescritto (tra i farmaci commercializzati per il disturbo depressivo maggiore o gli antidepressivi). Fino al 2002, l’uso della sertralina era approvato solo negli adulti di età pari o superiore a 18 anni; nello stesso anno, è stato approvato dalla FDA per il trattamento dei bambini di età pari o superiore a 6 anni affetti da grave disturbo ossessivo-compulsivo (DOC). Nel 2003, l’Agenzia di regolamentazione dei medicinali e dei prodotti sanitari del Regno Unito ha pubblicato delle linee guida in cui si afferma che, a parte il Prozac, gli SSRI non sono adatti per il trattamento della depressione nei pazienti di età inferiore ai 18 anni. Tuttavia, nel Regno Unito, la sertralina può essere utilizzata per trattare il disturbo ossessivo-compulsivo nei bambini e negli adolescenti. Nel 2005, la FDA ha richiesto a tutti i produttori di antidepressivi, inclusa la Sertralina, di stampare un avviso di scatola nera sulla confezione del farmaco sulla possibilità di comportamento suicidario nei bambini. Nel 2007, l'etichettatura è stata nuovamente modificata per includere un avvertimento riguardante il potenziale comportamento suicidario nei giovani di età compresa tra 18 e 24 anni. Il brevetto statunitense sullo Zoloft è scaduto nel 2006 e da allora la Sertralina è disponibile in forma generica.

Pubblicità Pfizer

Disponibilità:

Zoloft (Sertralina) è prescritto per il trattamento della depressione di varie eziologie (trattamento e prevenzione); disturbi ossessivo-compulsivi (DOC); disturbi di panico; disturbo da stress post-traumatico (PTSD); fobie sociali. Il farmaco viene dispensato dalle farmacie con prescrizione medica.

Farmacodinamica. La sertralina è un potente e non specifico inibitore della ricaptazione della serotonina (5-HT) nei neuroni. Effetto molto scarso sulla ricaptazione della norepinefrina e della dopamina. A dosi terapeutiche, la sertralina blocca l’assorbimento della serotonina nelle piastrine umane. Non ha un effetto stimolante, sedativo o anticolinergico e non ha mostrato alcun effetto cardiotossico nell'esperimento.
In studi controllati condotti su volontari sani, la sertralina non ha causato sedazione né ha influenzato le prestazioni psicomotorie. Coerentemente con la sua selettività per l’inibizione della ricaptazione (5-HT), la sertralina non stimola l’attività catecolaminergica.
La sertralina non mostra affinità per i recettori muscarinici, serotoninergici, dopaminergici, adrenergici, istaminergici, GABAergici e delle benzodiazepine. L'uso a lungo termine della sertralina negli animali ha portato ad una diminuzione dell'attività dei recettori adrenergici cerebrali; Altri antidepressivi e farmaci antiossessivi mostrano un effetto simile.
La sertralina non provoca dipendenza dal farmaco; non ha gli effetti stimolanti e ansiolitici della d-anfetamina o gli effetti sedativi e psicomotori dell'alprazolam.
Farmacocinetica. Nell'intervallo posologico compreso tra 50 e 200 mg, la farmacocinetica della sertralina è dose-dipendente. Quando la sertralina è stata somministrata per via orale alla dose di 50-200 mg una volta al giorno per 14 giorni, la concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno ha raggiunto il livello massimo 4,5-8,4 ore dopo la somministrazione. Il profilo farmacocinetico negli adolescenti e negli anziani non differisce significativamente da quello dei pazienti adulti di età compresa tra 18 e 65 anni. L'emivita della sertralina negli uomini e nelle donne giovani e anziani è di 22-36 ore.
In conformità con gli indicatori dell'emivita finale, si osserva un doppio accumulo al raggiungimento della concentrazione di equilibrio, che si ottiene dopo 1 settimana di trattamento (usare una volta al giorno). Il legame con le proteine ​​plasmatiche è del 98%. Studi sugli animali hanno dimostrato un ampio volume di distribuzione apparente per la sertralina.
La farmacocinetica della sertralina nei bambini con disturbo ossessivo-compulsivo (DOC) è la stessa degli adulti (sebbene la sertralina venga metabolizzata un po' più rapidamente nei bambini). Tuttavia, potrebbe essere opportuno utilizzarlo a dosi più basse nei bambini, dato il loro peso corporeo inferiore e la necessità di prevenire concentrazioni plasmatiche eccessive.
La sertralina subisce biotrasformazione durante il suo passaggio iniziale attraverso il fegato. Il suo principale metabolita nel plasma sanguigno è la N-desmetilsertralina, che ha un'attività molto inferiore (circa 20 volte) rispetto alla sertralina in vitro e non mostra attività nei modelli di depressione in vivo.
L'emivita della N-desmetilsertralina è di 62-104 ore.La sertralina e la N-desmetilsertralina subiscono un'intensa biotrasformazione nel corpo umano e i metaboliti finali vengono escreti nelle feci e nelle urine in quantità equivalenti. Solo una piccola porzione di sertralina (≤0,2%) viene escreta immodificata nelle urine. La concomitante assunzione di cibo non influenza in modo significativo la biodisponibilità della sertralina.

Indicazioni per l'uso del farmaco Zoloft

Depressione (anche accompagnata da ansia) con o senza storia di mania.
DOC negli adulti e nei bambini.
Disturbi di panico, con o senza agorafobia.
Disturbo da stress post-traumatico (PTSD).
Fobia sociale (disturbo d'ansia sociale).
Se l'esito del trattamento è soddisfacente, la continuazione della terapia con sertralina è un mezzo efficace per prevenire il ripetersi dell'episodio iniziale di depressione e il suo sviluppo futuro; ricaduta di un episodio iniziale di disturbo ossessivo compulsivo; disturbo di panico, episodio iniziale di disturbo da stress post-traumatico, fobia sociale.

Uso del farmaco Zoloft

Per via orale 1 volta al giorno al mattino o alla sera, indipendentemente dai pasti.
Inizio del trattamento
Per la depressione e il disturbo ossessivo compulsivo: Il trattamento deve iniziare con una dose di 50 mg/die.
Disturbi di panico, disturbo da stress post-traumatico e fobia sociale: iniziare con una dose di 25 mg/giorno, dopo 1 settimana la dose del farmaco viene aumentata a 50 mg/giorno. Questo regime posologico riduce l'incidenza degli effetti collaterali nella fase iniziale del trattamento dei disturbi di panico.
Titolazione della dose
Depressione, disturbo ossessivo compulsivo, disturbi di panico, disturbo da stress post-traumatico: Se l'effetto dell'uso di una dose da 50 mg è insufficiente, la dose può essere aumentata. L'aggiustamento della dose deve iniziare non prima di 1 settimana di trattamento, dose di titolazione - 50 mg a settimana. La dose non deve superare i 200 mg/die. Gli aggiustamenti della dose devono essere effettuati non più di una volta alla settimana, data l'emivita della sertralina, che è di 24 ore.
Le prime manifestazioni dell'effetto clinico si osservano entro 7 giorni dal trattamento. Tuttavia, è necessario un periodo più lungo per il suo pieno sviluppo, soprattutto nel disturbo ossessivo compulsivo.
Dose di mantenimento
Quando si effettua un trattamento a lungo termine, la dose deve essere minimamente efficace; viene successivamente aggiustato in funzione della risposta al trattamento (effetto terapeutico).
Uso nei bambini
La sicurezza e l’efficacia della sertralina sono state stabilite per bambini e adolescenti con disturbo ossessivo compulsivo di età compresa tra 13 e 18 anni. Non esiste esperienza con l'uso della sertralina nei bambini di età inferiore a 6 anni, così come in altre patologie. Quando si utilizza la sertralina nei bambini con disturbo ossessivo compulsivo (età 13-18 anni), deve essere utilizzata una dose di 50 mg/die. Se non si riscontra alcun effetto con l'assunzione del farmaco alla dose di 50 mg/die, se necessario, è possibile aumentarla ulteriormente a 200 mg/die. Negli studi clinici condotti su bambini di età compresa tra 13 e 18 anni affetti da depressione o disturbo ossessivo compulsivo, il profilo farmacocinetico della sertralina era simile a quello degli adulti. Tuttavia, in pediatria, quando si aumenta la dose di 50 mg, si deve tenere conto del peso corporeo inferiore nei bambini rispetto agli adulti.
Titolazione della dose nei bambini
L'emivita della sertralina è di circa un giorno. Gli aggiustamenti della dose non devono essere effettuati più di una volta alla settimana.
Uso negli anziani
Negli anziani (oltre i 65 anni di età), il farmaco viene utilizzato nelle stesse dosi dei giovani (fino a 65 anni di età). Gli effetti collaterali e la loro frequenza erano gli stessi dei pazienti più giovani.
Uso in pazienti con insufficienza epatica
La sertralina viene usata con cautela nei pazienti con malattie epatiche. Nei pazienti con insufficienza epatica, la dose o la frequenza di somministrazione devono essere ridotte.
Uso in pazienti con insufficienza renale
La sertralina viene metabolizzata intensamente nel corpo, quindi una piccola quantità del farmaco viene escreta immodificata nelle urine. A causa dell’insignificante escrezione renale della sertralina, non è necessario modificare la dose di quest’ultima nei pazienti con insufficienza renale.

Controindicazioni all'uso di Zoloft

Ipersensibilità alla sertralina; uso simultaneo con inibitori MAO e pimozide.

Effetti collaterali del farmaco Zoloft

Dal tratto gastrointestinale: diarrea/incontinenza fecale, secchezza delle fauci, dispepsia, nausea, dolore addominale, costipazione, pancreatite, vomito.
Disturbi metabolici: anoressia; aumento dell'appetito, iponatriemia.
Dal sistema nervoso centrale e dal sistema nervoso periferico: capogiri, sonnolenza e tremori, coma, convulsioni, mal di testa, ipoestesia, emicrania, disturbi del movimento (inclusi sintomi extrapiramidali, inclusi ipercinesia, spasmi muscolari della mascella o disturbi dell'andatura), contratture muscolari involontarie, parestesie e perdita di coscienza. È stato registrato anche lo sviluppo di manifestazioni di sindrome serotoninergica, in alcuni casi associate all'uso di farmaci serotoninergici, e cioè: agitazione, confusione, aumento della sudorazione, diarrea, febbre, ipertensione (ipertensione arteriosa), rigidità e tachicardia.
Disordini mentali: insonnia, reazioni aggressive, agitazione, ansia, sintomi depressivi, euforia, allucinazioni, diminuzione della libido negli uomini e nelle donne, incubi e psicosi.
Dal sistema riproduttivo: disfunzione sessuale (principalmente eiaculazione ritardata negli uomini), galattorrea, ginecomastia, ciclo mestruale irregolare e priapismo.
Per la pelle e i tessuti sottocutanei: aumento della sudorazione, alopecia, angioedema, edema facciale, edema periorbitale, reazioni cutanee di fotosensibilità, prurito, eruzione cutanea (compresi casi isolati di lesioni cutanee esfoliative - sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica), orticaria.
Dal sistema sanguigno: leucopenia e trombocitopenia.
Dal sistema cardiovascolare: palpitazioni e tachicardia, sanguinamento anomalo (ad esempio epistassi, sanguinamento gastrointestinale o ematuria), rossore (arrossamento improvviso della pelle) e ipertensione (ipertensione arteriosa).
Dagli organi uditivi/sistema vestibolare: ronzio nelle orecchie.
Dal sistema endocrino: iperprolattinemia, ipotiroidismo, sindrome da ipoaldosteronismo;
Dagli organi della vista: midriasi e deficit visivo.
Corpo nel suo insieme: astenia, dolore toracico, edema periferico, affaticamento, febbre, malessere.
Dal sistema epatobiliare: grave disfunzione epatica (epatite, ittero, insufficienza epatica) e aumento asintomatico del livello delle transaminasi nel plasma sanguigno (ALAT e AST).
Dal sistema immunitario: reazioni allergiche, reazioni anafilattiche.
Indicatori di laboratorio: risultati falsi di test clinici di laboratorio, alterazioni della funzione piastrinica, aumento della concentrazione di colesterolo nel siero del sangue, aumento o diminuzione del peso corporeo.
Dal sistema muscolo-scheletrico: artralgie e spasmi muscolari.
Dal sistema urinario: incontinenza urinaria, ritenzione urinaria.
Dal sistema respiratorio: broncospasmo e sbadigli.
La gamma di effetti collaterali più comunemente osservati negli studi su pazienti con disturbo ossessivo compulsivo, disturbo di panico, disturbo da stress post-traumatico e fobia sociale era simile a quella osservata negli studi clinici su pazienti con depressione.
Altri: manifestazioni di sindrome da astinenza quando si interrompe il trattamento con sertralina, in particolare agitazione, ansia, vertigini, mal di testa, nausea e parestesia.

Istruzioni speciali per l'uso di Zoloft

Inibitori MAO. Casi di effetti collaterali gravi, talvolta fatali, sono stati segnalati in pazienti che utilizzavano sertralina in combinazione con MAO, in particolare con l'inibitore selettivo delle MAO selegilina e con l'inibitore reversibile delle MAO moclobemide. In alcuni casi la sindrome serotoninergica si è sviluppata con comparsa di sintomi quali ipertermia, rigidità, mioclono, disfunzione autonomica con possibilità di disturbi improvvisi delle funzioni vitali. I disturbi mentali in questo caso si manifestano con delirio, irritabilità e grave agitazione, che progredisce fino allo stato di delirio e coma. Pertanto, la sertralina non deve essere prescritta in concomitanza con gli inibitori MAO o entro 14 giorni dall'interruzione del trattamento con questa classe di farmaci. Inoltre, il trattamento con inibitori MAO non deve essere iniziato prima che siano trascorsi 14 giorni dalla fine del trattamento con sertralina.
Altri agenti serotoninergici. L'uso combinato di sertralina e altri farmaci che stimolano la neuromediazione serotoninergica, in particolare triptofano, fenfluramina o agonisti 5-HT, deve essere effettuato con cautela e, se possibile, escluso (dato il rischio di interazione farmacodinamica).
Passaggio da inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, antidepressivi o farmaci antiossessivi. L’esperienza controllata nel calcolo del momento ottimale per il passaggio dagli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, dagli antidepressivi o dai farmaci antiossessivi alla sertralina è limitata. È necessario prestare cautela quando si passa dagli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e altri antidepressivi e farmaci antiossessivi, soprattutto quelli a lunga durata d'azione (ad esempio, fluoxetina), alla sertralina. Non è stata stabilita la durata dell'interruzione nel passaggio dal trattamento con un farmaco all'altro.
Aumento dei sintomi maniacali/ipomaniacali. Durante gli studi pre-marketing con sertralina, è stato osservato un aumento dei sintomi maniacali/ipomaniacali in circa lo 0,4% dei pazienti. Casi isolati di aumento di mania/ipomania sono stati descritti in pazienti con disturbi affettivi significativamente gravi che avevano ricevuto altri farmaci antidepressivi o antiossessivi.
Convulsioni convulsive. Le convulsioni sono una potenziale complicanza della terapia con antidepressivi o farmaci antiossessivi. Sono state segnalate convulsioni in circa lo 0,08% dei pazienti trattati con sertralina durante il programma di trattamento della depressione. Non sono stati segnalati casi di convulsioni durante il trattamento dei disturbi di panico con sertralina. Durante il trattamento con sertralina su 1800 pazienti con disturbo ossessivo compulsivo, solo 4 di loro hanno avuto convulsioni (circa lo 0,2%). Tre di questi pazienti erano bambini, due avevano una patologia convulsiva esistente e uno aveva una storia familiare di patologia convulsiva. Tuttavia, nessuno di loro ha utilizzato anticonvulsivanti. In tutti questi casi è improbabile una relazione causale con la terapia con sertralina. Poiché la sertralina non è stata studiata in pazienti con disturbi convulsivi, non deve essere utilizzata in pazienti con epilessia non controllata e i pazienti con epilessia controllata devono essere monitorati durante il trattamento. Se si sviluppano convulsioni, il farmaco deve essere sospeso.
Suicidi. I pazienti affetti da depressione hanno la tendenza a tentare il suicidio, tendenza che persiste fino alla remissione. Per questo motivo i pazienti devono essere monitorati all’inizio del trattamento.
Dato il fatto accertato di una maggiore incidenza dello sviluppo simultaneo di disturbo ossessivo compulsivo e depressione, disturbi di panico e depressione, disturbo da stress post-traumatico e depressione, precauzioni simili dovrebbero essere prese quando si trattano pazienti con disturbo ossessivo compulsivo, disturbi di panico e disturbo da stress post-traumatico.
Utilizzare per l'insufficienza epatica. La sertralina viene attivamente biotrasformata nel fegato. Secondo uno studio di farmacocinetica multidose, con l'uso ripetuto di sertralina in pazienti con cirrosi epatica lieve compensata, un aumento dell'emivita del farmaco, un aumento di quasi 3 volte dell'AUC e un aumento della concentrazione massima del farmaco in sono stati osservati i valori del plasma sanguigno rispetto agli stessi valori riscontrati in individui sani. Non sono state riscontrate differenze significative nel livello di legame con le proteine ​​plasmatiche nei pazienti di questi 2 gruppi. La sertralina deve essere prescritta con cautela ai pazienti con malattie epatiche. Se la funzionalità epatica è compromessa, è necessario ridurre la dose e ridurre l'intervallo tra le dosi del farmaco.
Utilizzare per l'insufficienza renale. La sertralina subisce una biotrasformazione attiva nel corpo, quindi una piccola parte del farmaco viene escreta immodificata nelle urine. Negli studi su pazienti con insufficienza renale lieve e moderata (clearance del farmaco 30-60 ml/min) e pazienti con insufficienza renale grave (clearance del farmaco 10-29 ml/min), i principali parametri farmacocinetici della sertralina quando assunta ripetutamente in pazienti di questi i gruppi non erano attendibilmente diversi.
L'emivita era la stessa e non sono state rilevate differenze nel legame con le proteine ​​plasmatiche nei pazienti dei gruppi di studio. I dati della ricerca indicano che, dati i bassi tassi di escrezione della sertralina da parte dei reni, le dosi del farmaco potrebbero non essere adeguate a seconda del grado di insufficienza renale.
Bambini: vedere la sezione.
Durante la gravidanza e l'allattamento. La sertralina può essere utilizzata durante la gravidanza e l'allattamento solo se il beneficio atteso per la madre supera il probabile rischio per il feto e il neonato.
Le donne in età riproduttiva devono utilizzare un metodo contraccettivo efficace durante il trattamento.
La capacità di influenzare la velocità di reazione durante la guida di veicoli o il lavoro con altri meccanismi.
Studi clinici e farmacologici indicano che la sertralina non ha alcun effetto sulle funzioni psicomotorie. Tuttavia, i pazienti devono prestare attenzione quando guidano o utilizzano macchinari, poiché il farmaco può interferire con le reazioni mentali o fisiche.

Interazioni farmacologiche Zoloft

Inibitori MAO. L'uso combinato di sertralina con inibitori MAO è controindicato (vedi).
Altri farmaci serotoninergici (vedi).
Passaggio dall'assunzione di inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, antidepressivi o farmaci antiossessivi (vedi).
Pimozide. In uno studio sull'uso combinato di una bassa dose di pimozide (2 mg una volta) e sertralina alla dose di 200 mg/die, è stato osservato un aumento del livello di pimozide nel plasma sanguigno senza alcun cambiamento nell'ECG. Poiché il meccanismo di questa interazione non è stato stabilito e dato lo stretto indice terapeutico della pimozide, l’uso simultaneo di sertralina e pimozide è controindicato.
Depressivi del sistema nervoso centrale e alcol. L'uso combinato di sertralina (200 mg/die) non ha potenziato l'effetto di alcol, carbamazepina, aloperidolo o fenitoina sulle prestazioni cognitive e psicomotorie in soggetti sani; tuttavia, l'uso simultaneo di sertralina e alcol non è raccomandato.
Litio. L'uso combinato di sertralina e litio non ha modificato in modo significativo la farmacocinetica del litio, tuttavia è aumentato il tremore, il che potrebbe indicare un'interazione farmacodinamica. Con l'uso simultaneo di preparati di sertralina e litio, che influenzano la neuromediazione serotoninergica, è necessario garantire un controllo adeguato.
Fenitoina. L’uso a lungo termine della sertralina alla dose di 200 mg/die non porta ad un’inibizione clinicamente significativa del metabolismo della fenitoina. Nonostante ciò, si deve raccomandare il monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche di fenitoina durante la fase iniziale della terapia con sertralina con un appropriato aggiustamento della dose di fenitoina. Inoltre, l'uso concomitante di fenitoina può causare una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di sertralina.
Sumatriptan. Sono stati segnalati casi isolati di sviluppo di debolezza generale, iperreflessia, compromissione della coordinazione, confusione, ansia e agitazione, osservati dopo l'uso simultaneo di sertralina e sumatriptan. Se è necessario prescrivere contemporaneamente sertralina e sumatriptan, il paziente deve essere sotto controllo medico.
Farmaci che si legano alle proteine ​​del plasma sanguigno. Poiché la sertralina si lega alle proteine ​​plasmatiche, è necessario considerare la possibilità di una sua interazione con altri farmaci che si legano anch'essi alle proteine ​​plasmatiche. Tuttavia, in 3 studi, non è stato rilevato alcun effetto significativo della sertralina sul legame di diazepam, tolbutamide e warfarin con le proteine ​​plasmatiche.
Warfarin. Con l'uso simultaneo di sertralina alla dose di 200 mg/die con warfarin è stato osservato un leggero ma statisticamente significativo aumento del tempo di protrombina; il significato clinico di questo effetto non è noto. A questo proposito, il tempo di protrombina deve essere attentamente monitorato all'inizio della terapia con sertralina e dopo la sua sospensione.
Interazione con altri mezzi. Numerosi studi hanno esaminato l'interazione della sertralina con vari farmaci. L'uso simultaneo di sertralina alla dose di 200 mg/die con diazepam e tolbutamide ha portato ad una variazione lieve ma statisticamente significativa in alcuni parametri farmacocinetici. La cimetidina ha causato una diminuzione significativa nella clearance della sertralina quando usata contemporaneamente. Il significato clinico di questi cambiamenti non è noto. La sertralina non ha influenzato l’attività bloccante β-adrenergica dell’atenololo. Non sono stati riscontrati segni di interazione della sertralina (alla dose di 200 mg/die) con glibenclamide e digossina.
Terapia elettroconvulsiva. La sicurezza e l'efficacia dell'uso combinato della terapia elettroconvulsivante e della sertralina non sono state studiate negli studi clinici.
Farmaci metabolizzati con la partecipazione del citocromo P450 CYP 2D6. I farmaci antidepressivi hanno diverse capacità di inibire l'attività dell'isoenzima 2D6 del citocromo P450 CYP 2D6. Il significato clinico di ciò dipende dal grado di inibizione e dall'indice terapeutico del farmaco prescritto. I substrati del CYP2D6 con un basso indice terapeutico comprendono gli antidepressivi triciclici e gli antiaritmici di classe Ic come propafenone e flecainide. Negli studi sulle interazioni farmacologiche con l'uso a lungo termine di sertralina alla dose di 50 mg/die, è stato rilevato un aumento (in media del 23-37%) dei livelli plasmatici stabili di desipramina (un marcatore dell'attività del CYP 2D6).
Farmaci metabolizzati da altri isoenzimi CYP (CYP 3A3/4, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 1A2).
CYP 3A3/4: nella ricerca in vivo uno studio sulle interazioni farmacologiche ha rivelato che l’uso a lungo termine di sertralina alla dose di 200 mg/die non inibisce la 6-β-idrossilazione del cortisolo endogeno, dipendente dal CYP 3A3/4, o il metabolismo della carbamazepina o della terfenadina. Inoltre, l’uso a lungo termine di sertralina alla dose di 50 mg/die non ha inibito il CYP 3A3/4, che è coinvolto nel metabolismo dell’alprazolam. I risultati di questo studio indicano che la sertralina non è un inibitore clinicamente significativo del CYP3A3/4.
CYP2C9: L’uso a lungo termine di sertralina alla dose di 200 mg/die non ha influenzato le concentrazioni plasmatiche di tolbutamide, fenitoina e warfarin, indicando che la sertralina non è un inibitore clinicamente significativo del CYP 2C9.
CYP2C19: L'uso di sertralina alla dose di 200 mg/die non ha influenzato le concentrazioni plasmatiche di diazepam, indicando che la sertralina non è un inibitore clinicamente significativo del CYP 2C19.
CYP1A2: ricerca in vitro indicano che la sertralina non ha alcun effetto o ha uno scarso effetto sull'attività del CYP 1A2.

Sovradosaggio di Zoloft, sintomi e trattamento

La sertralina ha un’ampia gamma di sicurezza in caso di sovradosaggio. Sono stati registrati casi di overdose di farmaco quando assunto in dosi fino a 13,5 g; Gli esiti fatali dovuti al sovradosaggio di sertralina sono stati osservati principalmente quando questa veniva utilizzata in combinazione con altri farmaci e/o alcol. In caso di sovradosaggio è necessaria la terapia intensiva. Sintomi i sovradosaggi includono effetti correlati alla serotonina come sonnolenza, disturbi digestivi (nausea e vomito), tachicardia, tremore, agitazione e vertigini. Il coma si sviluppa molto raramente.
Trattamento: Non esiste un antidoto specifico; il trattamento è sintomatico e di supporto. È necessario garantire la pervietà delle vie aeree e adeguati livelli di ventilazione e ossigenazione. L’assunzione di carbone attivo, che può essere utilizzato come lassativo, può essere più efficace della lavanda gastrica. Non è consigliabile indurre il vomito. Dovrebbe essere garantito il monitoraggio della funzione cardiaca e di altri segni vitali. Dato l’ampio volume di distribuzione della sertralina, è improbabile che la diuresi forzata, la dialisi, l’emoperfusione e la exsanguinotrasfusione siano efficaci.

Condizioni di conservazione del farmaco Zoloft

A una temperatura non superiore a 30 °C.

Elenco delle farmacie dove è possibile acquistare Zoloft:

• San Pietroburgo