Чем вредна рыба для человека. Вред и польза рыбы. Сушеная и вяленая рыба

Местный анестетик группы амидов. Действие бупивакаина развивается быстро (в течение 5-10 мин), продолжительность анестезии — 3-7 ч. Механизм действия бупивакаина обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса.
При использовании бупивакаина для каудальной или эпидуральной анестезии, а также для блокады периферических нервов максимальная его концентрация в сыворотке крови достигается через 30-45 мин, после чего постепенно снижается через 3-6 ч. Около 95% бупивакаина, поступившего в системный кровоток, связывается с белками плазмы крови. Бупивакаин (в зависимости от способа применения) в различных концентрациях распределяется в тканях организма; максимальная концентрация отмечается в хорошо перфузируемых тканях (печень, легкие, сердце, мозг). Проникает через плацентарный барьер, однако из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови соотношение концентраций в крови плода и матери низкое (0,2-0,4). Метаболизируется главным образом в печени. Период полувыведения у взрослых — 2,7 ч (1,2-4,6 ч), у детей — 6-22 ч. У лиц пожилого возраста период полувыведения также увеличивается.

Показания к применению препарата Бупивакаин

Местная анестезия при болевом синдроме различного генеза, эпидуральная, каудальная и проводниковая анестезия, анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.

Применение препарата Бупивакаин

Доза бупивакаина зависит от вида обезболивания. Обычно для эпидуральной анестезии взрослым с массой тела до 70 кг вводят в разовой дозе 50-100 мг, для каудальной анестезии — 75-150 мг, для блокады периферических нервов — 25-150 мг. Разовая доза бупивакаина не должна превышать 150-175 мг (2 мг на 1 кг массы тела). Повторное применение бупивакаина возможно через 3-6 ч, при этом суточная доза не должна превышать 400 мг. Бупивакаин вводят медленно с многократной аспирацией для исключения внутрисуставного введения в минимально эффективной дозе.

Противопоказания к применению препарата Бупивакаин

Повышенная чувствительность к местным анестетикам группы амидов, возраст до 12 лет. Бупивакаин не применяют для проведения парацервикальной блок-анестезии при родах (может вызвать брадикардию и гибель плода) и для в/в региональной анестезии.

Побочные эффекты препарата Бупивакаин

Чаще всего возникают из-за высокой концентрации бупивакаина в сыворотке крови вследствие передозировки, случайного внутрисосудистого введения или нарушенного метаболизма. Возможны возбуждение, беспокойство, головокружение , звон в ушах , нарушение зрения , тремор, судороги, депрессия , сонливость, коматозное состояние, остановка дыхания, тошнота, рвота, озноб, миоз, угнетение сократимости миокарда с уменьшением сердечного выброса, нарушения проводимости, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковая аритмия (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), асистолия, редко — аллергические реакции (крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек, включая отек гортани, тахикардия, чиханье, потливость, лекарственная лихорадка) вплоть до анафилактического шока. Побочные эффекты после эпидуральной и каудальной анестезии могут быть временными и постоянными: спинальный блок с гипотензией, задержка мочеиспускания, недержание кала и мочи, потеря перинеальной чувствительности и нарушение половой функции, постоянная анестезия, парестезия, слабость и паралич нижних конечностей, головная боль и боль в области крестца, менингизм, септический менингит , замедление родовой деятельности.

Особые указания по применению препарата Бупивакаин

Дозу для лиц пожилого возраста и больных с отклонениями в умственном развитии, а также для пациентов с артериальной гипотензией, блокадами сердца и недостаточностью кровообращения следует подбирать индивидуально с учетом физического статуса.
Поскольку анестетики амидного ряда метаболизируются в печени, необходима осторожность при назначении бупивакаина пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.
Применение бупивакаина в период беременности допустимо только в случае крайней необходимости. Не рекомендуется использовать бупивакаин в период кормления грудью.
При проведении анестезии следует контролировать АД, ЧСС и дыхание. Перед началом анестезии необходимо приготовить реанимационное оборудование и набор медикаментов для устранения анафилаксии, а также создать условия для облегчения неотложной терапии состояний, вызванных возможной системной токсичностью анестетика.

Взаимодействия препарата Бупивакаин

Не рекомендуется смешивать с другими местными анестетиками и щелочными р-рами. Длительный контакт с металлическими частями шприца может вызывать их коррозию. Ингибиторы МАО, фенипразин, празозин и блокаторы β-адренорецепторов могут влиять на метаболизм и выделение бупивакаина и усиливать его токсичность. Барбитураты за счет индукции микросомальных ферментов печени могут снижать концентрацию бупивакаина в крови.

Передозировка препарата Бупивакаин

Симптомы острой передозировки возникают при повышении концентрации бупивакаина в сыворотке крови, наиболее часто — при случайном внутрисосудистом, внутрисуставном или субарахноидальном введении и проявляются системными токсическими эффектами. Неотложные меры — обеспечение проходимости дыхательных путей с последующей ИВЛ для предотвращения апноэ, катетеризация вены; при развитии коллапса проводят инфузию вазопрессорных средств, при появлении судорог — противосудорожную терапию.

Список аптек, где можно купить Бупивакаин:

• Санкт-Петербург

Производитель: НИКО ООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bupivacaine

Номер регистрации: РК-ЛС-5№022584

Дата регистрации: 26.12.2016 - 26.12.2021

Инструкция

• русский

Торговое название

Бупивакаин

Международное непатентованное название

Бупивакаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 5мг/мл по 10 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество : бупивакаина гидрохлорид - 5 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная разбавленная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

П розрачная, бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Препараты для местной анестезии. Амиды. Бупивакаин.

Код АТХ N01В В01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и перфузии на участке введения. Межрё берные блокады приводят к самым высоким концентрациям в плазме (4 мг/л после введения дозы 400 мг) благодаря быстрой абсорбции, тогда как подкожные инъекции в область живота приводят к самым низким концентрациям в плазме. У детей быстрая абсорбция и высокие концентрации в плазме наблюдаются в случаях каудальной блокады (примерно 1, 0-1, 5 мг/л после введения дозы 3 мг/кг).

Бупивакаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию из эпидурального пространства, период полувыведения составляет приблизительно 7 мин и 6 час в быстрой и медленной фазах абсорбции соответственно. Медленная абсорбция ограничивает скорость выведения бупивакаина и объясняет, почему период полувыведения после эпидурального применения больше, чем после внутривенного введения.

Объем распределения бупивакаина в равновесном состоянии составляет около 73 л, коэффициент печё ночной экстракции - примерно 0, 4, общий плазмовый клиренс составляет 0, 58 л/мин, а период полувыведения - 2, 7 ч.

Период полувыведения у новорожденных до 8 ч дольше, чем у взрослых. У детей старше 3 месяцев период полувыведения такой же, как у взрослых.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96 %, связывание преимущественно происходит с α1-гликопротеином. После значительного хирургического вмешательства уровень этого белка может повыситься и дать большую общую плазменную концентрацию бупивакаина. Однако концентрация несвязанного бупивакаина остается неизменной. Это объясняет хорошую переносимость плазменных концентраций, превышающих токсические уровни.

Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени преимущественно путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-деалкилирования до РРХ, причем оба эти пути являются опосредованными цитохромом Р450 3А4. Таким образом, клиренс зависит от печё ночной перфузии и активности метаболизирующего фермента.

Бупивакаин проходит через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина у матери и плода одинакова. Однако общая плазменная концентрация ниже у плода, который имеет более низкую степень связывания с белками.

Фармакодинамика

Бупивакаин - местный анестетик длительного действия амидного типа. Он обратимо блокирует проводимость импульсов нервными волокнами, подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты могут также наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.

Наиболее значимым свойством бупивакаина является значительная продолжительность его эффекта. Разница между продолжительностью эффекта бупивакаина в сочетании с адреналином и без него относительно небольшая. Бупивакаин особенно пригоден для проведения длительной эпидуральной блокады. Низкие концентрации меньше влияют на волокна двигательных нервов и имеют меньшую продолжительность эффекта, а также могут быть пригодными для длительного обезболивания, например, во время родов или в послеоперационном периоде.

Показания к применению

Инфильтрационная анестезия в случаях, когда необходима значительная продолжительность эффекта, например, для устранения послеоперационнойболи.

Длительная проводниковая анестезия или эпидуральная анестезия в случаях, когда противопоказано добавление адреналина и нежелательно применение сильнодействующих миорелаксантов. Анестезия в акушерстве.

Способ применения и дозы

Бупивакаин применяют только врачис опытом проведения регионарной анестезии, в наименьших дозах (минимально эффективная), позволяющих достичь достаточной степени анестезии.

Важно соблюдать особую осторожность для предотвращения случайных внутрисосудистых инъекций. Рекомендуется проводить аспирационную пробу перед введением общей дозы, а также во время введения общей дозы.

При эпидуральной анестезии высоких доз вводят тестовую дозу 3-5 мл бупивакаина с адреналином, потому что случайная внутрисосудистая инъекция адреналина может привести к временному увеличению частоты сердцебиения, а случайная интратекальная инъекция может вызвать спинальную блокаду. В течение 5 мин после введения тестовой дозы поддерживают вербальный контакт с пациентом и проводят периодические проверки частоты сердцебиения. Кроме того, перед введением общей дозы необходимо провести аспирацию. Общую дозу вводят медленно, со скоростью 25-50 мг/мин, поэтапно, поддерживая постоянный вербальный контакт с пациентом. При возникновении симптомов интоксикации введение препарата немедленно прекращают.

Для инфильтрационной анестезии вводят 5-30 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (25-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

Для межр ё берной блокады вводят 2-3 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (10-15 мг бупивакаина гидрохлорида) на один нерв до общего количества 10 нервов.

Для блокад больших нервов (например, эпидуральной, сакральной и анестезии плечевого сплетения) вводят 15-30 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

Для акушерской анестезии (например, эпидуральной анестезии и каудальной анестезии при влагалищных родах или вакуум-экстракции) вводят 6-10 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (30-50 мг бупивакаина гидрохлорида). Приведенные начальные дозы при необходимости повторяют каждые 2-3 часа.

Для эпидуральной блокады (при проведении кесарева сечения) вводят 15-30 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

В случае применения комбинации с опиоидными средствами дозу бупивакаина следует снизить.

В течение периода введения препарата следует регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердцебиения и наблюдать за состоянием пациента в отношении возможных симптомов интоксикации. При наличии признаков токсического эффекта инфузию немедленно прекращают.

Максимальную рекомендуемую дозу, применяемую в течение одного и того же случая, рассчитывают по норме 2 мг/кг массы тела; для взрослых максимальная доза составляет 30 мл (150 мг бупивакаина гидрохлорида) в течение4 часов .

Порядок работы с ампулой.

1.Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть её , удерживая за горлышко(Рис. 1).

2.Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекание препарата)и вращательными движениями свернуть и отделить головку(Рис.2).

3.Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой(Рис. 3).

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц её содержимое (Рис. 4).

5. Надеть иглу на шприц.

Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4

Побочные действия

Нежелательные эффекты, вызванные самим препаратом, может быть сложно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (такие как снижение артериального давления, брадикардия), явлений, вызванных непосредственно иголочной пункцией (например, повреждение нервов), явлений, косвенной причиной которых стала игольная пункция (в частности эпидуральный абсцесс).

- со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в самых тяжё лых случаях - анафилактический шок;

- со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца, нарушения сердечного ритма (сердечная аритмия);

- со стороны центральной нервной системы: парестезия, головокружение, судороги, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, потеря сознания, тремор, дизартрия, парезы, параплегии, невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит;

- со стороны органов зрения: нарушение зрения, двоение в глазах;

- со стороны органов слуха: звон в ушах;

- со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, тошнота;

- со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания;

-со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Противопоказания

Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа или к другим составляющим препарата.

Бупивакаин не применяют для внутривенной регионарной анестезии (блокада Биера). Бупивакаин не применяют для эпидуральной анестезии пациентам с выраженной артериальной гипотензией, например, в случае кардиогенного или гиповолемического шока. Эпидуральная анестезия независимо от применяемого местного анестетика, который применяется, имеет свои противопоказания, которые включают:

заболевания нервной системы в активной стадии, такие как: менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга;

туберкулё з позвоночника;

гнойную инфекцию кожи в месте или рядом с участком проведения люмбарной пункции;

нарушение свё ртывания крови или текущее лечение антикоагулянтами;

детский возраст до 18 лет .

Лекарственные взаимодействия

Следует соблюдать осторожность при применении бупивакаина вместе с лекарственными средствами, по структуре сходными с местными анестетиками, такими как антиаритмические средства класса ІВ, поскольку их токсические эффекты аддитивны.

Специфические исследования взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмическими средствами класса III (например, амиодароном) не проводились, однако в случаеих одновременного применения рекомендуется соблюдать осторожность.

Несовместимость.

Алкализация может вызвать осадок, поскольку бупивакаин мало растворим при рН выше 6, 5.

Особые указания

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций , и других осложнений.

Перед началом лечения проводят пробу на индивидуальную чувствительность.

Процедуры с применением регионарных или местных анестетиков, за исключением простейших, всегда проводят при наличии оборудования, необходимого для проведения реанимационных мероприятий. При проведении больших блокад внутривенные катетеры устанавливают ещё до начала введения местного анестетика.

Сообщалось об остановке сердца и смерти при применении бупивакаина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов. В некоторых случаях реанимация была затруднена или невозможна, несмотря на адекватную терапию.

Большие блокады периферических нервов могут нуждаться в применении больших объемов местного анестетика в области сильно васкуляризированных участков, зачастую вблизи крупных сосудов. В таких случаях существует повышенный риск внутрисосудистой инъекции и/или системной абсорбции, которые могут привести к высоким концентрациям в плазме.

Как и все местные анестетики, при применении высоких доз бупивакаин может вызвать острые токсические эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Особенно это касается случайного внутрисосудистого введения или инъекций в сильно васкуляризированные участки.

Некоторые методики регионарной анестезии могут быть связаны с тяжё лыми побочными реакциями:

эпидуральная анестезия может вызвать угнетение сердечно-сосудистой функции, особенно в случаях сопутствующей гиповолемии. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с нарушением сердечно-сосудистой функции;

в единичных случаях ретробульбарные инъекции могут достигать черепного субарахноидального пространства и вызвать временную слепоту, сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ и судороги. Эти симптомы следует немедленно лечить;

ретро- и околобульбарные инъекции местных анестетиков могут представлять определенный риск развития устойчивой дисфункции глазных мышц;

в пострегистрационном периоде сообщалось о случаях хондролиза у пациентов, получавших длительные внутрисуставные инфузии местных анестетиков после хирургических вмешательств. В большинстве случаев хондролиз поражал плечевой сустав. Ввиду множественных этиологических факторов и противоречивости информации в научной литературе относительно механизма действия причинно-следственная связь не установлена. Длительные внутрисуставные инфузии не являются одобренным показанием для бупивакаина.

Основными причинами являются травматические поражения нервов и/или местные токсические эффекты введенного местного анестетика на мышцы и нервы. Степень таких осложнений зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и длительности его экспозиции. По этой причине выбирают самую низкую эффективную дозу.

Случайные интраваскулярные введения в область шеи и головы могут вызвать церебральные симптомы даже в низких дозах.

Следует соблюдать осторожность при наличии у пациентов AV-блокады II или III степени, поскольку местные анестетики могут снизить проводимость миокарда. Пациенты пожилого возраста, пациенты с тяжё лыми заболеваниями печени и тяжё лыми нарушениями функции почек или пациенты в плохом общем состоянии также требуют особого внимания.

Пациенты, которых лечат антиаритмическими лекарственными средствами III класса (например, амиодароном), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость ЭКГ-мониторинга у таких пациентов, поскольку кардиологические эффекты бупивакаина и антиаритмических лекарственных средств III класса могут быть аддитивными.

Эпидуральная анестезия может привести к снижению артериального давления и брадикардии. Этот риск можно уменьшить путем внутривенного введения кристаллоидного или коллоидного раствора. Снижение артериального давления корректируют немедленно, например, путем внутривенного введения эфедрина 5-10 мг, которое при необходимости повторяют. Эпидуральная анестезия может вызвать паралич межрё берных мышц и ухудшение дыхания у пациентов с плевральным выпотом. У больных с септицемией увеличивается риск развития интраспинальных абсцессов, особенно в послеоперационном периоде.

Парацервикальная блокада может иногда вызывать брадикардию/тахикардию плода, поэтому следует тщательно следить за сердечным ритмом плода.

Б еременност ь и период лактации.

Доказательств неблагоприятного влияния на течение беременности у человека нет, но бупивакаин не следует применять при беременности, кроме случаев, когда считается, что польза будет превышать риски.

При применении в терапевтических дозах Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таком небольшом количестве, что риск воздействия на ребё нка отсутствует.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В зависимости от дозы и способа применения бупивакаин может оказывать временный эффект на движения и координацию.

Передозировка

Симптомы

Системные токсические реакции касаются центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Такие реакции могут быть вызваны высокой концентрацией местного анестетика в крови, которая обусловлена случайной внутрисосудистой инъекцией, передозировкой или необычно быстрой абсорбцией из сильно васкуляризированных тканей.

Симптомы со стороны ЦНС сходны для всех местных анестетиков амидного типа, тогда как сердечные симптомы отличаются для разных препаратов как количественно, так и качественно.

Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позже (через 15-60 минут после инъекции) из-за медленного увеличения концентрации местного анестетика в крови.

Токсичность со стороны ЦНС развивается постепенно, с увеличением тяжести симптомов и реакций. Первые симптомы обычно проявляются как лё гкое головокружение, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах и нарушение зрения. Осложнение артикуляции, судорожные движения мышц или тремор - более серьё зные симптомы, которые предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует трактовать как невротическое поведение. После этого могут наблюдаться потеря сознания и большой эпилептический припадок, которые длятся от нескольких секунд до нескольких минут. Из-за повышенной мышечной активности и недостаточного газообмена в лё гких во время судорог быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния (повышенное содержание СО2 в крови). В тяжё лых случаях также может развиться апноэ, остановка дыхания. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков.

Выздоровление зависит от метаболизма местного анестетика и его распространения за пределы центральной нервной системы и происходит быстро, за исключением случаев, когда были введены очень большие количества препарата.

Сердечно-сосудистые эффекты обычно представляют более серьё зную угрозу. Этим эффектам часто предшествуют признаки токсичности со стороны центральной нервной системы. Эффекты токсичности могут маскироваться общей анестезией или глубокой седацией, которая достигается с помощью бензодиазепинов или барбитуратов. Как следствие высоких системных концентраций местных анестетиков могут развиться снижение артериального давления, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца. Сердечно-сосудистые токсические эффекты часто связаны с угнетением системы проводимости сердца и миокарда, которое приводит к уменьшению сердечного выброса, артериальной гипотензии, AV-блокаде, брадикардии и иногда - вентрикулярной аритмии, включая вентрикулярную тахикардию, вентрикулярную фибрилляцию и остановку сердца. Этим состояниям часто предшествуют признаки тяжё лой токсичности со стороны ЦНС, например судороги, однако в редких случаях остановка сердца наступала без предварительных эффектов со стороны ЦНС. После очень быстрой внутривенной болюсной инъекции в коронарных сосудах может достигаться такая высокая концентрация бупивакаина в крови, что влияние на систему кровообращения наступает самостоятельно или до возникновения эффектов со стороны ЦНС. Исходя из этого, угнетение миокарда может развиться даже как первый симптом интоксикации.

Лечение

При полной спинальной блокаде необходимо обеспечить достаточную вентиляции (проходимость дыхательных путей, обеспечение кислородом, при необходимости - интубация и искусственная вентиляция легких). В случае артериальной гипотензии/брадикардии вводят вазопрессорный препарат с инотропным эффектом.

При возникновении признаков острой системной токсичности применение местных анестетиков немедленно прекращают. Лечение направляют на поддержание надлежащей вентиляции лё гких, оксигенации и кровообращения. Всегда дают кислород и при необходимости проводят искусственную вентиляцию лё гких. Если судороги не прекращаются спонтанно через 15-20 секунд, пациенту вводят внутривенно 1-3 мг/кг тиопентала натрия, чтобы улучшить вентиляцию лё гких, или вводят внутривенно 0, 1 мг/кг диазепама (это средство действует значительно медленнее). Длительные судороги угрожают дыханию пациента и оксигенации. Инъекция миорелаксантов (например, суксаметония 1 мг/кг) создает более благоприятные условия для обеспечения вентиляции лё гких пациента и оксигенации, однако требует опыта проведения трахеальной интубации и искусственной вентиляции лё гких. В случае брадикардии вводят атропин.

При угнетении кровообращения проводят внутривенные вливания, вводят добутамин и, если необходимо, норадреналин (сначала 5 мкг/кг/мин, при необходимости увеличивая на 0,05 мг/кг/мин каждые 10 мин) с мониторингом гемодинамики в более сложных случаях. Также возможно пробное введение эфедрина.

В случае остановки кровообращения немедленно начинают пневмокардиальные реанимационные мероприятия. Одновременно с коррекцией ацидоза важно поддерживать надлежащую оксигенацию дыхания и кровообращения.

При остановке сердца проводят длительные реанимационные мероприятия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл препарата в ампулы полиэтиленовые.

По 10 ампулвместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таё жная, 1-1

Держатель регистрационного удостоверения

ООО «НИКО», Украина

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ИП «Утегенова Б.А.», 010000, г. Астана, ул. Рамазан, 33/9,

тел: + 7 701 707 61 81; электронный адрес: [email protected]

Прикрепленные файлы

Синтетический амидный местный анестетик длительного действия. Обратимо снижает проницаемость клеточной мембраны нейрона для ионов натрия, тем самым блокируя проводимость действенного потенциала. Анестетическое действие проявляется в разное время после применения лекарства, в зависимости от типа анестезии и применяемого препарата (одновременное применение вазопрессоров, например, эпинефрина с бупивакаином, сокращает время ожидания анестетического действия, а также уменьшает абсорбцию с места инъекции). Препарат больше воздействует сенсорные волокна, чем на двигательные. Очерёдность анестетического эффекта следующая: боль, температура, прикосновение, глубокое ощущение. Cmax зависит от места введения бупивакаина и суммарной введенной дозы. Cmax достигает максимальных значений после анестезии межреберных нервов, а наименьшее после субарахноидальной анестезии. Использование бустерных доз вызывает медленное накопление бупивакаина в организме. Бупивакаин примерно на 95% связывается с белками плазмы. Препарат хорошо проникает через плацентарный барьер. у взрослых t1/2 составляет около 3,5 часов, у новорождённых – около 8 часов. Препарат метаболизируется в печени, только 6% выводится из организма с мочой в неизмененном виде. В случае дисфункции печени происходят замедление обмен веществ и увеличение концентрации бупивакаина в плазме. Гипербарический раствор характеризуется быстрым началом действия (5-8 мин после введения в субарахноидальное пространство), анестезия длится около 120-180 минут. Эффекта, расслабляющего мышцы живота хватает для проведения краткосрочных (около 45–60 минут) операций набрюшной полости и более длительных (около 2–3 часов) операций на нижних конечностях. В связи с тем, что удельный вес препарата выше, чем спинномозговой жидкости, диапазон анестезии зависит от влияния силы тяжести, а также от позиции пациента во время введения препарата. Введение препарата на уровне L3–L4 в сидячей позиции является причиной блокировки сегментов, находящихся ниже Th7–Th10, введение в положении лёжа на боку с последующим переворотом на спину – ниже Th4–Th7, тем не менее, диапазон анестезии является индивидуальным. Из субарахноидального пространства бупивакаин полностью поглощается в два этапа: t1/2 составляет 50 и 408 минут. Медленная фаза определяет скорость выведения бупивакаина.

Бупивакаин: инструкция по применению

Применение бупивакаина с добавлением эпинефрина или без него: анестезия для длительных операций в акушерстве, хирургии, офтальмологии и стоматологии (инфильтрационная анестезия, анестезия периферических нервов, проводниковая и эпидуральная анестезия); лечение боли (например, во время родов, послеоперационная анальгезия). Гипербарический бупивакаин, предназначенный для спинальной анестезии: для урологических операций и операций на нижних конечностях, длящихся 2–3 часа, а также для операций на брюшной полости, длящихся 45–60 минут (в том числе для кесарева сечения).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к амидным местным анестетикам. Не применять для сегментарной внутривенной анестезии. В случае использования эпидуральной или спинномозговой анестезии следует рассматривать общие противопоказания для этого типа анестезии: активные заболевания ЦНС (в том числе артрит, туберкулез, опухоли спинного или головного мозга, кровотечения, дегенерация спинного мозга в процессе злокачественной анемии), недавние травмы (например, перелом) позвоночника, инфекции кожи в месте инъекции; шок (кардиогенный или гиповолемический), нарушения свертываемости крови, применение антикоагулянтов. Соблюдать предельную осторожность при выполнении спинальной анестезии у пациентов пожилого возраста, находящихся в тяжёлом состоянии, с расширением проводящей системы сердца, с сердечной недостаточностью, гиповолемией, заболеваниями печени, с пониженной печёночной циркуляцией, с тяжёлой почечной недостаточностью. Соблюдать осторожность при выполнении анестезии с применением высоких доз бупивакаина (анестезия периферических нервов, эпидуральная анестезия) или в хорошо перфузируемой области (региональная анестезия в области головы и шеи, в том числе стоматологическая) в связи с повышенным риском внутриартериального введения бупивакаина или абсорбции большого количества препарата в системный кровоток, в результате чего могут возникнуть симптомы системной токсичности. В случае возникновения симптомов токсичности или общей анестезии следует немедленно прекратить введение препарата. Во время выполнения ретробульбарной анестезии зарегистрированы случаи остановки дыхания. Парацервикальная бупивакаина является угрозой для ребенка (брадикардия и смерть). Следует соблюдать осторожность при выполнении эпидуральной или спинальной анестезии у пациентов с плевритом (анестезия может усугубить нарушения дыхания) или с сепсисом (риск интраспинального абсцесса). Не использовать препараты бупивакаина с эпинефрином у больных с гипертиреозом, тяжелыми болезнями сердца, особенно если одним из симптомов является тахикардия, а также для анестезии зон с плохим кровообращением или снабжаемых конечными артериями (анестезия пальцев, носа, внешнего уха и полового члена). Эти препараты должны использоваться с осторожностью у больных с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью или диабетом. Не использовать гипербарических растворов бупивакаина в дозах, превышающих 4 мл (нет соответствующих исследований). Соблюдать особую осторожность во время спинальной анестезии у пациентов с неврологическими расстройствами (рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия, нервно-мышечные расстройства).

Взаимодействие с другими препаратами

Следует соблюдать предельную осторожность у пациентов, получающих антиаритмические препараты с действием, подобным местным анестетикам (например, антиаритмические препараты класса IB - лидокаин). Использование галотана или препаратов с аналогичной структурой, как у местных обезболивающих средств, содержащих эпинефрин, может вызвать опасную для жизни аритмию. Лактоацидоз и гипоксия могут усилить токсическое воздействие местных анестетиков. Соблюдать осторожность во время анестезии с бупивакаином с эпинефрином у пациентов, принимающих ингибиторы МАО, трициклические или тетрациклические антидепрессанты, фенотиазины и т.д.

Бупивакаин: побочные эффекты

Если не произойдёт случайного попадания в кровеносные сосуды, передозировка или быстрая абсорбция препарата в системный кровоток (смотреть: передозировка), то побочные реакции происходят очень редко. Большинство из них связаны с физиологическими реакциями, возникающими во время блокировки, и общего состояния пациента. К ним относятся: снижение артериального давления, обмороки, брадикардия, а в тяжелых случаях- остановка сердца. В случае случайного введения в субарахноидальное пространство - высокая спинальная анестезия (апноэ, значительная гипотензия). Повреждения во время анестезии в ЦНС (повреждения спинных или нервных корешков, синдром передней спинномозговой артерии, инъекции раздражающего или нестерильного фактора): сенсорные расстройства или отсутствие чувствительности в поврежденной области, нарушение моторной функции, дисфункция сфинктера, параплегия. Эти нарушения могут остаться постоянными. Существуют единичные случаи возникновения аллергических реакций, в том числе анафилактического шока. В случае спинальной анестезии с применением гипербарического раствора, побочные эффекты часто являются результатом физиологической реакции на анестезию, повреждения, непосредственно связанного с инъекцией (например, гематома), повреждения, посредственно связанного с инъекцией (например, заражение) или вытекания цереброспинальной жидкости после инъекции. Очень часто возникают: артериальная гипотензия, снижение частоты сердечных сокращений, тошнота. Часто: головная боль, рвота, нарушение мочеиспускания, недержание мочи. Нечасто: парестезии, частичный паралич, мышечная слабость, боли в спине. Редко: остановка сердца, аллергические реакции, анафилактический шок, непреднамеренная общая спинальная анестезия, паралич конечностей, невропатия, арахноидит, расстройства дыхания. Передозировка: непреднамеренная внутрисосудистая инъекция местных анестетиков (обычно после эпидуральной анестезии или блокады плечевого сплетения) может немедленно вызвать судороги и другие симптомы токсического отравления. В других случаях (использование большой дозы бупивакаина или быстрый рост его концентрации в крови) токсические симптомы могут появиться через 1-2 часа, в зависимости от места введения. Эти эффекты относятся к ЦНС и сердечно-сосудистой системе и исчезают после уменьшения концентрации бупивакаина в результате перераспределения лекарственного средства из ЦНС, а также его метаболизма и экскреции. Симптомы со стороны ЦНС: изначально онемение языка, ограничение контакта, головокружение, помутнение зрения, тремор. Далее наступает сонливость, судороги, потеря сознания и остановка дыхания. От сердечно-сосудистой системы: снижение сердечного выброса, нарушения проводимости, артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), остановка сердца (может быть устойчивой к СЛР и дефибрилляции). Симптоматическое лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, вспомогательная или контролируемая вентиляция, применение противосудорожных (тиопентал, или сукцинилхолин, при условии интубации трахеи и осуществления полного лечения с применением миорелаксантов) и повышающих артериальное давление (10-15 мг внутривенно или быстрое вливание многоэлектролитных растворов или коллоидов). В фазе стимуляции следует использовать барбитураты ультракороткого действия с применением повторных доз, до момента исчезновения симптомов. В случае остановки сердца применить сердечно-лёгочную реанимацию.

Беременность и лактация

Kaтегория C. Не следует применять на ранних сроках беременности, разве что преимущества перевешивают риски, связанные с его использованием. В терапевтических дозах проникает в грудное молоко, но в так малых дозах, что не представляет опасности для ребёнка.

Бупивакаин: дозировка

Доза препарата зависит от части тела, на которую будет применена анестезия, его васкуляризацию, техники наркоза, индивидуальной переносимости препарата, а также используемого препарата. Изобарный бупивакаин (с эпинефрином или без него). Максимальная доза составляет 150 мг, дополнительные дозы по 50 мг можно вводить каждые 2 ч. основную дозу вводить медленно (25–50 мг/мин). В случае более длительной анестезии (например, эпидуральной непрерывной) должна контролироваться ЦНС, сердечно-сосудистая и дыхательная системы. Нижеперечисленные дозы относятся к пациентам со средним телосложением. Женщинам на последних сроках беременности, детям, тяжёлым больным и пожилым пациентам следует уменьшить дозу. Инфильтрационная анестезия- 60 мл бупивакаина в концентрации 0,25%. Поясничная эпидуральная анестезия для хирургических операций - 10-20 мл 0,5% раствора бупивакаина, во время родов – 6–12 мл 0,25–0,5% раствора. Эпидуральная анестезия в крестцовой области: взрослые для хирургической операции 15–30 мл 0,5% раствора, во время родов 10–20 мл 0,25–0,5% раствора; дети младше 10 лет для хирургической операции: уровень анестезии до TH10 - 0,3-0,4 мл / кг массы тела 0,25% раствора бупивакаина, уровень анестезии до Th6 – 0,4–0,6 мл / кг массы тела 0,25% раствора бупивакаина. Если рассчитанный объём превышает 20 мл, следует ввести рассчитанный объём, но в концентрации 0,2%. Блокада периферических нервов. В случае применения 0,5% раствора применять не более 30 мл, для 0,25% раствора – не более 60 мл. Симпатическая блокада. 20–50 мл 0,25% раствора. Гипербарический бупивакаин. Спинномозговая анестезия. Операции на нижних конечностях, тазобедренных суставах и набрюшной полости (в том числе кесарево сечение) – 2–4 мл 0,5% раствора; урологические операции – 1,5–3 мл 0,5% раствора.

Примечания

В зависимости от дозы местные анестетики могут оказывать незначительное влияние на психические и моторные функции, a также на координацию движений – соблюдать осторожность во время вождения автомобиля и обслуживания механического оборудования. Региональная или спинномозговая анестезия должна выполняться специально обученным персоналом, с оборудованием и лекарствами для мониторинга и реанимации пациента. Перед началом анестезии следует обеспечить доступ к венам и выровнять гиповолемию. Во время применения местных анестетиков всегда должны быть сначала введена пробная доза. При выполнении эпидуральной анестезии пробная доза (3-5 мл бупивакаина с эпинефрином) должна предотвратить введение больших доз в субарахноидальное пространство или в кровеносный сосуд. После введения пробной дозы следует контролировать больного в течение 5 минут (поддержание вербального контакта, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем). Добавление к бупивакаину щелочных веществ (например, бикарбоната), может индуцировать осаждение препарата, в случае препаратов, содержащих эпинефрин - быстрый распад эпинефрина. Препарат не следует замораживать.

Препараты на рынке, содержащие бупивакаин

Блоккос 5 мг/мл (ампулы 4 мл)

Маркаин спинал 5 мг/мл (ампулы 4 мл)

Бупивакаин гриндекс спинал 5 мг/мл (ампулы 4 мл)

Наименование: Бупивакаин (Bupivacaine)

Показания к применению:
Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательствах в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3 — 5 ч; в абдоминальной хирургии длительностью 45 -60 мин). Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, парацервикальная, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении. Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.

Фармакологическое действие:
Фармакологическое действие — местноанестезирующее. Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы.
Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и присутствия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др. вазоконтриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством продукта, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (в пределах 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод - материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, Cmax достигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных - 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6% в неизмененном виде.
Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая в последствиидовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная. Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное действие), ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в т.ч. дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами.
Местная анестезия развивается через 2–20 мин в последствии введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии.
0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия продуктом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания.

Бупивакаин способ применения и дозы:
Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 0,5 — 20 мл (2,5 — 100 мг) продукта. Для проведения блокады тройничного нерва — 0,5 — 2,5 мл (2,5 — 12,5 мг); звездчатого узла — 5 — 10 мл (25 — 50 мг); крестцового, плечевого сплетении — 15 — 20 мл (75 — 100 мг); межреберной блокады -2-5 мл (10 — 25 мг); блокады периферических нервов — 5 — 30 мл (25 — 150 мг). Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза — 10 мл (50 мг), поддерживающая -3-5-8мл (15-25-40 мг) через 4 — 6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 3 — 10 мл (15 — 50 мг). Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении — 15 — 30 мл (75 -150 мг). Парацервикальная блокада и блокада срамного нерва 2,5 — 5 мл (12,5 — 25 мг) с каждой стороны. Максимальная доза — 2 мг/кг.

Бупивакаин противопоказания:
Повышенная восприимчивость к местноанестезирующим средствам амидного типа и другим компонентам раствора. Заболевания центральной нервной системы: , опухоли, . Внутричерепное кровотечение. , спондилиты, или метастатические поражения позвоночника. с неврологической симптоматикой. Декомпенсированная . Массивный плевральный выпот. Значительно повышенное внутрибрюшное давление. Выраженный . Опухоли брюшной полости. Выраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок). . Гнойничковые поражения кожи в месте инъекции. Нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами. Внутривенная регионарная анестезия по Биеру. Аллергия к продукту в анамнезе.

Использование с другими лекарственными препаратами.
С осторожностью применяют у больных, которые получают антиаритмические продукты, бета-адреноблокаторы, моноаминоксидазы, — что связано с риском усиления токсичного действия Бупивакаина. В некординальном количестве проникает в грудное молоко, но не дает воздействия на организм малыша. При одновременном использовании с барбитуратами возможно уменьшение концентрации Бупивакаина в крови. Следует строго соблюдать соответствие определенных лекарственных форм Бупивакаина показаниям к применению.

Передозировка.
В тяжелых случаях передозировки наблюдаются тремор с в последствиидующим присоединением судорог, выраженная артериальная гипотензия и (вплоть до остановки сердца); нарушение дыхания вследствие блокады дыхательных мышц. Редко — , слабость, парез нижних конечностей и нарушение функции сфинктеров.

Особенности применения.
Дозу для лиц пожилого возраста и заболевших с отклонением в умственном развитии, также для больных с артериальной гипотензией, блокадами сердца и недостаточностью кровообращения надлежит подбирать индивидуально с учетом физического статуса. Поскольку анестетики амидного типа метаболизируются в печени, необходима осторожность при назначении Бупивакаина пациентам с печеночной и почечной недостаточностью. Применение Бупивакаина в период беременности допустимо только в случае крайней надобности. Не рекомендуется использовать Бупивакаин в период лактации. Перед применением необходимо проведение проб на переносимость.

Бупивакаин побочные действия:
Побочные эффекты наблюдаются не часто, вероятность их развития повышается при использовании неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.
Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: .
Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях — .

Форма выпуска:
Раствор для инъекций 0,25%, 0,5%, 0,75%. Возможно добавление адреналина гидрохлорида (1:200 ООО).
Пачка — в ампулах по 5 мл; по 10 ампул в пачке из картона.
Возможен выпуск во флаконах.

Синонимы:
, Карбостезин, Дуракаин, Наркаин, Сенсоркаин, Сведокаин, Бупивакаина Гидрохлорид

Бупивакаин – местный анестетик, очень популярный в клинике из-за длительного(не менее 4-6 часов).Эффект развивается медленнее, чем после применения лидокаина. Особенностью бупивакаина является кардиотоксичность (снижение сократимости миокарда, желудочковая аритмия)

Фармакодинамика

Бупивакаин широко используются местным анестетиком. Бупивакаин часто вводят в виде спинальной инъекции до тотального эндопротезирования тазобедренного сустава. Кроме того, обычно вводят в хирургические участки раны, чтобы уменьшить боль в течение 20 часов после операции. По сравнению с другими местными анестетиками он имеет большую продолжительность действия. Он также наиболее токсичных для сердца при введении в больших дозах. Эта проблема привела к использованию других длительно действующих местных анестетиков: ропивакаина и левобупивакаина. Левобупивакаин является производным, в частности, энантиомером бупивакаина. Системная абсорбция местных анестетиков производит эффект на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При терапевтических дозах влияние на ССС минимальное. Тем не менее, токсичные концентрации в крови угнетают сердечную проводимость и возбудимость, что может привести к атриовентрикулярной блокаде, желудочковой аритмии и остановке сердца, что иногда приводит к гибели людей.

Механизм действия:

Местные анестетики, такие как бупивакаин блокируют генерацию и проведение нервного импульса, предположительно за счет увеличения порога для электрического возбуждения в нервах, путем замедления распространения нервного импульса, и за счет снижения скорости нарастания потенциала действия. Бупивакаин связывается с внутриклеточной частью натриевых каналов и блокирует приток натрия в нервные клетки, предотвращая деполяризацию.

Период полувыведения:

2,7 часа у взрослых и 8,1 часа у новорожденных. Только 6% бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой.

Побочное действие:

Беспокойство, нарушение зрения и слуха, тремор, судороги, паралич дыхательных мышц, гипотония, брадикардия,остановка сердца.

Формы выпуска

Растворы во флаконах (0,25 и 0,5%- 20 мл); растворы для субарохноидального введения в ампулах (0,5%- 4 мл).