Атенолол астрафарм от чего. Атенолол – инструкция по применению и состав, показания, форма выпуска и цена. Противопоказания к применению Атенолола

Брутто-формула

C 14 H 22 N 2 O 3

Фармакологическая группа вещества Атенолол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

29122-68-7

Характеристика вещества Атенолол

Кристаллический порошок. Растворим в воде (26,5 мг/мл — при температуре 37 °C), хорошо — в 1М растворе соляной кислоты (300 мг/мл — при температуре 25 °C) и плохо — в хлороформе (3 мг/мл — при температуре 25 °C).

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое .

Селективно блокирует бета 1 -адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума спустя 2-4 ч продолжается до 24 ч. Уменьшает сердечный выброс, сАД и дАД , редуцирует ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме к концу 2 нед . Уменьшает потребность миокарда в кислороде, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период, замедляет проведение по AV узлу. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.

После приема внутрь всасывается около 50%, у пожилых людей — несколько больше. C max достигается через 2-4 ч, связывание с белками плазмы — 6-16%. Плохо проникает через ГЭБ , проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени, выводится почками путем клубочковой фильтрации (85%). T 1/2 — 6-7 ч, увеличивается у пациентов пожилого возраста. Нарушение функции почек сопровождается удлинением T 1/2 и кумуляцией: способность к кумуляции проявляется при Cl креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м 2 (необходимо уменьшение доз).

Длительное использование сопровождается вакуолизацией эпителия двенадцатиперстной кишки у собак (15 мг/кг/сут) и развитием дегенеративных процессов в миокарде самцов крыс (300 мг/кг/сут). В экспериментах на крысах (18 мес) и мышах (24 мес) при дозе 300 мг/кг/сут не оказывает канцерогенного действия. В дозах 500 и 1500 мг/кг/сут (крысы) увеличивает частоту развития доброкачественных опухолей мозгового слоя надпочечников, аденомы передней доли гипофиза, фиброаденомы молочной железы (самки), парафолликулярно-клеточной карциномы щитовидной железы (самцы). Проведение цитогенетического теста (in vivo ) и теста Эймса не выявило мутагенных свойств. У самцов и самок крыс дозы, в 100 раз превышающие МРДЧ , неблагоприятное действие на фертильность не оказывали. При дозе 50 мг/кг/сут увеличивает частоту случаев резорбции эмбриона/плода у крыс.

Применение вещества Атенолол

Артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики), тахикардия: синусовая, предсердная, желудочковая, пароксизмальная и др. , экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора; мигрень (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II-III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, гипогликемия, хронические обструктивные заболевания легких (эмфизема, бронхиальная астма), нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, псориаз, феохромоцитома, метаболический ацидоз, детский (эффективность и безопасность не определены) и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Атенолол

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе, феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ : сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.

Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.

Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.

Взаимодействие

Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и другие противодиабетические средства — гипогликемию. НПВС , эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают — симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин и другие гипотензивные ЛС , антациды — замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС . Несовместим с ингибиторами МАО .

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV-блокада II-III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы (в/в ) , установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Атенолол

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС , АД , уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.

У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), гипотензии (сАД ниже 100 мм рт.ст. ), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Прекращать терапию следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10-14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Атенолол - избирательный бета1-адреноблокатор, не имеющий собственной симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным (противоишемическим) и антиаритмическим действием. Препарат частично выводит сердце из-под влияния симпатической нервной системы и катехоламинов. Уменьшает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект), проводимость (отрицательный дромотропный эффект), возбудимость (отрицательный батмотропный эффект), снижает сократимость сердечной мышцы (отрицательный инотропный эффект). В результате реципрокной активации альфа-адренорецепторов и блокирования бета-2-адренорецепторов в первые сутки после приема атенолола отмечается увеличение общего периферического сосудистого сопротивления, которое через 1-3 дня возвращается к начальному уровню, а при продолжительном применении снижается. Антигипертензивное действие атенолола развивается в связи с уменьшением сердечного выброса, частичной инактивацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (что представляется очень важным для пациентов с изначально повышенной секрецией ренина), десенсибилизацией аортальных барорецепторов (в ответ на снижение артериального давления не происходит повышения их активности) и влиянием на центральную нервную систему. Проявляется снижением как систолического (верхнего), так и диастолического (нижнего) давления, уменьшением систолического объема и сердечного выброса. В умеренных терапевтических дозах на тонус периферических артерий не влияет. В основе антиангинального действия атенолола лежит его способность уменьшать потребности сердца в кислороде. Это достигается благодаря урежению частоты сердечных сокращений за счет увеличения продолжительности диастолы и обогащении миокарда кислородом, уменьшению сократимости, а также снижению симпатической реактивности миокарда. Частота сердечных сокращений урежается как в состоянии покоя, так и при нахождении под физической нагрузкой.

Антиаритмический эффект атенолол проявляет посредством устранения факторов, способствующих развитию аритмии (учащенного сердцебиения, симпатической гиперактивности, излишков цАМФ, гипертонии), замедлением предсердно-желудочковой проводимости, уменьшением скорости распространения возбуждения в миокарде. Угнетение проведения нервных импульсов наблюдается в большей степени в антеградном (по ходу нормального проведения возбуждения от предсердий к желудочкам) направлении и по дополнительным путям. В отличие от бета-адреноблокаторов неизбирательного действия, атенолол (при условии его применения в умеренных терапевтических дозах) мало влияет на органы с высокой концентрацией бета-2-адренорецепторов, как-то: поперечно-полосатые мышцы, гладкомышечные стенки периферических артерий, дыхательных путей, матки, поджелудочная железа. Препарат не влияет и на обмен углеводов, а степень его атерогенного действия не превышает таковую у пропранолола. При использовании высоких доз атенолола (а под такими подразумеваются дозы свыше 100 мг в сутки) препарат блокирует и бета-1, и бета-2-адренорецепторы, иными словами, утрачивает свою селективность. Антигипертензивный эффект атенолола длится 24 часа. При условии регулярного приема препарата артериальное давление стабилизируется на целевом уровне на 10-14 день фармакотерапии. Частота сердечных сокращений на фоне действия атенолола уменьшается через 1 час после приема, достигает соответствующего принятой дозе минимума через 2-4 часа и постепенно повышается до исходного уровня к 24 часу пребывания атенолола в организме.

Атенолол выпускается в таблетках. Режим дозирования врач устанавливает индивидуально. Традиционно взрослому пациенту на начальном этапе лечения назначают 25-50 мг 1 раз в сутки. При слабом терапевтическом ответе дозу повышают, не выходя за оговоренный суточный максимум в 200 мг.

Фармакология

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным действием: уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов), через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, ино- и дромотропное действие. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, биодоступность - 40-50%. Практически не метаболизируется в организме. Плохо проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы - 6-16%.

T 1/2 составляет 6-9 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T 1/2 и кумуляцией: при КК менее 35 мл/мин T 1/2 составляет 16-27 ч, при КК менее 15 мл/мин - более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.

У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Обычная доза для взрослых - внутрь, в начале лечения составляет 25-50 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин - по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин - по 50 мг через день.

Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь - 200 мг/сут в 1 или 2 приема.

Взаимодействие

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, брадиаритмия, выраженные нарушения проводимости; описаны случаи постуральной гипотензии, головокружения, левожелудочковой недостаточности, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C ss , уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны тошнота, запоры, диарея, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: в начале терапии возможны усталость, головокружение, депрессия, легкая головная боль, нарушения сна, ощущение холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны эндокринной системы: снижение потенции, гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов - появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожный зуд.

Прочие: усиление потоотделения, покраснение кожи.

Показания

Артериальная гипертензия, гипертонический криз, пролапс митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.

Лечение: ИБС, стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная).

Лечение и профилактика: инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

Аритмии (в т.ч. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, тиреотоксикозе), синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

В составе комплексной терапии: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, феохромоцитома (только вместе с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз; мигрень (профилактика).

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, СССУ, брадикардия, (ЧСС менее 40 уд./мин), артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО, повышенная чувствительность к атенололу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Атенолол проникает через плацентарный барьер, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин - по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин - по 50 мг через день.

Применение у детей

C осторожностью следует применять в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).

Особые указания

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких), метаболическом ацидозе, гипогликемии; аллергических реакциях в анамнезе, хронической сердечной недостаточности (компенсированной), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, при беременности, у пациентов пожилого возраста, в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

Важная роль в терапии гипертонической болезни отводится препаратам из группы бета-блокаторов. Они эффективно снижают артериальное давление, предотвращают его скачки и защищают сердце. Одним из самых востребованных лекарств этой группы выступает атенолол, входящий в состав большого количества медикаментов для лечения гипертонической болезни.

Атенолол – это название действующего вещества, которое входит в состав различных препаратов. Тем не менее на прилавках аптек можно встретить и лекарство Атенолол, выпускаемое отечественным производителем. При выборе препарата необходимо внимательно изучать состав, так как за иностранный медикамент на основе атенолола придется выложить большую сумму, чем за российский Атенолол.

Препарат Атенолол отечественного производства выпускается только в таблетках. Однако упаковка препарата от количества таблеток и дозировки, Атенолол можно встретить как в обычных блистерах по 10 таблеток, так и в полимерных банках по 50 и 100 драже в упаковке.

Лекарство выпускается в трех дозировках – 25, 50 и 200 мг действующего вещества в одной таблетке. Дозировка подбирается врачом и зависит от выраженности симптомов, степени гипертонической болезни и возраста пациентов. Наиболее востребована средняя дозировка или таблетки Атенолол по 50 мг.

Атенолол – название и действующего вещества, и препарата

Состав препарата – атенолол и формообразующие компоненты (лактоза, повидон, крахмал, тальк, диоксид кремния). Таблетки отличаются небольшим размером и отсутствие выраженного вкуса, их легко проглотить, запивая небольшим количеством воды. Препарат, упакованный в полимерные флаконы, удобно носить с собой. Такая форма выпуска Атенолола позволяет положить лекарство в карман или сумку, не беспокоясь за его сохранность.

Препарат представлен в любой аптеке, лекарство по карману каждому, так как цена самой большой упаковки с максимальной дозировкой действующего вещества не превышает 60 рублей.

Из-за доступной стоимости, высокой эффективности и хорошей переносимости, Атенолол завоевал широкую популярность среди пациентов и врачей. Кардиологи назначают это лекарство как в качестве моно-терапии, так и в составе комбинированного лечения гипертонической болезни.

Принцип действия лекарственного средства

Свойства атенолола – гипотензивное и кардиопротекторное. Действие препарата основано на блокировании рецепторов, чувствительных к адреналину и альдостерону. Эти гормоны повышают сосудистый тонус и стимулируют скачок артериального давление. Блокирование рецепторов, чувствительных к ферментам, повышающим давление, позволяет эффективно контролировать величину АД и избегать его внезапных скачков.

Повышение адреналина негативно сказывается на работе сердца у больных гипертонической болезнью. Препараты группы бета-блокаторов, включая лекарства на основе атенолола, защищают миокард от негативного воздействия гормонов, стимулирующих повышение давления. Благодаря этому свойству Атенолол широко применяется в лечении стенокардии, тахикардии и различных болей в сердце, спровоцированных в том числе и сердечной недостаточностью.

В отличие от препаратов типа Анаприлина, Атенолол действует быстрее и реже вызывает побочные явления. По мнению врачей, это лекарство является практически универсальным, так как подходит преимущественному большинству пациентов кардиологических отделений поликлиник.

Таким образом, действие Атенолола проявляется в следующем:

• эффективное снижение артериального давления;
• предотвращение повышения АД у гипертоников;
• нормализация сердечного ритма;
• уменьшение симптоматики стенокардии;
• купирование тахикардии;
• предотвращение патологических изменений в миокарде на фоне повышения АД.

Таблетки Атенолол действуют быстро, поэтому могут применяться для купирования гипертонического криза, особенно если это сопровождается болью в сердце и учащенным сердцебиением.

Механизм действия лекарственного средства:

• нормализация частоты и силы сокращений сердца;
• уменьшение сердечного выброса;
• сокращение выработки ренина;
• угнетение работы нервной системы;
• снижение тонуса сосудов.

Таким образом, препарат применяется для поддержки работы сердца и помогает снизить риск развития инфаркта миокарда у пациентов.

Препарат быстро снижает давление и эффективно защищает сердце

В каких случаях назначают препарат?

Прежде чем начать прием таблеток Атенолол инструкция по применению должна быть тщательно изучена. Как и любые препараты, влияющие на артериальное давление, Атенолол можно применять лишь по назначению врача. Самолечение может привести к опасным последствиям.

Прием препарата целесообразен для лечения следующих заболеваний:

• артериальная гипертония 2 и 3 степени;
• ишемическая болезнь сердца;
• стенокардия любой формы;
• инфаркт;
• аритмия;
• тахикардия;
• тремор.

Препарат применяется при гипертоническом кризе в качестве средства скорой помощи. В этом случае показан прием 1 таблетки лекарственного средства.

Препарат может быть назначен пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, в качестве средства, предотвращающего осложнения после сердечного приступа.

Показания к применению Атенолола включают гипертонию второй и третьей степени, однако для постоянного применения препарат целесообразно заменить аналогом из-за негативного влияния на обмен веществ. Атенолол считается устаревшим препаратом, что обуславливает большой перечень противопоказаний и возможных побочных эффектов.

Схема лечения препаратом

Дозировка Атенолола от давления подбирается исключительно врачом в индивидуальном порядке. Самостоятельно повышать дозу Атенолола противопоказано из-за рисков развития побочных эффектов и опасности передозировки.

Атенолол от гипертонии принимают по 25 мг в сутки. При отсутствии ожидаемого терапевтического действия возможно увеличение дозировки до 50 мг. Повышать количество принимаемого препарат рекомендуется спустя неделю лечения минимальной дозировкой. Это позволит проследить динамику изменения артериального давления на фоне лечения лекарственным средством и правильно подобрать оптимальную дозу лекарства.

В инструкции сказано, что максимальная суточная доза может быть повышена до 100 мг, но лишь по назначению врача. Тем не менее принимать большие дозу Атенолола на постоянной основе нецелесообразно, поэтому при неэффективности лечения низкими и средними дозировками следует проконсультироваться с кардиологом о подборе комплексной комбинированной терапии. Из-за высокого риска развития побочных эффектов, при гипертонии целесообразно применять бета-блокаторы нового поколения, а не Атенолол в высоких дозировках.

Препарат можно не менять на более новые медикаменты лишь в том случае, если высокие дозы лекарства хорошо переносятся организмом пациента, а какие-либо побочные явления полностью отсутствуют.

При стенокардии и других функциональных нарушениях работы миокарда практикуется прием 25 мг лекарственного средства ежедневно. Длительность курса лечения зависит от выраженности симптомов. В некоторых случаях практикуется пожизненный прием препарата для нормализации сердечного ритма.

При гипертоническом кризе следует положить под язык 1 таблетку лекарства в дозировке 25 мг и дождаться полного ее растворения. Спустя 20 минут следует измерить артериальное давление. Если улучшения самочувствия не произошло, спустя час можно принять еще 25 мг лекарственного средства.

После перенесенного инфаркта миокарда лекарство принимают в течение 10 дней. Дозировка подбирается только врачом, во избежание негативных последствий.

Препарат не противопоказан пожилым пациентом, однако следует следить за самочувствием и начинать лечение малыми дозами. Если после 10 дней приема Атенолола в дозировке 25 мг побочные явления отсутствуют, количество препарата можно удвоить.

Пожилым препарат назначают с особой осторожностью

Применение при беременности

О возможности применения таблеток Атенолол при беременности необходимо проконсультироваться с врачом. Это лекарство относится к опасным препаратам, которые могут спровоцировать пороки развития плода. Высок риск задержки развития у ребенка, если женщина во время беременности принимала указанное лекарственное средство.

Тем не менее препарат можно принимать короткими курсами на поздних сроках, но лишь в минимальной дозировке. Целесообразность лечения медикаментом определяется исходя из потенциальной пользы для матери. Независимо от того, одобрил ли врач препарат, следует помнить, что Атенолол может негативно сказаться на развитии ребенка. На ранних сроках прием препарата может привести к изменению кровоснабжения плаценты и спровоцировать выкидыш.

Принимая препарат во время лактации, женщина должна прекратить кормление ребенка грудью. Это обусловлено тем, что компоненты лекарственного средства проникают в грудное молоко и могут влиять на ребенка.

Побочные явления

Большое количество нежелательных эффектов и побочных действий Атенолола обусловлено тем, что препарат относится к устаревшим лекарственным средствам. При ухудшении самочувствия на фоне лечения лекарством, прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу по вопросу замены Атенолола аналогом.

Наиболее часто пациенты, принимающие этот препарат, сталкиваются с резким падением артериального давления и брадикардией. Это обусловлено быстрым действием препарата. Нередко на фоне приема лекарства отмечается снижение частоты пульса ниже допустимой, нарушение дыхания, мигрень. В особо тяжелых случаях на фоне лечения лекарством появляются симптомы острой сердечной недостаточности.

Резкое снижение артериального давления может привести к развитию шока, ортостатического коллапса, обморока, гипоксии. Это опасные симптомы, которые требуют немедленной отмены препарата.

Начало приема лекарственного средства сопровождается диареей, тошнотой, сухостью во рту. Эти симптомы самостоятельно проходят спустя несколько дней и в большинстве случаев не требуют лечения или отмены препарата.

Препарат негативно влияет на нервную систему, оказывая угнетающее действие. Это может сопровождаться упадком сил, сонливостью, эмоциональной лабильностью. Нередко прием Атенолола приводит к развитию астенического синдрома. Во время лечения может наблюдаться бессонница, нарушение координации движений, заторможенность. Это обуславливает необходимость отказаться от вождения автотранспорта во время терапии Атенололом.

У мужчин на фоне Атенолола может возникнуть эректильная дисфункция. При появлении такого нарушения от приема препарата следует отказаться.

При индивидуальной непереносимости лекарственного средства развивается кожная аллергическая реакция, проявляющаяся крапивницей и кожным зудом.

Препарат отличается большим перечнем серьезных побочных эффектов

Противопоказания и меры предосторожности

При приеме Атенолола противопоказания касаются в первую очередь острой сердечной недостаточности. Препарат запрещено принимать при брадикардии, так как существует риск полной остановки сердца из-за активного компонента таблеток.

Среди абсолютных показаний в инструкции также указан кардиогенный шок и ангионевротический отек в анамнезе. При тяжелой хронической недостаточности прием препарат противопоказан.

Лекарство не предназначено для лечения детей. При гипотонии прием Атенолола может привести к остановке сердца или развитию комы.

Подробнее о мерах предосторожности и противопоказаниях следует проконсультироваться с врачом. Несмотря на то что почечная недостаточность не является абсолютным противопоказанием к приему лекарства, в некоторых случаях препарат может негативно сказаться на работе почек, поэтому требует либо снижение дозировки, либо замена лекарства аналогом.

Симптомы передозировки

При приеме Атенолола передозировка проявляется следующими симптомами:

• гипотония или ортостатический коллапс;
• брадикардия;
• бронхоспазм;
• резкое снижение уровня глюкозы в крови;
• сердечная недостаточность;
• обморок;
• нарушение дыхания.

Из-за риска снижения уровня глюкозы препарат с осторожностью назначается больным сахарным диабетом. При появлении симптомов передозировки необходимо сразу же обратиться к врачу. В случае стремительно понижающейся частоты пульса, рекомендуется вызвать «скорую помощь».

Передозировка развивается при приеме более 200 мг препарата, однако у пациентов с гиперчувствительностью указанные симптомы могут появляться и при меньшем количестве принятого лекарства.

При появлении симптомов передозировки практикуется промывание желудка и симптоматическая терапия. В случае особо тяжелого состояния пациента, возможно назначение диализа.

При появлении любых недомоганий, ассоциируемых с приемом лекарственного средства, необходимо проконсультироваться с врачом об отмене препарата и подборе аналога.

Аналоги Атенолола

Для замены Атенолола аналоги должен подбирать только врач. Из современных препаратов группы бета-блокаторов предпочтение отдается следующим медикаментам:

• Беталок ЗОК;
• Локрен;
• Бипрол;
• Конкор.

Эти препараты реже вызывают побочные эффекты и не провоцируют сильное падение артериального давления, что сопровождается упадком сил и рядом специфических симптомов. Перечисленные лекарства в меньшей степени влияют на нервную систему. Мужчинам, столкнувшимся с эректильной дисфункцией при лечении лекарством Атенолол, следует проконсультироваться с врачом о возможности продолжить терапию одним из перечисленных препаратов.

При низкой эффективности бета-блокаторов как самостоятельного средства для лечения гипертонии, рекомендуется комбинированная терапия, включающая прием ингибиторов АПФ и диуретиков. Такие препараты вызывают меньше побочных явлений и показывают хорошие результаты в 80% случаев.

(и систолическое, и диастолическое) за счет уменьшения минутного и ударного объемов сердечного выброса крови. Это гипотензивное действие Атенолола длится в течение суток после приема лекарства, а через 2 недели регулярного применения результат стабилизируется. Тонус периферических сосудов при этом не изменяется.

Лекарственное средство обладает антиангинальным действием (снимает боли в сердце при стенокардии и инфаркте миокарда) и антиаритмическим (восстанавливается нормальный ритм сердечной деятельности). Аритмия исчезает за счет угнетения проводимости импульсов и снижения сократимости миокарда. Частота приступов аритмий и приступов стенокардии под действием Атенолола снижается, или они исчезают совсем. Число сердечных сокращений уменьшается не только в покое, но и при нагрузке. Урежение сердечных сокращений приводит к снижению потребности мышечной ткани сердца в кислороде.

В пищеварительном тракте быстро всасывается 50% принятой дозы препарата. Действие Атенолол начинает оказывать через 2-4 часа после употребления и эффект длится до 24 часов. Выводится из организма с мочой. При почечной недостаточности может накапливаться в организме. В небольшом количестве может проникать в грудное молоко , спинномозговую жидкость и через плаценту .

Формы выпуска

Таблетки по 50 мг и 100 мг Атенолола по 30 и 50 шт. в упаковке.

Инструкция по применению Атенолола

Показания к применению

1. Ишемическая болезнь сердца:

• нестабильная стенокардия;
• стенокардия покоя;
• стенокардия напряжения;
• инфаркт миокарда (лечение и профилактика).

2. Аритмии различного происхождения:

• синусовая тахикардия (учащение сердцебиения);
• приступообразная предсердная тахикардия;
• наджелудочковая экстрасистолия ;
• желудочковая экстрасистолия;
• трепетание предсердий.

3. Гипертоническая болезнь и артериальная гипертензия.
4. Гипертонический тип нейроциркуляторной дистонии; гиперкинетический кардиальный синдром.
5. Эссенциальный тремор и тремор при абстинентном синдроме.

Противопоказания

• Выраженная брадикардия (меньше 40 сердечных сокращений за 1 минуту);
• кардиогенный шок (крайне тяжелая степень сердечно-сосудистой недостаточности при инфаркте миокарда);
• низкое артериальное давление (ниже 100 мм рт. ст.);
• острая сердечно-сосудистая недостаточность;
• хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации;
• АV-блокада II и III степени и синоаурикулярная блокада;
• стенокардия Принцметала (возникающая при спазме коронарных сосудов);
• кардиомегалия (увеличение размеров сердца) без симптомов сердечной недостаточности;
• сдвиг кислотно-щелочного равновесия (ацидоз);
• бронхиальная астма;
• применение препаратов группы ингибиторов моноаминооксидазы;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость препарата.

С осторожностью, под наблюдением врача применяют Атенолол при миастении , сахарном диабете , низком уровне глюкозы в крови, хроническом обструктивном бронхите , эмфиземе легких, псориазе , при АV-блокаде 1 степени, хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации, синдроме Рейно (спазм мелких артерий кистей рук), феохромоцитоме (доброкачественная или злокачественная опухоль надпочечников с гормональной активностью), тиреотоксикозе (избыточный уровень гормонов щитовидной железы в организме), почечной и печеночной недостаточности , депрессии , в пожилом возрасте.

При бронхообструктивных и бронхоспастических заболеваниях легких Атенолол назначается по абсолютным показаниям, при неэффективности или непереносимости других препаратов гипотензивного действия. При его назначении следует четко следить и корректировать дозировку препарата во избежание бронхоспазма.

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: в редких случаях – появление или нарастание признаков сердечной недостаточности (отеки нижних конечностей , одышка), аритмии, снижении числа сердечных сокращений, снижение кровяного давления, сердцебиение, боль в области сердца, ангиоспазм (похолодание конечностей), васкулиты (воспаление сосудов).
• Со стороны нервной системы: ухудшение памяти, скорости реакции и концентрации внимания; головокружения и головные боли ; нарушение сна (бессонница или сонливость , "кошмарные" сновидения); депрессия; галлюцинации; беспокойство; слабость и повышенная утомляемость; парестезии в конечностях (онемение , покалывание); судороги.
• Со стороны органов дыхания: заложенность носа, бронхоспазм, спазм гортани, диспноэ (нарушение ритма, частоты, глубины дыхания), апноэ (остановка дыхания).
• Со стороны крови и органов кроветворения: апластическая анемия (нарушение выработки клеток крови в костном мозгу), повышенное тромбообразование, снижение числа тромбоцитов (кровяных пластинок) в крови и повышенная кровоточивость, снижение числа лейкоцитов , повышение уровня билирубина и активности трансаминаз (ферментов печени).
• Со стороны пищеварительного тракта: боли в животе , тошнота , рвота , нарушение стула (понос или запор), сухость во рту , изменение вкуса.
• Со стороны эндокринной системы: повышение уровня глюкозы в крови у инсулиннезависимых пациентов; снижение уровня глюкозы в крови у пациентов, получающих инсулин; снижение содержания в крови гормонов щитовидной железы ; снижение потенции, снижение либидо .
• Со стороны органов зрения: конъюнктивит , снижение секреции слезных желез, сухость глаз , боль в глазах , снижение остроты зрения . Уменьшение выделения слезной жидкости особенно важно для пациентов, использующих контактные линзы .
• Со стороны кожных покровов: высыпания в виде крапивницы , зуд кожи, усиленное потоотделение, покраснение кожи, повышенная фоточувствительность, обратимое облысение , обострение псориаза.
• Другие реакции: боль в спине , боли в суставах .

Частота и выраженность побочных эффектов нарастают при повышении дозы Атенолола. Слабовыраженные побочные реакции исчезают после 2-3-недельного постоянного приема препарата.

Лечение Атенололом

Как принимать Атенолол?
Атенолол следует принимать до приема пиши, запивая водой (небольшим количеством). Таблетку нельзя измельчать или разжевывать. Эффективность препарата снижается у курильщиков.

Пациенты должны постоянно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений (ежедневно в начале лечения, а затем 1 р. в 3-4 дня), уровень глюкозы в крови (1 р. в 3-4 месяца), функцию почек (1 р. в 4-5 месяцев). При снижении числа сердечных сокращений ниже 50 за 1 минуту и артериального давления ниже 100 мм рт. ст. пациент должен обратиться к врачу.

Атенолол может маскировать тахикардию (учащение пульса) при тиреотоксикозе или при сахарном диабете (при снижении уровня сахара в крови).

При необходимости оперативного лечения под наркозом следует прекратить прием Атенолола за 48 часов до операции. Отмена препарата необходима и перед некоторыми исследованиями (определение уровня катехоламинов, ванилилвандальной кислоты, норметанефрина в моче и в крови, титра антинуклеарных антител).

При лечении Атенололом следует избегать опасных видов деятельности и управления транспортными средствами.

При возникновении депрессии следует прекратить прием препарата. Резко прерывать лечение Атенололом нельзя – это чревато возникновением тяжелой аритмии и инфаркта миокарда. Отмена проводится постепенно и под контролем врача: доза снижается на 25% каждые 3-4 дня на протяжении 2 недель. Синдром отмены проявляется при резком прекращении лечения такими симптомами : учащением приступов стенокардии, учащением числа сердечных сокращений, появлением аритмии, повышением артериального давления и др.

В случае отмены комбинированного лечения Атенололом и Клонидином прием Клонидина продолжается после отмены Атенолола несколько дней для предупреждения резкого повышения кровяного давления.

Дозировка Атенолола
Доза Атенолола подбирается пациентам индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания, наличия сопутствующей патологии и переносимости препарата. Суточная максимальная лечебная доза равна 200 мг (за 1 или 2 приема), а суточная поддерживающая – 25 мг 1 р. в день.

При стенокардии начальная доза Атенолола равна 25-50 мг 1 р. в сутки. При необходимости (если через неделю приема нет достаточного эффекта) доза может быть увеличена до 100 мг в сутки. Дальнейшее повышение суточной дозы нецелесообразно, т. к. оно не приводит к усилению ожидаемого эффекта, а частота и тяжесть побочных действий возрастают.

При почечной недостаточности при клиренсе креатинина от 15 до 35 мг в минуту суточная доза равняется 50 мг (или через день 100 мг), при клиренсе креатинина менее 15 мг в минуту назначается по 50 мг через день (или 1 р. в 4 дня 100 мг). Больным на гемодиализе суточная доза 25-50 мг препарата вводится в стационарных условиях после каждого диализа под врачебным контролем.

При оказании помощи в случае передозировки проводят промывание желудка , и назначают, т.к. препарат может стать причиной незрелости плода, задержки развития и роста плода, преждевременных родов или внутриутробной смерти плода.

Препарат может привести к снижению уровня глюкозы в крови и брадикардии (снижению числа сердечных сокращений) у плода и новорожденного ребенка. Поэтому при необходимости применения Атенолола в III триместре беременности необходимо обеспечить постоянный контроль врача. Применять его допустимо в случаях превышения эффекта для матери над потенциальным риском для плода.

Если необходимость назначения Атенолола возникает в период грудного вскармливания , следует прекратить кормление грудью.

Лекарственное взаимодействие Атенолола

• Атенолол усиливает сахароснижающее действие инсулина и других гипогликемических средств; усиливает гипотензивное действие мочегонных средств, нитратов и препаратов для снижения кровяного давления из разных групп при их одновременном приеме.
• Верапамил, Дилтиазем, внутривенно введенный Фенитоин и препараты для общего наркоза при одновременном назначении с Атенололом взаимно усиливают кардиодепрессивное (угнетающее) действие на сердце, а их внутривенное введение может привести даже к остановке сердца .
• Сердечные гликозиды, Метилдопа, Резерпин, Амиодарон при назначении с Атенололом повышают риск возникновения брадикардии (снижения числа сердечных сокращений) и нарушения проводимости.
• Эстрогены (женские половые гормоны), глюкокортикостероиды , противовоспалительные нестероидные препараты, Эрготамин и Ксантин снижают эффективность Атенолола.
• Атенолол может усиливать токсическое воздействие Лидокаина за счет снижения его выведения из организма.
• Атенолол и Фенотиазин взаимно способствуют повышению концентрации обоих препаратов в крови, а с Теофиллином и Эуфиллином взаимно подавляется эффективность при одновременном применении.
• Аллергены и их экстракты, которые используют в диагностических кожных пробах, йодсодержащие средства для рентгенодиагностики на фоне лечения Атенололом повышают риск появления тяжелых аллергических реакций.
• Снотворные и седативные средства, антидепрессанты , алкоголь на фоне лечения Атенололом усиливают угнетающее действие на нервную систему.
• Кофеин и Инсулин снижают эффективность Атенолола.

Аналоги Атенолола

Атенолол Никомед, Бетакард, Атенолол Штада, Атенолол-Акри, Талинолол, Небивал, Ацебутолол, Теночек, Азектол, Атен, Атенобене, Апо-Атенол, Атенолам, Атенол, Атенолол-АКОС, Атенолол-Тева, Атенолол-Ратиофарм, Атенолол-УБФ, Атенолол-ФЛО, Атеносан, Аткардил, Бетадур, Блекотенол, Вазкотен, Веро-Атенол, Велорин, Принорм, Катенол, Синаром, Ормидол, Куксанорм, Унилок, Тенормин, Тенолол, Теноблок, Хипрес, Фалитонзин, Хайпотен.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АТЕНОЛОЛ-АСТРАФАРМ

(АTENOLOL -ASTRAPHARM)

Склад

діюча речовина: atenolol;

1 таблетка містить атенололу 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини:

для таблеток 50 мг - лактоза, моногідрат; магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний;

для таблеток 100 мг - лактоза, моногідрат; магнію стеарат, крохмаль картопляний.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори β- адренорецепторів. Код АТС С07А В03.

Клінічні характеристики

Показання

– Лікування артеріальної гіпертензії;

– лікування і профілактика нападів стенокардії (хронічна стабільна і нестабільна стенокардія, особливо у разі поєднання з тахікардією та артеріальною гіпертензією);

– порушення серцевого ритму (аритмія, синусова тахікардія, профілактика надшлуночкової тахікардії, пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія, мерехтіння та тріпотіння передсердь; вентрикулярні (шлуночкові аритмії), у тому числі спричинені підвищеним фізичним навантаженням, прийомом симпатоміметичних засобів; профілактика шлуночкової тахікардії і мерехтіння шлуночків;

– інфаркт міокарда (лікування і профілактика для зниження летальності і зменшення ризику повторного інфаркту).

Протипоказання

– Гостра серцева недостатність;

– кардіогенний шок;

– атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступенів;

– синдром слабкості синусового вузла;

– синоатріальна блокада;

– синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше 45 за хвилину);

– артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм. рт. ст.);

– бронхіальна астма;

– метаболічний ацидоз;

– пізні стадії порушення периферичного кровообігу;

– одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-В);

– підвищена чутливість до атенололу або до інших β-адреноблокаторів;

– нелікована феохромоцитома;

– ниркова недостатність;

– підвищена чутливість до інших компонентів препарату;

– дитячий вік.

Спосіб застосування та дози

Таблетки ковтають, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини, перед прийомом їжі, бажано в один і той же час.

Дози препарату і тривалість лікування лікар встановлює індивідуально залежно від отриманого терапевтичного ефекту.

Інфаркт міокарда: після внутрішньовенного введення, через 12 годин після ін’єкції призначають 50 мг перорально і 100 мг ще через 12 годин.

Хронічна стабільна і нестабільна стенокардія: зазвичай призначають по 100 мг атенололу 1 раз на добу або 50 мг, які приймають за 2 рази.

Артеріальна гіпертензія: лікування, як правило, розпочинають із застосування 100 мг Атенололу- Астрафарм 1 раз на добу. Деяким пацієнтам достатньо 50 мг на добу. Ефект спостерігається через 2 тижні. У разі неефективності застосовують атенолол разом із діуретиками.

Суправентрикулярні (надшлуночкові) і вентрикулярні (шлуночкові) аритмії: Атенолол-Астрафарм призначають 1-2 рази на добу по 50-100 мг.

Максимальна добова доза – 200 мг.

У хворих зі значним порушенням функції нирок дози Атенололу-Астрафарм залежать від рівня кліренсу креатиніну (КК): при КК 10-30 мл/хв дози знижують у 2 рази (по 50 мг на день або через день), а при КК менше 10 мл/хв дози знижують у 4 рази порівняно зі звичайними.

Хворим, які перебувають на гемодіалізі, слід застосовувати 50 мг препарату після кожного діалізу. Це необхідно робити в умовах стаціонару, оскільки може відбутися помітне зниження артеріального тиску.

Побічні реакції

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушення атріовентрикулярної провідності (аж до зупинки серця) і прояви симптомів серцевої недостатності, відчуття холоду і парестезії у кінцівках. В окремих випадках у хворих зі стенокардією не можна виключити посилення нападів.

З боку нервової системи: запаморочення, відчуття втомлюваності, головний біль, порушення сну, нічні жахи, депресивні розлади, галюцинації, психози, безсоння або сонливість, сплутаність свідомості.

З боку травного тракту: диспепсія, діарея, нудота, запор, гепатотоксичність, сухість у роті, порушення рівня трансаміназ, внутрішньопечінковий холестаз.

З боку ендокринної системи: можливий розвиток гіпоглікемічного стану, особливо у хворих на цукровий діабет на тлі гіпоглікемічної терапії.

З боку імунної системи: свербіж, почервоніння шкіри, екзантема, фотосенсибілізація, реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк), шкірні висипання (загострення псоріазу), уртикарні висипання, підвищення рівня антинуклеарних антитіл.

З боку сечовидільної системи: в окремих випадках спостерігалися випадки порушення лібідо і потенції, гінекомастія, імпотенція, утруднене сечовипускання.

З боку дихальної системи: у хворих зі схильністю можливі прояви бронхіальної обструкції, бронхоспазм.

З боку крові та лімфатичної системи: пурпура, тромбоцитопенія.

Інші: кон’юнктивіт або зменшення секреції слізних залоз, підвищене потовиділення, порушення зору, м’язова слабкість, відчуття сухості в очах, алопеція, псоріазоподібні шкірні реакції.

Передозування

Симптоми: клінічна картина залежить від ступеня інтоксикації і проявляється в основному порушенням з боку кардіоваскулярної та центральної нервової систем.

Передозування може призвести до артеріальної гіпотензії, брадикардії, серцевої недостатності та кардіогенного шоку. У тяжких випадках спостерігаються порушення дихання, бронхоспазм, блювання, порушення свідомості; вкрай рідко – генералізовані судомні напади.

Лікування: у разі передозування або при стані, коли є загроза зниження частоти серцевих скорочень та/або артеріального тиску, лікування атенололом припиняють. У відділеннях інтенсивної терапії слід проводити ретельний нагляд за життєвими параметрами і при необхідності їх коригувати.

При необхідності призначають:

– атропін (0,5-2 мг внутрішньовенно у вигляді болюсу);

– глюкагон: початкова доза 1-10 мг внутрішньовенно (струминно), надалі – 2-2,5 мг/год у вигляді тривалої інфузії;

– симпатоміметики залежно від маси тіла і ефекту (допамін, добутамін, ізопреналін, оксипреналін або адреналін).

Якщо спостерігається рефрактерність до терапії брадикардії, можлива тимчасова електрокардіостимуляція.

При бронхоспазмі призначають β 2 -симпатоміметики у вигляді аерозолю (при недостатності ефекту також внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно.

При генералізованих судомах призначають повільне внутрішньовенне введення діазепаму.

Видаляється шляхом гемодіалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Атенолол проникає крізь плацентарний бар′єр.

У період вагітності (особливо у І триместр) препарат Атенолол-Астрафарм застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, оскільки досі відсутній достатній досвід його застосування вагітним, особливо на ранніх стадіях. Якщо жінки приймали атенолол, то у зв′язку з можливістю виникнення у дитини брадикардії, гіпоглікемії та пригнічення дихання лікування слід припинити не менш як за 24-48 годин до пологів. Якщо це неможливо, то немовля має перебувати під ретельним наглядом протягом 24-48 годин після пологів.

Атенолол проникає у грудне молоко, тому під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Діти

Не застосовують.

Особливості застосування

При лікуванні атенололом не слід застосовувати внутрішньовенно такі блокатори кальцієвих каналів як верапаміл та дилтіазем або інші протиаритмічні засоби (наприклад, дизопірамід).

Виняток становлять хворі, які перебувають на лікуванні у відділеннях інтенсивної терапії.

У всіх зазначених випадках лікар має ретельно зважити співвідношення користь/ризик, призначаючи препарат Атенолол-Астрафарм.

Якщо у хворих при лікуванні іншими β-блокаторами спостерігалося виникнення тромбоцитопенічної або нетромбоцитопенічної пурпури, необхідно мати на увазі можливість виникнення цього побічного ефекту і при лікуванні аенололом.

Слід пам′ятати, що під час прийому атенололу у вкрай рідкісних випадках можлива маніфестація латентного цукрового діабету або погіршення стану хворих на цукровий діабет. Іноді спостерігаються порушення ліпідного обміну: при рівні загального холестерину, що залишається у нормі, зменшується рівень ліпопротеїдів високої щільності та підвищується рівень тригліцеридів у плазмі крові.

Не можна змінювати дозування або припиняти лікування атенололом без консультації лікаря. При раптовій відміні препарату можливий розвиток синдрому відміни. Тому відміна препарату та зниження дози мають відбуватися повільно та поступово.

З особливою обережністю і тільки під суворим лікарським наглядом необхідно призначати Атенолол-Астрафарм:

– при атріовентрикулярній блокаді І ступеня;

– при цукровому діабеті з коливанням рівня цукру у крові (у зв′язку з можливістю виникнення тяжкого гіпоглікемічного стану;

– у випадку тривалого голодування та важких фізичних навантажень (можливе виникнення тяжких гіпоглікемічних станів);

– при феохромоцитомі (без α 1 -адренорецепторів);

– при порушеннях функції печінки та/або нирок (при призначенні атенололу цій категорії хворих потрібен постійний контроль за динамікою функціонального стану печінки та/або нирок);

– при наявному псоріазі або псоріазі в особистому або сімейному анамнезі;

– хворим із порушенням периферичного кровообігу, включаючи синдром Рейно;

– хворим, які знаходяться на десенсибілізуючій терапії або з тяжкими алергічними реакціями в анамнезі.

При тиреотоксикозі атенолол може замаскувати клінічні ознаки гіпертиреозу.

Атенолол-Астрафарм слід з обережністю призначати хворим на міастенію.

У разі необхідності проведення хірургічних втручань терапію препаратом Атенолол-Астрафарм рекомендується припинити за 24 години до хірургічного втручання або підібрати анестезуючий засіб з мінімальною негативною інотропною дією.

При тиреотоксикозі атенолол може замаскувати симптоми гіпоглікемії, зокрема тахікардії.

Для пацієнтів літнього віку лікування рекомендують розпочинати зі зменшених доз (дозу можна збільшити під контролем артеріального тиску і частоти серцевих скорочень). У разі виявлення у таких пацієнтів вираженої брадикардії, артеріальної гіпотензії, порушення ритму, провідності або інших ускладнень необхідно зменшити дозу атенололу або відмінити його.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

На початку лікування, при підвищенні дозування та розвитку побічних реакцій може зменшуватися швидкість реакції, тому слід утримуватися від керування автотранспортними засобами та роботи з точними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні атенололу та:

– протидіабетичних засобів для перорального застосування, таких як інсулін, можливе посилення або пролонгування їхньої дії. При цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія та тремор) можуть маскуватися або зникати. У зв′язку з цим необхідно здійснювати регулярний контроль цукру в крові;

– трициклічних антидепресантів, барбітуратів, фенотіазидів, нітрогліцерину, діуретиків, вазодилататорів та інших антигіпертензивних засобів (наприклад, празозину ) можливе посилення гіпотензивного ефекту;

– блокаторів кальцієвих каналів (типу ніфедипін ), крім посилення гіпотензивного ефекту, може розвинутися серцева недостатність;

– блокаторів кальцієвих каналів з негативним інотропним ефектом (типу верапаміл, дилтіазем ) можливе посилення їхньої дії, особливо у пацієнтів з порушеннями вентрикулярної функції та/або атріовентрикулярної провідності, що підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії, брадикардії. У разі необхідності внутрішньовенного введення верапамілу це слід робити не менш ніж через 48 годин після відміни атенололу;

– серцевих глікозидів, резерпіну, α-метилдопи, гуанфацину та клонідину може виникнути значне уповільнення частоти серцевих скорочень;

– індометацину може знижуватися антигіпертензивний вплив атенололу;

– наркотичних засобів та антисептиків посилюється антигіпертензивний ефект. При цьому проявляється адитивна, негативна ізотропна дія обох засобів;

– периферичних міорелаксантів (наприклад, суксаметоній, тубокурарин ) може виникнути посилення нервово-м′язової блокади, тому перед операцією, що супроводжується наркозом, анестезіолога слід проінформувати про те, що хворий приймає препарат Атенолол-Астрафарм;

– еуфіліну і теофіліну можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів;

– лідокаїну можливе зменшення його виведення і підвищення ризику токсичної дії лідокаїну;

– симпатоміметичних засобів , наприклад, адреналіну , може сприяти зниженню дії

β-адреноблокаторів.

У хворих, які приймають одночасно Атенолол-Астрафарм і клонідин , останній можна відмінити тільки через кілька днів після припинення лікування препаратом.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Кардіоселективний блокатор β-адренорецепторів. Має антиангінальний, антигіпертензивний та антиаритмічний ефекти. Не має внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Зменшує автоматизм синусового вузла, уповільнює атріовентрикулярну провідність, знижує скоротливість міокарда та його потребу у кисні. Має негативну хроно-, дромо-, батмо- та ізотропну дії.

Фармакокінетика.

Всмоктування: після прийому внутрішньо у травному тракті всмоктується 50-60 % атенололу. Максимальна концентрація у плазмі крові (2 мкг/мл) спостерігається через 2-4 години. Період напіввиведення становить 6-7 годин.

Розподіл: менше 5 % атенололу зв′язується з білками крові. Атенолол – гідрофільний засіб, погано проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар′єр та проникає у грудне молоко.

Метаболізм: атенолол незначною мірою (менше 10 %) метаболізується у печінці.

Виведення: більша частина атенололу (85 %) виводиться з сечею у незмінному стані.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: період напіввиведення у хворих із нирковою недостатністю може бути тривалішим. Видаляється при гемодіалізі.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми з двоопуклою поверхнею і рискою з одного боку.

Термін придатності

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери у коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «АСТРАФАРМ».

Місцезнаходження

Україна, 08132, Київська обл., Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.