Передозировка прогестерона симптомы. Прогестерон – уколы. Противопоказания и побочные эффекты

Наименование:

Прогестерон (Progesteronum)

Фармакологическое
действие:

Гестаген . Гормон желтого тела. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Не обладает андрогенной активностью. Прогестерон оказывает слабое действие на метаболизм белка, способствует депонированию жиров и накоплению глюкозы в печени, а также снижает реабсорбцию натрия в почечных канальцах.
Прогестерон оказывает блокирующее действие на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает образование в гипофизе гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию.

Фармакокинетика : После в/м инъекции всасывается быстро и практически полностью. Метаболизируется в печени, большинство метаболитов образуют конъюгаты с глюкуроновой и серной кислотами.
T1/2 из плазмы составляет несколько минут. Выводится с мочой – 50-60% и с калом – более 10%. Количество метаболитов, которые выводятся с мочой колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Показания к
применению:

Аменорея (отсутствие менструаций), ановуляторные маточные кровотечения (менструальный цикл, протекающий без выхода яйцеклетки из яичника), бесплодие , недоношенная беременность, альгоменорея на почве гипогенитализма (болезненные менструации, вызванные нарушением развития половых органов).

Способ применения:

Режим дозирования индивидуальный . Доза, частота и продолжительность лечения определяются по схеме в зависимости от показаний и клинической ситуации.

При кровотечениях , связанных с дисфункцией яичников, назначают по 0,005-0,015 г (5-15 мг) ежедневно в течение 6-8 дней. Если предварительно произведено выскабливание слизистой оболочки полости матки, начинают инъекции спустя 18-20 дней. Если произвести выскабливание невозможно, вводят прогестерон и во время кровотечения. При применении прогестерона во время кровотечения оно может временно (на 3-5 дней) усилиться; резко анемизированным больным (больным, у которых сильно снижен уровень гемоглобина в крови) рекомендуется предварительно сделать переливание крови (200-250 мл). При остановившемся кровотечении не следует прерывать лечение раньше 6 дней. Если кровотечение не прекратилось после 6-8 дней лечения, дальнейшее введение прогестерона нецелесообразно.
При гипогенитализме (недоразвитии половых органов) и аменорее лечение начинают с эстрогенных препаратов (см. Фолликулин) с целью вызвать достаточную пролиферацию (разрастание) эндометрия (внутреннего слоя матки). Непосредственно по окончании применения эстрогенных препаратов назначают прогестерон в виде инъекций по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день в течение 6-8 дней.
При альгодисменорее (дисменорее -нарушении менструального цикла, характеризующимся болезненными менструациями) прогестерон нередко уменьшает или устраняет боли. Лечение начинают за 6-8 дней до менструации. Препарат вводят ежедневно по 5 или Юмгвтечение 6-8 дней. Курс лечения можно повторить несколько раз. Лечение прогестероном альгодисменореи, связанной с недоразвитием матки, можно сочетать с назначением эстрогенных препаратов. Эстрогены вводят из расчета 10 000 ЕД через день в течение 2-3 недель, затем в течение 6 дней вводят прогестерон.
Для профилактики и лечения угрожающего и начинающегося выкидыша, связанного с недостаточностью функции желтого тела, принимают по 10-25 мг прогестерона ежедевно или через день до полного исчезновения симптомов возможного выкидыша. При привычном аборте вводят препарат до IVмесяца беременности.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : повышение АД.
Со стороны обмена веществ : отеки.
Со стороны пищеварительной системы : нарушения функции печени, желтуха; редко (при длительном применении) - тошнота, рвота.
Со стороны эндокринной системы : редко (при длительном применении) - снижение либидо, увеличение массы тела, боль и напряжение в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения.
Со стороны ЦНС : редко (при длительном применении) - головная боль, депрессия.

Противопоказания:

Тяжелые нарушения функции печени или почек , гепатит, тромбоэмболические заболевания, вагинальные кровотечения не установленного генеза, карцинома молочной железы (за исключением случаев, при которых прогестерон применяется в составе комбинированной терапии данного заболевания).

Применение при нарушениях функции печени : Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, гепатите. С осторожностью применяют у пациентов с умеренными или легкими нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек : Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. С осторожностью применяют у пациентов с умеренными или легкими нарушениями функции почек.

Особые указания : С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции печени или почек, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, эпилепсией, мигренью, депрессией.

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Прогестерона . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (уколы в ампулах для инъекций 1% и 2,5%), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Прогестерон, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают гормональное лекарственное средство (контрацепция, маточные кровотечения, выкидыши), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки у женщин, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Прогестерону дополнена отзывами пациентов и врачей.

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутримышечно, взрослым высшая разовая доза 0,025 г (2,5 мл 1% или 1 мл 2,5 % раствора).

Режим дозирования индивидуальный. Доза, частота и продолжительность лечения определяются по схеме в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Формы выпуска

Раствор для инъекций масляный (уколы в ампулах) 1% и 2,5%.

Прогестерон - гестаген. Гормон желтого тела. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Не обладает андрогенной активностью. Прогестерон оказывает слабое действие на метаболизм белка, способствует депонированию жиров и накоплению глюкозы в печени, а также снижает реабсорбцию натрия в почечных канальцах.

Прогестерон оказывает блокирующее действие на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает образование в гипофизе гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции всасывается быстро и практически полностью. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой - 50-60% и с калом - более 10%.

Показания

• дисфункциональные маточные кровотечения;
• метроррагия;
• аменорея;
• привычный выкидыш;
• контрацепция.

Противопоказания

• тяжелые нарушения функции печени или почек;
• гепатит;
• тромбоэмболические заболевания;
• вагинальные кровотечения не установленного генеза;
• карцинома молочной железы (за исключением случаев, при которых прогестерон применяется в составе комбинированной терапии данного заболевания).

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции печени или почек, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, эпилепсией, мигренью, депрессией.

Побочное действие

• повышение АД;
• отеки;
• нарушения функции печени, желтуха;
• тошнота, рвота;
• снижение либидо;
• увеличение массы тела;
• боль и напряжение в молочных железах;
• нерегулярные маточные кровотечения;
• головная боль;
• депрессия.

Лекарственное взаимодействие

Уменьшает интенсивность действия препаратов, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов, гонадотропных гормонов передней доли гипофиза.

Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Усиливает действие диуретиков, антигипертензивных препаратов, иммунодепрессантов.

При одновременном применении с барбитуратами отмечается уменьшение действия прогестерона.

Аналоги гормонального препарата Прогестерон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Ипрожин;
• Крайнон;
• Праджисан;
• Прожестожель;
• Утрожестан.

Применение при беременности и кормлении грудью

В случаях крайней необходимости возможно применение прогестерона при беременности при установленной недостаточности гормонов желтого тела

Прогестерон не применяют у женщин, планирующих беременность в ближайшее время.

Латинское название: Progesterone
Код АТХ: G03D A04
Действующее вещество: Прогестерон
Производитель: Дальхимфарм, Алвилс
(РФ), Фармак (Украина)
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Прогестерон предназначен для использования в гинекологии. Применяется при проблемах МЦ, лечении бесплодия, терапии патологий, вызванных недостаточным содержанием гормонов.

Показания к применению

Гормональное средство разработано для устранения патологий половой системы женщины. Его применяют при:

• Аменорее
• Дисфункциональных кровотечениях из матки
• Угрозе прерывания беременности
• Бесплодии, обусловленном недостаточной выработкой в организме желтого тела
• Невынашивании плода из-за дефицита гормонов желтого тела
• Болезненных менструациях.

Также назначается Прогестерон при задержке месячных, если нарушение вызвано недостаточным содержанием гормонов в организме.

Состав препарата

Препарат производится в виде растворов для инъекций с различной концентрацией действующего компонента: 10 или 25 мг в 1 мл лечебной жидкости.

В качестве вспомогательных ингредиентов используются: бензиловый спирт и соевое (персиковое/оливковое) масло.

Лечебные свойства

Терапевтическое действие ЛС достигается благодаря свойствам главного компонента – гормона желтого тела.

После проникновения внутрь организма прогестерон изменяет функционирование слизистой оболочки матки, переводя ее в фазу секреции. Тем самым обеспечивает необходимый слой эндометрия, при котором возможно прикрепление яйцеклетки. После того она имплантируется, вещество способствует ее правильному развитию.

Одновременно гормон устраняет возбудимость и сокращение маточной мускулатуры, что очень важно для сохранения беременности, активизирует подготовку молочных желез.

Воздействие Прогестерона на секрецию гонадотропов зависит от применяемой дозировки: малое количество ЛС стимулирует их образование, большие дозы – угнетают.

После введения инъекции гормон мгновенно абсорбируется. Трансформируется главным образом в печени, оставшийся объем вещества задерживается в подкожной клетчатке. Главный активный метаболит – прегнадиол.

Формы выпуска

Медпрепарат производится в виде инъекционного масляного раствора. Жидкость – прозрачная или может быть чуть опалесцирующей, не окрашенная или с чуть выраженным оттенком (бледно-зеленым или желтоватым), со специфическим запахом. ЛС фасуется в стерильные ампулы по 1 мл. Упаковывается в пачку из картона вместе с инструкцией пилочкой для вскрытия ампул.

Способ применения

Средняя стоимость: Прогестерон 1 % (10 амп.) – 375 руб., Прогестерон 2,5 % (10 амп.) – 675 руб.

Прогестерон в уколах вводят в/м или под кожу – в зависимости от назначения и состояния пациентки. дозировку и продолжительность курса также определяется персонально в каждом конкретном случае.

• Дисфункциональные кровотечения из матки

В зависимости от тяжести состояния врач может назначить 6-8-дневный курс, во время которого рекомендуется ежедневно вводить по ½-1,5 мл. Если кровотечение развилось после хирургического выскабливания, то терапию можно начинать по прошествии 18-20 суток после операции. Когда пациентке противопоказана чистка матки или по каким-то причинам ее невозможно провести, то допускается введение ЛС во время кровотечения. В таком случае спустя 3-5 дней возможна ответная реакция организма в виде усиления кровопотери. Если терапия проводится женщине, страдающей анемией в средней или тяжелой форме, то во избежание осложнений, рекомендуется до начала курса Прогестерона ввести 200-250 мл крови.

После остановки кровотечения терапия должна проводиться не меньше 6 дней. Если оно продолжается, то медики могут принять решение об его прекращении.

• Уколы Прогестерон для вызова месячных

Если нарушение МЦ вызвано гормональным дисбалансом в организме, то перед началом лечения необходимо сдать тесты на уровень содержания гормонов. Это позволит более точно определить курс и дозировку ЛС. При диагнозе гипогонадизм или аменорея терапию начинают с введения эстрогенных ЛС, чтобы улучшить состояние эндометрия. После завершения восстановления эндометрия, приступают к инъекциям гормонов. Если нет особых назначений гинеколога, то вводить прогестерон уколы для вызова месячных надо согласно инструкции по применению. Разработчики медикамента советуют колоть по ½ мл или 1 мл. В первом случае препарат вводят ежедневно в течение 6-8 дней, во втором – через день таким же курсом.

• Терапия альгодисменореи

Чтобы избавить женщину от болезненной менструации, рекомендуется до ее начала (за 6-8 суток) колоть ЛС по ½-1 мл. При необходимости проводят повторные курсы.

• При угрозе прерывания беременности (выкидыше)

• Как колоть препарат

Инъекционный раствор должен использоваться сразу же после вскрытия ампулы, а оставшееся лекарство – утилизировать.

• Выбрать место для инъекции: укол лучше делать в верхнюю наружную часть левой или правой ягодицы.
• Обеззаразить место для инъекции, протерев ваткой со спиртом, дать подсохнуть.
• Ввести иглу под прямым углом к поверхности.
• Лекарство выпускать не торопясь, равномерно нажимая на поршень.

• Определить место укола (передняя область бедра, низ живота), обеззаразить его.
• Собрать кожу в складку, в ее основание ввести иглу под прямым углом или 45.
• Лекарство выпускать медленно, чтобы не повредить местные ткани.

После завершения процедуры осторожно извлечь иглу, прижать место прокола ваткой со спиртом на несколько минут.

При беременности и грудном вскармливании

Препараты прогестерона нежелательно применять для терапии в период беременности и ГВ. Но в случае крайней необходимости врач может назначить прогестерон таблетки или инъекции, если в организме обнаружится нехватка гормонов желтого тела и это может спровоцировать прерывание вынашивания.

Женщинам, желающим забеременеть в скором будущем, также стоит воздержаться от ЛС.

Противопоказания

Прогестерон запрещено использовать при:

• Сверхчувствительности к гормону или вспомогательным ингредиентам
• Злокачественных новообразованиях груди и половых органов (для монотерапии)
• Патологиях печени и почек
• Беременности (2 и 3 сроки)
• Предрасположенности к тромбообразованию
• Влагалищных кровотечениях невыясненной этиологии
• Угрозе выкидыша
• Порифириновой болезни
• Болезнях НС, провоцирующие депрессии
• Бронхиальной астме
• Гиперлипопротеинемии
• Эктопической беременности

Меры предосторожности

Если препарат применяется для нормализации МЦ, то в некоторых случаях может понадобится несколько курсов ЛС. Поэтому нет четких границ, через сколько дней начнутся месячные после уколов прогестерона. В основном они возникают на 2-7 день после окончания курса. если же задержка продолжается, то надо посетить врача, чтоб выяснить причину. Также стоит учитывать, что первые выделения могут быть скудными, а то и вовсе мажущими. В этом случае надо запастись терпением и периодически показываться лечащему специалисту.

При лечении гормональным средством надо учитывать, что препараты, содержащие прогестерон, могут негативно сказываться на внимательности и скорости реакции, вызывая сонливость и заторможенность. Поэтому людям, управляющим любыми транспортными средствами или работающим с опасными механизмами, необходимо соблюдать осторожность или временно воздержаться от этих видов деятельности.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При терапии Прогестероном следует учитывать особенности реакций, которые могут развиться при совмещении с другими ЛС:

• При одновременном использовании с окситоцином снижается способность последнего вещества регулировать лактогенез.
• Прогестерон может уменьшать терапевтическое действие медпрепаратов, стимулирующих гладкую мускулатуру матки. Такой же эффект наблюдается при совмещении с анаболическими стероидами.
• При совместном применении с барбитуратами снижается эффект Прогестерона.
• Прогестерон способен усиливать эффект мочегонных ЛС, препаратов для снижения АД, иммунодепрессантов.

Побочные эффекты

Терапия Прогестероном может вызывать негативную реакцию организма. Побочные действия ЛС чаще всего проявляются в виде следующих нарушений:

• НС: боли головы, сонливость, депрессивное состояние, вялость, апатия, упадок душевных сил
• Органы пищеварения: тошнота, приступы рвоты, ухудшение или отсутствие аппетита, холестатический гепатит, воспаление желчного пузыря, вызванное отложением камней (калькулезный холецистит), расстройство работы печени
• Репродуктивная система: сокращение длительности МЦ, межменструальные кровотечения, снижение сексуального интереса
• Органы чувств: ухудшение зрения
• ССС: рост АД, отечность, тромбоэмболия, тромбофлебит
• Органы внутренней секреции: выделение молока, не связанное с ГВ, облысение, прибавка в весе, укрупнение и болезненность молочных желез, оволосение в нехарактерных местах
• Иммунная система: проявления индивидуальной аллергии
• Реакции в месте введения укола: болезненность, подпухлость.

Передозировка

Случайное или преднамеренное превышение рекомендованного количества ЛС провоцирует передозировку в виде многократно усиленных побочных эффектов. При их возникновении ЛС отменяют, а негативные проявления снимают с помощью симптоматической терапии. После улучшения самочувствия лечение возобновляют, но с использованием меньшей дозировки.

Условия и срок хранения

Прогестерон в виде растворов для инъекций годен к применению на протяжении 2, 3 или 5 лет от даты выпуска (зависит от производителя). Во избежание потери свойств их следует держать на удалении от источников света и тепла, при t° от 5 до 30 °С.

Аналоги

Благодаря фармацевтам, сегодня имеется множество ЛС, содержащих искусственный или синтетический гормон. Заменить препарат в уколах может только опытный медик, разбирающийся в нюансах того или иного ЛС. Какая форма лучше подойдет пациентке – прогестерон таблетки, раствор для инъекций, капсулы или гель – будет зависеть от множества факторов.

Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Индия)

Средняя стоимость: капсулы 100 мг (30 шт.) – 366 руб., 200 мг (10 шт.) – 253 руб., гель – от 242 руб.

Препарат с прогестероном в виде капсул для перорального или интравагинального применения, а также в форме вагинального геля. ЛС назначается для устранения нарушений, возникших вследствие недостаточности гормонов, предотвращения выкидыша, при подготовке к ЭКО и пр. Как и уколы прогестерона для вызова месячных, обе формы используются при проблемах МЦ.

Препарат выпускается с разной концентрацией гормона: 100 или 200 мг в капсуле, 80 мг в 1 г геля.

Длительность курса и способ введения в организм определяется индивидуально.

Плюсы:

• Эффект как от Утрожестана, но стоит дешевле
• Помогает при проблемах МЦ.

Недостатки:

• Вытекает, вызывает сонливость, тахикардию
• Может вызывать аллергию, т. к. в капсулах содержится арахисовое масло.

Прогестерон является стероидным гормоном, который вырабатывается и у женщин, и у мужчин. За продукцию данного гормона у женщин отвечают яичники, у мужчин – яички. В небольших количествах вещество выделяется у женщин и мужчин надпочечниками. Функции прогестерона в организме человека напрямую связаны с работой половой системы.

Уколы прогестерона могут быть назначены при различных показаниях, наиболее распространенными из которых являются:

Необходимость в использовании уколов прогестерона для тех или иных целей определяется с помощью сдачи специального анализа крови.

Назначить уколы прогестерона может только лечащий врач – самолечением в этом случае заниматься категорически запрещено (особенно при беременности), потому что только специалист может установить саму необходимость лечения с помощью прогестерона, а также точную дозировку препарата.

Если врачом были назначены уколы прогестерона для вызова месячных или при беременности, то необходимо пройти весь курс лечения, не прерывая его и не завершая преждевременно по собственному желанию.

Побочные эффекты

Несмотря на то, что прогестерон вырабатывается человеческим организмом, его использование при лечении в форме уколов или таблеток может стать причиной возникновения различных побочных эффектов, которые могут быть выражены в следующем:

Из-за столь обширного списка побочных реакций организма на прием прогестерона, его категорически запрещено принимать и назначать себе самостоятельно, без предварительной консультации врача. Даже в том случае, если раньше препарат использовался для лечения, для продолжения или нового курса его приема необходимо проконсультироваться со специалистов.

Если при уколах прогестерона возникли побочные эффекты (один или несколько), то нужно немедленно переговорить по этому поводу с врачом, который сможет отменить препарат, либо снизить дозировку.

Уколы прогестерона назначаются далеко не всем женщинам, которые имеют соответствующие показания для их применения. Это связано с тем, что использование данного препарата имеет множество противопоказаний. Его не назначают в период лактации, на последних неделях беременности, при наличии раковых заболеваний молочных желез, эпилептических состояниях.

В соответствии с инструкцией производителя, уколы могут быть использованы для лечения пациентов, которые страдают почечной недостаточностью, астмой, имеют трубную беременность, но с особой осторожностью и при тщательном контроле врача.

Препарат не назначается при наличии повышенной чувствительности к его отдельным компонентом у пациента, при серьезных нарушениях в работе печени и почек, при наличии гепатита, при воспалении венозных стенок, при наличии рисков образования тромбов, при влагалищных кровотечениях непонятной природы.

Уколы прогестерона для вызова менструации

Практически всем пациенткам, у которых имеется задержка месячных и нет противопоказаний к применению прогестерона, назначаются уколы препарата. Но до начала лечения пациенткой обязательно сдается кровь на анализ, чтобы установить точное содержание гормона в сыворотке.

Для минимизации и полного исключения побочных эффектов и неблагоприятных последствий от использования гормона, точная дозировка устанавливается специалистом. Для вызова месячных могут быть назначены уколы прогестерона в концентрации 1%, 2%, 2,5%. Вводимое в организм женщины вещество представлено в виде масляного раствора, в котором и содержится искусственный гормон.

Многие женщины уверены, что хватит всего несколько уколов прогестерона, чтобы вызвать месячные и нормализовать менструальный цикл. Это распространенное заблуждение, потому что дозировка вещества при уколах и общая длительность терапии будет напрямую зависеть от индивидуальных особенностей организма женщины и ее состояния.

При отсутствии противопоказаний женщине будет назначена традиционная схема уколов прогестерона, которая предполагает ежедневные инъекции. Средняя продолжительность данного вида медикаментозного лечения – около 7-8 суток. В большинстве случаев, этого вполне хватает, чтобы организм женщины восстановился и менструальный цикл нормализовался. После начала приема гормона у женщины могут наблюдаться необильные менструальные выделения.

В определенных случаях врачом могут быть назначены уколы прогестерона при задержке месячных, которые будут делаться немного не по стандартной схеме. В такой ситуации инъекции будут делаться через день и будут вводиться внутримышечно. Здесь предполагается, что организм женщины сам определит необходимый уровень гормона для начала месячных. При такой схеме лечения у некоторых женщин проявляется слабость, тошнота, вялость, ухудшение настроения и другие подобные симптомы. В редких случаях наблюдается быстрое повышение или снижение артериального давления.

В тех ситуациях, когда после курса лечения у женщины всё равно не начались месячные, то ей необходимо обратиться за подробной консультацией к лечащему врачу. Специалистом будут назначены дополнительные исследования для установления точной причины подобного состояния, после чего женщине наверняка предложат пройти дополнительный терапевтический курс.

Лекарственная форма:   раствор для внутримышечного введения [масляный] Состав:

1 мл препарата содержит:

активное вещество: прогестерон 10 мг или 25 мг;

вспомогательные вещества : бензилбензоат медицинский 0,2 мл, масло оливковое до 1 мл.

Описание: Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого или золотисто-желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа: гестаген АТХ:  

G.03.D.A Производные прегнина

G.03.D.A.04 Прогестерон

Фармакодинамика:

Гормон желтого тела, оказывает гестагенное действие. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя дезоксирибонуклеиновую кислоту, стимулирует синтез рибонуклеиновой кислоты. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрации базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку альдостерона; в малых дозах ускоряет, а в больших - подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует развитию нормального эндометрия.

Фармакокинетика:

Быстро и практически полностью всасывается после внутримышечного введения. Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Так же в метаболизме участвует изофермент CYP 2C 19. Период полувыведения - несколько минут. Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Показания:

Аменорея, ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие (в т.ч. недостаточность желтого тела), угроза прерывания беременности; олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма); диагностика образования эндогенных эстрогенов.

Противопоказания: Гиперчувствительность; рак молочной железы и половых органов (как монотерапия); печеночная недостаточность; беременность (II-III триместры); склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний; вагинальные кровотечения неясного генеза; несостоявшийся выкидыш; порфирия. С осторожностью:

Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, внематочная беременность, период лактации.

Способ применения и дозы:

Препарат вводят внутримышечно.

При кровотечениях, связанных с дисфункцией яичников , назначают по 5-15 мг ежедневно, в течение 6-8 дней; если предварительно произведено выскабливание слизистой оболочки полости матки, начинают инъекции спустя 18-20 дней (если произвести выскабливание невозможно, вводят во время кровотечения). В период лечения кровотечение может временно усилиться (на 3-5 дней); резко астенизированным больным необходимо предварительно провести гемотрансфузию (200-250 мл). После остановки кровотечения терапию продолжают в течение 6 дней. Если после 6-8 дней лечения кровотечение не прекратилось, дальнейшее введение нецелесообразно.

При гипогенетализме и аменорее вводят после применения эстрогенных лекарственных средств в виде инъекций по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день, в течение 6-8 дней.

При альгодисменорее лечение начинают за 6-8 дней до менструации по 5 или 10 мг ежедневно, в течение 6-8 дней.

При альгодисменорее, вызванной недоразвитием матки , сочетают с эстрогенами из расчета 10000 ЕД через день в течение 2-3 недель; затем в течение 6 дней вводят .

Для профилактики и лечения угрожающего и начинающегося выкидыша, связанного с недостаточностью функции желтого тела, - по 10-25 мг ежедневно или через день, до полного исчезновения симптомов возможного выкидыша.

При привычном аборте вводят до 4 месяца беременности.

При недостаточности желтого тела - 12,5 мг/сут в течение 2 недель с момента овуляции (при необходимости - до 11 недель беременности).

Диагностика образования эндогенных эстрогенов : 100 мг однократно.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория.

Со стороны пищеварительной системы : холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит.

Со стороны мочеполовой системы : снижение либидо, сокращение менструального цикла, промежуточное кровотечение.

Со стороны органов чувств : нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : повышение артериального давления, отеки, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.

Со стороны эндокринной системы : галакторея, алопеция, увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез; гирсутизм.

Аллергические реакции .

Местные реакции: болезненность в месте введения.

Передозировка:

При использовании повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении гестагензависимых побочных эффектов лечение препаратом нужно прервать, а после их исчезновения возобновить в уменьшенной дозировке. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Уменьшает интенсивность действия лекарственных средств, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов, гонадотропных гормонов передней доли гипофиза.

При одновременном применении с барбитуратами отмечается уменьшение действия прогестерона.

Особые указания:

Нет данных.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутримышечного введения [масляный], 10 мг/мл, 25 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.