Лариам - официальная инструкция по применению. Отчет посетителей о сроке начала действия. Мефлохин особые указания

Противомалярийное средство. Мефлохин действует на бесполые внутриклеточные формы возбудителей малярии человека: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale. Мефлохин эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным препаратам, например хлорохину, прогуанилу, пириметамину и комбинации пириметамина с сульфаниламидами. Описаны случаи резистентности P. falciparum к мефлохину, в основном, в странах Юго-Восточной Азии. Отмечалась перекрестная резистентность к мефлохину и галофантрину.

Прием пищи существенно ускоряет скорость и степень всасывания, увеличивая биодоступность примерно на 40%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6–24 ч (в среднем через 17 ч) после разового приема мефлохина.

При приеме внутрь в дозе 250 мг 1 раз в неделю равновесная максимальная концентрация в плазме крови (1000–2000 мкг/л) достигается через 7–10 нед.

Проникает через плаценту. В минимальных количествах проникает в грудное молоко.

У человека выявлено два метаболита мефлохина. Основной метаболит (2,8-бис-трифторметил-4-хинолиновая карбоксикислота) неактивен в отношении P. falciparum .

Период полувыведения мефлохина составляет от 2 до 4 нед (в среднем около 3 нед). Общий клиренс — около 30 мл/мин. Большая часть мефлохина и его метаболита выводится с желчью и калом. Зависимых от возраста изменений фармакокинетики мефлохина не наблюдается. Фармакокинетика мефлохина может меняться при острой малярии. При проведении длительной противомалярийной профилактики период полувыведения мефлохина не меняется.

Показания

Лечение

Мефлохин особенно показан для лечения малярии, вызванной штаммами P. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам. Его можно назначать и для лечения малярии, вызванной P. vivax , и малярии смешанной этиологии.

Неотложная терапия (самопомощь)

Применение

Внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Лечение

Суммарная терапевтическая доза мефлохина для неиммунных лиц — 20–25 мг/кг. Для лиц с частичным иммунитетом может оказаться достаточной меньшая суммарная доза — 15 мг/кг.

Таким образом, неиммунные лица с массой тела более 45 кг должны получить, в общей сложности, 1250–1500 мг мефлохина, а лица с частичным иммунитетом и той же массой тела — 750–1000 мг мефлохина. Если в течение 30 мин после приема препарата у больного возникла рвота, следует повторно принять полную дозу мефлохина. Если рвота возникает через 30–60 мин после приема, дополнительно назначают 1 / 2 дозы.

После лечения малярии, вызванной P. vivax , для устранения печеночных форм плазмодиев показана профилактика рецидивов с помощью производных аминохинолина (например, примахина).

Если полный курс лечения мефлохином через 48–72 ч не приводит к улучшению состояния больного, необходимо решить вопрос о назначении другого средства. При тяжелой острой малярии мефлохин можно назначать после начального в/в курса терапии хинином длительностью не менее 2–3 дней. Большинство лекарственных взаимодействий, приводящих к развитию побочных эффектов, можно предотвратить, если назначать мефлохин не ранее, чем через 12 ч после введения последней дозы хинина.

В регионах с полирезистентными возбудителями малярии может быть целесообразным начальное лечение артемизинином или его производными, за которым следует, по возможности, терапия мефлохином.

Профилактика

Профилактическая доза мефлохина составляет примерно 5 мг/кг массы тела 1 раз в неделю. Для взрослых и детей с массой тела более 45 кг это соответствует примерно 250 мг мефлохина 1 раз в неделю. У детей и взрослых с массой тела менее 45 кг суточную дозу соответственно снижают. Первый раз препарат следует принять не позднее, чем за 1 нед до прибытия в эндемичный по малярии регион. Если это невозможно, необходимо назначить ударную дозу препарата. Для взрослых с массой тела более 45 кг она составляет 250 мг в сутки в течение 3 дней подряд, а затем — по 250 мг 1 раз в неделю. Еженедельные дозы мефлохина следует принимать всегда в один и тот же день недели. Чтобы снизить риск заболевания малярией после выезда из эндемичного региона, профилактику продолжают еще в течение 4 нед.

Самостоятельная неотложная терапия

Мефлохин можно рекомендовать для самостоятельного приема в тех случаях, когда получить неотложную медицинскую помощь не представляется возможным. Самостоятельное лечение нужно начинать с дозы около 15 мг/кг. Если медицинская помощь продолжает оставаться недоступной в течение 24 ч, а тяжелые побочные реакции на препарат не появляются, через 6–8 ч можно принять вторую часть суммарной терапевтической дозы. Больные с массой тела более 60 кг через 6–8 ч после повторного приема должны принять еще 250 мг. Больным следует рекомендовать обращаться к врачу даже в том случае, если после самостоятельного лечения они чувствуют себя полностью выздоровевшими.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мефлохину или родственным средствам (хинину, хинидину). Нельзя назначать мефлохин с профилактической целью лицам, в анамнезе у которых имеются указания на психоз или судороги.

Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются тошнота, рвота, головокружение, нарушение равновесия, головная боль, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, диарея, боль в животе. Побочные реакции во время профилактики мефлохином обычно бывают слабо выражены и уменьшаются при продолжении приема. Реже отмечаются моторная и сенсорная нейропатия (в том числе с парестезиями), судороги, нарушения зрения, шум в ушах, вестибулярные нарушения, тревога, беспокойство, депрессия, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, психотические или параноидальные реакции, отдельные случаи энцефалопатии; артериальная гипо- или гипертензия, приливы крови, обмороки, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, аритмия, экстрасистолия, отдельные случаи AV-блокады; кожная сыпь, эритема, крапивница, зуд, выпадение волос, отдельные случаи полиморфной эритемы, синдрома Стивенса — Джонсона; мышечная слабость, судороги в мышцах, миалгия, артралгия; астения, общее недомогание, слабость, лихорадка, озноб, анорексия; транзиторное повышение активности трансаминаз, лейкопения или лейкоцитоз, тромбоцитопения. Из-за большого периода полувыведения мефлохина побочные эффекты могут развиваться или сохраняться вплоть до нескольких недель после последнего приема препарата.

Особые указания

Мефлохин может повысить риск развития судорог у больных эпилепсией. Следовательно, таким пациентам мефлохин можно назначать только с целью лечения и при наличии абсолютных показаний к его применению.

У больных с нарушением функции печени выведение мефлохина может замедляться, вследствие чего концентрации препарата в плазме крови повышаются.

При развитии тревоги, депрессии, беспокойства или нарушения сознания при профилактическом применении мефлохина препарат следует отменить.

Опыт применения мефлохина у детей в возрасте до 3 мес или с массой тела менее 5 кг ограничен.

Взаимодействия

Одновременный прием мефлохина и других родственных соединений (хинина, хинидина и хлорохина) может вызвать изменения на ЭКГ и повысить риск развития судорог. Из-за опасности потенциально угрожающего жизни удлинения интервала Q–Tc , вместе с мефлохином или после него нельзя назначать галофантрин.

Назначение мефлохина больным, принимающим антиконвульсанты (например вальпроевую кислоту, карбамазепин , фенобарбитал или фенитоин) может ухудшить их противосудорожный эффект, снижая их концентрации в плазме крови. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы противосудорожных препаратов.

Если мефлохин принимают одновременно с пероральными живыми брюшнотифозными вакцинами, нельзя исключить уменьшение иммуногенности последних. Поэтому вакцинацию живыми ослабленными вакцинами нужно завершить не позднее, чем за 3 дня до первого приема мефлохина.

Передозировка

При передозировке мефлохина могут развиться симптомы, указанные в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, однако более выраженные. Рекомендуется промывание желудка, мониторинг функции сердца (включая ЭКГ) и нервно-психического статуса на протяжении не менее 24 ч. При необходимости проводят симптоматические и поддерживающие мероприятия, в частности, направленные на устранение нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Представлены аналоги лекарства мефлохина гидрохлорид, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Мефлохина гидрохлорид - Противомалярийное средство, производное 4-метанолхинолина. Мефлохина гидрохлорид эффективен при всех формах малярии, включая штаммы Plasmodium falciparum, устойчивые к хлорохину и другим препаратам. Однако некоторые штаммы обладают естественной устойчивостью к мефлохину.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Мефлохина гидрохлорид, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве мефлохина гидрохлорид. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Ваш ответ об эффективности »

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о побочных эффектах »

Отчет посетителей об оценке стоимости

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ об оценке стоимости »

Отчет посетителей о частоте приема в день

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о частоте приема в день »

Отчет посетителей о дозировке

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о сроке начала действия »

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о времени приема »

Отчет посетителей о возрасте пациента

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием препарата Лариам ® и хинина, хинидина и хлорохина может вызвать изменения на ЭКГ и увеличить риск развития судорог.
Применение галофантрина одновременно с препаратом Лариам ® , а также в течение 15 недель после последней принятой дозы препарата Лариам ® приводит к существенному удлинению интервала QTc (интервал QT, корригированный по частоте сердечных сокращений, вычисляется по формуле: QTc=QT/RR 1/2 , где RR - промежуток времени между соседними зубцами R на ЭКГ, равный продолжительности сердечного цикла). Одновременный прием препарата Лариам ® и кетоконазола увеличивает концентрации мефлохина в плазме и период его полувыведения. Назначение кетоконазола одновременно с препаратом Лариам ® , а также в течении 15 недель после последней принятой дозы препарата Лариам ® , может привести к удлинению интервала QTc. При терапии только мефлохином клинически значимого удлинения QТc не бывает. Одновременный прием других препаратов, влияющих на сердечную проводимость (антиаритмических средств, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, антигистаминных средств, в частности блокаторов Н 1 -гистаминовых, трициклических антидепрессантов и фенотиазинов) также теоретически может играть роль в удлинении интервала QТc. Влияние одновременного применения мефлохина и вышеперечисленных препаратов на сердечную функцию окончательно не установлено.
Снижает эффективность противосудорожных препаратов (вальпроевой кислоты, карбамазепина, фенобарбитала или фенитоина), уменьшая их концентрации в плазме. Необходимо контролировать концентрацию препаратов в плазме. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы противосудорожных препаратов.
Лариам ® может снижать иммуногенность пероральных живых брюшнотифозных вакцин при одновременном приеме, поэтому вакцинацию живыми ослабленными вакцинами нужно завершать не менее чем за 3 дня до первого приема препарата Лариам ® .
Другие лекарственные взаимодействия препарата Лариам ® неизвестны. Но лица, получающие другие препараты, в частности, антикоагулянты или гипогликемические средства, перед отъездом в эндемичный регион должны пройти медицинский контроль.
Другие возможные взаимодействия
Мефлохина гидрохлорид не является ингибитором или индуктором цитохрома Р450. Следовательно, можно ожидать, что метаболизм препаратов, назначаемых одновременно с мефлохином, останется неизменным. Однако, ингибиторы или индукторы изофермента CYP3А4 могут изменять фармакокинетику и метаболизм мефлохина, что может привести к увеличению или уменьшению концентраций мефлохина в плазме, соответственно.
Ингибиторы изофермента CYP3А4
Проведенное исследование с участием здоровых добровольцев показало, что одновременный прием кетоконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3А4, и мефлохина приводил к увеличению концентраций последнего в плазме и периода его полувыведения.
Индукторы изофермента CYP3А4
Длительное применение рифампицина, мощного индуктора изофермента CYP3А4, приводило к уменьшению концентрации мефлохина в плазме и периода его полувыведения.
Субстраты и ингибиторы Р-гликопротеина
В исследованиях in vitro было показано, что Мефлохина гидрохлорид является субстратом и ингибитором Р-гликопротеина. Поэтому нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия мефлохина с препаратами, являющимися субстратами Р-гликопротеина или имеющими способность изменять экспрессию этого транспортера. Клиническая значимость этого взаимодействия на настоящий момент неизвестна.

Особые указания

Лариам ® может увеличить риск судорог у больных эпилепсией. Следовательно, таким пациентам препарат можно назначать только с целью лечения и при наличии абсолютных показаний к его применению (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
После приема хинина или хинидина принимать Мефлохина гидрохлорид можно не раньше чем через 12 часов.
При профилактическом назначении в течении длительного времени (прием препарата более 1 года нежелателен) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование.
При развитии тревоги, депрессии, беспокойства или нарушения сознания при профилактическом применении препарат следует отменить.
Опыт применения препарата Лариам ® у детей в возрасте до 3 месяцев или с массой тела менее 5 кг ограничен.
Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами
Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 250 мг
По 4 таблетки в блистер из пленки трехслойной (OPA/Al/PVC) и фольги алюминиевой.
2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б.
Хранить при температуре не выше 30°С в сухом месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Владелец Регистрационного удостоверения и производитель
Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Грензахерштрассе 124, 4070 Базель, Швейцария
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland
Претензии потребителей направлять по адресу Представительства в Москве:
107031, Трубная площадь, д. 2

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

мефлохин: Лариам, Мефлохин.

Лариам

Лариам - противомалярийный препарат. Эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным средствам. Применяется для лечения и профилактики малярии, в т.ч. малярии смешанной этиологии. Рекомендуется лицам, отъезжающим в опасные по малярии регионы и при возникновении подозрения на малярию.

Латинское название:
ЛАРИАМ / LARIAM.

Состав и форма выпуска:
Лариам таблетки с крестообразной риской по 8 шт. в упаковке.
1 таблетка Лариам содержит мефлохина 250 мг (в виде мефлохина гидрохлорида 274.09 мг).

Фармакологические свойства:
Лариам действует на бесполые внутриклеточные формы возбудителей малярии человека: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale.
Лариам эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным препаратам, например, хлорохину, прогуанилу, пириметамину и комбинации пириметамина с сульфонамидами.
Описаны случаи резистентности P. falciparum к мефлохину, в основном, в Юго-Восточной Азии.
Отмечалась перекрестная резистентность к мефлохину и галофантрину.

Показания:
Лечение и профилактика малярии.
Лариам особенно показан для перорального лечения малярии, вызванной штаммами P. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам. Его можно назначать и для лечения малярии, обусловленной P. vivax, и малярии смешанной этиологии.
Профилактику малярии Лариамом рекомендуется назначать лицам, отъезжающим в опасные по малярии регионы, особенно регионы с высоким риском инфицирования штаммами P. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам.
Неотложная терапия (самопомощь): Лариам рекомендуется самостоятельно принимать в качестве неотложной терапии, при возникновении подозрения на малярию, если обратиться за срочной медицинской помощью не представляется возможным.

Способ применения и дозы:
Мефлохин имеет горький и слегка жгучий вкус. Таблетки Лариама следует глотать целиком, предпочтительно после еды, запивая не менее, чем стаканом жидкости.
Для назначения детям или лицам, которые не могут проглотить таблетку целиком, ее можно растолочь и растворить в небольшом количестве воды, молока или другого напитка.
Лечение:
Рекомендованная суммарная терапевтическая доза мефлохина для неиммунных лиц - 20-25 мг/кг. Для лиц с частичным иммунитетом может оказаться достаточной меньшая суммарная доза - 15 мг/кг.
Таким образом, неиммунные лица с массой тела более 45 кг должны получить, в общей сложности, 1250-1500 мг мефлохина (5-6 таблеток Лариама), а лица с частичным иммунитетом и той же массой тела - 750-1000 мг (3-4 таблетки Лариама) (см. таблицу).

Суммарные терапевтические дозы Лариама в зависимости от массы тела и иммунного статуса*

* Если разделить суммарную терапевтическую дозу на 2-3 приема (например, 3 + 1, 3 + 2 или 3 + 2 + 1 таблетка) с интервалом 6-8 часов, это может уменьшить частоту или тяжесть побочных действий препарата.
** Опыт применения Лариама у детей в возрасте до 3 месяцев или с массой тела менее 5 кг ограничен.
*** Опыта применения суммарных доз, превышающих 6 таблеток, у лиц с очень большой избыточной массой тела, нет.

Если в пределах 30 минут после приема препарата у больного возникла рвота, следует повторно принять полную дозу Лариама. Если рвота возникает через 30-60 минут после приема, дополнительно назначают половину дозы.
После лечения малярии, вызванной P. vivax, для устранения печеночных форм плазмодиев показана профилактика рецидивов с помощью препаратов, являющихся производными 8-аминохинолина (например, примахина).
Если полный курс лечения Лариамом через 48-72 часа не приводит к улучшению состояния больного, необходимо решить вопрос о назначении другого средства. Если в ходе профилактики, проводимой с помощью Лариама, развивается малярия, врач должен тщательно продумать, какой препарат выбрать для терапии. О назначении галофантрина см. "Меры предосторожности" и "Взаимодействия".
При тяжелой острой малярии Лариам можно назначать после начального внутривенного курса терапии хинином длительностью не менее 2-3 дней. Большинство лекарственных взаимодействий, приводящих к развитию побочных реакций, можно предотвратить, если принимать Лариам не менее, чем через 12 часов после введения последней дозы хинина.
В регионах с полирезистентными возбудителями малярии может быть целесообразным начальное лечение артемизинином или его производными, за которым следует, по возможности, терапия Лариамом.
Профилактика:
Рекомендованная профилактическая доза Лариама составляет примерно 5 мг/кг один раз в неделю. Для взрослых и детей с массой тела более 45 кг это означает 250 мг мефлохина (1 таблетка Лариама) один раз в неделю. У детей и взрослых с массой тела менее 45 кг суточную дозу пропорционально уменьшают: при массе тела от более 30 до 45 кг - 3/4 таблетки, при массе тела от более 20 до 30 кг - 1/2 таблетки и при массе тела до 20 кг включительно - по 1/4 таблетки.
Первый раз препарат следует принять не менее, чем за неделю до прибытия в эндемичный по малярии регион. Если это невозможно, необходимо назначить ударную дозу препарата. Для взрослых с массой тела более 45 кг она равняется одной таблетке Лариама (250 мг) в сутки в течение 3 дней подряд, а затем - по одной таблетке в неделю. В некоторых случаях, например, когда конкретное лицо принимает другие лекарственные средства, желательно начинать профилактику за 2-3 недели до отъезда, чтобы убедиться в хорошей переносимости одновременно принимаемых препаратов. Еженедельные дозы Лариама следует принимать всегда в один и тот же день недели. Чтобы уменьшить риск заболевания малярией после покидания эндемичного региона, профилактику продолжают еще в течение 4 недель.
Самостоятельная неотложная терапия:
Лариам можно рекомендовать для самостоятельного приема в тех случаях, когда получить неотложную медицинскую помощь не представляется возможным. Самостоятельное лечение нужно начинать с дозы около 15 мг/кг. Начальная доза Лариама для больных с массой тела 45 кг и более составит, таким образом, 3 таблетки. Если медицинская помощь продолжает оставаться недоступной в течение 24 часов, а тяжелые побочные реакции на препарат не появляются, то через 6-8 часов можно принять вторую часть суммарной терапевтической дозы (для больных с массой тела 45 кг и более - 2 таблетки). Больные с массой тела более 60 кг через 6-8 часов после повторного приема должны принять еще одну таблетку.
Больным следует рекомендовать обращаться к врачу даже в том случае, если после самостоятельного лечения они чувствуют себя полностью выздоровевшими.

Передозировка:
При передозировке Лариама могут появиться симптомы, указанные в разделе "Побочные действия", однако более выраженные. При передозировке рекомендуется вызвать рвоту или промыть желудок. Необходимо мониторировать функцию сердца (по возможности, методом ЭКГ) и нервно-психического статуса на протяжении на менее 24 часов. При необходимости проводят симптоматические и интенсивные поддерживающие мероприятия, в частности, направленные на устранение нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания:
Гиперчувствительность к мефлохину или близким к нему препаратам (хинину, хинидину).
Нельзя профилактически назначать Лариам лицам, в анамнезе у которых имеются указания на психоз или судороги.

Побочные действия:
В дозах, назначаемых для лечения острой малярии, Лариам может давать побочные реакции, неотличимые от симптомов основного заболевания.
Самыми частыми побочными действиями являются реакции тошнота, рвота, системное или несистемное головокружение, нарушение равновесия, головная боль, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, мягкий стул, диарея, боли в животе.
Самые частые побочные реакции во время профилактики Лариамом обычно бывают слабо выражены и уменьшаются при продолжении применения препарата, несмотря на повышение его концентраций в плазме.
В большом исследовании у туристов, получавших для профилактики различные противомалярийные средства, побочные реакции отмечались у 22% лиц, принимавших Лариам (такая же частота характерна для хлорохина).
Реже отмечаются следующие побочные реакции:
Центральная и периферическая нервная система: чувствительная и двигательная нейропатия (в том числе, с парестезиями), судороги, нарушения зрения, шум у ушах, вестибулярные нарушения, тревога, беспокойство, депрессия, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, психотические или параноидальные реакции; отдельные случаи энцефалопатии.
Сердечно-сосудистая система: нарушения кровообращения (гипотония, артериальная гипертензия, приливы, обмороки), тахикардия, сердцебиение, брадикардия, аритмия, экстрасистолия и другие транзиторные нарушения сердечной проводимости; отдельные случаи атриовентрикулярной блокады.
Кожа и ее придатки: сыпь, экзантема, эритема, крапивница, зуд, выпадение волос; отдельные случаи мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона.
Костно-мышечная система: мышечная слабость, судороги в мышцах, миалгии, артралгии.
Организм в целом: астения, недомогание, слабость, лихорадка, озноб, потеря аппетита.
Лабораторные анализы: транзиторное повышение активности трансаминаз, лейкопения или лейкоцитоз, тромбоцитопения.
Из-за большого периода полувыведения мефлохина побочные реакции могут развиваться или сохраняться вплоть до нескольких недель после последнего приема препарата.
Исследования in vitro и in vivo показали, что препарат не вызывает гемолиза, связанного с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Меры предосторожности и особые указания:
Лариам может увеличить риск судорог у больных эпилепсией. Следовательно, таким пациентам препарат можно назначать только с целью лечения и при наличии абсолютных показаний к его применению (см. также "Взаимодействия").
У больных с нарушением функции печени выведение мефлохина может замедляться, вследствие чего концентрации препарата в плазме повышаются.
Из-за опасности потенциально угрожающего жизни удлинения интервала QTc, вместе с Лариамом или после него нельзя назначать галофантрин. Данных по применению Лариама после галофантрина нет.
При развитии тревоги, депрессии, беспокойства или нарушения сознания при профилактическом применении Лариама препарат следует отменить.
Опыт применения Лариама у детей в возрасте до 3 месяцев или с массой тела менее 5 кг ограничен.

Лекарственные взаимодействия:
Одновременный прием Лариама и других близкородственных соединений (хинина, хинидина и хлорохина) может вызвать изменения на ЭКГ и увеличить риск судорог. Есть данные о том, что применение галофантрина после мефлохина приводит к существенному удлинению интервала QTc. При терапии только мефлохином клинически значимого удлинения QТc не бывает. Это, по-видимому, единственное клинически важное взаимодействие такого рода, присущее Лариаму, хотя теоретически одновременный прием других препаратов, влияющих на сердечную проводимость (например, антиаритмиков или бета-адреноблокаторов) также может играть роль в удлинении интервала QТc. С учетом накопленных сейчас данных, одновременный прием этих препаратов не противопоказан.
Назначение Лариама больным, принимающим антиконвульсанты (например, вальпроевую кислоту, карбамазепин , фенобарбитал или фенитоин ) может ухудшить их противосудорожный эффект, снижая их концентрации в плазме. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы противосудорожных препаратов.
Если Лариам принимают одновременно с пероральными живыми брюшнотифозными вакцинами, нельзя исключить уменьшение иммуногенности последних. Поэтому вакцинацию живыми ослабленными вакцинами нужно завершить не менее, чем за 3 дня до первого приема Лариама.
Другие лекарственные взаимодействия Лариама неизвестны. Тем не менее, лица, отъезжающие в эндемичный регион и получающие другие препараты, в частности, антикоагулянты или противодиабетические средства, перед отъездом должны пройти медицинский контроль.

Условия хранения:
Хранить в сухом, недоступном для детей месте.
Вплоть до приема таблетки не следует вынимать из блистера, поскольку они чувствительны к влаге.
Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Брутто-формула

C 17 H 16 F 6 N 2 O

Фармакологическая группа вещества Мефлохин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53230-10-7

Характеристика вещества Мефлохин

Порошок горького и слегка жгучего вкуса.

Фармакология

Фармакологическое действие - противомалярийное, противопротозойное .

Обладает высокой гематошизонтоцидной активностью в отношении Plasmodium falciparum и P. vivax, не эффективен в отношении гамонтов P. falciparum и печеночных гистошизонтов P. vivax, может действовать на циркулирующих шизонтов P. ovale и P. malariae.

Достаточно быстро может возникать резистентность. Устойчивые штаммы обнаруживаются в областях, где препарат ранее никогда не применялся. Оказывает хинидиноподобное действие на сердце.

Хорошо всасывается при приеме внутрь, особенно на фоне еды — пища повышает скорость всасывания и увеличивает биодоступность на 40%. C max достигается через 7-24 ч. Концентрация в плазме после разового назначения в среднетерапевтической дозе (250 мг) — 290-340 нг/мл, стационарная концентрация — 560-1250 нг/мл, что намного превышает МПК для P. falciparum (200-300 нг/мл). С белками плазмы связывается около 98%, концентрируется в эритроцитах. Объем распределения — около 20 л/кг, проникает через ГЭБ, плаценту, в грудное молоко. Разрушается в печени с образованием неактивного карбоксикислого метаболита и спирта. Медленно выводится в виде продуктов биотрансформации через ЖКТ (преимущественно). T 1/2 составляет от 13 до 33 дней, общий Cl — 30 мл/мин. Имеет тенденцию к кумуляции, может обнаруживаться в плазме в течение 1 мес после прекращения приема. Дает лечебный эффект при еженедельном приеме в течение 4 нед после отъезда из эндемичной зоны.

Применение вещества Мефлохин

Малярия (лечение слабых и умеренных форм, профилактика), вызываемая хлорохинустойчивыми, пириметамин-сульфадоксинустойчивыми или множественно-резистентными штаммами Plasmodium falciparum; профилактика малярии, вызываемой P. vivax, P. ovale, P. malariae, перед отъездом в регионы с высоким риском инфицирования штаммами Plasmodium falciparum, резистентными к другим противомалярийным препаратам; неотложная терапия при подозрении на малярию и невозможности обращения за срочной медицинской помощью.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилептические и другие судорожные припадки, острые психозы.

Ограничения к применению

Беременность, психические заболевания, тяжелые нарушения функции печени, возраст до 2 лет или масса тела до 15 кг.

Побочные действия вещества Мефлохин

При использовании профилактических доз: преходящие желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея), головная боль, головокружение, обморок, экстрасистолия, нестойкие изменения лабораторных показателей (лейкоцитоз, тромбоцитопения, повышение уровня трансаминаз), обратимые нейропсихические нарушения (судороги, депрессия, психозы). При использовании терапевтических доз: выраженные диспептические явления, быстрая утомляемость, нейропсихические нарушения (головокружение, головная боль, расстройство зрения, шум в ушах, бессонница, беспокойство, тревожность, возбуждение, депрессия, дезориентация, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, острые психозы или припадки), снижение или повышение АД, тахикардия или брадикардия, транзиторные нарушения ритма и проводимости сердца, высыпания, алопеция, кожный зуд, крапивница, многоформная эритема, изменение лабораторных показателей.

Взаимодействие

Усиливает торможение проводимости и возбудимости сердечной мышцы, вызываемые бета-адреноблокаторами, хинином, хинидином, галофантрином, блокаторами кальциевых каналов. Снижает противоэпилептическую активность вальпроевой кислоты, натрия дивальпроата, иммуногенность живых брюшнотифозных вакцин. Хлорохин, хинин увеличивают риск возникновения судорог.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, системные головокружения, боли в животе, нарушения центральной и периферической нервных систем, сердечно-сосудистой системы.

Лечение: индукция рвоты и промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходим продолжительный мониторинг гемодинамических показателей, ЭКГ, нервно-психического статуса.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Мефлохин

Пациентам следует обращаться к врачу даже в том случае, если после самостоятельного лечения ощущается полное выздоровление. В I триместре беременности назначать можно, если польза от предполагаемого курса превышает потенциальный риск для плода. Женщинам детородного возраста в период терапии необходимы надежные методы контрацепции. Не рекомендуется использовать при тяжелых формах малярии (эффект наступает медленно и невозможно парентеральное введение). При возникновении рвоты в течение 30 мин после приема повторно назначают полную дозу, если рвота появляется позже (через 30-60 мин) — дозу снижают вдвое. Нейропсихические расстройства (тревога, депрессия, нарушения сознания) требуют отмены. Рекомендуется использовать мефлохин при малярии, вызванной P. vivax, только в комбинации с другими препаратами (профилактика рецидивов проводится производными 8-аминохинолина). После хинина или хинидина принимать мефлохин можно не ранее, чем через 12 ч. При назначении в течение длительного времени (не желателен прием более 1 года) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование. Во время лечения следует отказаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и тонкой двигательной координации.

Лечение и профилактика малярии
Мефлохин особенно показан для лечения малярии, вызванной штаммами P. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам. Его можно назначать и для лечения малярии, вызванной P. vivax , и малярии смешанной этиологии.
Профилактику малярии мефлохином рекомендуется назначать лицам, отъезжающим в эндемичные для малярии регионы, особенно регионы с высоким риском инфицирования штаммами P. falciparum , устойчивыми к другим противомалярийным препаратам.
Неотложная терапия (самопомощь)
Мефлохин рекомендуется принимать самостоятельно в качестве неотложной терапии при возникновении подозрения на малярию, если обратиться за срочной медицинской помощью не представляется возможным.

Применение препарата Мефлохин

Внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Лечение
Суммарная терапевтическая доза мефлохина для неиммунных лиц — 20-25 мг/кг. Для лиц с частичным иммунитетом может оказаться достаточной меньшая суммарная доза — 15 мг/кг.
Таким образом, неиммунные лица с массой тела более 45 кг должны получить, в общей сложности, 1250-1500 мг мефлохина, а лица с частичным иммунитетом и той же массой тела — 750-1000 мг мефлохина. Если в течение 30 мин после приема препарата у больного возникла рвота, следует повторно принять полную дозу мефлохина. Если рвота возникает через 30-60 мин после приема, дополнительно назначают 1/2 дозы.
После лечения малярии, вызванной P. vivax , для устранения печеночных форм плазмодиев показана профилактика рецидивов с помощью производных аминохинолина (например, примахина).
Если полный курс лечения мефлохином через 48-72 ч не приводит к улучшению состояния больного, необходимо решить вопрос о назначении другого средства. При тяжелой острой малярии мефлохин можно назначать после начального в/в курса терапии хинином длительностью не менее 2-3 дней. Большинство лекарственных взаимодействий, приводящих к развитию побочных эффектов, можно предотвратить, если назначать мефлохин не ранее, чем через 12 ч после введения последней дозы хинина.
В регионах с полирезистентными возбудителями малярии может быть целесообразным начальное лечение артемизинином или его производными, за которым следует, по возможности, терапия мефлохином.
Профилактика
Профилактическая доза мефлохина составляет примерно 5 мг/кг массы тела 1 раз в неделю. Для взрослых и детей с массой тела более 45 кг это соответствует примерно 250 мг мефлохина 1 раз в неделю. У детей и взрослых с массой тела менее 45 кг суточную дозу соответственно снижают. Первый раз препарат следует принять не позднее, чем за 1 нед до прибытия в эндемичный по малярии регион. Если это невозможно, необходимо назначить ударную дозу препарата. Для взрослых с массой тела более 45 кг она составляет 250 мг в сутки в течение 3 дней подряд, а затем — по 250 мг 1 раз в неделю. Еженедельные дозы мефлохина следует принимать всегда в один и тот же день недели. Чтобы снизить риск заболевания малярией после выезда из эндемичного региона, профилактику продолжают еще в течение 4 нед.
Самостоятельная неотложная терапия
Мефлохин можно рекомендовать для самостоятельного приема в тех случаях, когда получить неотложную медицинскую помощь не представляется возможным. Самостоятельное лечение нужно начинать с дозы около 15 мг/кг. Если медицинская помощь продолжает оставаться недоступной в течение 24 ч, а тяжелые побочные реакции на препарат не появляются, через 6-8 ч можно принять вторую часть суммарной терапевтической дозы. Больные с массой тела более 60 кг через 6-8 ч после повторного приема должны принять еще 250 мг. Больным следует рекомендовать обращаться к врачу даже в том случае, если после самостоятельного лечения они чувствуют себя полностью выздоровевшими.

Противопоказания к применению препарата Мефлохин

Повышенная чувствительность к мефлохину или родственным средствам (хинину, хинидину). Нельзя назначать мефлохин с профилактической целью лицам, в анамнезе у которых имеются указания на психоз или судороги.

Побочные эффекты препарата Мефлохин

Наиболее часто отмечаются тошнота, рвота, головокружение , нарушение равновесия, головная боль , сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, диарея, боль в животе. Побочные реакции во время профилактики мефлохином обычно бывают слабо выражены и уменьшаются при продолжении приема. Реже отмечаются моторная и сенсорная нейропатия (в том числе с парестезиями), судороги, нарушения зрения , шум в ушах , вестибулярные нарушения, тревога, беспокойство, депрессия , снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, психотические или параноидальные реакции, отдельные случаи энцефалопатии ; артериальная гипо- или гипертензия, приливы крови, обмороки, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, аритмия, экстрасистолия, отдельные случаи AV-блокады; кожная сыпь, эритема, крапивница, зуд, выпадение волос, отдельные случаи полиморфной эритемы, синдрома Стивенса — Джонсона; мышечная слабость, судороги в мышцах, миалгия , артралгия; астения, общее недомогание, слабость, лихорадка, озноб, анорексия; транзиторное повышение активности трансаминаз, лейкопения или лейкоцитоз , тромбоцитопения . Из-за большого периода полувыведения мефлохина побочные эффекты могут развиваться или сохраняться вплоть до нескольких недель после последнего приема препарата.

Особые указания по применению препарата Мефлохин

Мефлохин может повысить риск развития судорог у больных эпилепсией. Следовательно, таким пациентам мефлохин можно назначать только с целью лечения и при наличии абсолютных показаний к его применению.
У больных с нарушением функции печени выведение мефлохина может замедляться, вследствие чего концентрации препарата в плазме крови повышаются.
При развитии тревоги, депрессии , беспокойства или нарушения сознания при профилактическом применении мефлохина препарат следует отменить.
Опыт применения мефлохина у детей в возрасте до 3 мес или с массой тела менее 5 кг ограничен.

Взаимодействия препарата Мефлохин

Одновременный прием мефлохина и других родственных соединений (хинина, хинидина и хлорохина) может вызвать изменения на ЭКГ и повысить риск развития судорог. Из-за опасности потенциально угрожающего жизни удлинения интервала Q-Tc , вместе с мефлохином или после него нельзя назначать галофантрин.
Назначение мефлохина больным, принимающим антиконвульсанты (например вальпроевую кислоту, карбамазепин, фенобарбитал или фенитоин) может ухудшить их противосудорожный эффект, снижая их концентрации в плазме крови. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы противосудорожных препаратов.
Если мефлохин принимают одновременно с пероральными живыми брюшнотифозными вакцинами, нельзя исключить уменьшение иммуногенности последних. Поэтому вакцинацию живыми ослабленными вакцинами нужно завершить не позднее, чем за 3 дня до первого приема мефлохина.

Передозировка препарата Мефлохин, симптомы и лечение

При передозировке мефлохина могут развиться симптомы, указанные в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, однако более выраженные. Рекомендуется промывание желудка, мониторинг функции сердца (включая ЭКГ) и нервно-психического статуса на протяжении не менее 24 ч. При необходимости проводят симптоматические и поддерживающие мероприятия, в частности, направленные на устранение нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Список аптек, где можно купить Мефлохин:

• Санкт-Петербург