Обзидан - препарат, который поможет стабилизировать работу сердца. Обзидан инструкция по применению — состав, форма выпуска, противопоказания и аналоги

В одной таблетке препарата Обзидан находится 40 мг гидрохлорида пропранолола .

Дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, крахмал, тальк, карбоксиметилкрахмал натрия, желатин, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния.

Форма выпуска

Белые круглые таблетки со скошенными сторонами, с засечкой на одном крае. Cо стороны засечки выгравировано «4», с противоположной стороны — «0». Обратная сторона лекарственной формы гладкая.

20 таких таблеток в блистере; три блистера в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Антиангинальное, антиаритмическое, антигипертензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Неизбирательный бета-адреноблокатор , обладающий умеренным антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Неизбирательно блокирует бета-адренорецепторы , ослабляет стимулированный катехоламинами биосинтез цАМФ из АТФ , после чего понижает внутриклеточное поступление ионов кальция, имеет отрицательное дромотропное , батмотропное , хронотропное и инотропное действие (урежает сердцебиение, тормозит проводимость и возбудимость, понижает способность миокарда сокращаться).

В первые сутки применения препарата повышается периферическое сопротивление сосудов (в результате возрастания активности альфа-адренорецепторов и блокирования бета-2-адренорецепторов сосудов мускулатуры), однако через двое суток его значение возвращается к первоначальному, а при долговременном назначении понижается.

Антигипертензивный эффект связан со снижением минутного сердечного объема, ослаблением симпатической стимуляции сосудов периферических органов, торможением работы ренин-ангиотензиновой системы , снижением чувствительности рецепторов давления дуги аорты и действием на нервную систему. Указанный антигипертензивный эффект полностью стабилизируется к концу второй недели курсового назначения средства.

Антиангинальное действие вызвано снижением потребности сердца в кислороде (из-за отрицательного инотропного и хронотропного эффекта). Урежение сердцебиения приводит к удлинению диастолы и усилению перфузии миокарда. В результате повышения диастолического давления в левых отделах сердца и увеличения растяжения мышц желудочков возможно усиление потребности в кислороде и питательных веществах, особенно у больных, страдающих с сердечной недостаточностью по хроническому типу.

Антиаритмический эффект проявляется в результате блокирования аритмогенных факторов (чрезмерной активности симпатической системы, повышенного содержания цАМФ в тканях, ), понижения быстроты спонтанного возбуждения эктопических и синусового водителя ритма и торможением AV-проведения . Подавление проведения импульсов фиксируется преимущественно в прямом и в меньшей степени в обратном направлении сквозь AV-узел и по дополнительным проводящим путям. Из-за снижения потребности сердца в кислороде происходит ослабление выраженности ишемии сердца, постинфарктная смертность может уменьшаться из-за антиаритмического действия .

Возможность предупреждать появление васкулярной этиологии вызвана уменьшением выраженности увеличения церебральных артерий из-за блокирования бета-адренорецепторов сосудов, подавлением вызываемых катехоламинами склеивания тромбоцитов и липолиза, понижением адгезивности тромбоцитов, торможением активации факторов кровяного свертывания во время выброса , стимуляцией транспорта кислорода в ткани и ослаблением секреции .

Снижение выраженности на фоне использования обусловлено блокированием бета-2-адренорецепторов.

Препарат усиливает способность матки к сокращению. Стимулирует тонус стенок бронхов.

Фармакокинетика

После внутреннего приема до 90% средства быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови наступает через полтора часа. Биодоступность после разового приема достигает 40%, при долговременном приеме она увеличивается. Значение биодоступности зависит от характера еды и интенсивности перфузии печени.

Препарат обладает сильной липофильностью, накапливается в почках, головном мозге, легких и сердце. Проникает сквозь гистогематические барьеры, выделяется с грудным молоком. Реагирование с белками крови составляет 90-95%.

Трансформируется в печени глюкуронированием. Затем попадает в кишечник с желчью, где деглюкуронизируется и реабсорбируется.

Период полувыведения составляет четыре часа. Выводится с мочой в виде метаболитов (99%). Не эвакуируется при гемодиализе .

Показания к применению Обзидана

Препарат имеет следующие показания к применению:

• мерцательная тахиаритмия;
• нестабильного характера (исключая стенокардию Принцметала );
• стенокардия напряжения;
• различной этиологии;
• желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия ;
• предупреждение ;
• эссенциальный тремор ;
• (предупреждение приступов);
• как симптоматическое лечение либо тиреотоксического криза (если присутствует непереносимость тиреостатических средств);
• симпатоадреналовые кризы, осложненные диэнцефальным синдромом.

Противопоказания

• синоатриальная блокада;
• АV-блокада второй и третьей степени;
• синусовая брадикардия;
• неконтролируемая сердечная недостаточность по хроническому типу 2Б-3 стадии;
• артериальная гипотония;
• сердечная недостаточность по острому типу;
• острый (при систолическом давлении до 100 мм рт.ст.);
• отек легких;
• кардиогенный шок;
• синдром слабости синусового узла;
• кардиомегалия (без сердечной недостаточности);
• стенокардия Принцметала;
• вазомоторный ;
• окклюзионные болезни периферических сосудов (в том числе осложненные);
• метаболический ацидоз;
• обструктивная болезнь легких по хроническому типу;
• спастический ;
• феохромоцитома (без совместного применения альфа-адреноблокаторов );
• одновременное использование с антипсихотическими средствами, ингибиторами МАО и анксиолитиками ;
• период лактации;
• к препарату.

С осторожностью принимать препарат при почечной или печеночной недостаточности , AV-блокаде первой степени, миастении, сердечной недостаточности по хроническому типу 1-2A стадии, , феохромоцитоме, в прошлом, беременности, в пожилом возрасте, лицам в возрасте менее 18 лет.

Побочные действия

• Реакции со стороны системы кровообращения : AV-блокада, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность , расстройства проводимости миокарда, снижение давления, , гипотензия, торакалгия , спазм артерий периферических органов.
• Реакции со стороны системы пищеварения : запор, тошнота, рвота, боли в области эпигастрия, нарушение работы печени.
• Реакции со стороны нервной системы : кошмарные сновидения, головная боль , астенический синдром, заторможенность, возбуждение, , повышенная утомляемость, слабость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, .
• Реакции со стороны респираторной системы : заложенность носа, , бронхоспазм , одышка, ларингоспазм.
• Реакции со стороны метаболизма : гипогликемия либо гипергликемия.
• Реакции со стороны органов чувств : снижение остроты зрения, сухость слизистых глаз, кератоконъюнктивит.
• Реакции со стороны мочеполовой системы : понижение либидо и потенции.
• Дерматологические реакции : обострение , экзантема, гиперемия, псориазоподобные реакции.
• Реакции со стороны гормональной системы : снижение работы щитовидной железы.
• Аллергические реакции : , .
• Со стороны показателей лабораторных анализов : лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения , активация печеночных трансаминаз и увеличение уровня .
• Прочие: слабость, артралгия, люмбалгия, синдром отмены.

Обзидан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При стенокардии и первоначальная суточная доза – 60 мг в день в три приема, затем увеличивают дозу до 80-120 мг в день в 2-3 приема. Наибольшая дневная доза – 240 мг.

При принимают по 40 мг дважды в день. Если указанной дозы недостаточно ее увеличивают до 120 мг в день в три приема или до 160 мг в день в четыре приема. Наибольшая дневная доза – 320 мг.

Для предупреждения мигрени и при эссенциальном треморе средство назначают в первоначальной дозе 120 мг в день в три приема.

Для предупреждения рецидива лечение начинают между первой и четвертой неделей после перенесенного инфаркта . Обзидан назначают по 120 мг в день в три приема в течение трех дней, а после продолжают прием по 80 мг в день в два приема. Наибольшая дневная доза – 180-240 мг в три приема.

При симптоматической терапии принимают по 40 мг трижды-четырежды в день.

Передозировка

Признаки: обморок, судороги, брадикардия , снижение давления , аритмия , одышка , цианоз пальцев или ладоней, остановка сердца (при внутривенной инъекции).

Лечение: произвести промывание желудка, принять

Средство содержит действующее вещество, механизм проявления которого соответствует адреноблокатору. Лекарство следует принимать, если есть одобрительная консультация специалиста.

Необходимо учитывать сочетаемость с препаратами, которые назначены и принимаются пациентом по поводу других проблем. Итак, давайте рассмотрим инструкцию по применению лекарства Обзидан, цены на него, отзывы и аналоги.

Особенности препарата

Пациент, находящийся на лечении, и если он получает терапию с применением Обзидана, то весь период нуждается в регулярных обследованиях и наблюдении специалистами. Возможно проявление отрицательных реакций организма, побочных нежелательных явлений.

В основном действие препарата принимается хорошо. Его особенность такова, что пациентам назначают курсы лечения продолжительного действия. Все же если возникают проблемы, то показано менять дозу или отменять препарат.

Состав

Основное активное вещество препарата Обзидан – пропранолол. Дополнительные компоненты:

• аэросил,
• магния стеарат,
• тальк,
• крахмал,
• желатин,
• лактоза,
• натрий КМК.

Лекарственные формы

Производители предусмотрели выпуск средства:

• в ампулах, емкостью 5 мл; количество инъекций 10 штук;
• таблетированный препарат имеет в составе одной таблетки пропранолола 40 мг, количество таблеток в упаковке 60 штук (три блистера).

Цена на упаковку таблеток Обзидан – 62 ÷ 75 рублей.

Фармакологическое действие

Обзидан оказывает влияние на адренорецепторы двух видов, его относят к неселективным адреноблокаторам. Препарат воздействует на организм, проявляя заложенные механизмы таким образом:

• уменьшается сила сердечных сокращений,
• снижается скорость при проведении импульсов через атриовентрикулярный узел,
• возбудимость сердца уменьшается,
• частота сокращений сердца снижается.

Кроме того:

• Объем минутный миокарда становится меньше и это оказывает влияние на показатели давления в сторону понижения.
• Влияет на факторы, которые инициируют , нейтрализуя их.
• Под действием пропранолола диастола удлиняется, создается в мышцах сердца пониженная потребность в кислороде.
• Симптомы, указывающие на , устраняются.
• Результатом предотвращения неуправляемого развития аритмии является снижение уровня смертности после .
• Терапия уменьшает чрезмерную агрегацию тромбоцитов, тем самым снижает вязкость крови.

Фармакодинамика

Средство обладает качествами:

• гипотензивным,
• антиаритмическим,
• антиангинальным,
• проявляет отрицательный эффект, имеется в виду направление на снижение:
  • инотропное действие – влияет на силу пульсации сердечных камер,
  • хронотропное влияние – касается частоты сокращений,
  • дромотропный эффект – влияет на проводимость импульсов,
  • батмотропное воздействие – регулирует возбудимость сердца в сторону снижения.
• Замедляет и уменьшает интенсивность протекания процессов в области сердца. По механизму действия является адреноблокатором.

Фармакокинетика

Как организм воспринимает лекарство и способен вывести его из себя: компоненты быстро усваиваются организмом и также быстро из него выводятся. Препарат осаждается в тканях:

• сердца,
• легких,
• мозга,
• почках.

Метаболизируется средство в печени. Если проходит курс кормящая мама, то препарат обнаруживается в грудном молоке. Почки выводят препарат в неизменном виде 95%, период полувыведения до пяти часов. При длительном курсе период может быть до полусуток.

Показания к применению Обзидана

Стандарты

Специалисты могут назначить для корректирования таких нарушений:

• симпатоадреналовых кризах,
• тиреотоксикозе,
• эссенциальном треморе,
• мерцательной тахиаритмии,
• профилактике мигрени,
• если систолическое давление превышает норму, то применяют препарат с целью предотвращения инфаркта миокарда;
• наджелудочковой тахиаритмии,
• тахикардии, которая возникла из-за гипертиреоза.

При беременности

При беременности о том, можно ли в этом случае назначить Обзидан, принимается совместное решение не менее тремя специалистами:

• акушером,
• кардиологом
• и гинекологом.

Это связано с тем, что для плода препарат несет угрозу развития:

• брадикардии,
• гипогликемии,
• задержки развития.

Выбирают специалисты варианты решений между доводами, определяя, насколько перевесит по своей целесообразности один из них:

• польза матери от приема средства,
• возможный вред для плода.

При назначении средства детям до 18 лет и людям пожилого возраста также проводится анализ между тем, превалирует ли польза от применения лекарства над возможными негативными последствиями.

Инструкция по применению

Таблетки следует принимать внутрь, запивая водой в размере 100 мл. Необходимо глотать таблетки, не нарушая их целостности. В сутки допускается прием дозы в пределах: 80 ÷ 160 мг.

Приемлемы такие режимы приема препарата за сутки:

• 80 мг Х 2 раза;
• 40 мг х 2 раза;
• 40 мг х 3 раза.

По согласованию со специалистом возможно добавление к суточной дозе пропранолола, но чтобы общее суточное количество вещества было не выше 0,32 г.

Средство назначают пить длительно без перерывов. Чтобы не вызвать негативной реакции со стороны миокарда, прекращение его приема следует делать постепенным – на протяжении трех недель.

О том, какие противопоказания имеет прием Обзидана, читайте далее.

Противопоказания

Полный отказ от лекарства

Следует отказаться от приема препарата, если имеются проблемы:

• вазомоторный ринит,
• заболевания периферических сосудов,
• феохромоцитома,
• синдром слабости синусового узла,
• отек легких,
• метаболический ацидоз,
• если пациент принимает:
  • анксиолитики,
  • антипсихотические средства;
• лактация,
• сахарный диабет,
• инфаркт миокарда острой формы,
• синоатриальная блокада,
• склонность к бронхоспазму,
• кардиомегалия,
• пониженное давление,
• псориаз,
• кардиогенный шок,
• спастический колит,
• стенокардия,
• бронхиальная астма,
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, в частности к пропранололу;
• неконтролируемая сердечная недостаточность.

Прием с осторожностью

Принимать лекарство необходимо с осторожностью, если у пациента:

• беременность,
• миастения,
• почечная недостаточность,
• атриовентрикулярная блокада начальной стадии,
• синдром Рейно,
• печеночная недостаточность,
• аллергия,
• гипертиреоз.

Побочные действия

Возможны негативные реакции организма, а именно может вызвать:

• тромбоцитопению,
• бронхоспазм,
• аритмию,
• сухость во рту,
• алопецию,
• эпигастральную боль,
• анафилаксию,
• гипотиреоз,
• экзантему,
• парестезию,
• сердечную недостаточность,
• ухудшение зрения,
• спазмы сосудов на периферии,
• повышение присутствия билирубина,
• ларингоспазм,
• тахикардию,
• одышку,
• гипергидроз,
• тремор,
• изменение ощущения вкуса,
• заложенность носа,
• усилению проявления печеночных трансаминаз,
• галлюцинации,
• депрессивные состояния,
• сонливость,
• кошмарные сновидения,
• синусовую брадикардию,
• диарею,
• ортостатическую гипотензию,
• сухость глаз,
• гиперемию кожи,
• крапивницу,
• головную боль,
• тошноту,
• снижение либидо,
• замедление реакций,
• лейкопению,
• атриовентрикулярную блокаду,
• агранулоцитоз,
• кратковременную анестезию,
• кожную сыпь,
• кератоконъюнктивит,
• ринит,
• гипергликемию при диабете (инсулинозависимом и инсулиннезависимом),
• загрудинную боль,
• утомляемость,
• астению,
• похолодание ступней,
• спутанность сознания,
• снижение потенции,
• бессонницу,
• обострению псориаза,
• нарушение функционирования печени.

Особые указания

Во время проведения терапии необходимо вести наблюдение за возможными изменениями показателей:

• частотой сердечных сокращений,
• артериальным давлением,
• контроль содержания сахара в крови – для людей, страдающих диабетом;
• в поле зрения специалистов должно быть состояние почек.

Уменьшение дозировки или прекращение приема лекарства делают при проявлении таких симптомов:

• атриовентрикулярная блокада,
• значительное снижение артериального давления,
• усиливающаяся брадикардия,
• бронхоспазм
• другие негативные проявления.

Во время терапии не рекомендуется водить автомобиль или заниматься деятельностью, требующей внимательности и точности. Это связано с тем, что Обзидан влияет на скорость реакций, замедляя их. Ухудшается возможность сосредотачиваться, понижается уровень внимания.

Стенокардия напряжения, прогрессирующая стенокардия, безболевая ишемия миокарда, артериальная гипертония, аритмии, гипертрофическая кардиомиопатия, нейроциркуляторная дистония, дигиталисная интоксикация, тиреотоксикоз, мигрень, эссенциальный семейный тремор.

Форма выпуска препарата Обзидан

раствор для инъекций 0.1 %; ампула 5 мл коробка (коробочка) 10.

Фармакодинамика препарата Обзидан

Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.

После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии - понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.

Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ, оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).

Фармакокинетика препарата Обзидан

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Cmax в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90–95%; T1/2 составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения - 3–5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.

Использование препарата Обзидан во время беременности

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Обзидан

Гиперчувствительность, AV блокада II–III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.

Побочные действия препарата Обзидан

Слабость, головокружение, головная боль, парестезии, похолодание конечностей, диспептические расстройства, конъюнктивит, кожные высыпания, зуд.

Способ применения и дозы препарата Обзидан

При гипертензии - по 40 мг 2 раза в день. При необходимости дозу можно увеличивать в течение 2–4 нед до 80–160 мг 2 раза в день. При стенокардии, мигрени, эссенциальном треморе - по 20 мг 2–3 раза в день. Дозу можно увеличить в течение 1 нед до 40 мг 4 раза в день или до 80 мг 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза - 240 мг при мигрени и 480 мг при стенокардии. При аритмии, гипертрофической кардиомиопатии, тиреотоксикозе - по 10–40 мг 3–4 раза в день (до 240 мг/сут).

Передозировка препаратом Обзидан

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия препарата Обзидан с другими препаратами

Барбитураты, никотин повышают эффект, циметидин - ослабляет; усиливает отрицательное инотропное действие антагонистов кальция, отрицательное дромотропное - сердечных гликозидов, гипотензивное - антигипертензивных средств, антиаритмическое - лидокаина. Увеличивает вероятность развития гипогликемии на фоне инсулина.

Меры предосторожности при приеме препарата Обзидан

Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС. При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии. Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед.

Препарат Обзидан (Obsidan) - неселективный бета-адреноблокатор, который обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Неселективно блокируя β-адренорецепторы (75% β1-адренорецепторы и 25% β2-адренорецепторы), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
В первые 24 ч применения препарата увеличивается ОПСС (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект препарата связан с уменьшением минутного объема сердца, уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), снижением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу 2 недель курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопических водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. За счет снижения потребности миокарда в кислороде происходит уменьшение выраженности ишемии миокарда, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие блокады β-адренорецепторов сосудов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой β2-адренорецепторов.
Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается быстро и достаточно полно (90%). Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 30-40% (эффект "первого прохождения" через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока.
Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 90-95%. Vd - 3-5 л/кг.
Биотрансформируется в печени путем глюкуронирования. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется.
Относительно быстро выводится из организма. T1/2 - 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится с мочой - 90%, в неизмененном виде - менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Обзидан являются: артериальная гипертензия; стенокардия напряжения; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе); наджелудочковая тахикардия; мерцательная тахиаритмия; наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД выше 100 мм рт.ст.); эссенциальный тремор; мигрень (профилактика приступов); в качестве симптоматической терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств); симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Способ применения

Таблетки Обзидан следует принимать внутрь, до еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
При артериальной гипертензии назначают по 40 мг 2 раза/сут. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта суточную дозу увеличивают до 120 мг (по 40 мг 3 раза/сут) или до 160 мг (по 80 мг 2 раза/сут). Максимальная суточная доза - 320 мг.
При стенокардии, нарушениях сердечного ритма начальная суточная доза составляет 60 мг (по 20 мг 3 раза/сут), затем суточную дозу увеличивают до 80-120 мг, разделяя ее на 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 240 мг.
Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе препарат назначают в начальной дозе 120 мг (по 40 мг 3 раза/сут).
Для профилактики повторного инфаркта миокарда терапию Обзиданом следует начинать между 5-м и 21-м днем после перенесенного инфаркта миокарда. Препарат назначают в дозе 120 мг (по 40 мг 3 раза)/сут в течение 2-3 дней, а затем продолжают прием препарата по 80 мг 2 раза/сут. При необходимости можно назначать Обзидан в суточной дозе 180-240 мг в 2-3 приема.
При гипертиреозе (симптоматическая терапия) Обзидан назначают по 40 мг 3-4 раза/сут.
При нарушении функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата.
При нарушении функции печени необходимо снижение дозы препарата.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение АД, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в эпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор.
Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных сахарным диабетом типа 1), гипергликемия (у больных сахарным диабетом типа 2).
Со стороны органов чувств: сухость слизистой оболочки глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит.
Со стороны половой системы: снижение либидо, снижение потенции.
Дерматологические реакции: алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции.
Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны лабораторных показателей: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения; повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина.
Прочие: мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, синдром отмены.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Обзидан являются: AV-блокада II и III степени; синоатриальная блокада; синусовая брадикардия; артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.); неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии; острая сердечная недостаточность; острый инфаркт миокарда (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.); кардиогенный шок; отек легких; синдром слабости синусового узла; стенокардия Принцметала; кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); вазомоторный ринит; окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, симптомом перемежающейся хромоты или болью в покое); сахарный диабет; метаболический ацидоз (в т.ч.

диабетический кетоацидоз); бронхиальная астма; склонность к бронхоспастическим реакциям; хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. и в анамнезе); феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); спастический колит; одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.); одновременный прием с ингибиторами МАО; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат при AV-блокаде I степени, печеночной и/или почечной недостаточности, гипертиреозе, миастении, хронической сердечной недостаточности I-IIA стадии, феохромоцитоме, псориазе, аллергических реакциях в анамнезе, синдроме Рейно, при беременности, пациентам пожилого возраста, детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность

Применение Обзидана при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период следует проводить тщательное наблюдение за состоянием плода, т.к. прием Обзидана при беременности может вызвать внутриутробную задержку роста, гипогликемию и брадикардию у плода. За 48-74 ч до родов Обзидан следует отменить.
Применение Обзидана противопоказано в период лактации. При необходимости его применения в этот период грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Обзидана с ингибиторами МАО наблюдается значительное усиления гипотензивного действия, поэтому данная комбинация противопоказана; перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Обзидана должен составлять не менее 14 дней.
При одновременном применении с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими антигипертензивными препаратами, а также этанолом гипотензивный эффект Обзидана усиливается.
Гипотензивный эффект Обзидана ослабляют ГКС, НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы МАО.
Обзидан при одновременном применении усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; уменьшает действие антигистаминных препаратов.
При одновременном применении с Обзиданом амиодарона, верапамила и дилтиазема усиливается выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия.
При в/в введении йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов на фоне приема Обзидана повышается риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Обзиданом повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Обзидан при одновременном применении изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические препараты при одновременном приеме с Обзиданом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин при одновременном применении с Обзиданом может приводить к значительному снижению АД.
Обзидан удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные препараты при одновременном применении с Обзиданом усиливают угнетающее действие на ЦНС.
Негидрированные алкалоиды спорыньи при одновременном применении с Обзиданом повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Применение Обзидана повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.
Фармакокинетическое взаимодействие
Циметидин увеличивает биодоступность пропранолола.
Пропранолол повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.
При одновременном назначении пропранолола с производными фенотиазина концентрации обоих препаратов в плазме крови повышаются.
Пропранолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).
Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения пропранолола.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Обзидан : брадикардия, головокружение или обморок, снижение АД, аритмии, затрудненное дыхание, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, остановка сердца (при в/в введении).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (при приеме внутрь); при нарушении AV-проводимости - в/в вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IА класса не применяются); при артериальной гипотензии (больной должен находиться в положении лежа с опущенным головным концом кровати), если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.

Условия хранения

Препарат Обзидан следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С.

Форма выпуска

Таблетки белые, круглые, со скошенными краями, с риской на одной стороне, по одну сторону риски выдавлено "4", по другую - "0"; другая сторона таблетки гладкая.
Упаковка: 20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Состав

1 таблетка Обзидан содержит: пропранолола гидрохлорид 40 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 48.1 мг, крахмал картофельный - 41.9 мг, тальк - 11.7 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) - 3.8 мг, желатин - 2.3 мг, магния стеарат - 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.6 мг.

Дополнительно

При назначении Обзидана следует систематически контролировать ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ.
У пожилых пациентов следует проводить контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Рекомендуется прекратить терапию Обзиданом при развитии депрессии, вызванной его приемом.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения Обзиданом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Перед назначением Обзидана пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или диуретики.
Лечение ИБС и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным. Прием Обзидана возможен в течение нескольких лет.
Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача, резкая отмена может усилить ишемию миокарда, болевой синдром при стенокардии, ухудшить толерантность к физической нагрузке. Отмену Обзидана проводят в течение 2 недель и более, постепенно снижая дозу (на 25% каждые 3-4 дня).
У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы крови (1 раз в 4-5 мес). При назначении Обзидана пациентам, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор будут маскироваться за счет действия Обзидана. Пациентов следует предупредить, что основным симптомом гипогликемии во время лечения Обзиданом является повышенное потоотделение.
С осторожностью следует назначать Обзидан совместно с гипогликемическими средствами (опасность возникновения гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии - на фоне приема пероральных гипогликемических средств).
При тиреотоксикозе Обзидан может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Обзидана.
При феохромоцитоме Обзидан назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие Обзидана, поэтому пациенты, принимающие сочетания данных препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.
На фоне лечения Обзиданом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема.
За несколько дней перед проведением общего наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии).
Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и виниламидальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
У пациентов, злоупотребляющих курением, эффективность Обзидана снижается.
Во время лечения Обзиданом не рекомендуется принимать алкоголь (возможно резкое снижение АД).
В период приема Обзидана следует избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность пропранолола.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения Обзидана у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения Обзиданом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название:	ОБЗИДАН
Код АТХ:	C07AA05 -

Описание и инструкция препарата Обзидан

Обзидан – это средство, которое обладает воздействием на сердечно-сосудистую систему. Являясь бета-адреноблокатором (неселективным, то есть, действующим и на бета 1 и на бета 2 рецепторы), он способен снижать давление, выравнивать ритм сердца, снимает загрудинные боли. Активный компонент лекарства – пропранолол. Это вещество изменяет состояние сердца – можно назвать его действие расслабляющим. Снижается скорость сердцебиения, сила сокращений, потребность сердечной мышцы в кислороде. Гипотензивная активность Обзидана постепенно приводит к стабильному снижению давления. Максимального эффекта лечение достигает к исходу второй недели курса.

Применяют Обзидан при:
- заболеваниях сердца –

• Стенокардии;
• Ишемии;
• Аритмии;
• Инфаркте миокарда;
• Кардиомиопатии;

- сердечно-сосудистых и неврологических нарушениях –

• Гипертонической болезни;
• Мигренях;

- прочих патологиях –

• Отравлениях дигиталисом;
• Тиреотоксикозе и прочее.

Производят таблетки и растворы для инъекций Обзидан. Схема терапии подбирается индивидуально. Как правило, лечение проводится долго. Инструкция препарата подчеркивает, что нельзя произвольно изменять дозировку, делать перерывы в приеме Обзидана. Любые перемены в терапии должны контролироваться врачом. Прекращение использования данного препарата должно быть постепенным, так как, в противном случае, развивается синдром отмены (абстиненция).

Противопоказан Обзидан при:

• Замедленном ритме сердца (брадикардии);
• Блокаде сердца;
• Кардиогенном шоке и тяжелой сердечной недостаточности;
• Низком давлении;
• Заболеваниях дыхательных путей, характеризующихся обструкцией (сужением бронхов);
• Нарушениях кровообращения – массированных или локальных, например, вазомоторном рините ;
• Ацидозе и так далее.

Побочные эффекты и передозировка Обзиданом

Показания и противопоказания для данного лекарственного средства уже дают начальное представление о том, на какие системы оно преимущественно действует. Полный список нежелательных эффектов Обзидана является довольно объемным – его можно прочитать в инструкции препарата.

Естественно, наиболее подвержена влиянию этого лекарства система сердца и сосудов. Кроме желаемо положительного воздействия, тут возможны блокады сердечной проводимости, брадикардия , обмороки вследствие падения давления и так далее. Поскольку данный препарат усиливает тонус бронхов – здесь может развиться спазм, особенно, если больной предрасположен к таким явлениям. Здоровье нервной системы человека под действием Обзидана может быть нарушено, что проявится в вялости, резких сменах настроения, тяжелых сновидениях и так далее.

Если препарат был передозирован, то состояние пациента может оказаться критическим. Работа сердца замедляется, падает тонус сосудов, а напряжение бронхов – повышается. Для купирования этих поражений, следует вводить больному соответствующие препараты-антагонисты. Например, Атропин , Сальбутамол и так далее.

Отзывы об Обзидане

На форумах, где обсуждаются заболевания сердца, можно встретить весьма положительные отзывы об этом лекарстве. Так, врачи объясняют пациентам, что Обзидан «является одним из немногих средств, которые могут приниматься очень длительно, в течении многих лет. И при этом состояние больного оптимизируется, что, даже, позволяет во многих случаях продлить жизнь человека».

Интересно, что Обзидан нередко упоминается и на форумах, где общаются пациенты с паническими атаками. Им знаком этот препарат, так как его назначают для купирования сердечно-сосудистых симптомов при возникновении приступов. Вот история одного больного: «Сначала я думал, что у меня сердце больное. Делал ЭКГ, получил назначения кардиолога. А потом, во время очередного приступа, меня отвезли на скорой в больницу и там обследовали. В результате оказалось, что с сердцем все в порядке, а дело – в нервах. Все сердечные препараты отменили, а Обзидан оставили, чтобы снять сердцебиение, подскакивающее давление при панической атаке».

Если вам рекомендован Обзидан – внимательно следите за своим состоянием и сообщайте врачу о любых его изменениях. Даже если вы чувствуете себя хуже – не прекращайте принимать это лекарство – дождитесь указаний специалиста, как изменить терапию.

Оцените Обзидан !

Мне помогло 59

Мне не помогло 8

Общее впечатление: (32)