Азалептин снотворное. Способ применения и дозировка. Азалептин. Показания к применению
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых "атипичных" нейролептиков.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.
Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.
Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без "субмеланхолического оттенка" и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.
Не влияет на высшие интеллектуальные функции.
Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. C max в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. C ss достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками - 95%.
T 1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут - 12 ч (4-66 ч).
Выводится почками - 50% и через кишечник - 30%.
Показания
Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная - 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.
В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.
Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.
При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).
Побочное действие
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко - ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко - уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.
Со стороны системы кроветворения: редко - эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.
Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.
Противопоказания к применению
Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.
Особые указания
С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.
В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.
Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.
При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.
При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами - возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.
При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.
При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.
При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.
Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.
При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.
При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.
Азалептин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Azaleptin
Код ATX: N05AH02
Действующее вещество: клозапин (Clozapine)
Производитель: Органика, ОАО (Россия)
Актуализация описания и фото: 21.06.2018
Азалептин – препарат группы антипсихотических средств. Относится к нейролептикам, обладает седативными свойствами. Способствует мышечному расслаблению, усиливает действие обезболивающих и снотворных препаратов. Оказывает периферическое и центральное холинолитическое действие.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в виде таблеток: плоскоцилиндрической формы, зеленовато-желтого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках и по 50 шт. в темных стеклянных/полимерных банках, в картонной пачке 5 упаковок или 1 банка и инструкция по применению Азалептина).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: клозапин (азалептин) – 25 мг или 100 мг;
- вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат (сахар молочный).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Азалептин является антипсихотическим средством (нейролептиком), практически не приводящим к развитию экстрапирамидных расстройств. Способствует усилению действия анальгетических и снотворных препаратов.
Основные виды фармакологической эффективности препарата и механизмы действия, их определяющие:
- Антипсихотическая: связана с блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы;
- Противорвотная: базируется на блокаде дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра;
- Седативная: обусловлена блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
- Гипотермическая: связана с блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Также клозапин оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. На концентрацию пролактина в крови не влияет.
Антипсихотическое влияние препарата близко к таковому алифатических фенотиазинов, при этом не отмечается развитие субмеланхолического оттенка и неприятных субъективных ощущений. Уменьшает порог судорожной готовности. Каталептогенным эффектом не обладает. На высшие интеллектуальные функции влияния не оказывает, к развитию экстрапирамидных расстройств практически не приводит.
Фармакокинетика
Клозапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биологическая доступность находится в диапазоне 27–60%. Время достижения максимальной концентрации вещества в крови – 2,5 часа (от 1 до 6 часов). Средние стабильные равновесные концентрации – 319 нг/мл (от 102 до 771 нг/мл), они достигаются за 8–10 дней. Связывается с белками плазмы крови на уровне 95%.
В организме клозапин распределяется быстро, накопление вещества отмечается в паренхиматозных органах – в легких, печени, почках.
Метаболизм клозапина происходит в печени ферментной системой CYH1A2, метаболиты неактивны или имеют слабую активность, выводятся почками и с желчью (50 и 35% соответственно). Период полувыведения имеет высокую вариативность: после приема однократной дозы 75 мг – 8 часов (от 4 до 12 часов); после приема 2 раза в день по 100 мг – 12 часов (от 4 до 66 часов).
Показания к применению
Азалептин применяют при следующих заболеваниях:
- Острая и хроническая форма шизофрении;
- Маниакальные состояния (классическая и атипичная мания, непродуктивная мания с бредом);
- Маниакально-депрессивный психоз;
- Психическое и моторное возбуждение.
Противопоказания
- Гранулоцитопения;
- Агранулоцитоз в анамнезе;
- Кома;
- Миастения;
- Нарушение костномозгового кроветворения;
- Беременность;
- Лактация;
- Повышенная чувствительность к препарату;
- Детский возраст до 5 лет.
При назначении Азалептина необходимо соблюдать осторожность у пациентов с закрытоугольной глаукомой, декомпенсированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, тяжелой печеночной/почечной недостаточностью, гиперплазией предстательной железы, эпилепсией, интеркуррентными болезнями с лихорадочным синдромом, атонией кишечника.
Азалептин, инструкция по применению: способ и дозировка
Разовая доза препарата для взрослых составляет от 50 мг до 200 мг, суточная – от 200 мг до 400 мг. В большинстве случаев лечение начинают с 25-50 мг, постепенно увеличивая дозировку до 200 или 300 мг в сутки.
Таблетки Азалептин следует принимать после еды 2-3 раза в сутки. В некоторых случаях возможно назначение суточной дозы в один прием перед сном. Максимально допустимая доза при приеме внутрь составляет 600 мг.
Курс лечения составляет 1-2 недели в зависимости от тяжести и формы заболевания.
При расстройствах сна препарат назначают в малых количествах (не более 50 мг) .
Побочные действия
Препарат хорошо переносится благодаря центральному холинолитическому действию и умеренному влиянию на дофаминовые рецепторы. Но в некоторых случаях таблетки Азалептин могут вызвать следующие побочные эффекты со стороны:
- Центральной нервной системы: головная боль, сонливость, реже – спутанность сознания, бессонница, депрессия, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия;
- Сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия с головокружением, тахикардия, иногда – артериальная гипертензия;
- Желудочно-кишечного тракта: повышенное слюноотделение, рвота, тошнота, изжога, ощущение сухости во рту, запоры;
- Обмена веществ: повышенная потливость, набор веса;
- Кровеносной системы: гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения;
- Других систем: нарушение аккомодации, проблемы с мочеиспусканием, снижение потенции, миастения.
Передозировка
Передозировка Азалептина может сопровождаться угнетением дыхания, сонливостью, тревожностью, эпилептическими припадками, тахикардией, гипотензией, коллапсом, комой. Лечение при передозировке предусматривает назначение сорбентов, поддержание функции сердца и дыхания, симптоматическую терапию. Гемодиализ или перитонеальный диализ при отравлении не дают желаемого эффекта.
Особые указания
Развитие гранулоцитопении требует немедленной отмены препарата.
На время применения данного лекарственного средства следует исключить употребление алкоголесодержащих напитков.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.
Применение при беременности и лактации
Азалептин во время беременности/лактации применять противопоказано.
Применение в детском возрасте
Пациентам младше 5 лет Азалептин не назначается.
При нарушениях функции почек
При тяжелой почечной недостаточности Азалептин должен применяться под врачебным контролем.
При нарушениях функции печени
При тяжелой печеночной недостаточности Азалептин должен применяться под врачебным контролем.
Лекарственное взаимодействие
- Трициклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства, препараты, которые повреждают клетки крови (пиразолонсодержащие, нестероидные противовоспалительные средства), антидепрессанты, карбамазепин, препараты золота, тиреостатики и противомалярийные средства: сочетанное применение противопоказано;
- Противоэпилептические препараты, антикоагулянты, противомикробные и гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины): комбинированное применение требует осторожности;
- Препараты со снотворным, гипотензивным и седативным действием, средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, ингибиторы моноаминоксидазы, этанол: их эффект усиливается;
- Гелеобразные антациды, колестирамин: всасывание клозапина из кишечника ухудшается;
- Леводопа и другие стимуляторs высвобождения дофамина: их эффект ослабляется;
- Бензодиазепины: может отмечаться нарушение сознания, чрезмерное понижение артериального давления, угнетение/остановка дыхания;
- Препараты лития: их нейротоксичность возрастает (проявляется в виде бреда, судорог, экстрапирамидных расстройств);
- Пентетразол: опасность появления судорог возрастает;
- Миелотоксические средства: проявления гематотоксичности Азалептина усиливаются.
Аналоги
Аналогами Азалептина являются: Азалепрол, Клозапин, Клозапин-Фармаплант, Клозастен, Лепонекс.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от воздействия солнечных лучей месте при температуре не выше 30 °С.
Азалептин – является нейролептиком, то есть, препаратом, который призван снижать психомоторное возбуждение, активность, подавляют бред, галлюцинации (антипсихотическое действие). Активный компонент этого средства – клозапин – способствует расслаблению мышц, усиливает действие обезболивающих, а также, снотворных препаратов. При взаимодействии Азалептина с алкоголем, действие последнего, также, усиливается, приводя к тяжелым отравлениям, не исключая летального исхода. Применение данного лекарства возможно при шизофрении – в острой или хронической форме, маниакально-депрессивных расстройствах, а также, при некоторых состояниях, которые сопровождаются бредом, галлюцинациями, психомоторным возбуждением и так далее.
Производят таблетки Азалептина, которые, как сообщает инструкция препарата, должны применяться в индивидуальных дозировках. Конечно, существуют схемы стандартной терапии. Лечение Азалептином должно начинаться с меньших доз, которые постепенно приводятся к терапевтическим. Когда терапию нужно прекращать – препарат не отменяют сразу. Снижение дозы и отказ от Азалептина, также, следует производить постепенно.
Не назначается данное лекарственное средство пациентам с такими системными нарушениями, как тяжелая почечная или печеночная недостаточность, заболевания сердечно-сосудистой системы и крови, миастения, аденома простаты. Кроме того, противопоказаниями для использования Азалептина являются алкогольные и прочие токсические психозы, глаукома, эпилепсия, беременность, детский дошкольный возраст (до пяти лет). Не может быть сомнений в том, что назначать и контролировать прием этого лекарства должны специалисты.
Побочные эффекты и передозировка Азалептином
Все явления, которые могут возникать на фоне приема данного нейролептика, связаны с его основным действием. У пациента может наблюдаться слабость, утомляемость, учащение сердцебиения, падение артериального давления, запор , нарушения зрения, потливость и так далее. Во время лечения следует постоянно держать под контролем состояние крови, так как наиболее опасным побочным эффектом данного лекарственного средства является развитие агранулоцитоза.
Передозировка Азалептином, как уже отмечалось выше – крайне опасное состояние . Человек теряет способность ориентироваться в пространстве, сердечный ритм нарушается, могут возникать галлюцинации и прочие психотические расстройства. В этой ситуации нужно вызвать неотложную помощь.
Отзывы об Азалептине
Интересные отзывы о Азалептине можно встретить на некоторых форумах в Интернете. Как правило обсуждения препарата начинаются с сообщения одного из участников, что он уже долгие годы принимает Азалептин, в качестве снотворного. Точнее, ситуация обычно описывается таким образом: «Без этого лекарства я не могу заснуть». При этом многие подобные отзывы рассказывают о том, что человек ощущает различные нежелательные симптомы – целый день чувствует себя разбитым, уставшим, у него часто бывают головные боли и так далее. Но отказаться от Азалептина – трудно. Большинство пациентов уверены, что впали в зависимость от этого препарата.
Специалисты высказываются в ответ крайне жестко. Во-первых, они отмечают, что использование Азалептина в качестве снотворного – совершенно нецелевое применение препарата. Ведь сонливость сама по себе является побочным эффектом этого нейролептика. Во-вторых, они убеждают обратившихся немедленно начинать процесс отказа от Азалептина, который наносит большой системный вред организму. Но этого, предупреждают врачи, нельзя делать самостоятельно – нужно очно обратиться за помощью к специалистам.
Нередко проводятся сравнения «дешевого», «народного» Азалептина с «дорогими» нейролептиками, например, Рисполептом . Многие врачи убеждены, что распространенность назначений Азалептина связана в первую очередь, именно, с его доступностью. Здоровье пациента при этом нередко подвергается не всегда оправданному риску.
Очевидно, что столь мощное лекарственное средство, насколько бы доступно оно ни было, нельзя использовать бесконтрольно, самостоятельно назначать себе, менять дозы и так далее. По всем вопросам, которые могут возникнуть у пациента – нужно обращаться к грамотному врачу.
Оцените Азалептин !
Мне помогло 193
Мне не помогло 62
Общее впечатление: (198)
Производитель: Органика (Россия)
Формы выпуска:
- Таб. 25 мг, 50 шт.
- Таб. 100 мг, 50 шт.
Азалептин – нейролептик отечественного производства, содержащий клозапин в качестве единственного активного компонента (дозировка 25 или 100 мг на таблетку). Может применяться при острой и хронической форме шизофрении, а также психопатических расстройствах у детей старше 6 лет и подростков.
Доступные заменители Азалептина в таблетках
Аналог дешевле от 249 руб.
Производитель: Керн Фарма (Испания)Формы выпуска:
- Таблетки 5 мг, 28 шт.
Оланзапин – очередной представитель дибензодиазепинов. Представлен в таблетках по 2,5; 5; 7,5 и 10 мг с активным веществом оланзапин. Способствует развитию нейролептического, седативного эффектов. Взрослая шизофрения, различные психотические расстройства, аффективные и биполярные нарушения, маниакальные состояния и их рецидивы, депрессии – показания к началу лечения Оланзапином. Дозирование, противопоказания, побочные эффекты идентичны всем оланзапинам. Курение при лечении ускоряет выведение лекарства. Во время терапии антипсихотиками возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома – повышение температуры тела, слабость мышц, нарушение психического состояния, сбой сердечного ритма. В этих случаях срочно требуется отмена препарата. Дети до 18 лет и беременные женщины – категория пациентов, которым противопоказано назначение данной группы препаратов.
Аналог дороже от 107 руб.
Производитель: Валента (Россия)Формы выпуска:
- Таб. 25 мг, 50 шт.
Клозастен – представитель группы антипсихотиков (они же нейролептики) на основе клозапина. Производится в таблетках по 25 и 100 мг. Проявляет в организме нейролептическое, седативное действие, понижает уровень судорожной активности. Назначается при шизофрении любой степени выраженности, маниакальных состояниях, депрессивных психозах, психопатиях, поведенческих нарушениях и расстройствах сна. Чаще всего лечение начинают с 25 мг до 3-х раз/сут. Применяется Клозастен, как и Азалептин, только после еды. Категорически запрещен при наличии нарушенного костномозгового кроветворения, коме, токсических психозах, миастении. Сонливость, головные боли, обмороки, высокая температура, ажитация, снижение полового влечения, повышенное слюноотделение, пониженное артериальное давление встречаются при лечении. В педиатрии доступен к применению с 16 лет, у беременных лечение противопоказано.
Аналог дороже от 454 руб.
Производитель: Новартис (Швейцария)Формы выпуска:
- Таб. 25 мг, 50 шт.
Лепонекс – также нейролептик дибензодиазепинового ряда, является аналогом Азалептина. Таблетки содержат клозапин в концентрации 25 и 100 мг. При лечении не угнетает обычное поведение, не вызывает каталептических проявлений, не способствует развитию экстрапирамидных реакций. Применяется при шизофрении, когда другие нейролептики не оказывают должного эффекта. Дозирование препарата аналогично Азалептину и Клозастену. Противопоказаниями к старту терапии являются индивидуальная чувствительность, гранулоцитопения или агранулоцитоз, эпилепсия, тяжело поддающаяся лечению, угнетение деятельности нервной системы, поражение сердечной мышцы, заболевания почек и печени в активной форме. Самое опасное побочное действие – развитие гранулоцитопении и агранулоцитоза, что требует незамедлительного прекращения лечения. Также не применяется у детей до 16 лет и у беременных женщин.
Аналог дороже от 803 руб.
Производитель: Канонфарма (Россия)Формы выпуска:
- Табл. 200 мг, 30 шт.
- Табл. 100 мг, 60 шт.
Кветиапин – нейролептик с молекулой кветиапина. Доступная дозировка таблеток составляет 25; 100; 150 и 200 мг. Способствует развитию антипсихотического эффекта. Назначается при лечении хронических и острых психозов различного происхождения, в том числе и при шизофрении. Применяется дважды в сутки независимо от еды. В первые четыре дня дозировка составляет 50 мг/сутки. При наличии низкого артериального давления, эпилепсии и припадках различного генеза прием допустим только под контролем врача. Тремор, судорожные проявления, необоснованная тревога, слабость мышц, различные расстройства вегетативной нервной системы, учащение пульса, боли в спине, грудной клетке, мышцах могут быть во время приема. У детей до 18 лет и у беременных женщин не используется.
Аналог дороже от 933 руб.
Производитель: КРКА (Словения)Формы выпуска:
- Таблетки 5 мг, 28 шт.
Заласта – психотропный препарат в таблетках. Содержит оланзапин в дозировке 2,5; 5; 7,5; 10; 15 и 20 мг. Оказывает антипсихотическое, седативное действие. Снижает выраженность бреда, галлюцинаций, враждебность, ненависть, проявления социального и эмоционального аутизма. Шизофрения, тяжелые и умеренные маниакальные эпизоды, профилактика рецидивов навязчивых состояний при биполярных расстройствах – прямые показания для назначения терапии Заластой. Прием показан 1 раз/сутки независимо от еды, начиная, в основном, с 10 мг. Не назначается при индивидуальной чувствительности, нарушении всасывания глюкозы, галактозы. Во время лечения возможны повышенная сонливость, головокружения, паркинсонизм, низкое давление, повышение массы тела, снижение настроения, подавленность. Ввиду отсутствия применения у детей, не используется до 18 лет. Беременным возможно лишь по строжайшим показаниям, согласованным с доктором.
Состав
1 таблетка препарата Азалептин 25 содержит:Клозапина – 25 мг;
1 таблетка препарата Азалептин 100 содержит:
Клозапина – 100 мг;
Дополнительные компоненты, включая лактозу.
Фармакологическое действие
Азалептин – антипсихотический препарат, содержащий активный компонент клозапин. Азалептин отличается от «классических» нейролептиков. При приеме клозапина не отмечалось развития каталепсии и угнетения стереотипного поведения, вызванного введением амфетамина и апоморфина.Азалептин оказывает слабое блокирующее действие на D1-3 и D5-рецепторы и выраженное действие на D4-рецепторы. Клозапин обладает выраженным антихолинергическим, адренолитическим и антигистаминным эффектом, угнетает реакцию активации и оказывает умеренный антисеротонинергический эффект.
В клинических условиях Азалептин вызывает выраженный и быстрый седативный эффект и сильное антипсихотическое действие. Антипсихотический эффект клозапина отмечается, в том числе у пациентов с шизофренией, резистентных к терапии другими препаратами. В таких случаях клозапин эффективен и при продуктивной симптоматике шизофрении и при симптомах выпадения.
Описана положительная динамика у пациентов с некоторыми когнитивными расстройствами при приеме клозапина. У пациентов с шизофренией, получающих Азалептин, частота суицидальных попыток и самоубийств значительно снижается в сравнении с пациентами, которые не получают клозапин (в эпидемиологических исследованиях частота суицидальных попыток при терапии клозапином уменьшалась более чем в 7 раз в сравнении с пациентами, не получавшими клозапин).
Азалептин практически не влияет на уровень пролактина и, как правило, хорошо переносится пациентами. Тяжелые побочные эффекты при приеме клозапина отмечались только в единичных случаях.
Азалептин хорошо абсорбируется в кишечнике, пик плазменной концентрации клозапина достигается в течение 2,5 часов. Равновесные плазменные концентрации устанавливаются на 8-10 день терапии. Биодоступность активного компонента препарата Азалептин составляет порядка 27-60%. Клозапин накапливается в паренхиматозных органах (печень, легкие, почки). Практически 95% клозапина связывается с белками плазмы.
Метаболизируется клозапин в печени с образованием неактивных или малоактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками, порядка 35% выводится с желчью. Период полувыведения варьируется от 4 до 12 часов после однократного приема 75 мг клозапина и от 4 до 66 часов при приеме 100 мг клозапина дважды в сутки.
Показания к применению
Азалептин применяют для терапии пациентов, страдающих острой и хронической формой шизофрении, маниакально-депрессивными психозами, маниакальными состояниями.Азалептин назначают также пациентам с психомоторным возбуждением и психотическими состояниями при возбуждении.
Азалептин в некоторых случаях может быть назначен пациентам при резистентности к другим нейролептическим средствам.
Способ применения
Азалептин предназначен для перорального приема. Как правило, рекомендуется применять Азалептин после приема пищи. Суточную дозу обычно делят на 2-3 приема, при терапии поддерживающими дозами, не превышающими 50 мг клозапина, суточную дозу можно назначать на один прием вечером. Продолжительность курса терапии и дозы клозапина определяет врач.Взрослым, как правило, рекомендуется назначение клозапина в разовой дозе 50-200 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с 25-100 мг и постепенно увеличивая до достижения необходимого терапевтического эффекта. Дозу, как правило, повышают в течение 1-2 недель на 25-50 мг в сутки.
Максимальная суточная доза клозапина составляет 600 мг.
После улучшения состояния переходят на прием поддерживающих доз клозапина. Средняя поддерживающая суточная доза составляет 150-200 мг клозапина. В некоторых случаях поддерживающая доза может составлять 25-100 мг клозапина.
Пациентам с легкими формами заболеваний, недостаточной массой тела и пациентам пожилого возраста, а также при нарушениях функций почек и сердца и цереброваскулярных заболеваниях, как правило, не рекомендуется назначение более 200 мг клозапина в сутки.
Отмену препарата Азалептин следует проводить путем постепенного снижения дозы.
Побочные действия
Азалептин обычно неплохо переносится пациентами. При приеме клозапина в дозе более 450 мг в сутки риск развития нежелательных эффектов повышается.У пациентов возможно развитие таких побочных эффектов при приеме препарата Азалептин:
Со стороны системы крови: гранулоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз невыясненной этиологии. Возможно также развитие агранулоцитоза, для предупреждения которого рекомендуется регулярно контролировать показатели крови (первые 18 недель терапии еженедельно, потом через большие промежутки времени), при выявлении агранулоцитоза пациента переводят в отделение интенсивной терапии и отменяют Азалептин.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, головная боль, экстрапирамидные симптомы (обычно слабо выраженные), нарушения аккомодации, терморегуляции и потоотделения, гипертермия, гиперсаливация. В единичных случаях отмечалось развитие тремора конечностей, ригидности, акатизии и злокачественного нейролептического синдрома.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки рта, рвота, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов, холестаз.
Со стороны сосудов и сердца: ортостатическая гипотензия, тахикардия, потеря сознания, артериальная гипертензия . В единичных случаях отмечалось развитие коллапса с угнетением дыхания, аритмии, миокардита и изменений ЭКГ.
Другие: недержание или задержка мочи, кожные реакции. В единичных случаях отмечалась внезапная смерть. При продолжительном применении возможно увеличение массы тела.
Противопоказания
Азалептин не назначают пациентам с личной непереносимостью активного или вспомогательных компонентов препарата.Азалептин не используют для терапии пациентов, в анамнезе которых есть указания на изменения показателей крови (особенно в случае, если данные изменения были связаны с приемом трициклических антидепрессантов или нейролептиков).
Азалептин не применяют в терапии пациентов с токсическими психозами, в том числе алкогольными психозами, миастенией, тяжелыми формами заболеваний сердечно-сосудистой системы с признаками нарушений кровообращения и сердечной недостаточности, а также пациентам, страдающим заболеваниями почек и печени с нарушениями их функций.
Азалептин противопоказан пациентам, страдающим глаукомой, эпилепсией, гипертрофией предстательной железы, инфекционными заболеваниями и атонией кишечника.
Азалептин не используют в педиатрической практике.
Во время курса терапии препаратом Азалептин не следует водить автомобиль и управлять потенциально небезопасной техникой.
Беременность
Азалептин противопоказан беременным женщинам. Во время курса приема клозапина женщинам репродуктивного возраста следует использовать надежные контрацептивные средства.В период лактации прием клозапина не рекомендуется. Возможно применение препарата Азалептин в период лактации только после консультации врача и прекращения кормления грудью.
Лекарственное взаимодействие
Азалептин не назначают пациентам, которые получают лекарственные средства, угнетающие функцию костного мозга.Азалептин не применяют одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами производными пиразолона, противомалярийными и антитиреоидными препаратами, а также препаратами золота.
Азалептин следует с осторожностью назначать одновременно с антидепрессантами, антипсихотическими средствами, противомикробными и противоэпилептическими лекарственными препаратами, а также гипогликемическими веществами, производными сульфонилмочевины.
Клозапин при сочетанном применении потенцирует центральное действие ингибиторов моноаминооксидазы, этилового спирта, средств для наркоза, бензодиазепинов, антигистаминных препаратов и других средств, угнетающих центральную нервную систему. Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата Азалептин пациентам, которые принимают или недавно принимали бензодиазепины или другие психотропные средства, так как в таком случае возрастает риск коллапса, в том числе с остановкой сердца и угнетением дыхания.
Гипотензивные средства, антихолинергические препараты и лекарственные средства, угнетающие дыхание, следует с осторожностью применять сочетано с клозапином.
Возможно повышение риска развития побочных эффектов при сочетанном применении клозапина и препаратов, имеющих высокую степень связи с белками плазмы (за счет вытеснения веществ из связи с белками плазмы и повышения уровня несвязанного вещества в плазме крови).
Возможно повышение плазменных концентраций клозапина при сочетанном применении препаратов, метаболизирующихся преимущественно цитохромом P450 1A2 и P450 2D6. В ходе исследований не было обнаружено усиления терапевтического эффекта клозапина при сочетанном применении с фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами I C класса (которые метаболизируются при участии цитохрома P450 2D6). Возможно, клозапин повышает плазменные концентрации данных препаратов, при сочетанном применении следует контролировать состояние пациента и в случае необходимости корректировать дозу фенотиазинов и других препаратов, метаболизирующихся цитохромом P450 2D6.
Азалептин снижает выраженность терапевтического эффекта леводопы и других дофаминостимуляторов.
Эритромицин, циметидин и препараты, угнетающие обратный захват серотонина (флувоксамин, пароксетин), при сочетанном применении с препаратом Азалептин приводят к повышению плазменных концентраций клозапина.
Индукторы цитохрома Р450 (например, карбамазепин) при сочетанном применении снижают плазменные концентрации клозапина и его эффективность.
При сочетанном применении препарата Азалептин с препаратами лития повышается риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
Клозапин снижает выраженность гипертензивного действия норадреналина и других препаратов с преимущественно адренергическим действием, а также значительно уменьшает прессорное действие адреналина.
Кишечная абсорбция активного компонента препарата Азалептин снижается при сочетанном приеме с холестирамином и гелеподобными антацидами.
Передозировка
При приеме завышенных доз препарата Азалептин у пациентов отмечается развитие сонливости, спутанности сознания, возбуждения, арефлексии, повышения рефлексов, судорог, галлюцинаций, мидриаза, тахикардии, изменений температуры тела, артериальной гипотензии, нарушений сердечного ритма, нарушений проводимости миокарда, снижения остроты зрения и повышения слюноотделения. В тяжелых случаях отмечалось развитие угнетения дыхания, коллапса и комы.Специфический антидот не известен. При передозировке следует как можно быстрее промыть желудок и назначить пациенту энтеросорбентные средства. При передозировке клозапина необходим контроль функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. По назначению врача проводят симптоматическое лечение.
Форма выпуска
Таблетки Азалептин, содержащие 25 или 100 мг клозапина, расфасованные по 50 штук в полимерные или стеклянные флаконы с крышкой, в пачку из картона вкладывают 1 флакон. Внимание!Описание препарата "Азалептин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Загрузка...
