Stabilizzatori di membrana dei mastociti Farmacologia. Stabilizzatori di membrana mastocitaria: farmaci, principio di azione, proprietà farmacologiche, modalità d'uso, indicazioni e controindicazioni. Cos'è

I farmaci in questo gruppo includono sodio cromoglicato, nedocromile sodico, chetotifene.

Acido cromoglicico(Intal, Cromolyn, Kromogen, ecc.) Acido Cromoglicico(Intal, Cromolin, Cromogen)

Meccanismo di azione il farmaco ne determina l'uso solo come preventivo strutture. A livello molecolare, la prevenzione della degranulazione dei mastociti da parte del cromoglicato si manifesta nella soppressione dell'attività della fosfodiesterasi, che porta all'accumulo di cAMP nella cellula. Quest'ultimo porta all'inibizione della corrente di calcio nella cellula o addirittura ne stimola l'escrezione. Di conseguenza, ciò porta a una diminuzione dell'attività funzionale delle cellule bersaglio. Di conseguenza, il rilascio di istamina, mediatori e, in misura minore, leucotrieni dai mastociti e da altre cellule coinvolte nell'infiammazione viene bloccato. È interessante notare che l'acido cromoglicico può influenzare la reattività bronchiale indipendentemente dal suo effetto sui mastociti. Ciò si manifesta nella sua capacità di prevenire la broncocostrizione indotta da riflesso in risposta all'esposizione a determinati agenti chimici (anidride solforosa), aria fredda e inalazione di vari liquidi, nonché in risposta all'attività fisica.

Farmacocinetica. Cromolyn è scarsamente assorbito dal tratto gastrointestinale, ma molto ben assorbito dai polmoni. La concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno raggiunge un massimo di 5-10 minuti dopo l'inalazione. T1/2 del farmaco è di circa 90 minuti. Il legame alle proteine ​​plasmatiche non supera il 63%. Il farmaco non si accumula nel corpo, non viene metabolizzato e viene eliminato principalmente dai reni.

Tabella 1 Forme di dosaggio e regimi di dosaggio dei farmaci

Acido cromoglicico

	Descrizione	Nomi commerciali
	1 capsula contiene 20 mg di acido cromoglicico sotto forma di sale bisodico (cromoglicato) e 20 mg di lattosio, 30 capsule per confezione	Cromolina	Spruzzare 1 capsula durante l'inalazione con uno spinhaler 4 volte al giorno e nei casi più gravi 8 volte al giorno.
Dosato inalatori	1 dose contiene 1 mg di principio attivo, in un aerosol da 200 dosi, o 5 mg di cromoglicato, in un aerosol da 112 dosi	Cromohexal (1 dose 2,8 mg) Cromogeno (1 dose 5 mg) Cromoglin (1 dose 2,8 mg)	2 respiri (10 mg) 4 volte al giorno, nei casi più gravi 6-8 volte al giorno, corso di mantenimento - 1 respiro 4 volte al giorno.
Inalatore predosato in combinazione con beta2-agonisti	In 1 dose da 1 mg di cromoglicato e 100 mcg di salbutamolo, in un aerosol da 200 dosi	Intal Plus	1 respiro 4 volte al giorno
Soluzione per nebulizzatore	1 fiala contiene 20 mg di cromoglicato e 2 ml di soluzione isotonica	Cromohexal Cromoglin	1 inalazione 4 volte al giorno, con asma grave 6 volte al giorno.
Capsule di gelatina per somministrazione orale	In 1 capsula 100 mg di cromoglicato, in una confezione da 100 pezzi		Adulti: 2 capsule 4 volte al giorno; bambini da 2 a 14 anni 1 capsula 4 volte al giorno
spray nasale	1 ml contiene 40 mg di cromoglicato in soluzione (1 dose contiene 2,6 mg), 26 ml in flaconcino	Cromohexal Kromosol Cromoglin	1 inalazione in ciascuna narice 5-6 volte al giorno, seguita da riduzione della dose
Lacrime	1 ml contiene 20 mg di cromoglicato in soluzione, 13,5 ml in un flaconcino	Opticrom Cromohexal Lekrolin	1-2 gocce in ciascun occhio 4-6 volte al giorno

Criteri di rendimento quando si utilizzano forme di inalazione cromoglicato:

1) Ridurre il numero di attacchi d'asma e dei loro equivalenti.

2) Manifestazione minima di sintomi, comprese le manifestazioni notturne della malattia, o la loro assenza.

3) Non c'è bisogno di cure mediche di emergenza.

4) Nessuna restrizione sull'attività fisica, inclusa la corsa e altre attività fisiche.

5) Ridurre la necessità di simpaticomimetici.

6) Nessuna necessità di glucocorticoidi o possibilità di ridurre la dose di mantenimento.

7) Il più vicino possibile alla normale funzione polmonare, controllata dalla spirografia o dalla flussometria di picco.

Criteri di sicurezza quando si usano forme inalate di cromoglicato:

1) Nessuna irritazione di bocca e gola, vie respiratorie superiori, tosse.

2) Assenza di broncospasmo reattivo in risposta all'uso di cromoglicato.

3) L'assenza di manifestazioni di intolleranza individuale al farmaco (arrossamento della pelle, polmonite eosinofila, granulomatosi allergica).

4) L'assenza di asma bronchiale grave accertato, resistente al trattamento con cromoglicato.

5) L'assenza di refrattarietà precedentemente identificata al cromoglicato, indipendentemente dalla gravità dell'asma bronchiale.

Sodio nedocromile(dedicato) Nedocromile (Tileda)

Meccanismo di azione. Come il cromoglicato, il nedocromile inibisce l'attivazione e il rilascio di mediatori da un gran numero di cellule infiammatorie: eosinofili, neutrofili, mastociti, monociti, macofagi e piastrine coinvolti nell'infiammazione cronica non batterica asmatica. Nedocromil inibisce il rilascio di fattori chemiotattici da una coltura di cellule epiteliali bronchiali umane in vitro. La capacità del farmaco di inibire il broncospasmo causato neurogenicamente, nonché un aumento della permeabilità che porta all'edema, lo sviluppo di reazioni asmatiche tardive e la formazione di iperreattività bronchiale

Farmacocinetica. Dopo l'inalazione, dal 10 al 18% del farmaco si deposita sulle pareti dell'albero bronchiale. Fino al 5% della dose somministrata è soggetto ad assorbimento sistemico. Una piccola quantità di nedocromile (2-3%) viene assorbita dal tratto gastrointestinale. Il farmaco è legato in modo reversibile (fino all'89%) alle proteine ​​plasmatiche umane. Il nedocromile non viene metabolizzato ed è escreto immodificato nelle urine (circa il 70%) e nelle feci (circa il 30%).

Efficienza comparativa. Rispetto al cromoglicato, il nedocromil mostra un'attività 10 volte maggiore nel sopprimere la reazione del rilascio di altre sostanze biologicamente attive da vari tipi di mastociti umani. Una maggiore attività si nota anche nella soppressione dell'attivazione e della chemiotassi dei macrofagi alveolari e degli eosinofili nell'uomo, responsabili delle reazioni infiammatorie di genesi allergica. Nel caso dell'infiammazione neurogena che porta alla formazione di reattività bronchiale, entrambi i farmaci mostrano quasi la stessa efficacia. Nel prevenire la formazione di reazioni allergiche, l'attività del nedocromile non è inferiore a quella del beclametasone dipropionato, inalato alla dose giornaliera di 400 μg, e supera significativamente l'efficacia del placebo, delle teofilline prolungate, dei β2-agonisti orali. La necessità di simpaticomimetici sullo sfondo del nedocromile è inferiore rispetto allo sfondo dell'assunzione di cromoglicato.

Modulo per il rilascio : aerosol misurato per inalazione, progettato per 112 dosi, in 1 dose di 2 mg della sostanza; spray nasale "tilarin" sotto forma di soluzione all'1%, collirio "tilavist" sotto forma di soluzione al 2%.

Fare domanda a forme inalatorie del farmaco per la prevenzione di tutti i tipi di asma, a partire da 2 mg due volte al giorno a 4-8 mg 4 volte al giorno. L'effetto del farmaco deve essere valutato non prima di un mese dall'inizio del trattamento. Lo spray nasale viene utilizzato negli adulti e nei bambini di età superiore ai 12 anni, 1 applicazione in ciascun passaggio nasale 4 volte al giorno. Le gocce vengono instillate 1-2 in ciascun occhio 2 volte al giorno per almeno un mese.

Criteri di rendimento quando si usano forme inalate di nedocromile, lo stesso del cromoglicato.

Criteri di sicurezza uso di forme inalate di nedocromil:

1) Assenza di tosse e broncospasmo reattivo.

2) Assenza di nausea, vomito, dispepsia, dolori addominali.

3) Nessun mal di testa.

4) Assenza del primo trimestre di gravidanza.

5) L'assenza di intolleranza individuale al farmaco.

6) L'assenza di asma bronchiale grave accertata, resistente al trattamento con nedocromile.

7) L'assenza di refrattarietà precedentemente identificata al nedocromile, indipendentemente dalla gravità dell'asma bronchiale.

Ketotifen(zaditen) Ketotifen(Zaditen)

Meccanismo di azione. La base dell'azione antiallergica preventiva il chetotifene sta bloccando l'ingresso di ioni calcio nei mastociti e, quindi, prevenendo una diminuzione della stimolazione da parte dell'acetil-CoA acetiltransferasi e la formazione della sintesi indotta dall'antigene di un fattore di attivazione piastrinica dipendente dall'acetiltransferasi. Inoltre, il chetotifene stabilizza la membrana dei mastociti e dei macrofagi alveolari e riduce la permeabilità agli ioni calcio. Allo stesso tempo, il ketotifene ha un effetto di blocco potente e duraturo sui recettori sensibili all'istamina H1.

Farmacocinetica. Dopo somministrazione orale, l'assorbimento del ketotifene avviene quasi completamente. La biodisponibilità è di circa il 50% a causa dell'effetto di primo passaggio attraverso il fegato. La massima concentrazione plasmatica viene raggiunta dopo 2-4 ore. Il legame con le proteine ​​è del 75%. Il farmaco viene eliminato dal corpo in 2 fasi, con l'emivita della fase più breve di 3-5 ore e quella più lunga di 21 ore Entro 48 ore, circa l'1% del farmaco viene escreto nelle urine immodificato e 60-70% sotto forma di metaboliti. Il principale metabolita nelle urine è il ketotifen-N-glucuronide, che non ha praticamente alcuna attività. La natura del metabolismo nei bambini è la stessa degli adulti, tuttavia nei bambini la clearance era maggiore. A questo proposito, i bambini di età superiore ai 3 anni necessitano della stessa dose giornaliera degli adulti. Nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 3 anni, la dose raccomandata è la metà della dose per adulti.

Forme di rilascio e regimi posologici. Compresse da 1, 2 e 5 mg, 100 ml di sciroppo in un flaconcino, 1 ml di sciroppo contiene 200 mcg di ketotifene. Si raccomanda agli adulti di assumere il farmaco 1 mg al mattino e alla sera e ai bambini da 6 mesi. fino a 3 anni, 0,5 mg (1/2 compressa o 2,5 ml di sciroppo) due volte al giorno.

Area di applicazione. Il ruolo del ketotifene nella terapia profilattica a lungo termine nei pazienti con asma bronchiale non è del tutto chiaro. Gli effetti a lungo termine sull'infiammazione cronica nell'asma non sono stati dimostrati. Ovviamente, il ketotifene dovrebbe essere utilizzato per prevenire attacchi di asma in pazienti con asma bronchiale prevalentemente atopico, nei casi in cui sia impossibile assumere forme inalatorie di cromoglicato o nedocromile, nonché con concomitanti manifestazioni allergiche di altra localizzazione dovute all'azione sistemica.

Ketotifen può causare intolleranza individuale, in particolare manifestazioni cutanee come eritema polimorfo o cistite acuta. Il farmaco ha effetti collaterali sedativi e ipnotici, può potenziare l'effetto di psicofarmaci e alcol e occasionalmente può causare vertigini, aumento dell'appetito. Ketotifen non è raccomandato per l'uso da parte di donne in gravidanza e in allattamento.

Per il trattamento di malattie di natura allergica, possono essere utilizzati farmaci di diversi gruppi:

• bloccanti H1-istaminici o antistaminici;
• stabilizzatori della membrana dei mastociti - cromoni o preparati di acido cromoglicico e chetotifene;
• glucocorticosteroidi sistemici e topici (per uso locale);
• decongestionanti intranasali.

Abbiamo parlato di cosa sono, quali sono i loro effetti positivi e negativi, in un articolo a parte. Qui parleremo dei restanti 3 gruppi di farmaci antiallergici.

Stabilizzatori di membrana dei mastociti

Ketotifen è usato per prevenire attacchi di asma e per trattare molte malattie allergiche.

Gli stabilizzatori della membrana dei mastociti includono farmaci topici - cromoni e farmaci sistemici con un ulteriore effetto antistaminico - ketotifen.

Il meccanismo d'azione di questi farmaci è che bloccano l'ingresso di ioni cloro e calcio nella cellula, a seguito della quale la membrana si stabilizza e il mediatore dell'allergia - l'istamina - perde la capacità di lasciare questa cellula. Inoltre, gli stabilizzatori di membrana impediscono il rilascio di altre sostanze coinvolte nello sviluppo di reazioni allergiche.

Gli effetti degli stabilizzatori di membrana sono:

• riduzione dell'aumentata reattività delle mucose (a causa di una diminuzione del rilascio di mediatori di allergia dalle cellule);
• diminuzione dell'attività delle cellule coinvolte nello sviluppo di una reazione allergica (eosinofili, neutrofili, macrofagi e altri);
• diminuzione del grado di permeabilità delle mucose - di conseguenza, diminuzione dell'edema;
• diminuzione della sensibilità delle fibre nervose e successivo blocco del restringimento riflesso del lume bronchiale - broncocostrizione.

L'uso di droghe in questo gruppo previene lo sviluppo di reazioni allergiche (broncospasmo, gonfiore) quando un potenziale allergene entra nel corpo, così come quando è esposto a vari fattori provocatori: aria fredda, attività fisica e altri.

Il ketotifene, come i cromoni, riduce l'aumentata reattività delle vie respiratorie in risposta all'ingresso di un allergene nel corpo. Inoltre, è un bloccante dei recettori dell'istamina H1, cioè rallenta la progressione del processo allergico.

In generale, gli stabilizzatori di membrana, soggetti al loro uso regolare a lungo termine, riducono la frequenza delle esacerbazioni delle malattie allergiche croniche.

I cromoni sono usati per prevenire la congiuntivite allergica e la rinite, l'asma bronchiale e il broncospasmo causati dall'esposizione a fattori provocatori (aria fredda, attività fisica e altri), nonché prima del contatto previsto con un potenziale allergene. Inoltre, i farmaci di questo gruppo vengono utilizzati nella complessa terapia dell'asma bronchiale, come uno dei mezzi di trattamento di base. Per alleviare il broncospasmo, questi farmaci non vengono utilizzati.

Ketotifen è usato per prevenire atopico, trattare e,. L'uso diffuso di questo farmaco è significativamente limitato dalla sua attività antinfiammatoria e antiallergica relativamente bassa, nonché dagli effetti collaterali pronunciati degli antistaminici di prima generazione, che sono anche caratteristici di questo farmaco.

L'effetto massimo dei cromoni si verifica 2 settimane dopo il loro uso sistematico. La durata della terapia è di 4 o più mesi. Annullare il farmaco gradualmente, entro 7-10 giorni. Non c'è dipendenza, non c'è diminuzione dell'efficacia dei farmaci con uso prolungato (tachifilassi).

Gli stabilizzatori di membrana sono controindicati durante attacchi di asma bronchiale e stato asmatico, nonché in caso di ipersensibilità ad essi.

Quando si eseguono inalazioni con cromoni, in alcuni casi si osservano tosse e effetti a breve termine del broncospasmo, estremamente raramente - broncospasmo pronunciato. Questi fenomeni sono associati all'irritazione della mucosa del tratto respiratorio superiore da parte di sostanze medicinali.

Quando si usano gocce nasali contenenti cromoni, i pazienti a volte riferiscono tosse, mal di testa, alterazioni del gusto e irritazione della mucosa nasale.

Dopo l'instillazione (instillazione negli occhi) di questi farmaci, a volte c'è una sensazione di bruciore, una sensazione di corpo estraneo negli occhi, gonfiore e iperemia (arrossamento) della congiuntiva.

Gli effetti collaterali del ketotifene sono uguali a quelli dei bloccanti dell'istamina H1 di 1a generazione. Questa è secchezza delle fauci, sonnolenza, rallentamento della velocità delle reazioni e altri.

Le proprietà generali degli stabilizzatori di membrana sono elencate sopra. Ora diamo un'occhiata più da vicino ai singoli rappresentanti dei farmaci in questo gruppo.

Sodio cromoglicato (Acido cromoglicico, Ifiral, Intal, Cromoglin, Cromohexal)

Previene lo sviluppo di reazioni allergiche di tipo immediato, ma non le elimina.

Quando entra nel corpo per inalazione, solo il 5-15% della dose iniziale viene assorbito dai polmoni, se assunto per via orale - anche meno - solo l'1%, se somministrato per via intranasale, il 7% penetra nel sangue e quando viene instillato nel occhi - 0,03% del farmaco.

La concentrazione massima della sostanza nel sangue si osserva dopo 15-20 minuti. L'emivita è di 1-1,5 ore. Viene escreto nella sua forma originale con l'urina e la bile.

L'effetto quando instillato negli occhi si sviluppa dopo 2 giorni - 2 settimane, con uso per inalazione - dopo 2-4 settimane, se assunto per via orale - dopo 2-6 settimane.

Le indicazioni per l'uso sono l'asma bronchiale (come uno dei mezzi della terapia di base), le allergie alimentari e le malattie allergiche dell'apparato digerente (come componente della terapia complessa) e la rinite allergica, la congiuntivite allergica.

Applicare localmente (nel naso, negli occhi), inalazione e all'interno.

Ai fini dell'inalazione, viene somministrato un aerosol in 2 respiri (0,01 g) 4-8 volte al giorno; utilizzare anche capsule per inalazione (in cui il principio attivo è sotto forma di polvere) in uno speciale inalatore turbo tascabile - 20 mg 4-8 volte al giorno e attraverso un nebulizzatore - 4-6 volte al giorno alla stessa dose.

All'interno nominare 2 capsule (0,2 g) mezz'ora prima dei pasti o dormire.

Sotto forma di collirio, 1-2 gocce di una soluzione al 2% vengono instillate in ciascun occhio 3-4 volte al giorno per 4 settimane.

Una soluzione al 2% viene utilizzata per via intranasale sotto forma di spray: 1 dose viene iniettata in ciascun passaggio nasale 3-4 volte al giorno.

Le forme di rilascio di questo farmaco sono le seguenti:

1. Per inalazione:

• Intal (polvere in capsule e aerosol);
• Ifiral (polvere in capsule);
• Kromoheksal.

1. Per uso intranasale:

• Ifiral: gocce;
• Cromoglin - spray;
• Kromoheksal: spray;
• Stadaglicina - spray;
• Cromosol è un aerosol.

1. Lacrime:

• Ifirale;
• Cromoglin;
• CromoHexal;
• Hi-krom;
• stadaglicina;
• Lekrolin.

1. Per somministrazione orale - Nalkrom.

Non ha senso descrivere gli effetti collaterali del sodio cromoglicato, poiché sono menzionati sopra - quando si descrivono gli effetti collaterali dei cromoni in generale.

Nedocromil sodico (menta tilata)

Simile nell'azione al sodio cromoglicato. Ha effetti antinfiammatori e broncodilatatori.

Utilizzato per inalazione. La biodisponibilità del farmaco è bassa: dal 2 al 17% viene assorbita. Con dosi crescenti, la biodisponibilità non aumenta, ma piuttosto diminuisce. La concentrazione massima nel sangue viene raggiunta nel periodo da 5 a 90 minuti. L'emivita è di 3,3-3,5 ore. Viene escreto nella sua forma originale con l'urina.

È usato per prevenire e curare varie forme di asma bronchiale.

L'inalazione viene utilizzata a 4 mg per 2 respiri 4-8 volte al giorno. La dose di mantenimento è uguale a quella terapeutica, ma la frequenza delle inalazioni è inferiore - 2 volte al giorno. Entro la fine della prima settimana di somministrazione, si sviluppa un effetto terapeutico.

A volte si notano effetti collaterali: tosse, broncospasmo, dispepsia.

Migliora reciprocamente gli effetti di glucocorticoidi, β-agonisti, teofillina e bromuro di ipratropio.

Lodoxamide (Alomid)

Inibisce il rilascio di istamina e altre sostanze che contribuiscono allo sviluppo di reazioni allergiche.

Usato solo come collirio. Assorbito in piccole quantità, l'emivita è di circa 8 ore.

È usato per cheratite allergica e congiuntivite.

Nel corso del trattamento con questo farmaco, lo sviluppo di reazioni avverse dall'organo della vista (alterazione della vista, irritazione della congiuntiva, ulcerazione della cornea), organo olfattivo (secchezza della mucosa nasale), nonché generale ( vertigini, nausea e altri) è possibile.

Durante il periodo di trattamento, indossare le lenti a contatto è controindicato.

Ketotifen (Zaditen, Airifen, Ketotifen, Staffen)

Come accennato in precedenza, l'effetto stabilizzante della membrana di questo farmaco è combinato con il blocco dell'istamina H1.

Ben assorbito se assunto per via orale: la biodisponibilità del farmaco è del 50%. La concentrazione massima nel sangue viene raggiunta 2-4 ore dopo una singola dose, l'emivita è di 21 ore. Escreto con l'urina.

È usato per prevenire attacchi di asma bronchiale, dermatosi allergica e rinite allergica.

Forse lo sviluppo di effetti collaterali, come secchezza delle fauci, aumento dell'appetito e aumento di peso associato, sonnolenza, riduzione della velocità di reazione.

Migliora gli effetti dei farmaci sedativi e ipnotici, così come l'alcol.

Stabilizzatori di membrana e gravidanza

Gli stabilizzatori di membrana sistemici non vengono utilizzati durante la gravidanza.

Quelli topici - i cromoni - sono controindicati per l'uso nel 1o trimestre di gravidanza e sono usati con cautela nel 2o e 3o trimestre.

Se indicato, e precisamente in caso di rinite allergica cronica e/o congiuntivite, dopo 16 settimane di gravidanza, si può utilizzare una soluzione al 2% di cromohexal sotto forma di spray nasale o collirio - in dosaggi standard.

Durante l'allattamento, l'uso dei cromoni viene effettuato solo secondo rigorose indicazioni.

Glucocorticosteroidi

I glucocorticoidi vengono utilizzati in assenza dell'effetto del trattamento con antistaminici o in caso di reazione allergica acuta, quando è necessario ottenere l'effetto desiderato in breve tempo.

I preparati di questo gruppo sono gli agenti antiallergici più efficaci, poiché agiscono su varie fasi dell'infiammazione allergica. Tuttavia, questi non sono affatto farmaci innocui: metà dei pazienti che li assumono per un lungo corso o che annullano bruscamente il farmaco sviluppano effetti collaterali piuttosto gravi. Ecco perché i glucocorticoidi dovrebbero essere prescritti rigorosamente quando necessario, nel dosaggio minimo efficace, un corso il più breve possibile, seguito da una graduale sospensione del farmaco.

Classificazione dei glucocorticoidi

A seconda del metodo di introduzione nell'organismo, sono divisi in sistemici (introdotti per via orale o per iniezione o infusione) e topici (introdotti per inalazione, instillazione del naso e degli occhi e applicati anche sulla pelle).

A seconda dell'origine, esistono glucocorticoidi naturali (idrocortisone) e sintetici (desametasone, prednisolone e altri).

A seconda della durata dell'effetto, i glucocorticoidi sono suddivisi in azione breve (idrocortisone), azione media (prednisolone) e azione prolungata (desametasone).

Il meccanismo d'azione dei farmaci in questo gruppo è che, penetrando nella cellula, avviano una serie di processi, a seguito dei quali la sintesi di proteine ​​​​che causano infiammazione, mediatori dell'infiammazione e altre sostanze che contribuiscono allo sviluppo di un'allergia la reazione è ridotta.

Gli effetti farmacodinamici dei glucocorticoidi sono:

• immunosoppressione (diminuzione dell'immunità) e riduzione dei segni di infiammazione;
• vasocostrizione;
• effetto antiproliferativo.

Le possibili vie di somministrazione dei glucocorticoidi sono diverse:

• orale (per bocca);
• parenterale (per via intramuscolare o endovenosa);
• inalazione (per inalazione di una sostanza medicinale);
• intranasale (instillazione o iniezione nei passaggi nasali);
• congiuntivale (instillazione negli occhi);
• esterno (applicazione sulla pelle).

Le indicazioni per l'uso di farmaci in questo gruppo sono tutti i tipi di malattie allergiche e infiammatorie - la loro gamma è estremamente ampia e per ogni forma di dosaggio l'elenco di queste malattie varia:

• forme intranasali - trattamento e prevenzione della rinite allergica, esacerbazione di sinusite cronica, poliposi nasale;
• forme congiuntivali - congiuntivite allergica, blefarite e dermatite palpebrale;
• inalazione - come parte della terapia di base dell'asma bronchiale e;
• esterno - lesioni cutanee non infettive - dermatite allergica, neurodermite e così via;
• orale - terapia a lungo termine delle malattie autoimmuni e reumatiche;
• parenterale - condizioni di emergenza (, stato asmatico, reazioni allergiche acute e così via).

Non ci sono controindicazioni assolute all'uso di questo gruppo di farmaci, tranne forse l'aumentata sensibilità di un particolare paziente nei loro confronti. Le controindicazioni relative sono varie malattie infettive (, herpes, sifilide e altre), endocrine (,), cardiovascolari () e renali (insufficienza renale cronica), nonché vaccinazione e allattamento.

Anche gli effetti collaterali dei glucocorticoidi sono estremamente vari, poiché i loro meccanismi d'azione influenzano molti processi metabolici. Di norma, gli effetti indesiderati si sviluppano con l'uso a lungo termine di glucocorticoidi sistemici in dosi elevate, così come in caso della loro improvvisa cancellazione improvvisa. I principali effetti collaterali dei farmaci in questo gruppo sono:

• la sindrome di Itsenko-Cushing;
• un aumento dei livelli di glucosio nel sangue fino allo sviluppo del diabete mellito;
• aumento dell'escrezione di calcio e conseguente osteoporosi;
• rallentare il processo di guarigione delle ferite;
• esacerbazione dell'ulcera peptica dello stomaco e del duodeno;
• la comparsa di ulcere nel tratto digestivo (effetto ulcerogeno dei glucocorticoidi);
• diminuzione dello stato immunitario del corpo;
• aumento della capacità di coagulazione del sangue e rischio di trombosi;
• acne;
• violazione del ciclo mestruale;
• disturbi neuropsichiatrici (insonnia, agitazione fino allo sviluppo di psicosi, convulsioni, euforia).

L'interruzione improvvisa del trattamento con glucocorticoidi spesso causa un'esacerbazione del processo: questa è la cosiddetta sindrome da astinenza. Per evitare ciò, il trattamento deve essere completato gradualmente, riducendo la dose per diversi giorni. Per ridurre il dosaggio fino al completo ritiro del farmaco dovrebbe essere più lungo, più lungo è stato il trattamento.

I principali farmaci glucocorticoidi sono i seguenti:

Idrocortisone:

• unguento per uso esterno (Lokoid, Latikort, Cortomycetin (complesso));
• lozione;
• emulsione;
• unguento per gli occhi;
• sospensione per somministrazione intrarticolare;
• polvere per soluzione per uso parenterale (Solu Cortef, Efkorlin).

Prednisolone:

• unguento per uso esterno;
• pillole;
• soluzione per iniezioni e infusioni.

Metilprednisolone:

• unguento e crema per uso esterno (Advantan, Sterocort);
• sospensione iniettabile (Depo-medrol, Metipred);
• polvere per la preparazione della soluzione (Metipred, Solu-medrol);
• compresse (Medrol, Metipred).

Desametasone:

• collirio (Medexol, Dexapos, Dexon, Maxidex, Oftan, Farmadex);
• impianto per iniezione intravitreale (Ozurdex);
• soluzione iniettabile (Dexon, desametasone).

Triamcinolone:

• compresse (Polcortolone, Kenalog);
• crema per uso esterno (Fokort);
• unguento per uso esterno (Ftorokort);
• sospensione iniettabile (Kenalog 40).

Budesonide:

• capsule (Budenofalk);
• polvere per inalazione (Novopulmon E Novolizer, Pulmicort turbuhaler);
• aerosol per inalazione (Budecort);
• sospensione spray (Pulmicort);
• spray nasale (Tafen).

Betametasone:

• crema e unguento per uso esterno (Beloderm, Soderm, Betazon, Mesoderm);
• sospensione iniettabile (Diprospan, Flosteron);
• soluzione per uso esterno (Soderm);
• soluzione per iniezione (Celeston, Betaspan, Lorakort).

Beclometasone:

• aerosol per inalazione (Beclazon-eco, Beclofort evohaler, Bekotid evohaler);
• spray nasale (Baconase).

Fluticasone:

• spray nasale (Avamys, Nazofan, Flixonase);
• crema e unguento per uso esterno (Kutiveit);
• polvere per inalazione in capsule (Flutikson);
• aerosol per inalazione (Flixotide evohaler).

Mometasone:

• polvere per inalazione (Asmaneks);
• unguento per uso esterno (Momederm, Momat, Elocom);
• crema per uso esterno (Momat, Mometoks, Elozon, Elokom);
• lozione (Elokom);
• spray nasale (Nasonex).

Esistono farmaci che contengono non solo un glucocorticoide, ma anche un broncodilatatore, un farmaco antibatterico, un agente antisettico o antimicotico. Ciò consente di coprire contemporaneamente più collegamenti nella patogenesi di una malattia con un farmaco.

Nel trattamento delle malattie allergiche, i corticosteroidi non sono i farmaci di scelta. Tuttavia, nel caso di un decorso grave della malattia, dell'inefficacia dei farmaci antistaminici precedentemente prescritti o in una condizione allergica acuta, non è possibile eliminarli.

Corticosteroidi e gravidanza

Se ci sono indicazioni per l'assunzione di corticosteroidi, i farmaci di questo gruppo sono prescritti per le donne in gravidanza.

In caso di asma bronchiale da moderato a grave, i corticosteroidi sistemici (prednisolone o metilprednisolone) vengono utilizzati in un breve ciclo di 1-2 settimane. Le forme inalate di corticosteroidi sono più sicure: beclometasone e budesonide. Sono controindicati solo nel 1° trimestre di gravidanza e vengono utilizzati nel 2° e 3° trimestre. La dose e la durata del loro uso dipendono dalla risposta del corpo della donna a loro.

Altri glucocorticosteroidi per il trattamento dell'asma bronchiale non sono raccomandati per le donne in gravidanza.

Per la rinite allergica e la congiuntivite vengono utilizzati glucocorticosteroidi topici. Viene data preferenza a beclometasone e budesonide in dosaggi standard. Questi farmaci sono meglio studiati in relazione alle donne in gravidanza, tuttavia dovrebbero essere prescritti anche solo quando assolutamente necessario.

Con la congiuntivite allergica, è possibile utilizzare il desametasone sotto forma di collirio.

Con l'esacerbazione della dermatite atopica durante la gravidanza, è consentito l'uso di idrocortisone 17-butirrato (Lokoid) o mometasone fumarato (Elocom). In grave esacerbazione, tenendo conto di indicazioni rigorose e solo nel 2o e 3o trimestre, possono essere prescritti prednisolone e desametasone.

L'ultima affermazione si applica anche a malattie come l'orticaria acuta: il prednisolone può essere prescritto per motivi di salute.

Farmaci vasocostrittori o decongestionanti nasali

Con la rinite allergica, al paziente possono essere raccomandati decongestionanti nasali, che restringono i vasi della mucosa nasale, facilitando così la respirazione nasale.

Come parte della complessa terapia delle malattie allergiche accompagnate da congestione nasale - come raffreddore da fieno, rinite allergica - possono essere utilizzati decongestionanti nasali.

I farmaci di questo gruppo sono stimolanti dei recettori α-adrenergici e il loro effetto principale è la vasocostrizione. Come risultato della loro azione, il gonfiore della mucosa nasale e la quantità di muco secreto si riducono - viene ripristinata la pervietà dei passaggi nasali.

Con l'uso prolungato di farmaci in questo gruppo, è possibile un effetto di "rimbalzo" - esacerbazione della rinite e sviluppo di effetti collaterali, come mal di testa, secchezza delle mucose, ansia, palpitazioni, nausea. Il trattamento con decongestionanti non deve superare i 3-5 giorni. Quando si utilizza lo stesso farmaco per 8-10 giorni, si sviluppa rinite indotta da farmaci.

Controindicazioni all'uso di decongestionanti nasali sono l'ipertensione arteriosa grave, l'aterosclerosi, il diabete mellito e la rinite cronica. La tetrizolina è controindicata nel glaucoma ad angolo chiuso. La somministrazione simultanea di 2 o più farmaci di questo gruppo non è raccomandata.

I principali principi attivi appartenenti a questo gruppo di farmaci sono ossimetazolina, xilometazolina, tetrizolina, nafazolina e fenilefrina.

Oxymetazoline (Nazivin, Noxprey, Nazolong, Vicks Active, Nazol e altri)

La vasocostrizione locale della mucosa nasale si nota entro 5-10 minuti dopo un singolo utilizzo del farmaco. L'effetto dura 10-12 ore, il che porta all'uso di ossimetazolina 2 volte al giorno. La durata dell'applicazione non deve essere superiore a 1 settimana. Progettato per uso intranasale.

Gli effetti collaterali di questo farmaco sono secchezza e bruciore della mucosa nasale, sensazione di grave congestione nasale, starnuti, secchezza della mucosa orale, a volte affaticamento e mal di testa, aumento della frequenza cardiaca, aumento della pressione sanguigna, nausea, disturbi del sonno.

Xilometazolina (Galazolin, Xylo-mefa, Otrivin, Rinasal e altri)

Dopo una singola dose, l'effetto di questo farmaco si sviluppa dopo 5-10 minuti e dura 5-6 ore - questo determina la frequenza di somministrazione necessaria - 4 volte al giorno. Viene applicato per via intranasale. La durata media del corso del trattamento è di 3-5 giorni.
Gli effetti collaterali sono simili a quelli dell'ossimetazolina.

Tetrizolin (Vizin, Tizin, fiala)

L'effetto vasocostrittore si manifesta già nei primi minuti dopo l'uso del farmaco e dura 4 ore. Disponibile sotto forma di collirio.

Gli effetti collaterali si sviluppano raramente, sono una sensazione di dolore e bruciore, dolore agli occhi, il loro arrossamento, pupille dilatate.

Durante il periodo di trattamento con questo farmaco, non è raccomandato l'uso di lenti a contatto.

Fenilefrina (Nazol Baby and Kids, Irifrin, Mezaton)

3-5 minuti dopo la somministrazione del farmaco si nota vasospasmo locale, che dura 4-6 ore. Viene applicato 4 volte al giorno.

Gli effetti collaterali sono simili a quelli dell'ossimetazolina, inoltre è possibile lo sviluppo di reazioni allergiche: la comparsa di un'eruzione cutanea, prurito, lo sviluppo dell'edema di Quincke.

Non puoi combinare questo farmaco con altri simpaticomimetici.

Nafazolina (Sanorin, Naphthyzin)

L'effetto terapeutico si sviluppa 5 minuti dopo l'applicazione topica di questo farmaco e dura 4-6 ore. La molteplicità della ricezione è 3 volte al giorno.

Effetti collaterali senza caratteristiche.

Esistono molti farmaci che hanno una composizione combinata, inclusi sia un bloccante dell'istamina H1 che un decongestionante. Questi sono Betidrine (difenidramina + nafazolina), Vibrocil (dimetindene + fenilefrina), Rinopront (carbinoxamina + fenilefrina), Clarinase (loratadina + pseudoefedrina) e altri. Questi farmaci non vengono spesso prescritti, ma in determinate situazioni cliniche il loro uso è più che giustificato.

Decongestionanti nasali e gravidanza

In questo periodo della vita di una donna, i decongestionanti nasali le possono essere prescritti solo per rigorose indicazioni, con un'attenta valutazione del criterio beneficio/rischio.

Principalmente durante la gravidanza, farmaci come ossimetazolina e tetrizolina vengono utilizzati in dosaggi standard e nel corso più breve possibile.

Altri decongestionanti topici sono controindicati durante la gravidanza perché hanno la capacità di attraversare la placenta e aumentare l'ipossia fetale.

Va notato che se una donna usava sistematicamente decongestionanti nel periodo pre-gravidanza (la cosiddetta rinite indotta da farmaci), allora durante la gravidanza è possibile considerare la questione di continuare il loro uso, ma alle concentrazioni più basse possibili e con la minima frequenza di somministrazione. E dopo il parto, questa malattia dovrebbe essere trattata attivamente.

Il grado di penetrazione dei decongestionanti nasali nel latte materno non è stato studiato a sufficienza, pertanto, durante l'allattamento, anche i farmaci di questo gruppo dovrebbero essere usati con cautela e solo dopo aver consultato un medico.

L'argomento dei farmaci antiallergici potrebbe essere ulteriormente sviluppato, poiché ci sono molte sostanze che influenzano i meccanismi dell'allergia - nel nostro articolo abbiamo elencato solo i farmaci più comunemente usati per questo scopo.

Ancora una volta, attiriamo l'attenzione del lettore sul fatto che tutto il materiale di cui sopra è solo a scopo informativo e che la prescrizione di determinati farmaci deve essere effettuata solo da un medico.

Quale medico contattare

Per tutte le domande relative all'uso di farmaci antiallergici, è necessario contattare un allergologo. Inoltre, vengono prescritte consultazioni di specialisti specializzati: un medico ORL per la rinite, un oftalmologo per la congiuntivite, un dermatologo per l'eczema e la dermatite atopica, uno pneumologo per l'asma bronchiale, un pediatra e un terapista per chiarire le cause sistemiche di una malattia allergica.

Gli stabilizzatori della membrana dei mastociti sono ampiamente utilizzati per il trattamento di pazienti con asma da lieve a moderata e rinite allergica.
Il gruppo di stabilizzatori della membrana dei mastociti comprende ketotifene e derivati ​​​​del cromon - acido cromoglicico e nedocromile.

Meccanismo d'azione ed effetti farmacologici
Il meccanismo d'azione degli stabilizzatori della membrana dei mastociti è dovuto all'inibizione del rilascio dalle cellule bersaglio, in particolare dai mastociti, dei mediatori dell'allergia - istamina e altre sostanze biologicamente attive. Il rilascio di queste sostanze dai granuli dei mastociti avviene quando un antigene interagisce con un anticorpo sulla superficie cellulare. Si presume che ketotifene e cromoni inibiscano indirettamente l'ingresso degli ioni Ca2+ necessari per la degranulazione nella cellula, bloccando la conduttività dei canali di membrana per gli ioni Cl-, e inibiscano anche la fosfodiesterasi e il processo di fosforilazione ossidativa.
L'inibizione della funzione delle cellule bersaglio dell'allergia consente di utilizzare questi farmaci per prevenire attacchi di asma bronchiale indotti da allergeni, esercizio fisico e aria fredda. Con il loro uso regolare, vi è una diminuzione della frequenza e della gravità delle esacerbazioni dell'asma bronchiale, una diminuzione della necessità di farmaci broncospasmolitici e la prevenzione dell'insorgenza dei sintomi della malattia causati dall'attività fisica.

Riso. 1. Meccanismo d'azione degli stabilizzatori di membrana dei mastociti

Ketotifen ha effetti antianafilattici e antistaminici, inibisce il rilascio di mediatori dell'infiammazione (istamina, leucotrieni) da parte dei mastociti e dei basofili, è un calcioantagonista, elimina la tachifilassi dei recettori β-adrenergici. Riduce l'iperreattività delle vie aeree associata al fattore attivante piastrinico o all'esposizione all'allergene; inibisce l'accumulo di eosinofili nelle vie aeree. Il farmaco blocca anche i recettori dell'istamina H1.

cromoglicato il sodio previene lo sviluppo delle fasi precoci e tardive dell'ostruzione bronchiale indotta da allergeni, riduce l'iperreattività bronchiale, previene il broncospasmo causato dall'esercizio fisico, dall'aria fredda e dall'inalazione di allergeni. Tuttavia, non ha proprietà broncodilatatorie e antistaminiche. Il suo principale meccanismo d'azione è l'inibizione del rilascio di mediatori dell'allergia dalle cellule bersaglio, la prevenzione delle fasi precoci e tardive di una reazione allergica in risposta a stimoli immunologici e di altro tipo nei polmoni. È noto che il sodio cromoglicato agisce sull'apparato recettoriale dei bronchi, aumenta la sensibilità e la concentrazione dei recettori β-adrenergici. Il farmaco blocca la broncocostrizione riflessa inibendo l'attività delle fibre C delle terminazioni sensoriali del nervo vago nei bronchi, che porta al rilascio della sostanza P e di altre neurochinine. Questi ultimi sono mediatori dell'infiammazione neurogena e causano broncocostrizione. L'uso profilattico del sodio cromoglicato inibisce il broncospasmo riflesso causato dalla stimolazione delle fibre C del nervo sensibile.

Sodio nedocromile simile nella struttura chimica e nel meccanismo d'azione al sodio cromoglicato, tuttavia, come hanno dimostrato studi sperimentali e clinici, il sodio nedocromile è 4-10 volte più efficace del sodio cromoglicato nel prevenire lo sviluppo di ostruzione bronchiale e reazioni allergiche. Il nedocromil sodico è in grado di sopprimere l'attivazione e il rilascio di mediatori di allergia da un gran numero di cellule immunocompetenti (eosinofili, mastociti, basofili, macrofagi, piastrine), che è associato all'effetto del farmaco sui canali del cloruro delle membrane cellulari. Inibisce la secrezione IgE-dipendente di istamina e prostaglandina D2 dai mastociti polmonari umani, previene la migrazione degli eosinofili dal letto vascolare e ne inibisce l'attività. Il farmaco ripristina l'attività funzionale delle cellule ciliate, blocca il rilascio di proteina cationica eosinofila da parte degli eosinofili.

Libro di consultazione delle medicine essenziali Elena Yurievna Khramova

Stabilizzatori di membrana dei mastociti

Gli stabilizzatori dei mastociti sono farmaci che impediscono al calcio di entrare nei mastociti e quindi riducono la produzione di istamina. Hanno un effetto antiallergico sul corpo, eliminano il gonfiore della mucosa bronchiale. Alcuni farmaci in questo gruppo hanno anche un effetto antistaminico. Si legano ai recettori sensibili all'istamina in vari tessuti e organi e agiscono in modo simile ai miobloccanti H1-gist.

Ketotifen

Sostanza attiva: chetotifen fumarato.

Effetto farmacologico: stabilizzatore della membrana dei mastociti, bloccante dell'istamina H1 inespressa. Inibisce la reazione asmatica alle sostanze irritanti allergiche. Usato per prevenire il broncospasmo.

Indicazioni: prevenzione e trattamento delle malattie allergiche, tra cui asma bronchiale, bronchite allergica, orticaria, eruzioni cutanee.

Controindicazioni: ipersensibilità al farmaco, gravidanza, allattamento.

Effetti collaterali: sonnolenza, letargia, vertigini, reazione lenta, aumento della fatica, nervosismo, disturbi del sonno. Secchezza delle fauci, nausea, vomito, ritenzione delle feci.

Modalità di applicazione: dentro durante i pasti per adulti e bambini dai 3 anni - 1 mg 2 volte al giorno; bambini da 6 mesi a 3 anni - 0,5 mg 2 volte al giorno; bambini sotto i 6 mesi - sotto forma di sciroppo di 0,05 mg / kg di peso corporeo 2 volte al giorno.

Modulo per il rilascio: targhe di 1 mg, in una bolla - 15 pezzi. Capsule 1 mg, 60 pezzi per confezione. Sciroppo - flaconi da 60 o 100 ml (in 5 ml - 1 mg).

Istruzioni speciali: durante il periodo di trattamento con il farmaco, non dovresti guidare un'auto e impegnarti in attività potenzialmente pericolose che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione e una reazione rapida. Usare con estrema cautela nell'epilessia e nei disturbi del fegato.

Intal

Sostanza attiva: acido cromoglico.

Effetto farmacologico: antiallergico, stabilizzatore della membrana dei mastociti, previene il broncospasmo. La terapia a lungo termine aiuta a ridurre la frequenza degli attacchi di asma.

Indicazioni: prevenzione e trattamento dell'asma bronchiale, broncopneumopatia cronica ostruttiva.

Controindicazioni: ipersensibilità al farmaco, gravidanza precoce, allattamento al seno, età da bambini (fino a 5 anni - per aerosol; fino a 2 anni - per inalazioni di polvere).

Modalità di applicazione: inalazione. Polvere per inalazione per adulti e bambini - 1 capsula 4 volte al giorno (è necessaria 1 inalazione prima di coricarsi). Aerosol per inalazione per adulti e bambini sopra i 5 anni - 2 dosi (2-10 mg) 4 volte al giorno. Soluzione per inalazione per adulti e bambini - 20 mg 4 volte al giorno. Dopo aver raggiunto l'effetto desiderato, non è consigliabile interrompere bruscamente la terapia, annullare il farmaco per una settimana.

Modulo per il rilascio: aerosol per inalazione, in bombole - 112 dosi (5 mg / dose), 200 dosi (1 mg / dose). Capsule con polvere per inalazione, 20 mg, 10 pezzi in una bolla. Soluzione per inalazione in fiale da 2 ml (in 1 ml - 10 mg).

Istruzioni speciali: la bombola non deve essere forata o avvicinata al fuoco, poiché il contenuto è sotto pressione.

Menta tailandese

Sostanza attiva: nedocromile sodico.

Effetto farmacologico: antiallergico, stabilizzatore di membrana dei mastociti, blocca il rilascio di istamina. La terapia a lungo termine con il farmaco migliora il funzionamento dei bronchi, la funzione respiratoria esterna, riduce la frequenza degli attacchi di asma e della tosse.

Indicazioni: asma bronchiale di varia origine.

Controindicazioni: ipersensibilità ai componenti del farmaco, età dei bambini (fino a 2 anni), gravidanza nelle prime fasi.

Effetti collaterali: tosse, broncospasmo, nausea, disturbi gastrointestinali, mal di testa, cattivo gusto in bocca.

Modalità di applicazione: inalazione per adulti e bambini sopra i 12 anni - 2 dosi (4 mg) 2-4 volte al giorno; bambini sotto i 12 anni - non più di 10 mg al giorno (2-4 inalazioni).

Modulo per il rilascio: aerosol per inalazione, in flaconcini - 56 o 112 dosi (2 mg / dose).

Istruzioni speciali: la terapia farmacologica non deve essere interrotta, il farmaco non viene utilizzato per bloccare un attacco asmatico acuto.

Questo testo è un pezzo introduttivo. Dal libro Fisica medica autore Vera Aleksandrovna Podkolzina

Dal libro Ginnastica isometrica per persone impegnate autore Igor Anatolievich Borshchenko

Dal libro Il cancro può essere sconfitto! Trappola per cellule tumorali autore Gennady Garbusov

Dal libro Nutrizione e longevità autore Zhores Medvedev

Dal libro Acqua viva. I segreti del ringiovanimento cellulare e della perdita di peso autore Ludmila Rudnitskaya

Dal libro Colonna vertebrale senza dolore autore Igor Anatolievich Borshchenko

Dal libro Lombare senza dolore autore Igor Anatolievich Borshchenko

Dal libro Raw Food autore Arshavir Ter-Hovhannisyan (Aterov)

Dal libro Vitamine e minerali nella nutrizione umana quotidiana autore Gennady Petrovich Malakhov

Dal libro Prodotti senza segreti! autore Lilia Petrovna Malachova

Dal libro La storia del nostro inganno, o come mangiare, cosa curare, come non farsi irradiare per rimanere in buona salute autore Yuri Gavrilovich Mizun

Dal libro Ricette viventi che hanno resistito alla prova del tempo di 1000 anni autore Savely Kashnitsky

Ci sono poche discipline in medicina in cui la diagnosi e il trattamento sono strettamente collegati come in allergologia. La diagnosi e l'identificazione più accurate di un allergene causalmente significativo determinano l'algoritmo di trattamento: eliminazione del contatto con l'allergene, sollievo farmacologico di una reazione allergica che si è verificata e, se possibile, ulteriore ASIT, adattamento sociale ed educazione del paziente (Tabella 3-1 ).

Tabella 3-1. Principi generali del trattamento delle allergie

Livelli di esposizione	Metodi di trattamento
Contatto con un allergene	Eliminazione del contatto con l'allergene (ad esempio, interrompere il contatto con gli animali domestici e creare una vita ipoallergenica per le allergie domestiche ed epidermiche, diete di eliminazione per le allergie alimentari, eliminare il contatto professionale con l'allergene causale, ecc.)
Risposta immunitaria patogena	Immunoterapia allergene-specifica (iposensibilizzazione specifica), trattamento immunosoppressivo, trattamento immunomodulante
Inibizione del rilascio del mediatore allergie	Stabilizzatori di membrana dei mastociti
Soppressione dell'infiammazione allergica	Glucocorticoidi
Effetto sui recettori:
Antagonisti del recettore H1 dell'istamina	Antistaminici (sedativi e non sedativi)
Antagonisti del recettore dei leucotrieni	Antagonisti dei leucotrieni, inibitori della lipossigenasi
Trattamento specifico a livello organo colpito	Broncodilatatori, secretolitici, trattamento della pelle, ripristino della funzione barriera compromessa della pelle e delle mucose, ecc.
Sfera psico-emotiva	Psicoterapia, antidepressivi, raccomandazioni psicosomatiche

Le misure di eliminazione volte ad eliminare il contatto con l'allergene, l'ASIT e il trattamento immunomodulante sono descritte nei capitoli pertinenti. Questo capitolo esaminerà i principali gruppi di farmaci usati per trattare l'AD (sulla base del Registro statale dei medicinali, Vol. 1, aggiornato al 1° gennaio 2006).

STABILIZZATORI MASTCELLULARI

Classificazione farmaci stabilizzanti di membrana (vedi Tabella 3-2):

♦ azione locale - derivati ​​del cromon: acido cromoglicico, sodio nedocromil, lodoxamide;

♦azione sistemica, con effetto antistaminico - ketotifen.

MECCANISMO D'AZIONE ED EFFETTI FARMACOLOGICI

Si presume che ketotifene e cromoni agiscano come agonisti dei corrispondenti recettori cellulari. Questi farmaci bloccano l'ingresso di ioni cloruro nei mastociti, impedendo così l'ingresso di ioni calcio nella cellula, che garantisce il processo di degranulazione di queste cellule. A causa di questo effetto stabilizzante della membrana, il rilascio di istamina, LT e altri mediatori viene bloccato. I farmaci hanno un effetto soppressivo su altre cellule coinvolte nell'infiammazione allergica. Pertanto, gli effetti farmacologici dei farmaci sono i seguenti:

♦ soppressione del rilascio di mediatori dai mastociti sotto l'influenza di allergeni e stimoli aspecifici (riduzione dell'iperreattività specifica e aspecifica);

♦riduzione della permeabilità delle mucose;

♦inibizione dell'attività di eosinofili, macrofagi, neutrofili e piastrine;

♦ blocco delle fasi precoci e tardive della risposta allergica;

♦ Diminuzione della sensibilità delle fibre nervose afferenti, blocco della broncocostrizione riflessa.

I cromoni, bloccando il rilascio di mediatori, interrompono l'infiammazione allergica, riducono la permeabilità delle mucose, bloccano il broncospasmo riflesso e inibiscono la reazione immediata dei bronchi a un allergene, e questa proprietà è più pronunciata nel nedocromile sodico. I derivati ​​di Cromolyn riducono la reattività allergene-specifica e non specifica delle membrane mucose in AR, AK, BA. Il loro uso previene lo sviluppo del broncospasmo da vari fattori provocatori: attività fisica, aria fredda, alcune sostanze chimiche. L'effetto stabilizzante di membrana dell'acido cromoglicico e del nedocromile sodico si estende anche a processi non associati ad allergie. Ad esempio, l'acido cromoglicico inibisce la tosse causata dagli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) - enalapril e captopril.